Cabozantinib

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
O que é
Cabozantinib é uma pequena molécula que inibe múltiplos receptores da tirosina quinase (RTKs) implicado no crescimento tumoral e angiogénese, regeneração patológica do osso, e progressão metastática do cancro.

Cabozantinib pode retardar ou parar o crescimento do cancro medular da tiróide.

Pode ajudar a reduzir os tumores associados a este tipo de cancro.
Usos comuns
O Cabozantinib é um medicamento usado para tratar o cancro medular da tiróide, um tipo raro de cancro da tiróide que não pode ser removido por cirurgia ou que se espalhou a outras partes do corpo.
Tipo
Molécula pequena.
História
Em abril de 2016, o FDA concedeu aprovação para comercialização da formulação em comprimido (Cabometyx) como tratamento de segunda linha para cancro renal e o mesmo foi aprovado na União Europeia em setembro daquele ano.
Indicações
O Cabozantinib é indicado para o tratamento de doentes adultos com carcinoma medular da tiróide, progressivo, não ressecável, localmente avançado ou metastático.

Nos doentes cujo estado para a mutação do gene Rearranjado durante Transfeção(RET), é desconhecido ou negativo, deve considerar-se a possibilidade de um menor benefício antes de ser tomada uma decisão de tratamento individual.
Classificação CFT

16.1.8 : Inibidores das tirosinacinases

Mecanismo De Acção
O Cabozantinib é uma pequena molécula que inibe múltiplos receptores da tirosina quinase (RTKs) implicado no crescimento tumoral e angiogénese, regeneração patológica do osso, e progressão metastática do cancro.

Cabozantinib foi avaliado pela sua actividade inibidora contra uma variedade de quinases e foi identificado como um inibidor de MET (proteína receptor do factor de crescimento do hepatócito) e receptores FCEV (fator de crescimento endotelial vascular).

Além disso, cabozantinib inibe outras tirosinas quinases incluindo RET, o receptor GAS6 (AXL), o receptor do factor da célula geminal (KIT), e tirosina quinase-3 (FLT3) semelhante a Fms.
Posologia Orientativa
A dose recomendada de Cabozantinib é de 140 mg uma vez por dia, tomada como uma cápsula laranja de 80 mg e três cápsulas cinzentas de 20 mg.

O tratamento deve continuar até que o doente deixe de beneficiar clinicamente da terapia ou se ocorrer uma toxicidade inaceitável.
Administração
A terapia com Cabozantinib deve ser iniciada por um médico com experiência na administração de medicamentos anticancerígenos.

As cápsulas devem ser engolidas inteiras e não abertas.

Os doentes devem receber instruções para não comerem pelo menos 2 horas antes e até 1 hora depois de tomarem Cabozantinib.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Cabozantinib.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Informe o médico, imediatamente, se notar algum dos seguintes efeitos secundários – pode precisar de assistência médica urgente:
- Os sintomas incluem dor abdominal, náuseas, vómitos, prisão de ventre, ou febre.
Estes podem ser sinais de perfuração gastrointestinal, um orifício que se desenvolve no seu estomâgo ou intestino que pode ser potencialmente letal.
- Inchaço, dor nas mãos e pés, ou falta de ar.
- Uma ferida que não cicatriza.
- Vómitos ou tosse com sangue, que pode ser vermelho vivo ou ter aspecto de grãos de café.
- Dor na boca, dentes e/ou maxilar, inchaço ou lesões dentro da boca, dormência ou uma sensação de peso, ou um dente solto. Estes podem ser sinais de lesão do osso no maxilar (osteonecrose).
- Convulsões, dores de cabeça, confusão, ou ter dificuldade em concentrar-se. Estes podem ser sinais de uma condição chamada síndrome de leucoencefalopatia posterior reversível (RPLS). RPLS é pouco frequente (afecta menos de 1 em 100 pessoas).

Outros efeitos secundários incluem:

Efeitos secundários muito frequentes (podem afectar mais de 1 em 10 pessoas):
- Mal estar de estômago incluindo diarreia, nausea, vómitos, prisão de ventre, indigestão, e dor abdominal
- Bolhas, dor nas mãos ou plantas dos pés, erupção na pele ou pele vermelha, pele seca
- Diminuição do apetite, perda de peso, sentido de paladar alterado
- Fadiga, fraqueza, dor de cabeça, tontura
- Alterações da cor de cabelo (clareamento), perda de cabelo
- Hipertensão (aumento na pressão sanguínea)
- Vermelhidão, inchaço ou dor na boca ou garganta, dificuldade para falar, rouquidão
- Alterações nas análises de sangue usadas para controlar a saúde geral e o fígado, níveis baixos de electrólitos (como cálcio ou potássio) ou proteína no sangue
- Dores nas articulações, espasmos musculares
- Glândulas linfáticas inchadas

