Cloreto de tróspio
O que é
O cloreto de tróspio é usado para tratar a bexiga hiperativa.
Quimicamente, é um catião de amónio quaternário que faz com que ele permaneça na periferia em vez de cruzar a barreira hematoencefálica. Age fazendo com que o músculo liso da bexiga relaxe.
Quimicamente, é um catião de amónio quaternário que faz com que ele permaneça na periferia em vez de cruzar a barreira hematoencefálica. Age fazendo com que o músculo liso da bexiga relaxe.
Usos comuns
O Cloreto de tróspio é um medicamento utilizado para o relaxamento dos músculos da bexiga.
O Cloreto de tróspio é utilizado para o tratamento da instabilidade ou hiperreflexia do detrusor (músculo da parede da bexiga) associadas a sintomas de:
– necessidade frequente de urinar (polaquiúria)
– imperiosidade (urgência) miccional
– incontinência.
O Cloreto de tróspio é utilizado para o tratamento da instabilidade ou hiperreflexia do detrusor (músculo da parede da bexiga) associadas a sintomas de:
– necessidade frequente de urinar (polaquiúria)
– imperiosidade (urgência) miccional
– incontinência.
Tipo
Molécula pequena.
História
O cloreto de tróspio foi patenteado em 1966 e aprovado para uso médico em 1974.
Indicações
Para o tratamento de instabilidade do detrusor ou hiperreflexia do detrusor associadas a sintomas de:
– necessidade frequente de urinar (polaquiúria)
– imperiosidade (urgência) miccional
– incontinência.
– necessidade frequente de urinar (polaquiúria)
– imperiosidade (urgência) miccional
– incontinência.
Classificação CFT
7.4.2.2 : Medicamentos usados na incontinência urinária
Mecanismo De Acção
O Cloreto de tróspio é um derivado quaternário do nortropan e por esse motivo pertence à classe dos fármacos parassimpaticolíticos ou anticolinérgicos, pois compete com a acetilocolina, de modo dependente da concentração, para os receptores de ligação parassimpáticos pós-sinápticos do transmissor endógeno.
O Cloreto de tróspio liga-se com elevada afinidade aos receptores muscarínicos dos subtipos M1-, M2- e M3- e demonstra afinidade negligenciável para os receptores nicotínicos.
Consequentemente, o efeito anticolinérgico do Cloreto de tróspio exerce uma acção relaxante do tecido muscular liso e sobre as funções orgânicas mediadas pelos receptores muscarínicos.
Tanto nos estudos pré-clínicos como clínicos, o Cloreto de tróspio diminui o tónus do músculo liso dos aparelhos gastrointestinal e genitourinário.
Além disto, pode inibir a secreção do muco brônquico, saliva, suor e a acomodação ocular.
Nunca foram observados efeitos sobre o sistema nervoso central.
O Cloreto de tróspio liga-se com elevada afinidade aos receptores muscarínicos dos subtipos M1-, M2- e M3- e demonstra afinidade negligenciável para os receptores nicotínicos.
Consequentemente, o efeito anticolinérgico do Cloreto de tróspio exerce uma acção relaxante do tecido muscular liso e sobre as funções orgânicas mediadas pelos receptores muscarínicos.
Tanto nos estudos pré-clínicos como clínicos, o Cloreto de tróspio diminui o tónus do músculo liso dos aparelhos gastrointestinal e genitourinário.
Além disto, pode inibir a secreção do muco brônquico, saliva, suor e a acomodação ocular.
Nunca foram observados efeitos sobre o sistema nervoso central.
Posologia Orientativa
Tomar um comprimido revestido duas vezes por dia.
Administração
Via oral.
O comprimido revestido deve ser tomado com a ajuda de um pouco de líquido, antes das refeições (com o estômago vazio).
O comprimido revestido deve ser tomado com a ajuda de um pouco de líquido, antes das refeições (com o estômago vazio).
Contra-Indicações
Glaucoma de ângulo fechado, taquiarritmias, miastenia gravis, insuficiência renal dialisada (clearance da creatinina <10 ml/min/1,73 m2), retenção urinária, estenoses mecânicas do tracto gastrointestinal, colite ulcerosa grave e megacólon tóxico.
Hipersensibilidade ao Cloreto de tróspio.
Não é recomendável a administração a crianças com menos de 12 anos de idade.
Hipersensibilidade ao Cloreto de tróspio.
