Dabigatrano etexilato

Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Antiarrítmicos Dabigatrano etexilato

Observações: Aumentam a depressão do miocárdio quando são administrados com outros AA. Aumentam o risco de arritmias ventriculares quando são dados com AA que prolongam o intervalo QT
Interacções: Amiodarona: aumento do efeito anticoagulante por aumento da concentração plasmática de: Dabigtrano (reduzir a dose do anticoagulante) - Dabigatrano - Dabigatrano etexilato

Defibrotido Dabigatrano etexilato

Observações: O Defibrotido não inibe nem induz CYP450.
Interacções: Potenciais interacções com agentes antitrombóticos/fibrinolíticos: O defibrotido tem um efeito profibrinolítico, passível de aumentar potencialmente a actividade dos medicamentos antitrombóticos/fibrinolíticos. Atualmente, não existe notificação de experiência em doentes no tratamento concomitante com heparinas de baixo peso molecular (LMWH), varfarina ou no tratamento concomitante com inibidores diretos da trombina (por exemplo, dabigatrano) ou inibidores diretos do Fator Xa (por exemplo, rivaroxabano e apixabano). Por conseguinte, não se recomenda a utilização de defibrotido com medicamentos antitrombóticos/fibrinolíticos. Contudo, no caso da sua utilização em casos excecionais, é aconselhada precaução através de uma monitorização cuidadosa dos parâmetros de coagulação. - Dabigatrano etexilato

Dabigatrano etexilato Anticoagulantes orais

Mirabegrom Dabigatrano etexilato

Observações: Dados in vitro Mirabegrom é transportado e metabolizado por inúmeras vias. Mirabegrom é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP), do CYP 2D6, da butirilcolinesterase, da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT), do transportador de efluxo glicoproteína P (P - gp) e dos transportadores de influxo de catiões orgânicos (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Estudos com Mirabegrom que usaram microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP humanas recombinantes mostraram que o Mirabegrom é um inibidor moderado e dependente do tempo do CYP 2D6 e um inibidor fraco do CYP 3A. Em altas concentrações, mirabegrom inibe o transporte de fármacos mediado pela P - gp. O efeito da coadministração de medicamentos sobre a farmacocinética do Mirabegrom e o efeito do Mirabegrom na farmacocinética de outros medicamentos foram estudados em ensaios com dose única e em ensaios com múltiplas doses. A maior parte das interações medicamentosas foram estudadas usando uma dose de 100 mg de Mirabegrom em comprimidos com sistema de absorção oral controlada ( Oral Controlled Absorption System, OCAS).
Interacções: O Mirabegrom é um inibidor fraco da P - gp. Deve ser considerado o potencial para a inibição da P - gp do Mirabegrom, quando o Mirabegrom é combinado com substratos sensíveis à P - gp, como por exemplo o dabigatrano. - Dabigatrano etexilato

Ponatinib Dabigatrano etexilato

Observações: Ponatinib é metabolizado por CYP3A4. Substratos de transporte In vitro, o ponatinib é um inibidor de P-gp e BCRP. Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Substratos de transporte In vitro, o ponatinib é um inibidor de P-gp e BCRP. Por esse motivo, o ponatinib poderá ter o potencial de aumentar as concentrações plasmáticas dos substratos co-administrados da P-gp (por exemplo, digoxina, dabigatrano, colquicina, pravastatina) ou da BCRP (por exemplo, metotrexato, rosuvastatina, sulfassalazina) e poderá aumentar o seu efeito terapêutico e reacções adversas. Recomenda-se uma vigilância clínica apertada quando o ponatinib é administrado com estes medicamentos. - Dabigatrano etexilato

Dextrometorfano + Quinidina Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: O ticagrelor e o dabigatrano-etexilato são outros substratos da glicoproteína P para os quais poderá ser considerada uma redução da dose. - Dabigatrano etexilato

Idarucizumab Dabigatrano etexilato

Observações: Não foram realizados estudos de interacção com Idarucizumab e outros medicamentos. Com base nas propriedades farmacocinéticas e na elevada especificidade da ligação ao dabigatrano, consideram-se improváveis as interacções clinicamente relevantes com outros medicamentos.
Interacções: A investigação pré-clínica com idarucizumab não demonstrou quaisquer interacções com: Outros anticoagulantes (p. ex. inibidores da trombina para além do dabigatrano, inibidores do fator Xa, incluindo heparina de baixo peso molecular, antagonistas da vitamina K, heparina). Dessa forma, o idarucizumab não reverterá os efeitos de outros anticoagulantes. - Dabigatrano etexilato

Palbociclib Dabigatrano etexilato

Observações: Palbociclib é metabolizado principalmente pela CYP3A e pela SULT2A1, uma enzima da família das sulfotransferases (SULT). In vivo, palbociclib é um inibidor fraco e dependente do tempo da CYP3A.
Interacções: Baseado em dados in vitro, é de esperar que palbociclib iniba o transporte mediado pela glicoproteína P (P-gp) intestinal e pela proteína de resistência ao cancro da mama (BCRP). Por conseguinte, a administração de palbociclib com medicamentos que são substratos da P-gp (por ex., digoxina, dabigatrano, colquicina, pravastatina) ou da BCRP (por ex., rosuvastatina, sulfassalazina) poderá aumentar o seu efeito terapêutico e as reacções adversas. - Dabigatrano etexilato

Venetoclax Dabigatrano etexilato

Observações: Venetoclax é metabolizado predominantemente pelo CYP3A.
Interacções: Agentes que podem ter as concentrações plasmáticas alteradas por venetoclax: Substratos de gp-P, BCRP e OATP1B1: Venetoclax é um inibidor in vitro de gp-P, BCRP e OATP1B1. Deve ser evitada a co-administração de substratos de gp-P ou BCRP, de janela terapêutica estreita (p. ex. digoxina, dabigatrano, everolimus, sirolimus) com Venetoclax. Se houver necessidade de administrar um substrato de gp-P ou BCRP, de janela terapêutica estreita, este deve ser utilizado com precaução. No caso de um substrato de gp-P ou BCRP administrado oralmente que seja sensível à inibição no tracto gastrointestinal (p. ex. dabigatrano etexilato), a sua administração deve ser separada da administração de venetoclax tanto quanto possível para minimizar uma potencial interacção. Se uma estatina (substrato de OATP) for utilizada concomitantemente com venetoclax, recomenda-se que o doente seja cuidadosamente monitorizado em relação a toxicidade relacionada com a estatina. - Dabigatrano etexilato

Pitolisant Dabigatrano etexilato

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Medicamentos cujo metabolismo pode ser afectado pelo pitolisant: Substratos da CYP3A4 e da CYP2B6: Com base nos dados in vitro, o pitolisant e os seus metabólitos principais podem induzir a CYP3A4 e a CYP2B6 em concentrações terapêuticas, e a CYP2C, UGT e glicoproteína-P por extrapolação. Não existem dados clínicos disponíveis sobre a magnitude desta interacção. Por conseguinte, a associação de pitolisant com substratos da CYP3A4 com uma margem terapêutica estreita (por exemplo, imunossupressores, docetaxel, inibidores das quinases, cisaprida, pimozida, halofantrina), deve ser evitada. Medicamentos cujo metabolismo pode ser afectado pelo pitolisant: Com outros substratos da CYP3A4, CYP2B6 (por exemplo, efavirenz, bupropiona), CYP2C (por exemplo, repaglinida, fenitoína, varfarina), glicoproteína-P (por exemplo, dabigatrano, digoxina) e UGT (por exemplo, morfina, paracetamol, irinotecano), é necessária precaução quanto à monitorização clínica da sua eficácia. - Dabigatrano etexilato

Fidaxomicina Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: Efeito da fidaxomicina nos substratos da gp-P: A fidaxomicina pode ser um inibidor ligeiro a moderado da gp-P intestinal. Fidaxomicina (200 mg duas vezes por dia) teve um efeito ligeiro e clinicamente irrelevante na exposição da digoxina. No entanto, não se pode excluir um efeito maior nos substratos da gp-P com uma biodisponibilidade mais baixa e mais sensível à inibição da gp-P intestinal, tal como o dabigatrano etexilato. - Dabigatrano etexilato

Lumacaftor + Ivacaftor Dabigatrano etexilato

Observações: O lumacaftor é um indutor potente das CYP3A e o ivacaftor é um inibidor fraco das CYP3A, quando administrados em monoterapia. Existe a possibilidade de outros medicamentos afetarem lumacaftor/ivacaftor quando administrados concomitantemente, assim como de lumacaftor/ivacaftor afetar outros medicamentos.
Interacções: Dabigatrano: A monitorização clínica adequada deve ser realizada quando co-administrado com lumacaftor/ivacaftor. Pode ser necessário um ajuste posológico do dabigatrano para obter o efeito clínico desejado. Lumacaftor/ivacaftor pode alterar a exposição do dabigatrano. - Dabigatrano etexilato