Efeitos secundários frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas):
- Ansiedade, depressão, confusão
- Dor generalizada, dor muscular ou no peito, dor de ouvido, sons nos ouvidos
- Fraqueza ou diminuição da sensibilidade ou formigueiro nos membros
- Arrepios, tremores
- Desidratação
- Inflamação do abdómen ou pâncreas
- Inflamação dos lábios e cantos da boca
- Inflamação na raiz do seu cabelo, acne, bolhas (em partes do corpo diferentes das mãos e dos pés)
- Edema na face e outras partes do corpo
- Perda de paladar
- Hipotensão (diminuição na tensão arterial)
- Fibrilhação atrial (um batimento cardíaco rápido e errático)
- Clareamento da pele, pele descamada, palidez incomum da pele
- Crescimento anormal do cabelo
- Hemorroidas
- Pneumonia
- Dor na boca, dentes e/ou maxilar, inchaço ou lesões dentro da boca, dormência ou uma sensação de peso, ou um dente solto
- Redução da actividade da tiróide; os sintomas podem incluir: cansaço, aumento de peso, prisão de ventre, sentir frio e pele seca
- ruptura ou orificio ou hemorragia no estômago ou intestino, inflamação ou dilaceração do ânus, coágulos sanguíneos nos pulmões ou traqueia (vias aéreas)
- Conexão anormal do tecido na traqueia (vias aéreas), esofâgo ou pulmões
- Abcesso (conjunto de pus, com inchaço e inflamação) no abdomen ou área pélvica ou nos dentes/gengivas
- Coágulos de sangue nas veias
- infecção fúngica que pode ser na pele, boca ou genitais
- Lesões com dificuldades em cicatrizar
- Proteína ou sangue na urina, cálculos, urinar com dor
- Visão turva
- Aumento no nível de bilirrubina no sangue (que pode resultar em icterícia / pele ou olhos amarelos).

Efeitos secundários pouco frequentes (podem afectar 1 em 100 pessoas):
- Inflamação do esofâgo; sintomas que incluem azia, dor no peito, sentir-se mal, alteração do paladar, flatulência, arrotos e indigestão
- Uma ruptura ou conexão anormal do tecido no sistema digestivo; os sintomas podem incluir uma dor no estômago grave ou persistente
- infecção e inflamação no pulmão, colapso do pulmão
- Feridas na pele, quistos, pontos vermelhos na face ou coxas
- Dor facial
- Alterações em resultados de testes que medem a coagulação sanguínea ou células de sangue
- Perda de coordenação nos músculos, lesão dos músculos esqueléticos
- Perda de atenção, perda de consciência, alterações na fala, delírio, sonhos anormais
- Minitrombose, ataque cardíaco, batimento cardíaco rápido
- Lesões no fígado, insuficiência renal
- Alteração da audição
- Inflamação nos olhos, cataratas
- Interrupção da menstruação, hemorragia vaginal
- Um estado designado síndrome de encefalopatia reversível posterior (PRES) ou síndrome de leucoencefalopatia posterior reversível (RPLS), que tem sintomas como convulsões, cefaleias, confusão ou achar dificil concentrar-se.
Advertências
Condução
Condução
Condução:Os efeitos do cabozantinib sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos ou desprezáveis. Reações adversas como fadiga e fraqueza foram associadas à utilização de cabozantinib. Por conseguinte, recomenda-se precaução ao conduzir veículos ou utilizar máquinas.
Gravidez
Gravidez
Gravidez:O cabozantinib não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que o estado clínico da mulher exija tratamento com cabozantinib.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Tendo em consideração os potenciais malefícios para os lactentes, as mães devem suspender a amamentação durante o tratamento com cabozantinib e por um período de 4 meses, pelo menos, após conclusão do mesmo.
Precauções Gerais
Fale com o médico ou farmacêutico antes de tomar Cabozantinib se:
- tiver tensão arterial elevada
- tem ou teve um aneurisma (alargamento ou enfraquecimento da parede de um vaso sanguíneo) ou um rasgão numa parede de um vaso sanguíneo
- tiver diarreia
- tiver um historial recente de hemorragia significativa
- foi submetido a uma cirurgia há menos de um mês (ou se estiverem planeados procedimentos cirúrgicos), incluindo cirurgia dentária
- tiver doença intestinal inflamatória (por exemplo doença de Crohn ou colite ulcerosa, diverticulite ou apendicite)
- tiver um historial recente de coágulo sanguíneo na perna, AVC (Acidente Vascular Cerebral) ou ataque cardíaco
- tiver problemas de tiróide. A função da sua tiróide deve ser avaliada antes de tomar Cabozantinib e depois, de forma regular, enquanto o estiver a tomar. Informe o médico se se sentir cansado com mais facilidade, se normalmente sente mais frio do que as outras pessoas ou se a sua voz ficar mais grossa enquanto tomar este medicamento. Se a sua tiróide não estiver a produzir hormona tiroideia suficiente, pode ser tratado com terapia de substituição da hormona tiroideia
- tiver doença hepática ou renal. Informe o médico se alguma destas condições se aplicar a si.
É possível que necessite de tratamento para estas condições, ou o médico pode optar por alterar a sua dose de Cabozantinib ou interromper completamente o tratamento.

