Cariprazina
O que é
Cariprazina é um medicamento antipsicótico.
Actua como um agonista parcial do receptor D2 e D3, com alta selectividade em relação ao receptor D3.
A acção nos sistemas dopaminérgicos torna também potencialmente útil como terapia complementar em transtorno depressivo maior.
Actua como um agonista parcial do receptor D2 e D3, com alta selectividade em relação ao receptor D3.
A acção nos sistemas dopaminérgicos torna também potencialmente útil como terapia complementar em transtorno depressivo maior.
Usos comuns
A cariprazina é um antipsicótico atípico indicado para o tratamento da esquizofrenia e para o tratamento agudo de episódios maníacos ou mistos associados ao transtorno bipolar I.
Tipo
Molécula pequena.
História
Os resultados positivos do estudo de Fase III foram publicados para esquizofrenia e mania no início de 2012, e para transtorno bipolar I depressão de um estudo de Fase II em 2015. Também é potencialmente útil como uma terapia complementar no transtorno depressivo maior.
Os direitos são propriedade de Gedeon Richter e Actavis.
O medicamento recebeu a aprovação do FDA em 17 de setembro de 2015.
Os direitos são propriedade de Gedeon Richter e Actavis.
O medicamento recebeu a aprovação do FDA em 17 de setembro de 2015.
Indicações
Cariprazina é indicado para o tratamento de esquizofrenia em doentes adultos.
Classificação CFT
2.9.2 : Antipsicóticos
Mecanismo De Acção
O mecanismo de acção da cariprazina não é completamente conhecido.
Porém, o efeito terapêutico da cariprazina poderá ser mediado através de uma combinação de actividade agonista parcial nos receptores dopaminérgicos D3 e D2 (valores Ki de 0,085-0,3 nM versus 0,49-0,71 nM respectivamente) e serotoninérgicos 5-HT1A (valores Ki de 1,4-2,6 nM) com actividade antagonista nos receptores serotoninérgicos 5-HT2B e 5-HT2A e histaminérgicos H1 (valores Ki de 0,58-1,1 nM, 18,8 nM e 23,3 nM, respectivamente).
A cariprazina tem pouca afinidade para os receptores serotoninérgicos 5-HT2C e adrenérgicos α1 (valores Ki de 134 nM e 155 nM, respectivamente).
A cariprazina não tem uma afinidade apreciável para os receptores muscarínicos colinérgicos (IC50 > 1000 nM).
Os dois principais metabólitos activos, a desmetil cariprazina e a didesmetil cariprazina, têm um perfil de ligação aos receptores in vitro e de actividade funcional semelhante ao medicamento precursor.
Porém, o efeito terapêutico da cariprazina poderá ser mediado através de uma combinação de actividade agonista parcial nos receptores dopaminérgicos D3 e D2 (valores Ki de 0,085-0,3 nM versus 0,49-0,71 nM respectivamente) e serotoninérgicos 5-HT1A (valores Ki de 1,4-2,6 nM) com actividade antagonista nos receptores serotoninérgicos 5-HT2B e 5-HT2A e histaminérgicos H1 (valores Ki de 0,58-1,1 nM, 18,8 nM e 23,3 nM, respectivamente).
A cariprazina tem pouca afinidade para os receptores serotoninérgicos 5-HT2C e adrenérgicos α1 (valores Ki de 134 nM e 155 nM, respectivamente).
A cariprazina não tem uma afinidade apreciável para os receptores muscarínicos colinérgicos (IC50 > 1000 nM).
Os dois principais metabólitos activos, a desmetil cariprazina e a didesmetil cariprazina, têm um perfil de ligação aos receptores in vitro e de actividade funcional semelhante ao medicamento precursor.
Posologia Orientativa
A dose inicial recomendada de cariprazina é de 1,5 mg uma vez por dia.
A dose máxima não deve exceder 6 mg uma vez por dia.
A dose máxima não deve exceder 6 mg uma vez por dia.
Administração
Via oral.
Tome Cariprazina sempre à mesma hora, todos os dias, com ou sem alimentos.
Tome Cariprazina sempre à mesma hora, todos os dias, com ou sem alimentos.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Cariprazina.
Administração concomitante de inibidores e indutores fortes ou moderados da CYP3A4.
Administração concomitante de inibidores e indutores fortes ou moderados da CYP3A4.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Informe imediatamente o médico, se tiver:
- uma reacção alérgica grave com febre, boca, face, lábio ou língua inchados, falta de ar, comichão, erupção cutânea e, por vezes, uma queda na tensão arterial. (Efeito secundário raro)
- uma combinação de febre, transpiração, rigidez muscular e sonolência. Estes podem ser os sinais da chamada síndrome neuroléptica maligna. (Efeito secundário de frequência desconhecida)
- dores musculares inexplicáveis, cãibras musculares ou fraqueza muscular. Estes podem ser sinais de lesões musculares que podem provocar problemas nos rins muito graves. (Efeito secundário raro)
- sintomas relacionados com coágulos sanguíneos nas veias, sobretudo nas pernas (os sintomas incluem inchaço, dor e vermelhidão na perna), que poderão deslocar-se nos vasos sanguíneos até aos pulmões, causando dor torácica e dificuldade em respirar. (Efeito secundário de frequência desconhecida)
- pensamentos ou ideias de se magoar ou de cometer suicídio, tentativa de suicídio. (Efeito secundário pouco frequente)
Outros efeitos secundários:
Efeitos secundários muito frequentes (podem afectar mais de 1 em cada 10 pessoas)
- sensação de agitação e incapacidade de estar quieto
- Parkinsonismo - um problema médico com vários sintomas que incluem movimentos reduzidos ou lentos, lentidão de raciocínio, contração muscular quando dobra os membros (rigidez em roda dentada), passos arrastados, tremor, pouca ou nenhuma expressão facial, rigidez muscular, babar-se
Efeitos secundários frequentes (podem afectar até 1 em cada 10 pessoas)
- ansiedade
- sonolência, dificuldade em dormir, sonhos anormais, pesadelos, sonambulismo
- tonturas
- movimentos de torção involuntários e posturas estranhas
- excessivo ranger dos dentes ou cerrar dos maxilares, babar-se, pestanejar persistentemente em resposta a um leve toque na testa (um reflexo anormal), problemas de movimento, perturbação do movimento da língua (chamados sintomas extrapiramidais)
- visão turva
- tensão arterial alta
- batimento cardíaco rápido e irregular
- apetite aumentado ou diminuído
- náuseas, vómitos, prisão de ventre
- aumento de peso
- cansaço
- os testes laboratoriais podem apresentar o seguinte:
• aumento do nível das enzimas hepáticas
• aumento do nível da creatinafosfoquinase no sangue
• quantidade anormal de lípidos (p. ex., colesterol e/ou gordura) no sangue
Efeitos secundários pouco frequentes (podem afectar até 1 em cada 100 pessoas)
- depressão
- confusão súbita e grave
- sensação de andar à roda
- sensação de toque desagradável e anormal
- sonolência, falta de energia ou falta de interesse em fazer coisas
- movimentos involuntários, mais frequentemente da língua ou do rosto. Estes sintomas podem aparecer após uma utilização de curta ou longa duração.
- desejo sexual diminuído ou aumentado, problemas de erecção
- irritação ocular, pressão ocular alta, visão reduzida
- problemas de focagem, de ver à distância ou de ver ao perto
- tensão arterial baixa
- ECG anormal, impulsos nervosos anormais no coração
- frequência cardíaca lenta e irregular
- soluços
- azia
- sede
- dor ao urinar
- micção anormalmente frequente e abundante
- comichão, erupção cutânea
- diabetes
- os testes laboratoriais podem apresentar o seguinte:
• nível de sódio no sangue anormal
• açúcar no sangue (glicemia) aumentada, pigmento biliar (bilirrubina) no sangue aumentado
• anemia (níveis de glóbulos vermelhos reduzidos)
• aumento num tipo de glóbulos brancos
• nível da hormona estimulante da tiróide (TSH) no sangue diminuído
Efeitos secundários raros (podem afectar até 1 em cada 1.000 pessoas)
- convulsão
- perda de memória, perda da fala
- desconforto dos olhos com luz brilhante
- névoa do cristalino do olho originando uma diminuição da visão (catarata)
- dificuldade em engolir
- nível de um tipo de glóbulos brancos reduzido, pode fazer com que fique mais susceptível a infecções
- glândula tiróide pouco activa.
