Bupropiom + Naltrexona
O que é
Cloridrato de naltrexona e cloridrato de bupropiom, é utilizado em adultos obesos ou com excesso de peso para reduzir o peso, aliado a uma dieta de baixo teor calórico e exercício físico.
Este medicamento actua nas zonas do cérebro envolvidas no controlo da ingestão de alimentos e consumo de energia.
A obesidade em adultos com mais de 18 anos de idade é definida como um índice de massa corporal superior ou igual a 30 e o excesso de peso em adultos com mais de 18 anos de idade é definida como um índice de massa corporal superior ou igual a 27 e inferior a 30.
O índice de massa corporal é calculado pela divisão do peso corporal (kg) pela altura ao quadrado (m2).
Este medicamento actua nas zonas do cérebro envolvidas no controlo da ingestão de alimentos e consumo de energia.
A obesidade em adultos com mais de 18 anos de idade é definida como um índice de massa corporal superior ou igual a 30 e o excesso de peso em adultos com mais de 18 anos de idade é definida como um índice de massa corporal superior ou igual a 27 e inferior a 30.
O índice de massa corporal é calculado pela divisão do peso corporal (kg) pela altura ao quadrado (m2).
Usos comuns
Este medicamento está aprovado para ser utilizado em doentes com um índice de massa corporal inicial de 30 ou superior; também pode ser administrado a pessoas com um índice de massa corporal entre 27 e 30, caso tenham problemas adicionais relacionados com o peso, como tensão arterial elevada controlada (hipertensão), diabetes Tipo 2 ou níveis elevados de lípidos (gordura) no sangue.
Este medicamento pode ser descontinuado pelo médico após 16 semanas, se não tiver perdido, pelo menos, 5% do seu peso corporal inicial. O médico também pode recomendar a interrupção do tratamento, se houver preocupações com o aumento da tensão arterial, ou outras preocupações com a segurança ou tolerabilidade deste medicamento.
Este medicamento pode ser descontinuado pelo médico após 16 semanas, se não tiver perdido, pelo menos, 5% do seu peso corporal inicial. O médico também pode recomendar a interrupção do tratamento, se houver preocupações com o aumento da tensão arterial, ou outras preocupações com a segurança ou tolerabilidade deste medicamento.
Tipo
Sem informação.
História
Naltrexona / bupropiona em setembro de 2014 foi aprovada para comercialização nos Estados Unidos sob a marca Contrave.
A combinação foi posteriormente aprovada na União Europeia na primavera de 2015, onde é vendida sob o nome de Mysimba.
Foi aprovado no Canadá sob a marca Contrave em 2018.
A combinação foi posteriormente aprovada na União Europeia na primavera de 2015, onde é vendida sob o nome de Mysimba.
Foi aprovado no Canadá sob a marca Contrave em 2018.
Indicações
Bupropiom + Naltrexona é indicado, como adjuvante de uma dieta baixa em calorias e com aumento da actividade física, para o tratamento do peso em doentes adultos com um Índice de Massa Corporal (IMC) de
• ≥ 30 kg/m2 (obesos), ou
• ≥ 27 kg/m2 a 30 kg/m2 (excesso de peso) na presença de uma ou mais comorbidades relacionadas com o peso (por exemplo, diabetes de tipo 2, dislipidemia ou hipertensão controlada)
O tratamento deve ser descontinuado após 16 semanas, se os doentes não tiverem perdido pelo menos 5% do seu peso corporal inicial.
• ≥ 30 kg/m2 (obesos), ou
• ≥ 27 kg/m2 a 30 kg/m2 (excesso de peso) na presença de uma ou mais comorbidades relacionadas com o peso (por exemplo, diabetes de tipo 2, dislipidemia ou hipertensão controlada)
O tratamento deve ser descontinuado após 16 semanas, se os doentes não tiverem perdido pelo menos 5% do seu peso corporal inicial.
Classificação CFT
2.8 : Estimulantes inespecíficos do sistema nervoso central
Mecanismo De Acção
Os efeitos neuroquímicos exactos de supressão de apetite da associação naltrexona/bupropiom não são totalmente conhecidos.
O fármaco tem dois componentes: naltrexona, um antagonista opiáceo mu, e bupropiom, um fraco inibidor da dopamina neuronal e da reabsorção da norepinefrina.
Estes componentes afectam duas áreas principais do cérebro, especificamente o núcleo arqueado do hipotálamo e o sistema de recompensa dopaminérgico mesolímbico.
No núcleo arqueado do hipotálamo, o bupropiom estimula os neurónios pró-opiomelanocortina (POMC) que libertam a hormona estimulante de melanócitos alfa (α-MSH) que, por sua vez, liga-se e estimula o receptor 4 da melanocortina (MC4-R).
Quando a α-MSH é libertada, os neurónios POMC libertam simultaneamente β-endorfina, um agonista endógeno dos receptores opiáceos mu.
A ligação da β-endorfina aos receptores opiáceos mu nos neurónios POMC medeia um feedback negativo sobre os neurónios POMC, levando a uma diminuição na libertação da α-MSH.
É esperado que o bloqueio deste feedback inibitório com naltrexona facilite uma activação mais potente e mais duradoura dos neurónios POMC, amplificando assim os efeitos do bupropiom sobre o equilíbrio energético.
Dados pré-clínicos sugerem que a naltrexona e o bupropiom podem ter efeitos mais do que aditivos nesta região para reduzir a ingestão de alimentos, quando são administrados concomitantemente.
O fármaco tem dois componentes: naltrexona, um antagonista opiáceo mu, e bupropiom, um fraco inibidor da dopamina neuronal e da reabsorção da norepinefrina.
Estes componentes afectam duas áreas principais do cérebro, especificamente o núcleo arqueado do hipotálamo e o sistema de recompensa dopaminérgico mesolímbico.
No núcleo arqueado do hipotálamo, o bupropiom estimula os neurónios pró-opiomelanocortina (POMC) que libertam a hormona estimulante de melanócitos alfa (α-MSH) que, por sua vez, liga-se e estimula o receptor 4 da melanocortina (MC4-R).
Quando a α-MSH é libertada, os neurónios POMC libertam simultaneamente β-endorfina, um agonista endógeno dos receptores opiáceos mu.
A ligação da β-endorfina aos receptores opiáceos mu nos neurónios POMC medeia um feedback negativo sobre os neurónios POMC, levando a uma diminuição na libertação da α-MSH.
É esperado que o bloqueio deste feedback inibitório com naltrexona facilite uma activação mais potente e mais duradoura dos neurónios POMC, amplificando assim os efeitos do bupropiom sobre o equilíbrio energético.
Dados pré-clínicos sugerem que a naltrexona e o bupropiom podem ter efeitos mais do que aditivos nesta região para reduzir a ingestão de alimentos, quando são administrados concomitantemente.
Posologia Orientativa
Adultos
Após o início do tratamento, a dose deve ser aumentada ao longo de um período de 4 semanas, como a seguir descrito:
Semana 1: Um comprimido de manhã
Semana 2: Um comprimido de manhã e um comprimido à noite
Semana 3: Dois comprimidos de manhã e um comprimido à noite
Semana 4 e seguintes: Dois comprimidos de manhã e dois comprimidos à noite
A dose diária máxima recomendada é de dois comprimidos, em duas tomas por dia, perfazendo uma dose total de 32 mg de cloridrato de naltrexona e 360 mg de cloridrato de bupropiom.
A necessidade de tratamento contínuo deve ser avaliada após 16 semanas e reavaliada anualmente.
A dose diária máxima recomendada é de dois comprimidos, em duas tomas por dia, perfazendo uma dose total de 32 mg de cloridrato de naltrexona e 360 mg de cloridrato de bupropiom.
A necessidade de tratamento contínuo deve ser avaliada após 16 semanas e reavaliada anualmente.
Após o início do tratamento, a dose deve ser aumentada ao longo de um período de 4 semanas, como a seguir descrito:
Semana 1: Um comprimido de manhã
Semana 2: Um comprimido de manhã e um comprimido à noite
Semana 3: Dois comprimidos de manhã e um comprimido à noite
Semana 4 e seguintes: Dois comprimidos de manhã e dois comprimidos à noite
A dose diária máxima recomendada é de dois comprimidos, em duas tomas por dia, perfazendo uma dose total de 32 mg de cloridrato de naltrexona e 360 mg de cloridrato de bupropiom.
A necessidade de tratamento contínuo deve ser avaliada após 16 semanas e reavaliada anualmente.
A dose diária máxima recomendada é de dois comprimidos, em duas tomas por dia, perfazendo uma dose total de 32 mg de cloridrato de naltrexona e 360 mg de cloridrato de bupropiom.
A necessidade de tratamento contínuo deve ser avaliada após 16 semanas e reavaliada anualmente.
Administração
Via oral.
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros com um pouco de água.
Os comprimidos devem ser preferencialmente tomados com alimentos.
Os comprimidos não devem ser cortados, mastigados ou esmagados.
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros com um pouco de água.
Os comprimidos devem ser preferencialmente tomados com alimentos.
Os comprimidos não devem ser cortados, mastigados ou esmagados.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Bupropiom e à Naltrexona.
Doentes com hipertensão não controlada.
Doentes com um distúrbio convulsivo ou antecedentes de convulsões.
Doentes com tumor do sistema nervoso central conhecido.
Doentes sujeitos a síndrome de abstinência aguda de álcool ou benzodiazepinas.
Doentes com antecedentes de doença bipolar.
Doentes sujeitos a qualquer tratamento concomitante contendo bupropiom ou naltrexona.
Doentes com um diagnóstico actual ou anterior de bulimia ou anorexia nervosa.
Doentes com dependência crónica de opiáceos ou de agonistas opiáceos (como por exemplo, a metadona), ou doentes em abstinência aguda de opiáceos.
Doentes sujeitos a administração concomitante de inibidores da monoaminoxidase (IMAO).
Deve haver um intervalo mínimo de 14 dias entre a descontinuação dos IMAO e o início do tratamento com a associação naltrexona/bupropiom.
Doentes com compromisso hepático grave.
Doentes com compromisso renal terminal ou compromisso renal grave.
Doentes com hipertensão não controlada.
Doentes com um distúrbio convulsivo ou antecedentes de convulsões.
Doentes com tumor do sistema nervoso central conhecido.
Doentes sujeitos a síndrome de abstinência aguda de álcool ou benzodiazepinas.
Doentes com antecedentes de doença bipolar.
Doentes sujeitos a qualquer tratamento concomitante contendo bupropiom ou naltrexona.
Doentes com um diagnóstico actual ou anterior de bulimia ou anorexia nervosa.
