Cloromadinona + Etinilestradiol
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
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PubChem
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DrugBank
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ChemSpider
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Código ATC
G03
|
G03AA
DCB
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UNII
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KEGG
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ChEBI
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ChEMBL
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Fórmula química
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Massa molar
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SMILES
Sem informação.
InChI
Sem informação.
Key
Sem informação.
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
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Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O Acetato de cloromadinona (ACM) é absorvido rápida e quase completamente. A biodisponibilidade sistémica do ACM é elevada, já que não sofre metabolismo de primeira passagem. Os picos de concentrações plasmáticas são atingidos após 1-2 horas.
O Etinilestradiol administrado oralmente é rápida e completamente absorvido. A biodisponibilidade média oral de cerca de 45% com uma grande variação interindividual de cerca de 20-65%.
O Etinilestradiol administrado oralmente é rápida e completamente absorvido. A biodisponibilidade média oral de cerca de 45% com uma grande variação interindividual de cerca de 20-65%.
Metabolismo
Diversos processos de redução e oxidação e a conjugação com glucurónidos e sulfatos resultam numa grande variedade de metabólitos do Acetato de cloromadinona (ACM). Os principais metabólitos presentes no plasma humano são 3- e 3-hidroxi-ACM, cujas semi-vidas não diferem essencialmente da do ACM não metabolizado. Os metabólitos 3-hidroxi exibem actividade androgénica semelhante à do ACM. Na urina, os metabólitos do acetato de cloromadinona aparecem predominantemente sob a forma conjugada. Após hidrólise enzimática, o principal metabólito é o 2-hidroxi-ACM, além dos metabólitos 3-hidroxi e di-hidroxi
Durante a absorção e a primeira passagem pelo fígado, o etinilestradiol é extensivamente metabolizado.
Durante a absorção e a primeira passagem pelo fígado, o etinilestradiol é extensivamente metabolizado.
Semi-Vida
Acetato de cloromadinona (ACM): O ACM é eliminado do plasma com uma semi-vida média de cerca de 34 horas (após uma dose única) e 36-39 horas (após doses repetidas).
Os níveis séricos de etinilestradiol decrescem em duas fases, caracterizadas por semi-vidas de cerca de 1 hora e de cerca de 10 - 20 horas, respectivamente. A semi-vida de eliminação de metabólito é de cerca de 1 dia.
Os níveis séricos de etinilestradiol decrescem em duas fases, caracterizadas por semi-vidas de cerca de 1 hora e de cerca de 10 - 20 horas, respectivamente. A semi-vida de eliminação de metabólito é de cerca de 1 dia.
Ligação plasmática
A fracção do ACM ligada às proteínas plasmáticas humanas, principalmente à albumina, excede os 95%. Todavia, o ACM não possui afinidade de ligação às SHBG (sex-hormone-binding globulin) ou CBG (corticosteroid-binding globulin). No organismo, o acetato de cloromadinona acumula-se principalmente no tecido adiposo.
O Etinilestradiol encontra-se fortemente, mas não especificamente, ligado à albumina sérica (aproximadamente 98%), e induz um aumento nas concentrações séricas de SHBG. Foi determinado um volume de distribuição aparente de cerca de 2,8 - 8,6 l/kg.
O Etinilestradiol encontra-se fortemente, mas não especificamente, ligado à albumina sérica (aproximadamente 98%), e induz um aumento nas concentrações séricas de SHBG. Foi determinado um volume de distribuição aparente de cerca de 2,8 - 8,6 l/kg.
Excreção
Após administração oral, o ACM e os seus metabólitos são excretados na urina e nas fezes, em quantidades aproximadamente iguais.
Não há eliminação de substância inalterada, os metabólitos de etinilestradiol são eliminados numa razão urinária/biliar de 4:6.
Não há eliminação de substância inalterada, os metabólitos de etinilestradiol são eliminados numa razão urinária/biliar de 4:6.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Belara, Libeli
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