Efeitos secundários de frequência desconhecida (a frequência não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis)
- inflamação do fígado (dor no lado direito superior do abdómen, amarelecimento dos olhos e da pele, fraqueza, febre)
- uma reacção alérgica grave com febre, boca, face, lábio ou língua inchados, falta de ar, comichão, erupção cutânea e, por vezes, uma queda na tensão arterial. (Efeito secundário raro)
- uma combinação de febre, transpiração, rigidez muscular e sonolência. Estes podem ser os sinais da chamada síndrome neuroléptica maligna. (Efeito secundário de frequência desconhecida)
- dores musculares inexplicáveis, cãibras musculares ou fraqueza muscular. Estes podem ser sinais de lesões musculares que podem provocar problemas nos rins muito graves. (Efeito secundário raro)
- sintomas relacionados com coágulos sanguíneos nas veias, sobretudo nas pernas (os sintomas incluem inchaço, dor e vermelhidão na perna), que poderão deslocar-se nos vasos sanguíneos até aos pulmões, causando dor torácica e dificuldade em respirar. (Efeito secundário de frequência desconhecida)
- pensamentos ou ideias de se magoar ou de cometer suicídio, tentativa de suicídio. (Efeito secundário pouco frequente)
Outros efeitos secundários:
Efeitos secundários muito frequentes (podem afectar mais de 1 em cada 10 pessoas)
- sensação de agitação e incapacidade de estar quieto
- Parkinsonismo - um problema médico com vários sintomas que incluem movimentos reduzidos ou lentos, lentidão de raciocínio, contração muscular quando dobra os membros (rigidez em roda dentada), passos arrastados, tremor, pouca ou nenhuma expressão facial, rigidez muscular, babar-se
Efeitos secundários frequentes (podem afectar até 1 em cada 10 pessoas)
- ansiedade
- sonolência, dificuldade em dormir, sonhos anormais, pesadelos, sonambulismo
- tonturas
- movimentos de torção involuntários e posturas estranhas
- excessivo ranger dos dentes ou cerrar dos maxilares, babar-se, pestanejar persistentemente em resposta a um leve toque na testa (um reflexo anormal), problemas de movimento, perturbação do movimento da língua (chamados sintomas extrapiramidais)
- visão turva
- tensão arterial alta
- batimento cardíaco rápido e irregular
- apetite aumentado ou diminuído
- náuseas, vómitos, prisão de ventre
- aumento de peso
- cansaço
- os testes laboratoriais podem apresentar o seguinte:
• aumento do nível das enzimas hepáticas
• aumento do nível da creatinafosfoquinase no sangue
• quantidade anormal de lípidos (p. ex., colesterol e/ou gordura) no sangue
Efeitos secundários pouco frequentes (podem afectar até 1 em cada 100 pessoas)
- depressão
- confusão súbita e grave
- sensação de andar à roda
- sensação de toque desagradável e anormal
- sonolência, falta de energia ou falta de interesse em fazer coisas
- movimentos involuntários, mais frequentemente da língua ou do rosto. Estes sintomas podem aparecer após uma utilização de curta ou longa duração.
- desejo sexual diminuído ou aumentado, problemas de erecção
- irritação ocular, pressão ocular alta, visão reduzida
- problemas de focagem, de ver à distância ou de ver ao perto
- tensão arterial baixa
- ECG anormal, impulsos nervosos anormais no coração
- frequência cardíaca lenta e irregular
- soluços
- azia
- sede
- dor ao urinar
- micção anormalmente frequente e abundante
- comichão, erupção cutânea
- diabetes
- os testes laboratoriais podem apresentar o seguinte:
• nível de sódio no sangue anormal
• açúcar no sangue (glicemia) aumentada, pigmento biliar (bilirrubina) no sangue aumentado
• anemia (níveis de glóbulos vermelhos reduzidos)
• aumento num tipo de glóbulos brancos
• nível da hormona estimulante da tiróide (TSH) no sangue diminuído
Efeitos secundários raros (podem afectar até 1 em cada 1.000 pessoas)
- convulsão
- perda de memória, perda da fala
- desconforto dos olhos com luz brilhante
- névoa do cristalino do olho originando uma diminuição da visão (catarata)
- dificuldade em engolir
- nível de um tipo de glóbulos brancos reduzido, pode fazer com que fique mais susceptível a infecções
- glândula tiróide pouco activa.
Efeitos secundários de frequência desconhecida (a frequência não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis)
- inflamação do fígado (dor no lado direito superior do abdómen, amarelecimento dos olhos e da pele, fraqueza, febre)
Advertências
Gravidez:Cariprazina não é recomendado durante a gravidez e em mulheres com potencial para engravidar que não utilizam métodos contraceptivos eficazes.
Aleitamento:A amamentação deve ser descontinuada durante o tratamento com cariprazina.
Condução:Os efeitos da cariprazina sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são reduzidos ou moderados. Os doentes devem ser advertidos relativamente à utilização de máquinas perigosas, incluindo veículos a motor, até que tenham evidência razoável de que a terapêutica com Cariprazina não os afecta negativamente.
Precauções Gerais
Ideação e comportamento suicida:
A possibilidade de risco de suicídio (ideação suicida, tentativa de suicídio e suicídio concretizado) está inerente às doenças psicóticas e, em geral, é notificada pouco depois do início da terapêutica antipsicótica ou da transição de terapêutica antipsicótica.
A terapêutica antipsicótica deve ser acompanhada de uma estrita supervisão dos doentes de alto risco.
Acatisia, agitação:
A acatisia e agitação é uma reacção adversa frequente dos antipsicóticos.
A acatisia é uma perturbação dos movimentos caracterizada por uma sensação de agitação interior e uma necessidade premente de estar constantemente em movimento, bem como por acções como, por exemplo, balançar enquanto se está de pé ou sentado, levantar os pés como se estivesse a marchar no mesmo sítio e cruzar e descruzar as pernas na posição sentada.
Dado que a cariprazina causa acatisia e agitação, deve ser utilizada com precaução em doentes propensos a ou que já apresentem sintomas de acatisia.
A acatisia desenvolve-se numa fase precoce do tratamento.
Por conseguinte, é importante uma monitorização atenta na primeira fase do tratamento.
A prevenção inclui uma titulação lenta ascendente; as medidas de tratamento incluem uma ligeira titulação descendente de cariprazina ou medicamentos anti-SEP (Sintomas extrapiramidais).
A dose pode ser modificada com base na resposta e tolerabilidade de cada indivíduo.
Discinesia tardia:
A discinesia tardia é uma síndrome que consiste em movimentos rítmicos involuntários potencialmente irreversíveis, predominantemente da língua e/ou do rosto que podem surgir nos doentes tratados com antipsicóticos.
Se surgirem sinais ou sintomas de discinesia tardia num doente tratado com cariprazina, deve considerar-se a descontinuação deste medicamento.
Doença de Parkinson:
Se forem prescritos a doentes com doença de Parkinson, os medicamentos antipsicóticos poderão exacerbar a doença subjacente e agravar os sintomas da doença de Parkinson.
Os médicos devem, portanto, ponderar os riscos e os benefícios ao prescrever cariprazina a doentes com doença de Parkinson.
Sintomas oculares/cataratas:
Nos estudos pré-clínicos da cariprazina foi detectada opacidade do cristalino/cataratas nos cães.
No entanto, não foi estabelecida uma relação causal entre as alterações do cristalino/cataratas observadas nos estudos em humanos e a utilização de cariprazina.
No entanto, os doentes que venham a desenvolver sintomas potencialmente relacionados com cataratas devem ser aconselhados a realizar um exame oftalmológico e a respectiva continuação do tratamento deve ser reavaliada.
