Cetirizina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Hepática DCI com Advertência na Insuficiência Renal DCI com Advertência na Condução
O que é
A cetirizina é um anti-histamínico de segunda geração usado para tratar rinite alérgica (febre do feno), dermatite e urticária (urticária).
O grau de sonolência que ocorre geralmente é menor do que com os anti-histamínicos de primeira geração.
Usos comuns
A Cetirizina é usada para prevenir ou tratar os sintomas da febre dos fenos e outras alergias respiratórias superiores, como nariz entupido, coriza, espirros, comichão no nariz e garganta e olhos lacrimejantes, comichão.

É também utilizada para a prevenção ou o tratamento de urticária crónica.

A Cetirizina é um anti-histamínico que actua bloqueando a acção da histamina e reduz os sintomas de uma reacção alérgica.
Tipo
Molécula pequena.
História
Foi patenteado em 1981 e entrou em uso médico em 1987.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial da Saúde.
Indicações
Em adultos e doentes pediátricos com idade superior a 2 anos:
– A Cetirizina está indicada no alívio dos sintomas nasais e oculares da rinite alérgica sazonal e perene.

– A Cetirizina está indicada no alívio dos sintomas da urticária crónica idiopática.
Classificação CFT

10.1.2 : Anti-histamínicos H1 não sedativos

Mecanismo De Acção
A Cetirizina, um metabólito humano da hidroxizina, é um antagonista potente e selectivo dos receptores-H1 periféricos. Estudos de ligação aos receptores in vitro mostraram não haver afinidade mensurável para outros receptores. Testes in vivo realizados em murganhos mostraram que a Cetirizina, administrada por via sistémica, não ocupa significativamente os receptores-H1 cerebrais.

Adicionalmente ao seu efeito anti-H1, a Cetirizina demonstrou actividades antialérgicas: numa dose de 10 mg, uma ou duas vezes por dia, inibe o recrutamento tardio de células inflamatórias, nomeadamente eosinófilos, na pele e conjuntiva de indivíduos atópicos, submetidos a estimulação antigénica, e na dose de 30 mg/dia inibe o influxo de eosinófilos no líquido de lavagem bronco-alveolar, em indivíduos asmáticos.

Além disto, a Cetirizina inibe a reacção inflamatória tardia, induzida em doentes com urticária crónica, pela administração intradérmica de calicreína. Também infraregula a expressão de moléculas de adesão celular, tais como as ICAM-1 e VCAM-1, as quais são marcadores da inflamação alérgica.

Estudos em voluntários saudáveis mostraram que a Cetirizina, em doses de 5 e 10 mg, inibe fortemente as reacções de pápulas e máculas induzidas por concentrações muito elevadas de histamina na pele.

O início da actividade, após uma dose única de 10 mg, ocorre no espaço de 20 minutos, em 50% dos indivíduos, e no espaço de 1 hora, em 95% dos indivíduos. Esta actividade persiste, no mínimo, durante 24 horas após uma administração única. Num estudo com a duração de 35 dias, realizado em crianças com idades compreendidas entre os 5 e os 12 anos, não se verificou tolerância ao efeito anti-histamínico (supressão de máculas e de pápulas) da Cetirizina.

Quando um tratamento com Cetirizina é interrompido, após administração repetida, a pele recupera a sua reactividade normal à histamina em 3 dias. Os efeitos de outros mediadores ou libertadores da histamina, tais como o PAF ou a substância P, são igualmente inibidos pela Cetirizina, a qual é igualmente efectiva na inibição da resposta dos doentes com urticária pelo frio e doentes com dermografismo a estímulos específicos (frio e pressão).

Em indivíduos asmáticos ligeiros, a Cetirizina, em doses de 5 a 20 mg, demonstrou bloqueio quase completo do broncoespasmo induzido por concentrações elevadas de histamina, administradas por aerossol.

Num estudo controlado por placebo, com a duração de 6 semanas, envolvendo 186 doentes com rinite alérgica e asma ligeira a moderada concomitante, a Cetirizina, em doses de 10 mg por dia, melhorou os sintomas da rinite e não alterou a função pulmonar. Este estudo suporta a segurança na administração de Cetirizina a doentes alérgicos, com asma ligeira a moderada.

