Cenobamato
O que é
O Cenobamate é um medicamento usado no tratamento de convulsões parciais, uma espécie de epilepsia, em adultos.
Convulsões de início focal são aquelas causadas por actividade cerebral anómala que começa numa parte de um dos lados do cérebro, e generalização secundária significa que a actividade anómala se está a espalhar para ambos os lados do cérebro.
Convulsões de início focal são aquelas causadas por actividade cerebral anómala que começa numa parte de um dos lados do cérebro, e generalização secundária significa que a actividade anómala se está a espalhar para ambos os lados do cérebro.
Usos comuns
Cenobamato é indicado para o tratamento de convulsões parciais em adultos.
Tipo
Molécula pequena.
História
O Cenobamato foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em novembro de 2019 e incluído no Anexo V da Lei de Substâncias Controladas em março de 2020.
O Cenobamato foi aprovado para uso médico na União Europeia em março de 2021.
O Cenobamato foi aprovado para uso médico na União Europeia em março de 2021.
Indicações
Cenobamato é indicado para o tratamento adjuvante de convulsões epiléticas de início focal com ou sem generalização secundária em doentes adultos com epilepsia que não foram adequadamente controlados apesar de um historial de tratamento com pelo menos 2 medicamentos antiepilépticos.
Classificação CFT
2.6 : Antiepilépticos e anticonvulsivantes
Mecanismo De Acção
O cenobamato é uma pequena molécula com um mecanismo de acção duplo.
É um modulador alostérico positivo de subtipos do canal iónico de ácido γ-aminobutírico (GABAA), que não se liga ao local de ligação de benzodiazepinas.
O cenobamato também tem demonstrado reduzir o disparo neuronal repetitivo ao melhorar a inativação dos canais de sódio e inibindo a persistente componente da corrente de sódio.
É desconhecido o mecanismo de acção preciso pelo qual o cenobamato exerce os seus efeitos terapêuticos em doentes com convulsões focais.
É um modulador alostérico positivo de subtipos do canal iónico de ácido γ-aminobutírico (GABAA), que não se liga ao local de ligação de benzodiazepinas.
O cenobamato também tem demonstrado reduzir o disparo neuronal repetitivo ao melhorar a inativação dos canais de sódio e inibindo a persistente componente da corrente de sódio.
É desconhecido o mecanismo de acção preciso pelo qual o cenobamato exerce os seus efeitos terapêuticos em doentes com convulsões focais.
Posologia Orientativa
A dose inicial recomendada de cenobamato é 12,5 mg por dia, titulada gradualmente para a dose alvo recomendada de 200 mg por dia. A dose pode ser aumentada para um máximo de 400 mg por dia.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Cenobamato.
Síndrome de QT curto familiar.
Síndrome de QT curto familiar.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Contacte o médico imediatamente se ocorrer qualquer um dos seguintes efeitos secundários graves:
Efeitos indesejáveis raros (podem afectar até 1 em cada 1.000 pessoas):
- uma reacção na pele grave que pode incluir febre e outros sintomas semelhantes a gripe, uma irritação no rosto, erupção cutânea espalhada por outras partes do corpo e inchaço dos gânglios (nódulos) linfáticos. Análises ao sangue podem apresentar níveis aumentados de enzimas do fígado e de um tipo de glóbulo branco (eosinofilia).
Pode ter os seguintes efeitos secundários adicionais com este medicamento.
Informe o médico se tiver algum dos seguintes:
Efeitos indesejáveis muito frequentes (podem afectar mais do que 1 em 10 pessoas):
- sensação de sono (sonolência), sedação ou muito cansaço (fadiga)
- sensação de tontura
- sensação de vertigem
- ter problemas com a coordenação dos movimentos, ter problemas a andar ou a manter o equilíbrio (ataxia, perturbações da marcha, coordenação anómala)
- dor de cabeça
Efeitos indesejáveis frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas):
- memória reduzida, confusão
- excitabilidade
- ter dificuldade ao dizer palavras ou dificuldade em falar
- movimentos rápidos e incontroláveis dos olhos (nistagmo), visão desfocada, visão dupla
- náuseas (sentir-se doente), vómitos, prisão de ventre ou diarreia
- boca seca
- erupção na pele, comichão
- inchaço das pálpebras, inchaço nos membros
- análises ao sangue que mostram aumentos de níveis de determinadas enzimas do fígado
Efeitos indesejáveis pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 pessoas):
- reacções alérgicas
Efeitos indesejáveis raros (podem afectar até 1 em cada 1.000 pessoas):
- uma reacção na pele grave que pode incluir febre e outros sintomas semelhantes a gripe, uma irritação no rosto, erupção cutânea espalhada por outras partes do corpo e inchaço dos gânglios (nódulos) linfáticos. Análises ao sangue podem apresentar níveis aumentados de enzimas do fígado e de um tipo de glóbulo branco (eosinofilia).
