Crizotinib

Crizotinib Cetoconazol

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Agentes que podem aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib: A co-administração de crizotinib com inibidores potentes do CYP3A pode aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib. A co-administração de uma dose oral única de 150 mg de crizotinib na presença de cetoconazol (200 mg duas vezes por dia), um inibidor potente do CYP3A, resultou em aumentos na exposição sistémica do crizotinib, com os valores de AUC inf e Cmax aproximadamente 3,2 vezes e 1,4 vezes, respectivamente, os observados quando o crizotinib foi administrado isolado. Como tal, o uso concomitante de inibidores potentes do CYP3A (certos inibidores da protease como o atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir e certos antifúngicos azólicos como o itraconazol, cetoconazol e voriconazol, certos macrólidos como a claritromicina, telitromicina e troleandomicina) deve ser evitado. A toranja e o sumo de toranja podem também aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib e devem ser evitados. Para além disso, o efeito dos inibidores do CYP3A na exposição do crizotinib em estado estacionário não foi estabelecido. - Cetoconazol

Crizotinib Inibidores da Protease (IP)

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Agentes que podem aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib: A co-administração de crizotinib com inibidores potentes do CYP3A pode aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib. A co-administração de uma dose oral única de 150 mg de crizotinib na presença de cetoconazol (200 mg duas vezes por dia), um inibidor potente do CYP3A, resultou em aumentos na exposição sistémica do crizotinib, com os valores de AUC inf e Cmax aproximadamente 3,2 vezes e 1,4 vezes, respectivamente, os observados quando o crizotinib foi administrado isolado. Como tal, o uso concomitante de inibidores potentes do CYP3A (certos inibidores da protease como o atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir e certos antifúngicos azólicos como o itraconazol, cetoconazol e voriconazol, certos macrólidos como a claritromicina, telitromicina e troleandomicina) deve ser evitado. A toranja e o sumo de toranja podem também aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib e devem ser evitados. Para além disso, o efeito dos inibidores do CYP3A na exposição do crizotinib em estado estacionário não foi estabelecido. - Inibidores da Protease (IP)

Crizotinib Atazanavir

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Agentes que podem aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib: A co-administração de crizotinib com inibidores potentes do CYP3A pode aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib. A co-administração de uma dose oral única de 150 mg de crizotinib na presença de cetoconazol (200 mg duas vezes por dia), um inibidor potente do CYP3A, resultou em aumentos na exposição sistémica do crizotinib, com os valores de AUC inf e Cmax aproximadamente 3,2 vezes e 1,4 vezes, respectivamente, os observados quando o crizotinib foi administrado isolado. Como tal, o uso concomitante de inibidores potentes do CYP3A (certos inibidores da protease como o atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir e certos antifúngicos azólicos como o itraconazol, cetoconazol e voriconazol, certos macrólidos como a claritromicina, telitromicina e troleandomicina) deve ser evitado. A toranja e o sumo de toranja podem também aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib e devem ser evitados. Para além disso, o efeito dos inibidores do CYP3A na exposição do crizotinib em estado estacionário não foi estabelecido. - Atazanavir

Crizotinib Indinavir

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Agentes que podem aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib: A co-administração de crizotinib com inibidores potentes do CYP3A pode aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib. A co-administração de uma dose oral única de 150 mg de crizotinib na presença de cetoconazol (200 mg duas vezes por dia), um inibidor potente do CYP3A, resultou em aumentos na exposição sistémica do crizotinib, com os valores de AUC inf e Cmax aproximadamente 3,2 vezes e 1,4 vezes, respectivamente, os observados quando o crizotinib foi administrado isolado. Como tal, o uso concomitante de inibidores potentes do CYP3A (certos inibidores da protease como o atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir e certos antifúngicos azólicos como o itraconazol, cetoconazol e voriconazol, certos macrólidos como a claritromicina, telitromicina e troleandomicina) deve ser evitado. A toranja e o sumo de toranja podem também aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib e devem ser evitados. Para além disso, o efeito dos inibidores do CYP3A na exposição do crizotinib em estado estacionário não foi estabelecido. - Indinavir

Crizotinib Nelfinavir

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Agentes que podem aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib: A co-administração de crizotinib com inibidores potentes do CYP3A pode aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib. A co-administração de uma dose oral única de 150 mg de crizotinib na presença de cetoconazol (200 mg duas vezes por dia), um inibidor potente do CYP3A, resultou em aumentos na exposição sistémica do crizotinib, com os valores de AUC inf e Cmax aproximadamente 3,2 vezes e 1,4 vezes, respectivamente, os observados quando o crizotinib foi administrado isolado. Como tal, o uso concomitante de inibidores potentes do CYP3A (certos inibidores da protease como o atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir e certos antifúngicos azólicos como o itraconazol, cetoconazol e voriconazol, certos macrólidos como a claritromicina, telitromicina e troleandomicina) deve ser evitado. A toranja e o sumo de toranja podem também aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib e devem ser evitados. Para além disso, o efeito dos inibidores do CYP3A na exposição do crizotinib em estado estacionário não foi estabelecido. - Nelfinavir

Crizotinib Ritonavir

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Agentes que podem aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib: A co-administração de crizotinib com inibidores potentes do CYP3A pode aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib. A co-administração de uma dose oral única de 150 mg de crizotinib na presença de cetoconazol (200 mg duas vezes por dia), um inibidor potente do CYP3A, resultou em aumentos na exposição sistémica do crizotinib, com os valores de AUC inf e Cmax aproximadamente 3,2 vezes e 1,4 vezes, respectivamente, os observados quando o crizotinib foi administrado isolado. Como tal, o uso concomitante de inibidores potentes do CYP3A (certos inibidores da protease como o atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir e certos antifúngicos azólicos como o itraconazol, cetoconazol e voriconazol, certos macrólidos como a claritromicina, telitromicina e troleandomicina) deve ser evitado. A toranja e o sumo de toranja podem também aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib e devem ser evitados. Para além disso, o efeito dos inibidores do CYP3A na exposição do crizotinib em estado estacionário não foi estabelecido. - Ritonavir

Crizotinib Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Agentes que podem aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib: A co-administração de crizotinib com inibidores potentes do CYP3A pode aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib. A co-administração de uma dose oral única de 150 mg de crizotinib na presença de cetoconazol (200 mg duas vezes por dia), um inibidor potente do CYP3A, resultou em aumentos na exposição sistémica do crizotinib, com os valores de AUC inf e Cmax aproximadamente 3,2 vezes e 1,4 vezes, respectivamente, os observados quando o crizotinib foi administrado isolado. Como tal, o uso concomitante de inibidores potentes do CYP3A (certos inibidores da protease como o atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir e certos antifúngicos azólicos como o itraconazol, cetoconazol e voriconazol, certos macrólidos como a claritromicina, telitromicina e troleandomicina) deve ser evitado. A toranja e o sumo de toranja podem também aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib e devem ser evitados. Para além disso, o efeito dos inibidores do CYP3A na exposição do crizotinib em estado estacionário não foi estabelecido. - Saquinavir

Crizotinib Antifúngicos (Azol)

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Agentes que podem aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib: A co-administração de crizotinib com inibidores potentes do CYP3A pode aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib. A co-administração de uma dose oral única de 150 mg de crizotinib na presença de cetoconazol (200 mg duas vezes por dia), um inibidor potente do CYP3A, resultou em aumentos na exposição sistémica do crizotinib, com os valores de AUC inf e Cmax aproximadamente 3,2 vezes e 1,4 vezes, respectivamente, os observados quando o crizotinib foi administrado isolado. Como tal, o uso concomitante de inibidores potentes do CYP3A (certos inibidores da protease como o atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir e certos antifúngicos azólicos como o itraconazol, cetoconazol e voriconazol, certos macrólidos como a claritromicina, telitromicina e troleandomicina) deve ser evitado. A toranja e o sumo de toranja podem também aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib e devem ser evitados. Para além disso, o efeito dos inibidores do CYP3A na exposição do crizotinib em estado estacionário não foi estabelecido. - Antifúngicos (Azol)