Boceprevir Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: Um estudo clínico de interacção medicamentosa com digoxina demonstrou que o boceprevir é um inibidor in vivo ligeiro da P-gp, aumentando a exposição à digoxina em 19%. Deve antecipar-se um aumento nas concentrações plasmáticas dos substratos do transportador de efluxo da P-gp, tais como a digoxina ou o dabigatran. - Dabigatrano etexilato

Alectinib Dabigatrano etexilato

Observações: Com base nos dados in vitro, CYP3A4 é a principal enzima que medeia o metabolismo do alectinib e do metabolito principal M4, o CYP3A4 contribui para 40%-50% da totalidade do metabolismo hepático. O M4 mostrou potência e atividade in vitro similar contra o ALK.
Interacções: Quando Alectinib é administrado concomitantemente com substratos da gp-P (por exemplo, digoxina, etexilato de dabigatrano, topotecano, siromilus, everomilus, nilotinib e lapatinib) recomenda-se monitorização apropriada. - Dabigatrano etexilato

Rolapitant Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: Substratos da P-gp: Rolapitant é um inibidor da glicoproteína-p (P-gp). Foi observado um aumento de 70% na Cmax e de 30% na AUC de digoxina, um substrato de P-gp, quando administrado com uma dose única de 180 mg de rolapitant. Portanto, recomenda-se a monitorização clínica das reacções adversas e, se possível, a monitorização biológica quando rolapitant é combinado com digoxina ou com outros substratos de P-gp (por exemplo, dabigatran ou colchicina) e, em particular, em doentes com compromisso renal. - Dabigatrano etexilato

Crizotinib Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Com base num estudo in vitro, prevê-se que o crizotinib seja um inibidor da gp-P intestinal. Como tal, a administração de crizotinib com medicamentos que são substratos da gp-P (por exemplo, digoxina, dabigatrano, colchicina, pravastatina) pode aumentar o seu efeito terapêutico e reacções adversas. Recomenda-se uma vigilância clínica rigorosa quando o crizotinib é administrado com estes medicamentos. - Dabigatrano etexilato

Tolvaptano Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de tolvaptano na farmacocinética de outros medicamentos: Substratos transportadores: Estudos in vitro indicam que tolvaptano é um substrato e inibidor competitivo da P-glicoproteína (P-gp). Estudos in vitro indicam que tolvaptano ou o seu metabólito oxobutírico podem ter o potencial para inibir os transportadores OATP1B1, OATP1B3, OAT3, BCRP e OCT1. As concentrações de digoxina no estado estacionário foram aumentadas (aumento de 1,3 vezes na concentração plasmática máxima observada [C max ] e aumento de 1,2 vezes na área sob a curva da concentração plasmática -tempo ao longo do intervalo de dosagem [AUC τ ]) quando esta foi coadministrada com doses múltiplas de 60 mg de tolvaptano uma vez por dia. Os doentes a tomarem digoxina ou outros substratos terapêuticos estreitos P -gp (por exemplo, dabigatrano) devem, por conseguinte, ser controlados com prudência e avaliados quanto a efeitos excessivos quando tratados com tolvaptano. As estatinas vulgarmente utilizadas no ensaio de referência de fase 3 de tolvaptano (por exemplo, ro suvastatina e pitavastatina) são substratos de OATP1B1 ou OATP1B3, no entanto não foi observada qualquer diferença no perfil de efeitos adversos (EA) durante o ensaio de referência de fase 3 de tolvaptan o na DPRAD. Se substratos de OATP1B1 e OATP1B3 (por exemplo, estatinas como a rosuvastatina e a pitavastatina), substratos de OAT3 (por exemplo, metotrexato, ciprofloxacina), substratos de BCRP (por exemplo, sulfassalazina) ou substratos de OCT1 (por exemplo, metformina) forem co-administrados com tolvaptano, os doentes devem ser controlados com prudência e avaliados quanto aos efeitos excessivos destes medicamentos. - Dabigatrano etexilato

Dabigatrano etexilato Antiagregantes plaquetários

Dabigatrano etexilato Heparina

Dabigatrano etexilato Heparinas

Dabigatrano etexilato Fondaparinux sódico

Dabigatrano etexilato Desirudina

Dabigatrano etexilato Trombolíticos

Dabigatrano etexilato Antagonistas da vitamina K

Dabigatrano etexilato Rivaroxabano

Dabigatrano etexilato Antagonistas do receptor plaquetário GPIIb/IIIa

Dabigatrano etexilato Ticlopidina

Dabigatrano etexilato Prasugrel

Dabigatrano etexilato Ticagrelor

Observações: n.d.
Interacções: Medicamentos anticoagulantes e antiagregantes plaquetários: Não existe experiência, ou a experiência existente é limitada, relativamente aos seguintes tratamentos que podem aumentar o risco de hemorragia quando usados concomitantemente com Dabigatrano etexilato: Anticoagulantes tais como heparina não fracionada (HNF), heparinas de baixo peso molecular (HBPM) e derivados da heparina (fondaparinux, desirudina), medicamentos trombolíticos, e antagonistas da vitamina K, rivaroxabano ou outros anticoagulantes orais, e medicamentos agregantes plaquetários tais como antagonistas dos receptores GPIIb/IIIa, ticlopidina, prasugrel, ticagrelor, dextrano e sulfimpirazona. A HNF pode ser administrada em doses necessárias para manter um cateter central ou venoso funcionante. interacções a nível do transporte: Inibidores da gp-P: O dabigatrano etexilato é um substracto do transportador de efluxo gp-P. É previsível que a administração concomitante com inibidores da gp-P (tais como amiodarona, verapamilo, quinidina, cetoconazol, dronedarona, claritromicina e ticagrelor) resulte num aumento das concentrações plasmáticas de dabigatrano. Quando o dabigatrano é co-administrado com fortes inibidores da gp-P, deve ser feita uma monitorização clínica rigorosa (com pesquisa de sinais de hemorragia ou anemia), exceto se especificamente descrito em contrário. Um teste de coagulação ajuda a identificar os doentes com risco aumentado de hemorragia por exposição aumentada ao dabigatrano. Deve ser tida precaução com inibidores fracos a moderados da gp-P (ex.: amiodarona, posaconazol, quinidina, verapamilo e ticagrelor). Ticagrelor: Quando uma dose única de 75mg de dabigatrano etexilato foi co-administrada simultaneamente com uma dose de carga de 180mg de ticagrelor, a AUC e a Cmax do dabigatrano foram aumentadas em 1,73 e 1,95 vezes (+73% e 95%), respectivamente. Após doses múltiplas de 90mg de ticagrelor, duas vezes ao dia, o aumento da exposição ao dabigatrano é de 1,56 e 1,46 vezes (+56% e 46%) para a Cmax e para a AUC, respectivamente. Os seguintes potentes inibidores da gp-P não foram clinicamente estudados, mas com base nos resultados in-vitro, espera-se um efeito semelhante ao encontrado com o cetoconazol: Itraconazol e ciclosporina, os quais são contra-indicados. In vitro, o tacrolimus demonstrou actividade semelhante no efeito inibidor da P-gp relativamente ao itraconazol e ciclosporina. O dabigatrano etexilato não foi ainda clinicamente estudado juntamente com o tacrolimus. Contudo, dados clínicos de outro substrato da P-gp (everolimus), sugerem que a inibição da P-gp com o tacrolimus é mais fraca do que a observada com inibidores fortes da P-gp. Com base nestes dados, o tratamento concomitante com tacrolimus não é recomendado. O posaconazol e o tacrolimus afectam a P-gp, todavia não foram ainda clinicamente estudados. A utilização concomitante de Dabigatrano etexilato e Tacrolimus não está recomendada, e deve ser tida precaução na co-administração de Dabigatrano etexilato com posaconazol. - Ticagrelor

Dabigatrano etexilato Dextrano

Dabigatrano etexilato Sulfimpirazona

Dabigatrano etexilato Clopidogrel

Observações: n.d.
Interacções: Clopidogrel: Num estudo de fase I em voluntários jovens do sexo masculino, a administração concomitante de dabigatrano etexilato e clopidogrel, quando comparada com o clopidogrel em monoterapia, não resultou num prolongamento adicional dos tempos de hemorragia capilar. Adicionalmente os valores de AUCτ,ss e Cmax de dabigatrano e os tempos de coagulação para medição do efeito do dabigatrano, ou a inibição da agregação plaquetária como medida do efeito do clopidogrel, permaneceram essencialmente inalterados, comparando o tratamento combinado com as respetivas monoterapias. Com uma dose de carga de 300 mg ou 600 mg de clopidogrel, os valores de AUCτ,ss e Cmax de dabigatrano foram aumentados cerca de 30-40%. - Clopidogrel

Dabigatrano etexilato Ácido Acetilsalicílico

Observações: n.d.
Interacções: AAS: O efeito da administração concomitante de dabigatrano etexilato e AAS no risco de hemorragia foi estudado em doentes com fibrilhação auricular num estudo de fase II no qual a co-administração de AAS foi aleatorizada. Com base na análise de regressão logística, a co-administração de AAS e 150 mg de dabigatrano etexilato, duas vezes ao dia, pode aumentar o risco de qualquer hemorragia de 12% a 18% e 24%, com 81 mg e 325 mg de AAS, respectivamente. - Ácido Acetilsalicílico