Deve informar o seu dentista que está a tomar Cabozantinib.
É importante para si que pratique uma boa higiene oral durante o tratamento com Cabozantinib.

O Cabozantinib não é recomendado para crianças ou adolescentes.
Desconhecem-se os efeitos do Cabozantinib em pessoas com idade inferior a 18 anos.

Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.
Isto porque o Cabozantinib pode afectar a forma como alguns medicamentos actuam.
De igual modo, alguns medicamentos podem afectar a forma como Cabozantinib actua.
Isto pode implicar que o médico tenha de alterar a(s) dose(s) que toma.
Deve indicar ao médico todos os medicamentos que toma, principalmente se estiver a tomar:
- Medicamentos utilizados para tratar infecções fúngicas, como itraconazol, cetoconazol e posaconazol
- Medicamentos utilizados para tratar infecções bacterianas (antibióticos), como eritromicina, claritromicina e rifampicina
- Medicamentos antialérgicos, como fexofenadina
- Medicamentos utilizados para o tratamento da angina de peito (dor no peito devida a insuficiente aporte de sangue ao coração) como a ranolazina
- Medicamentos utilizados para tratar epilepsia ou convulsões, como fenitoína, carbamazepina e fenobarbital
- Misturas de plantas contendo Hipericão (Hypericum perforatum), utilizadas por vezes para tratar a depressão ou estados relacionados como a ansiedade
- Medicamentos utilizados para diluir o sangue, como varfarina e etexilato de dabigatran
- Medicamentos para tratar a tensão arterial elevada ou outros problemas cardíacos, como aliscireno, ambrisentano, digoxina, talinolol e tolvaptan
- Medicamentos para a diabetes, como saxagliptina e sitagliptina
- Medicamentos utilizados para tratar a gota, como colchicina 51
- Medicamentos utilizados para tratar o VIH ou a SIDA, como efavirenz, ritonavir, maraviroc e emtricitabina
- Medicamentos utilizados para prevenir a rejeição de transplantes (ciclosporina) e regimes à base de ciclosporina utilizados no tratamento da artrite reumatoide e da psoríase
Cuidados com a Dieta
Evite consumir produtos que contenham toranja enquanto estiver a tomar este medicamento porque podem aumentar os níveis de Cabozantinib no sangue.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de Intoxicações.

Não existe um tratamento específico para a sobredosagem de cabozantinib e os possíveis sintomas de sobredosagem ainda não foram estabelecidos.

No caso de suspeita de sobredosagem, cabozantinib deve ser suspenso e implementados cuidados de suporte.

Devem controlar-se os parâmetros clínicos e laboratoriais metabólicos, pelo menos semanalmente, ou como considerado clinicamente adequado para avaliar qualquer tendência possível de mudança.

As reacções adversas associadas com sobredosagem devem ser tratadas sintomaticamente.
Terapêutica Interrompida
Se ainda tiver 12 horas ou mais antes da próxima dose, tome então a dose em falta assim que se lembrar.

Tome a próxima dose no horário normal. Se a sua próxima dose for a menos de 12 horas, então não tome a dose que falhou.