Pode ter os seguintes efeitos secundários adicionais com este medicamento.
Informe o médico se tiver algum dos seguintes:
Efeitos indesejáveis muito frequentes (podem afectar mais do que 1 em 10 pessoas):
- sensação de sono (sonolência), sedação ou muito cansaço (fadiga)
- sensação de tontura
- sensação de vertigem
- ter problemas com a coordenação dos movimentos, ter problemas a andar ou a manter o equilíbrio (ataxia, perturbações da marcha, coordenação anómala)
- dor de cabeça
Efeitos indesejáveis frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas):
- memória reduzida, confusão
- excitabilidade
- ter dificuldade ao dizer palavras ou dificuldade em falar
- movimentos rápidos e incontroláveis dos olhos (nistagmo), visão desfocada, visão dupla
- náuseas (sentir-se doente), vómitos, prisão de ventre ou diarreia
- boca seca
- erupção na pele, comichão
- inchaço das pálpebras, inchaço nos membros
- análises ao sangue que mostram aumentos de níveis de determinadas enzimas do fígado
Efeitos indesejáveis pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 pessoas):
- reacções alérgicas
Advertências
Gravidez:Cenobamato não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que o estado clínico da mulher exija tratamento com cenobamato.
Aleitamento:Como medida de precaução, a amamentação deve ser descontinuada durante o tratamento com Cenobamato.
Condução:Os efeitos de Cenobamato sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são moderados. O cenobamato pode causar sonolência, tonturas, fadiga, visão reduzida e outros sintomas relacionados com o SNC, que podem influenciar a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas. Os doentes são aconselhados a não conduzir veículos, operar maquinaria complexa ou realizar outras actividades potencialmente perigosas até que seja conhecido se cenobamato afecta a sua capacidade para realizar estas tarefas.
Precauções Gerais
Fale com o médico ou farmacêutico antes de tomar Cenobamato ou durante o tratamento se:
- tem pensamentos em se agredir ou se suicidar. Algumas pessoas a serem tratadas com medicamentos antiepilépticos, tais como Cenobamato, tiveram pensamentos de autoagressão ou suicídio. Se tiver estes pensamentos em qualquer altura, contacte imediatamente o médico.
- tiver uma reacção na pele grave que pode incluir temperatura alta e outros sintomas semelhantes a gripe, erupção cutânea no rosto, erupção cutânea espalhada por outras partes do corpo, inchaço dos gânglios (nódulos) linfáticos; e análises ao sangue que mostram aumento dos níveis de enzimas do fígado e de um tipo de glóbulo branco (eosinofilia).
Cenobamato não é recomendada em crianças e adolescentes com menos de 18 anos, pois não foi investigado neste grupo.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente ou se vier a tomar outros medicamentos.
Tomar Cenobamato com outros determinados medicamentos pode afectar a forma como os outros medicamentos funcionam ou afectar como Cenobamato funciona. Não inicie ou pare outros medicamentos sem falar com o médico ou farmacêutico.
Informe o médico se estiver a tomar algum dos seguintes medicamentos, pois a sua dose pode ter de ser ajustada:
- medicamentos usados para ajudar a adormecer, como barbitúricos e benzodiazepinas.
- outros medicamentos para tratar a epilepsia, tais como clobazam, fenitoína e fenobarbital, lamotrigina, carbamazepina, ácido valpróico, lacosamida, levetiracetam ou oxcarbazepina.
