Cetazolam
O que é
Cetazolam ou Ketazolam é um fármaco derivado da benzodiazepina.
É um ansiolítico, anticonvulsivante com propriedades sedativas, e relaxante muscular.
É um ansiolítico, anticonvulsivante com propriedades sedativas, e relaxante muscular.
Usos comuns
Ansiedade.
Espasmos musculares associados a acidente vascular cerebral, trauma espinal, síndrome cervical, encefalite, espasticidade.
Espasmos musculares associados a acidente vascular cerebral, trauma espinal, síndrome cervical, encefalite, espasticidade.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Perturbações e sintomas de ansiedade.
Classificação CFT
2.9.1 : Ansiolíticos, sedativos e hipnóticos
Mecanismo De Acção
Benzodiazepinas partilham uma estrutura química semelhante e seus efeitos em humanos são produzidos principalmente pela modificação alostérica de um tipo específico de receptor neurotransmissor, o receptor de GABAA, o que aumenta a condutibilidade do canal inibidor, daí resultando os diferentes efeitos terapêuticos, bem como os adversos das benzodiazepinas.
A ligação das benzodiazepinas a este complexo receptor promove a ligação de GABA, o que por sua vez aumenta a condução dos iões cloreto através da membrana neuronal.
Este aumento da condutibilidade aumenta o potencial da membrana do neurónio, resultando na inibição da activação neuronal.
Além disso, os diferentes subtipos de receptores GABA têm diferentes distribuições dentro de diferentes regiões do cérebro e, portanto, controlam os circuitos neuronais distintos.
Assim, a activação de diferentes subtipos de receptores GABAA pelas benzodiazepinas pode resultar em acções farmacológicas distintas.
A ligação das benzodiazepinas a este complexo receptor promove a ligação de GABA, o que por sua vez aumenta a condução dos iões cloreto através da membrana neuronal.
Este aumento da condutibilidade aumenta o potencial da membrana do neurónio, resultando na inibição da activação neuronal.
Além disso, os diferentes subtipos de receptores GABA têm diferentes distribuições dentro de diferentes regiões do cérebro e, portanto, controlam os circuitos neuronais distintos.
Assim, a activação de diferentes subtipos de receptores GABAA pelas benzodiazepinas pode resultar em acções farmacológicas distintas.
Posologia Orientativa
Dose média diária 30 mg em 2 administrações; se necessário podem atingir-se os 60 mg.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Cetazolam.
As doses nos indivíduos idosos devem ser em geral menores do que no adulto jovem; nas crianças, tal como no idoso, podem desencadear-se reacções paradoxais.
Ter atenção na miastenia gravis, na insuficiência respiratória grave e na síndrome de apneia do sono.
As doses nos indivíduos idosos devem ser em geral menores do que no adulto jovem; nas crianças, tal como no idoso, podem desencadear-se reacções paradoxais.
Ter atenção na miastenia gravis, na insuficiência respiratória grave e na síndrome de apneia do sono.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Sonolência e descordenacção motora, alterações gastrintestinais, obstipação, diarreia, vómitos e alterações do apetite; alterações visuais e irregularidades cardiovasculares; alteração da memória a curto prazo, confusão, depressão, vertigem.
O uso prolongado pode causar dependência e síndrome de abstinência quando a medicação é interrompida.
O uso prolongado pode causar dependência e síndrome de abstinência quando a medicação é interrompida.
Advertências
Gravidez:Este medicamento não deve ser prescrito durante a gravidez, excepto se for absolutamente necessário e, apenas, se o benefício esperado para a mãe for superior ao potencial risco para o feto.
Aleitamento:As benzodiazepinas são excretadas no leite materno, pelo que o cetazolam não deve ser administrado a mulheres a amamentar.
Condução:Sedação, amnésia, dificuldade de concentração e alteração da função muscular podem afectar negativamente a capacidade de conduzir ou de utilizar máquinas. Os doentes que estejam a tomar cetazolam, devem ser avisados para não conduzir ou trabalhar com maquinaria perigosa, enquanto não verificarem se têm sonolência diurna com o produto.
Precauções Gerais
Insuficiência respiratória, Doença Pulmonar obstrutiva: O uso de benzodiazepínicos pode potencialmente levar a depressão respiratória. Na insuficiência respiratória leve a moderada deve-se reduzir a dose.
Insuficiência hepática: Tal como acontece com todos os benzodiazepínicos, pode piorar a encefalopatia hepática. Utilizar com precaução em doentes com insuficiência hepática grave e / ou encefalopatia. Pacientes com insuficiência hepática leve ou moderada podem responder a doses mais baixas.
Histórico do medicamento: O uso prolongado ou altas doses de benzodiazepínicos pode produzir dependência física ou psicológica, mais comum em consumidores de drogas.