Crizotinib Itraconazol

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Agentes que podem aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib: A co-administração de crizotinib com inibidores potentes do CYP3A pode aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib. A co-administração de uma dose oral única de 150 mg de crizotinib na presença de cetoconazol (200 mg duas vezes por dia), um inibidor potente do CYP3A, resultou em aumentos na exposição sistémica do crizotinib, com os valores de AUC inf e Cmax aproximadamente 3,2 vezes e 1,4 vezes, respectivamente, os observados quando o crizotinib foi administrado isolado. Como tal, o uso concomitante de inibidores potentes do CYP3A (certos inibidores da protease como o atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir e certos antifúngicos azólicos como o itraconazol, cetoconazol e voriconazol, certos macrólidos como a claritromicina, telitromicina e troleandomicina) deve ser evitado. A toranja e o sumo de toranja podem também aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib e devem ser evitados. Para além disso, o efeito dos inibidores do CYP3A na exposição do crizotinib em estado estacionário não foi estabelecido. - Itraconazol

Crizotinib Voriconazol

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Agentes que podem aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib: A co-administração de crizotinib com inibidores potentes do CYP3A pode aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib. A co-administração de uma dose oral única de 150 mg de crizotinib na presença de cetoconazol (200 mg duas vezes por dia), um inibidor potente do CYP3A, resultou em aumentos na exposição sistémica do crizotinib, com os valores de AUC inf e Cmax aproximadamente 3,2 vezes e 1,4 vezes, respectivamente, os observados quando o crizotinib foi administrado isolado. Como tal, o uso concomitante de inibidores potentes do CYP3A (certos inibidores da protease como o atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir e certos antifúngicos azólicos como o itraconazol, cetoconazol e voriconazol, certos macrólidos como a claritromicina, telitromicina e troleandomicina) deve ser evitado. A toranja e o sumo de toranja podem também aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib e devem ser evitados. Para além disso, o efeito dos inibidores do CYP3A na exposição do crizotinib em estado estacionário não foi estabelecido. - Voriconazol

Crizotinib Sumo de toranja

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Agentes que podem aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib: A co-administração de crizotinib com inibidores potentes do CYP3A pode aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib. A co-administração de uma dose oral única de 150 mg de crizotinib na presença de cetoconazol (200 mg duas vezes por dia), um inibidor potente do CYP3A, resultou em aumentos na exposição sistémica do crizotinib, com os valores de AUC inf e Cmax aproximadamente 3,2 vezes e 1,4 vezes, respectivamente, os observados quando o crizotinib foi administrado isolado. Como tal, o uso concomitante de inibidores potentes do CYP3A (certos inibidores da protease como o atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir e certos antifúngicos azólicos como o itraconazol, cetoconazol e voriconazol, certos macrólidos como a claritromicina, telitromicina e troleandomicina) deve ser evitado. A toranja e o sumo de toranja podem também aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib e devem ser evitados. Para além disso, o efeito dos inibidores do CYP3A na exposição do crizotinib em estado estacionário não foi estabelecido. - Sumo de toranja

Crizotinib Toranja

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Agentes que podem aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib: A co-administração de crizotinib com inibidores potentes do CYP3A pode aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib. A co-administração de uma dose oral única de 150 mg de crizotinib na presença de cetoconazol (200 mg duas vezes por dia), um inibidor potente do CYP3A, resultou em aumentos na exposição sistémica do crizotinib, com os valores de AUC inf e Cmax aproximadamente 3,2 vezes e 1,4 vezes, respectivamente, os observados quando o crizotinib foi administrado isolado. Como tal, o uso concomitante de inibidores potentes do CYP3A (certos inibidores da protease como o atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir e certos antifúngicos azólicos como o itraconazol, cetoconazol e voriconazol, certos macrólidos como a claritromicina, telitromicina e troleandomicina) deve ser evitado. A toranja e o sumo de toranja podem também aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib e devem ser evitados. Para além disso, o efeito dos inibidores do CYP3A na exposição do crizotinib em estado estacionário não foi estabelecido. - Toranja

Crizotinib Macrólidos

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Agentes que podem aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib: A co-administração de crizotinib com inibidores potentes do CYP3A pode aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib. A co-administração de uma dose oral única de 150 mg de crizotinib na presença de cetoconazol (200 mg duas vezes por dia), um inibidor potente do CYP3A, resultou em aumentos na exposição sistémica do crizotinib, com os valores de AUC inf e Cmax aproximadamente 3,2 vezes e 1,4 vezes, respectivamente, os observados quando o crizotinib foi administrado isolado. Como tal, o uso concomitante de inibidores potentes do CYP3A (certos inibidores da protease como o atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir e certos antifúngicos azólicos como o itraconazol, cetoconazol e voriconazol, certos macrólidos como a claritromicina, telitromicina e troleandomicina) deve ser evitado. A toranja e o sumo de toranja podem também aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib e devem ser evitados. Para além disso, o efeito dos inibidores do CYP3A na exposição do crizotinib em estado estacionário não foi estabelecido. - Macrólidos

Crizotinib Claritromicina

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Agentes que podem aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib: A co-administração de crizotinib com inibidores potentes do CYP3A pode aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib. A co-administração de uma dose oral única de 150 mg de crizotinib na presença de cetoconazol (200 mg duas vezes por dia), um inibidor potente do CYP3A, resultou em aumentos na exposição sistémica do crizotinib, com os valores de AUC inf e Cmax aproximadamente 3,2 vezes e 1,4 vezes, respectivamente, os observados quando o crizotinib foi administrado isolado. Como tal, o uso concomitante de inibidores potentes do CYP3A (certos inibidores da protease como o atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir e certos antifúngicos azólicos como o itraconazol, cetoconazol e voriconazol, certos macrólidos como a claritromicina, telitromicina e troleandomicina) deve ser evitado. A toranja e o sumo de toranja podem também aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib e devem ser evitados. Para além disso, o efeito dos inibidores do CYP3A na exposição do crizotinib em estado estacionário não foi estabelecido. - Claritromicina

Crizotinib Telitromicina

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Agentes que podem aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib: A co-administração de crizotinib com inibidores potentes do CYP3A pode aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib. A co-administração de uma dose oral única de 150 mg de crizotinib na presença de cetoconazol (200 mg duas vezes por dia), um inibidor potente do CYP3A, resultou em aumentos na exposição sistémica do crizotinib, com os valores de AUC inf e Cmax aproximadamente 3,2 vezes e 1,4 vezes, respectivamente, os observados quando o crizotinib foi administrado isolado. Como tal, o uso concomitante de inibidores potentes do CYP3A (certos inibidores da protease como o atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir e certos antifúngicos azólicos como o itraconazol, cetoconazol e voriconazol, certos macrólidos como a claritromicina, telitromicina e troleandomicina) deve ser evitado. A toranja e o sumo de toranja podem também aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib e devem ser evitados. Para além disso, o efeito dos inibidores do CYP3A na exposição do crizotinib em estado estacionário não foi estabelecido. - Telitromicina

Crizotinib Troleandomicina

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Agentes que podem aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib: A co-administração de crizotinib com inibidores potentes do CYP3A pode aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib. A co-administração de uma dose oral única de 150 mg de crizotinib na presença de cetoconazol (200 mg duas vezes por dia), um inibidor potente do CYP3A, resultou em aumentos na exposição sistémica do crizotinib, com os valores de AUC inf e Cmax aproximadamente 3,2 vezes e 1,4 vezes, respectivamente, os observados quando o crizotinib foi administrado isolado. Como tal, o uso concomitante de inibidores potentes do CYP3A (certos inibidores da protease como o atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir e certos antifúngicos azólicos como o itraconazol, cetoconazol e voriconazol, certos macrólidos como a claritromicina, telitromicina e troleandomicina) deve ser evitado. A toranja e o sumo de toranja podem também aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib e devem ser evitados. Para além disso, o efeito dos inibidores do CYP3A na exposição do crizotinib em estado estacionário não foi estabelecido. - Troleandomicina