- medicamentos anticoncepcionais (contraceptivos orais) uma vez que estes podem ser menos eficazes quando combinados com Cenobamato. o médico pode prescrever métodos alternativos para evitar a gravidez enquanto toma este medicamento e até 4 semanas após ter deixado de tomar este medicamento.
- medicamentos conhecidos por serem transformados no corpo por grupos específicos de enzimas, como midazolam (um medicamento utilizado para parar crises convulsivas prolongadas agudas (súbitas) para sedação e problemas de sono), bupropiom (um medicamento utilizado para ajudar a deixar de fumar), omeprazol (um medicamento usado para tratar a azia ou úlcera do estômago), baricitinib (um medicamento utilizado para tratar a inflamação das articulações ou eczemas da pele), cefaclor (um antibiótico), empagliflozina (um medicamento utilizado para tratar os elevados níveis de glicose na diabetes), penicilina G (um antibiótico), ritobegrom (um medicamento utilizado para tratar a bexiga hiperativa), sitagliptina (um medicamento utilizado para controlar os elevados níveis de glicose na diabetes).
- tem pensamentos em se agredir ou se suicidar. Algumas pessoas a serem tratadas com medicamentos antiepilépticos, tais como Cenobamato, tiveram pensamentos de autoagressão ou suicídio. Se tiver estes pensamentos em qualquer altura, contacte imediatamente o médico.
- tiver uma reacção na pele grave que pode incluir temperatura alta e outros sintomas semelhantes a gripe, erupção cutânea no rosto, erupção cutânea espalhada por outras partes do corpo, inchaço dos gânglios (nódulos) linfáticos; e análises ao sangue que mostram aumento dos níveis de enzimas do fígado e de um tipo de glóbulo branco (eosinofilia).
Cenobamato não é recomendada em crianças e adolescentes com menos de 18 anos, pois não foi investigado neste grupo.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente ou se vier a tomar outros medicamentos.
Tomar Cenobamato com outros determinados medicamentos pode afectar a forma como os outros medicamentos funcionam ou afectar como Cenobamato funciona. Não inicie ou pare outros medicamentos sem falar com o médico ou farmacêutico.
Informe o médico se estiver a tomar algum dos seguintes medicamentos, pois a sua dose pode ter de ser ajustada:
- medicamentos usados para ajudar a adormecer, como barbitúricos e benzodiazepinas.
- outros medicamentos para tratar a epilepsia, tais como clobazam, fenitoína e fenobarbital, lamotrigina, carbamazepina, ácido valpróico, lacosamida, levetiracetam ou oxcarbazepina.
- medicamentos anticoncepcionais (contraceptivos orais) uma vez que estes podem ser menos eficazes quando combinados com Cenobamato. o médico pode prescrever métodos alternativos para evitar a gravidez enquanto toma este medicamento e até 4 semanas após ter deixado de tomar este medicamento.
- medicamentos conhecidos por serem transformados no corpo por grupos específicos de enzimas, como midazolam (um medicamento utilizado para parar crises convulsivas prolongadas agudas (súbitas) para sedação e problemas de sono), bupropiom (um medicamento utilizado para ajudar a deixar de fumar), omeprazol (um medicamento usado para tratar a azia ou úlcera do estômago), baricitinib (um medicamento utilizado para tratar a inflamação das articulações ou eczemas da pele), cefaclor (um antibiótico), empagliflozina (um medicamento utilizado para tratar os elevados níveis de glicose na diabetes), penicilina G (um antibiótico), ritobegrom (um medicamento utilizado para tratar a bexiga hiperativa), sitagliptina (um medicamento utilizado para controlar os elevados níveis de glicose na diabetes).
Cuidados com a Dieta
Não tome este medicamento com álcool. Cenobamato pode aumentar os efeitos do álcool, tais como sentir cansaço ou sonolência, e não deve beber álcool com este medicamento.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
Espera-se que os sintomas de sobredosagem sejam consistentes com as reacções adversas conhecidas de Cenobamato e incluem sonolência, fadiga, tonturas.
Não está disponível nenhum antídoto específico para os efeitos de cenobamato.
São indicados cuidados gerais de apoio para o doente incluindo monitorização de sinais vitais e observação do estado clínico do doente.
Espera-se que os sintomas de sobredosagem sejam consistentes com as reacções adversas conhecidas de Cenobamato e incluem sonolência, fadiga, tonturas.