Dabigatrano etexilato Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)

Observações: n.d.
Interacções: AINE: Os AINE utilizados em analgesia peri-operatória de curta duração mostraram não estar associados a risco aumentado de hemorragia, quando administrados em conjunto com dabigatrano etexilato. Com a utilização crónica, os AINE aumentaram o risco de hemorragia em aproximadamente 50%, tanto com o dabigatrano como com a varfarina. Consequentemente, devido ao risco de hemorragia, particularmente para os AINE com semividas de eliminação > 12 horas, recomenda-se uma observação apertada em relação aos sinais de hemorragia. - Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)

Dabigatrano etexilato Varfarina

Dabigatrano etexilato Enoxaparina sódica

Observações: n.d.
Interacções: HBPM (Heparina de baixo peso molecular): A utilização concomitante de HBPM, tais como a enoxaparina, e dabigatrano etexilato não foi especificamente investigada. Após substituição terapêutica, de um tratamento de 3 dias com 40 mg de enoxaparina administrada uma vez ao dia por via subcutânea, a exposição ao dabigatrano, 24 horas após a última dose de enoxaparina, foi ligeiramente menor do que a encontrada após a administração exclusiva de dabigatrano etexilato (dose única de 220 mg). Foi observada uma actividade anti-FXa/FIIa mais elevada após a administração de dabigatrano etexilato, antecedido de tratamento com enoxaparina, comparativamente à encontrada após tratamento exclusivo com o dabigatrano etexilato. Considera-se que este facto se deve ao efeito de sobreposição do tratamento com a enoxaparina, sendo considerado clinicamente não relevante. Outros testes de anticoagulação relacionados com o dabigatrano não foram significativamente alterados pelo tratamento prévio com enoxaparina. - Enoxaparina sódica

Dabigatrano etexilato Citocromo P450

Observações: n.d.
Interacções: interacções relacionadas com dabigatrano etexilato e com o perfil metabólico de dabigatrano: O dabigatrano etexilato e o dabigatrano não são metabolizados pelo citocromo P450 e não exerceram efeitos in vitro nas enzimas do citocromo P450 humano. Assim, não são esperadas interacções medicamentosas com o dabigatrano. - Citocromo P450

Dabigatrano etexilato Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)

Dabigatrano etexilato Amiodarona

Dabigatrano etexilato Verapamilo

Observações: n.d.
Interacções: interacções a nível do transporte: Inibidores da gp-P: O dabigatrano etexilato é um substracto do transportador de efluxo gp-P. É previsível que a administração concomitante com inibidores da gp-P (tais como amiodarona, verapamilo, quinidina, cetoconazol, dronedarona, claritromicina e ticagrelor) resulte num aumento das concentrações plasmáticas de dabigatrano. Quando o dabigatrano é co-administrado com fortes inibidores da gp-P, deve ser feita uma monitorização clínica rigorosa (com pesquisa de sinais de hemorragia ou anemia), exceto se especificamente descrito em contrário. Um teste de coagulação ajuda a identificar os doentes com risco aumentado de hemorragia por exposição aumentada ao dabigatrano. Deve ser tida precaução com inibidores fracos a moderados da gp-P (ex.: amiodarona, posaconazol, quinidina, verapamilo e ticagrelor). Verapamilo: Quando o dabigatrano etexilato (150 mg) foi co-administrado com verapamilo oral, a Cmax e a AUC do dabigatrano foram aumentados, mas a magnitude desta alteração difere dependendo da altura da administração e da formulação do verapamilo. O maior aumento da exposição ao dabigatrano foi observado com a primeira dose de uma formulação de libertação imediata de verapamilo, administrada uma hora antes da toma de dabigatrano etexilato (aumento da Cmax em cerca de 180% e da AUC em cerca de 150%). O efeito foi progressivamente reduzido com a administração de uma formulação de libertação prolongada (aumento da Cmax em cerca de 90% e da AUC em cerca de 70%) ou administração de múltiplas doses de verapamilo (aumento da Cmax em cerca de 60% e da AUC em cerca de 50%). Deste modo, é necessária uma monitorização clínica rigorosa (com pesquisa de sinais de hemorragia e anemia) quando o dabigatrano é co-administrado com verapamilo. Nos doentes com função renal normal após artroplastia da anca ou do joelho, a receber concomitantemente dabigatrano etexilato e verapamilo, a dose de Dabigatrano etexilato deve ser reduzida para 150 mg, uma vez por dia, correspondendo a 2 cápsulas de 75 mg. Nos doentes com insuficiência renal moderada e tratados concomitantemente com dabigatrano etexilato e verapamilo, deve ser considerada a redução da dose de Dabigatrano etexilato para 75 mg por dia. Quando o dabigatrano etexilato é combinado com o verapamilo, e particularmente na ocorrência de hemorragia, deve ser feita uma monitorização clínica rigorosa, em especial nos doentes com compromisso renal ligeiro a moderado. Não foi observada interacção significativa quando o verapamilo foi administrado 2 horas após o dabigatrano etexilato (aumento da Cmax em cerca de 10% e da AUC em cerca de 20%). Isto é explicado pela completa absorção do dabigatrano após 2 horas. - Verapamilo

Dabigatrano etexilato Quinidina

Dabigatrano etexilato Cetoconazol

Dabigatrano etexilato Dronedarona

Dabigatrano etexilato Claritromicina

Dabigatrano etexilato Ciclosporina

Observações: n.d.
Interacções: Os seguintes inibidores fortes da gp-P são contra-indicados: cetoconazol sistémico, ciclosporina, itraconazol e dronedarona. O tratamento concomitante com tacrolimus não é recomendado. - Ciclosporina

Dabigatrano etexilato Itraconazol

Dabigatrano etexilato Posaconazol

Observações: n.d.
Interacções: Deve ser tida precaução com inibidores fracos a moderados da gp-P (ex.: amiodarona, posaconazol, quinidina, verapamilo e ticagrelor). - Posaconazol

Dabigatrano etexilato Indutores da glicoproteína-P (Gp-P)

Observações: n.d.
Interacções: Indutores da gp-P: É previsível que a administração concomitante de um indutor da gp-P (tal como rifampicina, hipericão, carbamazepina ou fenitoína) resulte na diminuição das concentrações de dabigatrano, devendo ser evitada. - Indutores da glicoproteína-P (Gp-P)

Dabigatrano etexilato Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)

Dabigatrano etexilato Carbamazepina

Dabigatrano etexilato Fenitoína

Dabigatrano etexilato Rifampicina (rifampina)

Observações: n.d.
Interacções: Rifampicina: A pré-dosagem com o indutor rifampicina a uma dose de 600 mg uma vez por dia durante 7 dias, diminuiu o pico total e a exposição total de dabigatrano em 65,5% e 67%, respectivamente. Ao 7º dia após o fim do tratamento com a rifampicina, o efeito indutor foi diminuído, resultando numa exposição de dabigatrano próxima à da referência. Não foi observado nenhum aumento da biodisponibilidade após mais 7 dias. - Rifampicina (rifampina)

Dabigatrano etexilato Inibidores da Protease (IP)

Observações: n.d.
Interacções: Outros medicamentos que afectam a gp-P: Os inibidores da protease, incluindo o ritonavir, e as suas combinações com outros inibidores da protease, afectam a gp-P (quer como inibidores ou como indutores). Estes não foram estudados e consequentemente não são recomendados para tratamento concomitante com Dabigatrano etexilato. - Inibidores da Protease (IP)

Dabigatrano etexilato Ritonavir

Dabigatrano etexilato Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)

Observações: n.d.
Interacções: Substracto da gp-P: Digoxina: Num estudo realizado com 24 indivíduos saudáveis, quando o Dabigatrano etexilato foi co-administrado com digoxina não foram observadas alterações na exposição de digoxina nem alterações clinicamente significativas na exposição do dabigatrano. - Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)

Dabigatrano etexilato Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)

Observações: n.d.
Interacções: Substracto da gp-P: A administração concomitante de inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs) ou inibidores seletivos da recaptação de serotonina e norepinefrina (ISRSNs): Os ISRSs e os ISRSNs aumentaram o risco de hemorragia no RE-LY, em todos os grupos de tratamento. - Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)

Dabigatrano etexilato Inibidores selectivos da recaptação da serotonina-norepinefrina (ISRSNs)

Observações: n.d.
Interacções: Substracto da gp-P: A administração concomitante de inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs) ou inibidores seletivos da recaptação de serotonina e norepinefrina (ISRSNs): Os ISRSs e os ISRSNs aumentaram o risco de hemorragia no RE-LY, em todos os grupos de tratamento. - Inibidores selectivos da recaptação da serotonina-norepinefrina (ISRSNs)