Tome a sua próxima dose no horário normal.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 25ºC.
Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Usar com precaução

Cabozantinib Inibidores do CYP3A4

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos sobre cabozantinib: Inibidores e indutores CYP3A4: A administração do forte inibidor CYP3A4 cetoconazol (400 mg por dia durante 27 dias) a voluntários saudáveis diminuiu a depuração de cabozantinib (em 29%) e aumentou a exposição da dose única de cabozantinib plasmática (AUC) em 38%. Portanto a co-administração de fortes inibidores CYP3A4 (por exemplo, ritonavir, itraconazol, eritromicina, claritromicina, sumo de toranja) com cabozantinib deve ser considerada com cuidado. A administração do forte indutor CYP3A4 rifampicina (600 mg por dia durante 31 dias) a voluntários saudáveis aumentou a depuração de cabozantinib (4,3-vezes) e diminuiu a exposição da dose única de cabozantinib plasmática (AUC) por 77%. Deve portanto evitar-se a co-administração crónica de fortes indutores CYP3A4 (por exemplo, fenitoína, carbamazepina, rifampicina, fenobarbital ou preparações de plantas contendo erva de S. João [Hypericum perforatum]) com cabozantinib. - Inibidores do CYP3A4
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Cabozantinib Cetoconazol

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos sobre cabozantinib: Inibidores e indutores CYP3A4: A administração do forte inibidor CYP3A4 cetoconazol (400 mg por dia durante 27 dias) a voluntários saudáveis diminuiu a depuração de cabozantinib (em 29%) e aumentou a exposição da dose única de cabozantinib plasmática (AUC) em 38%. - Cetoconazol
Usar com precaução

Cabozantinib Ritonavir

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos sobre cabozantinib: Inibidores e indutores CYP3A4: Portanto a co-administração de fortes inibidores CYP3A4 (por exemplo, ritonavir, itraconazol, eritromicina, claritromicina, sumo de toranja) com cabozantinib deve ser considerada com cuidado. - Ritonavir
Usar com precaução

Cabozantinib Itraconazol

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos sobre cabozantinib: Inibidores e indutores CYP3A4: Portanto a co-administração de fortes inibidores CYP3A4 (por exemplo, ritonavir, itraconazol, eritromicina, claritromicina, sumo de toranja) com cabozantinib deve ser considerada com cuidado. - Itraconazol
Usar com precaução

Cabozantinib Eritromicina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos sobre cabozantinib: Inibidores e indutores CYP3A4: Portanto a co-administração de fortes inibidores CYP3A4 (por exemplo, ritonavir, itraconazol, eritromicina, claritromicina, sumo de toranja) com cabozantinib deve ser considerada com cuidado. - Eritromicina
Usar com precaução

Cabozantinib Claritromicina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos sobre cabozantinib: Inibidores e indutores CYP3A4: Portanto a co-administração de fortes inibidores CYP3A4 (por exemplo, ritonavir, itraconazol, eritromicina, claritromicina, sumo de toranja) com cabozantinib deve ser considerada com cuidado. - Claritromicina
Usar com precaução

Cabozantinib Sumo de toranja

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos sobre cabozantinib: Inibidores e indutores CYP3A4: Portanto a co-administração de fortes inibidores CYP3A4 (por exemplo, ritonavir, itraconazol, eritromicina, claritromicina, sumo de toranja) com cabozantinib deve ser considerada com cuidado. - Sumo de toranja
Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Cabozantinib Rifampicina (rifampina)

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos sobre cabozantinib: Inibidores e indutores CYP3A4: A administração do forte indutor CYP3A4 rifampicina (600 mg por dia durante 31 dias) a voluntários saudáveis aumentou a depuração de cabozantinib (4,3-vezes) e diminuiu a exposição da dose única de cabozantinib plasmática (AUC) por 77%. Deve portanto evitar-se a co-administração crónica de fortes indutores CYP3A4 (por exemplo, fenitoína, carbamazepina, rifampicina, fenobarbital ou preparações de plantas contendo erva de S. João [Hypericum perforatum]) com cabozantinib. - Rifampicina (rifampina)
Usar com precaução

Cabozantinib Fenitoína

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos sobre cabozantinib: Inibidores e indutores CYP3A4: Deve portanto evitar-se a co-administração crónica de fortes indutores CYP3A4 (por exemplo, fenitoína, carbamazepina, rifampicina, fenobarbital ou preparações de plantas contendo erva de S. João [Hypericum perforatum]) com cabozantinib. - Fenitoína
Usar com precaução

Cabozantinib Carbamazepina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos sobre cabozantinib: Inibidores e indutores CYP3A4: Deve portanto evitar-se a co-administração crónica de fortes indutores CYP3A4 (por exemplo, fenitoína, carbamazepina, rifampicina, fenobarbital ou preparações de plantas contendo erva de S. João [Hypericum perforatum]) com cabozantinib. - Carbamazepina
Usar com precaução