Síndrome neuroléptica maligna (SNM):
Um complexo de sintomas potencialmente fatal, denominado síndrome neuroléptica maligna (SNM), tem sido notificado em associação ao tratamento antipsicótico.
As manifestações clínicas da SNM são hiperpirexia, rigidez muscular, níveis elevados de creatinafosfoquinase sérica, estado mental alterado e evidências de instabilidade neurovegetativa (pulsação ou tensão arterial irregulares, taquicardia, diaforese e disritmia cardíaca).
Outros sinais poderão incluir mioglobinúria (rabdomiólise) e insuficiência renal aguda.
Se um doente desenvolver sinais e sintomas indicativos de SNM ou apresentar febre alta inexplicada sem outras manifestações clínicas de SNM, a cariprazina tem de ser imediatamente descontinuada.
Crises e convulsões:
A cariprazina deve ser utilizada com precaução em doentes com história médica de convulsões ou que tenham problemas que possam baixar o limiar convulsivo.
Doentes idosos com demência:
A cariprazina não foi estudada em doentes idosos com demência e não é recomendado tratar este tipo de doentes devido ao risco acrescido de mortalidade global.
Risco de acidentes vasculares cerebrais (AVC):
Em ensaios clínicos aleatorizados controlados por placebo, observou-se um risco aproximadamente 3 vezes superior de reacções adversas cerebrovasculares na população com demência a tomar alguns antipsicóticos atípicos.
O mecanismo para este aumento do risco não é conhecido.
Não pode ser excluído um aumento do risco para outros antipsicóticos ou para outras populações de doentes.
A cariprazina deve ser utilizada com precaução em doentes com factores de risco para acidente vascular cerebral.
Afecções cardiovasculares:
Alterações na tensão arterial: A cariprazina pode causar hipotensão ortostática, bem como hipertensão.
A cariprazina deve ser utilizada com precaução em doentes com doença cardiovascular conhecida com predisposição para alterações na tensão arterial.
A tensão arterial deve ser monitorizada.
Alterações no ECG:
O prolongamento do intervalo QT pode surgir em doentes tratados com antipsicóticos.
Não foi detectado qualquer prolongamento do intervalo QT com a cariprazina em comparação com o placebo, num ensaio clínico concebido para avaliar o prolongamento do intervalo QT.
Nos ensaios clínicos, apenas foram notificados alguns prolongamentos do intervalo QT, não considerados graves, com cariprazina.
Assim, a cariprazina deve ser utilizada com precaução em doentes com doença cardiovascular conhecida ou em doentes com historial familiar de prolongamento do intervalo QT e em doentes tratados com medicamentos que possam causar o prolongamento do intervalo QT.
Tromboembolismo venoso (TEV):
Foram notificados casos de tromboembolismo venoso com medicamentos antipsicóticos.
Uma vez que os doentes tratados com antipsicóticos apresentam, frequentemente, factores de risco adquiridos para o TEV, todos os factores de risco possíveis para o TEV devem ser identificados antes e durante o tratamento com cariprazina e devem ser adotadas medidas preventivas.
Hiperglicemia e diabetes mellitus:
Os doentes com um diagnóstico estabelecido de diabetes mellitus ou os doentes com factores de risco para a diabetes mellitus (p.
ex., obesidade, historial familiar de diabetes) que iniciem um tratamento com antipsicóticos atípicos devem ser monitorizados quanto aos níveis séricos de glucose.
Têm sido notificadas reacções adversas relacionadas com a glucose em ensaios clínicos com cariprazina.
Mulheres com potencial para engravidar:
As mulheres com potencial para engravidar devem utilizar um método contraceptivo altamente eficaz durante o tratamento com cariprazina e, pelo menos, durante 10 semanas após o fim do tratamento.
As mulheres que utilizam contraceptivos hormonais de acção sistémica devem adicionar um segundo método de barreira.
Alterações no peso:
Foi observado um aumento de peso significativo com a utilização de cariprazina.
O peso dos doentes deve ser monitorizado regularmente.
A possibilidade de risco de suicídio (ideação suicida, tentativa de suicídio e suicídio concretizado) está inerente às doenças psicóticas e, em geral, é notificada pouco depois do início da terapêutica antipsicótica ou da transição de terapêutica antipsicótica.
A terapêutica antipsicótica deve ser acompanhada de uma estrita supervisão dos doentes de alto risco.
Acatisia, agitação:
A acatisia e agitação é uma reacção adversa frequente dos antipsicóticos.
A acatisia é uma perturbação dos movimentos caracterizada por uma sensação de agitação interior e uma necessidade premente de estar constantemente em movimento, bem como por acções como, por exemplo, balançar enquanto se está de pé ou sentado, levantar os pés como se estivesse a marchar no mesmo sítio e cruzar e descruzar as pernas na posição sentada.
Dado que a cariprazina causa acatisia e agitação, deve ser utilizada com precaução em doentes propensos a ou que já apresentem sintomas de acatisia.
A acatisia desenvolve-se numa fase precoce do tratamento.
Por conseguinte, é importante uma monitorização atenta na primeira fase do tratamento.
A prevenção inclui uma titulação lenta ascendente; as medidas de tratamento incluem uma ligeira titulação descendente de cariprazina ou medicamentos anti-SEP (Sintomas extrapiramidais).
A dose pode ser modificada com base na resposta e tolerabilidade de cada indivíduo.
Discinesia tardia:
A discinesia tardia é uma síndrome que consiste em movimentos rítmicos involuntários potencialmente irreversíveis, predominantemente da língua e/ou do rosto que podem surgir nos doentes tratados com antipsicóticos.
Se surgirem sinais ou sintomas de discinesia tardia num doente tratado com cariprazina, deve considerar-se a descontinuação deste medicamento.
Doença de Parkinson:
Se forem prescritos a doentes com doença de Parkinson, os medicamentos antipsicóticos poderão exacerbar a doença subjacente e agravar os sintomas da doença de Parkinson.
Os médicos devem, portanto, ponderar os riscos e os benefícios ao prescrever cariprazina a doentes com doença de Parkinson.
Sintomas oculares/cataratas:
Nos estudos pré-clínicos da cariprazina foi detectada opacidade do cristalino/cataratas nos cães.
No entanto, não foi estabelecida uma relação causal entre as alterações do cristalino/cataratas observadas nos estudos em humanos e a utilização de cariprazina.
No entanto, os doentes que venham a desenvolver sintomas potencialmente relacionados com cataratas devem ser aconselhados a realizar um exame oftalmológico e a respectiva continuação do tratamento deve ser reavaliada.
Síndrome neuroléptica maligna (SNM):
Um complexo de sintomas potencialmente fatal, denominado síndrome neuroléptica maligna (SNM), tem sido notificado em associação ao tratamento antipsicótico.
As manifestações clínicas da SNM são hiperpirexia, rigidez muscular, níveis elevados de creatinafosfoquinase sérica, estado mental alterado e evidências de instabilidade neurovegetativa (pulsação ou tensão arterial irregulares, taquicardia, diaforese e disritmia cardíaca).
Outros sinais poderão incluir mioglobinúria (rabdomiólise) e insuficiência renal aguda.
Se um doente desenvolver sinais e sintomas indicativos de SNM ou apresentar febre alta inexplicada sem outras manifestações clínicas de SNM, a cariprazina tem de ser imediatamente descontinuada.
Crises e convulsões:
A cariprazina deve ser utilizada com precaução em doentes com história médica de convulsões ou que tenham problemas que possam baixar o limiar convulsivo.
Doentes idosos com demência:
A cariprazina não foi estudada em doentes idosos com demência e não é recomendado tratar este tipo de doentes devido ao risco acrescido de mortalidade global.
Risco de acidentes vasculares cerebrais (AVC):
Em ensaios clínicos aleatorizados controlados por placebo, observou-se um risco aproximadamente 3 vezes superior de reacções adversas cerebrovasculares na população com demência a tomar alguns antipsicóticos atípicos.