Dabigatrano etexilato Pantoprazol

Observações: n.d.
Interacções: pH gástrico: Pantoprazol: Quando o Dabigatrano etexilato foi co-administrado com pantoprazol, observou-se uma diminuição de aproximadamente 30% na área sob a curva da concentração plasmática/tempo. O pantoprazol e outros inibidores da bomba de protões (IBP) foram co-administrados com Dabigatrano etexilato em ensaios clínicos e o tratamento concomitante com IBP não demonstrou reduzir a eficácia do Dabigatrano etexilato. - Pantoprazol

Dabigatrano etexilato Inibidores da Bomba de Protões (IBP)

Dabigatrano etexilato Ranitidina

Observações: n.d.
Interacções: pH gástrico: Ranitidina: A administração de ranitidina juntamente com Dabigatrano etexilato não teve efeito clínico relevante na extensão da absorção do dabigatrano. - Ranitidina

Darunavir Dabigatrano etexilato

Observações: O perfil de interacção do darunavir pode variar dependendo se é utilizado o ritonavir ou o cobicistate como fármacos potenciadores. As recomendações dadas para a utilização concomitante de darunavir e outros medicamentos podem por isso variar dependendo se darunavir é potenciado com ritonavir ou com cobicistate, e é também necessária precaução durante o primeiro tempo de tratamento, se se substituir o fármaco potenciador de ritonavir para cobicistate.
Interacções: Medicamentos que podem ser afectados por darunavir potenciado com ritonavir: O darunavir e o ritonavir são inibidores do CYP3A, do CYP2D6 e da gp-P. A co-administração de darunavir/ritonavir com fármacos que são principalmente metabolizados pelo CYP3A e/ou CYP2D6 ou transportados pela gp-P poderá induzir o aumento da exposição sistémica aos referidos fármacos, o que poderá potenciar ou prolongar os respectivos efeitos terapêuticos e reacções adversas. O darunavir, co-administrado com uma dose baixa de ritonavir não deve ser associado com medicamentos cuja depuração seja altamente dependente do CYP3A e para os quais a elevação das concentrações plasmáticas está associada a acontecimentos graves e/ou potencialmente fatais (margem terapêutica estreita). O efeito global da potenciação farmacocinética pelo ritonavir foi de aproximadamente 14 vezes na exposição sistémica de darunavir quando foi administrada, por via oral, uma dose única de 600 mg de darunavir em associação com 100 mg de ritonavir duas vezes por dia. Portanto, darunavir só pode ser administrado em associação com um potenciador farmacocinético. Um estudo clínico que utilizou vários medicamentos metabolizados pelos citocromos CYP2C9, CYP2C19 e CYP2D6 demonstrou um aumento na actividade dos CYP2C9 e CYP2C19 e inibição da actividade do CYP2D6 na presença de darunavir/ritonavir, o que pode ser atribuído à presença de dose baixa de ritonavir. O ritonavir inibe os transportadores glicoproteína-P, OATP1B1 e OATP1B3 e a co-administração com substratos destes transportadores pode resultar num aumento das concentrações plasmáticas destes compostos (ex.: dabigatrano etexilato, digoxina, estatinas e bosentano. ANTICOAGULANTES: Apixabano, Etexilato de dabigatrano, Rivaroxabano: Não foi estudado. A co-administração de Darunavir potenciado, com estes anticoagulantes pode aumentar a concentração do anticoagulante. (CYP3A e/ou inibição da gp-P). A administração de Darunavir potenciado com estes anticoagulantes não é recomendada. - Dabigatrano etexilato

Darunavir + Cobicistate Dabigatrano etexilato

Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica com Darunavir / Cobicistate. Uma vez que Darunavir / Cobicistate contém darunavir e cobicistate, as interações que foram identificadas com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir) e com cobicistate determinam as interações que podem ocorrer com Darunavir / Cobicistate. Os ensaios de interacção com darunavir/ritonavir e com cobicistate apenas foram realizados em adultos.
Interacções: ANTICOAGULANTES/INIBIDOR DA AGREGAÇÃO PLAQUETAR: Apixaban, Etexilato de dabigatran, Rivaroxabano: Tendo por base considerações teóricas, a administração concomitante de Darunavir / Cobicistate com estes anticoagulantes pode aumentar as concentrações do anticoagulante (inibição do CYP3A e/ou da glicoproteína-P). A administração concomitante de Darunavir / Cobicistate com estes anticoagulantes não é recomendada. - Dabigatrano etexilato

Dasabuvir Dabigatrano etexilato

Observações: Os estudos de interacção medicamentosa só foram realizados em adultos. Dasabuvir deve ser sempre administrado em conjunto com ombitasvir/paritaprevir/ritonavir. Quando coadministrados, exercem efeitos recíprocos um sobre o outro. Por conseguinte, o perfil de interacção dos compostos tem de ser considerado como uma associação.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Potencial para Dasabuvir afectar a farmacocinética de outros medicamentos: Os estudos de interacção medicamentosa in vivo avaliaram o efeito global do tratamento de associação, incluindo o ritonavir. Transportadores específicos e as enzimas metabolizadoras que são afectados pelo dasabuvir quando associado a ombitasvir/paritaprevir/ritonavir. Medicamentos transportados pela gp-P no intestino: Embora o dasabuvir seja um inibidor da gp-P in vitro, não foi observada alteração significativa na exposição ao substrato gp-P, digoxina, quando administrada com Dasabuvir com ombitasvir/paritaprevir/ritonavir. Não se pode excluir que a exposição sistémica do dabigatrano etexilato seja aumentada pelo dasabuvir devido à inibição da gp-P no intestino. interacções entre Dasabuvir com ombitasvir/paritaprevir/ritonavir e outros medicamentos: ANTICOAGULANTES: Dabigatrano etexilato: Administrado com: Dasabuvir+ombitasvir/paritaprevir/ritonavir Mecanismo: inibição de gp-P intestinal pelo paritaprevir e ritonavir. Dasabuvir+ombitasvir/paritaprevir/ritonavir pode aumentar as concentrações plasmáticas de dabigatrano etexilato. Utilizar com precaução. - Dabigatrano etexilato

Ombitasvir + Paritaprevir + Ritonavir Dabigatrano etexilato

Observações: Os estudos de interacção medicamentosa só foram realizados em adultos. Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir foi administrado em doses múltiplas em todos os estudos de interacção medicamentosa, com exceção dos estudos de interacção medicamentosa com carbamazepina, gemfibrozil e cetoconazol.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Potencial para Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir afectar a farmacocinética de outros medicamentos: Os estudos de interacção medicamentosa in vivo avaliaram o efeito global do tratamento de associação, incluindo o ritonavir. Medicamentos transportados pela gp-P no intestino: Embora o paritaprevir, o ritonavir e o dasabuvir sejam inibidores da gp-P in vitro, não foi observada alteração significativa na exposição à digoxina substrato gp-P quando administrada com Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir e dasabuvir. No entanto, a co-administração de digoxina com Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir sem dasabuvir pode resultar num aumento das concentrações plasmáticas. Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir pode aumentar a exposição plasmática de medicamentos que são sensíveis à actividade alterada da gp-P intestinal (como o dabigatrano etexilato). interacções entre Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir e outros medicamentos MEDICAMENTOS ANTICANCERÍGENOS: Dabigatrano etexilato: Mecanismo: inibição de gp-P intestinal pelo paritaprevir e ritonavir. Administrado com: Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir. Não estudado. Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir sem dasabuvir pode aumentar as concentrações plasmáticas de dabigatrano etexilato. Utilizar com precaução. - Dabigatrano etexilato

Eliglustato Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: Agentes cuja exposição pode ser aumentada pelo eliglustato Substratos da gp-P: Após uma dose única de 0,25 mg de digoxina, um substrato da gp-P, a administração concomitante de doses de 127 mg de eliglustato duas vezes por dia resultou num aumento de 1,7 e 1,5 vezes da Cmax e da AUClast da digoxina, respectivamente. Podem ser necessárias doses inferiores de substâncias que são substratos da gp-P (p.ex., digoxina, colquicina, dabigatrano, fenitoína, pravastatina). - Dabigatrano etexilato

Cabozantinib Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de cabozantinib sobre outros medicamentos: Substratos da glicoproteína-P: Cabozantinib era um inibidor (IC50 = 7,0 μM), mas não um substrato, de actividades de transporte P-gp num sistema de ensaio bidirecional usando células MDCK-MDR1. Portanto, cabozantinib pode ter o potencial de aumentar as concentrações plasmáticas de substratos co-administrados de P-gp. Os participantes devem ser avisados no que se refere ao substrato P-gp (por exemplo, fexofenadina, aliscireno, ambrisentano, etexilato dabigatran, digoxina, colchicina, maraviroc, posaconazol, ranolazina, saxagliptina, sitagliptina, talinolol, tolvaptan) enquanto recebem cabozantinib. - Dabigatrano etexilato