Num estudo controlado por placebo, a Cetirizina, administrada numa dose diária elevada de 60 mg, durante sete dias, não provocou prolongamento estatisticamente significativo do intervalo QT. Na dose recomendada, a Cetirizina demonstrou melhorar a qualidade de vida em doentes com rinite alérgica sazonal ou perene.
Posologia Orientativa
Solução oral:
Crianças com idade compreendida entre os 2 e os 6 anos: 2,5 mg duas vezes por dia (2,5 ml de solução oral, duas vezes por dia (metade de uma colher, duas vezes por dia)).

Crianças com idade compreendida entre os 6 e os 12 anos: 5 mg duas vezes por dia (5 ml de solução oral, duas vezes por dia (uma colher duas vezes por dia).

Adultos e crianças com idade superior a 12 anos: 10 mg uma vez por dia (10 ml de solução oral (duas colheres)).

Comprimidos:
Crianças com idade compreendida entre os 6 e os 12 anos: 5 mg duas vezes por dia (meio comprimido duas vezes por dia).

Adultos e crianças com idade superior a 12 anos: 10 mg uma vez por dia (1 comprimido).
Administração
A solução pode ser engolida, sem diluição.

Os comprimidos devem ser engolidos com um copo de líquido.
Contra-Indicações
– Hipersensibilidade à substância activa, à hidroxizina ou a qualquer derivado da piperazina.
– Doentes com insuficiência renal grave, que apresentem uma depuração da creatinina inferior a 10 ml/min.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os seguintes efeitos indesejáveis são considerados raros ou muito raros, mas terá de deixar de tomar este medicamento e dirigir-se ao médico imediatamente se tiver algum destes efeitos:
- reacções alérgicas, incluindo reacções graves e angioedema (reacção alérgica grave queccausa inchaço da cara ou garganta).
Estas reacções podem começar logo após tomar este medicamento ou podem surgir maisctarde.

Efeitos indesejáveis frequentes (podem afectar até 1 em 10 doentes)
- sonolência
- tonturas, dor de cabeça
- faringite (dor de garganta), rinite (nariz a pingar, entupido) (em crianças)
- diarreia, náuseas, boca seca
- fadiga

Efeitos indesejáveis pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 doentes)
- agitação
- parestesia (sensações anómalas na pele)
- dor abdominal
- prurido (comichão), erupção na pele
- astenia (fadiga extrema), indisposição (sensação de mal-estar)

Efeitos indesejáveis raros (podem afectar até 1 em 1.000 doentes)
- reacções alérgicas, algumas graves (muito raro)
- depressão, alucinação, agressividade, confusão, insónia
- convulsões
- taquicardia (coração a bater depressa demais)
- função do fígado alterada
- urticária
- edema (inchaço)
- peso aumentado

Efeitos indesejáveis muito raros (podem afectar até 1 em 10.000 doentes)
- trombocitopenia (redução do número de plaquetas sanguíneas)
- tiques
- síncope (desmaio), discinesia (movimentos involuntários), distonia (contrações musculares prolongadas anormais), tremor, disgeusia (paladar alterado)
- visão turva, perturbações da acomodação (dificuldades em focar), crise oculogírica (movimentos circulares involuntários dos olhos)
- angioedema (reacção alérgica grave que causa inchaço da cara ou garganta), erupção medicamentosa fixa (alergia ao medicamento)
- eliminação de urina alterada (urinar na cama, dor e/ou dificuldade em urinar)

