Cetorolac
O que é
Cetorolac é um medicamento anti-inflamatório não esteroidal (AINE) usado para tratar a dor.
Especificamente, é recomendado para dor moderada a intensa.
Especificamente, é recomendado para dor moderada a intensa.
Usos comuns
Cetorolac está indicado em todas as situações inflamatórias em oftalmologia em que seja útil inibir a biossíntese das prostaglandinas, nomeadamente no controlo da dor e reacção inflamatória pós-operatória e pós-traumática.
Está também indicado na inibição da miose intra-operatória e na prevenção da inflamação e do edema macular cistóide após cirurgia da catarata.
Está igualmente indicado, pelo seu efeito anti-inflamatório, no tratamento sintomático de conjuntivites alérgicas, nomeadamente da conjuntivite alérgica sazonal.
Está também indicado na inibição da miose intra-operatória e na prevenção da inflamação e do edema macular cistóide após cirurgia da catarata.
Está igualmente indicado, pelo seu efeito anti-inflamatório, no tratamento sintomático de conjuntivites alérgicas, nomeadamente da conjuntivite alérgica sazonal.
Tipo
Molécula pequena.
História
O cetorolac foi patenteado em 1976 e aprovado para uso médico em 1989.
Indicações
Cetorolac é usado para prevenir e reduzir a inflamação ocular após cirurgia às cataratas em adultos.
O Cetorolac está indicado no tratamento a curto-prazo da dor aguda, de intensidade moderada a grave, que necessita de analgesia do tipo opiáceo.
O Cetorolac está indicado no tratamento a curto-prazo da dor aguda, de intensidade moderada a grave, que necessita de analgesia do tipo opiáceo.
Classificação CFT
9.1.2 : Derivados do ácido acético
15.2.2 : Anti-inflamatórios não esteróides
Mecanismo De Acção
Cetorolac é um analgésico potente da classe dos anti-inflamatórios não esteróides (AINE).
Cetorolac não é um opiáceo nem tem efeitos conhecidos nos receptores opiáceos.
O seu modo de acção é inibir o sistema enzimático das ciclo-oxigenases e, portanto, a síntese das prostaglandinas e demonstra um efeito anti-inflamatório mínimo na sua dose analgésica.
Cetorolac não é um opiáceo nem tem efeitos conhecidos nos receptores opiáceos.
O seu modo de acção é inibir o sistema enzimático das ciclo-oxigenases e, portanto, a síntese das prostaglandinas e demonstra um efeito anti-inflamatório mínimo na sua dose analgésica.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Vias oral, oftálmica, intramuscular e intravenosa.
Contra-Indicações
Cetorolac está contra-indicado em doentes com hipersensibilidade anteriormente demonstrada ao cetorolac ou a outros AINEs e em doentes com reacções alérgicas ao ácido acetilsalicílico ou a outros inibidores da síntese das prostaglandinas (foram observadas reacções graves do tipo anafilático nestes doentes).
Estas reacções incluíram asma, rinite, angioedema ou urticária.
Cetorolac está também contra-indicado em:
- doentes com história de asma;
- crianças com menos de 16 anos de idade.
Cetorolac está contra-indicado em doentes com história de hemorragia gastrointestinal ou perfuração, ou hemorragia gastrointestinal ou perfuração activas, relacionadas com terapia anterior com AINE.
História de úlcera péptica recorrente/hemorragia ou úlcera péptica recorrente / hemorragia activas (dois ou mais episódios distintos provados de úlcera ou hemorragia).
Como com outros AINEs, Cetorolac está contra-indicado em doentes com insuficiência cardíaca grave, insuficiência hepática e insuficiência renal.
Cetorolac está contra-indicado em doentes com insuficiência renal moderada ou grave (creatinina sérica > 160 μ mol/l) ou em doentes com risco de insuficiência renal devido a hipovolemia ou desidratação.
Cetorolac está contra-indicado durante a gravidez, trabalho de parto, parto ou amamentação.
Cetorolac está contra-indicado como analgésico profilático antes de cirurgia devido à inibição da agregação das plaquetas e está contra-indicado intraoperativamente devido ao maior risco de hemorragia.
Cetorolac inibe a função plaquetária, pelo que está contra-indicado em doentes com suspeita ou confirmação de hemorragia vascular cerebral, doentes submetidos a operações com elevado risco hemorrágico ou hemostase incompleta, e ainda em doentes com elevado risco hemorrágico, tais como doentes com diátese hemorrágica, incluindo alterações da coagulação.
Está também contra-indicado em doentes que tomam anticoagulantes, incluindo a varfarina e a heparina em doses baixas (2500-5000 unidades/12 horas).
Cetorolac está contra-indicado em doentes que tomem presentemente ácido acetilsalicílico ou outros AINEs (incluindo inibidores selectivos da ciclooxigenase-2).
Cetorolac solução injectável está contra-indicado para administração neuraxial (epidural ou intratecal), devido ao seu teor em álcool.
A combinação de Cetorolac com pentoxifilina está contra-indicada.
Está contra-indicada a administração concomitante de Cetorolac e probenecide ou sais de lítio.
Cetorolac está contra-indicado em doentes com síndrome completo ou parcial de pólipos nasais, angioedema ou broncospasmo.
Estas reacções incluíram asma, rinite, angioedema ou urticária.
Cetorolac está também contra-indicado em:
- doentes com história de asma;
- crianças com menos de 16 anos de idade.
Cetorolac está contra-indicado em doentes com história de hemorragia gastrointestinal ou perfuração, ou hemorragia gastrointestinal ou perfuração activas, relacionadas com terapia anterior com AINE.
História de úlcera péptica recorrente/hemorragia ou úlcera péptica recorrente / hemorragia activas (dois ou mais episódios distintos provados de úlcera ou hemorragia).
Como com outros AINEs, Cetorolac está contra-indicado em doentes com insuficiência cardíaca grave, insuficiência hepática e insuficiência renal.
Cetorolac está contra-indicado em doentes com insuficiência renal moderada ou grave (creatinina sérica > 160 μ mol/l) ou em doentes com risco de insuficiência renal devido a hipovolemia ou desidratação.
Cetorolac está contra-indicado durante a gravidez, trabalho de parto, parto ou amamentação.
Cetorolac está contra-indicado como analgésico profilático antes de cirurgia devido à inibição da agregação das plaquetas e está contra-indicado intraoperativamente devido ao maior risco de hemorragia.
Cetorolac inibe a função plaquetária, pelo que está contra-indicado em doentes com suspeita ou confirmação de hemorragia vascular cerebral, doentes submetidos a operações com elevado risco hemorrágico ou hemostase incompleta, e ainda em doentes com elevado risco hemorrágico, tais como doentes com diátese hemorrágica, incluindo alterações da coagulação.
Está também contra-indicado em doentes que tomam anticoagulantes, incluindo a varfarina e a heparina em doses baixas (2500-5000 unidades/12 horas).
Cetorolac está contra-indicado em doentes que tomem presentemente ácido acetilsalicílico ou outros AINEs (incluindo inibidores selectivos da ciclooxigenase-2).
Cetorolac solução injectável está contra-indicado para administração neuraxial (epidural ou intratecal), devido ao seu teor em álcool.
A combinação de Cetorolac com pentoxifilina está contra-indicada.
Está contra-indicada a administração concomitante de Cetorolac e probenecide ou sais de lítio.
Cetorolac está contra-indicado em doentes com síndrome completo ou parcial de pólipos nasais, angioedema ou broncospasmo.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Pós-comercialização:
Os efeitos indesejáveis seguintes podem ocorrer em doentes que recebem Cetorolac i.v. Não é conhecida a frequência dos efeitos relatados, visto que foram relatados voluntariamente por uma população de tamanho desconhecido.
Doenças gastrointestinais:
Os eventos adversos mais frequentemente observados são de natureza gastrointestinal. Podem ocorrer, em particular nos idosos, úlceras pépticas, úlceras, perfuração ou hemorragia gastrointestinais, por vezes fatais.
Náuseas, vómitos, diarreia, obstipação, dispepsia, dor/desconforto abdominal, melenas, hematemeses, estomatite, estomatite ulcerosa, eructação, flatulência, esofagite, ulceração gastrointestinal, hemorragia rectal, pancreatite, boca seca, enfartamento, agravamento da colite e doença de Crohn têm sido notificados, após administração.