O mecanismo para este aumento do risco não é conhecido.
Não pode ser excluído um aumento do risco para outros antipsicóticos ou para outras populações de doentes.
A cariprazina deve ser utilizada com precaução em doentes com factores de risco para acidente vascular cerebral.
Afecções cardiovasculares:
Alterações na tensão arterial: A cariprazina pode causar hipotensão ortostática, bem como hipertensão.
A cariprazina deve ser utilizada com precaução em doentes com doença cardiovascular conhecida com predisposição para alterações na tensão arterial.
A tensão arterial deve ser monitorizada.
Alterações no ECG:
O prolongamento do intervalo QT pode surgir em doentes tratados com antipsicóticos.
Não foi detectado qualquer prolongamento do intervalo QT com a cariprazina em comparação com o placebo, num ensaio clínico concebido para avaliar o prolongamento do intervalo QT.
Nos ensaios clínicos, apenas foram notificados alguns prolongamentos do intervalo QT, não considerados graves, com cariprazina.
Assim, a cariprazina deve ser utilizada com precaução em doentes com doença cardiovascular conhecida ou em doentes com historial familiar de prolongamento do intervalo QT e em doentes tratados com medicamentos que possam causar o prolongamento do intervalo QT.
Tromboembolismo venoso (TEV):
Foram notificados casos de tromboembolismo venoso com medicamentos antipsicóticos.
Uma vez que os doentes tratados com antipsicóticos apresentam, frequentemente, factores de risco adquiridos para o TEV, todos os factores de risco possíveis para o TEV devem ser identificados antes e durante o tratamento com cariprazina e devem ser adotadas medidas preventivas.
Hiperglicemia e diabetes mellitus:
Os doentes com um diagnóstico estabelecido de diabetes mellitus ou os doentes com factores de risco para a diabetes mellitus (p.
ex., obesidade, historial familiar de diabetes) que iniciem um tratamento com antipsicóticos atípicos devem ser monitorizados quanto aos níveis séricos de glucose.
Têm sido notificadas reacções adversas relacionadas com a glucose em ensaios clínicos com cariprazina.
Mulheres com potencial para engravidar:
As mulheres com potencial para engravidar devem utilizar um método contraceptivo altamente eficaz durante o tratamento com cariprazina e, pelo menos, durante 10 semanas após o fim do tratamento.
As mulheres que utilizam contraceptivos hormonais de acção sistémica devem adicionar um segundo método de barreira.
Alterações no peso:
Foi observado um aumento de peso significativo com a utilização de cariprazina.
O peso dos doentes deve ser monitorizado regularmente.
Cuidados com a Dieta
Não deve beber sumo de toranja durante o tratamento com Cariprazina.
O álcool deve ser evitado quando tomar Cariprazina.
O álcool deve ser evitado quando tomar Cariprazina.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Sintomas:
Foi notificado um caso de sobredosagem acidental aguda (48 mg/dia) num doente. Esse doente sofreu ortostase e sedação. O doente recuperou completamente no mesmo dia.
Controlo da sobredosagem:
O controlo da sobredosagem deve centrar-se numa terapêutica de suporte, incluindo a manutenção adequada das vias aéreas, oxigenação e ventilação e no controlo dos sintomas.
A monitorização cardíaca deve ser iniciada de imediato e deve incluir monitorização eletrocardiográfica contínua para detectar possíveis arritmias.
No caso de ocorrerem sintomas extrapiramidais graves, devem administrar-se medicamentos anticolinérgicos. Dado que a cariprazina liga-se fortemente às proteínas plasmáticas, não é provável que a hemodiálise seja útil no controlo da sobredosagem.
Deve manter-se uma vigilância médica e monitorização cuidadosas até à recuperação do doente.
Não existe um antídoto específico para a cariprazina.
Sintomas:
Foi notificado um caso de sobredosagem acidental aguda (48 mg/dia) num doente. Esse doente sofreu ortostase e sedação. O doente recuperou completamente no mesmo dia.
Controlo da sobredosagem:
O controlo da sobredosagem deve centrar-se numa terapêutica de suporte, incluindo a manutenção adequada das vias aéreas, oxigenação e ventilação e no controlo dos sintomas.
A monitorização cardíaca deve ser iniciada de imediato e deve incluir monitorização eletrocardiográfica contínua para detectar possíveis arritmias.
No caso de ocorrerem sintomas extrapiramidais graves, devem administrar-se medicamentos anticolinérgicos. Dado que a cariprazina liga-se fortemente às proteínas plasmáticas, não é provável que a hemodiálise seja útil no controlo da sobredosagem.
Deve manter-se uma vigilância médica e monitorização cuidadosas até à recuperação do doente.
Não existe um antídoto específico para a cariprazina.
Terapêutica Interrompida
Se se esquecer de tomar uma dose, tome-a assim que se lembrar.
Todavia, se estiver perto da hora de tomar a próxima dose, não tome a dose em falta e continue a tomar como habitualmente.
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar. Se se esquecer de duas ou mais doses, contacte o seu médico.
Todavia, se estiver perto da hora de tomar a próxima dose, não tome a dose em falta e continue a tomar como habitualmente.
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar. Se se esquecer de duas ou mais doses, contacte o seu médico.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Cariprazina Inibidores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a cariprazina: O metabolismo da cariprazina e dos seus principais metabólitos ativos, a desmetil cariprazina (DCAR) e a didesmetil cariprazina (DDCAR), é maioritariamente mediado pela CYP3A4 com um contributo menor da CYP2D6. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol, um forte inibidor da CYP3A4, provocou um aumento duas vezes superior na exposição plasmática à cariprazina total (soma da cariprazina e dos seus metabólitos ativos) durante uma co-administração de curta duração (4 dias), considerando-se tanto as frações não ligadas ou não ligadas+ligadas. Devido à longa semivida das frações activas da cariprazina, pode esperar-se um aumento adicional da exposição plasmática à cariprazina total durante uma co-administração mais longa. Assim, a co-administração de cariprazina com inibidores fortes ou moderados da CYP3A4 (p. ex., boceprevir, claritromicina, cobicistate, indinavir, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, ritonavir, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol, diltiazem, eritromicina, fluconazol, verapamilo) é contra-indicada. O consumo de sumo de toranja deve ser evitado. - Inibidores do CYP3A4
Cariprazina Sumo de toranja
Observações: n.d.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a cariprazina: O metabolismo da cariprazina e dos seus principais metabólitos ativos, a desmetil cariprazina (DCAR) e a didesmetil cariprazina (DDCAR), é maioritariamente mediado pela CYP3A4 com um contributo menor da CYP2D6. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol, um forte inibidor da CYP3A4, provocou um aumento duas vezes superior na exposição plasmática à cariprazina total (soma da cariprazina e dos seus metabólitos ativos) durante uma co-administração de curta duração (4 dias), considerando-se tanto as frações não ligadas ou não ligadas+ligadas. Devido à longa semivida das frações activas da cariprazina, pode esperar-se um aumento adicional da exposição plasmática à cariprazina total durante uma co-administração mais longa. Assim, a co-administração de cariprazina com inibidores fortes ou moderados da CYP3A4 (p. ex., boceprevir, claritromicina, cobicistate, indinavir, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, ritonavir, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol, diltiazem, eritromicina, fluconazol, verapamilo) é contra-indicada. O consumo de sumo de toranja deve ser evitado. - Sumo de toranja
Cariprazina Cetoconazol
Observações: n.d.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a cariprazina: O metabolismo da cariprazina e dos seus principais metabólitos ativos, a desmetil cariprazina (DCAR) e a didesmetil cariprazina (DDCAR), é maioritariamente mediado pela CYP3A4 com um contributo menor da CYP2D6. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol, um forte inibidor da CYP3A4, provocou um aumento duas vezes superior na exposição plasmática à cariprazina total (soma da cariprazina e dos seus metabólitos ativos) durante uma co-administração de curta duração (4 dias), considerando-se tanto as frações não ligadas ou não ligadas+ligadas. Devido à longa semivida das frações activas da cariprazina, pode esperar-se um aumento adicional da exposição plasmática à cariprazina total durante uma co-administração mais longa. Assim, a co-administração de cariprazina com inibidores fortes ou moderados da CYP3A4 (p. ex., boceprevir, claritromicina, cobicistate, indinavir, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, ritonavir, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol, diltiazem, eritromicina, fluconazol, verapamilo) é contra-indicada. O consumo de sumo de toranja deve ser evitado. - Cetoconazol