Doentes com dependência crónica de opiáceos ou de agonistas opiáceos (como por exemplo, a metadona), ou doentes em abstinência aguda de opiáceos.
Doentes sujeitos a administração concomitante de inibidores da monoaminoxidase (IMAO).
Deve haver um intervalo mínimo de 14 dias entre a descontinuação dos IMAO e o início do tratamento com a associação naltrexona/bupropiom.
Doentes com compromisso hepático grave.
Doentes com compromisso renal terminal ou compromisso renal grave.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos secundários graves:
Informe imediatamente o médico, se tiver algum dos seguintes efeitos secundários graves:
- Ataques (convulsões):
Raros – podem afectar até 1 em 1.000 pessoas tratadas com este medicamento com risco de ter um ataque.
Os sintomas de um ataque incluem convulsões e, normalmente, perda de consciência.
Alguém que acabou de ter um ataque pode ficar confuso depois e pode nem se lembrar do que aconteceu.
Os ataques são mais prováveis se tomar uma dose excessiva, se tomar outros medicamentos ou se tiver um risco mais elevado do que é habitual de ter um ataque.
Outros efeitos secundários incluem:
Efeitos secundários muito frequentes (podem afectar mais de 1 em 10 pessoas):
- Sensação de enjoos (náuseas) e indisposição (vómitos)
- Dor no abdómen
- Prisão de ventre
- Dor de cabeça
- Dificuldade em dormir (certifique-se de que não toma este medicamento próximo da hora de deitar)
- Ansiedade, agitação
- Dor nas articulações e nos músculos
Efeitos secundários frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas):
- Número reduzido de certos glóbulos brancos (baixa contagem de linfócitos)
- Tonturas, sensação de tonturas ou de “rodopio” (vertigens)
- Sentir-se trémulo (tremores)
- Excesso de energia, irritabilidade
- Sentir-se deprimido, alterações de humor
- Arrepios, febre
- Diminuição do apetite, diarreia
- Alterações no sabor da comida (disgeusia), boca seca, dor de dentes
- Dificuldade de concentração
- Sensação de cansaço, sonolência ou falta de energia (letargia)
- Zumbido nos ouvidos (acufeno)
- Batimento cardíaco acelerado ou irregular
- Afrontamentos
- Olhos a lacrimejar
- Dor na zona superior do abdómen
- Ejaculação retardada
- Dor no peito, alterações no electrocardiograma (registo da actividade eléctrica do coração)
- Sudação excessiva (hiperhidrose)
- Urticária, erupção cutânea, comichão (prurido)
- Queda de cabelo (alopecia)
Efeitos secundários pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 pessoas):
- Lábios rebentados (herpes oral)
- Comichão, bolhas, gretas e escamação da pele entre os dedos dos pés (pé-de-atleta ou tinea pedis)
- Inchaço de glândulas no pescoço, axila ou virilha (linfadenopatia)
- Perda excessiva de líquidos (desidratação)
- Perda de apetite (anorexia)
- Aumento de apetite, aumento de peso
- Sonhos estranhos, pesadelos
- Rubores
- Nervosismo, sensação de “estar longe”, tensão, agitação, alterações de humor, alucinações, confusão, desconfiança grave (paranoia) desorientação
- Perda de desejo sexual
- Tremor na cabeça ou num membro que aumenta quando tentar realizar uma determinada função (tremores de intenção)
- Perturbação no equilíbrio
- Perda de memória (amnésia), compromisso mental
- Ameaça de desmaio (pré-síncope)
- Enjoos
- Dor de ouvidos, desconforto nos ouvidos
- Perturbações visuais, visão enevoada, irritação ocular, dor ou inchaço, aumento da sensibilidade à luz (fotofobia).
- Desconforto nasal, congestionamento, nariz a pingar, espirros, distúrbio sinusal.
- Dor de garganta, aumento de expectoração, dificuldade em respirar, alterações de voz, tosse, bocejos
- Flutuação ou aumento da tensão arterial (às vezes, grave)
- Dor na zona inferior do abdómen
- Arrotos
- Inchaço dos lábios
- Excreção de sangue vivo pelo ânus, normalmente com e no meio das fezes (hematoquézia)
- Projeção de um órgão ou tecido envolvente de um órgão através da parede da cavidade onde se encontra normalmente (hérnia)
- Gases (flatulência), hemorroidas, úlcera, cáries
- Inflamação da vesícula biliar (colecistite)
- Um problema de coluna, quando o disco de suporte entre dois ossos (vértebras) sai para fora (protrusão discal intervertebral)
- Dor no maxilar e na virilha
- Um distúrbio caracterizado por uma necessidade repentina e urgente de urinar (micção urgente), micção anormalmente frequente, micção dolorosa
- Ciclo menstrual irregular, hemorragia vaginal, secura da vulva e vagina
- Dificuldade em conseguir ou manter uma erecção
- Sentir-se estranho, fraco (astenia)
- Sede, sensação de calor
- Extremidades frias (mãos, pés)
- Aumento dos níveis de creatinina no sangue (indicativo de perda da função renal)
- Aumento dos níveis de enzimas hepáticos e de bilirrubina, distúrbios hepáticos e hepatite
- Hematócrito reduzido (indicativo da perda de volume de glóbulos vermelhos)
- Acne, pele oleosa
Efeitos secundários raros (podem afectar até 1 em 1.000 pessoas):
- Hemorragia invulgar ou hematomas na pele
- Alterações nos níveis de açúcar no sangue
- Sensação de irritabilidade ou hostilidade
- Pensamentos suicidas, tentativas de suicídio, sensação de se observar de fora do seu corpo ou sensação de distanciamento da realidade que o rodeia (despersonalização)
- Rigidez muscular, movimentos descontrolados, problemas a nível do andar ou coordenação
- Problemas de memória
- Desmaio
- Formigueiro ou dormência nas mãos ou nos pés
- Dilatação dos vasos sanguíneos, diminuição da tensão arterial ao levantar-se, depois de ter estado sentado ou deitado (hipotensão postural)
- Amarelecimento da sua pele ou do branco dos seus olhos (icterícia)
- Eritema multiforme (uma doença grave da pele que pode afectar a boca e outras partes do corpo, frequentemente com manchas vermelhas que dão comichão, a começar nos membros), síndrome Stevens-Johnson (uma doença de pele rara com bolhas e hemorragia a nível dos lábios, olhos, boca, nariz e órgãos genitais).
- Agravamento da psoríase (manchas espessas de pele vermelha)
- Contorção dos músculos
- Retenção urinária
Efeitos secundários muito raros (podem afectar até 1 em 10.000 pessoas):
- Inchaço das pálpebras, rosto, lábios, língua ou garganta, o que pode causar grandes dificuldades em respirar (angioedema), reacção alérgica repentina potencialmente fatal (choque anafiláctico)
- Ideias fixas irracionais (ilusões), agressividade
- Rotura muscular anormal que pode causar problemas renais (rabdomiólise)
Desconhecido (a frequência não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis):
- Psicose
Informe imediatamente o médico, se tiver algum dos seguintes efeitos secundários graves:
- Ataques (convulsões):
Raros – podem afectar até 1 em 1.000 pessoas tratadas com este medicamento com risco de ter um ataque.
Os sintomas de um ataque incluem convulsões e, normalmente, perda de consciência.
Alguém que acabou de ter um ataque pode ficar confuso depois e pode nem se lembrar do que aconteceu.
Os ataques são mais prováveis se tomar uma dose excessiva, se tomar outros medicamentos ou se tiver um risco mais elevado do que é habitual de ter um ataque.
Outros efeitos secundários incluem:
Efeitos secundários muito frequentes (podem afectar mais de 1 em 10 pessoas):
- Sensação de enjoos (náuseas) e indisposição (vómitos)
- Dor no abdómen
- Prisão de ventre
- Dor de cabeça
- Dificuldade em dormir (certifique-se de que não toma este medicamento próximo da hora de deitar)
- Ansiedade, agitação
- Dor nas articulações e nos músculos
Efeitos secundários frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas):
- Número reduzido de certos glóbulos brancos (baixa contagem de linfócitos)
- Tonturas, sensação de tonturas ou de “rodopio” (vertigens)
- Sentir-se trémulo (tremores)
- Excesso de energia, irritabilidade
- Sentir-se deprimido, alterações de humor
- Arrepios, febre
- Diminuição do apetite, diarreia
- Alterações no sabor da comida (disgeusia), boca seca, dor de dentes
- Dificuldade de concentração
- Sensação de cansaço, sonolência ou falta de energia (letargia)
- Zumbido nos ouvidos (acufeno)
- Batimento cardíaco acelerado ou irregular
- Afrontamentos
- Olhos a lacrimejar
- Dor na zona superior do abdómen
- Ejaculação retardada
- Dor no peito, alterações no electrocardiograma (registo da actividade eléctrica do coração)
- Sudação excessiva (hiperhidrose)
- Urticária, erupção cutânea, comichão (prurido)
- Queda de cabelo (alopecia)
Efeitos secundários pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 pessoas):
- Lábios rebentados (herpes oral)
- Comichão, bolhas, gretas e escamação da pele entre os dedos dos pés (pé-de-atleta ou tinea pedis)
- Inchaço de glândulas no pescoço, axila ou virilha (linfadenopatia)
- Perda excessiva de líquidos (desidratação)
- Perda de apetite (anorexia)
- Aumento de apetite, aumento de peso
- Sonhos estranhos, pesadelos
- Rubores
- Nervosismo, sensação de “estar longe”, tensão, agitação, alterações de humor, alucinações, confusão, desconfiança grave (paranoia) desorientação
- Perda de desejo sexual
- Tremor na cabeça ou num membro que aumenta quando tentar realizar uma determinada função (tremores de intenção)
- Perturbação no equilíbrio
- Perda de memória (amnésia), compromisso mental
- Ameaça de desmaio (pré-síncope)
- Enjoos
- Dor de ouvidos, desconforto nos ouvidos
- Perturbações visuais, visão enevoada, irritação ocular, dor ou inchaço, aumento da sensibilidade à luz (fotofobia).
- Desconforto nasal, congestionamento, nariz a pingar, espirros, distúrbio sinusal.