Menos frequentemente têm vindo a ser observados casos de gastrite.
Infecções:
Meningite asséptica (especialmente em doentes com doenças autoimunes, tais como lúpus eritematoso sistémico, doença mista do tecido conjuntivo), com sintomas tais como rigidez de pescoço, dor de cabeça, náuseas, vómitos, febre e desorientação.
Doenças do sangue e sistema linfático: trombocitopenia.
Foram também observadas púrpura, neutropenia, agranulocitose, anemia aplástica e anemia hemolítica.
Doenças do sistema imunitário: anafilaxia, reacções anafilactóides.
As reacções anafilactóides, como a anafilaxia podem ser fatais.
reacções de hipersensibilidade, tais como broncospasmo, rubor, erupção cutânea, hipotensão, edema laríngeo.
Estas reacções também podem ocorrer em indivíduos com história de angioedema, reactividade broncospástica (ex.: asma e pólipos nasais).
Doenças do metabolismo e da nutrição: anorexia, hipercaliemia, hiponatremia.
Perturbações do foro psiquiátrico:
pensamentos anómalos, depressão, insónia, ansiedade, nervosismo, reacções psicóticas, sonhos anormais, alucinações, euforia, alteração da capacidade de concentração, sonolência. Foram observadas confusão e estimulação.
Doenças do sistema nervoso: dores de cabeça, tonturas, convulsões, parestesia, hipercinesia, anomalia no paladar.
Afecções oculares: visão anormal, perturbações da visão, nevrite ótica.
Afecções do ouvido: acufenos, perda de audição, vertigens.
Doenças renais e urinárias: insuficiência renal aguda, aumento da frequência urinária, nefrite intersticial, síndroma nefrótico, retenção urinária, oligúria, síndroma urémicohemolítico, dor no flanco (com ou sem hematúria ou azotemia). Tal como acontece com outros fármacos inibidores da síntese renal das prostaglandinas, após a administração de uma dose de Cetorolac i.v. podem ocorrer sinais indicativos de insuficiência renal, tais como a elevação dos níveis de creatinina e de potássio, entre outros.
Cardiopatias: palpitações, bradicardia, insuficiência cardíaca.
Vasculopatias: hipertensão, hipotensão, hematoma, rubor, palidez, hemorragia de ferida pós-operatória.
Os dados dos ensaios clínicos e epidemiológicos sugerem que a administração de coxibs e de alguns AINEs (particularmente em doses elevadas) poderá estar associada a um pequeno aumento do risco de eventos trombóticos arteriais (por exemplo, enfarte do miocárdio ou AVC). Embora o cetorolac não evidencie um aumento dos eventos trombóticos, tais como o enfarte do miocárdio, não existem dados suficientes para excluir esse risco com Cetorolac.
Sistema reprodutor e afecções mamárias: infertilidade feminina.
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino: asma, dispneia, edema pulmonar. Além disso, foi observada epistaxe.
Afecções hepatobiliares: hepatite, icterícia colestática, insuficiência hepática.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: dermatite exfoliativa, erupção cutânea maculopapulosa, prurido, urticária, púrpura,angioedema, sudação, reacções bolhosas, incluindo síndroma de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica (muito raro).
Foram também observados eritema multiforme e fotossensibilidade da pele.
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos: mialgia, alteração funcional.
Perturbações gerais e alterações no local de administração: sede excessiva, astenia, edema, reacções e dor no local de injecção, febre, dor torácica.
Foram também observados mal-estar, fadiga e aumento de peso.
Exames complementares de diagnóstico: aumento do tempo de hemorragia, ureia sérica aumentada, creatinina aumentada, testes à função hepática anormais.
Os efeitos indesejáveis seguintes podem ocorrer em doentes que recebem Cetorolac i.v. Não é conhecida a frequência dos efeitos relatados, visto que foram relatados voluntariamente por uma população de tamanho desconhecido.
Doenças gastrointestinais:
Os eventos adversos mais frequentemente observados são de natureza gastrointestinal. Podem ocorrer, em particular nos idosos, úlceras pépticas, úlceras, perfuração ou hemorragia gastrointestinais, por vezes fatais.
Náuseas, vómitos, diarreia, obstipação, dispepsia, dor/desconforto abdominal, melenas, hematemeses, estomatite, estomatite ulcerosa, eructação, flatulência, esofagite, ulceração gastrointestinal, hemorragia rectal, pancreatite, boca seca, enfartamento, agravamento da colite e doença de Crohn têm sido notificados, após administração.
Menos frequentemente têm vindo a ser observados casos de gastrite.
Infecções:
Meningite asséptica (especialmente em doentes com doenças autoimunes, tais como lúpus eritematoso sistémico, doença mista do tecido conjuntivo), com sintomas tais como rigidez de pescoço, dor de cabeça, náuseas, vómitos, febre e desorientação.
Doenças do sangue e sistema linfático: trombocitopenia.
Foram também observadas púrpura, neutropenia, agranulocitose, anemia aplástica e anemia hemolítica.
Doenças do sistema imunitário: anafilaxia, reacções anafilactóides.
As reacções anafilactóides, como a anafilaxia podem ser fatais.
reacções de hipersensibilidade, tais como broncospasmo, rubor, erupção cutânea, hipotensão, edema laríngeo.
Estas reacções também podem ocorrer em indivíduos com história de angioedema, reactividade broncospástica (ex.: asma e pólipos nasais).
Doenças do metabolismo e da nutrição: anorexia, hipercaliemia, hiponatremia.
Perturbações do foro psiquiátrico:
pensamentos anómalos, depressão, insónia, ansiedade, nervosismo, reacções psicóticas, sonhos anormais, alucinações, euforia, alteração da capacidade de concentração, sonolência. Foram observadas confusão e estimulação.
Doenças do sistema nervoso: dores de cabeça, tonturas, convulsões, parestesia, hipercinesia, anomalia no paladar.
Afecções oculares: visão anormal, perturbações da visão, nevrite ótica.
Afecções do ouvido: acufenos, perda de audição, vertigens.
Doenças renais e urinárias: insuficiência renal aguda, aumento da frequência urinária, nefrite intersticial, síndroma nefrótico, retenção urinária, oligúria, síndroma urémicohemolítico, dor no flanco (com ou sem hematúria ou azotemia). Tal como acontece com outros fármacos inibidores da síntese renal das prostaglandinas, após a administração de uma dose de Cetorolac i.v. podem ocorrer sinais indicativos de insuficiência renal, tais como a elevação dos níveis de creatinina e de potássio, entre outros.
Cardiopatias: palpitações, bradicardia, insuficiência cardíaca.
Vasculopatias: hipertensão, hipotensão, hematoma, rubor, palidez, hemorragia de ferida pós-operatória.
Os dados dos ensaios clínicos e epidemiológicos sugerem que a administração de coxibs e de alguns AINEs (particularmente em doses elevadas) poderá estar associada a um pequeno aumento do risco de eventos trombóticos arteriais (por exemplo, enfarte do miocárdio ou AVC). Embora o cetorolac não evidencie um aumento dos eventos trombóticos, tais como o enfarte do miocárdio, não existem dados suficientes para excluir esse risco com Cetorolac.
Sistema reprodutor e afecções mamárias: infertilidade feminina.
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino: asma, dispneia, edema pulmonar. Além disso, foi observada epistaxe.
Afecções hepatobiliares: hepatite, icterícia colestática, insuficiência hepática.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: dermatite exfoliativa, erupção cutânea maculopapulosa, prurido, urticária, púrpura,angioedema, sudação, reacções bolhosas, incluindo síndroma de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica (muito raro).
Foram também observados eritema multiforme e fotossensibilidade da pele.
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos: mialgia, alteração funcional.
Perturbações gerais e alterações no local de administração: sede excessiva, astenia, edema, reacções e dor no local de injecção, febre, dor torácica.
Foram também observados mal-estar, fadiga e aumento de peso.
Exames complementares de diagnóstico: aumento do tempo de hemorragia, ureia sérica aumentada, creatinina aumentada, testes à função hepática anormais.
Advertências
Gravidez:Cetorolac não é recomendado durante a gravidez e em mulheres com potencial para engravidar que não utilizam métodos contraceptivos.
Aleitamento:Cetorolac não deve ser utilizado durante o aleitamento. Cetorolac é excretado no leite materno após administração sistémica.