Olaparib Dabigatrano etexilato

Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica formais.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Efeito de olaparib sobre outros fármacos: Desconhece-se o potencial de olaparib para induzir o CYP3A, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 e o P-gp e não se pode excluir que o olaparib após administração concomitante possa reduzir a exposição aos substratos destas enzimas metabólicas e proteína transportadora. A eficácia dos Contraceptivos hormonais pode estar reduzida se forem administrados concomitantemente com olaparib. O olaparib in vitro pode ser um inibidor do P-gp e é um inibidor do BRCP, OATP1B1, OCT1 e OCT2. Não se pode excluir que olaparib possa aumentar a exposição aos substratos do P-gp (p.ex., estatinas, digoxina, dabigatrano, colquicina), BRCP (p.ex., metotrexato, rosuvastatina e sulfassalazina), OATP1B1 (p.ex., bosentano, glibenclamida, repaglinida, estatinas e valsartan), OCT1 (p.ex., metformina) e OCT2 (p.ex., creatinina sérica). Em particular, recomenda-se precaução se olaparib for administrado em associação com qualquer estatina. - Dabigatrano etexilato

Ceritinib Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: Agentes que são substratos de transportadores: Com base nos dados in vitro, ceritinib não inibe o transportador de efluxo apical MRP2, transportadores da captação hepática OATP1B1 ou OATP1B3, transportadores da captação renal orgânicos aniónicos OAT1 e OAT3, ou transportadores da captação de catiões orgânicos OCT1 ou OCT2 em concentrações clinicamente relevantes. Assim, é pouco provável que existam interacções clínicas farmacológicas resultantes da inibição de substratos mediadas por ceritinib. Com base em dados in vitro, prevê-se que ceritinib iniba a gp-P intestinal e BCRP em concentrações clinicamente relevantes. Assim, ceritinib pode ter o potencial de aumentar as concentrações plasmáticas de medicamentos co administrados, transportados por estas proteínas. Deve ter-se precaução com o uso concomitante de substratos da BCRP (por exemplo, rosuvastatina, topotecano, sulfassalazina) e substratos da gp-P (digoxina, dabigatrano, colchicina, pravastatina) e monitorizar cuidadosamente as reacções adversas. - Dabigatrano etexilato

Ledipasvir + Sofosbuvir Dabigatrano etexilato

Observações: Quaisquer interacções que tenham sido identificadas com cada uma destas substâncias ativas individualmente podem ocorrer com a associação de Ledipasvir/Sofosbuvir.
Interacções: interacções entre Ledipasvir/sofosbuvir e outros medicamentos ANTICOAGULANTES Etexilato de dabigatrano Recomenda-se a monitorização clínica, à procura de sinais de hemorragia e anemia, quando o etexilato de dabigatrano é co-administrado com Ledipasvir/sofosbuvir. Um teste de coagulação ajuda a identificar os doentes com um maior risco de hemorragia devido ao aumento da exposição ao dabigatrano. - Dabigatrano etexilato

Lurasidona Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Potencial da lurasidona para afectar outros medicamentos: A administração concomitante de lurasidona com digoxina (um substrato de P-gp) não aumentou a exposição da digoxina e apenas aumentou ligeiramente a Cmax (1,3 vezes) e, portanto, considera-se que a lurasidona pode ser coadministrada com digoxina. A lurasidona é um inibidor in vitro do transportador de efluxo P-gp e a relevância clínica da inibição do P-gp intestinal não pode ser excluída. A administração concomitante do substrato P-gp etexilato de dabigatrano pode resultar num aumento das concentrações plasmáticas de dabigatrano. - Dabigatrano etexilato

Metformina + Canagliflozina Dabigatrano etexilato

Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica farmacocinética com este medicamento. Contudo, tais estudos foram realizados com as substâncias ativas individuais (canagliflozina e metformina). A administração concomitante de canagliflozina (300 mg uma vez por dia) e metformina (2000 mg uma vez por dia) não teve um efeito clínico relevante sobre a farmacocinética quer da canagliflozina, quer da metformina.
Interacções: CANAGLIFLOZINA Efeitos da canagliflozina noutros medicamentos: Dabigatrano: O efeito da administração concomitante de canagliflozina (um inibidor fraco da gp-P) e dabigatrano etexilato (um substrato da gp-P) não foi estudado. As concentrações de dabigatrano podem aumentar com a presença de canagliflozina, pelo que se deve monitorizar (investigar sinais de hemorragia ou anemia) quando dabigatrano é combinado com canagliflozina. - Dabigatrano etexilato

Netupitant + Palonossetrom Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: interacções adicionais É improvável que o Netupitant / Palonossetrom interaja com medicamentos que sejam substratos da gp-P. O netupitant não é um substrato da gp-P. Não se observaram alterações na farmacocinética da digoxina quando se administrou netupitant no Dia 8 de um regime de 12 dias com digoxina. É improvável que haja inibição da proteína transportadora de efluxo BCRP e da isoenzima UGT2B7 da glucuronidação pelo netupitant e pelos seus metabólitos e, caso ocorra, a mesma apresenta uma relevância clínica mínima. Os dados in vitro mostram que o netupitant inibe a UGT2B7, não estando estabelecida a amplitude de um tal efeito no enquadramento clínico. Recomenda-se precaução ao associar-se o netupitant a um substrato oral desta enzima (p. ex., zidovudina, ácido valproico, morfina). Os dados in vitro sugerem que o netupitant inibe a proteína transportadora de efluxo BCRP. A relevância clínica deste efeito não está estabelecida. Os dados in vitro mostram que o netupitant é um inibidor da gp-P. Num estudo efetuado em voluntários saudáveis, o netupitant não afetou a exposição da digoxina, um substrato da gp-P, que aumentou a sua Cmáx 1,09 vezes [IC de 90% 0,9-1,31]. Não se exclui que este efeito possa ser mais acentuado, e nesse caso clinicamente relevante, em doentes oncológicos, especialmente naqueles com função renal anormal. Por conseguinte, recomenda-se precaução quando o netupitant é associado à digoxina ou a outros substratos da gp-P, tais como, o dabigatrano ou a colquicina. - Dabigatrano etexilato

Canagliflozina Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos da canagliflozina noutros medicamentos: Dabigatrano: O efeito da administração concomitante de canagliflozina (um inibidor fraco da gp-P) e dabigatrano etexilato (um substrato da gp-P) não foi estudado. As concentrações de dabigatrano podem aumentar com a presença de canagliflozina pelo que se deve monitorizar (investigar sinais de hemorragia ou anemia) quando dabigatrano é combinado com canagliflozina. - Dabigatrano etexilato

Enzalutamida Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: Grupos de medicamentos que podem ser afectados incluem, mas não se limitam a: Substratos da P-gp: Dados in vitro indicam que a enzalutamida pode ser um inibidor do transportador de efluxo P-gp (glicoproteína P). O efeito da enzalutamida em substratos da P-gp não foi avaliado in vivo; contudo, em situações de utilização clínica, a enzalutamida pode ser um indutor da P-gp através da activação do receptor nuclear de pregnano (PXR). Os medicamentos que têm uma margem terapêutica estreita e que são substratos da P-gp (ex. colquicina, dabigatrano etexilato, digoxina) devem ser usados com precaução quando administrados concomitantemente com Enzalutamida e podem ser necessários ajustes de dose para manter as concentrações plasmáticas ótimas. - Dabigatrano etexilato

Lomitapida Dabigatrano etexilato

Observações: Avaliação in vitro das interações medicamentosas: A lomitapida inibe o CYP3A4. A lomitapida não induz os CYP 1A2, 3A4 ou 2B6, e também não inibe os CYP 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 ou 2E1. A lomitapida não é um substrato da glicoproteína P, mas inibe a glicoproteína P. A lomitapida não inibe a proteína de resistência ao cancro da mama (BCRP).
Interacções: Efeitos da lomitapida noutros medicamentos: Substratos da glicoproteína P: A lomitapida inibe a glicoproteína P in vitro e pode aumentar a absorção dos substratos da glicoproteína P. A administração concomitante do Lomitapida com substratos da glicoproteína P (como aliscireno, ambrisentan, colquicina, dabigatrano-etexilato, digoxina, everolímus, fexofenadina, imatinib, lapatinib, maraviroc, nilotinib, posaconazol, ranolazina, saxagliptina, sirolímus, sitagliptina, talinolol, tolvaptan, topotecano) pode aumentar a absorção dos substratos da glicoproteína P. Deve ser ponderada a redução da dose do substrato da glicoproteína P quando utilizado de forma concomitante com o Lomitapida. - Dabigatrano etexilato

Emtricitabina + Rilpivirina + Tenofovir Dabigatrano etexilato

Observações: Não foram efetuados estudos de interacção medicamentosa com Emtricitabina / Rilpivirina / Tenofovir. As interações que foram identificadas com estes agentes individualmente podem ocorrer com esta associação. Os estudos de interacção com estes agentes só foram realizados em adultos. A rilpivirina é metabolizada principalmente pelo citocromo P450 (CYP)3A. Medicamentos que induzem ou inibem a CYP3A podem portanto afetar a depuração de rilpivirina.
Interacções: Utilização concomitante nos casos em que é recomendada precaução: Substratos da glicoproteína P: A rilpivirina inibe a glicoproteína P in vitro (CI50 de 9,2 μM). Num estudo clínico, a rilpivirina não afetou a farmacocinética da digoxina de forma significativa. Contudo, não se pode excluir por completo que a rilpivirina pode aumentar a exposição a outros fármacos transportados pela glicoproteína P que sejam mais sensíveis à inibição da glicoproteína P intestinal (por ex., etexilato de dabigatran). A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador da MATE-2K com uma CI50 de < 2,7 nM. Desconhecem-se atualmente as implicações clínicas deste resultado. - Dabigatrano etexilato

