Cinarizina
O que é
A Cinarizina é um medicamento anti-histamínico, que é usado principalmente para o controle de vómitos devido a enjoo em viagem.
Actua através da interferência com o sinal de transmissão entre o aparelho vestibular do ouvido interno e do centro de vómitos do hipotálamo.
A disparidade de processamento de sinal entre os receptores de movimento do ouvido interno e os sentidos visuais é abolida, de modo que a confusão do cérebro se o indivíduo está em movimento ou parado é reduzida.
Vómitos e enjoo são na verdade um mecanismo compensatório fisiológico do cérebro para fazer com que o indivíduo se mova de modo a poder ajustar-se à percepção do sinal.
A Cinarizina pode ser também considerada como um fármaco nootrópico devido às suas capacidades vasorrelaxates (devido ao bloqueio do canal de cálcio), que ocorrem principalmente no cérebro.
Também é eficaz combinado com outros nootropicos, principalmente o piracetam, em tal combinação que cada droga potencie a outra para incrementar a entrega de oxigénio no cérebro.
Actua através da interferência com o sinal de transmissão entre o aparelho vestibular do ouvido interno e do centro de vómitos do hipotálamo.
A disparidade de processamento de sinal entre os receptores de movimento do ouvido interno e os sentidos visuais é abolida, de modo que a confusão do cérebro se o indivíduo está em movimento ou parado é reduzida.
Vómitos e enjoo são na verdade um mecanismo compensatório fisiológico do cérebro para fazer com que o indivíduo se mova de modo a poder ajustar-se à percepção do sinal.
A Cinarizina pode ser também considerada como um fármaco nootrópico devido às suas capacidades vasorrelaxates (devido ao bloqueio do canal de cálcio), que ocorrem principalmente no cérebro.
Também é eficaz combinado com outros nootropicos, principalmente o piracetam, em tal combinação que cada droga potencie a outra para incrementar a entrega de oxigénio no cérebro.
Usos comuns
Cinarizina é um medicamento vasodilatador.
Cinarizina alivia as seguintes situações:
– Vertigens, uma forma de tonturas em que os objectos parecem andar à volta do corpo e os sintomas associados, como zumbidos nos ouvidos, náuseas e vómitos;
– Dores nas pernas em repouso ou enquanto anda (dores intermitentes), cãibras nocturnas e outros sintomas causados por uma perturbação na circulação sanguínea a nível das mãos e pés.
Cinarizina alivia as seguintes situações:
– Vertigens, uma forma de tonturas em que os objectos parecem andar à volta do corpo e os sintomas associados, como zumbidos nos ouvidos, náuseas e vómitos;
– Dores nas pernas em repouso ou enquanto anda (dores intermitentes), cãibras nocturnas e outros sintomas causados por uma perturbação na circulação sanguínea a nível das mãos e pés.
Tipo
Molécula pequena.
História
A cinarizina foi sintetizada pela primeira vez como R1575 pela Janssen Pharmaceutica em 1955.
Indicações
– Controlo das perturbações vestibulares tais como vertigens, zumbidos, náuseas e vómitos, nomeadamente na Doença de Meniére.
– Controlo a longo prazo dos sintomas de doença vascular arterial periférica que inclui a claudicação intermitente, a dor em repouso, cãibras musculares e doença vasopástica como por exemplo a doença de Raynaud.
– Controlo a longo prazo dos sintomas de doença vascular arterial periférica que inclui a claudicação intermitente, a dor em repouso, cãibras musculares e doença vasopástica como por exemplo a doença de Raynaud.
Classificação CFT
2.7 : Antieméticos e antivertiginosos
Mecanismo De Acção
A Cinarizina inibe as contrações das células do músculo liso vascular, por bloqueio dos canais de cálcio. Para além deste antagonismo do cálcio, a Cinarizina diminui a actividade contrátil das substâncias vasoactivas, tais como a norepinefrina e a serotonina, bloqueando os canais de cálcio nos receptores para estas substâncias.
O bloqueio do influxo celular do cálcio, depende dos tecidos e resulta em propriedades antivasoconstritoras, sem efeito na tensão arterial e na frequência cardíaca.
A Cinarizina pode melhorar a microcirculação deficiente, aumentando a deformabilidade dos eritrócitos e diminuindo a viscosidade sanguínea. Há aumento da resistência celular à hipóxia.
A Cinarizina inibe a estimulação do sistema vestibular, a qual resulta na supressão do nistagmo e outras perturbações autónomas.