Não está disponível nenhum antídoto específico para os efeitos de cenobamato.
São indicados cuidados gerais de apoio para o doente incluindo monitorização de sinais vitais e observação do estado clínico do doente.
Terapêutica Interrompida
Se os doentes falharem uma dose, recomenda-se que tomem uma única dose assim que se lembrarem, a não ser que faltem menos de 12 horas até à sua próxima dose habitual programada.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Este medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Este medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Cenobamato Depressores do SNC
Observações: O cenobamato é extensamente metabolizado, principalmente pela glucuronidação, com a oxidação a contribuir num menor grau.Interacções: Interacções farmacodinâmicas Depressores do sistema nervoso central (SNC) A utilização concomitante de cenobamato com outros depressores do sistema nervoso central, incluindo álcool, barbitúricos e benzodiazepinas pode aumentar o risco de reacções neurológicas adversas. Por conseguinte, com base na resposta individual, pode ser necessário reduzir as doses de barbitúricos e benzodiazepinas, conforme clinicamente apropriado, quando utilizados concomitantemente com cenobamato. - Depressores do SNC
Cenobamato Álcool
Observações: O cenobamato é extensamente metabolizado, principalmente pela glucuronidação, com a oxidação a contribuir num menor grau.Interacções: Interacções farmacodinâmicas Depressores do sistema nervoso central (SNC) A utilização concomitante de cenobamato com outros depressores do sistema nervoso central, incluindo álcool, barbitúricos e benzodiazepinas pode aumentar o risco de reacções neurológicas adversas. Por conseguinte, com base na resposta individual, pode ser necessário reduzir as doses de barbitúricos e benzodiazepinas, conforme clinicamente apropriado, quando utilizados concomitantemente com cenobamato. - Álcool
Cenobamato Barbitúricos
Observações: O cenobamato é extensamente metabolizado, principalmente pela glucuronidação, com a oxidação a contribuir num menor grau.Interacções: Interacções farmacodinâmicas Depressores do sistema nervoso central (SNC) A utilização concomitante de cenobamato com outros depressores do sistema nervoso central, incluindo álcool, barbitúricos e benzodiazepinas pode aumentar o risco de reacções neurológicas adversas. Por conseguinte, com base na resposta individual, pode ser necessário reduzir as doses de barbitúricos e benzodiazepinas, conforme clinicamente apropriado, quando utilizados concomitantemente com cenobamato. - Barbitúricos
Cenobamato Benzodiazepinas
Observações: O cenobamato é extensamente metabolizado, principalmente pela glucuronidação, com a oxidação a contribuir num menor grau.Interacções: Interacções farmacodinâmicas Depressores do sistema nervoso central (SNC) A utilização concomitante de cenobamato com outros depressores do sistema nervoso central, incluindo álcool, barbitúricos e benzodiazepinas pode aumentar o risco de reacções neurológicas adversas. Por conseguinte, com base na resposta individual, pode ser necessário reduzir as doses de barbitúricos e benzodiazepinas, conforme clinicamente apropriado, quando utilizados concomitantemente com cenobamato. - Benzodiazepinas
Cenobamato Fenitoína
Observações: O cenobamato é extensamente metabolizado, principalmente pela glucuronidação, com a oxidação a contribuir num menor grau.Interacções: Interacções com outros antiepilépticos Fenitoína Num estudo em participantes saudáveis, a administração concomitante de cenobamato 200 mg/dia e fenitoína 300 mg/dia reduziu ligeiramente as exposições a cenobamato (Cmáx em -27%, AUC em - 28%) e aumentou as exposições a fenitoína (Cmáx em 67%, AUC em 84%). Não é necessário ajuste da dose de cenobamato. As concentrações de fenitoína devem ser monitorizadas durante titulação de cenobamato, e com base na resposta individual, a dose de fenitoína poderá ter de ser reduzida. - Fenitoína
Cenobamato Fenobarbital