Vandetanib Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Efeitos de vandetanib sobre outros medicamentos: No que respeita outros substratos P-gp como o dabigatrano, recomenda-se monitorização clínica quando administrado em combinação com vandetanib. - Dabigatrano etexilato

Dronedarona Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: Efeito da dronedarona nos outros medicamentos: interacção do substrato da gp-P: Dabigatrano: Quando o dabigatrano etexilato 150 mg uma vez ao dia é administrado concomitantemente com dronedarona 400 mg duas vezes ao dia, a AUC0-24 e a Cmax do dabigatrano foram aumentados em 100% e 70%, respectivamente. Não existem dados clínicos disponíveis sobre a administração concomitante destes medicamentos em doentes com FA. A administração concomitante destes medicamentos é contra-indicada. - Dabigatrano etexilato

Glecaprevir + Pibrentasvir Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: Potencial de Glecaprevir / Pibrentasvir para afectar outros medicamentos Glecaprevir e pibrentasvir são inibidores da glicoproteína-P (gp-P), da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP) e polipeptídeo transportador do anião orgânico (OATP) 1B1/3. A co-administração com Glecaprevir / Pibrentasvir pode aumentar as concentrações plasmáticas de medicamentos que são substratos da gp-P (por exemplo, dabigatrano etexilato, digoxina), BCRP (por exemplo, rosuvastatina), ou OATP1B1/3 (por exemplo, atorvastatina, lovastatina, pravastatina, rosuvastatina, sinvastatina). Outros substratos P-gp, BCRP, ou OATP1B1/3, pode ser necessário ajuste de dose. Glecaprevir e pibrentasvir são inibidores fracos in vivo do citocromo P450 (CYP) 3A e uridina glucuronosiltransferase (UGT) 1A1. Não são esperados aumentos clinicamente significativos quando Glecaprevir / Pibrentasvir é co-administrado com substratos sensíveis do CYP3A (midazolam, felodipina) ou UGT1A1 (raltegravir). Quer glecaprevir quer pibrentasvir inibem in vitro a bomba de exportação de sais biliares (BSEP). Não é expectável inibição significativa do CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, UGT1A6, UGT1A9, UGT1A4, UGT2B7, OCT1, OCT2, OAT1, OAT3, MATE1 ou MATE2K. ANTICOAGULANTES Dabigatrano etexilato 150 mg dose única (Inibição da gp-P) A co-administração é contra-indicada - Dabigatrano etexilato

Maraviroc Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: Estudos em microssomas hepáticos humanos e sistemas enzimáticos recombinantes demonstraram que maraviroc não inibe nenhuma das principais enzimas do P450, em concentrações clinicamente relevantes (CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4). O maraviroc não teve efeito clinicamente relevante na farmacocinética de midazolam, Contraceptivos orais de etinilestradiol e levonorgestrel, ou na razão de 6β-hidroxicortisol/cortisol urinário, sugerindo não existir inibição ou indução da CYP3A4 in vivo. Com exposições mais elevadas de maraviroc não se pode excluir a potencial inibição de CYP2D6. O potencial de maraviroc para afectar a farmacocinética de medicamentos administrados concomitantemente é baixa, com base na informação in vitro e clínica. A depuração renal contribui para, aproximadamente, 23% do total da depuração do maraviroc quando este é administrado sem inibidores da CYP3A4. Uma vez que ambos os processos activo e passivo estão envolvidos, existe potencial para competição para a eliminação com outras substâncias activas eliminadas por via urinária. No entanto, a co-administração de maraviroc com tenofovir (substrato para eliminação renal) e cotrimoxazol (contém trimetoprim, um inibidor do transporte de catiões ao nível renal), não demonstrou efeito na farmacocinética do maraviroc. Adicionalmente, a administração concomitante de maraviroc com lamivudina/zidovudina demonstrou que o maraviroc não teve efeito na farmacocinética da lamivudina (excretada principalmente por via renal) ou zidovudina (metabolismo não dependente do P450 e depuração renal). In vitro, maraviroc inibe a glicoproteína-P (IC50 é de 183 μM). Contudo, in vivo, maraviroc não afecta significativamente a farmacocinética da digoxina. Não se pode excluir que maraviroc possa aumentar a exposição ao substrato da glicoproteína-P dabigatrano etexilato. - Dabigatrano etexilato

Rilpivirina Dabigatrano etexilato

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interacções: Medicamentos que são afectados pela utilização de rilpivirina: Não é provável que rilpivirina numa dose de 25 mg, uma vez por dia, tenha um efeito clinicamente relevante na exposição de medicamentos metabolizados pelas enzimas CYP. A rilpivirina inibe a glicoproteína-P in vitro (IC50 é 9,2 μM). Num estudo clínico, a rilpivirina não afetou significativamente a farmacocinética da digoxina. Contudo, não pode ser totalmente excluído o facto de que a rilpivirina pode aumentar a exposição a outros medicamentos transportados pela glicoproteína-P, mais sensíveis à inibição da P-gp intestinal, i.e. dabigatrano etexilato. interacções E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTICOAGULANTES: Dabigatrano etexilato: Não foi estudado. O risco do aumento das concentrações plasmáticas de dabigatrano não pode ser excluído. (inibição da P-gp intestinal) A associação de Rilpivirina e dabigatrano etexilato deve ser utilizada com precaução. - Dabigatrano etexilato

Temsirolímus Dabigatrano etexilato

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: interacções com medicamentos que são substratos da glicoproteína-P: Num estudo in vitro, o temsirolímus inibiu o transporte dos substratos da glicoproteína-P ( gp -P ) com um valor de IC 50 de 2 M. O efeito da inibição da gp-P não foi investigada in vivo num estudo clínico de interacção fármaco-fármaco, no entanto, os dados preliminares recentes de um estudo de Fase 1 sobre a associação lenalidomida (dose de 25 mg) e temsirolímus (dose de 20 mg) parecem suportar as observações in vitro e sugerir um maior risco de acontecimentos adversos. Desta forma, quando o temsirolímus é co-administrado com medicamentos que sejam substratos da gp-P (ex.: digoxina, vincristina, colchicina, dabigatrano, lenalidomida e paclitaxel) deve ser efetuada uma monitorização rigorosa dos acontecimentos adversos relacionados com a co-administração destes medicamentos. - Dabigatrano etexilato

Telaprevir Dabigatrano etexilato

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: ANTICOAGULANTES: Dabigatrano: Recomenda-se precaução, recomenda-se monitorização laboratorial e clinica. - Dabigatrano etexilato

Telitromicina Dabigatrano etexilato

Observações: Os estudos de interacção foram apenas realizados em adultos.
Interacções: Efeito do Telitromicina nos outros medicamentos: A telitromicina é um inibidor da glicoproteína-P. A administração concomitante de Telitromicina com outros medicamentos que sejam substratos de glicoproteína-P pode resultar num aumento da exposição aos subtratos da glicoproteína-P tais como digoxina e dabigatrano etexilato. Se a telitromicina for coadministrada com dabigatrano etexilato deverá ser instituída uma monitorização clínica rigorosa (procurando sinais de hemorragia ou anemia). - Dabigatrano etexilato

Cariprazina Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: Potencial da cariprazina para afectar outros medicamentos Substratos da glicoproteína P (gp-P): A cariprazina é um inibidor da gp-P in vitro na sua máxima concentração intestinal teórica. As consequências clínicas deste efeito não são totalmente compreendidas, porém, a utilização de substratos de gp-P que tenham um índice terapêutico estreito, tais como o dabigatrano e a digoxina, poderá exigir uma monitorização e ajuste da dose adicionais. - Dabigatrano etexilato

