Dabrafenib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N-{3-[5-(2-aminopyrimidin-4-yl)-2-tert-butyl-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorophenyl}-2,6-difluorobenzene-1-sulfonamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
44462760
DrugBank
DB08912
ChemSpider
25948204
Código ATC
Sem informação
DCB
10639
UNII
QGP4HA4G1B
KEGG
D10064
ChEBI
CHEBI:75045
ChEMBL
CHEMBL2028663
Fórmula química
C23H20F3N5O2S2
Massa molar
519.56 g/mol
SMILES
CC (C) (C) c1nc (c (s1) c2ccnc (n2) N) c3cccc (c3F) NS (=O) (=O) c4c (cccc4F) F
InChI
1S/C23H20F3N5O2S2/c1-23 (2, 3) 21-30-18 (19 (34-21) 16-10-11-28-22 (27) 29-16) 12-6-4-9-15 (17 (12) 26) 31-35 (32, 33) 20-13 (24) 7-5-8-14 (20) 25/h4-11, 31H, 1-3H3, (H2, 27, 28, 29)
Key
BFSMGDJOXZAERB-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
653.7±65.0°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 3.27e-03 g / l; Solúvel em DMSO (30 mg / mL a 25°C), água (<1 mg / ml a 25°C), e etanol (<1 mg / ml a 25°C ).
Biodisponibilidade
Após administração oral, o tempo médio para atingir a concentração plasmática máxima (Tmax) é de 2 horas. Biodisponibilidade absoluta média de dabrafenib oral é de 95%.
Metabolismo
Dabrafenib é hepática metabolizada. O processo de biotransformação é mediado principalmente pela CYP2C8 e CYP3A4 para formar hidroxi-debrafenib. Este metabólito é oxidado via CYP3A4 para formar carboxi-dabrafenib e posteriormente excretada na bile e urina. Carboxi-dabrafenib também pode sofrer descarboxilação para formar desmetil-dabrafenib, que pode ser reabsorvida do intestino. Desmethyl-dabrafenib é ainda metabolizado pela CYP3A4 em metabólitos oxidativos.
Semi-Vida
Dabrafenib = 8 horas; Hidroxi-dabrafenib = 10 horas; Carboxi-dabrafenib = 21-22 horas; Desmethyl-dabrafenib = 21 - 22 horas.
Ligação plasmática
99,7% do Dabrafenib está ligado às proteínas do plasma humano.
Excreção
71% da dose de Dabrafenib é excretada nas fezes. 23% da dose é excretada na urina, uma vez que apenas os metabólitos.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Tafinlar
Licença
GlaxoSmithKline Trading Services, Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Setembro de 2023