Cabozantinib Fenobarbital

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos sobre cabozantinib: Inibidores e indutores CYP3A4: Deve portanto evitar-se a co-administração crónica de fortes indutores CYP3A4 (por exemplo, fenitoína, carbamazepina, rifampicina, fenobarbital ou preparações de plantas contendo erva de S. João [Hypericum perforatum]) com cabozantinib. - Fenobarbital
Usar com precaução

Cabozantinib Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos sobre cabozantinib: Inibidores e indutores CYP3A4: Deve portanto evitar-se a co-administração crónica de fortes indutores CYP3A4 (por exemplo, fenitoína, carbamazepina, rifampicina, fenobarbital ou preparações de plantas contendo erva de S. João [Hypericum perforatum]) com cabozantinib. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Sem efeito descrito

Cabozantinib Inibidores da Bomba de Protões (IBP)

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos sobre cabozantinib: Agentes modificadores do pH gástrico: A co-administração do inibidor da bomba de protões (PPI) esomeprazol (40 mg diariamente durante 6 dias) com uma dose única de 100 mg cabozantinib, em voluntários saudáveis, não resultou em efeito clinicamente significativo sobre a exposição plasmática de cabozantinib (AUC). Não é necessário qualquer ajuste de dose quando os agentes modificadores do pH gástrico (ou seja, PPIs, antagonistas dos receptores H2 e antiácidos) são co-administrados com cabozantinib. - Inibidores da Bomba de Protões (IBP)
Sem efeito descrito

Cabozantinib Esomeprazol

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos sobre cabozantinib: Agentes modificadores do pH gástrico: A co-administração do inibidor da bomba de protões (PPI) esomeprazol (40 mg diariamente durante 6 dias) com uma dose única de 100 mg cabozantinib, em voluntários saudáveis, não resultou em efeito clinicamente significativo sobre a exposição plasmática de cabozantinib (AUC). Não é necessário qualquer ajuste de dose quando os agentes modificadores do pH gástrico (ou seja, PPIs, antagonistas dos receptores H2 e antiácidos) são co-administrados com cabozantinib. - Esomeprazol
Sem efeito descrito

Cabozantinib Antagonistas dos Receptores H2 da Histamina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos sobre cabozantinib: Agentes modificadores do pH gástrico: A co-administração do inibidor da bomba de protões (PPI) esomeprazol (40 mg diariamente durante 6 dias) com uma dose única de 100 mg cabozantinib, em voluntários saudáveis, não resultou em efeito clinicamente significativo sobre a exposição plasmática de cabozantinib (AUC). Não é necessário qualquer ajuste de dose quando os agentes modificadores do pH gástrico (ou seja, PPIs, antagonistas dos receptores H2 e antiácidos) são co-administrados com cabozantinib. - Antagonistas dos Receptores H2 da Histamina
Sem efeito descrito

Cabozantinib Antiácidos

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos sobre cabozantinib: Agentes modificadores do pH gástrico: A co-administração do inibidor da bomba de protões (PPI) esomeprazol (40 mg diariamente durante 6 dias) com uma dose única de 100 mg cabozantinib, em voluntários saudáveis, não resultou em efeito clinicamente significativo sobre a exposição plasmática de cabozantinib (AUC). Não é necessário qualquer ajuste de dose quando os agentes modificadores do pH gástrico (ou seja, PPIs, antagonistas dos receptores H2 e antiácidos) são co-administrados com cabozantinib. - Antiácidos
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Cabozantinib Inibidores do MRP2

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos sobre cabozantinib: Inibidores de Proteína Resistente a Multifármacos MRP2: Dados in vitro demonstram que cabozantinib é um substrato de MRP2. Portanto, a administração de inibidores de MRP2 pode levar a aumento em concentrações plasmáticas de cabozantinib. Agentes sequestradores de sais biliares Agentes sequestradores de sais biliares como a colestiramina e colestagel podem interagir com cabozantinib e podem ter impacto na absorção (ou reabsorção) resultando em exposição potencialmente reduzida. Desconhece-se o significado clínico destas interacções em potencial. - Inibidores do MRP2
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Cabozantinib Colestiramina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos sobre cabozantinib: Inibidores de Proteína Resistente a Multifármacos MRP2: Dados in vitro demonstram que cabozantinib é um substrato de MRP2. Portanto, a administração de inibidores de MRP2 pode levar a aumento em concentrações plasmáticas de cabozantinib. Agentes sequestradores de sais biliares Agentes sequestradores de sais biliares como a colestiramina e colestagel (Colessevelam) podem interagir com cabozantinib e podem ter impacto na absorção (ou reabsorção) resultando em exposição potencialmente reduzida. Desconhece-se o significado clínico destas interacções em potencial. - Colestiramina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Cabozantinib Colessevelam