Crizotinib Rifampicina (rifampina)

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Agentes que podem diminuir as concentrações plasmáticas do crizotinib: A co-administração de uma dose única de 250 mg de crizotinib com rifampicina (600 mg QD), um indutor potente do CYP3A4, resultou em diminuições de 82% e 69% na AUC inf e Cmax do crizotinib, respectivamente, quando comparado com a administração de crizotinib isolado. A co-administração de crizotinib com indutores potentes do CYP3A pode diminuir as concentrações plasmáticas do crizotinib. O uso concomitante de indutores potentes do CYP3A, incluindo mas não limitado a carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifabutina, rifampicina e Erva de S. João, deve ser evitado. Para além disso, o efeito dos indutores do CYP3A na exposição do crizotinib em estado estacionário não foi estabelecido. - Rifampicina (rifampina)

Crizotinib Indutores do CYP3A4

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Agentes que podem diminuir as concentrações plasmáticas do crizotinib: A co-administração de uma dose única de 250 mg de crizotinib com rifampicina (600 mg QD), um indutor potente do CYP3A4, resultou em diminuições de 82% e 69% na AUC inf e Cmax do crizotinib, respectivamente, quando comparado com a administração de crizotinib isolado. A co-administração de crizotinib com indutores potentes do CYP3A pode diminuir as concentrações plasmáticas do crizotinib. O uso concomitante de indutores potentes do CYP3A, incluindo mas não limitado a carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifabutina, rifampicina e Erva de S. João, deve ser evitado. Para além disso, o efeito dos indutores do CYP3A na exposição do crizotinib em estado estacionário não foi estabelecido. - Indutores do CYP3A4

Crizotinib Carbamazepina

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Agentes que podem diminuir as concentrações plasmáticas do crizotinib: A co-administração de uma dose única de 250 mg de crizotinib com rifampicina (600 mg QD), um indutor potente do CYP3A4, resultou em diminuições de 82% e 69% na AUC inf e Cmax do crizotinib, respectivamente, quando comparado com a administração de crizotinib isolado. A co-administração de crizotinib com indutores potentes do CYP3A pode diminuir as concentrações plasmáticas do crizotinib. O uso concomitante de indutores potentes do CYP3A, incluindo mas não limitado a carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifabutina, rifampicina e Erva de S. João, deve ser evitado. Para além disso, o efeito dos indutores do CYP3A na exposição do crizotinib em estado estacionário não foi estabelecido. - Carbamazepina

Crizotinib Fenobarbital

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Agentes que podem diminuir as concentrações plasmáticas do crizotinib: A co-administração de uma dose única de 250 mg de crizotinib com rifampicina (600 mg QD), um indutor potente do CYP3A4, resultou em diminuições de 82% e 69% na AUC inf e Cmax do crizotinib, respectivamente, quando comparado com a administração de crizotinib isolado. A co-administração de crizotinib com indutores potentes do CYP3A pode diminuir as concentrações plasmáticas do crizotinib. O uso concomitante de indutores potentes do CYP3A, incluindo mas não limitado a carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifabutina, rifampicina e Erva de S. João, deve ser evitado. Para além disso, o efeito dos indutores do CYP3A na exposição do crizotinib em estado estacionário não foi estabelecido. - Fenobarbital

Crizotinib Fenitoína

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Agentes que podem diminuir as concentrações plasmáticas do crizotinib: A co-administração de uma dose única de 250 mg de crizotinib com rifampicina (600 mg QD), um indutor potente do CYP3A4, resultou em diminuições de 82% e 69% na AUC inf e Cmax do crizotinib, respectivamente, quando comparado com a administração de crizotinib isolado. A co-administração de crizotinib com indutores potentes do CYP3A pode diminuir as concentrações plasmáticas do crizotinib. O uso concomitante de indutores potentes do CYP3A, incluindo mas não limitado a carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifabutina, rifampicina e Erva de S. João, deve ser evitado. Para além disso, o efeito dos indutores do CYP3A na exposição do crizotinib em estado estacionário não foi estabelecido. - Fenitoína

Crizotinib Rifabutina

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Agentes que podem diminuir as concentrações plasmáticas do crizotinib: A co-administração de uma dose única de 250 mg de crizotinib com rifampicina (600 mg QD), um indutor potente do CYP3A4, resultou em diminuições de 82% e 69% na AUC inf e Cmax do crizotinib, respectivamente, quando comparado com a administração de crizotinib isolado. A co-administração de crizotinib com indutores potentes do CYP3A pode diminuir as concentrações plasmáticas do crizotinib. O uso concomitante de indutores potentes do CYP3A, incluindo mas não limitado a carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifabutina, rifampicina e Erva de S. João, deve ser evitado. Para além disso, o efeito dos indutores do CYP3A na exposição do crizotinib em estado estacionário não foi estabelecido. - Rifabutina

Crizotinib Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Agentes que podem diminuir as concentrações plasmáticas do crizotinib: A co-administração de uma dose única de 250 mg de crizotinib com rifampicina (600 mg QD), um indutor potente do CYP3A4, resultou em diminuições de 82% e 69% na AUC inf e Cmax do crizotinib, respectivamente, quando comparado com a administração de crizotinib isolado. A co-administração de crizotinib com indutores potentes do CYP3A pode diminuir as concentrações plasmáticas do crizotinib. O uso concomitante de indutores potentes do CYP3A, incluindo mas não limitado a carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifabutina, rifampicina e Erva de S. João, deve ser evitado. Para além disso, o efeito dos indutores do CYP3A na exposição do crizotinib em estado estacionário não foi estabelecido. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)

Crizotinib Esomeprazol

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: co-administração com medicamentos que aumentam o pH gástrico: A solubilidade aquosa do crizotinib é dependente do pH, sendo a solubilidade maior com um pH baixo (ácido). A administração de uma dose única de 250 mg de crizotinib após tratamento com esomeprazol (40 mg QD), durante 5 dias, resultou numa diminuição de cerca de 10% da exposição total a crizotinib (AUCinf), sem alteração da exposição máxima (Cmax); a dimensão da alteração na exposição total não foi clinicamente significativa. Deste modo, não é necessário um ajuste posológico inicial quando crizotinib é co-administrado com agentes que aumentam o pH gástrico (por exemplo, inibidores das bombas de protões, bloqueadores H2 ou antiácidos). - Esomeprazol

Crizotinib Inibidores da Bomba de Protões (IBP)

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: co-administração com medicamentos que aumentam o pH gástrico: A solubilidade aquosa do crizotinib é dependente do pH, sendo a solubilidade maior com um pH baixo (ácido). A administração de uma dose única de 250 mg de crizotinib após tratamento com esomeprazol (40 mg QD), durante 5 dias, resultou numa diminuição de cerca de 10% da exposição total a crizotinib (AUCinf), sem alteração da exposição máxima (Cmax); a dimensão da alteração na exposição total não foi clinicamente significativa. Deste modo, não é necessário um ajuste posológico inicial quando crizotinib é co-administrado com agentes que aumentam o pH gástrico (por exemplo, inibidores das bombas de protões, bloqueadores H2 ou antiácidos). - Inibidores da Bomba de Protões (IBP)

Crizotinib Antagonistas dos Receptores H2 da Histamina

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: co-administração com medicamentos que aumentam o pH gástrico: A solubilidade aquosa do crizotinib é dependente do pH, sendo a solubilidade maior com um pH baixo (ácido). A administração de uma dose única de 250 mg de crizotinib após tratamento com esomeprazol (40 mg QD), durante 5 dias, resultou numa diminuição de cerca de 10% da exposição total a crizotinib (AUCinf), sem alteração da exposição máxima (Cmax); a dimensão da alteração na exposição total não foi clinicamente significativa. Deste modo, não é necessário um ajuste posológico inicial quando crizotinib é co-administrado com agentes que aumentam o pH gástrico (por exemplo, inibidores das bombas de protões, bloqueadores H2 ou antiácidos). - Antagonistas dos Receptores H2 da Histamina