Insuf. Hepática:Ver AINEs.
Insuf. Renal:Ver AINEs.
Condução:Cetorolac não tem influência sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas ou a sua influência é insignificante. Quando da instilação das gotas pode ocorrer visão turva transitória. Não conduzir ou utilizar máquinas até a visão se tornar clara.
Precauções Gerais
A evidência epidemiológica sugere que o cetorolac pode estar associado a um elevado risco de toxicidade gastrointestinal grave, comparativamente com outros AINEs, especialmente quando administrado fora das indicações aprovadas e/ou por longos períodos de tempo.
Os médicos devem ter presente que em alguns doentes o alívio da dor pode ocorrer apenas 30 minutos após a administração i.v. ou i.m.
A utilização concomitante de Cetorolac e outros AINEs, incluindo inibidores selectivos da ciclooxigenase-2 deve ser evitada.
Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a menor dose eficaz durante o menor período de tempo necessário para controlar os sintomas.
Ulceração, hemorragia e perfuração gastrointestinal:
Têm sido notificados com todos os AINEs, incluindo cetorolac, casos de hemorragia, ulceração ou perfuração gastrointestinal potencialmente fatais, em várias fases do tratamento, com ou sem sintomas de alerta ou história de eventos gastrointestinais graves.
Num estudo de vigilância pós-comercialização, não aleatorizado, em meio hospitalar, foram observadas maiores taxas de hemorragia gastrointestinal clinicamente grave, em doentes com mais de 65 anos, que receberam uma dose diária média de mais de 90 mg de cetorolac i.m., quando comparados com doentes que receberam opiáceos por via parentérica.
Os idosos apresentam uma maior frequência de reacções adversas com AINEs, especialmente de hemorragias e perfurações gastrointestinais, que podem ser fatais.
Os doentes debilitados parecem tolerar a ulceração ou a hemorragia menos bem que os outros.
A maior parte dos casos gastrointestinais fatais, associados a medicamentos anti-inflamatórios não esteróides, ocorreram em doentes idosos e/ou debilitados.
O risco de hemorragia, ulceração ou perfuração gastrointestinal é maior com doses mais elevadas de AINEs, incluindo cetorolac i.v., em doentes com história de úlcera, especialmente se complicada por hemorragia ou perfuração e em doentes idosos.
O risco de hemorragias gastrointestinais clinicamente graves depende da dose.
Nestes doentes o tratamento deve ser iniciado com a menor dose disponível.
A coadministração com agentes protectores (ex.: misoprostol ou inibidores da bomba de protões) deverá ser considerada nestes doentes, assim como naqueles que necessitem de tomar simultaneamente ácido acetilsalicílico em doses baixas, ou outros medicamentos susceptíveis de aumentar o risco gastrointestinal.
Este risco de hemorragia e perfuração gastrointestinais, relacionado com a idade, é comum a todos os AINEs.
Os idosos têm uma semi-vida plasmática aumentada e uma depuração plasmática diminuída para o cetorolac, quando comparados com os jovens.
É aconselhável um intervalo maior entre doses.
Os AINEs devem ser administrados com precaução em doentes com história de doença inflamatória do intestino (colite ulcerosa, doença de Crohn), na medida em que estas doenças podem ser agravadas.
Os doentes com história de toxicidade gastrointestinal, particularmente se forem idosos, devem informar o médico sobre a ocorrência de quaisquer sintomas abdominais (especialmente hemorragia gastrointestinal) sobretudo nas fases iniciais do tratamento.
Se ocorrer hemorragia ou ulceração gastrointestinais em doentes a receber Cetorolac i.v., o tratamento deve ser interrompido.
Aconselha-se precaução em doentes que fazem terapia concomitante que possa podem aumentar o risco de ulceração ou hemorragia, tal como corticosteróides orais, inibidores selectivos da recaptação da serotonina ou antiagregantes plaquetários, tais como o ácido acetilsalicílico.
A administração em doentes que tomam anticoagulantes, como a varfarina, está contra-indicada.
Tal como com outros AINEs, a incidência e gravidade das complicações gastrointestinais podem aumentar com doses maiores e com uma maior duração do tratamento com Cetorolac i.v.
O risco de hemorragias gastrointestinais clinicamente graves depende da dose.
Isto aplica-se particularmente aos doentes idosos que recebem uma dose diária média maior que 60 mg/dia de Cetorolac i.v.
Uma história de úlcera péptica aumenta a possibilidade de desenvolver complicações gastrointestinais graves durante a terapia com Cetorolac.
Efeitos hematológicos:
Os doentes com alterações da coagulação não devem tomar Cetorolac.
Os doentes que fazem terapia com anticoagulantes podem ter maior risco de hemorragias se tomarem concomitantemente Cetorolac.
A utilização concomitante de cetorolac e doses baixas profilácticas de heparina (2500-5000 unidades, de 12 em 12 horas) e dextranos não foi estudada extensivamente e pode também estar associada a um maior risco hemorrágico.
Os doentes que já fazem terapia com anticoagulantes ou com doses baixas de heparina não devem tomar cetorolac.
Os doentes que tomem outros medicamentos que afectam a hemostase devem ser cuidadosamente monitorizados se lhes for administrado Cetorolac.
Em estudos clínicos controlados, a incidência de hemorragia pós-operatória clinicamente significativa foi de menos de 1%.
Cetorolac inibe a agregação plaquetária e prolonga o tempo de hemorragia.
Em doentes com hemostase normal, o tempo de hemorragia aumentou, mas não ultrapassou o tempo normal de dois a onze minutos.
Ao contrário dos efeitos prolongados do ácido acetilsalicílico, a função plaquetária regressa ao normal, ao fim de 24 a 48 horas, após descontinuação de cetorolac.
Na experiência de pós-comercialização, foram relatadas hemorragias pós-operatórias, no local das incisões, associadas à utilização de Cetorolac i.m/i.v., no período peri-operatório.
Assim sendo, cetorolac não deve ser administrado a doentes que se submeteram a operações com alto risco de hemorragia ou hemostase incompleta.
Deve haver precaução quando a hemostase for crítica, por exemplo, na cirurgia estética ou de ambulatório, na resseção da próstata ou na amigdalectomia.
Foram relatados hematomas e outros sinais de hemorragias no local das incisões e epistaxe com o uso de Cetorolac.
Os médicos devem ter presente a semelhança farmacológica entre cetorolac e outros medicamentos anti-inflamatórios não esteróides que inibem a ciclooxigenase e o risco de hemorragia, particularmente nos idosos.
Reacções cutâneas:
Têm sido notificadas muito raramente reacções cutâneas graves, algumas das quais fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndroma de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, associadas à administração de AINEs.
O risco de ocorrência destas reacções parece ser maior no início do tratamento, sendo que na maioria dos casos estas reacções se manifestam durante o primeiro mês de tratamento.
O tratamento com Cetorolac deve ser interrompido aos primeiros sinais de erupção cutânea, lesões das mucosas ou outros sinais de hipersensibilidade.
LES e doença mista do tecido conjuntivo:
Em doentes com lúpus eritematoso sistémico (LES) e doença mista do tecido conjuntivo pode haver um risco maior de meningite asséptica.
Retenção de sódio/líquidos em doenças cardiovasculares e edema periférico:
Deve haver precaução em doentes com história de hipertensão e/ou insuficiência cardíaca, visto que foram relatados retenção de líquidos e edema, associados à administração de AINEs.
Foram observados retenção de líquidos, hipertensão e edema periférico em alguns doentes a fazer terapia com AINEs, incluindo com cetorolac.
Deve, por isso, ser administrado com precaução a doentes com descompensação cardíaca, hipertensão ou doenças semelhantes.
Efeitos cardiovasculares e cerebrovasculares:
Têm sido notificados casos de retenção de líquidos e edema associados ao tratamento com AINEs, pelo que os doentes, com história de hipertensão arterial e/ou insuficiência cardíaca congestiva ligeira a moderada, devem ser adequadamente monitorizados e aconselhados.
Os dados dos ensaios clínicos e epidemiológicos sugerem que a administração de coxibs e de alguns AINEs (particularmente em doses elevadas) poderá estar associada a um pequeno aumento do risco de eventos trombóticos arteriais (por exemplo, enfarte do miocárdio ou AVC).
