Ceftarolina fosamilo
O que é
Ceftarolina fosamil (DCI) / sɛfˈtæroʊliʊn /, é um antibiótico cefalosporina com actividade anti-MRSA.
A ceftarolina fosamil é uma pró-droga da ceftarolina.
É activo contra Staphylococcus aureus resistente à meticilina (MRSA) e outras bactérias Gram-positivas.
Retém alguma actividade das cefalosporinas de última geração com actividade de amplo espectro contra bactérias Gram-negativas, mas sua eficácia é relativamente muito mais fraca.
Actualmente, está sendo investigado para pneumonia adquirida na comunidade e infecção complicada da pele e da estrutura da pele.
A ceftarolina fosamil é uma pró-droga da ceftarolina.
É activo contra Staphylococcus aureus resistente à meticilina (MRSA) e outras bactérias Gram-positivas.
Retém alguma actividade das cefalosporinas de última geração com actividade de amplo espectro contra bactérias Gram-negativas, mas sua eficácia é relativamente muito mais fraca.
Actualmente, está sendo investigado para pneumonia adquirida na comunidade e infecção complicada da pele e da estrutura da pele.
Usos comuns
Ceftarolina é utilizado para tratar infecções da pele ou pneumonia causadas por bactérias.
Tipo
Molécula pequena.
História
Em 08 de setembro de 2010 o Comitê Consultivo da FDA recomendou a aprovação para o tratamento de pneumonia adquirida na comunidade bacteriana e infecções complicadas da pele e da estrutura da pele.
Em outubro de 2010, a aprovação do FDA foi adquirida por pneumonia bacteriana adquirida na comunidade (CABP) e da pele e da estrutura da pele infecções agudas bacterianas (ABSSSI), incluindo meticilina-resistente Staphylococcus aureus (MRSA).
Foi retirado da Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde em 2019.
Em outubro de 2010, a aprovação do FDA foi adquirida por pneumonia bacteriana adquirida na comunidade (CABP) e da pele e da estrutura da pele infecções agudas bacterianas (ABSSSI), incluindo meticilina-resistente Staphylococcus aureus (MRSA).
Foi retirado da Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde em 2019.
Indicações
Ceftarolina fosamilo é indicada para o tratamento de Pacientes com as seguintes infecções causadas por susceptíveis isolados dos designados microrganismos.
Classificação CFT
1.1.2.1 : Cefalosporinas de 1ª geração
Mecanismo De Acção
A ceftarolina é uma cefalosporina antibacteriana com actividade in vitro contra bactérias Gram-positivas e negativas.
A acção bactericida da ceftarolina é mediada pela ligação às proteínas essenciais de ligação à penicilina (PLPs).
Estudos bioquímicos têm mostrado que a ceftarolina tem uma elevada afinidade para PLP2a das bactérias Staphylococcus aureus meticilinor resistente (MRSA)e às PLP2x das bactérias Streptococcus pneumoniae não susceptíveis à penicilina (PNSP).
Como resultado, concentrações inibitórias mínimas (CIMs) da ceftarolina contra uma proporção destes organismos testados cai no intervalo de sensibilidade.
A acção bactericida da ceftarolina é mediada pela ligação às proteínas essenciais de ligação à penicilina (PLPs).
Estudos bioquímicos têm mostrado que a ceftarolina tem uma elevada afinidade para PLP2a das bactérias Staphylococcus aureus meticilinor resistente (MRSA)e às PLP2x das bactérias Streptococcus pneumoniae não susceptíveis à penicilina (PNSP).
Como resultado, concentrações inibitórias mínimas (CIMs) da ceftarolina contra uma proporção destes organismos testados cai no intervalo de sensibilidade.
Posologia Orientativa
A duração recomendada do tratamentoé de 5-14 dias para IPTMc e de 5-7 dias para PAC.
Administração
Via intravenosa.
Contra-Indicações
Não use Ceftarolina se: é alérgico a qualquer ingrediente em Ceftarolina ou a qualquer outro antibiótico cefalosporínico (por exemplo, cefalexina).
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver algum destes sinais de reacção alérgica: urticária, dificuldade em respirar, inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.