Rim: É aconselhável começar com doses mais baixas.
Porfiria: O metabolismo hepático pode potenciar a síntese de certas enzimas, tais como ALA-sintase, o que pode levar ao aumento de porfirinas, causando uma exacerbação da doença.
O uso continuado (várias semanas) use pode gerar a perda de eficiência.
Pode causar dependência física e psicológica. O risco aumenta com a dose, duração do tratamento e em pacientes com histórico de abuso de drogas ou álcool e pacientes com transtornos de personalidade significativos. Uma vez desenvolvida a dependência física, a interrupção abrupta do tratamento será acompanhada de sintomas de abstinência, como dores de cabeça, dores musculares, ansiedade acentuada, tensão, inquietação, confusão e irritabilidade. Em casos graves, despersonalização, hiperacusia, dormência e cãibras nas extremidades, intolerância à luz, barulho e contacto físico, alucinações ou convulsões.
Rebote, insónia e ansiedade : Síndrome transitória após a retirada do tratamento, caracterizada pelo reaparecimento dos sintomas mais pronunciados. O risco é maior após a interrupção do tratamento de forma abrupta, por isso, é aconselhável reduzir a dose gradualmente. Ao utilizar benzodiazepínicos de acção curta em algumas indicações, pode acontecer que surjam níveis plasmáticos de abstinência terapêutica, especialmente se a dose utilizada foi elavada.
Amnésia: as benzodiazepinas podem induzir amnésia anterógrada. Isso ocorre mais frequentemente várias horas após a administração do fármaco, de modo a diminuir o risco associado, os pacientes devem garantir que serão capazes de dormir continuamente por 7-8 horas.
Reacções psiquiátricas e paradoxais: inquietação, agitação, irritabilidade, agressividade, delírio, fúrias, pesadelos, alucinações, psicoses, comportamento inapropriado e outros efeitos adversos comportamentais. Se isso ocorrer, interromper o tratamento. Estas reacções são mais comuns em crianças e idosos.
Psico: as benzodiazepinas não são recomendadas para o tratamento de primeira linha da doença psicótica.
Ansiedade associada com depressão: as benzodiazepinas não devem ser utilizadas isoladas no tratamento da ansiedade associada com depressão, houve episódios de mania e hipomania com risco de suicídio.
Glaucoma de ângulo fechado: o possível efeito anticolinérgico das benzodiazepinas pode aumentar a pressão intra-ocular e agravar a doença.
Insuficiência hepática: Tal como acontece com todos os benzodiazepínicos, pode piorar a encefalopatia hepática. Utilizar com precaução em doentes com insuficiência hepática grave e / ou encefalopatia. Pacientes com insuficiência hepática leve ou moderada podem responder a doses mais baixas.
Histórico do medicamento: O uso prolongado ou altas doses de benzodiazepínicos pode produzir dependência física ou psicológica, mais comum em consumidores de drogas.
Rim: É aconselhável começar com doses mais baixas.
Porfiria: O metabolismo hepático pode potenciar a síntese de certas enzimas, tais como ALA-sintase, o que pode levar ao aumento de porfirinas, causando uma exacerbação da doença.
O uso continuado (várias semanas) use pode gerar a perda de eficiência.
Pode causar dependência física e psicológica. O risco aumenta com a dose, duração do tratamento e em pacientes com histórico de abuso de drogas ou álcool e pacientes com transtornos de personalidade significativos. Uma vez desenvolvida a dependência física, a interrupção abrupta do tratamento será acompanhada de sintomas de abstinência, como dores de cabeça, dores musculares, ansiedade acentuada, tensão, inquietação, confusão e irritabilidade. Em casos graves, despersonalização, hiperacusia, dormência e cãibras nas extremidades, intolerância à luz, barulho e contacto físico, alucinações ou convulsões.
Rebote, insónia e ansiedade : Síndrome transitória após a retirada do tratamento, caracterizada pelo reaparecimento dos sintomas mais pronunciados. O risco é maior após a interrupção do tratamento de forma abrupta, por isso, é aconselhável reduzir a dose gradualmente. Ao utilizar benzodiazepínicos de acção curta em algumas indicações, pode acontecer que surjam níveis plasmáticos de abstinência terapêutica, especialmente se a dose utilizada foi elavada.
Amnésia: as benzodiazepinas podem induzir amnésia anterógrada. Isso ocorre mais frequentemente várias horas após a administração do fármaco, de modo a diminuir o risco associado, os pacientes devem garantir que serão capazes de dormir continuamente por 7-8 horas.