Observações: O cenobamato é extensamente metabolizado, principalmente pela glucuronidação, com a oxidação a contribuir num menor grau.Interacções: Interacções com outros antiepilépticos Fenobarbital Num estudo em participantes saudáveis, a administração concomitante de cenobamato 200 mg/dia e fenobarbital 90 mg/dia não causou alterações clinicamente significativas na exposição a cenobamato, mas conduziu a um aumento de exposições de fenobarbital (Cmáx em 34% e AUC em 37%). Não é necessário ajuste da dose de cenobamato. As concentrações de fenobarbital devem ser monitorizadas durante a titulação de cenobamato, e com base na resposta individual, a dose de fenobarbital poderá ter de ser reduzida. - Fenobarbital
Cenobamato Clobazam
Observações: O cenobamato é extensamente metabolizado, principalmente pela glucuronidação, com a oxidação a contribuir num menor grau.Interacções: Interacções com outros antiepilépticos Clobazam As análises farmacométricas de dados de participantes saudáveis e doentes preveem que clobazam aumente ligeiramente as exposições a cenobamato (em 24%). Não é necessário ajuste da dose de cenobamato. Devido a um possível aumento na exposição do metabolito activo de clobazam (N-desmetilclobazam), relacionados com a indução do CYP3A4 (formação) e a inibição do CYP2C19 (eliminação), a dose de clobazam pode ter de ser reduzida. - Clobazam
Cenobamato Lamotrigina
Observações: O cenobamato é extensamente metabolizado, principalmente pela glucuronidação, com a oxidação a contribuir num menor grau.Interacções: Interacções com outros antiepilépticos Lamotrigina As análises farmacométricas de dados de participantes saudáveis e doentes mostraram que a administração concomitante de cenobamato com lamotrigina não teve qualquer efeito nas exposições a cenobamato, mas resultou em diminuições dependentes da dose nas concentrações de lamotrigina (em -21%, -35%, e -52% para cenobamato 100, 200, e 400 mg/dia). Com base em análises de subpopulação de doentes a tomar concomitantemente lamotrigina, podem ser necessárias doses superiores (200 - 400 mg/dia) de cenobamato para eficácia quando co-administrado com lamotrigina. Dependendo da resposta individual, a dose de cenobamato pode precisar de ser aumentada. - Lamotrigina
Cenobamato Carbamazepina
Observações: O cenobamato é extensamente metabolizado, principalmente pela glucuronidação, com a oxidação a contribuir num menor grau.Interacções: Interacções com outros antiepilépticos Carbamazepina Num estudo em participantes saudáveis, a administração concomitante de cenobamato 200 mg uma vez por dia e carbamazepina 200 mg duas vezes por dia não revelou qualquer alteração significativa na exposição de cenobamato, mas as exposições de carbamazepina foram ligeiramente reduzidas (Cmáx reduzida em 23%, AUC reduzida em 24%). Não foram observadas diminuições clinicamente significativas da eficácia nas análises de subpopulação de doentes a tomar concomitantemente carbamazepina. Por conseguinte, não são necessários ajustes de dose. - Carbamazepina
Cenobamato Ácido Valpróico (Valproato de sódio)
Observações: O cenobamato é extensamente metabolizado, principalmente pela glucuronidação, com a oxidação a contribuir num menor grau.Interacções: Interacções com outros antiepilépticos Ácido valpróico Num estudo em participantes saudáveis, a administração concomitante de cenobamato 150 mg uma vez por dia e ácido valpróico 1.000 mg uma vez por dia não demonstrou alterações significativas das exposições de qualquer um dos medicamentos. As análises farmacométricas de dados de participantes saudáveis e doentes indicaram que a administração concomitante de cenobamato com ácido valpróico não afectou as exposições de cenobamato e não provocou reduções clinicamente relevantes da concentração de ácido valpróico. Não são necessários ajustes de dose. - Ácido Valpróico (Valproato de sódio)
Cenobamato Lacosamida
Observações: O cenobamato é extensamente metabolizado, principalmente pela glucuronidação, com a oxidação a contribuir num menor grau.Interacções: Interacções com outros antiepilépticos Lacosamida, levetiracetam e oxcarbazepina As análises farmacométricas de dados de participantes saudáveis e doentes indicaram que a administração concomitante com lacosamida, levetiracetam ou oxcarbazepina não afecta a exposição de cenobamato, e o cenobamato não teve um efeito clinicamente relevante sobre as exposições de lacosamida, levetiracetam ou oxcarbazepina. Não são necessários ajustes de dose para cenobamato, lacosamida, levetiracetam ou oxcarbazepina. - Lacosamida