Cariprazina Boceprevir
Observações: n.d.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a cariprazina: O metabolismo da cariprazina e dos seus principais metabólitos ativos, a desmetil cariprazina (DCAR) e a didesmetil cariprazina (DDCAR), é maioritariamente mediado pela CYP3A4 com um contributo menor da CYP2D6. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol, um forte inibidor da CYP3A4, provocou um aumento duas vezes superior na exposição plasmática à cariprazina total (soma da cariprazina e dos seus metabólitos ativos) durante uma co-administração de curta duração (4 dias), considerando-se tanto as frações não ligadas ou não ligadas+ligadas. Devido à longa semivida das frações activas da cariprazina, pode esperar-se um aumento adicional da exposição plasmática à cariprazina total durante uma co-administração mais longa. Assim, a co-administração de cariprazina com inibidores fortes ou moderados da CYP3A4 (p. ex., boceprevir, claritromicina, cobicistate, indinavir, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, ritonavir, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol, diltiazem, eritromicina, fluconazol, verapamilo) é contra-indicada. O consumo de sumo de toranja deve ser evitado. - Boceprevir
Cariprazina Claritromicina
Observações: n.d.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a cariprazina: O metabolismo da cariprazina e dos seus principais metabólitos ativos, a desmetil cariprazina (DCAR) e a didesmetil cariprazina (DDCAR), é maioritariamente mediado pela CYP3A4 com um contributo menor da CYP2D6. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol, um forte inibidor da CYP3A4, provocou um aumento duas vezes superior na exposição plasmática à cariprazina total (soma da cariprazina e dos seus metabólitos ativos) durante uma co-administração de curta duração (4 dias), considerando-se tanto as frações não ligadas ou não ligadas+ligadas. Devido à longa semivida das frações activas da cariprazina, pode esperar-se um aumento adicional da exposição plasmática à cariprazina total durante uma co-administração mais longa. Assim, a co-administração de cariprazina com inibidores fortes ou moderados da CYP3A4 (p. ex., boceprevir, claritromicina, cobicistate, indinavir, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, ritonavir, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol, diltiazem, eritromicina, fluconazol, verapamilo) é contra-indicada. O consumo de sumo de toranja deve ser evitado. - Claritromicina
Cariprazina Cobicistate
Observações: n.d.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a cariprazina: O metabolismo da cariprazina e dos seus principais metabólitos ativos, a desmetil cariprazina (DCAR) e a didesmetil cariprazina (DDCAR), é maioritariamente mediado pela CYP3A4 com um contributo menor da CYP2D6. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol, um forte inibidor da CYP3A4, provocou um aumento duas vezes superior na exposição plasmática à cariprazina total (soma da cariprazina e dos seus metabólitos ativos) durante uma co-administração de curta duração (4 dias), considerando-se tanto as frações não ligadas ou não ligadas+ligadas. Devido à longa semivida das frações activas da cariprazina, pode esperar-se um aumento adicional da exposição plasmática à cariprazina total durante uma co-administração mais longa. Assim, a co-administração de cariprazina com inibidores fortes ou moderados da CYP3A4 (p. ex., boceprevir, claritromicina, cobicistate, indinavir, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, ritonavir, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol, diltiazem, eritromicina, fluconazol, verapamilo) é contra-indicada. O consumo de sumo de toranja deve ser evitado. - Cobicistate
Cariprazina Indinavir
Observações: n.d.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a cariprazina: O metabolismo da cariprazina e dos seus principais metabólitos ativos, a desmetil cariprazina (DCAR) e a didesmetil cariprazina (DDCAR), é maioritariamente mediado pela CYP3A4 com um contributo menor da CYP2D6. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol, um forte inibidor da CYP3A4, provocou um aumento duas vezes superior na exposição plasmática à cariprazina total (soma da cariprazina e dos seus metabólitos ativos) durante uma co-administração de curta duração (4 dias), considerando-se tanto as frações não ligadas ou não ligadas+ligadas. Devido à longa semivida das frações activas da cariprazina, pode esperar-se um aumento adicional da exposição plasmática à cariprazina total durante uma co-administração mais longa. Assim, a co-administração de cariprazina com inibidores fortes ou moderados da CYP3A4 (p. ex., boceprevir, claritromicina, cobicistate, indinavir, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, ritonavir, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol, diltiazem, eritromicina, fluconazol, verapamilo) é contra-indicada. O consumo de sumo de toranja deve ser evitado. - Indinavir
Cariprazina Itraconazol
Observações: n.d.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a cariprazina: O metabolismo da cariprazina e dos seus principais metabólitos ativos, a desmetil cariprazina (DCAR) e a didesmetil cariprazina (DDCAR), é maioritariamente mediado pela CYP3A4 com um contributo menor da CYP2D6. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol, um forte inibidor da CYP3A4, provocou um aumento duas vezes superior na exposição plasmática à cariprazina total (soma da cariprazina e dos seus metabólitos ativos) durante uma co-administração de curta duração (4 dias), considerando-se tanto as frações não ligadas ou não ligadas+ligadas. Devido à longa semivida das frações activas da cariprazina, pode esperar-se um aumento adicional da exposição plasmática à cariprazina total durante uma co-administração mais longa. Assim, a co-administração de cariprazina com inibidores fortes ou moderados da CYP3A4 (p. ex., boceprevir, claritromicina, cobicistate, indinavir, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, ritonavir, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol, diltiazem, eritromicina, fluconazol, verapamilo) é contra-indicada. O consumo de sumo de toranja deve ser evitado. - Itraconazol
Cariprazina Nefazodona
Observações: n.d.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a cariprazina: O metabolismo da cariprazina e dos seus principais metabólitos ativos, a desmetil cariprazina (DCAR) e a didesmetil cariprazina (DDCAR), é maioritariamente mediado pela CYP3A4 com um contributo menor da CYP2D6. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol, um forte inibidor da CYP3A4, provocou um aumento duas vezes superior na exposição plasmática à cariprazina total (soma da cariprazina e dos seus metabólitos ativos) durante uma co-administração de curta duração (4 dias), considerando-se tanto as frações não ligadas ou não ligadas+ligadas. Devido à longa semivida das frações activas da cariprazina, pode esperar-se um aumento adicional da exposição plasmática à cariprazina total durante uma co-administração mais longa. Assim, a co-administração de cariprazina com inibidores fortes ou moderados da CYP3A4 (p. ex., boceprevir, claritromicina, cobicistate, indinavir, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, ritonavir, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol, diltiazem, eritromicina, fluconazol, verapamilo) é contra-indicada. O consumo de sumo de toranja deve ser evitado. - Nefazodona
Cariprazina Nelfinavir
Observações: n.d.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a cariprazina: O metabolismo da cariprazina e dos seus principais metabólitos ativos, a desmetil cariprazina (DCAR) e a didesmetil cariprazina (DDCAR), é maioritariamente mediado pela CYP3A4 com um contributo menor da CYP2D6. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol, um forte inibidor da CYP3A4, provocou um aumento duas vezes superior na exposição plasmática à cariprazina total (soma da cariprazina e dos seus metabólitos ativos) durante uma co-administração de curta duração (4 dias), considerando-se tanto as frações não ligadas ou não ligadas+ligadas. Devido à longa semivida das frações activas da cariprazina, pode esperar-se um aumento adicional da exposição plasmática à cariprazina total durante uma co-administração mais longa. Assim, a co-administração de cariprazina com inibidores fortes ou moderados da CYP3A4 (p. ex., boceprevir, claritromicina, cobicistate, indinavir, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, ritonavir, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol, diltiazem, eritromicina, fluconazol, verapamilo) é contra-indicada. O consumo de sumo de toranja deve ser evitado. - Nelfinavir