Não é recomendável a administração a crianças com menos de 12 anos de idade.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Doenças gastrointestinais
Frequentes: xerostomia, dispepsia, obstipação, dor abdominal, náuseas.
Pouco frequentes: diarreia, flatulência.
Doenças urinárias
Pouco frequentes: alterações da micção (ex.: aparecimento de urina residual).
Raro: retenção urinária.
Cardiopatias
Pouco frequente: taquicardia.
Raro: taquiarritmia.
Afecções oculares
Pouco frequente: alterações da acomodação (isto aplica-se em particular a doentes com hipermetropia sem correção adequada).
Doenças respiratórias
Pouco frequente: dispneia.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Pouco frequente: rash.
Raro: angioedema.
Perturbações gerais
Pouco frequentes: astenia, dor toráxica.
Afecções hepatobiliares
Raro: aumento ligeiro a moderado das transaminases (aminotranferases).
Frequentes: xerostomia, dispepsia, obstipação, dor abdominal, náuseas.
Pouco frequentes: diarreia, flatulência.
Doenças urinárias
Pouco frequentes: alterações da micção (ex.: aparecimento de urina residual).
Raro: retenção urinária.
Cardiopatias
Pouco frequente: taquicardia.
Raro: taquiarritmia.
Afecções oculares
Pouco frequente: alterações da acomodação (isto aplica-se em particular a doentes com hipermetropia sem correção adequada).
Doenças respiratórias
Pouco frequente: dispneia.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Pouco frequente: rash.
Raro: angioedema.
Perturbações gerais
Pouco frequentes: astenia, dor toráxica.
Afecções hepatobiliares
Raro: aumento ligeiro a moderado das transaminases (aminotranferases).
Advertências
Aleitamento:Deve ter-se precaução quando se prescreve Cloreto de tróspio a mulheres grávidas ou a amamentar.
Insuf. Hepática:Evitar.
Gravidez:Deve ter-se precaução quando se prescreve Cloreto de tróspio a mulheres grávidas ou a amamentar.
Condução:A capacidade de condução ou utilização de máquinas pode ser prejudicada por alterações da acomodação. No entanto, as observações dos parâmetros que caracterizam a capacidade em conduzir (orientação visual, capacidade de reacção em geral, reacção sob stress, orientação e coordenação motora) não revelaram ser afectados pelo Cloreto de tróspio.
Precauções Gerais
O Cloreto de tróspio deve ser utilizado com precaução:
– em doentes com situações em que há obstrução do tracto gastrointestinal, como por exemplo, estenose pilórica;
– em doentes com obstrução do fluxo urinário com risco de retenção urinária;
– em doentes com neuropatia autónoma;
– em doentes com hérnia do hiato associada a esofagite de refluxo;
– em situações em que são indesejáveis ritmos cardíacos rápidos, como por exemplo no hipertiroidismo, doença coronária e insuficiência cardíaca congestiva.
Uma vez que não existem dados disponíveis em doentes com insuficiência hepática, o Cloreto de tróspio não é recomendado nestes doentes.
O Cloreto de tróspio é eliminado principalmente por via renal.
Têm sido observados níveis plasmáticos elevados em doentes com insuficiência renal grave e, por este motivo, nesta população e também em doentes com insuficiência renal ligeira a moderada devem tomar-se medidas de precaução.
Antes de se iniciar a terapêutica devem ser excluídas as causas orgânicas da polaquiúria, imperiosidade e urgência-incontinência, tais como doenças cardíacas, doenças renais, polidipsia ou infecção ou tumores do aparelho urinário.
Doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase ou malabsorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
– em doentes com situações em que há obstrução do tracto gastrointestinal, como por exemplo, estenose pilórica;
– em doentes com obstrução do fluxo urinário com risco de retenção urinária;
– em doentes com neuropatia autónoma;
– em doentes com hérnia do hiato associada a esofagite de refluxo;
– em situações em que são indesejáveis ritmos cardíacos rápidos, como por exemplo no hipertiroidismo, doença coronária e insuficiência cardíaca congestiva.
Uma vez que não existem dados disponíveis em doentes com insuficiência hepática, o Cloreto de tróspio não é recomendado nestes doentes.
O Cloreto de tróspio é eliminado principalmente por via renal.
Têm sido observados níveis plasmáticos elevados em doentes com insuficiência renal grave e, por este motivo, nesta população e também em doentes com insuficiência renal ligeira a moderada devem tomar-se medidas de precaução.