Apesar de cetorolac não ter mostrado aumentar o risco de eventos trombóticos, tais como o enfarte do miocárdio, não existem dados suficientes para eliminar este risco, aquando da utilização de Cetorolac.
Os doentes com hipertensão arterial não controlada, insuficiência cardíaca congestiva, doença isquémica cardíaca estabelecida, doença arterial periférica e/ou doença cerebrovascular só devem ser tratados com Cetorolac após cuidadosa avaliação.
As mesmas precauções deverão ser tomadas antes de iniciar o tratamento de doentes com factores de risco cardiovascular (por exemplo, hipertensão arterial, hiperlipidemia, diabetes mellitus e hábitos tabágicos).
Insuficiência Cardiovascular, Renal e Hepática:
Recomenda-se precaução em doentes com patologias que originam redução do volume sanguíneo e/ou do fluxo sanguíneo renal, pois nessas situações as prostaglandinas renais têm um papel de suporte na manutenção da perfusão renal.
Nestes doentes, a administração de um AINE pode reduzir, em função da dose, a síntese das prostaglandinas renais e precipitar uma clara insuficiência renal.
Os doentes em risco acrescido para esta reacção são os com hipovolemia, devido à perda de sangue ou desidratação, portadores de insuficiência renal, insuficiência cardíaca, insuficiência hepática, os idosos e os doentes tratados com diuréticos.
A função renal deve ser monitorizada nestes doentes.
Consegue-se normalmente recuperar o estado anterior ao tratamento, após descontinuação da terapia com AINEs.
A substituição de líquidos/sangue inadequada durante a cirurgia, que leva a hipovolemia, pode conduzir a insuficiência renal, que pode ser exacerbada pela administração de Cetorolac.
Assim sendo, a perda de volume deve ser corrigida e recomenda-se uma monitorização de perto da ureia e da creatinina séricas e do débito urinário, até o doente ficar normovolémico.
Em doentes a fazer diálise renal, a depuração do cetorolac foi reduzida para aproximadamente metade da velocidade normal e a semi-vida terminal aumentou aproximadamente três vezes.
Efeitos renais:
Tal como acontece com outros AINEs, o Cetorolac deverá ser utilizado com precaução nos doentes com insuficiência renal ou com história de doença renal, uma vez que este é um potente inibidor da síntese das prostaglandinas.
Visto que foi observada toxicidade renal na administração de cetorolac com outros AINEs, recomenda-se precaução, em doentes com patologias que originam redução do volume sanguíneo e/ou do fluxo sanguíneo renal, pois nessas situações as prostaglandinas renais têm um papel de suporte na manutenção da perfusão renal.
Nestes doentes, a administração de Cetorolac com outros AINEs pode reduzir, em função da dose, a síntese das prostaglandinas renais e precipitar uma clara descompensação ou insuficiência renal.
Os doentes em risco acrescido para esta reacção são os portadores de insuficiência renal, hipovolemia, insuficiência cardíaca, insuficiência hepática, doentes tratados com diuréticos e idosos.
Consegue-se normalmente recuperar o estado anterior ao tratamento, após descontinuação da terapia com Cetorolac ou com outros anti-inflamatórios não esteróides.
Assim como com outros medicamentos que inibem a síntese das prostaglandinas, foram relatados casos de elevação da ureia, da creatinina e do potássio sérico, com o cetorolac e podem ocorrer após uma dose.
Doentes com insuficiência renal: Tendo em conta que o cetorolac e os seus metabólitos são excretados primariamente pelo rim, os doentes com insuficiência renal moderada a grave (creatinina sérica maior que 160 micromol/l) não devem fazer terapia com Cetorolac.
Os doentes com insuficiência renal menor devem fazer uma dose reduzida de Cetorolac (não excedendo 60 mg/dia i.m. ou i.v.) e o seu estado renal deve ser monitorizado de perto.
Uso em doentes com insuficiência hepática: os doentes com insuficiência hepática devido a cirrose não têm mudanças clinicamente importantes na depuração e na semi-vida terminal do cetorolac.
Podem ocorrer elevações limite de um ou mais parâmetros da função hepática.
Estas anomalias podem ser transitórias, podem permanecer inalteradas ou podem progredir com a continuação da terapia.
Ocorreram elevações significativas (3 vezes mais do que o normal) da transaminase glutâmica pirúvica sérica (GPT/ALT) ou da transaminase glutâmica oxaloacética sérica (GOT/AST), em estudos clínicos controlados, em menos de 1% dos doentes.
Se ocorrerem sinais clínicos e sintomas consistentes com doença hepática ou se ocorrerem manifestações sistémicas, o tratamento com Cetorolac deve ser descontinuado.
Reacções anafilácticas (anafilactóides):
Podem ocorrer reacções anafilácticas (anafilactóides) (incluindo anafilaxia, broncospasmo, rubor, erupção cutânea, hipotensão, edema laríngeo, angioedema, entre outras), em doentes com ou sem história clínica de hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico, a outros AINEs ou a cetorolac i.v.
Estas reacções podem também ocorrer em indivíduos com história de angioedema, reactividade broncospástica (ex.: asma) e pólipos nasais.
As reacções anafilactóides, como a anafilaxia, podem ter um desfecho fatal.
Portanto, Cetorolac deve ser utilizado com cuidado em doentes com história de asma e em doentes com síndrome de pólipos nasais completo ou parcial, angioedema e broncospasmo.
Precauções relativas à fertilidade:
A utilização de Cetorolac, à semelhança de qualquer fármaco inibidor da síntese da ciclooxigenase/prostaglandinas, pode ser prejudicial à fertilidade e não é recomendado em mulheres que pretendam engravidar.
Deve considerar-se a suspensão de Cetorolac, em mulheres com dificuldade em engravidar ou submetidas a investigação de fertilidade.
Retenção de líquidos e edema:
Foram relatados retenção de líquidos, hipertensão e edema com a utilização de cetorolac, pelo que deve ser administrado com precaução em doentes com descompensação cardíaca, hipertensão ou doenças semelhantes.
Aconselha-se precaução quando o metotrexato for administrado concomitantemente, dado que alguns inibidores da síntese das prostaglandinas reduzem a depuração do metotrexato, podendo, assim, aumentar a sua toxicidade.
Uso pediátrico:
Cetorolac comprimidos não é recomendado em crianças.
Cetorolac administrado parentericamente não é recomendado em crianças com menos de 2 anos de idade.
Dependência e abuso de medicamentos:
Cetorolac não tem potencial para provocar dependência.
Não foram observados sintomas de privação após a descontinuação súbita de cetorolac i.v.
Particularmente, comunique ao médico ou enfermeiro se estiver a tomar algum dos medicamentos seguintes antes de tomar Cetorolac:
- Outros AINEs, como o ácido acetilsalicílico, ibuprofeno ou diclofenac.
- Medicamentos para impedir a coagulação sanguínea, como a varfarina, heparina ou clopidogrel.
- Pentoxifilina (para a circulação).
- Probenecide (para a gota).
- Lítio (para problemas de saúde mental).
Se está a tomar algum dos medicamentos anteriores não deve tomar Cetorolac.
Os médicos devem ter presente que em alguns doentes o alívio da dor pode ocorrer apenas 30 minutos após a administração i.v. ou i.m.
A utilização concomitante de Cetorolac e outros AINEs, incluindo inibidores selectivos da ciclooxigenase-2 deve ser evitada.
Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a menor dose eficaz durante o menor período de tempo necessário para controlar os sintomas.
Ulceração, hemorragia e perfuração gastrointestinal:
Têm sido notificados com todos os AINEs, incluindo cetorolac, casos de hemorragia, ulceração ou perfuração gastrointestinal potencialmente fatais, em várias fases do tratamento, com ou sem sintomas de alerta ou história de eventos gastrointestinais graves.
Num estudo de vigilância pós-comercialização, não aleatorizado, em meio hospitalar, foram observadas maiores taxas de hemorragia gastrointestinal clinicamente grave, em doentes com mais de 65 anos, que receberam uma dose diária média de mais de 90 mg de cetorolac i.m., quando comparados com doentes que receberam opiáceos por via parentérica.
Os idosos apresentam uma maior frequência de reacções adversas com AINEs, especialmente de hemorragias e perfurações gastrointestinais, que podem ser fatais.
Os doentes debilitados parecem tolerar a ulceração ou a hemorragia menos bem que os outros.