Crizotinib Antiácidos

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: co-administração com medicamentos que aumentam o pH gástrico: A solubilidade aquosa do crizotinib é dependente do pH, sendo a solubilidade maior com um pH baixo (ácido). A administração de uma dose única de 250 mg de crizotinib após tratamento com esomeprazol (40 mg QD), durante 5 dias, resultou numa diminuição de cerca de 10% da exposição total a crizotinib (AUCinf), sem alteração da exposição máxima (Cmax); a dimensão da alteração na exposição total não foi clinicamente significativa. Deste modo, não é necessário um ajuste posológico inicial quando crizotinib é co-administrado com agentes que aumentam o pH gástrico (por exemplo, inibidores das bombas de protões, bloqueadores H2 ou antiácidos). - Antiácidos

Crizotinib Midazolam

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Agentes cujas concentrações plasmáticas podem ser alteradas pelo crizotinib: Após 28 dias de crizotinib administrado na dosagem de 250 mg duas vezes por dia em doentes com cancro, a AUC do midazolam oral foi 3,7 vezes a observada quando o midazolam foi administrado isolado, sugerindo que o crizotinib é um inibidor moderado do CYP3A. Como tal, deve evitar-se a co-administração de crizotinib com substratos do CYP3A, com índices terapêuticos estreitos, incluindo, mas não limitado a, alfentanilo, cisaprida, ciclosporina, derivados da ergotamina, fentanilo, pimozida, quinidina, sirolímus e tacrolímus. Se a associação for necessária, deve ser feita uma monitorização clínica cuidadosa. Os estudos in vitro em hepatócitos humanos indicaram que o crizotinib pode induzir as enzimas reguladas pelo receptor X do pregnano (PXR) e pelo receptor constitutivo de androstanos (CAR) (por exemplo, CYP3A4, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, UGT1A1). No entanto, não foi observada indução in vivo durante a co-administração de crizotinib com midazolam como sonda de substrato do CYP3A4. Deve ter-se precaução na administração de crizotinib em associação com medicamentos que são predominantemente metabolizados por estas enzimas. - Midazolam

Crizotinib Alfentanilo

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Agentes cujas concentrações plasmáticas podem ser alteradas pelo crizotinib: Após 28 dias de crizotinib administrado na dosagem de 250 mg duas vezes por dia em doentes com cancro, a AUC do midazolam oral foi 3,7 vezes a observada quando o midazolam foi administrado isolado, sugerindo que o crizotinib é um inibidor moderado do CYP3A. Como tal, deve evitar-se a co-administração de crizotinib com substratos do CYP3A, com índices terapêuticos estreitos, incluindo, mas não limitado a, alfentanilo, cisaprida, ciclosporina, derivados da ergotamina, fentanilo, pimozida, quinidina, sirolímus e tacrolímus. Se a associação for necessária, deve ser feita uma monitorização clínica cuidadosa. - Alfentanilo

Crizotinib Cisaprida

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Agentes cujas concentrações plasmáticas podem ser alteradas pelo crizotinib: Após 28 dias de crizotinib administrado na dosagem de 250 mg duas vezes por dia em doentes com cancro, a AUC do midazolam oral foi 3,7 vezes a observada quando o midazolam foi administrado isolado, sugerindo que o crizotinib é um inibidor moderado do CYP3A. Como tal, deve evitar-se a co-administração de crizotinib com substratos do CYP3A, com índices terapêuticos estreitos, incluindo, mas não limitado a, alfentanilo, cisaprida, ciclosporina, derivados da ergotamina, fentanilo, pimozida, quinidina, sirolímus e tacrolímus. Se a associação for necessária, deve ser feita uma monitorização clínica cuidadosa. interacções farmacodinâmicas: Em estudos clínicos, observou-se prolongamento do intervalo QT com crizotinib. Portanto, o uso concomitante de crizotinib com medicamento conhecidos por prolongarem o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir Torsades de pointes (por exemplo, classe IA [quinidina, disopiramida] ou classe III [por exemplo, amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida], metadona, cisaprida, moxifloxacina, antipsicóticos, etc.) deve ser cuidadosamente considerado. Deve fazer-se uma monitorização do intervalo QT no caso de associações destes medicamentos. - Cisaprida

Crizotinib Ciclosporina

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Agentes cujas concentrações plasmáticas podem ser alteradas pelo crizotinib: Após 28 dias de crizotinib administrado na dosagem de 250 mg duas vezes por dia em doentes com cancro, a AUC do midazolam oral foi 3,7 vezes a observada quando o midazolam foi administrado isolado, sugerindo que o crizotinib é um inibidor moderado do CYP3A. Como tal, deve evitar-se a co-administração de crizotinib com substratos do CYP3A, com índices terapêuticos estreitos, incluindo, mas não limitado a, alfentanilo, cisaprida, ciclosporina, derivados da ergotamina, fentanilo, pimozida, quinidina, sirolímus e tacrolímus. Se a associação for necessária, deve ser feita uma monitorização clínica cuidadosa. - Ciclosporina

Crizotinib Ergotamina

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Agentes cujas concentrações plasmáticas podem ser alteradas pelo crizotinib: Após 28 dias de crizotinib administrado na dosagem de 250 mg duas vezes por dia em doentes com cancro, a AUC do midazolam oral foi 3,7 vezes a observada quando o midazolam foi administrado isolado, sugerindo que o crizotinib é um inibidor moderado do CYP3A. Como tal, deve evitar-se a co-administração de crizotinib com substratos do CYP3A, com índices terapêuticos estreitos, incluindo, mas não limitado a, alfentanilo, cisaprida, ciclosporina, derivados da ergotamina, fentanilo, pimozida, quinidina, sirolímus e tacrolímus. Se a associação for necessária, deve ser feita uma monitorização clínica cuidadosa. - Ergotamina

Crizotinib Fentanilo

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Agentes cujas concentrações plasmáticas podem ser alteradas pelo crizotinib: Após 28 dias de crizotinib administrado na dosagem de 250 mg duas vezes por dia em doentes com cancro, a AUC do midazolam oral foi 3,7 vezes a observada quando o midazolam foi administrado isolado, sugerindo que o crizotinib é um inibidor moderado do CYP3A. Como tal, deve evitar-se a co-administração de crizotinib com substratos do CYP3A, com índices terapêuticos estreitos, incluindo, mas não limitado a, alfentanilo, cisaprida, ciclosporina, derivados da ergotamina, fentanilo, pimozida, quinidina, sirolímus e tacrolímus. Se a associação for necessária, deve ser feita uma monitorização clínica cuidadosa. - Fentanilo

Crizotinib Pimozida

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Agentes cujas concentrações plasmáticas podem ser alteradas pelo crizotinib: Após 28 dias de crizotinib administrado na dosagem de 250 mg duas vezes por dia em doentes com cancro, a AUC do midazolam oral foi 3,7 vezes a observada quando o midazolam foi administrado isolado, sugerindo que o crizotinib é um inibidor moderado do CYP3A. Como tal, deve evitar-se a co-administração de crizotinib com substratos do CYP3A, com índices terapêuticos estreitos, incluindo, mas não limitado a, alfentanilo, cisaprida, ciclosporina, derivados da ergotamina, fentanilo, pimozida, quinidina, sirolímus e tacrolímus. Se a associação for necessária, deve ser feita uma monitorização clínica cuidadosa. - Pimozida