Contacte o médico imediatamente se tiver algum destes efeitos secundários graves:
– Diarreia aguada ou com sangue;
– Dor no peito;
– Febre, calafrios, dores no corpo, sintomas de gripe;
– Hemorragias;
– Apreensão (convulsões);
– Pele pálida ou amarelelada, urina de cor escura, febre, confusão ou fraqueza;
– Icterícia (amarelecimento da pele ou olhos);
– Febre, dor de garganta e dor de cabeça, bolhas, peeling e erupções vermelhas na pele;
– Aumento da sede, perda de apetite, inchaço, ganho de peso, sensação de falta de ar, urinar menos que o habitual ou mesmo não o fazer, ou
– Baixo nível de potássio (confusão, batimentos cardíacos irregulares, sede excessiva, aumento da micção, pernas desconfortáveis, fraqueza muscular ou sensação de mancar).
Efeitos secundários Mmenos graves podem incluir:
– Náuseas, vómitos, obstipação, diarreia ligeira;
– Tonturas, ou
– Leve comichão.
Contacte o médico imediatamente se tiver algum destes efeitos secundários graves:
– Diarreia aguada ou com sangue;
– Dor no peito;
– Febre, calafrios, dores no corpo, sintomas de gripe;
– Hemorragias;
– Apreensão (convulsões);
– Pele pálida ou amarelelada, urina de cor escura, febre, confusão ou fraqueza;
– Icterícia (amarelecimento da pele ou olhos);
– Febre, dor de garganta e dor de cabeça, bolhas, peeling e erupções vermelhas na pele;
– Aumento da sede, perda de apetite, inchaço, ganho de peso, sensação de falta de ar, urinar menos que o habitual ou mesmo não o fazer, ou
– Baixo nível de potássio (confusão, batimentos cardíacos irregulares, sede excessiva, aumento da micção, pernas desconfortáveis, fraqueza muscular ou sensação de mancar).
Efeitos secundários Mmenos graves podem incluir:
– Náuseas, vómitos, obstipação, diarreia ligeira;
– Tonturas, ou
– Leve comichão.
Advertências
Gravidez:A quantidade de dados sobre a utilização de ceftarolina fosamilo em mulheres grávidas é limitada ou inexistente. Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de Ceftarolina fosamilo durante a gravidez a não ser que a condição clínica da mulher necessite de tratamento com um antibiótico com o perfil antibacteriano de Ceftarolina fosamilo.
Aleitamento:Desconhece-se se a ceftarolina são excretadas no leite humano. Não pode ser excluído um risco para os recém-nascidos/lactentes. Tem que ser tomada uma decisão sobre a interrupção da amamentação ou a interrupção/abstenção da terapêutica com Ceftarolina fosamilo, tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Condução:Podem ocorrer efeitos indesejáveis como por ex., tonturas, o que pode afectar a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Precauções Gerais
Ceftarolina só funciona contra as bactérias, não porque o tratamento de infecções virais (por exemplo, o resfriado comum).
Tenha a certeza de que usa a Ceftarolina durante o ciclo completo do tratamento. Se não o fizer, o medicamento pode não eliminar totalmente a infecção. A bactéria pode também tornar-se menos sensível a este ou outros medicamentos, o que poderia tornar a infecção mais difícil de tratar no futuro.
O uso a longo prazo ou repetido de Ceftarolina pode causar uma segunda infecção. Informe o médico se ocorrerem sinais de uma segunda infecção. A sua medicação pode ter de ser alterada.
Leve diarreia é comum com o uso de antibióticos. No entanto, uma forma mais grave de diarreia (colite pseudomembranosa) pode raramente ocorrer. Pode ocorrer enquanto utiliza o antibiótico ou vários meses após parar de usá-lo.
Contacte o médico imediatamente se ocorrer dor de estômago ou cólicas, diarreia grave, ou fezes com sangue. Não trate a diarreia sem primeiro consultar o médico.
Ceftarolina pode interferir com alguns testes de laboratório. Certifique-se de seu Médico e o pessoal do laboratório sabem que está a usar Ceftarolina.
Exames laboratoriais, incluindo a função renal, pode ser executada enquanto usa a Ceftarolina. Estes testes podem ser usados para monitorizar a sua condição ou a verificação de efeitos secundários.
Certifique-se de que respeita todas as consultas médicas e laboratoriais.
Usar a Ceftarolina com cautela em idosos, pois eles podem ser mais sensíveis aos seus efeitos.
Ceftarolina deve ser usada com extrema cautela em crianças, pois a segurança e eficácia em crianças não foram confirmadas.