- Dor de garganta, aumento de expectoração, dificuldade em respirar, alterações de voz, tosse, bocejos
- Flutuação ou aumento da tensão arterial (às vezes, grave)
- Dor na zona inferior do abdómen
- Arrotos
- Inchaço dos lábios
- Excreção de sangue vivo pelo ânus, normalmente com e no meio das fezes (hematoquézia)
- Projeção de um órgão ou tecido envolvente de um órgão através da parede da cavidade onde se encontra normalmente (hérnia)
- Gases (flatulência), hemorroidas, úlcera, cáries
- Inflamação da vesícula biliar (colecistite)
- Um problema de coluna, quando o disco de suporte entre dois ossos (vértebras) sai para fora (protrusão discal intervertebral)
- Dor no maxilar e na virilha
- Um distúrbio caracterizado por uma necessidade repentina e urgente de urinar (micção urgente), micção anormalmente frequente, micção dolorosa
- Ciclo menstrual irregular, hemorragia vaginal, secura da vulva e vagina
- Dificuldade em conseguir ou manter uma erecção
- Sentir-se estranho, fraco (astenia)
- Sede, sensação de calor
- Extremidades frias (mãos, pés)
- Aumento dos níveis de creatinina no sangue (indicativo de perda da função renal)
- Aumento dos níveis de enzimas hepáticos e de bilirrubina, distúrbios hepáticos e hepatite
- Hematócrito reduzido (indicativo da perda de volume de glóbulos vermelhos)
- Acne, pele oleosa
Efeitos secundários raros (podem afectar até 1 em 1.000 pessoas):
- Hemorragia invulgar ou hematomas na pele
- Alterações nos níveis de açúcar no sangue
- Sensação de irritabilidade ou hostilidade
- Pensamentos suicidas, tentativas de suicídio, sensação de se observar de fora do seu corpo ou sensação de distanciamento da realidade que o rodeia (despersonalização)
- Rigidez muscular, movimentos descontrolados, problemas a nível do andar ou coordenação
- Problemas de memória
- Desmaio
- Formigueiro ou dormência nas mãos ou nos pés
- Dilatação dos vasos sanguíneos, diminuição da tensão arterial ao levantar-se, depois de ter estado sentado ou deitado (hipotensão postural)
- Amarelecimento da sua pele ou do branco dos seus olhos (icterícia)
- Eritema multiforme (uma doença grave da pele que pode afectar a boca e outras partes do corpo, frequentemente com manchas vermelhas que dão comichão, a começar nos membros), síndrome Stevens-Johnson (uma doença de pele rara com bolhas e hemorragia a nível dos lábios, olhos, boca, nariz e órgãos genitais).
- Agravamento da psoríase (manchas espessas de pele vermelha)
- Contorção dos músculos
- Retenção urinária
Efeitos secundários muito raros (podem afectar até 1 em 10.000 pessoas):
- Inchaço das pálpebras, rosto, lábios, língua ou garganta, o que pode causar grandes dificuldades em respirar (angioedema), reacção alérgica repentina potencialmente fatal (choque anafiláctico)
- Ideias fixas irracionais (ilusões), agressividade
- Rotura muscular anormal que pode causar problemas renais (rabdomiólise)
Desconhecido (a frequência não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis):
- Psicose
Advertências
Gravidez:A associação naltrexona/bupropiom não deve ser utilizada durante a gravidez e em mulheres com potencial para engravidar.
Aleitamento:A associação de naltrexona/bupropiom não deve ser utilizada durante a amamentação.
Condução:Durante a condução, deve ser tido em consideração que podem ocorrer tonturas durante o tratamento.
Precauções Gerais
A segurança e tolerabilidade de naltrexona/bupriopiona devem ser avaliadas em intervalos regulares.
O tratamento deve ser descontinuado, se houver preocupações com a segurança e tolerabilidade do tratamento em curso, incluindo preocupações com o aumento da tensão arterial.
Suicídio e comportamento suicida:
A associação naltrexona/bupropiom contém bupropiom, um inibidor da reabsorção da dopamina e norepinefrina que é semelhante a algumas substâncias activas utilizadas no tratamento da depressão. Uma meta-análise de ensaios clínicos com antidepressivos controlados com placebo, realizada em doentes adultos com distúrbios psiquiátricos, revelou um risco acrescido de comportamento suicida com os antidepressivos, comparativamente ao placebo, em doentes com idade inferior a 25 anos.
Em ensaios clínicos controlados com placebo e realizados com a associação naltrexona/bupropiom para o tratamento da obesidade em adultos, não foram notificados suicídios nem tentativas de suicídio em estudos até às 56 semanas com a associação naltrexona/bupropiom, e a ideia suicida não foi notificada mais frequentemente em indivíduos tratados com a associação naltrexona/bupropiom comparativamente ao placebo.
A terapêutica com a associação naltrexona/bupropiom deve ser acompanhada por uma monitorização atenta dos doentes e, em particular dos doentes jovens e daqueles que apresentam um maior risco, especialmente no início do tratamento e após alterações na posologia. Os doentes (e os prestadores de cuidados aos doentes) devem ser alertados para a necessidade de vigiar qualquer agravamento clínico, comportamento ou ideias suicidas e alterações invulgares no comportamento, e de procurar imediatamente assistência médica, caso ocorram estes sintomas.
Convulsões:
O bupropiom está associado com um risco de convulsões relacionado com a dose, sendo que 300 mg de bupropiom de libertação prolongada (LP) resulta numa possível incidência de convulsões de 0,1%. As concentrações plasmáticas de bupropiom e de metabólitos de bupropiom após a administração de uma dose única de 180 mg de bupropiom, sob a forma de comprimidos de naltrexona/bupropiom, são comparáveis com as concentrações observadas após a administração única de 150 mg de bupropiom LP. No entanto, não foi realizado qualquer estudo para determinar as concentrações de bupropiom e de metabólitos de bupropiom após administração repetida de comprimidos de naltrexona/bupropiom, comparativamente aos comprimidos LP de bupropiom. Como se desconhece se o risco de convulsões com bupropiom está relacionado com o bupropiom ou com um metabólito do bupropiom, e como não existem dados que demonstrem a comparabilidade das concentrações plasmáticas com doses repetidas, não existe certeza se a administração de doses repetidas de naltrexona/bupropiom pode estar associada a um índice de convulsões idêntico à da dose de 300 mg de bupropiom LP. A incidência de convulsões em indivíduos que receberam naltrexona/bupropiom em ensaios clínicos foi de aproximadamente 0,06% (2/3239 indivíduos) versus 0,0% (0/1515 indivíduos) a tomar placebo. A incidência de convulsões, juntamente com a incidência de convulsões em indivíduos tratados com naltrexona/bupropiom na altura da análise interina num vasto e contínuo ensaio de resultados cardiovasculares, não é superior ao índice de convulsões do bupropiom como agente único nas doses aprovadas.
O risco de convulsões também está relacionado com factores individuais, situações clínicas e medicação concomitante, o que deve ser tido em conta na selecção dos doentes tratados com naltrexona/bupropiom. A associação naltrexona/bupropiom deve ser descontinuada e não deve ser re-iniciada em doentes que sofram uma convulsão durante o tratamento com este medicamento.
Aconselha-se precaução quando se prescreve naltrexona/bupropiom a doentes com factores de predisposição que possam aumentar o risco de convulsões, incluindo:
- antecedentes de traumatismo craniano
- utilização excessiva de álcool ou dependência de cocaína ou estimulantes
- como o tratamento com naltrexona/bupropiom pode resultar numa diminuição da glucose em doentes com diabetes, a dose de insulina e/ou de medicação oral para a diabetes deve ser avaliada para minimizar o risco de hipoglicemia, que pode predispor os doentes a convulsões.
- a administração concomitante de medicamentos que podem reduzir o limiar convulsivo, incluindo antipsicóticos, antidepressivos, antimaláricos, tramadol, teofilina, esteróides sistémicos, quinolonas e anti-histamínicos sedativos.
A associação naltrexona/bupropiom está contra-indicada em doentes com tumor do sistema nervoso central, compromisso hepático grave, diagnóstico actual ou anterior de bulimia ou anorexia nervosa, ou abstinência de sedativos.
O consumo de álcool durante o tratamento com naltrexona/bupropiom deve ser minimizado ou evitado.
Doentes tratados com analgésicos opiáceos:
A associação naltrexona/bupropiom não deve ser administrada em doentes sujeitos a uma terapêutica crónica com opiáceos. Se a terapêutica crónica com opiáceos for necessária, o tratamento com naltrexona/bupropiom deve ser interrompido. Em doentes que necessitam de tratamento intermitente com opiáceos, a terapêutica com naltrexona/bupropiom deve ser descontinuada temporariamente e a dose de opiáceos não deve ser exceder a dose padrão. Durante os estudos clínicos realizados com naltrexona/bupropiom, a utilização concomitante de opiáceos ou de medicamentos similares aos opiáceos, incluindo analgésicos ou antitússicos, foi excluída. No entanto, aproximadamente 12% dos indivíduos tomou concomitantemente um opiáceo ou um medicamento similar aos opiáceos durante a participação nos estudos clínicos da associação naltrexona/bupropiom; a maioria continuou o tratamento em estudo sem interromper a toma de naltrexona/bupropiom, sem consequências desagradáveis.
Tentativa de superar o bloqueio:
A tentativa de superar qualquer bloqueio dos opiáceos à naltrexona, com a administração de grandes quantidades de opiáceos exógenos, é muito perigosa e pode dar origem a uma sobredosagem fatal ou intoxicação com opiáceos potencialmente fatal (por exemplo, paragem respiratória, colapso circulatório). Os doentes devem estar cientes de que podem estar mais sensíveis a doses inferiores de opiáceos, após a descontinuação do tratamento com naltrexona/bupropiom.
Reacções alérgicas:
Foram notificadas reacções anafilactóides/anafilácticas, caracterizadas por sintomas como prurido, urticária, angioedema e dispneia, com necessidade de tratamento médico nos ensaios clínicos com bupropiom. Além disso, houve notificações espontâneas raras no período pós-comercialização de eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson e choque anafiláctico associado ao bupropiom. Um doente deve parar de tomar naltrexona/bupropiom e consultar um médico, se tiver reacções alérgicas ou anafilactóides/anafilácticas (por exemplo, erupção cutânea, prurido, urticária, dor no peito, edema e falta de ar) durante o tratamento.
Foram notificados casos de artralgia, mialgia e febre com erupção cutânea e outros sintomas sugestivos de hipersensibilidade retardada associados ao bupropiom. Estes sintomas podem assemelhar-se à doença do soro. Os doentes devem ser aconselhados a notificar o médico assistente se tiverem estes sintomas. Se houver suspeita de doença do soro, o tratamento com naltrexona/bupropiom deve ser descontinuado.
Aumento da tensão arterial:
Foram observados aumentos médios transitórios iniciais desde o ponto basal na tensão arterial sistólica e diastólica de até 1 mmHg nos ensaios clínicos com naltrexona/bupropiom. Na prática clínica com outros medicamentos contendo bupropiom, foi notificada hipertensão em certos casos grave e a necessitar de tratamento agudo.