Crizotinib Quinidina

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Agentes cujas concentrações plasmáticas podem ser alteradas pelo crizotinib: Após 28 dias de crizotinib administrado na dosagem de 250 mg duas vezes por dia em doentes com cancro, a AUC do midazolam oral foi 3,7 vezes a observada quando o midazolam foi administrado isolado, sugerindo que o crizotinib é um inibidor moderado do CYP3A. Como tal, deve evitar-se a co-administração de crizotinib com substratos do CYP3A, com índices terapêuticos estreitos, incluindo, mas não limitado a, alfentanilo, cisaprida, ciclosporina, derivados da ergotamina, fentanilo, pimozida, quinidina, sirolímus e tacrolímus. Se a associação for necessária, deve ser feita uma monitorização clínica cuidadosa. interacções farmacodinâmicas: Em estudos clínicos, observou-se prolongamento do intervalo QT com crizotinib. Portanto, o uso concomitante de crizotinib com medicamento conhecidos por prolongarem o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir Torsades de pointes (por exemplo, classe IA [quinidina, disopiramida] ou classe III [por exemplo, amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida], metadona, cisaprida, moxifloxacina, antipsicóticos, etc.) deve ser cuidadosamente considerado. Deve fazer-se uma monitorização do intervalo QT no caso de associações destes medicamentos. - Quinidina

Crizotinib Sirolímus

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Agentes cujas concentrações plasmáticas podem ser alteradas pelo crizotinib: Após 28 dias de crizotinib administrado na dosagem de 250 mg duas vezes por dia em doentes com cancro, a AUC do midazolam oral foi 3,7 vezes a observada quando o midazolam foi administrado isolado, sugerindo que o crizotinib é um inibidor moderado do CYP3A. Como tal, deve evitar-se a co-administração de crizotinib com substratos do CYP3A, com índices terapêuticos estreitos, incluindo, mas não limitado a, alfentanilo, cisaprida, ciclosporina, derivados da ergotamina, fentanilo, pimozida, quinidina, sirolímus e tacrolímus. Se a associação for necessária, deve ser feita uma monitorização clínica cuidadosa. - Sirolímus

Crizotinib Tacrolímus

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Agentes cujas concentrações plasmáticas podem ser alteradas pelo crizotinib: Após 28 dias de crizotinib administrado na dosagem de 250 mg duas vezes por dia em doentes com cancro, a AUC do midazolam oral foi 3,7 vezes a observada quando o midazolam foi administrado isolado, sugerindo que o crizotinib é um inibidor moderado do CYP3A. Como tal, deve evitar-se a co-administração de crizotinib com substratos do CYP3A, com índices terapêuticos estreitos, incluindo, mas não limitado a, alfentanilo, cisaprida, ciclosporina, derivados da ergotamina, fentanilo, pimozida, quinidina, sirolímus e tacrolímus. Se a associação for necessária, deve ser feita uma monitorização clínica cuidadosa. - Tacrolímus

Crizotinib Bupropiom (Bupropiona)

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Os estudos in vitro indicaram que crizotinib é um inibidor do CYP2B6. Por este motivo, o crizotinib pode ter o potencial de aumentar as concentrações plasmáticas de fármacos co-administrados que são metabolizados pelo CYP2B6 (por exemplo, bupropiona, efavirenz). - Bupropiom (Bupropiona)

Crizotinib Efavirenz

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Os estudos in vitro indicaram que crizotinib é um inibidor do CYP2B6. Por este motivo, o crizotinib pode ter o potencial de aumentar as concentrações plasmáticas de fármacos co-administrados que são metabolizados pelo CYP2B6 (por exemplo, bupropiona, efavirenz). - Efavirenz

Crizotinib Substratos do CYP3A4

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Os estudos in vitro indicaram que crizotinib é um inibidor do CYP2B6. Os estudos in vitro em hepatócitos humanos indicaram que o crizotinib pode induzir as enzimas reguladas pelo receptor X do pregnano (PXR) e pelo receptor constitutivo de androstanos (CAR) (por exemplo, CYP3A4, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, UGT1A1). No entanto, não foi observada indução in vivo durante a co-administração de crizotinib com midazolam como sonda de substrato do CYP3A4. Deve ter-se precaução na administração de crizotinib em associação com medicamentos que são predominantemente metabolizados por estas enzimas. - Substratos do CYP3A4

Crizotinib Substratos do CYP2B6

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Os estudos in vitro indicaram que crizotinib é um inibidor do CYP2B6. Os estudos in vitro em hepatócitos humanos indicaram que o crizotinib pode induzir as enzimas reguladas pelo receptor X do pregnano (PXR) e pelo receptor constitutivo de androstanos (CAR) (por exemplo, CYP3A4, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, UGT1A1). No entanto, não foi observada indução in vivo durante a co-administração de crizotinib com midazolam como sonda de substrato do CYP3A4. Deve ter-se precaução na administração de crizotinib em associação com medicamentos que são predominantemente metabolizados por estas enzimas. - Substratos do CYP2B6

Crizotinib Substratos do CYP2C8

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Os estudos in vitro indicaram que crizotinib é um inibidor do CYP2B6. Os estudos in vitro em hepatócitos humanos indicaram que o crizotinib pode induzir as enzimas reguladas pelo receptor X do pregnano (PXR) e pelo receptor constitutivo de androstanos (CAR) (por exemplo, CYP3A4, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, UGT1A1). No entanto, não foi observada indução in vivo durante a co-administração de crizotinib com midazolam como sonda de substrato do CYP3A4. Deve ter-se precaução na administração de crizotinib em associação com medicamentos que são predominantemente metabolizados por estas enzimas. - Substratos do CYP2C8

Crizotinib Substratos do CYP2C9

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Os estudos in vitro indicaram que crizotinib é um inibidor do CYP2B6. Os estudos in vitro em hepatócitos humanos indicaram que o crizotinib pode induzir as enzimas reguladas pelo receptor X do pregnano (PXR) e pelo receptor constitutivo de androstanos (CAR) (por exemplo, CYP3A4, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, UGT1A1). No entanto, não foi observada indução in vivo durante a co-administração de crizotinib com midazolam como sonda de substrato do CYP3A4. Deve ter-se precaução na administração de crizotinib em associação com medicamentos que são predominantemente metabolizados por estas enzimas. - Substratos do CYP2C9

Crizotinib Substratos da UGT

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Os estudos in vitro indicaram que crizotinib é um inibidor do CYP2B6. Os estudos in vitro em hepatócitos humanos indicaram que o crizotinib pode induzir as enzimas reguladas pelo receptor X do pregnano (PXR) e pelo receptor constitutivo de androstanos (CAR) (por exemplo, CYP3A4, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, UGT1A1). No entanto, não foi observada indução in vivo durante a co-administração de crizotinib com midazolam como sonda de substrato do CYP3A4. Deve ter-se precaução na administração de crizotinib em associação com medicamentos que são predominantemente metabolizados por estas enzimas. interacções farmacocinéticas: Estudos in vitro indicam que o crizotinib é um inibidor fraco da UGT1A1 e UGT2B7. Portanto, o crizotinib pode ter o potencial para aumentar as concentrações plasmáticas de medicamentos co-administrados que são metabolizados predominantemente pela UGT1A1 (por exemplo, raltegravir, irinotecano) ou UGT2B7 (por exemplo, morfina, naloxona). - Substratos da UGT

Crizotinib Contraceptivos orais

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: De notar que a eficácia da administração concomitante de Contraceptivos orais pode ser reduzida. - Contraceptivos orais

Crizotinib Raltegravir

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Estudos in vitro indicam que o crizotinib é um inibidor fraco da UGT1A1 e UGT2B7. Portanto, o crizotinib pode ter o potencial para aumentar as concentrações plasmáticas de medicamentos co-administrados que são metabolizados predominantemente pela UGT1A1 (por exemplo, raltegravir, irinotecano) ou UGT2B7 (por exemplo, morfina, naloxona). - Raltegravir