Os episódios agudos da vertigem podem ser evitados ou reduzidos pela Cinarizina.
O bloqueio do influxo celular do cálcio, depende dos tecidos e resulta em propriedades antivasoconstritoras, sem efeito na tensão arterial e na frequência cardíaca.
A Cinarizina pode melhorar a microcirculação deficiente, aumentando a deformabilidade dos eritrócitos e diminuindo a viscosidade sanguínea. Há aumento da resistência celular à hipóxia.
A Cinarizina inibe a estimulação do sistema vestibular, a qual resulta na supressão do nistagmo e outras perturbações autónomas.
Os episódios agudos da vertigem podem ser evitados ou reduzidos pela Cinarizina.
Posologia Orientativa
Perturbações da circulação periférica:
Adultos
Dose inicial: uma cápsula de 75 mg, três vezes ao dia ou 25 gotas de suspensão oral, três vezes ao dia.
Dose de manutenção: uma cápsula de 75 mg, duas a três vezes ao dia de acordo com a resposta ao tratamento. Esta dosagem não deve ser excedida.
Perturbações vestibulares:
Adultos, idosos e crianças com mais de 12 anos:
– 1 comprimido de 25 mg, 3 vezes ao dia ou,
– 1 cápsula de 75 mg, 1 vez ao dia ou,
– 8 gotas de suspensão oral, 3 vezes ao dia.
Crianças dos 5 aos 12 anos: metade da dose recomendada para o adulto.
A dose máxima recomendada não deve exceder 225 mg ao dia.
Enjoo de movimento:
Adultos, idosos e crianças com mais de 12 anos:
– 1 comprimido de 25 mg ou 8 gotas de suspensão oral (= 24 mg), duas horas antes do início da viagem; repetir de 8 em 8 horas.
Crianças dos 5 aos 12 anos: Metade da dose do adulto, usando de preferência a suspensão.
Em seguida à dose oral inicial, os intervalos não podem ser inferiores a 8 horas.
Adultos
Dose inicial: uma cápsula de 75 mg, três vezes ao dia ou 25 gotas de suspensão oral, três vezes ao dia.
Dose de manutenção: uma cápsula de 75 mg, duas a três vezes ao dia de acordo com a resposta ao tratamento. Esta dosagem não deve ser excedida.
Perturbações vestibulares:
Adultos, idosos e crianças com mais de 12 anos:
– 1 comprimido de 25 mg, 3 vezes ao dia ou,
– 1 cápsula de 75 mg, 1 vez ao dia ou,
– 8 gotas de suspensão oral, 3 vezes ao dia.
Crianças dos 5 aos 12 anos: metade da dose recomendada para o adulto.
A dose máxima recomendada não deve exceder 225 mg ao dia.
Enjoo de movimento:
Adultos, idosos e crianças com mais de 12 anos:
– 1 comprimido de 25 mg ou 8 gotas de suspensão oral (= 24 mg), duas horas antes do início da viagem; repetir de 8 em 8 horas.
Crianças dos 5 aos 12 anos: Metade da dose do adulto, usando de preferência a suspensão.
Em seguida à dose oral inicial, os intervalos não podem ser inferiores a 8 horas.
Administração
Deve tomar este medicamento após as refeições, por via oral. As cápsulas moles devem tomar-se com um copo de água.
A suspensão deve ser agitada antes da utilização.
A suspensão deve ser agitada antes da utilização.
Contra-Indicações
Está contra-indicado em doentes com hipersensibilidade à Cinarizina.
A Cinarizina não deverá ser utilizada em crianças com menos de 12 anos.
A Cinarizina não deverá ser utilizada em crianças com menos de 12 anos.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Em todas as indicações, podem ocorrer sonolência e distúrbios gastrointestinais.
Estes são geralmente transitórios.
Em casos raros, pode ocorrer dores de cabeça, boca seca, transpiração e reacções alérgicas.
Em tratamentos prolongados, isto é, no tratamento de sintomas vestibulares, foram relatados casos raros de aumento de peso e casos muito raros de lichen planus, reacções cutâneas do tipo lúpus e icterícia colestática.
Durante tratamentos prolongados em idosos, foi descrito aparecimento ou agravamento de sintomas extrapiramidais, associado a sintomas depressivos. O tratamento deve ser descontinuado nestes casos.
Estes são geralmente transitórios.
Em casos raros, pode ocorrer dores de cabeça, boca seca, transpiração e reacções alérgicas.