A tensão arterial e o ritmo cardíaco devem ser medidos antes da iniciação da terapêutica com naltrexona/bupropiom e devem ser avaliados em intervalos regulares, de acordo com a prática clínica habitual. Se os doentes tiverem aumentos constantes e clinicamente relevantes na tensão arterial e no ritmo cardíaco, como resultado do tratamento com naltrexona/bupropiom, este deve ser descontinuado.
A associação naltrexona/bupropiom deve ser administrada com precaução a doentes com hipertensão controlada e não deve ser administrada a doentes com hipertensão não controlada.
Doença cardiovascular:
Não há experiência clínica sobre a segurança da associação naltrexona/bupropiom em doentes com uma história recente de enfarte do miocárdio, doença cardíaca instável ou insuficiência cardíaca congestiva de Classe III ou IV segundo a NYHA (New York Heart Association). A associação naltrexona/bupropiom deve ser utilizada com precaução em doentes com doença activa das artérias coronárias (por exemplo, angina de peito permanente ou história recente de enfarte do miocárdio) ou antecedentes de doença cerebrovascular.
Hepatotoxicidade:
O cloridrato de naltrexona tem a capacidade de causar danos hepatocelulares quando administrado em doses excessivas (300 mg/dia ou aproximadamente 10 vezes a dose recomendada de naltrexona/bupropiom).
Em estudos clínicos concluídos com naltrexona/bupropiom, em que as doses diárias de cloridrato de naltrexona variaram entre 16 mg a 48 mg, não existiram casos de transaminases elevadas >3x LSN em conjunção com um aumento na bilirrubina >2x LSN. Um doente que apresente tais aumentos das transaminases ou da bilirrubina deve parar de tomar naltrexona/bupropiom e notificar o médico assistente.
Doentes idosos:
Os estudos clínicos da associação naltrexona/bupropiom não incluíram um número suficiente de indivíduos a partir dos 65 anos de idade para determinar se a sua resposta é diferente da resposta de indivíduos mais jovens. Os doentes idosos podem ser mais sensíveis a reacções adversas da associação naltrexona/bupropiom a nível do sistema nervoso central. A naltrexona e o bupropiom são conhecidas por serem substancialmente excretadas pelos rins, e o risco de reacções adversas à associação naltrexona/bupropiom pode ser maior em doentes com função renal comprometida, uma condição mais frequente em indivíduos idosos. Por estas razões, a associação naltrexona/bupropiom deve ser utilizada com precaução em doentes com idade superior a 65 anos e não é recomendada em doentes com mais de 75 anos.
Compromisso renal:
A associação naltrexona/bupropiom não foi extensivamente estudada em indivíduos com insuficiência renal. A associação naltrexona/bupropiom é contra-indicada em doentes com insuficiência renal terminal ou compromisso renal grave, e não é recomendada em doentes com compromisso renal moderado, devido a concentrações mais elevadas do fármaco e a reacções medicamentosas mais adversas nos que têm uma função renal comprometida. No caso de indivíduos com risco elevado de compromisso renal, em particular indivíduos com diabetes ou idosos, a taxa de filtração glomerular estimada (TFGe) deve ser avaliada antes do início da terapêutica com naltrexona/bupropiom.
Compromisso hepático:
A associação naltrexona/bupropiom não foi estudada em indivíduos com compromisso hepático. A associação naltrexona/bupropiom é contra-indicada em doentes com insuficiência hepática grave e não é recomendada em doentes com compromisso hepático ligeiro ou moderado.
Sintomas neuropsiquiátricos e activação de mania:
Foram notificados casos de activação de mania e hipomania em doentes com perturbações de humor, que foram tratados para a perturbação depressiva major com outros fármacos similares. Não foi notificado qualquer caso de activação de mania ou hipomania nos ensaios clínicos que avaliaram os efeitos da associação naltrexona/bupropiom em indivíduos obesos e que excluíram indivíduos tratados com antidepressivos. A associação naltrexona/bupropiom deve ser utilizada com precaução em doentes com antecedentes de mania.
Os dados dos estudos em animais sugerem um potencial de abuso de bupropiom. No entanto, os estudos sobre a liabilidade do abuso em seres humanos e a extensiva experiência clínica demonstram que o bupropiom possui um baixo potencial de abuso.
O tratamento deve ser descontinuado, se houver preocupações com a segurança e tolerabilidade do tratamento em curso, incluindo preocupações com o aumento da tensão arterial.
Suicídio e comportamento suicida:
A associação naltrexona/bupropiom contém bupropiom, um inibidor da reabsorção da dopamina e norepinefrina que é semelhante a algumas substâncias activas utilizadas no tratamento da depressão. Uma meta-análise de ensaios clínicos com antidepressivos controlados com placebo, realizada em doentes adultos com distúrbios psiquiátricos, revelou um risco acrescido de comportamento suicida com os antidepressivos, comparativamente ao placebo, em doentes com idade inferior a 25 anos.
Em ensaios clínicos controlados com placebo e realizados com a associação naltrexona/bupropiom para o tratamento da obesidade em adultos, não foram notificados suicídios nem tentativas de suicídio em estudos até às 56 semanas com a associação naltrexona/bupropiom, e a ideia suicida não foi notificada mais frequentemente em indivíduos tratados com a associação naltrexona/bupropiom comparativamente ao placebo.
A terapêutica com a associação naltrexona/bupropiom deve ser acompanhada por uma monitorização atenta dos doentes e, em particular dos doentes jovens e daqueles que apresentam um maior risco, especialmente no início do tratamento e após alterações na posologia. Os doentes (e os prestadores de cuidados aos doentes) devem ser alertados para a necessidade de vigiar qualquer agravamento clínico, comportamento ou ideias suicidas e alterações invulgares no comportamento, e de procurar imediatamente assistência médica, caso ocorram estes sintomas.
Convulsões:
O bupropiom está associado com um risco de convulsões relacionado com a dose, sendo que 300 mg de bupropiom de libertação prolongada (LP) resulta numa possível incidência de convulsões de 0,1%. As concentrações plasmáticas de bupropiom e de metabólitos de bupropiom após a administração de uma dose única de 180 mg de bupropiom, sob a forma de comprimidos de naltrexona/bupropiom, são comparáveis com as concentrações observadas após a administração única de 150 mg de bupropiom LP. No entanto, não foi realizado qualquer estudo para determinar as concentrações de bupropiom e de metabólitos de bupropiom após administração repetida de comprimidos de naltrexona/bupropiom, comparativamente aos comprimidos LP de bupropiom. Como se desconhece se o risco de convulsões com bupropiom está relacionado com o bupropiom ou com um metabólito do bupropiom, e como não existem dados que demonstrem a comparabilidade das concentrações plasmáticas com doses repetidas, não existe certeza se a administração de doses repetidas de naltrexona/bupropiom pode estar associada a um índice de convulsões idêntico à da dose de 300 mg de bupropiom LP. A incidência de convulsões em indivíduos que receberam naltrexona/bupropiom em ensaios clínicos foi de aproximadamente 0,06% (2/3239 indivíduos) versus 0,0% (0/1515 indivíduos) a tomar placebo. A incidência de convulsões, juntamente com a incidência de convulsões em indivíduos tratados com naltrexona/bupropiom na altura da análise interina num vasto e contínuo ensaio de resultados cardiovasculares, não é superior ao índice de convulsões do bupropiom como agente único nas doses aprovadas.
O risco de convulsões também está relacionado com factores individuais, situações clínicas e medicação concomitante, o que deve ser tido em conta na selecção dos doentes tratados com naltrexona/bupropiom. A associação naltrexona/bupropiom deve ser descontinuada e não deve ser re-iniciada em doentes que sofram uma convulsão durante o tratamento com este medicamento.
Aconselha-se precaução quando se prescreve naltrexona/bupropiom a doentes com factores de predisposição que possam aumentar o risco de convulsões, incluindo:
- antecedentes de traumatismo craniano
- utilização excessiva de álcool ou dependência de cocaína ou estimulantes
- como o tratamento com naltrexona/bupropiom pode resultar numa diminuição da glucose em doentes com diabetes, a dose de insulina e/ou de medicação oral para a diabetes deve ser avaliada para minimizar o risco de hipoglicemia, que pode predispor os doentes a convulsões.
- a administração concomitante de medicamentos que podem reduzir o limiar convulsivo, incluindo antipsicóticos, antidepressivos, antimaláricos, tramadol, teofilina, esteróides sistémicos, quinolonas e anti-histamínicos sedativos.
A associação naltrexona/bupropiom está contra-indicada em doentes com tumor do sistema nervoso central, compromisso hepático grave, diagnóstico actual ou anterior de bulimia ou anorexia nervosa, ou abstinência de sedativos.
O consumo de álcool durante o tratamento com naltrexona/bupropiom deve ser minimizado ou evitado.
Doentes tratados com analgésicos opiáceos:
A associação naltrexona/bupropiom não deve ser administrada em doentes sujeitos a uma terapêutica crónica com opiáceos. Se a terapêutica crónica com opiáceos for necessária, o tratamento com naltrexona/bupropiom deve ser interrompido. Em doentes que necessitam de tratamento intermitente com opiáceos, a terapêutica com naltrexona/bupropiom deve ser descontinuada temporariamente e a dose de opiáceos não deve ser exceder a dose padrão. Durante os estudos clínicos realizados com naltrexona/bupropiom, a utilização concomitante de opiáceos ou de medicamentos similares aos opiáceos, incluindo analgésicos ou antitússicos, foi excluída. No entanto, aproximadamente 12% dos indivíduos tomou concomitantemente um opiáceo ou um medicamento similar aos opiáceos durante a participação nos estudos clínicos da associação naltrexona/bupropiom; a maioria continuou o tratamento em estudo sem interromper a toma de naltrexona/bupropiom, sem consequências desagradáveis.
Tentativa de superar o bloqueio:
A tentativa de superar qualquer bloqueio dos opiáceos à naltrexona, com a administração de grandes quantidades de opiáceos exógenos, é muito perigosa e pode dar origem a uma sobredosagem fatal ou intoxicação com opiáceos potencialmente fatal (por exemplo, paragem respiratória, colapso circulatório). Os doentes devem estar cientes de que podem estar mais sensíveis a doses inferiores de opiáceos, após a descontinuação do tratamento com naltrexona/bupropiom.
Reacções alérgicas:
Foram notificadas reacções anafilactóides/anafilácticas, caracterizadas por sintomas como prurido, urticária, angioedema e dispneia, com necessidade de tratamento médico nos ensaios clínicos com bupropiom. Além disso, houve notificações espontâneas raras no período pós-comercialização de eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson e choque anafiláctico associado ao bupropiom. Um doente deve parar de tomar naltrexona/bupropiom e consultar um médico, se tiver reacções alérgicas ou anafilactóides/anafilácticas (por exemplo, erupção cutânea, prurido, urticária, dor no peito, edema e falta de ar) durante o tratamento.