Cariprazina Posaconazol
Observações: n.d.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a cariprazina: O metabolismo da cariprazina e dos seus principais metabólitos ativos, a desmetil cariprazina (DCAR) e a didesmetil cariprazina (DDCAR), é maioritariamente mediado pela CYP3A4 com um contributo menor da CYP2D6. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol, um forte inibidor da CYP3A4, provocou um aumento duas vezes superior na exposição plasmática à cariprazina total (soma da cariprazina e dos seus metabólitos ativos) durante uma co-administração de curta duração (4 dias), considerando-se tanto as frações não ligadas ou não ligadas+ligadas. Devido à longa semivida das frações activas da cariprazina, pode esperar-se um aumento adicional da exposição plasmática à cariprazina total durante uma co-administração mais longa. Assim, a co-administração de cariprazina com inibidores fortes ou moderados da CYP3A4 (p. ex., boceprevir, claritromicina, cobicistate, indinavir, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, ritonavir, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol, diltiazem, eritromicina, fluconazol, verapamilo) é contra-indicada. O consumo de sumo de toranja deve ser evitado. - Posaconazol
Cariprazina Ritonavir
Observações: n.d.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a cariprazina: O metabolismo da cariprazina e dos seus principais metabólitos ativos, a desmetil cariprazina (DCAR) e a didesmetil cariprazina (DDCAR), é maioritariamente mediado pela CYP3A4 com um contributo menor da CYP2D6. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol, um forte inibidor da CYP3A4, provocou um aumento duas vezes superior na exposição plasmática à cariprazina total (soma da cariprazina e dos seus metabólitos ativos) durante uma co-administração de curta duração (4 dias), considerando-se tanto as frações não ligadas ou não ligadas+ligadas. Devido à longa semivida das frações activas da cariprazina, pode esperar-se um aumento adicional da exposição plasmática à cariprazina total durante uma co-administração mais longa. Assim, a co-administração de cariprazina com inibidores fortes ou moderados da CYP3A4 (p. ex., boceprevir, claritromicina, cobicistate, indinavir, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, ritonavir, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol, diltiazem, eritromicina, fluconazol, verapamilo) é contra-indicada. O consumo de sumo de toranja deve ser evitado. - Ritonavir
Cariprazina Saquinavir
Observações: n.d.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a cariprazina: O metabolismo da cariprazina e dos seus principais metabólitos ativos, a desmetil cariprazina (DCAR) e a didesmetil cariprazina (DDCAR), é maioritariamente mediado pela CYP3A4 com um contributo menor da CYP2D6. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol, um forte inibidor da CYP3A4, provocou um aumento duas vezes superior na exposição plasmática à cariprazina total (soma da cariprazina e dos seus metabólitos ativos) durante uma co-administração de curta duração (4 dias), considerando-se tanto as frações não ligadas ou não ligadas+ligadas. Devido à longa semivida das frações activas da cariprazina, pode esperar-se um aumento adicional da exposição plasmática à cariprazina total durante uma co-administração mais longa. Assim, a co-administração de cariprazina com inibidores fortes ou moderados da CYP3A4 (p. ex., boceprevir, claritromicina, cobicistate, indinavir, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, ritonavir, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol, diltiazem, eritromicina, fluconazol, verapamilo) é contra-indicada. O consumo de sumo de toranja deve ser evitado. - Saquinavir
Cariprazina Telaprevir
Observações: n.d.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a cariprazina: O metabolismo da cariprazina e dos seus principais metabólitos ativos, a desmetil cariprazina (DCAR) e a didesmetil cariprazina (DDCAR), é maioritariamente mediado pela CYP3A4 com um contributo menor da CYP2D6. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol, um forte inibidor da CYP3A4, provocou um aumento duas vezes superior na exposição plasmática à cariprazina total (soma da cariprazina e dos seus metabólitos ativos) durante uma co-administração de curta duração (4 dias), considerando-se tanto as frações não ligadas ou não ligadas+ligadas. Devido à longa semivida das frações activas da cariprazina, pode esperar-se um aumento adicional da exposição plasmática à cariprazina total durante uma co-administração mais longa. Assim, a co-administração de cariprazina com inibidores fortes ou moderados da CYP3A4 (p. ex., boceprevir, claritromicina, cobicistate, indinavir, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, ritonavir, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol, diltiazem, eritromicina, fluconazol, verapamilo) é contra-indicada. O consumo de sumo de toranja deve ser evitado. - Telaprevir
Cariprazina Diltiazem
Observações: n.d.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a cariprazina: O metabolismo da cariprazina e dos seus principais metabólitos ativos, a desmetil cariprazina (DCAR) e a didesmetil cariprazina (DDCAR), é maioritariamente mediado pela CYP3A4 com um contributo menor da CYP2D6. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol, um forte inibidor da CYP3A4, provocou um aumento duas vezes superior na exposição plasmática à cariprazina total (soma da cariprazina e dos seus metabólitos ativos) durante uma co-administração de curta duração (4 dias), considerando-se tanto as frações não ligadas ou não ligadas+ligadas. Devido à longa semivida das frações activas da cariprazina, pode esperar-se um aumento adicional da exposição plasmática à cariprazina total durante uma co-administração mais longa. Assim, a co-administração de cariprazina com inibidores fortes ou moderados da CYP3A4 (p. ex., boceprevir, claritromicina, cobicistate, indinavir, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, ritonavir, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol, diltiazem, eritromicina, fluconazol, verapamilo) é contra-indicada. O consumo de sumo de toranja deve ser evitado. - Diltiazem
Cariprazina Telitromicina
Observações: n.d.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a cariprazina: O metabolismo da cariprazina e dos seus principais metabólitos ativos, a desmetil cariprazina (DCAR) e a didesmetil cariprazina (DDCAR), é maioritariamente mediado pela CYP3A4 com um contributo menor da CYP2D6. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol, um forte inibidor da CYP3A4, provocou um aumento duas vezes superior na exposição plasmática à cariprazina total (soma da cariprazina e dos seus metabólitos ativos) durante uma co-administração de curta duração (4 dias), considerando-se tanto as frações não ligadas ou não ligadas+ligadas. Devido à longa semivida das frações activas da cariprazina, pode esperar-se um aumento adicional da exposição plasmática à cariprazina total durante uma co-administração mais longa. Assim, a co-administração de cariprazina com inibidores fortes ou moderados da CYP3A4 (p. ex., boceprevir, claritromicina, cobicistate, indinavir, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, ritonavir, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol, diltiazem, eritromicina, fluconazol, verapamilo) é contra-indicada. O consumo de sumo de toranja deve ser evitado. - Telitromicina
Cariprazina Voriconazol
Observações: n.d.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a cariprazina: O metabolismo da cariprazina e dos seus principais metabólitos ativos, a desmetil cariprazina (DCAR) e a didesmetil cariprazina (DDCAR), é maioritariamente mediado pela CYP3A4 com um contributo menor da CYP2D6. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol, um forte inibidor da CYP3A4, provocou um aumento duas vezes superior na exposição plasmática à cariprazina total (soma da cariprazina e dos seus metabólitos ativos) durante uma co-administração de curta duração (4 dias), considerando-se tanto as frações não ligadas ou não ligadas+ligadas. Devido à longa semivida das frações activas da cariprazina, pode esperar-se um aumento adicional da exposição plasmática à cariprazina total durante uma co-administração mais longa. Assim, a co-administração de cariprazina com inibidores fortes ou moderados da CYP3A4 (p. ex., boceprevir, claritromicina, cobicistate, indinavir, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, ritonavir, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol, diltiazem, eritromicina, fluconazol, verapamilo) é contra-indicada. O consumo de sumo de toranja deve ser evitado. - Voriconazol