A maior parte dos casos gastrointestinais fatais, associados a medicamentos anti-inflamatórios não esteróides, ocorreram em doentes idosos e/ou debilitados.
O risco de hemorragia, ulceração ou perfuração gastrointestinal é maior com doses mais elevadas de AINEs, incluindo cetorolac i.v., em doentes com história de úlcera, especialmente se complicada por hemorragia ou perfuração e em doentes idosos.
O risco de hemorragias gastrointestinais clinicamente graves depende da dose.
Nestes doentes o tratamento deve ser iniciado com a menor dose disponível.
A coadministração com agentes protectores (ex.: misoprostol ou inibidores da bomba de protões) deverá ser considerada nestes doentes, assim como naqueles que necessitem de tomar simultaneamente ácido acetilsalicílico em doses baixas, ou outros medicamentos susceptíveis de aumentar o risco gastrointestinal.
Este risco de hemorragia e perfuração gastrointestinais, relacionado com a idade, é comum a todos os AINEs.
Os idosos têm uma semi-vida plasmática aumentada e uma depuração plasmática diminuída para o cetorolac, quando comparados com os jovens.
É aconselhável um intervalo maior entre doses.
Os AINEs devem ser administrados com precaução em doentes com história de doença inflamatória do intestino (colite ulcerosa, doença de Crohn), na medida em que estas doenças podem ser agravadas.
Os doentes com história de toxicidade gastrointestinal, particularmente se forem idosos, devem informar o médico sobre a ocorrência de quaisquer sintomas abdominais (especialmente hemorragia gastrointestinal) sobretudo nas fases iniciais do tratamento.
Se ocorrer hemorragia ou ulceração gastrointestinais em doentes a receber Cetorolac i.v., o tratamento deve ser interrompido.
Aconselha-se precaução em doentes que fazem terapia concomitante que possa podem aumentar o risco de ulceração ou hemorragia, tal como corticosteróides orais, inibidores selectivos da recaptação da serotonina ou antiagregantes plaquetários, tais como o ácido acetilsalicílico.
A administração em doentes que tomam anticoagulantes, como a varfarina, está contra-indicada.
Tal como com outros AINEs, a incidência e gravidade das complicações gastrointestinais podem aumentar com doses maiores e com uma maior duração do tratamento com Cetorolac i.v.
O risco de hemorragias gastrointestinais clinicamente graves depende da dose.
Isto aplica-se particularmente aos doentes idosos que recebem uma dose diária média maior que 60 mg/dia de Cetorolac i.v.
Uma história de úlcera péptica aumenta a possibilidade de desenvolver complicações gastrointestinais graves durante a terapia com Cetorolac.
Efeitos hematológicos:
Os doentes com alterações da coagulação não devem tomar Cetorolac.
Os doentes que fazem terapia com anticoagulantes podem ter maior risco de hemorragias se tomarem concomitantemente Cetorolac.
A utilização concomitante de cetorolac e doses baixas profilácticas de heparina (2500-5000 unidades, de 12 em 12 horas) e dextranos não foi estudada extensivamente e pode também estar associada a um maior risco hemorrágico.
Os doentes que já fazem terapia com anticoagulantes ou com doses baixas de heparina não devem tomar cetorolac.
Os doentes que tomem outros medicamentos que afectam a hemostase devem ser cuidadosamente monitorizados se lhes for administrado Cetorolac.
Em estudos clínicos controlados, a incidência de hemorragia pós-operatória clinicamente significativa foi de menos de 1%.
Cetorolac inibe a agregação plaquetária e prolonga o tempo de hemorragia.
Em doentes com hemostase normal, o tempo de hemorragia aumentou, mas não ultrapassou o tempo normal de dois a onze minutos.
Ao contrário dos efeitos prolongados do ácido acetilsalicílico, a função plaquetária regressa ao normal, ao fim de 24 a 48 horas, após descontinuação de cetorolac.
Na experiência de pós-comercialização, foram relatadas hemorragias pós-operatórias, no local das incisões, associadas à utilização de Cetorolac i.m/i.v., no período peri-operatório.
Assim sendo, cetorolac não deve ser administrado a doentes que se submeteram a operações com alto risco de hemorragia ou hemostase incompleta.
Deve haver precaução quando a hemostase for crítica, por exemplo, na cirurgia estética ou de ambulatório, na resseção da próstata ou na amigdalectomia.
Foram relatados hematomas e outros sinais de hemorragias no local das incisões e epistaxe com o uso de Cetorolac.
Os médicos devem ter presente a semelhança farmacológica entre cetorolac e outros medicamentos anti-inflamatórios não esteróides que inibem a ciclooxigenase e o risco de hemorragia, particularmente nos idosos.
Reacções cutâneas:
Têm sido notificadas muito raramente reacções cutâneas graves, algumas das quais fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndroma de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, associadas à administração de AINEs.
O risco de ocorrência destas reacções parece ser maior no início do tratamento, sendo que na maioria dos casos estas reacções se manifestam durante o primeiro mês de tratamento.
O tratamento com Cetorolac deve ser interrompido aos primeiros sinais de erupção cutânea, lesões das mucosas ou outros sinais de hipersensibilidade.
LES e doença mista do tecido conjuntivo:
Em doentes com lúpus eritematoso sistémico (LES) e doença mista do tecido conjuntivo pode haver um risco maior de meningite asséptica.
Retenção de sódio/líquidos em doenças cardiovasculares e edema periférico:
Deve haver precaução em doentes com história de hipertensão e/ou insuficiência cardíaca, visto que foram relatados retenção de líquidos e edema, associados à administração de AINEs.
Foram observados retenção de líquidos, hipertensão e edema periférico em alguns doentes a fazer terapia com AINEs, incluindo com cetorolac.
Deve, por isso, ser administrado com precaução a doentes com descompensação cardíaca, hipertensão ou doenças semelhantes.
Efeitos cardiovasculares e cerebrovasculares:
Têm sido notificados casos de retenção de líquidos e edema associados ao tratamento com AINEs, pelo que os doentes, com história de hipertensão arterial e/ou insuficiência cardíaca congestiva ligeira a moderada, devem ser adequadamente monitorizados e aconselhados.
Os dados dos ensaios clínicos e epidemiológicos sugerem que a administração de coxibs e de alguns AINEs (particularmente em doses elevadas) poderá estar associada a um pequeno aumento do risco de eventos trombóticos arteriais (por exemplo, enfarte do miocárdio ou AVC).
Apesar de cetorolac não ter mostrado aumentar o risco de eventos trombóticos, tais como o enfarte do miocárdio, não existem dados suficientes para eliminar este risco, aquando da utilização de Cetorolac.
Os doentes com hipertensão arterial não controlada, insuficiência cardíaca congestiva, doença isquémica cardíaca estabelecida, doença arterial periférica e/ou doença cerebrovascular só devem ser tratados com Cetorolac após cuidadosa avaliação.
As mesmas precauções deverão ser tomadas antes de iniciar o tratamento de doentes com factores de risco cardiovascular (por exemplo, hipertensão arterial, hiperlipidemia, diabetes mellitus e hábitos tabágicos).
Insuficiência Cardiovascular, Renal e Hepática:
Recomenda-se precaução em doentes com patologias que originam redução do volume sanguíneo e/ou do fluxo sanguíneo renal, pois nessas situações as prostaglandinas renais têm um papel de suporte na manutenção da perfusão renal.
Nestes doentes, a administração de um AINE pode reduzir, em função da dose, a síntese das prostaglandinas renais e precipitar uma clara insuficiência renal.
Os doentes em risco acrescido para esta reacção são os com hipovolemia, devido à perda de sangue ou desidratação, portadores de insuficiência renal, insuficiência cardíaca, insuficiência hepática, os idosos e os doentes tratados com diuréticos.
A função renal deve ser monitorizada nestes doentes.
Consegue-se normalmente recuperar o estado anterior ao tratamento, após descontinuação da terapia com AINEs.
A substituição de líquidos/sangue inadequada durante a cirurgia, que leva a hipovolemia, pode conduzir a insuficiência renal, que pode ser exacerbada pela administração de Cetorolac.
Assim sendo, a perda de volume deve ser corrigida e recomenda-se uma monitorização de perto da ureia e da creatinina séricas e do débito urinário, até o doente ficar normovolémico.
Em doentes a fazer diálise renal, a depuração do cetorolac foi reduzida para aproximadamente metade da velocidade normal e a semi-vida terminal aumentou aproximadamente três vezes.