Foram notificados casos de artralgia, mialgia e febre com erupção cutânea e outros sintomas sugestivos de hipersensibilidade retardada associados ao bupropiom. Estes sintomas podem assemelhar-se à doença do soro. Os doentes devem ser aconselhados a notificar o médico assistente se tiverem estes sintomas. Se houver suspeita de doença do soro, o tratamento com naltrexona/bupropiom deve ser descontinuado.
Aumento da tensão arterial:
Foram observados aumentos médios transitórios iniciais desde o ponto basal na tensão arterial sistólica e diastólica de até 1 mmHg nos ensaios clínicos com naltrexona/bupropiom. Na prática clínica com outros medicamentos contendo bupropiom, foi notificada hipertensão em certos casos grave e a necessitar de tratamento agudo.
A tensão arterial e o ritmo cardíaco devem ser medidos antes da iniciação da terapêutica com naltrexona/bupropiom e devem ser avaliados em intervalos regulares, de acordo com a prática clínica habitual. Se os doentes tiverem aumentos constantes e clinicamente relevantes na tensão arterial e no ritmo cardíaco, como resultado do tratamento com naltrexona/bupropiom, este deve ser descontinuado.
A associação naltrexona/bupropiom deve ser administrada com precaução a doentes com hipertensão controlada e não deve ser administrada a doentes com hipertensão não controlada.
Doença cardiovascular:
Não há experiência clínica sobre a segurança da associação naltrexona/bupropiom em doentes com uma história recente de enfarte do miocárdio, doença cardíaca instável ou insuficiência cardíaca congestiva de Classe III ou IV segundo a NYHA (New York Heart Association). A associação naltrexona/bupropiom deve ser utilizada com precaução em doentes com doença activa das artérias coronárias (por exemplo, angina de peito permanente ou história recente de enfarte do miocárdio) ou antecedentes de doença cerebrovascular.
Hepatotoxicidade:
O cloridrato de naltrexona tem a capacidade de causar danos hepatocelulares quando administrado em doses excessivas (300 mg/dia ou aproximadamente 10 vezes a dose recomendada de naltrexona/bupropiom).
Em estudos clínicos concluídos com naltrexona/bupropiom, em que as doses diárias de cloridrato de naltrexona variaram entre 16 mg a 48 mg, não existiram casos de transaminases elevadas >3x LSN em conjunção com um aumento na bilirrubina >2x LSN. Um doente que apresente tais aumentos das transaminases ou da bilirrubina deve parar de tomar naltrexona/bupropiom e notificar o médico assistente.
Doentes idosos:
Os estudos clínicos da associação naltrexona/bupropiom não incluíram um número suficiente de indivíduos a partir dos 65 anos de idade para determinar se a sua resposta é diferente da resposta de indivíduos mais jovens. Os doentes idosos podem ser mais sensíveis a reacções adversas da associação naltrexona/bupropiom a nível do sistema nervoso central. A naltrexona e o bupropiom são conhecidas por serem substancialmente excretadas pelos rins, e o risco de reacções adversas à associação naltrexona/bupropiom pode ser maior em doentes com função renal comprometida, uma condição mais frequente em indivíduos idosos. Por estas razões, a associação naltrexona/bupropiom deve ser utilizada com precaução em doentes com idade superior a 65 anos e não é recomendada em doentes com mais de 75 anos.
Compromisso renal:
A associação naltrexona/bupropiom não foi extensivamente estudada em indivíduos com insuficiência renal. A associação naltrexona/bupropiom é contra-indicada em doentes com insuficiência renal terminal ou compromisso renal grave, e não é recomendada em doentes com compromisso renal moderado, devido a concentrações mais elevadas do fármaco e a reacções medicamentosas mais adversas nos que têm uma função renal comprometida. No caso de indivíduos com risco elevado de compromisso renal, em particular indivíduos com diabetes ou idosos, a taxa de filtração glomerular estimada (TFGe) deve ser avaliada antes do início da terapêutica com naltrexona/bupropiom.
Compromisso hepático:
A associação naltrexona/bupropiom não foi estudada em indivíduos com compromisso hepático. A associação naltrexona/bupropiom é contra-indicada em doentes com insuficiência hepática grave e não é recomendada em doentes com compromisso hepático ligeiro ou moderado.
Sintomas neuropsiquiátricos e activação de mania:
Foram notificados casos de activação de mania e hipomania em doentes com perturbações de humor, que foram tratados para a perturbação depressiva major com outros fármacos similares. Não foi notificado qualquer caso de activação de mania ou hipomania nos ensaios clínicos que avaliaram os efeitos da associação naltrexona/bupropiom em indivíduos obesos e que excluíram indivíduos tratados com antidepressivos. A associação naltrexona/bupropiom deve ser utilizada com precaução em doentes com antecedentes de mania.
Os dados dos estudos em animais sugerem um potencial de abuso de bupropiom. No entanto, os estudos sobre a liabilidade do abuso em seres humanos e a extensiva experiência clínica demonstram que o bupropiom possui um baixo potencial de abuso.
Cuidados com a Dieta
Os comprimidos devem ser preferencialmente tomados com alimentos.
O consumo excessivo de álcool durante o tratamento com este medicamento pode aumentar o risco de ataques (convulsões), episódios de distúrbios mentais ou até pode reduzir a tolerância ao álcool.
O médico pode sugerir-lhe que não beba álcool durante a toma deste medicamento ou que tente beber o mínimo possível.
Se neste momento bebe muito, não faça uma paragem repentina porque isso pode pô-lo em risco de ter um ataque.
O consumo excessivo de álcool durante o tratamento com este medicamento pode aumentar o risco de ataques (convulsões), episódios de distúrbios mentais ou até pode reduzir a tolerância ao álcool.
O médico pode sugerir-lhe que não beba álcool durante a toma deste medicamento ou que tente beber o mínimo possível.
Se neste momento bebe muito, não faça uma paragem repentina porque isso pode pô-lo em risco de ter um ataque.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Experiência de sobredosagem humana:
Não há experiência clínica com sobredosagem com a associação de bupropiom e naltrexona. A dose diária máxima da associação de bupropiom e naltrexona, administrada em ensaios clínicos, continha 50 mg de cloridrato de naltrexona e 400 mg de cloridrato de bupropiom. As implicações clínicas mais graves da sobredosagem da associação de bupropiom e naltrexona estão relacionadas com o bupropiom.
Bupropiom:
Foi notificada a ingestão aguda de doses que excedam 10 vezes a dose terapêutica máxima de bupropiom (equivalente a aproximadamente a 8 vezes a dose diária recomendada de naltrexona/bupropiom). Foram notificadas convulsões em aproximadamente um terço destes casos de sobredosagem. Outras reacções graves notificadas com sobredosagens de bupropiom administrado em monoterapia incluíram alucinações, perda de consciência, taquicardia sinusal e alterações no ECG, como perturbações de condução (incluindo prolongamento do QRS) ou arritmias. Foram notificados episódios de febre, rigidez muscular, rabdomiólise, hipotensão, torpor, coma e falência respiratória, principalmente quando o bupropiom fez parte de sobredosagens com múltiplos fármacos.
Embora a maioria dos indivíduos tenha recuperado sem sequelas, foram notificadas mortes associadas a sobredosagens com bupropiom administrado em monoterapia em indivíduos que ingeriram grandes quantidades do fármaco.
Naltrexona:
A experiência com sobredosagens de naltrexona em monoterapia em humanos é limitada. Num estudo, os indivíduos que receberam 800 mg de cloridrato de naltrexona por dia (equivalente a 25 vezes a dose diária recomendada de naltrexona/bupropiom) ao longo de um período de uma semana não evidenciaram sinais de toxicidade.
Tratamento da sobredosagem:
Devem ser asseguradas uma via aérea adequada, oxigenação e ventilação. O ritmo cardíaco e os sinais vitais devem ser monitorizados. Também se recomenda a monitorização via EEG durante as primeiras 48 horas pós-ingestão. Também se recomendam medidas de suporte geral e sintomáticas. Não se recomenda a indução de emese.
Deve ser administrado carvão activado. Não há experiência com a utilização de diurese forçada, diálise, hemoperfusão ou transfusão de troca no tratamento de sobredosagens com a associação de bupropiom e naltrexona. Não são conhecidos antídotos específicos para a associação de bupropiom e naltrexona.
Devido ao risco convulsivo relacionado com a dose de bupropiom, deve ser considerada a hospitalização após uma suspeita de sobredosagem com naltrexona/bupropiom. Com base em estudos realizados em animais, é recomendado que as convulsões sejam tratadas com a administração de benzodiazepinas por via intravenosa e outras medidas de suporte, consoante a necessidade.
Experiência de sobredosagem humana:
Não há experiência clínica com sobredosagem com a associação de bupropiom e naltrexona. A dose diária máxima da associação de bupropiom e naltrexona, administrada em ensaios clínicos, continha 50 mg de cloridrato de naltrexona e 400 mg de cloridrato de bupropiom. As implicações clínicas mais graves da sobredosagem da associação de bupropiom e naltrexona estão relacionadas com o bupropiom.
Bupropiom:
Foi notificada a ingestão aguda de doses que excedam 10 vezes a dose terapêutica máxima de bupropiom (equivalente a aproximadamente a 8 vezes a dose diária recomendada de naltrexona/bupropiom). Foram notificadas convulsões em aproximadamente um terço destes casos de sobredosagem. Outras reacções graves notificadas com sobredosagens de bupropiom administrado em monoterapia incluíram alucinações, perda de consciência, taquicardia sinusal e alterações no ECG, como perturbações de condução (incluindo prolongamento do QRS) ou arritmias. Foram notificados episódios de febre, rigidez muscular, rabdomiólise, hipotensão, torpor, coma e falência respiratória, principalmente quando o bupropiom fez parte de sobredosagens com múltiplos fármacos.
Embora a maioria dos indivíduos tenha recuperado sem sequelas, foram notificadas mortes associadas a sobredosagens com bupropiom administrado em monoterapia em indivíduos que ingeriram grandes quantidades do fármaco.
Naltrexona:
A experiência com sobredosagens de naltrexona em monoterapia em humanos é limitada. Num estudo, os indivíduos que receberam 800 mg de cloridrato de naltrexona por dia (equivalente a 25 vezes a dose diária recomendada de naltrexona/bupropiom) ao longo de um período de uma semana não evidenciaram sinais de toxicidade.