Sofosbuvir + Velpatasvir + Voxilaprevir Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas Potencial de Sofosbuvir / Velpatasvir / Voxilaprevir para afectar outros medicamentos: O velpatasvir e o voxilaprevir são inibidores dos transportadores de fármacos P-gp, da proteína de resistência ao cancro da mama (BCRP), do polipéptido transportador de aniões orgânicos (OATP) 1B1 e OATP1B3. A co-administração de Sofosbuvir / Velpatasvir / Voxilaprevir com medicamentos que são substratos destes transportadores pode aumentar a exposição a tais medicamentos. Os medicamentos que são substratos sensíveis destes transportadores, e cujos níveis plasmáticos elevados estão associados a acontecimentos graves, são contra-indicados. O dabigatrano etexilato (substrato da P-gp) e a rosuvastatina (substrato do OATP1B e da BCRP) são contra-indicados. interacções farmacocinéticas: Potencial de Sofosbuvir / Velpatasvir / Voxilaprevir para afectar outros medicamentos: O velpatasvir e o voxilaprevir são inibidores dos transportadores de fármacos P-gp, da proteína de resistência ao cancro da mama (BCRP), do polipéptido transportador de aniões orgânicos (OATP) 1B1 e OATP1B3. A co-administração de Sofosbuvir / Velpatasvir / Voxilaprevir com medicamentos que são substratos destes transportadores pode aumentar a exposição a tais medicamentos. Os medicamentos que são substratos sensíveis destes transportadores, e cujos níveis plasmáticos elevados estão associados a acontecimentos graves, são contra-indicados. O dabigatrano etexilato (substrato da P-gp) e a rosuvastatina (substrato do OATP1B e da BCRP) são contra-indicados. interacções entre Sofosbuvir / Velpatasvir / Voxilaprevir e outros medicamentos: ANTICOAGULANTES Dabigatrano etexilato (dose única de 75 mg) + sofosbuvir/velpatasvir/ voxilaprevir (dose única de 400/100/100 mg) + voxilaprevir (dose única de 100 mg) (Inibição da P-gp) Sofosbuvir / Velpatasvir / Voxilaprevir é contra-indicado com dabigatrano etexilato - Dabigatrano etexilato

Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida Dabigatrano etexilato

Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica com este medicamento. As interações que foram identificadas em estudos com componentes individuais de este medicamento, isto é, com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir), cobicistate, emtricitabina ou tenofovir alafenamida, determinam as interações que podem ocorrer com este medicamento. As interações esperadas entre Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida e potenciais medicamentos concomitantes são baseadas em estudos realizados com os componentes deste medicamento, como agentes individuais ou em associação, ou são interações medicamentosas potenciais que podem ocorrer. Os ensaios de interacção com os componentes de este medicamento foram realizados apenas em adultos.
Interacções: ANTICOAGULANTES/INIBIDORES DA AGREGAÇÃO PLAQUETAR Apixabano Etexilato de dabigatrano Rivaroxabano Tendo por base considerações teóricas, a administração concomitante de DRV/COBI com estes anticoagulantes pode aumentar as concentrações do anticoagulante. (inibição do CYP3A e/ou da glicoproteína-P) A administração concomitante de este medicamento com estes anticoagulantes não é recomendada. - Dabigatrano etexilato

Letermovir Dabigatrano etexilato

Observações: Informação geral sobre as diferenças na exposição entre os diferentes regimes de tratamento com letermovir - A exposição plasmática esperada de letermovir difere consoante o regime terapêutico utilizado. Desta forma, as consequências clínicas das interações medicamentosas do letermovir vão depender do regime de letermovir utilizado, e se o letermovir está ou não associado à ciclosporina. - A associação de ciclosporina e letermovir pode levar a efeitos potenciados ou adicionais dos medicamentos concomitantes quando comparado com letermovir isoladamente.
Interacções: Medicamentos transportados pela gp-P no intestino O letermovir é um indutor da gp-P intestinal. Administração de Letermovir pode resultar numa redução clinicamente relevante da concentração plasmática de medicamentos administrados concomitantemente, que sejam significativamente transportados pela gp-P no intestino tais como dabigatrano e sofosbuvir. Anticoagulantes orais Dabigatrano: interacção não estudada. Letermovir pode diminuir as concentrações plasmáticas de dabigatrano e pode diminuir a eficácia de dabigatrano. A utilização concomitante de dabigatrano deve ser evitada devido ao risco de diminuição de eficácia de dabigatrano. Quando Letermovir é administrado concomitantemente com ciclosporina, o dabigatrano é contra-indicado. - Dabigatrano etexilato

Ciclossilicato de zircónio sódico Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: Consistente com outros modificadores do ácido gástrico, os valores de Cmax e AUC de dabigatrano foram aproximadamente 40% mais baixos quando administrados concomitantemente com ciclossilicato de zircónio sódico, no entanto, o ciclossilicato de zircónio sódico e o dabigatrano podem ser administrados concomitantemente sem ajuste da dose de dabigatrano. - Dabigatrano etexilato

Dolutegravir + Rilpivirina Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: Anticoagulantes Dabigatrano etexilato/Dolutegravir: A associação de Dolutegravir + Rilpivirina e dabigatrano etexilato deve ser utilizada com precaução. Dabigatrano etexilato/Rilpivirina: A associação de Dolutegravir + Rilpivirina e dabigatrano etexilato deve ser utilizada com precaução. - Dabigatrano etexilato

Inotersen Dabigatrano etexilato

Observações:
Interacções: Deve ter-se precaução com a utilização de medicamentos antitrombóticos, antiplaquetários e medicamentos que podem reduzir a contagem das plaquetas, como por exemplo, ácido acetilsalicílico, clopidogrel, varfarina, heparina, heparinas de baixo peso molecular, inibidores do Fator Xa, como rivaroxabano e apixabano, e inibidores da trombina, como o dabigatrano. - Dabigatrano etexilato

Neratinib Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do neratinib sobre outras substâncias Transportadores da glicoproteína-P Em estudos in vitro, o neratinib é um inibidor dos substratos da glicoproteína-P (P-gp). Em indivíduos saudáveis, a digoxina aumentou a Cmáx em 54% e a AUC aumentou em 32% quando coadministrada com doses orais múltiplas de 240 mg de neratinib, em comparação com as exposições à digoxina em monoterapia. Os valores de depuração da digoxina foram equivalentes após administração de digoxina e de digoxina associada a neratinib. Aparentemente, o neratinib teve um efeito inibitório principalmente na actividade da P-gp no tracto gastrointestinal como resultado da inibição pré-sistémica. Esta interacção pré-sistémica do neratinib com a digoxina pode ser clinicamente relevante para os substratos da P-gp com uma janela terapêutica estreita (por ex., dabigatrano, digoxina e fexofenadina). Os doentes que são tratados concomitantemente com agentes terapêuticos cujo metabolismo envolve substratos da P-gp no tracto gastrointestinal devem ser monitorizados atentamente. - Dabigatrano etexilato

Abemaciclib Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do abemaciclib na farmacocinética de outros medicamentos Em indivíduos saudáveis, a co-administração de abemaciclib e loperamida, um substrato da P-glicoproteína (P-gp), resultou num aumento de 9% na exposição plasmática da loperamida, com base na AUC0-∞ e de 35% com base na Cmax. Isto não foi considerado clinicamente relevante. Contudo, com base na inibição in vitro da P-gp e da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP), observada com abemaciclib, podem ocorrer interacções in vivo do abemaciclib com substratos destes transportadores com índice terapêutico estreito, como a digoxina ou o dabigatrano etexilato. - Dabigatrano etexilato

Brigatinib Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: Agentes que podem ter as concentrações plasmáticas alteradas pelo brigatinib Substratos de transportadores A co-administração de brigatinib com substratos da P-gp (por exemplo, digoxina, dabigatrano, colchicina, pravastatina), da BCRP (por exemplo, metotrexato, rosuvastatina, sulfasalazina), do transportador catiónico orgânico 1 (OCT1), da proteína de extrusão 1 de múltiplos fármacos e toxinas (MATE1) e 2K (MATE2K), pode aumentar as suas concentrações plasmáticas. Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados quando Brigatinib é co-administrado com substratos destes transportadores com um índice terapêutico estreito (por exemplo, digoxina, dabigatrano, metotrexato). - Dabigatrano etexilato

Darolutamida Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos da darolutamida noutros medicamentos Substratos da gp-P Não é esperada uma interacção medicamentosa clinicamente relevante no caso da administração de substratos da gp-P. A darolutamida pode ser administrada concomitantemente com substratos da gp-P (por exemplo, digoxina, verapamil ou nifedipina). A co-administração de darolutamida com o substrato sensível da gp-P, chamado dabigatrano etexilato, não revelou qualquer aumento na exposição (AUC e Cmáx) do dabigatrano. - Dabigatrano etexilato

Fosnetupitant + Palonossetrom Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: Os dados in vitro mostram que o netupitant é um inibidor da gp-P. Num estudo efetuado em voluntários saudáveis, o netupitant não afetou a exposição da digoxina, um substrato da gp-P, tendo, no entanto, aumentado a sua Cmáx 1,09 vezes [IC de 90% 0,9-1,31]. Não se exclui que este efeito possa ser mais acentuado, e nesse caso clinicamente relevante, em doentes oncológicos, especialmente naqueles com função renal anormal. Por conseguinte, recomenda-se precaução quando o netupitant é associado à digoxina ou a outros substratos da gp-P, tais como, o dabigatrano ou a colquicina. - Dabigatrano etexilato

Berotralstate Dabigatrano etexilato

Observações: O berotralstate é um substrato da glicoproteína-P (gp-P) e da proteína de resistência ao cancro da mama (BCRP).
Interacções: Efeitos do berotralstate noutros medicamentos Substratos da gp-P O berotralstate é um inibidor fraco da gp-P e aumentou a Cmáx e a AUC do substrato da gp-P, digoxina, em 58% e 48%, respectivamente. Consulte o RCM dos medicamentos concomitantes que são substratos da gp-P, em especial aqueles com um índice terapêutico estreito (por ex., digoxina) ou cuja informação de prescrição recomenda monitorização terapêutica (por ex., dabigatrano). Podem ser necessários ajustes posológicos destes medicamentos. - Dabigatrano etexilato