Cenobamato Levetiracetam
Observações: O cenobamato é extensamente metabolizado, principalmente pela glucuronidação, com a oxidação a contribuir num menor grau.Interacções: Interacções com outros antiepilépticos Lacosamida, levetiracetam e oxcarbazepina As análises farmacométricas de dados de participantes saudáveis e doentes indicaram que a administração concomitante com lacosamida, levetiracetam ou oxcarbazepina não afecta a exposição de cenobamato, e o cenobamato não teve um efeito clinicamente relevante sobre as exposições de lacosamida, levetiracetam ou oxcarbazepina. Não são necessários ajustes de dose para cenobamato, lacosamida, levetiracetam ou oxcarbazepina. - Levetiracetam
Cenobamato Oxcarbazepina
Observações: O cenobamato é extensamente metabolizado, principalmente pela glucuronidação, com a oxidação a contribuir num menor grau.Interacções: Interacções com outros antiepilépticos Lacosamida, levetiracetam e oxcarbazepina As análises farmacométricas de dados de participantes saudáveis e doentes indicaram que a administração concomitante com lacosamida, levetiracetam ou oxcarbazepina não afecta a exposição de cenobamato, e o cenobamato não teve um efeito clinicamente relevante sobre as exposições de lacosamida, levetiracetam ou oxcarbazepina. Não são necessários ajustes de dose para cenobamato, lacosamida, levetiracetam ou oxcarbazepina. - Oxcarbazepina
Cenobamato Contraceptivos orais
Observações: O cenobamato é extensamente metabolizado, principalmente pela glucuronidação, com a oxidação a contribuir num menor grau.Interacções: Contraceptivos orais O cenobamato mostrou uma indução do CYP3A4 dependente da dose, reduzindo as exposições (AUC) do substrato do CYP3A4, midazolam 2 mg em 72% com cenobamato 200 mg/dia em participantes saudáveis. Uma vez que os contraceptivos hormonais também podem ser metabolizados pelo CYP3A4, a sua eficácia pode ser reduzida pelo uso concomitante com cenobamato. Por conseguinte, as mulheres com potencial reprodutivo a utilizar concomitantemente contraceptivos orais devem praticar medidas de controlo de natalidade não hormonais adicionais ou alternativas. - Contraceptivos orais
Cenobamato Contraceptivos hormonais
Observações: O cenobamato é extensamente metabolizado, principalmente pela glucuronidação, com a oxidação a contribuir num menor grau.Interacções: Contraceptivos orais O cenobamato mostrou uma indução do CYP3A4 dependente da dose, reduzindo as exposições (AUC) do substrato do CYP3A4, midazolam 2 mg em 72% com cenobamato 200 mg/dia em participantes saudáveis. Uma vez que os contraceptivos hormonais também podem ser metabolizados pelo CYP3A4, a sua eficácia pode ser reduzida pelo uso concomitante com cenobamato. Por conseguinte, as mulheres com potencial reprodutivo a utilizar concomitantemente contraceptivos orais devem praticar medidas de controlo de natalidade não hormonais adicionais ou alternativas. - Contraceptivos hormonais
Cenobamato Substratos do CYP3A4
Observações: O cenobamato é extensamente metabolizado, principalmente pela glucuronidação, com a oxidação a contribuir num menor grau.Interacções: Substratos do CYP3A4 Num estudo em participantes saudáveis, a administração concomitante de cenobamato 100 e 200 mg uma vez por dia reduziu as exposições (AUC) do substrato do CYP3A4, midazolam 2 mg em 27% e 72%, respectivamente. Pode ser necessário um aumento da dose de medicamentos metabolizados pelo CYP3A4 quando utilizado concomitantemente com cenobamato. - Substratos do CYP3A4
Cenobamato Substratos do CYP2B6
Observações: O cenobamato é extensamente metabolizado, principalmente pela glucuronidação, com a oxidação a contribuir num menor grau.Interacções: Substratos do CYP2B6 Num estudo em participantes saudáveis, a administração concomitante de cenobamato 200 mg uma vez por dia reduziu as exposições do substrato do CYP2B6, bupropiom 150 mg (Cmax reduzido em 23%, AUC em 39%). Pode ser necessário um aumento da dose de medicamentos metabolizados pelo CYP2B6 quando utilizado concomitantemente com cenobamato. - Substratos do CYP2B6
Cenobamato Substratos do CYP2C19