Tratamento da sobredosagem:
Devem ser asseguradas uma via aérea adequada, oxigenação e ventilação. O ritmo cardíaco e os sinais vitais devem ser monitorizados. Também se recomenda a monitorização via EEG durante as primeiras 48 horas pós-ingestão. Também se recomendam medidas de suporte geral e sintomáticas. Não se recomenda a indução de emese.
Deve ser administrado carvão activado. Não há experiência com a utilização de diurese forçada, diálise, hemoperfusão ou transfusão de troca no tratamento de sobredosagens com a associação de bupropiom e naltrexona. Não são conhecidos antídotos específicos para a associação de bupropiom e naltrexona.
Devido ao risco convulsivo relacionado com a dose de bupropiom, deve ser considerada a hospitalização após uma suspeita de sobredosagem com naltrexona/bupropiom. Com base em estudos realizados em animais, é recomendado que as convulsões sejam tratadas com a administração de benzodiazepinas por via intravenosa e outras medidas de suporte, consoante a necessidade.
Terapêutica Interrompida
Caso se esqueçam de tomar uma dose, os doentes não devem tomar uma dose adicional, mas tomar a dose seguinte prescrita à hora habitual.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 30°C.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Bupropiom + Naltrexona Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Observações: n.d.Interacções: Inibidores da monoamina oxidase (IMAO): Como os inibidores da monoamina oxidase A e B também potenciam as vias catecolaminérgicas, através de um mecanismo diferente do bupropiom, a associação naltrexona/bupropiom não deve ser utilizada com IMAO. A associação de naltrexona/bupropiom está contra-indicada em doentes que estejam a receber um tratamento concomitante com inibidores da monoamina oxidase, bupropiom ou naltrexona, doentes sujeitos a abstinência intensa de álcool ou benzodiazepinas, doentes dependentes atualmente de opiáceos crónicos ou agonistas. - Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Bupropiom + Naltrexona Analgésicos Opiáceos
Observações: n.d.Interacções: Analgésicos opiáceos: A associação naltrexona/bupropiom é contra-indicada em doentes atualmente dependentes de uma terapêutica crónica com opiáceos ou agonistas opiáceos (por exemplo, metadona), ou em doentes em abstinência aguda de opiáceos. Devido ao efeito antagonista da naltrexona no receptor dos opiáceos, os doentes que estejam a tomar naltrexona/bupropiom podem não ter o total benefício de um tratamento com fármacos contendo opiáceos, como antitússicos, antigripais, preparações antidiarreicas e analgésicos opiáceos. Em doentes que necessitam de tratamento intermitente com opiáceos, a terapêutica com naltrexona/bupropiom deve ser descontinuada temporariamente e a dose de opiáceos não deve ser exceder a dose padrão. Se for necessária uma terapêutica crónica, o tratamento com naltrexona/bupropiom tem de ser interrompido. A associação naltrexona/bupropiom tem de ser utilizada com precaução depois da utilização crónica de opiáceos ter sido interrompida após 7 a 10 dias, de modo a evitar a precipitação da síndrome de abstinência. - Analgésicos Opiáceos
Bupropiom + Naltrexona Metadona
Observações: n.d.Interacções: Analgésicos opiáceos: A associação naltrexona/bupropiom é contra-indicada em doentes atualmente dependentes de uma terapêutica crónica com opiáceos ou agonistas opiáceos (por exemplo, metadona), ou em doentes em abstinência aguda de opiáceos. Devido ao efeito antagonista da naltrexona no receptor dos opiáceos, os doentes que estejam a tomar naltrexona/bupropiom podem não ter o total benefício de um tratamento com fármacos contendo opiáceos, como antitússicos, antigripais, preparações antidiarreicas e analgésicos opiáceos. Em doentes que necessitam de tratamento intermitente com opiáceos, a terapêutica com naltrexona/bupropiom deve ser descontinuada temporariamente e a dose de opiáceos não deve ser exceder a dose padrão. Se for necessária uma terapêutica crónica, o tratamento com naltrexona/bupropiom tem de ser interrompido. A associação naltrexona/bupropiom tem de ser utilizada com precaução depois da utilização crónica de opiáceos ter sido interrompida após 7 a 10 dias, de modo a evitar a precipitação da síndrome de abstinência. - Metadona
Bupropiom + Naltrexona Antitússicos
Observações: n.d.Interacções: Analgésicos opiáceos: A associação naltrexona/bupropiom é contra-indicada em doentes atualmente dependentes de uma terapêutica crónica com opiáceos ou agonistas opiáceos (por exemplo, metadona), ou em doentes em abstinência aguda de opiáceos. Devido ao efeito antagonista da naltrexona no receptor dos opiáceos, os doentes que estejam a tomar naltrexona/bupropiom podem não ter o total benefício de um tratamento com fármacos contendo opiáceos, como antitússicos, antigripais, preparações antidiarreicas e analgésicos opiáceos. Em doentes que necessitam de tratamento intermitente com opiáceos, a terapêutica com naltrexona/bupropiom deve ser descontinuada temporariamente e a dose de opiáceos não deve ser exceder a dose padrão. Se for necessária uma terapêutica crónica, o tratamento com naltrexona/bupropiom tem de ser interrompido. A associação naltrexona/bupropiom tem de ser utilizada com precaução depois da utilização crónica de opiáceos ter sido interrompida após 7 a 10 dias, de modo a evitar a precipitação da síndrome de abstinência. - Antitússicos
Bupropiom + Naltrexona Antigripais
Observações: n.d.Interacções: Analgésicos opiáceos: A associação naltrexona/bupropiom é contra-indicada em doentes atualmente dependentes de uma terapêutica crónica com opiáceos ou agonistas opiáceos (por exemplo, metadona), ou em doentes em abstinência aguda de opiáceos. Devido ao efeito antagonista da naltrexona no receptor dos opiáceos, os doentes que estejam a tomar naltrexona/bupropiom podem não ter o total benefício de um tratamento com fármacos contendo opiáceos, como antitússicos, antigripais, preparações antidiarreicas e analgésicos opiáceos. Em doentes que necessitam de tratamento intermitente com opiáceos, a terapêutica com naltrexona/bupropiom deve ser descontinuada temporariamente e a dose de opiáceos não deve ser exceder a dose padrão. Se for necessária uma terapêutica crónica, o tratamento com naltrexona/bupropiom tem de ser interrompido. A associação naltrexona/bupropiom tem de ser utilizada com precaução depois da utilização crónica de opiáceos ter sido interrompida após 7 a 10 dias, de modo a evitar a precipitação da síndrome de abstinência. - Antigripais
Bupropiom + Naltrexona Antidiarreicos
Observações: n.d.Interacções: Analgésicos opiáceos: A associação naltrexona/bupropiom é contra-indicada em doentes atualmente dependentes de uma terapêutica crónica com opiáceos ou agonistas opiáceos (por exemplo, metadona), ou em doentes em abstinência aguda de opiáceos. Devido ao efeito antagonista da naltrexona no receptor dos opiáceos, os doentes que estejam a tomar naltrexona/bupropiom podem não ter o total benefício de um tratamento com fármacos contendo opiáceos, como antitússicos, antigripais, preparações antidiarreicas e analgésicos opiáceos. Em doentes que necessitam de tratamento intermitente com opiáceos, a terapêutica com naltrexona/bupropiom deve ser descontinuada temporariamente e a dose de opiáceos não deve ser exceder a dose padrão. Se for necessária uma terapêutica crónica, o tratamento com naltrexona/bupropiom tem de ser interrompido. A associação naltrexona/bupropiom tem de ser utilizada com precaução depois da utilização crónica de opiáceos ter sido interrompida após 7 a 10 dias, de modo a evitar a precipitação da síndrome de abstinência. - Antidiarreicos
Bupropiom + Naltrexona Indutores do CYP2B6
Observações: n.d.Interacções: Fármacos metabolizados pelas enzimas do citocromo P450 (CYP): O bupropiom é metabolizado no seu principal metabólito activo hidroxibupropiom especialmente pelo citocromo P 450 CYP2B6; por conseguinte, existe potencial para a interacção aquando da administração com fármacos indutores ou inibidores do CYP2B6. Apesar de não serem metabolizados pela isoenzima CYP2D6, o bupropiom e o seu principal metabólito, hidroxibupropiom, inibem a via da CYP2D6 e existe potencial para afectar fármacos metabolizados pela CYP2D6. - Indutores do CYP2B6
Bupropiom + Naltrexona Inibidores do CYP2B6
Observações: n.d.Interacções: Fármacos metabolizados pelas enzimas do citocromo P450 (CYP): O bupropiom é metabolizado no seu principal metabólito activo hidroxibupropiom especialmente pelo citocromo P 450 CYP2B6; por conseguinte, existe potencial para a interacção aquando da administração com fármacos indutores ou inibidores do CYP2B6. Apesar de não serem metabolizados pela isoenzima CYP2D6, o bupropiom e o seu principal metabólito, hidroxibupropiom, inibem a via da CYP2D6 e existe potencial para afectar fármacos metabolizados pela CYP2D6. - Inibidores do CYP2B6
Bupropiom + Naltrexona Substratos do CYP2B6
Observações: n.d.Interacções: Substratos da CYPD26: Num estudo clínico, a associação naltrexona/bupropiom (32 mg de cloridrato de naltrexona/360 mg de cloridrato de bupropiom diariamente) foi coadministrada com uma dose de 50 mg de metoprolol (um substrato da CYPD26). A associação naltrexona/bupropiom aumentou a AUC e Cmax do metoprolol em aproximadamente 4 e 2 vezes, respectivamente, relativamente à administração do metoprolol administrado em monoterapia. Com a administração do bupropiom como fármaco único com a desipramina e venlafaxina, também foram observadas interacções medicamentosas clínicas semelhantes que resultaram num aumento da exposição farmacocinética dos substratos da CYP2D6. A co-administração de bupropiom com fármacos que são metabolizados pela isoenzima CYP2D6, incluindo alguns antidepressivos inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS) e muitos antidepressivos tricíclicos, como por exemplo, desipramina, imipramina, paroxetina), antipsicóticos (por exemplo, haloperidol, risperidona e tioridazina), beta-bloqueadores (por exemplo, metopropol) e antiarrítmicos de Tipo 1C (por exemplo, propafenona e flecainida), deve ser abordada com precaução e deve ser iniciada no limite mais baixo do intervalo posológico do medicamento concomitante. Apesar de o citalopram não ser metabolizado principalmente pela CYP2D6, num estudo, o bupropiom aumentou a Cmax e a AUC do citalopram em 30% e 40%, respectivamente. Os fármacos que requerem activação metabólica pela CYPD26, de modo a serem eficazes (por exemplo, tamoxifeno), podem ter uma eficácia reduzida quando administrados concomitantemente com inibidores da CYP2D6, como o bupropiom. Se a associação naltrexona/bupropiom for adicionada ao regime terapêutico de um doente que já esteja a ser tratado com um fármaco metabolizado pela CYP2D6, a necessidade de reduzir a dose do medicamento original deve ser considerada, especialmente para aqueles fármacos concomitantes com um índice terapêutico estreito. Quando exequível, a opção de monitorização do tratamento terapêutico deve ser considerada para os medicamentos com um índice terapêutico estreito, como os antidepressivos tricíclicos. - Substratos do CYP2B6