Reacções psiquiátricas e paradoxais: inquietação, agitação, irritabilidade, agressividade, delírio, fúrias, pesadelos, alucinações, psicoses, comportamento inapropriado e outros efeitos adversos comportamentais. Se isso ocorrer, interromper o tratamento. Estas reacções são mais comuns em crianças e idosos.
Psico: as benzodiazepinas não são recomendadas para o tratamento de primeira linha da doença psicótica.
Ansiedade associada com depressão: as benzodiazepinas não devem ser utilizadas isoladas no tratamento da ansiedade associada com depressão, houve episódios de mania e hipomania com risco de suicídio.
Glaucoma de ângulo fechado: o possível efeito anticolinérgico das benzodiazepinas pode aumentar a pressão intra-ocular e agravar a doença.
Cuidados com a Dieta
Evite o álcool
Evite quantidades excessivas de café ou chá (cafeína).
Evite tomar com toranja ou sumo de toranja pois pode aumentar significativamente os níveis séricos deste produto.
Tome com alimentos.
Evite quantidades excessivas de café ou chá (cafeína).
Evite tomar com toranja ou sumo de toranja pois pode aumentar significativamente os níveis séricos deste produto.
Tome com alimentos.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Etcorvinol Cetazolam
Observações: n.d.Interacções: Usando etclorvinol com qualquer um dos seguintes medicamentos normalmente não é recomendada, mas pode não ser necessária em alguns casos. Se ambos os medicamentos são prescritos em conjunto, o médico pode alterar a dose. - Adinazolam - Alfentanil - Alprazolam - Amobarbital - Anileridina - Aprobarbital - Brofaromina - Bromazepam - Brotizolam - Buprenorfina - Butabarbital - Butalbital - Carbinoxamina - Carisoprodol - Clorodiazepóxido - Clorzoxazona - Clobazam - Clonazepam - Clorazepato - Clorgilina - Codeína - Dantroleno - Diazepam - Estazolam - Fentanilo - Flunitrazepam - Flurazepam - Furazolidona - Halazepam - Hidrocodona - Hidromorfona - Iproniazida - Isocarboxazida - Cetazolam - Lazabemida - Levorfanol - Linezolida - lorazepam - lormetazepam - Meclizina - Medazepam - meperidina - mefenesina - meprobamato - metaxalone - metadona - Metocarbamol - Metoexital - Midazolam - Moclobemida - Morfina - Nialamida - Nitrazepam - Nordazepam - Oxazepam - Oxicodona - Oximorfona - Pargilina - Pentobarbital - Fenelzina - Fenobarbital - Prazepam - Primidona - Procarbazina - Propoxifeno - Quazepam - Rasagilina - Remifentanil - Secobarbital - Selegilina - Sufentanil - Suvorexanto - Tapentadol - Temazepam - Tiopental - Toloxatona - Tranilcipromina - Triazolam - Zolpidem - Cetazolam
Cetazolam Álcool
Observações: n.d.Interacções: Não recomendada: Ingestão concomitante com álcool. O efeito sedativo pode estar aumentado quando este medicamento é utilizado em simultâneo com o álcool. Este facto afecta a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas. - Álcool
Cetazolam Depressores do SNC
Observações: n.d.Interacções: Ter em atenção: a associação com os depressores do SNC. Pode ocorrer uma intensificação do efeito depressor no caso de uso simultâneo com antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedativos, antidepressivos analgésicos opiáceos, antiepiléticos, anestésicos e anti-histamínicos sedativos. - Depressores do SNC
Cetazolam Neurolépticos
Observações: n.d.Interacções: Ter em atenção: a associação com os depressores do SNC. Pode ocorrer uma intensificação do efeito depressor no caso de uso simultâneo com antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedativos, antidepressivos analgésicos opiáceos, antiepiléticos, anestésicos e anti-histamínicos sedativos. - Neurolépticos
Cetazolam Hipnóticos
Observações: n.d.Interacções: Ter em atenção: a associação com os depressores do SNC. Pode ocorrer uma intensificação do efeito depressor no caso de uso simultâneo com antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedativos, antidepressivos analgésicos opiáceos, antiepiléticos, anestésicos e anti-histamínicos sedativos. - Hipnóticos
Cetazolam Ansiolíticos
Observações: n.d.Interacções: Ter em atenção: a associação com os depressores do SNC. Pode ocorrer uma intensificação do efeito depressor no caso de uso simultâneo com antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedativos, antidepressivos analgésicos opiáceos, antiepiléticos, anestésicos e anti-histamínicos sedativos. - Ansiolíticos
Cetazolam Opiáceos (opióides)
Observações: n.d.Interacções: Ter em atenção: a associação com os depressores do SNC. Pode ocorrer uma intensificação do efeito depressor no caso de uso simultâneo com antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedativos, antidepressivos analgésicos opiáceos, antiepiléticos, anestésicos e anti-histamínicos sedativos. No caso dos analgésicos opiáceos, pode ocorrer um efeito euforizante provocando um aumento da dependência psíquica. - Opiáceos (opióides)