Gravidez e Aleitamento: Se ficar grávida, contacte o médico. Vai precisar de discutir os benefícios e riscos da utilização da Ceftarolina enquanto estiver grávida. Não se sabe se a Ceftarolina é encontrada no leite materno.
Se está ou estiver a amamentar enquanto utiliza Ceftarolina, fale com o Médico e discuta como ele os possíveis riscos para o bebé.
Tenha a certeza de que usa a Ceftarolina durante o ciclo completo do tratamento. Se não o fizer, o medicamento pode não eliminar totalmente a infecção. A bactéria pode também tornar-se menos sensível a este ou outros medicamentos, o que poderia tornar a infecção mais difícil de tratar no futuro.
O uso a longo prazo ou repetido de Ceftarolina pode causar uma segunda infecção. Informe o médico se ocorrerem sinais de uma segunda infecção. A sua medicação pode ter de ser alterada.
Leve diarreia é comum com o uso de antibióticos. No entanto, uma forma mais grave de diarreia (colite pseudomembranosa) pode raramente ocorrer. Pode ocorrer enquanto utiliza o antibiótico ou vários meses após parar de usá-lo.
Contacte o médico imediatamente se ocorrer dor de estômago ou cólicas, diarreia grave, ou fezes com sangue. Não trate a diarreia sem primeiro consultar o médico.
Ceftarolina pode interferir com alguns testes de laboratório. Certifique-se de seu Médico e o pessoal do laboratório sabem que está a usar Ceftarolina.
Exames laboratoriais, incluindo a função renal, pode ser executada enquanto usa a Ceftarolina. Estes testes podem ser usados para monitorizar a sua condição ou a verificação de efeitos secundários.
Certifique-se de que respeita todas as consultas médicas e laboratoriais.
Usar a Ceftarolina com cautela em idosos, pois eles podem ser mais sensíveis aos seus efeitos.
Ceftarolina deve ser usada com extrema cautela em crianças, pois a segurança e eficácia em crianças não foram confirmadas.
Gravidez e Aleitamento: Se ficar grávida, contacte o médico. Vai precisar de discutir os benefícios e riscos da utilização da Ceftarolina enquanto estiver grávida. Não se sabe se a Ceftarolina é encontrada no leite materno.
Se está ou estiver a amamentar enquanto utiliza Ceftarolina, fale com o Médico e discuta como ele os possíveis riscos para o bebé.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procure atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
Dados limitados em doentes a receberem doses mais elevadas do que as recomendadas para Ceftarolina fosamilo mostraram reacções adversas similares às observadas em doentes a receber as doses recomendadas.
O tratamento da sobredosagem deve seguir a prática clínica padrão.
Doentes com compromisso renal
Pode ocorrer sobredosagem relativa em doentes com compromisso renal moderado.
Foram observadas sequelas neurológicas, incluindo encefalopatia, em casos em que foram administrados antibióticos beta-lactâmicos (incluindo cefalosporinas) a doentes com compromisso da função renal sem redução da dose.
A ceftarolina pode ser removida por hemodiálise; durante um período de diálise de 4horas, aproximadamente 74% de uma dose administrada foi recuperada na diálise.
Dados limitados em doentes a receberem doses mais elevadas do que as recomendadas para Ceftarolina fosamilo mostraram reacções adversas similares às observadas em doentes a receber as doses recomendadas.
O tratamento da sobredosagem deve seguir a prática clínica padrão.
Doentes com compromisso renal
Pode ocorrer sobredosagem relativa em doentes com compromisso renal moderado.
Foram observadas sequelas neurológicas, incluindo encefalopatia, em casos em que foram administrados antibióticos beta-lactâmicos (incluindo cefalosporinas) a doentes com compromisso da função renal sem redução da dose.
A ceftarolina pode ser removida por hemodiálise; durante um período de diálise de 4horas, aproximadamente 74% de uma dose administrada foi recuperada na diálise.
Terapêutica Interrompida
Use a dose logo que se lembrar. Não o tome, no entanto, se for quase hora da próxima dose. Não use medicamento extra para compensar a dose esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Ceftarolina normalmente é armazenada e manuseada por um Prestador de Cuidados de Saúde.
Se estiver a usar Ceftarolina em casa, guarde-a como indicado pelo seu Farmacêutico ou Profissional de Saúde.
Armazene longe do calor, humidade e luz. Não a guarde na casa de banho.