Observações: O cenobamato é extensamente metabolizado, principalmente pela glucuronidação, com a oxidação a contribuir num menor grau.Interacções: Substratos de CYP2C19 Num estudo em participantes saudáveis, a administração concomitante de cenobamato 200 mg uma vez por dia aumentou as exposições do substrato do CYP2C19, omeprazol 20 mg (Cmax aumentada em 83%, AUC aumentada em 107%). Pode ser necessária uma redução da dose de medicamentos metabolizados pelo CYP2C19 quando utilizado concomitantemente com cenobamato. - Substratos do CYP2C19
Cenobamato Substratos do OAT3
Observações: O cenobamato é extensamente metabolizado, principalmente pela glucuronidação, com a oxidação a contribuir num menor grau.Interacções: Substratos OAT3 Estudos in vitro demonstraram que o cenobamato inibe o OAT3, um transportador predominantemente envolvido na eliminação de determinados medicamentos (por exemplo, baricitinib, cefaclor, empagliflozina, penicilina G, ritobegron e sitagliptina). Por conseguinte, a administração concomitante de cenobamato e medicamentos transportados pelo OAT3 pode resultar numa exposição mais elevada destes medicamentos. - Substratos do OAT3
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
O cenobamato não é recomendado em mulheres com potencial para engravidar que não usem métodos contraceptivos.
Foi mostrado que na descendência de mulheres com epilepsia tratadas, a prevalência de malformações é duas a três vezes maior que a taxa de aproximadamente 3% na população geral.
A descontinuação de tratamentos antiepilépticos pode resultar em exacerbação da doença que pode ser prejudicial para a mãe e para o feto.
Não existem dados adequados sobre a utilização de Cenobamato em mulheres grávidas.
Cenobamato não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que o estado clínico da mulher exija tratamento com cenobamato.
As mulheres com potencial para engravidar devem usar métodos contraceptivos eficazes durante o tratamento com cenobamato e até 4 semanas após a descontinuação do tratamento.
Desconhece-se se o cenobamato ou os seus metabólitos são excretados no leite humano.
Como medida de precaução, a amamentação deve ser descontinuada durante o tratamento com Cenobamato.
Os efeitos de Cenobamato sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são moderados.
O cenobamato pode causar sonolência, tonturas, fadiga, visão reduzida e outros sintomas relacionados com o SNC, que podem influenciar a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas. Os doentes são aconselhados a não conduzir veículos, operar maquinaria complexa ou realizar outras actividades potencialmente perigosas até que seja conhecido se cenobamato afecta a sua capacidade para realizar estas tarefas.
O cenobamato não é recomendado em mulheres com potencial para engravidar que não usem métodos contraceptivos.
Foi mostrado que na descendência de mulheres com epilepsia tratadas, a prevalência de malformações é duas a três vezes maior que a taxa de aproximadamente 3% na população geral.
A descontinuação de tratamentos antiepilépticos pode resultar em exacerbação da doença que pode ser prejudicial para a mãe e para o feto.
Não existem dados adequados sobre a utilização de Cenobamato em mulheres grávidas.
Cenobamato não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que o estado clínico da mulher exija tratamento com cenobamato.
As mulheres com potencial para engravidar devem usar métodos contraceptivos eficazes durante o tratamento com cenobamato e até 4 semanas após a descontinuação do tratamento.
Desconhece-se se o cenobamato ou os seus metabólitos são excretados no leite humano.
Como medida de precaução, a amamentação deve ser descontinuada durante o tratamento com Cenobamato.
Os efeitos de Cenobamato sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são moderados.
O cenobamato pode causar sonolência, tonturas, fadiga, visão reduzida e outros sintomas relacionados com o SNC, que podem influenciar a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas. Os doentes são aconselhados a não conduzir veículos, operar maquinaria complexa ou realizar outras actividades potencialmente perigosas até que seja conhecido se cenobamato afecta a sua capacidade para realizar estas tarefas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 01 de Março de 2024