Cetazolam Antiepilépticos (AEs)
Observações: n.d.Interacções: Ter em atenção: a associação com os depressores do SNC. Pode ocorrer uma intensificação do efeito depressor no caso de uso simultâneo com antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedativos, antidepressivos analgésicos opiáceos, antiepiléticos, anestésicos e anti-histamínicos sedativos. - Antiepilépticos (AEs)
Cetazolam Anestésicos
Observações: n.d.Interacções: Ter em atenção: a associação com os depressores do SNC. Pode ocorrer uma intensificação do efeito depressor no caso de uso simultâneo com antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedativos, antidepressivos analgésicos opiáceos, antiepiléticos, anestésicos e anti-histamínicos sedativos. - Anestésicos
Cetazolam Anti-histamínicos
Observações: n.d.Interacções: Ter em atenção: a associação com os depressores do SNC. Pode ocorrer uma intensificação do efeito depressor no caso de uso simultâneo com antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedativos, antidepressivos analgésicos opiáceos, antiepiléticos, anestésicos e anti-histamínicos sedativos. - Anti-histamínicos
Cetazolam Inibidores do citocromo P450
Observações: n.d.Interacções: As substâncias que inibem certas enzimas hepáticas (particularmente o citocromo P450) podem intensificar a actividade das benzodiazepinas. Este efeito também se aplica às benzodiazepinas que são metabolizadas apenas por conjugação ainda que em menor grau. - Inibidores do citocromo P450
Cetazolam Teofilina
Observações: n.d.Interacções: A teofilina demonstrou poder reduzir o efeito sedativo das benzodiazepinas pelo que poderá ser necessário aumentar a dose deste medicamento em doentes tratados com teofilina. No entanto, poderá ocorrer depressão respiratória se a teofilina for descontinuada sem redução da dose deste medicamento. - Teofilina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Este medicamento não deve ser prescrito durante a gravidez, excepto se for absolutamente necessário e, apenas, se o benefício esperado para a mãe for superior ao potencial risco para o feto.
Se o fármaco for prescrito a uma mulher em idade fértil, esta deve ser avisada para contactar o seu médico no sentido de descontinuar a terapêutica se tiver a intenção de engravidar ou se suspeitar poder estar grávida.
Se, por razões clínicas, o fármaco for administrado durante a última fase da gravidez, ou em doses elevadas durante o trabalho de parto, podem ser esperados efeitos no recém-nascido, tais como hipotermia, hipotonia e depressão respiratória moderada.
Mais ainda, os recém-nascidos de mães que tomaram benzodiazepinas de modo crónico durante a última fase da gravidez podem desenvolver dependência física e podem de algum modo estar em risco de desenvolver sintomas de privação no período pós-natal.
As benzodiazepinas são excretadas no leite materno, pelo que o cetazolam não deve ser administrado a mulheres a amamentar.
Sedação, amnésia, dificuldade de concentração e alteração da função muscular podem afectar negativamente a capacidade de conduzir ou de utilizar máquinas. Os doentes que estejam a tomar cetazolam, devem ser avisados para não conduzir ou trabalhar com maquinaria perigosa, enquanto não verificarem se têm sonolência diurna com o produto.
Este medicamento não deve ser prescrito durante a gravidez, excepto se for absolutamente necessário e, apenas, se o benefício esperado para a mãe for superior ao potencial risco para o feto.
Se o fármaco for prescrito a uma mulher em idade fértil, esta deve ser avisada para contactar o seu médico no sentido de descontinuar a terapêutica se tiver a intenção de engravidar ou se suspeitar poder estar grávida.
Se, por razões clínicas, o fármaco for administrado durante a última fase da gravidez, ou em doses elevadas durante o trabalho de parto, podem ser esperados efeitos no recém-nascido, tais como hipotermia, hipotonia e depressão respiratória moderada.
Mais ainda, os recém-nascidos de mães que tomaram benzodiazepinas de modo crónico durante a última fase da gravidez podem desenvolver dependência física e podem de algum modo estar em risco de desenvolver sintomas de privação no período pós-natal.
As benzodiazepinas são excretadas no leite materno, pelo que o cetazolam não deve ser administrado a mulheres a amamentar.
Sedação, amnésia, dificuldade de concentração e alteração da função muscular podem afectar negativamente a capacidade de conduzir ou de utilizar máquinas. Os doentes que estejam a tomar cetazolam, devem ser avisados para não conduzir ou trabalhar com maquinaria perigosa, enquanto não verificarem se têm sonolência diurna com o produto.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