Antes de se iniciar a terapêutica devem ser excluídas as causas orgânicas da polaquiúria, imperiosidade e urgência-incontinência, tais como doenças cardíacas, doenças renais, polidipsia ou infecção ou tumores do aparelho urinário.
Doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase ou malabsorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
Cuidados com a Dieta
A ingestão simultânea de alimentos, em especial dietas ricas em gordura, reduz a biodisponibilidade do Cloreto de tróspio.
Tomar os comprimidos com o estômago vazio.
Tomar os comprimidos com o estômago vazio.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
Após a administração de uma dose única de 360 mg de Cloreto de tróspio a voluntários saudáveis foram observados, de modo muito frequente, secura de boca, taquicardia e alterações da micção.
Até à data não foram reportadas manifestações de sobredosagem ou efeitos tóxicos em humanos. Como sinal de toxicidade é de esperar um aumento dos sintomas anticolinérgicos.
Em caso de sobredosagem devem ser tomadas as seguintes medidas:
– lavagem gástrica e redução de absorção (ex. carvão activado);
– administração local de pilocarpina em doentes com glaucoma;
– algalizacção em doentes com retenção urinária;
– tratamento com agentes parassimpaticomiméticos (ex.neostigmina) em caso de sintomas graves;
– administração de betabloqueantes em caso de resposta insuficiente, taquicardia e/ou instabilidade circulatória (p.ex.: inicialmente 1 mg propanolol I.V. e monitorização do ECG e tensão arterial).
Após a administração de uma dose única de 360 mg de Cloreto de tróspio a voluntários saudáveis foram observados, de modo muito frequente, secura de boca, taquicardia e alterações da micção.
Até à data não foram reportadas manifestações de sobredosagem ou efeitos tóxicos em humanos. Como sinal de toxicidade é de esperar um aumento dos sintomas anticolinérgicos.
Em caso de sobredosagem devem ser tomadas as seguintes medidas:
– lavagem gástrica e redução de absorção (ex. carvão activado);
– administração local de pilocarpina em doentes com glaucoma;
– algalizacção em doentes com retenção urinária;
– tratamento com agentes parassimpaticomiméticos (ex.neostigmina) em caso de sintomas graves;
– administração de betabloqueantes em caso de resposta insuficiente, taquicardia e/ou instabilidade circulatória (p.ex.: inicialmente 1 mg propanolol I.V. e monitorização do ECG e tensão arterial).
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Cloreto de tróspio Amantadina
Observações: n.d.Interacções: Potenciação dos efeitos de fármacos com acção anticolinérgica, tais como a amantadina, antidepressivos tricíclicos, quinidina, anti-histamínicos e disopiramida, aumento da acção taquicárdica dos beta-simpaticomiméticos; diminuição da eficácia dos agentes pró-cinéticos (metoclopramida, cisaprida). Uma vez que o cloreto de tróspio pode influenciar a secreção e motilidade gastrointestinal, não se pode excluir a possibilidade de alteração de absorção de fármacos administrados concomitantemente. - Amantadina
Cloreto de tróspio Antidepressores (Tricíclicos)
Observações: n.d.Interacções: Potenciação dos efeitos de fármacos com acção anticolinérgica, tais como a amantadina, antidepressivos tricíclicos, quinidina, anti-histamínicos e disopiramida, aumento da acção taquicárdica dos beta-simpaticomiméticos; diminuição da eficácia dos agentes pró-cinéticos (metoclopramida, cisaprida). Uma vez que o cloreto de tróspio pode influenciar a secreção e motilidade gastrointestinal, não se pode excluir a possibilidade de alteração de absorção de fármacos administrados concomitantemente. - Antidepressores (Tricíclicos)
Cloreto de tróspio Quinidina
Observações: n.d.Interacções: Potenciação dos efeitos de fármacos com acção anticolinérgica, tais como a amantadina, antidepressivos tricíclicos, quinidina, anti-histamínicos e disopiramida, aumento da acção taquicárdica dos beta-simpaticomiméticos; diminuição da eficácia dos agentes pró-cinéticos (metoclopramida, cisaprida). Uma vez que o cloreto de tróspio pode influenciar a secreção e motilidade gastrointestinal, não se pode excluir a possibilidade de alteração de absorção de fármacos administrados concomitantemente. - Quinidina
Cloreto de tróspio Anti-histamínicos