Bupropiom + Naltrexona Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: Substratos da CYPD26: Num estudo clínico, a associação naltrexona/bupropiom (32 mg de cloridrato de naltrexona/360 mg de cloridrato de bupropiom diariamente) foi coadministrada com uma dose de 50 mg de metoprolol (um substrato da CYPD26). A associação naltrexona/bupropiom aumentou a AUC e Cmax do metoprolol em aproximadamente 4 e 2 vezes, respectivamente, relativamente à administração do metoprolol administrado em monoterapia. Com a administração do bupropiom como fármaco único com a desipramina e venlafaxina, também foram observadas interacções medicamentosas clínicas semelhantes que resultaram num aumento da exposição farmacocinética dos substratos da CYP2D6. A co-administração de bupropiom com fármacos que são metabolizados pela isoenzima CYP2D6, incluindo alguns antidepressivos inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS) e muitos antidepressivos tricíclicos, como por exemplo, desipramina, imipramina, paroxetina), antipsicóticos (por exemplo, haloperidol, risperidona e tioridazina), beta-bloqueadores (por exemplo, metopropol) e antiarrítmicos de Tipo 1C (por exemplo, propafenona e flecainida), deve ser abordada com precaução e deve ser iniciada no limite mais baixo do intervalo posológico do medicamento concomitante. Apesar de o citalopram não ser metabolizado principalmente pela CYP2D6, num estudo, o bupropiom aumentou a Cmax e a AUC do citalopram em 30% e 40%, respectivamente. Os fármacos que requerem activação metabólica pela CYPD26, de modo a serem eficazes (por exemplo, tamoxifeno), podem ter uma eficácia reduzida quando administrados concomitantemente com inibidores da CYP2D6, como o bupropiom. Se a associação naltrexona/bupropiom for adicionada ao regime terapêutico de um doente que já esteja a ser tratado com um fármaco metabolizado pela CYP2D6, a necessidade de reduzir a dose do medicamento original deve ser considerada, especialmente para aqueles fármacos concomitantes com um índice terapêutico estreito. Quando exequível, a opção de monitorização do tratamento terapêutico deve ser considerada para os medicamentos com um índice terapêutico estreito, como os antidepressivos tricíclicos. - Metoprolol
Bupropiom + Naltrexona Desipramina
Observações: n.d.Interacções: Substratos da CYPD26: Num estudo clínico, a associação naltrexona/bupropiom (32 mg de cloridrato de naltrexona/360 mg de cloridrato de bupropiom diariamente) foi coadministrada com uma dose de 50 mg de metoprolol (um substrato da CYPD26). A associação naltrexona/bupropiom aumentou a AUC e Cmax do metoprolol em aproximadamente 4 e 2 vezes, respectivamente, relativamente à administração do metoprolol administrado em monoterapia. Com a administração do bupropiom como fármaco único com a desipramina e venlafaxina, também foram observadas interacções medicamentosas clínicas semelhantes que resultaram num aumento da exposição farmacocinética dos substratos da CYP2D6. A co-administração de bupropiom com fármacos que são metabolizados pela isoenzima CYP2D6, incluindo alguns antidepressivos inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS) e muitos antidepressivos tricíclicos, como por exemplo, desipramina, imipramina, paroxetina), antipsicóticos (por exemplo, haloperidol, risperidona e tioridazina), beta-bloqueadores (por exemplo, metopropol) e antiarrítmicos de Tipo 1C (por exemplo, propafenona e flecainida), deve ser abordada com precaução e deve ser iniciada no limite mais baixo do intervalo posológico do medicamento concomitante. Apesar de o citalopram não ser metabolizado principalmente pela CYP2D6, num estudo, o bupropiom aumentou a Cmax e a AUC do citalopram em 30% e 40%, respectivamente. Os fármacos que requerem activação metabólica pela CYPD26, de modo a serem eficazes (por exemplo, tamoxifeno), podem ter uma eficácia reduzida quando administrados concomitantemente com inibidores da CYP2D6, como o bupropiom. Se a associação naltrexona/bupropiom for adicionada ao regime terapêutico de um doente que já esteja a ser tratado com um fármaco metabolizado pela CYP2D6, a necessidade de reduzir a dose do medicamento original deve ser considerada, especialmente para aqueles fármacos concomitantes com um índice terapêutico estreito. Quando exequível, a opção de monitorização do tratamento terapêutico deve ser considerada para os medicamentos com um índice terapêutico estreito, como os antidepressivos tricíclicos. - Desipramina
Bupropiom + Naltrexona Venlafaxina
Observações: n.d.Interacções: Substratos da CYPD26: Num estudo clínico, a associação naltrexona/bupropiom (32 mg de cloridrato de naltrexona/360 mg de cloridrato de bupropiom diariamente) foi coadministrada com uma dose de 50 mg de metoprolol (um substrato da CYPD26). A associação naltrexona/bupropiom aumentou a AUC e Cmax do metoprolol em aproximadamente 4 e 2 vezes, respectivamente, relativamente à administração do metoprolol administrado em monoterapia. Com a administração do bupropiom como fármaco único com a desipramina e venlafaxina, também foram observadas interacções medicamentosas clínicas semelhantes que resultaram num aumento da exposição farmacocinética dos substratos da CYP2D6. A co-administração de bupropiom com fármacos que são metabolizados pela isoenzima CYP2D6, incluindo alguns antidepressivos inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS) e muitos antidepressivos tricíclicos, como por exemplo, desipramina, imipramina, paroxetina), antipsicóticos (por exemplo, haloperidol, risperidona e tioridazina), beta-bloqueadores (por exemplo, metopropol) e antiarrítmicos de Tipo 1C (por exemplo, propafenona e flecainida), deve ser abordada com precaução e deve ser iniciada no limite mais baixo do intervalo posológico do medicamento concomitante. Apesar de o citalopram não ser metabolizado principalmente pela CYP2D6, num estudo, o bupropiom aumentou a Cmax e a AUC do citalopram em 30% e 40%, respectivamente. Os fármacos que requerem activação metabólica pela CYPD26, de modo a serem eficazes (por exemplo, tamoxifeno), podem ter uma eficácia reduzida quando administrados concomitantemente com inibidores da CYP2D6, como o bupropiom. Se a associação naltrexona/bupropiom for adicionada ao regime terapêutico de um doente que já esteja a ser tratado com um fármaco metabolizado pela CYP2D6, a necessidade de reduzir a dose do medicamento original deve ser considerada, especialmente para aqueles fármacos concomitantes com um índice terapêutico estreito. Quando exequível, a opção de monitorização do tratamento terapêutico deve ser considerada para os medicamentos com um índice terapêutico estreito, como os antidepressivos tricíclicos. - Venlafaxina
Bupropiom + Naltrexona Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Observações: n.d.Interacções: Substratos da CYPD26: Num estudo clínico, a associação naltrexona/bupropiom (32 mg de cloridrato de naltrexona/360 mg de cloridrato de bupropiom diariamente) foi coadministrada com uma dose de 50 mg de metoprolol (um substrato da CYPD26). A associação naltrexona/bupropiom aumentou a AUC e Cmax do metoprolol em aproximadamente 4 e 2 vezes, respectivamente, relativamente à administração do metoprolol administrado em monoterapia. Com a administração do bupropiom como fármaco único com a desipramina e venlafaxina, também foram observadas interacções medicamentosas clínicas semelhantes que resultaram num aumento da exposição farmacocinética dos substratos da CYP2D6. A co-administração de bupropiom com fármacos que são metabolizados pela isoenzima CYP2D6, incluindo alguns antidepressivos inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS) e muitos antidepressivos tricíclicos, como por exemplo, desipramina, imipramina, paroxetina), antipsicóticos (por exemplo, haloperidol, risperidona e tioridazina), beta-bloqueadores (por exemplo, metopropol) e antiarrítmicos de Tipo 1C (por exemplo, propafenona e flecainida), deve ser abordada com precaução e deve ser iniciada no limite mais baixo do intervalo posológico do medicamento concomitante. Apesar de o citalopram não ser metabolizado principalmente pela CYP2D6, num estudo, o bupropiom aumentou a Cmax e a AUC do citalopram em 30% e 40%, respectivamente. Os fármacos que requerem activação metabólica pela CYPD26, de modo a serem eficazes (por exemplo, tamoxifeno), podem ter uma eficácia reduzida quando administrados concomitantemente com inibidores da CYP2D6, como o bupropiom. Se a associação naltrexona/bupropiom for adicionada ao regime terapêutico de um doente que já esteja a ser tratado com um fármaco metabolizado pela CYP2D6, a necessidade de reduzir a dose do medicamento original deve ser considerada, especialmente para aqueles fármacos concomitantes com um índice terapêutico estreito. Quando exequível, a opção de monitorização do tratamento terapêutico deve ser considerada para os medicamentos com um índice terapêutico estreito, como os antidepressivos tricíclicos. - Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Bupropiom + Naltrexona Antidepressores (Tricíclicos)