Cariprazina Eritromicina
Observações: n.d.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a cariprazina: O metabolismo da cariprazina e dos seus principais metabólitos ativos, a desmetil cariprazina (DCAR) e a didesmetil cariprazina (DDCAR), é maioritariamente mediado pela CYP3A4 com um contributo menor da CYP2D6. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol, um forte inibidor da CYP3A4, provocou um aumento duas vezes superior na exposição plasmática à cariprazina total (soma da cariprazina e dos seus metabólitos ativos) durante uma co-administração de curta duração (4 dias), considerando-se tanto as frações não ligadas ou não ligadas+ligadas. Devido à longa semivida das frações activas da cariprazina, pode esperar-se um aumento adicional da exposição plasmática à cariprazina total durante uma co-administração mais longa. Assim, a co-administração de cariprazina com inibidores fortes ou moderados da CYP3A4 (p. ex., boceprevir, claritromicina, cobicistate, indinavir, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, ritonavir, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol, diltiazem, eritromicina, fluconazol, verapamilo) é contra-indicada. O consumo de sumo de toranja deve ser evitado. - Eritromicina
Cariprazina Fluconazol
Observações: n.d.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a cariprazina: O metabolismo da cariprazina e dos seus principais metabólitos ativos, a desmetil cariprazina (DCAR) e a didesmetil cariprazina (DDCAR), é maioritariamente mediado pela CYP3A4 com um contributo menor da CYP2D6. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol, um forte inibidor da CYP3A4, provocou um aumento duas vezes superior na exposição plasmática à cariprazina total (soma da cariprazina e dos seus metabólitos ativos) durante uma co-administração de curta duração (4 dias), considerando-se tanto as frações não ligadas ou não ligadas+ligadas. Devido à longa semivida das frações activas da cariprazina, pode esperar-se um aumento adicional da exposição plasmática à cariprazina total durante uma co-administração mais longa. Assim, a co-administração de cariprazina com inibidores fortes ou moderados da CYP3A4 (p. ex., boceprevir, claritromicina, cobicistate, indinavir, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, ritonavir, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol, diltiazem, eritromicina, fluconazol, verapamilo) é contra-indicada. O consumo de sumo de toranja deve ser evitado. - Fluconazol
Cariprazina Verapamilo
Observações: n.d.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a cariprazina: O metabolismo da cariprazina e dos seus principais metabólitos ativos, a desmetil cariprazina (DCAR) e a didesmetil cariprazina (DDCAR), é maioritariamente mediado pela CYP3A4 com um contributo menor da CYP2D6. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol, um forte inibidor da CYP3A4, provocou um aumento duas vezes superior na exposição plasmática à cariprazina total (soma da cariprazina e dos seus metabólitos ativos) durante uma co-administração de curta duração (4 dias), considerando-se tanto as frações não ligadas ou não ligadas+ligadas. Devido à longa semivida das frações activas da cariprazina, pode esperar-se um aumento adicional da exposição plasmática à cariprazina total durante uma co-administração mais longa. Assim, a co-administração de cariprazina com inibidores fortes ou moderados da CYP3A4 (p. ex., boceprevir, claritromicina, cobicistate, indinavir, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, ritonavir, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol, diltiazem, eritromicina, fluconazol, verapamilo) é contra-indicada. O consumo de sumo de toranja deve ser evitado. - Verapamilo
Cariprazina Indutores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a cariprazina: O metabolismo da cariprazina e dos seus principais metabólitos ativos, a desmetil cariprazina (DCAR) e a didesmetil cariprazina (DDCAR), é maioritariamente mediado pela CYP3A4 com um contributo menor da CYP2D6. Indutores da CYP3A4: A co-administração de cariprazina com indutores fortes e moderados da CYP3A4 pode resultar numa redução significativa na exposição à cariprazina total, pelo que a co-administração de cariprazina e indutores fortes ou moderados da CYP3A4 (p. ex. carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifampicina, hipericão (Hypericum perforatum), bosentano, efavirenz, etravirina, modafinil, nafcilina) é contra-indicada. - Indutores do CYP3A4
Cariprazina Carbamazepina
Observações: n.d.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a cariprazina: O metabolismo da cariprazina e dos seus principais metabólitos ativos, a desmetil cariprazina (DCAR) e a didesmetil cariprazina (DDCAR), é maioritariamente mediado pela CYP3A4 com um contributo menor da CYP2D6. Indutores da CYP3A4: A co-administração de cariprazina com indutores fortes e moderados da CYP3A4 pode resultar numa redução significativa na exposição à cariprazina total, pelo que a co-administração de cariprazina e indutores fortes ou moderados da CYP3A4 (p. ex. carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifampicina, hipericão (Hypericum perforatum), bosentano, efavirenz, etravirina, modafinil, nafcilina) é contra-indicada. - Carbamazepina
Cariprazina Fenobarbital
Observações: n.d.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a cariprazina: O metabolismo da cariprazina e dos seus principais metabólitos ativos, a desmetil cariprazina (DCAR) e a didesmetil cariprazina (DDCAR), é maioritariamente mediado pela CYP3A4 com um contributo menor da CYP2D6. Indutores da CYP3A4: A co-administração de cariprazina com indutores fortes e moderados da CYP3A4 pode resultar numa redução significativa na exposição à cariprazina total, pelo que a co-administração de cariprazina e indutores fortes ou moderados da CYP3A4 (p. ex. carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifampicina, hipericão (Hypericum perforatum), bosentano, efavirenz, etravirina, modafinil, nafcilina) é contra-indicada. - Fenobarbital
Cariprazina Fenitoína
Observações: n.d.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a cariprazina: O metabolismo da cariprazina e dos seus principais metabólitos ativos, a desmetil cariprazina (DCAR) e a didesmetil cariprazina (DDCAR), é maioritariamente mediado pela CYP3A4 com um contributo menor da CYP2D6. Indutores da CYP3A4: A co-administração de cariprazina com indutores fortes e moderados da CYP3A4 pode resultar numa redução significativa na exposição à cariprazina total, pelo que a co-administração de cariprazina e indutores fortes ou moderados da CYP3A4 (p. ex. carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifampicina, hipericão (Hypericum perforatum), bosentano, efavirenz, etravirina, modafinil, nafcilina) é contra-indicada. - Fenitoína
Cariprazina Rifampicina (rifampina)
Observações: n.d.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a cariprazina: O metabolismo da cariprazina e dos seus principais metabólitos ativos, a desmetil cariprazina (DCAR) e a didesmetil cariprazina (DDCAR), é maioritariamente mediado pela CYP3A4 com um contributo menor da CYP2D6. Indutores da CYP3A4: A co-administração de cariprazina com indutores fortes e moderados da CYP3A4 pode resultar numa redução significativa na exposição à cariprazina total, pelo que a co-administração de cariprazina e indutores fortes ou moderados da CYP3A4 (p. ex. carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifampicina, hipericão (Hypericum perforatum), bosentano, efavirenz, etravirina, modafinil, nafcilina) é contra-indicada. - Rifampicina (rifampina)
Cariprazina Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Observações: n.d.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a cariprazina: O metabolismo da cariprazina e dos seus principais metabólitos ativos, a desmetil cariprazina (DCAR) e a didesmetil cariprazina (DDCAR), é maioritariamente mediado pela CYP3A4 com um contributo menor da CYP2D6. Indutores da CYP3A4: A co-administração de cariprazina com indutores fortes e moderados da CYP3A4 pode resultar numa redução significativa na exposição à cariprazina total, pelo que a co-administração de cariprazina e indutores fortes ou moderados da CYP3A4 (p. ex. carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifampicina, hipericão (Hypericum perforatum), bosentano, efavirenz, etravirina, modafinil, nafcilina) é contra-indicada. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Cariprazina Bosentano