Se estiver a usar Ceftarolina em casa, guarde-a como indicado pelo seu Farmacêutico ou Profissional de Saúde.
Armazene longe do calor, humidade e luz. Não a guarde na casa de banho.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Ceftarolina fosamilo Inibidores do CYP450
Observações: n.d.Interacções: Não foram realizados estudos clínicos de interacção fármaco - fármaco com ceftarolina fosamilo. É expectável um baixo potencial de interacção da ceftarolina ou ceftarolina fosamilo com medicamentos metabolizados pelas enzimas do CYP450 visto ambos não serem nem inibidores nem indutores das enzimas do CYP450 in vitro. A ceftarolina ou a ceftarolina fosamilo não são metabolizadas pelas enzimas do C P450 in vitro, assim a administração concomitante de indutores ou inibidores do CYP450, provavelmente não influenciará a farmacocinética da ceftarolina. - Inibidores do CYP450
Ceftarolina fosamilo Probenecida
Observações: n.d.Interacções: A ceftarolina não é nem um substrato, nem um inibidor dos transportadores da recaptação renal (OCT2, OAT1, e OAT3) in vitro. Assim, não são esperadas interacções da ceftarolina com medicamentos que sejam substratos ou inibidores (p.ex. probenecida) desses transportadores. - Probenecida
Ceftarolina fosamilo Inibidores do OCT (Transportador Catiónico Orgânico OCT)
Observações: n.d.Interacções: A ceftarolina não é nem um substrato, nem um inibidor dos transportadores da recaptação renal (OCT2, OAT1, e OAT3) in vitro. Assim, não são esperadas interacções da ceftarolina com medicamentos que sejam substratos ou inibidores (p.ex. probenecida) desses transportadores. - Inibidores do OCT (Transportador Catiónico Orgânico OCT)
Ceftarolina fosamilo Substratos do OCT (Transportador Catiónico Orgânico OCT)
Observações: n.d.Interacções: A ceftarolina não é nem um substrato, nem um inibidor dos transportadores da recaptação renal (OCT2, OAT1, e OAT3) in vitro. Assim, não são esperadas interacções da ceftarolina com medicamentos que sejam substratos ou inibidores (p.ex. probenecida) desses transportadores. - Substratos do OCT (Transportador Catiónico Orgânico OCT)
Ceftarolina fosamilo Indutores do CYP450
Observações: n.d.Interacções: Não foram realizados estudos clínicos de interacção fármaco - fármaco com ceftarolina fosamilo. É expectável um baixo potencial de interacção da ceftarolina ou ceftarolina fosamilo com medicamentos metabolizados pelas enzimas do CYP450 visto ambos não serem nem inibidores nem indutores das enzimas do CYP450 in vitro. A ceftarolina ou a ceftarolina fosamilo não são metabolizadas pelas enzimas do C P450 in vitro, assim a administração concomitante de indutores ou inibidores do CYP450, provavelmente não influenciará a farmacocinética da ceftarolina. - Indutores do CYP450
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A quantidade de dados sobre a utilização de ceftarolina fosamilo em mulheres grávidas é limitada ou inexistente.
Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de Ceftarolina fosamilo durante a gravidez a não ser que a condição clínica da mulher necessite de tratamento com um antibiótico com o perfil antibacteriano de Ceftarolina fosamilo.
Desconhece-se se a ceftarolina são excretadas no leite humano.
Não pode ser excluído um risco para os recém-nascidos/lactentes.
Tem que ser tomada uma decisão sobre a interrupção da amamentação ou a interrupção/abstenção da terapêutica com Ceftarolina fosamilo, tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Podem ocorrer efeitos indesejáveis como por ex., tonturas, o que pode afectar a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
A quantidade de dados sobre a utilização de ceftarolina fosamilo em mulheres grávidas é limitada ou inexistente.
Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de Ceftarolina fosamilo durante a gravidez a não ser que a condição clínica da mulher necessite de tratamento com um antibiótico com o perfil antibacteriano de Ceftarolina fosamilo.
Desconhece-se se a ceftarolina são excretadas no leite humano.
Não pode ser excluído um risco para os recém-nascidos/lactentes.
Tem que ser tomada uma decisão sobre a interrupção da amamentação ou a interrupção/abstenção da terapêutica com Ceftarolina fosamilo, tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Podem ocorrer efeitos indesejáveis como por ex., tonturas, o que pode afectar a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