Crizotinib Irinotecano

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Estudos in vitro indicam que o crizotinib é um inibidor fraco da UGT1A1 e UGT2B7. Portanto, o crizotinib pode ter o potencial para aumentar as concentrações plasmáticas de medicamentos co-administrados que são metabolizados predominantemente pela UGT1A1 (por exemplo, raltegravir, irinotecano) ou UGT2B7 (por exemplo, morfina, naloxona). - Irinotecano

Crizotinib Morfina

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Estudos in vitro indicam que o crizotinib é um inibidor fraco da UGT1A1 e UGT2B7. Portanto, o crizotinib pode ter o potencial para aumentar as concentrações plasmáticas de medicamentos co-administrados que são metabolizados predominantemente pela UGT1A1 (por exemplo, raltegravir, irinotecano) ou UGT2B7 (por exemplo, morfina, naloxona). - Morfina

Crizotinib Naloxona

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Estudos in vitro indicam que o crizotinib é um inibidor fraco da UGT1A1 e UGT2B7. Portanto, o crizotinib pode ter o potencial para aumentar as concentrações plasmáticas de medicamentos co-administrados que são metabolizados predominantemente pela UGT1A1 (por exemplo, raltegravir, irinotecano) ou UGT2B7 (por exemplo, morfina, naloxona). - Naloxona

Crizotinib Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Com base num estudo in vitro, prevê-se que o crizotinib seja um inibidor da gp-P intestinal. Como tal, a administração de crizotinib com medicamentos que são substratos da gp-P (por exemplo, digoxina, dabigatrano, colchicina, pravastatina) pode aumentar o seu efeito terapêutico e reacções adversas. Recomenda-se uma vigilância clínica rigorosa quando o crizotinib é administrado com estes medicamentos. - Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)

Crizotinib Digoxina

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Com base num estudo in vitro, prevê-se que o crizotinib seja um inibidor da gp-P intestinal. Como tal, a administração de crizotinib com medicamentos que são substratos da gp-P (por exemplo, digoxina, dabigatrano, colchicina, pravastatina) pode aumentar o seu efeito terapêutico e reacções adversas. Recomenda-se uma vigilância clínica rigorosa quando o crizotinib é administrado com estes medicamentos. Foi notificada bradicardia durante os estudos clínicos; portanto, deve utilizar-se crizotinib com precaução devido ao risco de bradicardia excessiva quando utilizado em associação com outros agentes bradicardizantes (por exemplo, bloqueadores dos canais de cálcio não-di-hidropiridina tais como verapamilo e diltiazem, bloqueadores beta, clonidina, guanfacina, digoxina, mefloquina, anticolinesterases, pilocarpina). - Digoxina

Crizotinib Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Com base num estudo in vitro, prevê-se que o crizotinib seja um inibidor da gp-P intestinal. Como tal, a administração de crizotinib com medicamentos que são substratos da gp-P (por exemplo, digoxina, dabigatrano, colchicina, pravastatina) pode aumentar o seu efeito terapêutico e reacções adversas. Recomenda-se uma vigilância clínica rigorosa quando o crizotinib é administrado com estes medicamentos. - Dabigatrano etexilato

Crizotinib Colquicina (colchicina)

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Com base num estudo in vitro, prevê-se que o crizotinib seja um inibidor da gp-P intestinal. Como tal, a administração de crizotinib com medicamentos que são substratos da gp-P (por exemplo, digoxina, dabigatrano, colchicina, pravastatina) pode aumentar o seu efeito terapêutico e reacções adversas. Recomenda-se uma vigilância clínica rigorosa quando o crizotinib é administrado com estes medicamentos. - Colquicina (colchicina)

Crizotinib Pravastatina

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Com base num estudo in vitro, prevê-se que o crizotinib seja um inibidor da gp-P intestinal. Como tal, a administração de crizotinib com medicamentos que são substratos da gp-P (por exemplo, digoxina, dabigatrano, colchicina, pravastatina) pode aumentar o seu efeito terapêutico e reacções adversas. Recomenda-se uma vigilância clínica rigorosa quando o crizotinib é administrado com estes medicamentos. - Pravastatina

Crizotinib Substratos do OCT (Transportador Catiónico Orgânico OCT)

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: O crizotinib é um inibidor in vitro de OCT1 e OCT2. Portanto, o crizotinib pode ter o potencial para aumentar as concentrações plasmáticas dos medicamentos co-administrados que são substratos de OCT1 ou OCT2 (por exemplo, metformina, procainamida). - Substratos do OCT (Transportador Catiónico Orgânico OCT)

Crizotinib Metformina

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: O crizotinib é um inibidor in vitro de OCT1 e OCT2. Portanto, o crizotinib pode ter o potencial para aumentar as concentrações plasmáticas dos medicamentos co-administrados que são substratos de OCT1 ou OCT2 (por exemplo, metformina, procainamida). - Metformina

Crizotinib Procainamida

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: O crizotinib é um inibidor in vitro de OCT1 e OCT2. Portanto, o crizotinib pode ter o potencial para aumentar as concentrações plasmáticas dos medicamentos co-administrados que são substratos de OCT1 ou OCT2 (por exemplo, metformina, procainamida). - Procainamida

Crizotinib Medicamentos potenciadores de Torsades de Pointes

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacodinâmicas: Em estudos clínicos, observou-se prolongamento do intervalo QT com crizotinib. Portanto, o uso concomitante de crizotinib com medicamento conhecidos por prolongarem o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir Torsades de pointes (por exemplo, classe IA [quinidina, disopiramida] ou classe III [por exemplo, amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida], metadona, cisaprida, moxifloxacina, antipsicóticos, etc.) deve ser cuidadosamente considerado. Deve fazer-se uma monitorização do intervalo QT no caso de associações destes medicamentos. - Medicamentos potenciadores de Torsades de Pointes

Crizotinib Medicamentos que prolongam o intervalo QT

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacodinâmicas: Em estudos clínicos, observou-se prolongamento do intervalo QT com crizotinib. Portanto, o uso concomitante de crizotinib com medicamento conhecidos por prolongarem o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir Torsades de pointes (por exemplo, classe IA [quinidina, disopiramida] ou classe III [por exemplo, amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida], metadona, cisaprida, moxifloxacina, antipsicóticos, etc.) deve ser cuidadosamente considerado. Deve fazer-se uma monitorização do intervalo QT no caso de associações destes medicamentos. - Medicamentos que prolongam o intervalo QT

Crizotinib Disopiramida

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacodinâmicas: Em estudos clínicos, observou-se prolongamento do intervalo QT com crizotinib. Portanto, o uso concomitante de crizotinib com medicamento conhecidos por prolongarem o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir Torsades de pointes (por exemplo, classe IA [quinidina, disopiramida] ou classe III [por exemplo, amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida], metadona, cisaprida, moxifloxacina, antipsicóticos, etc.) deve ser cuidadosamente considerado. Deve fazer-se uma monitorização do intervalo QT no caso de associações destes medicamentos. - Disopiramida

Crizotinib Amiodarona

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacodinâmicas: Em estudos clínicos, observou-se prolongamento do intervalo QT com crizotinib. Portanto, o uso concomitante de crizotinib com medicamento conhecidos por prolongarem o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir Torsades de pointes (por exemplo, classe IA [quinidina, disopiramida] ou classe III [por exemplo, amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida], metadona, cisaprida, moxifloxacina, antipsicóticos, etc.) deve ser cuidadosamente considerado. Deve fazer-se uma monitorização do intervalo QT no caso de associações destes medicamentos. - Amiodarona

Crizotinib Sotalol

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacodinâmicas: Em estudos clínicos, observou-se prolongamento do intervalo QT com crizotinib. Portanto, o uso concomitante de crizotinib com medicamento conhecidos por prolongarem o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir Torsades de pointes (por exemplo, classe IA [quinidina, disopiramida] ou classe III [por exemplo, amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida], metadona, cisaprida, moxifloxacina, antipsicóticos, etc.) deve ser cuidadosamente considerado. Deve fazer-se uma monitorização do intervalo QT no caso de associações destes medicamentos. - Sotalol