Efeitos indesejáveis desconhecidos (a frequência não pode ser calculada a partir dosdados disponíveis)
- aumento do apetite
- ideação suicida (pensamentos recorrentes ou preocupação relacionados com suicídio), pesadelos
- amnésia (perda de memória), alterações da memória
- vertigens (sensação de andar à roda ou de estar em movimento)
- retenção urinária (incapacidade de esvaziar completamente a bexiga)
- prurido (comichão intensa) e/ou urticária após a descontinuação
- Artralgia (dor nas articulações), mialgia (dor nos músculos)
- Pustulose exantemática aguda generalizada (erupção na pele com bolhas contendo pus)
- hepatite (inflamação do fígado).
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:A prescrição a mulheres grávidas deverá ser feita cautelosamente.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:A prescrição a mulheres a amamentar deverá ser feita cautelosamente, uma vez que a cetirizina passa para o leite materno.
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática:Evitar; Ver Anti-histamínicos.
Insuf. Renal
Insuf. Renal
Insuf. Renal:Reduzir dose em 50% na IR moderada.
Condução
Condução
Condução:Medições objectivas da capacidade de condução e latência de sono, não demonstraram efeitos clinicamente relevantes, na dose recomendada de 10 mg. Os doentes que pretendam conduzir, desenvolver actividades potencialmente perigosas ou conduzir máquinas, não devem exceder a dose recomendada e devem ter em consideração a sua resposta individual ao medicamento. Em doentes sensíveis, a utilização concomitante com álcool ou com outros depressores do SNC pode provocar uma redução adicional no estado de alerta e diminuição do rendimento.
Precauções Gerais
Em doses terapêuticas, a Cetirizina não demonstrou interacções clinicamente significativas com o álcool (para uma taxa de alcoolémia de 0,5 g/l).
No entanto, recomenda-se precaução na ingestão simultânea de Cetirizina com álcool.

Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose não devem tomar este medicamento.

É recomendada precaução em doentes com epilepsia e em doentes com risco aumentado de convulsões.

O metilparabeno (para-hidroxibenzoato de metilo) e o propilparabeno (para-hidroxibenzoato de propilo), que fazem parte da composição da solução a 1 mg/ml, podem causar reacções alérgicas (possivelmente retardadas).

Devido à quantidade de alguns excipientes na formulação, a solução oral não é recomendada em crianças com idade inferior a 2 anos.

Os testes de sensibilidade cutânea são inibidos pelos anti-histamínicos e é necessário um período de wash-out (de 3 dias) antes de poderem ser realizados.
Cuidados com a Dieta
Os alimentos não afectam significativamente a absorção da Cetirizina.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de Intoxicações.

Sintomas:
Os sintomas observados após uma sobredosagem significativa de Cetirizina estão principalmente associados com efeitos a nível do SNC ou com efeitos que possam sugerir um efeito anticolinérgico.

Os efeitos adversos reportados após a ingestão de uma quantidade, no mínimo, 5 vezes superior à dose diária recomendada são: confusão, diarreia, tontura, fadiga, cefaleia, mal-estar, midríase, prurido, agitação, sedação, sonolência, letargia, taquicardia, tremor e retenção urinária.

Tratamento:
Não existe antídoto específico conhecido para a Cetirizina.

Em caso de ocorrência de sobredosagem, recomenda-se tratamento sintomático ou de suporte. Deve ser considerada a lavagem gástrica, caso a ingestão tenha acabado de ocorrer.

A Cetirizina não é removida eficazmente por diálise.
Terapêutica Interrompida
Tente tomar diariamente o medicamento conforme indicado pelo seu Médico.

No entanto, se esqueceu de tomar uma dose, deverá tomá-la assim que se lembrar e seguir o esquema posológico normal. Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Manter fora do alcance e da vista das crianças.

Embalagem fechada: O medicamento não necessita de precauções especiais de conservação.

Após a primeira abertura: A solução oral mantém-se estável durante 1 ano quando conservada a temperatura inferior a 25ºC.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem efeito descrito

Levocetirizina Cetirizina

Observações: n.d.
Interacções: Não foram efectuados estudos de interacção com a levocetirizina (incluindo estudos com indutores da CYP3A4); estudos efectuados com o composto racemato cetirizina demonstraram não existir interacções adversas clinicamente relevantes (com pseudoefedrina, cimetidina, cetoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida e diazepam). - Cetirizina
Sem efeito descrito

Cetirizina Cimetidina

Observações: Dados os perfis farmacocinéticos, farmacodinâmicos e de tolerância da cetirizina, não são esperadas interacções com este anti-histamínico. A extensão da absorção da cetirizina não é reduzida pela administração de alimentos, apesar da velocidade de absorção diminuir.
Interacções: Estudos farmacodinâmicos de cetirizina com cimetidina não revelaram evidências de interacções adversas. - Cimetidina
Sem efeito descrito