Observações: n.d.Interacções: Potenciação dos efeitos de fármacos com acção anticolinérgica, tais como a amantadina, antidepressivos tricíclicos, quinidina, anti-histamínicos e disopiramida, aumento da acção taquicárdica dos beta-simpaticomiméticos; diminuição da eficácia dos agentes pró-cinéticos (metoclopramida, cisaprida). Uma vez que o cloreto de tróspio pode influenciar a secreção e motilidade gastrointestinal, não se pode excluir a possibilidade de alteração de absorção de fármacos administrados concomitantemente. - Anti-histamínicos
Cloreto de tróspio Disopiramida
Observações: n.d.Interacções: Potenciação dos efeitos de fármacos com acção anticolinérgica, tais como a amantadina, antidepressivos tricíclicos, quinidina, anti-histamínicos e disopiramida, aumento da acção taquicárdica dos beta-simpaticomiméticos; diminuição da eficácia dos agentes pró-cinéticos (metoclopramida, cisaprida). Uma vez que o cloreto de tróspio pode influenciar a secreção e motilidade gastrointestinal, não se pode excluir a possibilidade de alteração de absorção de fármacos administrados concomitantemente. - Disopiramida
Cloreto de tróspio Metoclopramida
Observações: n.d.Interacções: Potenciação dos efeitos de fármacos com acção anticolinérgica, tais como a amantadina, antidepressivos tricíclicos, quinidina, anti-histamínicos e disopiramida, aumento da acção taquicárdica dos beta-simpaticomiméticos; diminuição da eficácia dos agentes pró-cinéticos (metoclopramida, cisaprida). Uma vez que o cloreto de tróspio pode influenciar a secreção e motilidade gastrointestinal, não se pode excluir a possibilidade de alteração de absorção de fármacos administrados concomitantemente. - Metoclopramida
Cloreto de tróspio Cisaprida
Observações: n.d.Interacções: Potenciação dos efeitos de fármacos com acção anticolinérgica, tais como a amantadina, antidepressivos tricíclicos, quinidina, anti-histamínicos e disopiramida, aumento da acção taquicárdica dos beta-simpaticomiméticos; diminuição da eficácia dos agentes pró-cinéticos (metoclopramida, cisaprida). Uma vez que o cloreto de tróspio pode influenciar a secreção e motilidade gastrointestinal, não se pode excluir a possibilidade de alteração de absorção de fármacos administrados concomitantemente. - Cisaprida
Cloreto de tróspio Colestiramina
Observações: n.d.Interacções: Não se pode excluir uma inibição de absorção de cloreto de tróspio pelo guar, colestiramina e colestipol. Por este motivo a administração simultânea destes fármacos não é recomendada. - Colestiramina
Cloreto de tróspio Colestipol
Observações: n.d.Interacções: Não se pode excluir uma inibição de absorção de cloreto de tróspio pelo guar, colestiramina e colestipol. Por este motivo a administração simultânea destes fármacos não é recomendada. - Colestipol
Cloreto de tróspio Citocromo P450
Observações: n.d.Interacções: A interacção metabólica do cloreto de tróspio foi investigada in vitro no citocromo P450 e enzimas envolvidas no metabolismo dos fármacos (P450, 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Não se observou qualquer influência sobre a sua actividade metabólica. Uma vez que o cloreto de tróspio é pouco metabolizado e uma vez que a hidrólise do éster é a sua via metabólica mais relevante, não são de esperar interacções metabólicas. Não se obtiveram evidências de interacção com relevância clínica, nem dos estudos clínicos, nem do sistema de notificação espontânea. - Citocromo P450
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Deve ter-se precaução quando se prescreve Cloreto de tróspio a mulheres grávidas ou a amamentar.
A capacidade de condução ou utilização de máquinas pode ser prejudicada por alterações da acomodação.
No entanto, as observações dos parâmetros que caracterizam a capacidade em conduzir (orientação visual, capacidade de reacção em geral, reacção sob stress, orientação e coordenação motora) não revelaram ser afectados pelo Cloreto de tróspio.
Deve ter-se precaução quando se prescreve Cloreto de tróspio a mulheres grávidas ou a amamentar.
A capacidade de condução ou utilização de máquinas pode ser prejudicada por alterações da acomodação.
No entanto, as observações dos parâmetros que caracterizam a capacidade em conduzir (orientação visual, capacidade de reacção em geral, reacção sob stress, orientação e coordenação motora) não revelaram ser afectados pelo Cloreto de tróspio.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 04 de Janeiro de 2024
