Cabotegravir
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(3R,6S)-N-[(2,4-difluorophenyl)methyl]-10-hydroxy-6-methyl-8,11-dioxo-4-oxa-1,7-diazatricyclo[7.4.0.03,7]trideca-9,12-diene-12-carboxamide
PubChem
54713659
DrugBank
DB11751
ChemSpider
30829503
Código ATC
J05A
|
J05AJ04
DCB
12401
UNII
HMH0132Z1Q
KEGG
D10548
ChEBI
CHEBI:172944
ChEMBL
ChEMBL2403238
Fórmula química
C19H17F2N3O5
Massa molar
405.4
SMILES
CC1COC2N1C(=O)C3=C(C(=O)C(=CN3C2)C(=O)NCC4=C(C=C(C=C4)F)F)
InChI
InChI=1S/C19H17F2N3O5/c1-9-8-29-14-7-23-6-12(16(25)17(26)15(23)19(28)24(9)14)18(27)22-5-10-2-3-11(20)4-13(10)21/h2-4,6,9,14,26H,5,7-8H2,1H3,(H,22,27)/t9-,14+/m0/s1
Key
WCWSTNLSLKSJPK-LKFCYVNXSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O cabotegravir é rapidamente absorvido após administração por via oral, com Tmax médio de 3 horas após a dose para a formulação em comprimidos. A biodisponibilidade absoluta do cabotegravir não foi estabelecida.
Metabolismo
O cabotegravir é metabolizado principalmente pela UGT1A1 com um componente menor da UGT1A9.
Semi-Vida
O cabotegravir tem uma semi-vida terminal média de 41 h e uma depuração aparente (CL/F) de 0,21 l por hora.
Ligação plasmática
A ligação de cabotegravir às proteínas é superior a 99%.
Excreção
Após administração oral em humanos, o cabotegravir é eliminado principalmente através do metabolismo; a eliminação renal do cabotegravir inalterado é baixa (<1% da dose). 47% da dose oral total é excretada como cabotegravir inalterado nas fezes. 27% da dose oral total é excretada na urina, principalmente como um metabólito glucoronido (75% de radioactividade da urina, 20% da dose total).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Vocabria
Licença
ViiV Healthcare BV
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita
Via de Adm.
Oral; IM.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