Efeitos renais:
Tal como acontece com outros AINEs, o Cetorolac deverá ser utilizado com precaução nos doentes com insuficiência renal ou com história de doença renal, uma vez que este é um potente inibidor da síntese das prostaglandinas.
Visto que foi observada toxicidade renal na administração de cetorolac com outros AINEs, recomenda-se precaução, em doentes com patologias que originam redução do volume sanguíneo e/ou do fluxo sanguíneo renal, pois nessas situações as prostaglandinas renais têm um papel de suporte na manutenção da perfusão renal.
Nestes doentes, a administração de Cetorolac com outros AINEs pode reduzir, em função da dose, a síntese das prostaglandinas renais e precipitar uma clara descompensação ou insuficiência renal.
Os doentes em risco acrescido para esta reacção são os portadores de insuficiência renal, hipovolemia, insuficiência cardíaca, insuficiência hepática, doentes tratados com diuréticos e idosos.
Consegue-se normalmente recuperar o estado anterior ao tratamento, após descontinuação da terapia com Cetorolac ou com outros anti-inflamatórios não esteróides.
Assim como com outros medicamentos que inibem a síntese das prostaglandinas, foram relatados casos de elevação da ureia, da creatinina e do potássio sérico, com o cetorolac e podem ocorrer após uma dose.
Doentes com insuficiência renal: Tendo em conta que o cetorolac e os seus metabólitos são excretados primariamente pelo rim, os doentes com insuficiência renal moderada a grave (creatinina sérica maior que 160 micromol/l) não devem fazer terapia com Cetorolac.
Os doentes com insuficiência renal menor devem fazer uma dose reduzida de Cetorolac (não excedendo 60 mg/dia i.m. ou i.v.) e o seu estado renal deve ser monitorizado de perto.
Uso em doentes com insuficiência hepática: os doentes com insuficiência hepática devido a cirrose não têm mudanças clinicamente importantes na depuração e na semi-vida terminal do cetorolac.
Podem ocorrer elevações limite de um ou mais parâmetros da função hepática.
Estas anomalias podem ser transitórias, podem permanecer inalteradas ou podem progredir com a continuação da terapia.
Ocorreram elevações significativas (3 vezes mais do que o normal) da transaminase glutâmica pirúvica sérica (GPT/ALT) ou da transaminase glutâmica oxaloacética sérica (GOT/AST), em estudos clínicos controlados, em menos de 1% dos doentes.
Se ocorrerem sinais clínicos e sintomas consistentes com doença hepática ou se ocorrerem manifestações sistémicas, o tratamento com Cetorolac deve ser descontinuado.
Reacções anafilácticas (anafilactóides):
Podem ocorrer reacções anafilácticas (anafilactóides) (incluindo anafilaxia, broncospasmo, rubor, erupção cutânea, hipotensão, edema laríngeo, angioedema, entre outras), em doentes com ou sem história clínica de hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico, a outros AINEs ou a cetorolac i.v.
Estas reacções podem também ocorrer em indivíduos com história de angioedema, reactividade broncospástica (ex.: asma) e pólipos nasais.
As reacções anafilactóides, como a anafilaxia, podem ter um desfecho fatal.
Portanto, Cetorolac deve ser utilizado com cuidado em doentes com história de asma e em doentes com síndrome de pólipos nasais completo ou parcial, angioedema e broncospasmo.
Precauções relativas à fertilidade:
A utilização de Cetorolac, à semelhança de qualquer fármaco inibidor da síntese da ciclooxigenase/prostaglandinas, pode ser prejudicial à fertilidade e não é recomendado em mulheres que pretendam engravidar.
Deve considerar-se a suspensão de Cetorolac, em mulheres com dificuldade em engravidar ou submetidas a investigação de fertilidade.
Retenção de líquidos e edema:
Foram relatados retenção de líquidos, hipertensão e edema com a utilização de cetorolac, pelo que deve ser administrado com precaução em doentes com descompensação cardíaca, hipertensão ou doenças semelhantes.
Aconselha-se precaução quando o metotrexato for administrado concomitantemente, dado que alguns inibidores da síntese das prostaglandinas reduzem a depuração do metotrexato, podendo, assim, aumentar a sua toxicidade.
Uso pediátrico:
Cetorolac comprimidos não é recomendado em crianças.
Cetorolac administrado parentericamente não é recomendado em crianças com menos de 2 anos de idade.
Dependência e abuso de medicamentos:
Cetorolac não tem potencial para provocar dependência.
Não foram observados sintomas de privação após a descontinuação súbita de cetorolac i.v.
Particularmente, comunique ao médico ou enfermeiro se estiver a tomar algum dos medicamentos seguintes antes de tomar Cetorolac:
- Outros AINEs, como o ácido acetilsalicílico, ibuprofeno ou diclofenac.
- Medicamentos para impedir a coagulação sanguínea, como a varfarina, heparina ou clopidogrel.
- Pentoxifilina (para a circulação).
- Probenecide (para a gota).
- Lítio (para problemas de saúde mental).
Se está a tomar algum dos medicamentos anteriores não deve tomar Cetorolac.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
Sintomas e sinais:
Sobredoses únicas de Cetorolac foram associadas a dor abdominal, náuseas, vómitos, hiperventilação, úlcera péptica e/ou gastrite erosiva e disfunção renal, que desapareceram após descontinuação do medicamento.
Pode ocorrer hemorragia gastrointestinal.
Hipertensão, insuficiência renal aguda, depressão respiratória e coma podem ocorrer após ingestão de AINEs, mas são raros.
Foram também observados cefaleias, dor epigástrica, desorientação, excitação, sonolência, tonturas, acufenos e desmaio.
Casos raros de diarreia e convulsões ocasionais foram relatados.
Foram notificadas reacções anafilactóides à ingestão terapêutica de AINE e é possível que ocorram na sequência de sobredosagem.
Tratamento:
Os doentes devem receber cuidados sintomáticos e de apoio na sequência de sobredosagem com AINEs.
Não existem antídotos específicos.
A diálise não elimina significativamente o cetorolac da corrente sanguínea.
No espaço de uma hora após a ingestão de uma quantidade potencialmente tóxica, deve considerar-se o uso de carvão activado.
Em alternativa, nos adultos, deve ser considerada a lavagem gástrica no espaço de uma hora após a ingestão de uma sobredose que potencialmente coloque a vida em risco.
Deve ser assegurado um bom débito urinário.
As funções renal e hepática devem ser monitorizadas de perto.
Os doentes devem ser observados durante pelo menos quatro horas após a ingestão de quantidades potencialmente tóxicas.
Convulsões frequentes ou prolongadas devem ser tratadas com diazepam por via intravenosa.
Outras medidas podem ser indicadas de acordo com o estado clínico do doente.
Sintomas e sinais:
Sobredoses únicas de Cetorolac foram associadas a dor abdominal, náuseas, vómitos, hiperventilação, úlcera péptica e/ou gastrite erosiva e disfunção renal, que desapareceram após descontinuação do medicamento.
Pode ocorrer hemorragia gastrointestinal.
Hipertensão, insuficiência renal aguda, depressão respiratória e coma podem ocorrer após ingestão de AINEs, mas são raros.
Foram também observados cefaleias, dor epigástrica, desorientação, excitação, sonolência, tonturas, acufenos e desmaio.
Casos raros de diarreia e convulsões ocasionais foram relatados.
Foram notificadas reacções anafilactóides à ingestão terapêutica de AINE e é possível que ocorram na sequência de sobredosagem.
Tratamento:
Os doentes devem receber cuidados sintomáticos e de apoio na sequência de sobredosagem com AINEs.
Não existem antídotos específicos.
A diálise não elimina significativamente o cetorolac da corrente sanguínea.
No espaço de uma hora após a ingestão de uma quantidade potencialmente tóxica, deve considerar-se o uso de carvão activado.
Em alternativa, nos adultos, deve ser considerada a lavagem gástrica no espaço de uma hora após a ingestão de uma sobredose que potencialmente coloque a vida em risco.
Deve ser assegurado um bom débito urinário.
As funções renal e hepática devem ser monitorizadas de perto.
Os doentes devem ser observados durante pelo menos quatro horas após a ingestão de quantidades potencialmente tóxicas.
