Ceritinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
5-chloro-2-N-(5-methyl-4-piperidin-4-yl-2-propan-2-yloxyphenyl)-4-N-(2-propan-2-ylsulfonylphenyl)pyrimidine-2,4-diamine
Número CAS
Sem informação.
PubChem
57379345
DrugBank
DB09063
ChemSpider
29315053
Código ATC
L01X
|
L01XE28
DCB
11470
UNII
K418KG2GET
KEGG
D10551
ChEBI
78432
ChEMBL
CHEMBL2403108
Fórmula química
C28H36ClN5O3S
Massa molar
558.13514 g/mol
SMILES
CC1=CC (=C (C=C1C2CCNCC2) OC (C) C) NC3=NC=C (C (=N3) NC4=CC=CC=C4S (=O) (=O) C (C) C) Cl
InChI
1S/C28H36ClN5O3S/c1-17 (2) 37-25-15-21 (20-10-12-30-13-11-20) 19 (5) 14-24 (25) 33-28-31-16-22 (29) 27 (34-28) 32-23-8-6-7-9-26 (23) 38 (35, 36) 18 (3) 4/h6-9, 14-18, 20, 30H, 10-13H2, 1-5H3, (H2, 31, 32, 33, 34)
Key
VERWOWGGCGHDQE-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
25ºC In vitro: DMSO (20 mg/mL warmed (35.83 mM); Ethanol (3 mg/mL (5.37 mM); Água (<1 mg/mL (<1 mM)
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta de ceritinib não foi determinada.
Metabolismo
Estudos in vitro demonstraram que CYP3A foi a principal enzima envolvida na eliminação metabólica
de ceritinib.
de ceritinib.
Semi-Vida
Após administração de doses orais únicas de ceritinib, a média geométrica da semi-vida terminal plasmática aparente (T.) de ceritinib variou entre 31 a 41 horas em doentes no intervalo de dose acima de 400 a 750 mg.
Ligação plasmática
A ligação de ceritinib às proteínas plasmáticas humanas in vitro é de aproximadamente 97% independente da concentração, de 50 ng/ml a 10.000 ng/ml.
Excreção
A principal via de excreção de ceritinib e dos seus metabólitos são as fezes. A recuperação de ceritinib
inalterado nas fezes representa uma média de 68% de uma dose oral. Apenas 1,3% da dose oral administrada é recuperada na urina.
inalterado nas fezes representa uma média de 68% de uma dose oral. Apenas 1,3% da dose oral administrada é recuperada na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Zykadia
Licença
Novartis Europharm, Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024