Cetirizina Glipizida

Observações: Dados os perfis farmacocinéticos, farmacodinâmicos e de tolerância da cetirizina, não são esperadas interacções com este anti-histamínico. A extensão da absorção da cetirizina não é reduzida pela administração de alimentos, apesar da velocidade de absorção diminuir.
Interacções: Estudos farmacodinâmicos de cetirizina com glipizida não revelaram evidências de interacções adversas. - Glipizida
Sem efeito descrito

Cetirizina Diazepam

Observações: Dados os perfis farmacocinéticos, farmacodinâmicos e de tolerância da cetirizina, não são esperadas interacções com este anti-histamínico. A extensão da absorção da cetirizina não é reduzida pela administração de alimentos, apesar da velocidade de absorção diminuir.
Interacções: Estudos farmacodinâmicos de cetirizina com diazepam não revelaram evidências de interacções adversas. - Diazepam
Sem efeito descrito

Cetirizina Pseudoefedrina

Observações: Dados os perfis farmacocinéticos, farmacodinâmicos e de tolerância da cetirizina, não são esperadas interacções com este anti-histamínico. A extensão da absorção da cetirizina não é reduzida pela administração de alimentos, apesar da velocidade de absorção diminuir.
Interacções: Não foram descritas interacções significativas nos estudos de interacção medicamento-medicamento realizados, nomeadamente com a pseudoefedrina. Estudos farmacodinâmicos de cetirizina com pseudoefedrina não revelaram evidências de interacções adversas. - Pseudoefedrina
Sem efeito descrito

Cetirizina Azitromicina

Observações: Dados os perfis farmacocinéticos, farmacodinâmicos e de tolerância da cetirizina, não são esperadas interacções com este anti-histamínico. A extensão da absorção da cetirizina não é reduzida pela administração de alimentos, apesar da velocidade de absorção diminuir.
Interacções: Estudos de cetirizina com azitromicina não revelaram evidência de interacções clinicamente adversas. - Azitromicina
Sem efeito descrito

Cetirizina Eritromicina

Observações: Dados os perfis farmacocinéticos, farmacodinâmicos e de tolerância da cetirizina, não são esperadas interacções com este anti-histamínico. A extensão da absorção da cetirizina não é reduzida pela administração de alimentos, apesar da velocidade de absorção diminuir.
Interacções: Estudos de cetirizina com eritromicina não revelaram evidência de interacções clinicamente adversas. - Eritromicina
Sem efeito descrito

Cetirizina Cetoconazol

Observações: Dados os perfis farmacocinéticos, farmacodinâmicos e de tolerância da cetirizina, não são esperadas interacções com este anti-histamínico. A extensão da absorção da cetirizina não é reduzida pela administração de alimentos, apesar da velocidade de absorção diminuir.
Interacções: Estudos de cetirizina com cetoconazol não revelaram evidência de interacções clinicamente adversas. A administração concomitante de cetirizina com cetoconazol, nunca resultou em alterações do ECG, clinicamente relevantes. - Cetoconazol
Sem efeito descrito

Cetirizina Teofilina

Observações: Dados os perfis farmacocinéticos, farmacodinâmicos e de tolerância da cetirizina, não são esperadas interacções com este anti-histamínico. A extensão da absorção da cetirizina não é reduzida pela administração de alimentos, apesar da velocidade de absorção diminuir.
Interacções: Não foram descritas interacções significativas nos estudos de interacção medicamento-medicamento realizados, nomeadamente com a teofilina (400 mg/dia). Estudos de cetirizina com teofilina não revelaram evidência de interacções clinicamente adversas. - Teofilina
Sem efeito descrito

Cetirizina Macrólidos

Observações: Dados os perfis farmacocinéticos, farmacodinâmicos e de tolerância da cetirizina, não são esperadas interações com este anti-histamínico. A extensão da absorção da cetirizina não é reduzida pela administração de alimentos, apesar da velocidade de absorção diminuir.
Interacções: A administração concomitante de cetirizina com macrólidos nunca resultou em alterações do ECG, clinicamente relevantes. - Macrólidos
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Cetirizina Ritonavir