Crizotinib Dofetilida

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacodinâmicas: Em estudos clínicos, observou-se prolongamento do intervalo QT com crizotinib. Portanto, o uso concomitante de crizotinib com medicamento conhecidos por prolongarem o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir Torsades de pointes (por exemplo, classe IA [quinidina, disopiramida] ou classe III [por exemplo, amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida], metadona, cisaprida, moxifloxacina, antipsicóticos, etc.) deve ser cuidadosamente considerado. Deve fazer-se uma monitorização do intervalo QT no caso de associações destes medicamentos. - Dofetilida

Crizotinib Ibutilida

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacodinâmicas: Em estudos clínicos, observou-se prolongamento do intervalo QT com crizotinib. Portanto, o uso concomitante de crizotinib com medicamento conhecidos por prolongarem o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir Torsades de pointes (por exemplo, classe IA [quinidina, disopiramida] ou classe III [por exemplo, amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida], metadona, cisaprida, moxifloxacina, antipsicóticos, etc.) deve ser cuidadosamente considerado. Deve fazer-se uma monitorização do intervalo QT no caso de associações destes medicamentos. - Ibutilida

Crizotinib Metadona

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacodinâmicas: Em estudos clínicos, observou-se prolongamento do intervalo QT com crizotinib. Portanto, o uso concomitante de crizotinib com medicamento conhecidos por prolongarem o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir Torsades de pointes (por exemplo, classe IA [quinidina, disopiramida] ou classe III [por exemplo, amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida], metadona, cisaprida, moxifloxacina, antipsicóticos, etc.) deve ser cuidadosamente considerado. Deve fazer-se uma monitorização do intervalo QT no caso de associações destes medicamentos. - Metadona

Crizotinib Moxifloxacina

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacodinâmicas: Em estudos clínicos, observou-se prolongamento do intervalo QT com crizotinib. Portanto, o uso concomitante de crizotinib com medicamento conhecidos por prolongarem o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir Torsades de pointes (por exemplo, classe IA [quinidina, disopiramida] ou classe III [por exemplo, amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida], metadona, cisaprida, moxifloxacina, antipsicóticos, etc.) deve ser cuidadosamente considerado. Deve fazer-se uma monitorização do intervalo QT no caso de associações destes medicamentos. - Moxifloxacina

Crizotinib Antipsicóticos

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacodinâmicas: Em estudos clínicos, observou-se prolongamento do intervalo QT com crizotinib. Portanto, o uso concomitante de crizotinib com medicamento conhecidos por prolongarem o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir Torsades de pointes (por exemplo, classe IA [quinidina, disopiramida] ou classe III [por exemplo, amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida], metadona, cisaprida, moxifloxacina, antipsicóticos, etc.) deve ser cuidadosamente considerado. Deve fazer-se uma monitorização do intervalo QT no caso de associações destes medicamentos. - Antipsicóticos

Crizotinib Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)

Observações: n.d.
Interacções: Foi notificada bradicardia durante os estudos clínicos; portanto, deve utilizar-se crizotinib com precaução devido ao risco de bradicardia excessiva quando utilizado em associação com outros agentes bradicardizantes (por exemplo, bloqueadores dos canais de cálcio não-di-hidropiridina tais como verapamilo e diltiazem, bloqueadores beta, clonidina, guanfacina, digoxina, mefloquina, anticolinesterases, pilocarpina). - Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)

Crizotinib Verapamilo

Observações: n.d.
Interacções: Foi notificada bradicardia durante os estudos clínicos; portanto, deve utilizar-se crizotinib com precaução devido ao risco de bradicardia excessiva quando utilizado em associação com outros agentes bradicardizantes (por exemplo, bloqueadores dos canais de cálcio não-di-hidropiridina tais como verapamilo e diltiazem, bloqueadores beta, clonidina, guanfacina, digoxina, mefloquina, anticolinesterases, pilocarpina). - Verapamilo

Crizotinib Diltiazem

Observações: n.d.
Interacções: Foi notificada bradicardia durante os estudos clínicos; portanto, deve utilizar-se crizotinib com precaução devido ao risco de bradicardia excessiva quando utilizado em associação com outros agentes bradicardizantes (por exemplo, bloqueadores dos canais de cálcio não-di-hidropiridina tais como verapamilo e diltiazem, bloqueadores beta, clonidina, guanfacina, digoxina, mefloquina, anticolinesterases, pilocarpina). - Diltiazem

Crizotinib Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)

Observações: n.d.
Interacções: Foi notificada bradicardia durante os estudos clínicos; portanto, deve utilizar-se crizotinib com precaução devido ao risco de bradicardia excessiva quando utilizado em associação com outros agentes bradicardizantes (por exemplo, bloqueadores dos canais de cálcio não-di-hidropiridina tais como verapamilo e diltiazem, bloqueadores beta, clonidina, guanfacina, digoxina, mefloquina, anticolinesterases, pilocarpina). - Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)

Crizotinib Clonidina

Observações: n.d.
Interacções: Foi notificada bradicardia durante os estudos clínicos; portanto, deve utilizar-se crizotinib com precaução devido ao risco de bradicardia excessiva quando utilizado em associação com outros agentes bradicardizantes (por exemplo, bloqueadores dos canais de cálcio não-di-hidropiridina tais como verapamilo e diltiazem, bloqueadores beta, clonidina, guanfacina, digoxina, mefloquina, anticolinesterases, pilocarpina). - Clonidina

Crizotinib Guanfacina

Observações: n.d.
Interacções: Foi notificada bradicardia durante os estudos clínicos; portanto, deve utilizar-se crizotinib com precaução devido ao risco de bradicardia excessiva quando utilizado em associação com outros agentes bradicardizantes (por exemplo, bloqueadores dos canais de cálcio não-di-hidropiridina tais como verapamilo e diltiazem, bloqueadores beta, clonidina, guanfacina, digoxina, mefloquina, anticolinesterases, pilocarpina). - Guanfacina

Crizotinib Mefloquina

Observações: n.d.
Interacções: Foi notificada bradicardia durante os estudos clínicos; portanto, deve utilizar-se crizotinib com precaução devido ao risco de bradicardia excessiva quando utilizado em associação com outros agentes bradicardizantes (por exemplo, bloqueadores dos canais de cálcio não-di-hidropiridina tais como verapamilo e diltiazem, bloqueadores beta, clonidina, guanfacina, digoxina, mefloquina, anticolinesterases, pilocarpina). - Mefloquina

Crizotinib Anticolinesterases

Observações: n.d.
Interacções: Foi notificada bradicardia durante os estudos clínicos; portanto, deve utilizar-se crizotinib com precaução devido ao risco de bradicardia excessiva quando utilizado em associação com outros agentes bradicardizantes (por exemplo, bloqueadores dos canais de cálcio não-di-hidropiridina tais como verapamilo e diltiazem, bloqueadores beta, clonidina, guanfacina, digoxina, mefloquina, anticolinesterases, pilocarpina). - Anticolinesterases

Crizotinib Pilocarpina

Observações: n.d.
Interacções: Foi notificada bradicardia durante os estudos clínicos; portanto, deve utilizar-se crizotinib com precaução devido ao risco de bradicardia excessiva quando utilizado em associação com outros agentes bradicardizantes (por exemplo, bloqueadores dos canais de cálcio não-di-hidropiridina tais como verapamilo e diltiazem, bloqueadores beta, clonidina, guanfacina, digoxina, mefloquina, anticolinesterases, pilocarpina). - Pilocarpina