Convulsões frequentes ou prolongadas devem ser tratadas com diazepam por via intravenosa.
Outras medidas podem ser indicadas de acordo com o estado clínico do doente.
Terapêutica Interrompida
Este medicamento é administrado em meio hospitalar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha as ampolas dentro da embalagem de origem para proteção da luz.
Este medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Não refrigerar nem congelar.
Não utilizar se apresentar partículas.
Apenas para utilização única. A solução não utilizada deve ser descartada.
Após a abertura o produto deve ser utilizado imediatamente.
Este medicamento é armazenado em meio hospitalar.
Este medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Não refrigerar nem congelar.
Não utilizar se apresentar partículas.
Apenas para utilização única. A solução não utilizada deve ser descartada.
Após a abertura o produto deve ser utilizado imediatamente.
Este medicamento é armazenado em meio hospitalar.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Anticoagulantes orais Cetorolac
Observações: Intensamente ligados às proteínas plasmáticas. O metabolismo pode ser induzido. Susceptível à inibição do metabolismo pelo CYP2C9. A resposta anticoagulante pode ser alterada por fármacos que afectam a síntese ou o catabolismo de factores da coagulação.Interacções: Rivaroxabano: Podem reduzir o metabolismo do rivaroxabano e aumentar o risco de hemorragia: - Cetorolac - Cetorolac
Cetorolac Ácido Acetilsalicílico
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: Cetorolac não deve ser administrado com ácido acetilsalicílico ou outros AINEs, incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase-2, visto que o risco de provocar efeitos adversos graves relacionados com os AINEs pode aumentar. Cetorolac inibe a agregação plaquetária, reduz as concentrações de tromboxano e prolonga o tempo de hemorragia. Ao contrário dos efeitos prolongados do ácido acetilsalicílico, a função plaquetária volta ao normal entre 24-48 horas após a descontinuação de Cetorolac. - Ácido Acetilsalicílico
Cetorolac Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: Cetorolac não deve ser administrado com ácido acetilsalicílico ou outros AINEs, incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase-2, visto que o risco de provocar efeitos adversos graves relacionados com os AINEs pode aumentar. Cetorolac inibe a agregação plaquetária, reduz as concentrações de tromboxano e prolonga o tempo de hemorragia. Ao contrário dos efeitos prolongados do ácido acetilsalicílico, a função plaquetária volta ao normal entre 24-48 horas após a descontinuação de Cetorolac. - Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Cetorolac Inibidores da cicloxigenase (COX)
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: Cetorolac não deve ser administrado com ácido acetilsalicílico ou outros AINEs, incluindo inibidores seletivos da cicloxigenase-2, visto que o risco de provocar efeitos adversos graves relacionados com os AINEs pode aumentar. Cetorolac inibe a agregação plaquetária, reduz as concentrações de tromboxano e prolonga o tempo de hemorragia. Ao contrário dos efeitos prolongados do ácido acetilsalicílico, a função plaquetária volta ao normal entre 24-48 horas após a descontinuação de Cetorolac. - Inibidores da cicloxigenase (COX)
Cetorolac Anticoagulantes orais
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: Os medicamentos seguintes não devem ser co-administrados com Cetorolac: Cetorolac está contra-indicado em combinação com anticoagulantes, tais como a varfarina, visto que a co-administração de AINE e anticoagulantes pode causar um efeito anticoagulante aumentado. Embora os estudos clínicos não indiquem uma interacção significativa entre cetorolac e a varfarina ou heparina, a utilização concomitante de cetorolac e terapia que afecta a hemostase, incluindo doses terapêuticas de anticoagulantes (varfarina), baixas doses profilácticas de heparina (2500-5000 unidades, de 12 em 12 horas) e dextranos, pode estar associada a um maior risco hemorrágico. - Anticoagulantes orais
Cetorolac Varfarina
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: Os medicamentos seguintes não devem ser co-administrados com Cetorolac: Cetorolac está contra-indicado em combinação com anticoagulantes, tais como a varfarina, visto que a co-administração de AINE e anticoagulantes pode causar um efeito anticoagulante aumentado. Embora os estudos clínicos não indiquem uma interacção significativa entre cetorolac e a varfarina ou heparina, a utilização concomitante de cetorolac e terapia que afecta a hemostase, incluindo doses terapêuticas de anticoagulantes (varfarina), baixas doses profilácticas de heparina (2500-5000 unidades, de 12 em 12 horas) e dextranos, pode estar associada a um maior risco hemorrágico. Em concentrações terapêuticas, a digoxina, varfarina, ibuprofeno, naproxeno, piroxicam, acetaminofeno, fenitoína e tolbutamida não alteraram a ligação de cetorolac às proteínas. - Varfarina
Cetorolac Heparina
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: Os medicamentos seguintes não devem ser co-administrados com Cetorolac: Cetorolac está contra-indicado em combinação com anticoagulantes, tais como a varfarina, visto que a co-administração de AINE e anticoagulantes pode causar um efeito anticoagulante aumentado. Embora os estudos clínicos não indiquem uma interacção significativa entre cetorolac e a varfarina ou heparina, a utilização concomitante de cetorolac e terapia que afecta a hemostase, incluindo doses terapêuticas de anticoagulantes (varfarina), baixas doses profilácticas de heparina (2500-5000 unidades, de 12 em 12 horas) e dextranos, pode estar associada a um maior risco hemorrágico. - Heparina
Cetorolac Dextrano
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: Os medicamentos seguintes não devem ser co-administrados com Cetorolac: Cetorolac está contra-indicado em combinação com anticoagulantes, tais como a varfarina, visto que a co-administração de AINE e anticoagulantes pode causar um efeito anticoagulante aumentado. Embora os estudos clínicos não indiquem uma interacção significativa entre cetorolac e a varfarina ou heparina, a utilização concomitante de cetorolac e terapia que afecta a hemostase, incluindo doses terapêuticas de anticoagulantes (varfarina), baixas doses profilácticas de heparina (2500-5000 unidades, de 12 em 12 horas) e dextranos, pode estar associada a um maior risco hemorrágico. - Dextrano
Cetorolac Lítio
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: Foi relatada inibição da depuração de lítio renal, que leva a um aumento da concentração plasmática de lítio, com alguns fármacos inibidores da síntese das prostaglandinas. Foram relatados alguns casos de aumento das concentrações plasmáticas de lítio durante a terapia com cetorolac. - Lítio
Cetorolac Probenecida
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: Não deve ser administrado concomitantemente probenecide e Cetorolac devido ao aumento das concentrações plasmáticas e de semivida de cetorolac. - Probenecida
Cetorolac Mifepristona
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: Os AINEs não devem ser utilizados entre oito a doze dias após a administração de mifepristona, visto que podem reduzir os efeitos desta. - Mifepristona
Cetorolac Corticosteróides
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: Tal como acontece com todos os AINEs, deve haver precaução quando se administram corticosteróides concomitantemente, devido ao aumento do risco de ulceração ou hemorragia gastrointestinais. - Corticosteróides
Cetorolac Antiagregantes plaquetários
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: Os medicamentos seguintes podem ser co-administrados com precaução com o Cetorolac: Há um risco aumentado de hemorragia gastrointestinal quando são combinados agentes antiagregantes plaquetários e inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS) com AINEs. - Antiagregantes plaquetários
Cetorolac Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: Os medicamentos seguintes podem ser co-administrados com precaução com o Cetorolac: Há um risco aumentado de hemorragia gastrointestinal quando são combinados agentes antiagregantes plaquetários e inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS) com AINEs. - Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Cetorolac Pentoxifilina (oxipentifilina)
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: Os medicamentos seguintes podem ser co-administrados com precaução com o Cetorolac: Quando o cetorolac e pentoxifilina são administrados concomitantemente, há um aumento da tendência para hemorragia. - Pentoxifilina (oxipentifilina)
Cetorolac Inibidores das Prostaglandinas
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: Os medicamentos seguintes podem ser co-administrados com precaução com o Cetorolac: Foi relatado que alguns fármacos inibidores da síntese das prostaglandinas reduzem a depuração do metotrexato, aumentando possivelmente a sua toxicidade. - Inibidores das Prostaglandinas