Observações: n.d.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a cariprazina: O metabolismo da cariprazina e dos seus principais metabólitos ativos, a desmetil cariprazina (DCAR) e a didesmetil cariprazina (DDCAR), é maioritariamente mediado pela CYP3A4 com um contributo menor da CYP2D6. Indutores da CYP3A4: A co-administração de cariprazina com indutores fortes e moderados da CYP3A4 pode resultar numa redução significativa na exposição à cariprazina total, pelo que a co-administração de cariprazina e indutores fortes ou moderados da CYP3A4 (p. ex. carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifampicina, hipericão (Hypericum perforatum), bosentano, efavirenz, etravirina, modafinil, nafcilina) é contra-indicada. - Bosentano
Cariprazina Efavirenz
Observações: n.d.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a cariprazina: O metabolismo da cariprazina e dos seus principais metabólitos ativos, a desmetil cariprazina (DCAR) e a didesmetil cariprazina (DDCAR), é maioritariamente mediado pela CYP3A4 com um contributo menor da CYP2D6. Indutores da CYP3A4: A co-administração de cariprazina com indutores fortes e moderados da CYP3A4 pode resultar numa redução significativa na exposição à cariprazina total, pelo que a co-administração de cariprazina e indutores fortes ou moderados da CYP3A4 (p. ex. carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifampicina, hipericão (Hypericum perforatum), bosentano, efavirenz, etravirina, modafinil, nafcilina) é contra-indicada. - Efavirenz
Cariprazina Etravirina
Observações: n.d.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a cariprazina: O metabolismo da cariprazina e dos seus principais metabólitos ativos, a desmetil cariprazina (DCAR) e a didesmetil cariprazina (DDCAR), é maioritariamente mediado pela CYP3A4 com um contributo menor da CYP2D6. Indutores da CYP3A4: A co-administração de cariprazina com indutores fortes e moderados da CYP3A4 pode resultar numa redução significativa na exposição à cariprazina total, pelo que a co-administração de cariprazina e indutores fortes ou moderados da CYP3A4 (p. ex. carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifampicina, hipericão (Hypericum perforatum), bosentano, efavirenz, etravirina, modafinil, nafcilina) é contra-indicada. - Etravirina
Cariprazina Modafinil
Observações: n.d.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a cariprazina: O metabolismo da cariprazina e dos seus principais metabólitos ativos, a desmetil cariprazina (DCAR) e a didesmetil cariprazina (DDCAR), é maioritariamente mediado pela CYP3A4 com um contributo menor da CYP2D6. Indutores da CYP3A4: A co-administração de cariprazina com indutores fortes e moderados da CYP3A4 pode resultar numa redução significativa na exposição à cariprazina total, pelo que a co-administração de cariprazina e indutores fortes ou moderados da CYP3A4 (p. ex. carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifampicina, hipericão (Hypericum perforatum), bosentano, efavirenz, etravirina, modafinil, nafcilina) é contra-indicada. - Modafinil
Cariprazina Nafcilina sódica
Observações: n.d.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a cariprazina: O metabolismo da cariprazina e dos seus principais metabólitos ativos, a desmetil cariprazina (DCAR) e a didesmetil cariprazina (DDCAR), é maioritariamente mediado pela CYP3A4 com um contributo menor da CYP2D6. Indutores da CYP3A4: A co-administração de cariprazina com indutores fortes e moderados da CYP3A4 pode resultar numa redução significativa na exposição à cariprazina total, pelo que a co-administração de cariprazina e indutores fortes ou moderados da CYP3A4 (p. ex. carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifampicina, hipericão (Hypericum perforatum), bosentano, efavirenz, etravirina, modafinil, nafcilina) é contra-indicada. - Nafcilina sódica
Cariprazina Inibidores do CYP2D6
Observações: n.d.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a cariprazina: O metabolismo da cariprazina e dos seus principais metabólitos ativos, a desmetil cariprazina (DCAR) e a didesmetil cariprazina (DDCAR), é maioritariamente mediado pela CYP3A4 com um contributo menor da CYP2D6. Inibidores da CYP2D6: A via mediada pela CYP2D6 desempenha um papel menor no metabolismo da cariprazina, sendo que a principal via é através da CYP3A4. Por esta razão, não é provável que os inibidores da CYP2D6 tenham um efeito clinicamente relevante no metabolismo da cariprazina. - Inibidores do CYP2D6
Cariprazina Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Observações: n.d.Interacções: Potencial da cariprazina para afectar outros medicamentos Substratos da glicoproteína P (gp-P): A cariprazina é um inibidor da gp-P in vitro na sua máxima concentração intestinal teórica. As consequências clínicas deste efeito não são totalmente compreendidas, porém, a utilização de substratos de gp-P que tenham um índice terapêutico estreito, tais como o dabigatrano e a digoxina, poderá exigir uma monitorização e ajuste da dose adicionais. - Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Cariprazina Dabigatrano etexilato
Observações: n.d.Interacções: Potencial da cariprazina para afectar outros medicamentos Substratos da glicoproteína P (gp-P): A cariprazina é um inibidor da gp-P in vitro na sua máxima concentração intestinal teórica. As consequências clínicas deste efeito não são totalmente compreendidas, porém, a utilização de substratos de gp-P que tenham um índice terapêutico estreito, tais como o dabigatrano e a digoxina, poderá exigir uma monitorização e ajuste da dose adicionais. - Dabigatrano etexilato
Cariprazina Digoxina
Observações: n.d.Interacções: Potencial da cariprazina para afectar outros medicamentos Substratos da glicoproteína P (gp-P): A cariprazina é um inibidor da gp-P in vitro na sua máxima concentração intestinal teórica. As consequências clínicas deste efeito não são totalmente compreendidas, porém, a utilização de substratos de gp-P que tenham um índice terapêutico estreito, tais como o dabigatrano e a digoxina, poderá exigir uma monitorização e ajuste da dose adicionais. - Digoxina
Cariprazina Contraceptivos hormonais
Observações: n.d.Interacções: Potencial da cariprazina para afectar outros medicamentos Contraceptivos hormonais: Desconhece-se atualmente se a cariprazina pode reduzir a eficácia dos Contraceptivos hormonais de acção sistémica e, por conseguinte, as mulheres que utilizam este tipo de Contraceptivos hormonais devem adicionar um segundo método de barreira. - Contraceptivos hormonais
Cariprazina Álcool
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacodinâmicas: Devido aos efeitos primários da cariprazina no sistema nervoso central, Cariprazina deve ser utilizado com precaução em combinação com outros medicamentos de acção central e com o álcool. - Álcool
Cariprazina Depressores do SNC
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacodinâmicas: Devido aos efeitos primários da cariprazina no sistema nervoso central, Cariprazina deve ser utilizado com precaução em combinação com outros medicamentos de acção central e com o álcool. - Depressores do SNC
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
As mulheres com potencial para engravidar devem utilizar um método contraceptivo altamente eficaz durante o tratamento com cariprazina e, pelo menos, durante 10 semanas após o fim do tratamento.
As mulheres que utilizam contraceptivos hormonais de acção sistémica devem adicionar um segundo método de barreira.
Cariprazina não é recomendado durante a gravidez e em mulheres com potencial para engravidar que não utilizam métodos contraceptivos eficazes.
A amamentação deve ser descontinuada durante o tratamento com cariprazina.
Os efeitos da cariprazina sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são reduzidos ou moderados.
Os doentes devem ser advertidos relativamente à utilização de máquinas perigosas, incluindo veículos a motor, até que tenham evidência razoável de que a terapêutica com Cariprazina não os afecta negativamente.
As mulheres com potencial para engravidar devem utilizar um método contraceptivo altamente eficaz durante o tratamento com cariprazina e, pelo menos, durante 10 semanas após o fim do tratamento.
As mulheres que utilizam contraceptivos hormonais de acção sistémica devem adicionar um segundo método de barreira.
Cariprazina não é recomendado durante a gravidez e em mulheres com potencial para engravidar que não utilizam métodos contraceptivos eficazes.
A amamentação deve ser descontinuada durante o tratamento com cariprazina.
Os efeitos da cariprazina sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são reduzidos ou moderados.
Os doentes devem ser advertidos relativamente à utilização de máquinas perigosas, incluindo veículos a motor, até que tenham evidência razoável de que a terapêutica com Cariprazina não os afecta negativamente.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 21 de Fevereiro de 2023