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos sobre cabozantinib: Inibidores de Proteína Resistente a Multifármacos MRP2: Dados in vitro demonstram que cabozantinib é um substrato de MRP2. Portanto, a administração de inibidores de MRP2 pode levar a aumento em concentrações plasmáticas de cabozantinib. Agentes sequestradores de sais biliares Agentes sequestradores de sais biliares como a colestiramina e colestagel (Colessevelam) podem interagir com cabozantinib e podem ter impacto na absorção (ou reabsorção) resultando em exposição potencialmente reduzida. Desconhece-se o significado clínico destas interacções em potencial. - Colessevelam
Usar com precaução

Cabozantinib Contraceptivos orais

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de cabozantinib sobre outros medicamentos: Não foi investigado o efeito de cabozantinib sobre a farmacocinética de esteróides contraceptivos. Como não se pode garantir a inalteração do efeito contraceptivo, recomenda-se um método adicional de contracepção como um método de barreira. - Contraceptivos orais
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Cabozantinib Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de cabozantinib sobre outros medicamentos: Substratos da glicoproteína-P: Cabozantinib era um inibidor (IC50 = 7,0 μM), mas não um substrato, de actividades de transporte P-gp num sistema de ensaio bidirecional usando células MDCK-MDR1. Portanto, cabozantinib pode ter o potencial de aumentar as concentrações plasmáticas de substratos co-administrados de P-gp. Os participantes devem ser avisados no que se refere ao substrato P-gp (por exemplo, fexofenadina, aliscireno, ambrisentano, etexilato dabigatran, digoxina, colchicina, maraviroc, posaconazol, ranolazina, saxagliptina, sitagliptina, talinolol, tolvaptan) enquanto recebem cabozantinib. - Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Cabozantinib Fexofenadina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de cabozantinib sobre outros medicamentos: Substratos da glicoproteína-P: Cabozantinib era um inibidor (IC50 = 7,0 μM), mas não um substrato, de actividades de transporte P-gp num sistema de ensaio bidirecional usando células MDCK-MDR1. Portanto, cabozantinib pode ter o potencial de aumentar as concentrações plasmáticas de substratos co-administrados de P-gp. Os participantes devem ser avisados no que se refere ao substrato P-gp (por exemplo, fexofenadina, aliscireno, ambrisentano, etexilato dabigatran, digoxina, colchicina, maraviroc, posaconazol, ranolazina, saxagliptina, sitagliptina, talinolol, tolvaptan) enquanto recebem cabozantinib. - Fexofenadina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Cabozantinib Aliscireno

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de cabozantinib sobre outros medicamentos: Substratos da glicoproteína-P: Cabozantinib era um inibidor (IC50 = 7,0 μM), mas não um substrato, de actividades de transporte P-gp num sistema de ensaio bidirecional usando células MDCK-MDR1. Portanto, cabozantinib pode ter o potencial de aumentar as concentrações plasmáticas de substratos co-administrados de P-gp. Os participantes devem ser avisados no que se refere ao substrato P-gp (por exemplo, fexofenadina, aliscireno, ambrisentano, etexilato dabigatran, digoxina, colchicina, maraviroc, posaconazol, ranolazina, saxagliptina, sitagliptina, talinolol, tolvaptan) enquanto recebem cabozantinib. - Aliscireno
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Cabozantinib Ambrisentano

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de cabozantinib sobre outros medicamentos: Substratos da glicoproteína-P: Cabozantinib era um inibidor (IC50 = 7,0 μM), mas não um substrato, de actividades de transporte P-gp num sistema de ensaio bidirecional usando células MDCK-MDR1. Portanto, cabozantinib pode ter o potencial de aumentar as concentrações plasmáticas de substratos co-administrados de P-gp. Os participantes devem ser avisados no que se refere ao substrato P-gp (por exemplo, fexofenadina, aliscireno, ambrisentano, etexilato dabigatran, digoxina, colchicina, maraviroc, posaconazol, ranolazina, saxagliptina, sitagliptina, talinolol, tolvaptan) enquanto recebem cabozantinib. - Ambrisentano
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Cabozantinib Dabigatrano etexilato