Cetorolac Digoxina
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: Cetorolac não altera a ligação da digoxina às proteínas. Em concentrações terapêuticas, a digoxina, varfarina, ibuprofeno, naproxeno, piroxicam, acetaminofeno, fenitoína e tolbutamida não alteraram a ligação de cetorolac às proteínas. - Digoxina
Cetorolac Salicilatos
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: Estudos in vitro indicam que em concentrações terapêuticas de salicilato (300 μ g/ml), a ligação de cetorolac foi reduzida de aproximadamente 99,2% para 97,5%, representando um aumento potencial para o dobro das concentrações plasmáticas de cetorolac livre. - Salicilatos
Cetorolac Ibuprofeno
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: Em concentrações terapêuticas, a digoxina, varfarina, ibuprofeno, naproxeno, piroxicam, acetaminofeno, fenitoína e tolbutamida não alteraram a ligação de cetorolac às proteínas. - Ibuprofeno
Cetorolac Naproxeno
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: Em concentrações terapêuticas, a digoxina, varfarina, ibuprofeno, naproxeno, piroxicam, acetaminofeno, fenitoína e tolbutamida não alteraram a ligação de cetorolac às proteínas. - Naproxeno
Cetorolac Piroxicam
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: Em concentrações terapêuticas, a digoxina, varfarina, ibuprofeno, naproxeno, piroxicam, acetaminofeno, fenitoína e tolbutamida não alteraram a ligação de cetorolac às proteínas. - Piroxicam
Cetorolac Fenitoína
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: Em concentrações terapêuticas, a digoxina, varfarina, ibuprofeno, naproxeno, piroxicam, acetaminofeno, fenitoína e tolbutamida não alteraram a ligação de cetorolac às proteínas. - Fenitoína
Cetorolac Tolbutamida
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: Em concentrações terapêuticas, a digoxina, varfarina, ibuprofeno, naproxeno, piroxicam, acetaminofeno, fenitoína e tolbutamida não alteraram a ligação de cetorolac às proteínas. - Tolbutamida
Cetorolac Paracetamol
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: Em concentrações terapêuticas, a digoxina, varfarina, ibuprofeno, naproxeno, piroxicam, acetaminofeno, fenitoína e tolbutamida não alteraram a ligação de cetorolac às proteínas. - Paracetamol
Cetorolac Furosemida
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: Cetorolac diminuiu em cerca de 20% a resposta diurética à furosemida em indivíduos saudáveis normovolémicos, pelo que se recomenda precaução especial nos doentes com descompensação cardíaca. - Furosemida
Cetorolac Diuréticos
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: A co-administração com diuréticos pode levar à redução do efeito diurético e ao aumento do risco de nefrotoxicidade dos AINEs. Os AINEs podem diminuir a eficácia dos diuréticos assim como de outros medicamentos antihipertensores. - Diuréticos
Cetorolac Ciclosporina
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: Tal como acontece com todos os AINEs, aconselha-se precaução quando se administra ciclosporina concomitantemente devido ao maior risco de nefrotoxicidade. - Ciclosporina
Cetorolac Tacrolímus
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: Há um potencial risco de nefrotoxicidade quando os AINEs são administrados com tacrolímus. - Tacrolímus
Cetorolac Anti-hipertensores
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: Os AINEs podem diminuir a eficácia dos diuréticos assim como de outros medicamentos antihipertensores. - Anti-hipertensores
Cetorolac Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: O risco de insuficiência renal aguda, que é normalmente reversível, pode aumentar nalguns doentes com função renal diminuída (ex.: doentes desidratados ou idosos) quando ocorre a co-administração de um IECA e/ou um antagonista dos receptores da angiotensina II com um AINE. Consequentemente, esta associação medicamentosa deverá ser administrada com precaução, sobretudo em doentes idosos. Os doentes devem ser adequadamente hidratados e deverá ser analisada a necessidade de monitorizar a função renal após o início de terapêutica concomitante e periodicamente desde então. - Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)
Cetorolac Antagonistas dos Receptores da Angiotensina II (ARA II)
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: O risco de insuficiência renal aguda, que é normalmente reversível, pode aumentar nalguns doentes com função renal diminuída (ex.: doentes desidratados ou idosos) quando ocorre a co-administração de um IECA e/ou um antagonista dos receptores da angiotensina II com um AINE. Consequentemente, esta associação medicamentosa deverá ser administrada com precaução, sobretudo em doentes idosos. Os doentes devem ser adequadamente hidratados e deverá ser analisada a necessidade de monitorizar a função renal após o início de terapêutica concomitante e periodicamente desde então. - Antagonistas dos Receptores da Angiotensina II (ARA II)
Cetorolac Glicósideos digitálicos
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: Quando os AINE são administrados concomitantemente com os glicosidos cardíacos, podem aumentar a insuficiência cardíaca, reduzir o TFG e aumentar os níveis de glicosidos cardíacos no plasma. - Glicósideos digitálicos
Cetorolac Analgésicos Opiáceos
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: Cetorolac mostrou reduzir a necessidade de recurso a terapêutica concomitante com analgésicos opiáceos para alívio da dor pós-operatória. - Analgésicos Opiáceos
Cetorolac Alimentos/Bebidas (Soja, fitinas, fitatos, oxalatos, taninos, pectinas)
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: A administração oral de cetorolac comprimidos após um refeição rica em gorduras resultou em concentrações máximas inferiores e atrasos no tempo até ao pico máximo de cetorolac de cerca de uma hora. - Alimentos/Bebidas (Soja, fitinas, fitatos, oxalatos, taninos, pectinas)
Cetorolac Antiácidos
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: Os antiácidos não afetaram o grau de absorção. - Antiácidos
Cetorolac Quinolonas
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: Os dados em animais indicam que os AINEs podem aumentar o risco de convulsões associado a antibióticos com quinolona. Os doentes que tomam AINEs e quinolonas concomitantemente podem ter um maior risco de desenvolver convulsões. - Quinolonas
Cetorolac Zidovudina
Observações: Não se espera que Cetorolac altere a farmacocinética de outros fármacos devido a mecanismos de indução ou inibição enzimática.Interacções: Os AINEs administrados com zidovudina aumentam o risco de toxicidade hematológica. Existe evidência de um risco aumentado de hemartroses e hematoma em hemofílicos com VIH (+) que fazem terapia concomitante com zidovudina e ibuprofeno. - Zidovudina
Bendroflumetiazida Cetorolac
Observações: n.d.Interacções: AINEs: Os diuréticos podem aumentar o risco de nefrotoxicidade dos AINEs. A indometacina e o cetorolac antagonizam o efeito diurético da bendroflumetiazida, o que também acontece mas em menor extensão com o ibuprofeno, piroxicam e o naproxeno. Os efeitos de uma toma simultânea devem ser monitorizados e a dose de bendroflumetiazida deve ser modificada se necessário. - Cetorolac
Carisoprodol + Fenilbutazona + Paracetamol Cetorolac
Observações: n.d.Interacções: Anti-inflamatórios não hormonais Como por exemplo, o naproxeno, cetoprofeno, ibuprofeno, piroxicam, tenoxicam, meloxicam, diclofenaco, aceclofenaco, sulindac, nimesulida, fentiazac, indometacina, cetorolaco, etc., podem aumentar os efeitos colaterais. - Cetorolac
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A quantidade de dados sobre a utilização de cetorolac em mulheres grávidas, é limitada ou inexistente. Os estudos em animais são insuficientes no que respeita à toxicidade reprodutiva.
Cetorolac não é recomendado durante a gravidez e em mulheres com potencial para engravidar que não utilizam métodos contraceptivos.
Cetorolac não deve ser utilizado durante o aleitamento. Cetorolac é excretado no leite materno após administração sistémica.
Cetorolac não tem influência sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas ou a sua influência é insignificante. Quando da instilação das gotas pode ocorrer visão turva transitória. Não conduzir ou utilizar máquinas até a visão se tornar clara.
A quantidade de dados sobre a utilização de cetorolac em mulheres grávidas, é limitada ou inexistente. Os estudos em animais são insuficientes no que respeita à toxicidade reprodutiva.
Cetorolac não é recomendado durante a gravidez e em mulheres com potencial para engravidar que não utilizam métodos contraceptivos.
Cetorolac não deve ser utilizado durante o aleitamento. Cetorolac é excretado no leite materno após administração sistémica.
Cetorolac não tem influência sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas ou a sua influência é insignificante. Quando da instilação das gotas pode ocorrer visão turva transitória. Não conduzir ou utilizar máquinas até a visão se tornar clara.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