Em tratamentos prolongados, isto é, no tratamento de sintomas vestibulares, foram relatados casos raros de aumento de peso e casos muito raros de lichen planus, reacções cutâneas do tipo lúpus e icterícia colestática.
Durante tratamentos prolongados em idosos, foi descrito aparecimento ou agravamento de sintomas extrapiramidais, associado a sintomas depressivos. O tratamento deve ser descontinuado nestes casos.
Advertências
Gravidez:A Cinarizina não é recomendada durante a gravidez.
Aleitamento:A administração de Cinarizina não é recomendada durante o aleitamento.
Insuf. Hepática:Sedação excessiva; evitar na IH grave.
Condução:Uma vez que a administração de Cinarizina pode provocar sonolência, especialmente no início do tratamento, devem tomar-se precauções no caso de se administrar o fármaco em doentes que conduzam veículos automóveis ou que trabalhem com máquinas.
Precauções Gerais
A Cinarizina não reduz significativamente a pressão arterial. No entanto, este medicamento deve usado com precaução em doentes com hipotensão.
À semelhança do que se passa com outros anti-histamínicos, a Cinarizina pode causar dor epigástrica. Tomada após as refeições, pode diminuir tal irritação gástrica.
Em doentes com a doença de Parkinson, a Cinarizina só deverá ser administrada quando os benefícios justificarem os possíveis riscos de agravamento dessa doença.
A Cinarizina pode causar sonolência, especialmente no início do tratamento. Assim, deve tomar-se especial precaução quando o doente utiliza concomitantemente álcool ou depressores do sistema nervoso central.
A Cinarizina contém glicerol que pode causar dor de cabeça, distúrbios no estômago e diarreia.
À semelhança do que se passa com outros anti-histamínicos, a Cinarizina pode causar dor epigástrica. Tomada após as refeições, pode diminuir tal irritação gástrica.
Em doentes com a doença de Parkinson, a Cinarizina só deverá ser administrada quando os benefícios justificarem os possíveis riscos de agravamento dessa doença.
A Cinarizina pode causar sonolência, especialmente no início do tratamento. Assim, deve tomar-se especial precaução quando o doente utiliza concomitantemente álcool ou depressores do sistema nervoso central.
A Cinarizina contém glicerol que pode causar dor de cabeça, distúrbios no estômago e diarreia.
Cuidados com a Dieta
O álcool e Cinarizina aumentam o efeito um do outro. Portanto, deve limitar a quantidade de álcool que beber, enquanto tomar a Cinarizina.
Deve tomar a Cinarizina após as refeições.
Deve tomar a Cinarizina após as refeições.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de Intoxicações.
Sintomas:
A sobredosagem aguda por Cinarizina tem sido reportada com doses entre os 90 e os 2250 mg.
Os sinais e sintomas frequentemente associados à sobredosagem de Cinarizina incluem: alterações da consciência variando de sonolência, estupor ou mesmo coma, vómitos, sintomas extrapiramidais e hipotonia. Um pequeno número de crianças desenvolveu convulsões.
As consequências clínicas não foram graves na maioria dos casos, mas foram reportadas mortes após a sobredosagem com Cinarizina, associada ou não com outros fármacos.
Tratamento:
Não existe antídoto específico. Para qualquer caso de sobredosagem o tratamento é sintomático e de suporte. Recomenda-se a lavagem gástrica, até uma hora após a ingestão.
A administração de carvão activado pode ser considerada, quando apropriado.
Sintomas:
A sobredosagem aguda por Cinarizina tem sido reportada com doses entre os 90 e os 2250 mg.
Os sinais e sintomas frequentemente associados à sobredosagem de Cinarizina incluem: alterações da consciência variando de sonolência, estupor ou mesmo coma, vómitos, sintomas extrapiramidais e hipotonia. Um pequeno número de crianças desenvolveu convulsões.
As consequências clínicas não foram graves na maioria dos casos, mas foram reportadas mortes após a sobredosagem com Cinarizina, associada ou não com outros fármacos.
Tratamento:
Não existe antídoto específico. Para qualquer caso de sobredosagem o tratamento é sintomático e de suporte. Recomenda-se a lavagem gástrica, até uma hora após a ingestão.
A administração de carvão activado pode ser considerada, quando apropriado.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Comprimidos: conservar a temperatura inferior a 30 ºC.
Suspensão oral: conservar a temperatura inferior a 25 ºC.
Comprimidos: conservar a temperatura inferior a 30 ºC.