Selpercatinib Dabigatrano etexilato

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Efeitos de selpercatinib na farmacocinética de outros medicamentos (aumento da concentração plasmática) Selpercatinib é um inibidor in vitro da P-gp e da BCRP. Deve ser administrado com precaução quando está a ser utilizado um substrato da P-gp (como, por exemplo: fexofenadina, dabigatrano etexilato, digoxina, colchicina, saxagliptina). - Dabigatrano etexilato

Tucatinib Dabigatrano etexilato

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da gp-P Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de tucatinib com digoxina (um substrato sensível da gp-P) resultou num aumento das concentrações da digoxina (2,4 vezes para a Cmax [IC 90%: 1,9; 2,9] e de 1,5 vezes para a AUC [IC 90%: 1,3; 1,7]). A utilização concomitante de tucatinib com um substrato da gp-P poderá aumentar as concentrações plasmáticas do substrato da gp-P, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da gp-P. Deve ser ponderada a redução da dose dos substratos da gp-P (incluindo substratos intestinais sensíveis, tais como o dabigatrano) de acordo com o RCM do medicamento concomitante e os substratos da gp-P devem ser administrados com cautela quando alterações mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais. - Dabigatrano etexilato

Pemigatinib Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de pemigatinib noutros medicamentos Efeito de pemigatinib nos substratos de gp-P Pemigatinib in vitro, é um inibidor da gp-P. A administração concomitante de pemigatinib com substratos da gp-P (por ex., digoxina, dabigatrano, colquicina) podem aumentar a exposição destes e, assim, a sua toxicidade. A administração de pemigatinib deve ser separada por, pelo menos, 6 horas antes ou após a administração de substratos da gp-P com um índice terapêutico estreito. - Dabigatrano etexilato

Ripretinib Dabigatrano etexilato

Observações: Tanto o ripretinib como o seu metabólito activo DP-5439 são principalmente eliminados pelo CYP3A4/5 e são substratos da gp-P e da proteína de resistência ao cancro da mama (BCRP).
Interacções: Efeito do ripretinib noutros medicamentos Sistemas transportadores de fármacos Estudos in vitro sugeriram que o ripretinib é um inibidor da gp-P e da BCRP. O DP-5439 é um substrato da P-gp e da BCRP. O DP-5439 é um inibidor da BCRP e da proteína de extrusão de múltiplos fármacos e toxinas 1 (MATE-1). Os medicamentos que são substratos da gp-P com índices terapêuticos estreitos (por exemplo, digoxina, dabigatrano etexilato) devem ser utilizados com precaução em associação com Ripretinib, devido à probabilidade de concentrações plasmáticas aumentadas destes substratos. Ripretinib deve ser utilizado com precaução em associação com substratos da BCRP (por exemplo, rosuvastatina, sulfassalazina e irinotecano) e substratos da MATE-1 (por exemplo, metformina), uma vez que a co-administração de Ripretinib com substratos da BCRP e da MATE-1 pode levar a um aumento da sua exposição. Não foram realizados estudos clínicos com substratos da BCRP ou MATE-1. - Dabigatrano etexilato

Pretomanida Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do pretomanid noutros medicamentos Os estudos in vitro indicam que o pretomanid é um inibidor de BCRP, OATP1B3 e P-gp. Não foram realizados estudos clínicos para investigar estas interaçcões. Por conseguinte, não é possível excluir que a co-administração de pretomanid com substratos OATP1B3 sensíveis (p. ex., valsartan, estatinas), substratos BCRP (p. ex., rosuvastatina, prazosina, gliburida, sulfassalazina) e substratos P-gp (p. ex., digoxina, dabigatrano etexilato, verapamilo) pode aumentar a respectiva exposição. Se o pretomanid for co-administrado com substratos de OATP1B3, BCRP ou P-gp, deverá ser realizada a monitorização de reacções adversas relacionadas com o fármaco co-administrado. - Dabigatrano etexilato

Abrocitinib Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: Potencial para abrocitinib afectar a farmacocinética de outros medicamentos In vitro, abrocitinib é um inibidor da glicoproteína P (gp-P). A co-administração de dabigatrano etexilato (um substrato da gp-P), com uma dose única de 200 mg de abrocitinib aumentou a AUCinf e a Cmax do dabigatrano em cerca de 53% e 40%, respectivamente, comparado com a administração isolada. Recomenda-se precaução no caso de administração concomitante de abrocitinib com dabigatrano. O efeito de abrocitinib na farmacocinética de outros substratos da gp-P não foi avaliado. Recomenda-se precaução, pois os níveis dos substratos da gp-P com um índice terapêutico estreito, tais como a digoxina, podem aumentar. - Dabigatrano etexilato

Lonafarnib Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: Substratos da glicoproteína-P: Nas situações em que o lonafarnib foi co-administrado com o substrato da glicoproteína-P fexofenadina em indivíduos adultos saudáveis, o lonafarnib de dose múltipla (100 mg duas vezes por dia, durante 5 dias consecutivos) aumentou a Cmáx de fexofenadina (dose oral única de 180 mg) em 21% e a AUC em 24%. Nas situações em que o lonafarnib é co-administrado com substratos da glicoproteína-P (p. ex., digoxina, dabigatrano) nos quais as alterações mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais, monitorizar as reacções adversas e reduzir a dose do substrato da glicoproteína-P, de acordo com a rotulagem do medicamento aprovada. - Dabigatrano etexilato

Daridorexant Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do daridorexant na farmacocinética de outros medicamentos: Substratos da BCRP ou transportadores da gp-P: Num estudo clínico realizado com participantes saudáveis que receberam daridorexant 25 mg e rosuvastatina, um substrato da BCRP, o daridorexant não afectou a PK da rosuvastatina, indicando a ausência de inibição da BCRP. Na ausência de dados clínicos com 50 mg, a administração simultânea de Daridorexant com substratos da BCRP (p. ex., rosuvastatina, imatinib) deve ser gerida com precaução. Com base em estudos in vitro, o daridorexant é um inibidor de vários transportadores, incluindo a gp-P, sendo que a inibição mais forte se verifica na BCRP. Na ausência de dados clínicos, a administração simultânea de Daridorexant com substratos da gp-P (p. ex., digoxina, dabigatrano) deve ser gerida com precaução, com monitorização minuciosa no caso de medicamentos com um índice terapêutico estreito (p. ex., a digoxina). - Dabigatrano etexilato

Maribavir Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: Maribavir inibiu o transportador P-gp in vitro em concentrações clinicamente relevantes. Num estudo clínico, a co-administração de maribavir aumentou as concentrações de digoxina no plasma. Por conseguinte, devem ser tomadas precauções durante a co-administração de maribavir e substratos sensíveis da P-gp (por exemplo, digoxina, dabigatrano). As concentrações séricas de digoxina devem ser monitorizadas e a dose de digoxina pode ter de ser reduzida, conforme necessário. - Dabigatrano etexilato

Ivosidenib Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de ivosidenib sobre outros medicamentos: Interações com transportadores: O ivosidenib inibe a gp-P e tem potencial para induzir a gp-P. Portanto, pode alterar a exposição sistémica a substâncias activas que são predominantemente transportadas pela gp-P (por exemplo, dabigatrano). A administração concomitante com dabigatrano é contra-indicada. - Dabigatrano etexilato

Quizartinib Dabigatrano etexilato

Observações: In vitro, o quizartinib e o seu metabólito activo AC886 são metabolizados principalmente pela CYP3A.
Interacções: Efeito de Quizartinib sobre outros medicamentos: Substratos da glicoproteína-P (gp-P): A co-administração de quizartinib e de dabigatrano etexilato (um substrato da gp-P) aumentou, respectivamente, em 1,12 vezes e 1,13 vezes a Cmax do dabigatrano total e do dabigatrano livre e aumentou, respectivamente, em 1,13 vezes e 1,11 vezes a AUCinf do dabigatrano total e do dabigatrano livre. O quizartinib é um inibidor fraco da gp-P, e não se recomendam modificações da dose quando os substratos da gp-P são co-administrados com Quizartinib. - Dabigatrano etexilato

Danicopano Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: A co-administração de uma dose única oral de 180 mg de fexofenadina, um substrato da gp-P, com doses de 150 mg de danicopan, três vezes por dia, resultou num aumento da Cmax e da AUC 0-inf da fexofenadina de 1,42 vezes e de danicopan 1,62 vezes. Os resultados sugerem que o danicopan é um inibidor ligeiro da gp-P. Pode ser necessário tomarem-se precauções ao co-administrarem-se medicamentos que se sabe serem substratos da gp-P (tais como o dabigatrano, digoxina, edoxabano, fexofenadina, tacrolímus). - Dabigatrano etexilato

Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Dabigatrano etexilato

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