Observações: Dados os perfis farmacocinéticos, farmacodinâmicos e de tolerância da cetirizina, não são esperadas interações com este anti-histamínico. A extensão da absorção da cetirizina não é reduzida pela administração de alimentos, apesar da velocidade de absorção diminuir.
Interacções: Num estudo de dose múltipla de ritonavir (600 mg duas vezes por dia) e de cetirizina (10 mg por dia), a extensão da exposição à cetirizina aumentou cerca de 40%, enquanto que a disponibilidade do ritonavir não foi alterada pela administração simultânea de cetirizina. - Ritonavir
Sem efeito descrito

Azitromicina Cetirizina

Observações: n.d.
Interacções: Cetirizina: Em voluntários saudáveis, não se observaram interacções farmacocinéticas nem alterações significativas no intervalo QT com a co-administração de azitromicina e de 20 mg de cetirizina, durante 5 dias em estado estacionário. - Cetirizina
Sem efeito descrito

Efavirenz Cetirizina

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Anti-histamínicoS: Cetirizina/Efavirenz: (dose única de 10 mg /600 mg uma vez por dia) Não é necessário ajuste posológico de qualquer um destes medicamentos. - Cetirizina
Sem efeito descrito

Efavirenz + Emtricitabina + Tenofovir Cetirizina

Observações: As interacções que foram identificadas com Efavirenz, Emtricitabina e Tenofovir individualmente podem ocorrer com esta associação. Os estudos de interacção com estes medicamentos só foram realizados em adultos.
Interacções: Estudos conduzidos com outros medicamentos: Não se observaram quaisquer interacções farmacocinéticas clinicamente significativas quando efavirenz foi administrado com azitromicina, cetirizina, fosamprenavir/ritonavir, lorazepam, nelfinavir, zidovudina, antiácidos de hidróxido de alumínio/magnésio, famotidina ou fluconazol. - Cetirizina
Não recomendado/Evitar

Dextrometorfano + Fenilpropanolamina Cetirizina

Observações: n.d.
Interacções: Depressores do SNC NUNCA exceda a dose máxima recomendada todos os dias, pois podem ocorrer efeitos adversos graves. O uso concomitante de Dextrometorfano + Fenilpropanolamina e outros depressores do SNC, como: entacapona, etanol, barbitúricos, ansiolíticos, sedativos, hipnóticos, antipsicóticos, opiáceos, anti-histamínicos H1 sedativos (Azelastina, Bromfeniramina, Ceterizina, Clorfeniramina, Clemastina, Cyproheptadina, Difenidramina, hidroxizina) pode potencializar a depressão do SNC causada pelo dextrometorfano. - Cetirizina
Usar com precaução

Nafazolina + Clorfenamina Cetirizina

Observações: n.d.
Interacções: Nafazolina + Clorfenamina pode interagir com medicamentos antialérgicos (difenidramina, cetirizina). - Cetirizina
Usar com precaução

Diclofenac + Metaxalona Cetirizina

Observações: n.d.
Interacções: Diclofenac + Metaxalona pode ter interacção com difenidramina, cetirizina (usada para tratar alergia). - Cetirizina
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções da Cetirizina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Existem poucos dados disponíveis sobre a utilização da cetirizina durante a gravidez.
Os estudos em animais são insuficientes para determinar os efeitos adversos, directos ou indirectos, sobre a gravidez, o desenvolvimento embrionáriol/fetal, o parto ou o desenvolvimento pós-natal.

A prescrição a mulheres grávidas ou a amamentar deverá ser feita cautelosamente, uma vez que a cetirizina passa para o leite materno.

Medições objectivas da capacidade de condução e latência de sono, não demonstraram efeitos clinicamente relevantes, na dose recomendada de 10 mg.
Os doentes que pretendam conduzir, desenvolver actividades potencialmente perigosas ou conduzir máquinas, não devem exceder a dose recomendada e devem ter em consideração a sua resposta individual ao medicamento. Em doentes sensíveis, a utilização concomitante com álcool ou com outros depressores do SNC pode provocar uma redução adicional no estado de alerta e diminuição do rendimento.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 27 de Outubro de 2022