Tolvaptano Crizotinib

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética de tolvaptano: Inibidores do CYP3A: O uso concomitante de medicamentos que são inibidores moderados (por exemplo, amprenavir, aprepitante, atazanavir, ciprofloxacina, crizotinib, darunavir/ritonavir, diltiazem, eritromicina, fluconazol, fosamprenavir, imatinib, verapamil) ou fortes (por exemplo, itraconazol, cetoconazol, ritonavir, claritromicina) do CYP3A aumenta a exposição a tolvaptano. A co-administração de tolvaptano e cetoconazol resultou num aumento de 440% da área sob a curva da concentração-tempo (AUC) e num aumento de 248% da concentração plasmática máxima observada (C max ) para o tolvaptano. A co-administração de tolvaptano com sumo de toranja, um inibidor moderado a forte do CYP3A, produziu uma duplicação das concentrações máximas de tolvaptano (Cmax ). A redução da dose de tolvaptano é recomendada para os doentes enquanto estiverem a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A. Os doentes a tomar inibidores moderados ou fortes do CYP3A têm de ser controlados com prudência, em particular se os inibidores forem tomados com frequência superior a uma vez por dia. - Crizotinib

Ibrutinib Crizotinib

Observações: n.d.
Interacções: Inibidores moderados do CYP3A4: Simulações que utilizam condições de jejum sugerem que inibidores moderados do CYP3A4, tais como o diltiazem, a eritromicina e o voriconazol, podem aumentar a AUC de ibrutinib num fator de 5-9. Os inibidores moderados do CYP3A4 (ex. voriconazol, eritromicina, amprenavir, aprepitant, atazanavir, ciprofloxacina, crizotinib, darunavir/ritonavir, diltiazem, fluconazol, fosamprenavir, imatinib, verapamilo, amiodarona, dronedarona) devem ser evitados. Se for necessário utilizar um inibidor moderado do CYP3A4, a dose de Ibrutinib deve ser reduzida para 140 mg (uma cápsula) ao longo da duração do tratamento com o inibidor. Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados quanto a toxicidade e as orientações para modificação da dose devem ser seguidas, conforme necessário. - Crizotinib

Guanfacina Crizotinib

Observações: n.d.
Interacções: Inibidores das CYP3A4 e CYP3A5: Devem tomar-se precauções quando Guanfacina é administrado a doentes que estão a tomar cetoconazol e outros inibidores moderados e potentes das CYP3A4/5, sendo proposta uma diminuição da dose de Guanfacina no intervalo de doses recomendado. A co-administração de Guanfacina com inibidores moderados e potentes das CYP3A4/5 eleva as concentrações plasmáticas de guanfacina e aumenta o risco de reacções adversas como hipotensão, bradicardia e sedação. Verificou-se um aumento considerável da taxa e extensão da exposição da guanfacina quando administrada com cetoconazol; as concentrações plasmáticas máximas (Cmax) e a exposição (AUC) da guanfacina aumentaram respectivamente 2 e 3 vezes. Outros inibidores das CYP3A4/5 podem ter um efeito comparável; ver a seguir para uma lista de exemplos de inibidores moderados e potentes das CYP3A4/5, embora esta lista não seja definitiva. Inibidores moderados das CYP3A4/5: Aprepitant, Atazanavir, Ciprofloxacina, Crizotinib, Diltiazem, Eritromicina, Fluconazol, Fosamprenavir, Imatinib, Verapamil, Sumo de toranja. Inibidores potentes das CYP3A4/5: Boceprevir, Cloranfenicol, Claritromicina, Indinavir, Itraconazol, Cetoconazol, Posaconazol, Ritonavir, Saquinavir, Telaprevir, Telitromicina. - Crizotinib

Glecaprevir + Pibrentasvir Crizotinib

Observações: n.d.
Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar Glecaprevir / Pibrentasvir A co-administração de Glecaprevir / Pibrentasvir com medicamentos que são indutores moderados P-gp/CYP3A pode reduzir as concentrações plasmáticas de glecaprevir e pibrentasvir (por exemplo oxcarbazepina, eslicarbazepina, lumacaftor, crizotinib). A co-administração de indutores moderados não é recomendada. - Crizotinib

Ertugliflozina + Metformina Crizotinib

Observações: Não foram efetuados estudos de interacção medicamentosa farmacocinética com Ertugliflozina + Metformina; contudo, estes tipos de estudo foram efetuados com as substâncias ativas individuais de Ertugliflozina + Metformina.
Interacções: Metformina Associações que requerem precauções de utilização Transportadores orgânicos catiónicos (OCT) A metformina é um substrato de ambos os transportadores OCT1 e OCT2. A coadmnistração da metformina com: • Inibidores do OCT1 (tais como o verapamilo) podem reduzir a eficácia da metformina. • Inibidores do OCT1 (tais como a rifampicina) podem aumentar a absorção gastrointestinal e a eficácia da metformina. • Inibidores do OCT2 (tais como a cimetidina, dolutegravir, ranolazina, trimetoprim, vandetanib, isavuconazol) podem diminuir a eliminação renal da metformina o que leva a um aumento da concentração plasmática da metformina. • Inibidores de ambos OCT1 e OCT2 (tais como crizotinib, olaparib) podem alterar a eficácia e a eliminação renal da metformina. Recomenda-se precaução, especialmente em doentes com compromisso renal, quando estes medicamentos são coadmnistrados com metformina uma vez que a concentração plasmática de metformina pode aumentar. Se necessário, pode ser considerado um ajuste da dose de metformina uma vez que os inibidores/indutores do OCT podem alterar a eficácia da metformina. - Crizotinib

Duvelisib Crizotinib

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética do duvelisib Inibidores potentes e moderados do CYP3A A co-administração de um inibidor potente do CYP3A cetoconazol (a 200 mg duas vezes por dia (BID) durante 5 dias), com uma dose oral única de 10 mg de duvelisib em adultos saudáveis (n = 16) aumentou a Cmax do duvelisib em 1,7 vezes e a AUC em 4 vezes. Devido à autoinibição do CYP3A4 dependente do tempo, a susceptibilidade do duvelisib a inibidores moderados e potentes do CYP3A4 diminui em condições de estado estacionário. Com base em modelação e simulação farmacocinética com base fisiológica (PBPK), estima-se que o aumento na exposição ao duvelisib seja aproximadamente 1,6 vezes no estado estacionário em doentes oncológicos quando utilizado concomitantemente com inibidores potentes do CYP3A4, tais como o cetoconazol e o itraconazol. A dose de duvelisib deve ser reduzida para 15 mg duas vezes por dia quando co-administrado com um inibidor potente do CYP3A4 (por ex., cetoconazol, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, claritromicina, telitromicina, itraconazol, nefazodona, cobicistate, voriconazol e posaconazol, e sumo de toranja). A modelação e simulação PBPK estimou não haver efeito clinicamente significativo nas exposições ao duvelisib de inibidores moderados do CYP3A4 utilizados concomitantemente. A redução da dose de duvelisib não é necessária quando co-administrado com inibidores moderados do CYP3A4 (por ex., aprepitant, ciprofloxacina, conivaptano, crizotinib, ciclosporina, diltiazem, dronedarona, eritromicina, fluconazol, fluvoxamina, imatinib, tofisopam, verapamilo). - Crizotinib

Dapagliflozina + Saxagliptina + Metformina Crizotinib

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de metformina, saxagliptina ou dapagliflozina sobre outros medicamentos Metformina Transportadores catiónicos orgânicos (OCT) A metformina é um substrato dos dois transportadores OCT1 e OCT2. Administração concomitante de metformina com: - inibidores do OCT1 (como o verapamil) podem reduzir a eficácia de metformina; - indutores do OCT1 (como a rifampicina) podem aumentar a absorção gastrointestinal e a eficácia de metformina; - inibidores do OCT2 (como a cimetidina, dolutegravir, ranolazina, trimetoprim, vandetanib, isavuconazol) podem diminuir a eliminação renal de metformina e originar um aumento da concentração plasmática de metformina; - inibidores dos dois OCT1 e OCT2 (como o crizotinib, olaparib) podem alterar a eficácia e a eliminação renal de metformina. Por conseguinte, recomenda-se precaução, especialmente em doentes com compromisso renal, quando estes medicamentos são administrados concomitantemente com metformina, uma vez que a concentração plasmática de metformina pode aumentar. - Crizotinib