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de cabozantinib sobre outros medicamentos: Substratos da glicoproteína-P: Cabozantinib era um inibidor (IC50 = 7,0 μM), mas não um substrato, de actividades de transporte P-gp num sistema de ensaio bidirecional usando células MDCK-MDR1. Portanto, cabozantinib pode ter o potencial de aumentar as concentrações plasmáticas de substratos co-administrados de P-gp. Os participantes devem ser avisados no que se refere ao substrato P-gp (por exemplo, fexofenadina, aliscireno, ambrisentano, etexilato dabigatran, digoxina, colchicina, maraviroc, posaconazol, ranolazina, saxagliptina, sitagliptina, talinolol, tolvaptan) enquanto recebem cabozantinib. - Dabigatrano etexilato
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Cabozantinib Digoxina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de cabozantinib sobre outros medicamentos: Substratos da glicoproteína-P: Cabozantinib era um inibidor (IC50 = 7,0 μM), mas não um substrato, de actividades de transporte P-gp num sistema de ensaio bidirecional usando células MDCK-MDR1. Portanto, cabozantinib pode ter o potencial de aumentar as concentrações plasmáticas de substratos co-administrados de P-gp. Os participantes devem ser avisados no que se refere ao substrato P-gp (por exemplo, fexofenadina, aliscireno, ambrisentano, etexilato dabigatran, digoxina, colchicina, maraviroc, posaconazol, ranolazina, saxagliptina, sitagliptina, talinolol, tolvaptan) enquanto recebem cabozantinib. - Digoxina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Cabozantinib Colquicina (colchicina)

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de cabozantinib sobre outros medicamentos: Substratos da glicoproteína-P: Cabozantinib era um inibidor (IC50 = 7,0 μM), mas não um substrato, de actividades de transporte P-gp num sistema de ensaio bidirecional usando células MDCK-MDR1. Portanto, cabozantinib pode ter o potencial de aumentar as concentrações plasmáticas de substratos co-administrados de P-gp. Os participantes devem ser avisados no que se refere ao substrato P-gp (por exemplo, fexofenadina, aliscireno, ambrisentano, etexilato dabigatran, digoxina, colchicina, maraviroc, posaconazol, ranolazina, saxagliptina, sitagliptina, talinolol, tolvaptan) enquanto recebem cabozantinib. - Colquicina (colchicina)
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Cabozantinib Maraviroc

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de cabozantinib sobre outros medicamentos: Substratos da glicoproteína-P: Cabozantinib era um inibidor (IC50 = 7,0 μM), mas não um substrato, de actividades de transporte P-gp num sistema de ensaio bidirecional usando células MDCK-MDR1. Portanto, cabozantinib pode ter o potencial de aumentar as concentrações plasmáticas de substratos co-administrados de P-gp. Os participantes devem ser avisados no que se refere ao substrato P-gp (por exemplo, fexofenadina, aliscireno, ambrisentano, etexilato dabigatran, digoxina, colchicina, maraviroc, posaconazol, ranolazina, saxagliptina, sitagliptina, talinolol, tolvaptan) enquanto recebem cabozantinib. - Maraviroc
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Cabozantinib Posaconazol

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de cabozantinib sobre outros medicamentos: Substratos da glicoproteína-P: Cabozantinib era um inibidor (IC50 = 7,0 μM), mas não um substrato, de actividades de transporte P-gp num sistema de ensaio bidirecional usando células MDCK-MDR1. Portanto, cabozantinib pode ter o potencial de aumentar as concentrações plasmáticas de substratos co-administrados de P-gp. Os participantes devem ser avisados no que se refere ao substrato P-gp (por exemplo, fexofenadina, aliscireno, ambrisentano, etexilato dabigatran, digoxina, colchicina, maraviroc, posaconazol, ranolazina, saxagliptina, sitagliptina, talinolol, tolvaptan) enquanto recebem cabozantinib. - Posaconazol
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Cabozantinib Ranolazina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de cabozantinib sobre outros medicamentos: Substratos da glicoproteína-P: Cabozantinib era um inibidor (IC50 = 7,0 μM), mas não um substrato, de actividades de transporte P-gp num sistema de ensaio bidirecional usando células MDCK-MDR1. Portanto, cabozantinib pode ter o potencial de aumentar as concentrações plasmáticas de substratos co-administrados de P-gp. Os participantes devem ser avisados no que se refere ao substrato P-gp (por exemplo, fexofenadina, aliscireno, ambrisentano, etexilato dabigatran, digoxina, colchicina, maraviroc, posaconazol, ranolazina, saxagliptina, sitagliptina, talinolol, tolvaptan) enquanto recebem cabozantinib. - Ranolazina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Cabozantinib Saxagliptina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de cabozantinib sobre outros medicamentos: Substratos da glicoproteína-P: Cabozantinib era um inibidor (IC50 = 7,0 μM), mas não um substrato, de actividades de transporte P-gp num sistema de ensaio bidirecional usando células MDCK-MDR1. Portanto, cabozantinib pode ter o potencial de aumentar as concentrações plasmáticas de substratos co-administrados de P-gp. Os participantes devem ser avisados no que se refere ao substrato P-gp (por exemplo, fexofenadina, aliscireno, ambrisentano, etexilato dabigatran, digoxina, colchicina, maraviroc, posaconazol, ranolazina, saxagliptina, sitagliptina, talinolol, tolvaptan) enquanto recebem cabozantinib. - Saxagliptina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Cabozantinib Sitagliptina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de cabozantinib sobre outros medicamentos: Substratos da glicoproteína-P: Cabozantinib era um inibidor (IC50 = 7,0 μM), mas não um substrato, de actividades de transporte P-gp num sistema de ensaio bidirecional usando células MDCK-MDR1. Portanto, cabozantinib pode ter o potencial de aumentar as concentrações plasmáticas de substratos co-administrados de P-gp. Os participantes devem ser avisados no que se refere ao substrato P-gp (por exemplo, fexofenadina, aliscireno, ambrisentano, etexilato dabigatran, digoxina, colchicina, maraviroc, posaconazol, ranolazina, saxagliptina, sitagliptina, talinolol, tolvaptan) enquanto recebem cabozantinib. - Sitagliptina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Cabozantinib Tolvaptano

