Ciproterona + Valerato de estradiol
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
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Número CAS
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PubChem
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DrugBank
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ChemSpider
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Código ATC
G03
|
G03FA
DCB
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UNII
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KEGG
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ChEBI
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ChEMBL
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Fórmula química
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Massa molar
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SMILES
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InChI
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Key
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Ponto de fusão
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Ponto de ebulição
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Solubilidade
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Biodisponibilidade
O Acetato de ciproterona é completamente absorvido numa ampla escala de dosagens. A biodisponibilidade absoluta do acetato de ciproterona é quase completa (88% da dose).
A absorção do Valerato de estradiol é rapidamente e completamente absorvido.
A absorção do Valerato de estradiol é rapidamente e completamente absorvido.
Metabolismo
O Acetato de ciproterona é metabolizado através de várias vias que envolvem reacções como hidroxilações e conjugações. O metabólito principal no plasma humano é o 15β-hidroxi derivado.
O estradiol é metabolizado principalmente no fígado, mas também extra-hepaticamente, como por ex. nos intestinos, rins, músculos esqueléticos e órgãos alvo.
O estradiol é metabolizado principalmente no fígado, mas também extra-hepaticamente, como por ex. nos intestinos, rins, músculos esqueléticos e órgãos alvo.
Semi-Vida
A eliminação renal e biliar do Acetato de ciproterona é realizada com uma semi-vida de 1,9 dias. Os metabólitos plasmáticos foram eliminados a uma taxa similar (semi-vida de 1,7 dias).
A semi-vida do Valerato de estradiol é cerca de 13-20h.
A semi-vida do Valerato de estradiol é cerca de 13-20h.
Ligação plasmática
O acetato de ciproterona encontra-se quase exclusivamente ligado à albumina plasmática. Cerca de 3,5%-4% dos níveis totais do fármaco estão livres. Devido ao facto da ligação às proteínas ser inespecífica, as alterações dos níveis da SHBG ("Sex Hormone Binding Globulin") não afectam a farmacocinética do acetato de ciproterona.
O estradiol liga-se à albumina e à globulina transportadora de hormonas sexuais (Sex Hormone Binding Globuline-SHBG). A fracção de estradiol livre no soro é de aprox. 1-1,5% e a fracção ligada à SHBG é de cerca de 30-40%.
O estradiol liga-se à albumina e à globulina transportadora de hormonas sexuais (Sex Hormone Binding Globuline-SHBG). A fracção de estradiol livre no soro é de aprox. 1-1,5% e a fracção ligada à SHBG é de cerca de 30-40%.
Excreção
Algumas frações da dose do Acetato de ciproterona são eliminadas inalteradas com a bílis. A maior parte da dose é eliminada sob a forma de metabólitos, por via urinária e biliar numa relacção de 3:7.
A depuração sérica total de estradiol após uma única administração por via intravenosa mostra uma elevada variabilidade entre 10 e 30 ml/min/kg. Uma determinada proporção de metabólitos do estradiol é eliminada na bílis e submetida a uma circulação entero-hepática. No final, os metabólitos do estradiol são eliminados na urina principalmente como sulfatos e glucoronidos.
A depuração sérica total de estradiol após uma única administração por via intravenosa mostra uma elevada variabilidade entre 10 e 30 ml/min/kg. Uma determinada proporção de metabólitos do estradiol é eliminada na bílis e submetida a uma circulação entero-hepática. No final, os metabólitos do estradiol são eliminados na urina principalmente como sulfatos e glucoronidos.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Climen
Licença
Bayer Portugal, S.A.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