Suspensão oral: conservar a temperatura inferior a 25 ºC.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Cinarizina Álcool
Observações: n.d.Interacções: Álcool, depressores do sistema nervoso central e antidepressivos tricíclicos: A utilização concomitante de Cinarizina, álcool e estes medicamentos pode potenciar os efeitos sedativos de ambos. - Álcool
Cinarizina Depressores do SNC
Observações: n.d.Interacções: Álcool, depressores do sistema nervoso central e antidepressivos tricíclicos: A utilização concomitante de Cinarizina, álcool e estes medicamentos pode potenciar os efeitos sedativos de ambos. - Depressores do SNC
Cinarizina Antidepressores (Tricíclicos)
Observações: n.d.Interacções: Álcool, depressores do sistema nervoso central e antidepressivos tricíclicos: A utilização concomitante de Cinarizina, álcool e estes medicamentos pode potenciar os efeitos sedativos de ambos. - Antidepressores (Tricíclicos)
Cinarizina Procarbazina
Observações: n.d.Interacções: Devido ao efeito anti-histamínico de Cinarizina, a associação deste medicamento com procarbazina ou outros anti-histamínicos H1 pode potenciar os efeitos da cinarizina no Sistema Nervoso Central. - Procarbazina
Cinarizina Anti-histamínicos
Observações: n.d.Interacções: Devido ao efeito anti-histamínico de Cinarizina, a associação deste medicamento com procarbazina ou outros anti-histamínicos H1 pode potenciar os efeitos da cinarizina no Sistema Nervoso Central. - Anti-histamínicos
Cinarizina Testes Laboratoriais/Diagnóstico
Observações: n.d.Interacções: Devido ao seu efeito anti-histamínico, Cinarizina pode mascarar qualquer reacção positiva à reactividade dérmica, se usado até 4 dias antes do teste cutâneo. - Testes Laboratoriais/Diagnóstico
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Os medicamentos para a depressão e os medicamentos que retardam as suas reacções (medicamentos para dormir, tranquilizantes e medicamentos potentes contra as dores) podem ter um aumento no seu efeito calmante, quando tomados simultaneamente com Cinarizina.
O álcool e Cinarizina aumentam o efeito um do outro. Portanto, deve limitar a quantidade de álcool que beber, enquanto tomar Cinarizina.
Procarbazina e Anti-Histamínicos H1:
Devido ao efeito anti-histamínico de Cinarizina, a associação deste medicamento com procarbazina ou outros anti-histamínicos H1 pode potenciar os efeitos da cinarizina no Sistema Nervoso Central.
Interferências com diagnósticos:
A Cinarizina pode mascarar qualquer reacção positiva à reactividade dérmica, se usado até 4 dias antes de se efectuar um teste cutâneo. Deve informar sempre o seu médico se estiver a tomar Cinarizina e se tiver de fazer este tipo de teste.
A Cinarizina não é recomendada durante a gravidez.
A administração de Cinarizina não é recomendada durante o aleitamento.
Uma vez que a administração de Cinarizina pode provocar sonolência, especialmente no início do tratamento, devem tomar-se precauções no caso de se administrar o fármaco em doentes que conduzam veículos automóveis ou que trabalhem com máquinas.
Os medicamentos para a depressão e os medicamentos que retardam as suas reacções (medicamentos para dormir, tranquilizantes e medicamentos potentes contra as dores) podem ter um aumento no seu efeito calmante, quando tomados simultaneamente com Cinarizina.
O álcool e Cinarizina aumentam o efeito um do outro. Portanto, deve limitar a quantidade de álcool que beber, enquanto tomar Cinarizina.
Procarbazina e Anti-Histamínicos H1:
Devido ao efeito anti-histamínico de Cinarizina, a associação deste medicamento com procarbazina ou outros anti-histamínicos H1 pode potenciar os efeitos da cinarizina no Sistema Nervoso Central.
Interferências com diagnósticos:
A Cinarizina pode mascarar qualquer reacção positiva à reactividade dérmica, se usado até 4 dias antes de se efectuar um teste cutâneo. Deve informar sempre o seu médico se estiver a tomar Cinarizina e se tiver de fazer este tipo de teste.
A Cinarizina não é recomendada durante a gravidez.
A administração de Cinarizina não é recomendada durante o aleitamento.
Uma vez que a administração de Cinarizina pode provocar sonolência, especialmente no início do tratamento, devem tomar-se precauções no caso de se administrar o fármaco em doentes que conduzam veículos automóveis ou que trabalhem com máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