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de cabozantinib sobre outros medicamentos: Substratos da glicoproteína-P: Cabozantinib era um inibidor (IC50 = 7,0 μM), mas não um substrato, de actividades de transporte P-gp num sistema de ensaio bidirecional usando células MDCK-MDR1. Portanto, cabozantinib pode ter o potencial de aumentar as concentrações plasmáticas de substratos co-administrados de P-gp. Os participantes devem ser avisados no que se refere ao substrato P-gp (por exemplo, fexofenadina, aliscireno, ambrisentano, etexilato dabigatran, digoxina, colchicina, maraviroc, posaconazol, ranolazina, saxagliptina, sitagliptina, talinolol, tolvaptan) enquanto recebem cabozantinib. - Tolvaptano
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Cabozantinib Talinolol

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de cabozantinib sobre outros medicamentos: Substratos da glicoproteína-P: Cabozantinib era um inibidor (IC50 = 7,0 μM), mas não um substrato, de actividades de transporte P-gp num sistema de ensaio bidirecional usando células MDCK-MDR1. Portanto, cabozantinib pode ter o potencial de aumentar as concentrações plasmáticas de substratos co-administrados de P-gp. Os participantes devem ser avisados no que se refere ao substrato P-gp (por exemplo, fexofenadina, aliscireno, ambrisentano, etexilato dabigatran, digoxina, colchicina, maraviroc, posaconazol, ranolazina, saxagliptina, sitagliptina, talinolol, tolvaptan) enquanto recebem cabozantinib. - Talinolol
Usar com precaução

Lamivudina + Nevirapina + Zidovudina Cabozantinib

Observações: n.d.
Interacções: Cabozantinibe: Os inibidores da MRP2 podem aumentar a concentração sérica de Cabozantinibe. Monitorizar a terapia - Cabozantinib
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Cabozantinib
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

As mulheres com potencial para engravidar devem ser aconselhadas a evitar a gravidez enquanto estiverem a tomar cabozantinib.
As companheiras de doentes masculinos a tomar cabozantinib também devem evitar engravidar.
Os doentes masculinos e femininos e respectivos companheiros devem utilizar métodos contraceptivos eficazes durante o tratamento e por um período de 4 meses, pelo menos, após conclusão do mesmo.
Dado existir a possibilidade de os contraceptivos orais não poderem ser considerados "métodos eficazes de contracepção", os mesmos devem ser utilizados em conjunto com outro método, como um método de barreira.

Não existem estudos em mulheres grávidas utilizando cabozantinib.
Estudos realizados em animais revelaram efeitos embriofetais e teratogénicos.
Desconhece-se o risco potencial para o ser humano.
O cabozantinib não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que o estado clínico da mulher exija tratamento com cabozantinib.

Desconhece-se se o cabozantinib e/ou os seus metabólitos são excretados no leite humano.
Tendo em consideração os potenciais malefícios para os lactentes, as mães devem suspender a amamentação durante o tratamento com cabozantinib e por um período de 4 meses, pelo menos, após conclusão do mesmo.

Os efeitos do cabozantinib sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos ou desprezáveis. Reações adversas como fadiga e fraqueza foram associadas à utilização de cabozantinib. Por conseguinte, recomenda-se precaução ao conduzir veículos ou utilizar máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024