Observações: n.d.Interacções: Substratos da CYPD26: Num estudo clínico, a associação naltrexona/bupropiom (32 mg de cloridrato de naltrexona/360 mg de cloridrato de bupropiom diariamente) foi coadministrada com uma dose de 50 mg de metoprolol (um substrato da CYPD26). A associação naltrexona/bupropiom aumentou a AUC e Cmax do metoprolol em aproximadamente 4 e 2 vezes, respectivamente, relativamente à administração do metoprolol administrado em monoterapia. Com a administração do bupropiom como fármaco único com a desipramina e venlafaxina, também foram observadas interacções medicamentosas clínicas semelhantes que resultaram num aumento da exposição farmacocinética dos substratos da CYP2D6. A co-administração de bupropiom com fármacos que são metabolizados pela isoenzima CYP2D6, incluindo alguns antidepressivos inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS) e muitos antidepressivos tricíclicos, como por exemplo, desipramina, imipramina, paroxetina), antipsicóticos (por exemplo, haloperidol, risperidona e tioridazina), beta-bloqueadores (por exemplo, metopropol) e antiarrítmicos de Tipo 1C (por exemplo, propafenona e flecainida), deve ser abordada com precaução e deve ser iniciada no limite mais baixo do intervalo posológico do medicamento concomitante. Apesar de o citalopram não ser metabolizado principalmente pela CYP2D6, num estudo, o bupropiom aumentou a Cmax e a AUC do citalopram em 30% e 40%, respectivamente. Os fármacos que requerem activação metabólica pela CYPD26, de modo a serem eficazes (por exemplo, tamoxifeno), podem ter uma eficácia reduzida quando administrados concomitantemente com inibidores da CYP2D6, como o bupropiom. Se a associação naltrexona/bupropiom for adicionada ao regime terapêutico de um doente que já esteja a ser tratado com um fármaco metabolizado pela CYP2D6, a necessidade de reduzir a dose do medicamento original deve ser considerada, especialmente para aqueles fármacos concomitantes com um índice terapêutico estreito. Quando exequível, a opção de monitorização do tratamento terapêutico deve ser considerada para os medicamentos com um índice terapêutico estreito, como os antidepressivos tricíclicos. - Antidepressores (Tricíclicos)
Bupropiom + Naltrexona Imipramina
Observações: n.d.Interacções: Substratos da CYPD26: Num estudo clínico, a associação naltrexona/bupropiom (32 mg de cloridrato de naltrexona/360 mg de cloridrato de bupropiom diariamente) foi coadministrada com uma dose de 50 mg de metoprolol (um substrato da CYPD26). A associação naltrexona/bupropiom aumentou a AUC e Cmax do metoprolol em aproximadamente 4 e 2 vezes, respectivamente, relativamente à administração do metoprolol administrado em monoterapia. Com a administração do bupropiom como fármaco único com a desipramina e venlafaxina, também foram observadas interacções medicamentosas clínicas semelhantes que resultaram num aumento da exposição farmacocinética dos substratos da CYP2D6. A co-administração de bupropiom com fármacos que são metabolizados pela isoenzima CYP2D6, incluindo alguns antidepressivos inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS) e muitos antidepressivos tricíclicos, como por exemplo, desipramina, imipramina, paroxetina), antipsicóticos (por exemplo, haloperidol, risperidona e tioridazina), beta-bloqueadores (por exemplo, metopropol) e antiarrítmicos de Tipo 1C (por exemplo, propafenona e flecainida), deve ser abordada com precaução e deve ser iniciada no limite mais baixo do intervalo posológico do medicamento concomitante. Apesar de o citalopram não ser metabolizado principalmente pela CYP2D6, num estudo, o bupropiom aumentou a Cmax e a AUC do citalopram em 30% e 40%, respectivamente. Os fármacos que requerem activação metabólica pela CYPD26, de modo a serem eficazes (por exemplo, tamoxifeno), podem ter uma eficácia reduzida quando administrados concomitantemente com inibidores da CYP2D6, como o bupropiom. Se a associação naltrexona/bupropiom for adicionada ao regime terapêutico de um doente que já esteja a ser tratado com um fármaco metabolizado pela CYP2D6, a necessidade de reduzir a dose do medicamento original deve ser considerada, especialmente para aqueles fármacos concomitantes com um índice terapêutico estreito. Quando exequível, a opção de monitorização do tratamento terapêutico deve ser considerada para os medicamentos com um índice terapêutico estreito, como os antidepressivos tricíclicos. - Imipramina
Bupropiom + Naltrexona Paroxetina
Observações: n.d.Interacções: Substratos da CYPD26: Num estudo clínico, a associação naltrexona/bupropiom (32 mg de cloridrato de naltrexona/360 mg de cloridrato de bupropiom diariamente) foi coadministrada com uma dose de 50 mg de metoprolol (um substrato da CYPD26). A associação naltrexona/bupropiom aumentou a AUC e Cmax do metoprolol em aproximadamente 4 e 2 vezes, respectivamente, relativamente à administração do metoprolol administrado em monoterapia. Com a administração do bupropiom como fármaco único com a desipramina e venlafaxina, também foram observadas interacções medicamentosas clínicas semelhantes que resultaram num aumento da exposição farmacocinética dos substratos da CYP2D6. A co-administração de bupropiom com fármacos que são metabolizados pela isoenzima CYP2D6, incluindo alguns antidepressivos inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS) e muitos antidepressivos tricíclicos, como por exemplo, desipramina, imipramina, paroxetina), antipsicóticos (por exemplo, haloperidol, risperidona e tioridazina), beta-bloqueadores (por exemplo, metopropol) e antiarrítmicos de Tipo 1C (por exemplo, propafenona e flecainida), deve ser abordada com precaução e deve ser iniciada no limite mais baixo do intervalo posológico do medicamento concomitante. Apesar de o citalopram não ser metabolizado principalmente pela CYP2D6, num estudo, o bupropiom aumentou a Cmax e a AUC do citalopram em 30% e 40%, respectivamente. Os fármacos que requerem activação metabólica pela CYPD26, de modo a serem eficazes (por exemplo, tamoxifeno), podem ter uma eficácia reduzida quando administrados concomitantemente com inibidores da CYP2D6, como o bupropiom. Se a associação naltrexona/bupropiom for adicionada ao regime terapêutico de um doente que já esteja a ser tratado com um fármaco metabolizado pela CYP2D6, a necessidade de reduzir a dose do medicamento original deve ser considerada, especialmente para aqueles fármacos concomitantes com um índice terapêutico estreito. Quando exequível, a opção de monitorização do tratamento terapêutico deve ser considerada para os medicamentos com um índice terapêutico estreito, como os antidepressivos tricíclicos. - Paroxetina
Bupropiom + Naltrexona Antipsicóticos
Observações: n.d.Interacções: Substratos da CYPD26: Num estudo clínico, a associação naltrexona/bupropiom (32 mg de cloridrato de naltrexona/360 mg de cloridrato de bupropiom diariamente) foi coadministrada com uma dose de 50 mg de metoprolol (um substrato da CYPD26). A associação naltrexona/bupropiom aumentou a AUC e Cmax do metoprolol em aproximadamente 4 e 2 vezes, respectivamente, relativamente à administração do metoprolol administrado em monoterapia. Com a administração do bupropiom como fármaco único com a desipramina e venlafaxina, também foram observadas interacções medicamentosas clínicas semelhantes que resultaram num aumento da exposição farmacocinética dos substratos da CYP2D6. A co-administração de bupropiom com fármacos que são metabolizados pela isoenzima CYP2D6, incluindo alguns antidepressivos inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS) e muitos antidepressivos tricíclicos, como por exemplo, desipramina, imipramina, paroxetina), antipsicóticos (por exemplo, haloperidol, risperidona e tioridazina), beta-bloqueadores (por exemplo, metopropol) e antiarrítmicos de Tipo 1C (por exemplo, propafenona e flecainida), deve ser abordada com precaução e deve ser iniciada no limite mais baixo do intervalo posológico do medicamento concomitante. Apesar de o citalopram não ser metabolizado principalmente pela CYP2D6, num estudo, o bupropiom aumentou a Cmax e a AUC do citalopram em 30% e 40%, respectivamente. Os fármacos que requerem activação metabólica pela CYPD26, de modo a serem eficazes (por exemplo, tamoxifeno), podem ter uma eficácia reduzida quando administrados concomitantemente com inibidores da CYP2D6, como o bupropiom. Se a associação naltrexona/bupropiom for adicionada ao regime terapêutico de um doente que já esteja a ser tratado com um fármaco metabolizado pela CYP2D6, a necessidade de reduzir a dose do medicamento original deve ser considerada, especialmente para aqueles fármacos concomitantes com um índice terapêutico estreito. Quando exequível, a opção de monitorização do tratamento terapêutico deve ser considerada para os medicamentos com um índice terapêutico estreito, como os antidepressivos tricíclicos. Aconselha-se precaução quando se prescrever naltrexona/bupropiom a doentes com fatores de predisposição que podem aumentar o risco de convulsões, incluindo: - como o tratamento com naltrexona/bupropiom pode resultar numa diminuição da glucose em doentes com diabetes, a dose de insulina e/ou de medicação oral para a diabetes deve ser avaliada para minimizar o risco de hipoglicemia, que pode predispor os doentes a convulsões. - a administração concomitante de medicamentos que podem reduzir o limiar convulsivo, incluindo antipsicóticos, antidepressivos, antimaláricos, tramadol, teofilina, esteróides sistémicos, quinolonas e anti-histamínicos sedativos. - Antipsicóticos
Bupropiom + Naltrexona Haloperidol
Observações: n.d.Interacções: Substratos da CYPD26: Num estudo clínico, a associação naltrexona/bupropiom (32 mg de cloridrato de naltrexona/360 mg de cloridrato de bupropiom diariamente) foi coadministrada com uma dose de 50 mg de metoprolol (um substrato da CYPD26). A associação naltrexona/bupropiom aumentou a AUC e Cmax do metoprolol em aproximadamente 4 e 2 vezes, respectivamente, relativamente à administração do metoprolol administrado em monoterapia. Com a administração do bupropiom como fármaco único com a desipramina e venlafaxina, também foram observadas interacções medicamentosas clínicas semelhantes que resultaram num aumento da exposição farmacocinética dos substratos da CYP2D6. A co-administração de bupropiom com fármacos que são metabolizados pela isoenzima CYP2D6, incluindo alguns antidepressivos inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS) e muitos antidepressivos tricíclicos, como por exemplo, desipramina, imipramina, paroxetina), antipsicóticos (por exemplo, haloperidol, risperidona e tioridazina), beta-bloqueadores (por exemplo, metopropol) e antiarrítmicos de Tipo 1C (por exemplo, propafenona e flecainida), deve ser abordada com precaução e deve ser iniciada no limite mais baixo do intervalo posológico do medicamento concomitante. Apesar de o citalopram não ser metabolizado principalmente pela CYP2D6, num estudo, o bupropiom aumentou a Cmax e a AUC do citalopram em 30% e 40%, respectivamente. Os fármacos que requerem activação metabólica pela CYPD26, de modo a serem eficazes (por exemplo, tamoxifeno), podem ter uma eficácia reduzida quando administrados concomitantemente com inibidores da CYP2D6, como o bupropiom. Se a associação naltrexona/bupropiom for adicionada ao regime terapêutico de um doente que já esteja a ser tratado com um fármaco metabolizado pela CYP2D6, a necessidade de reduzir a dose do medicamento original deve ser considerada, especialmente para aqueles fármacos concomitantes com um índice terapêutico estreito. Quando exequível, a opção de monitorização do tratamento terapêutico deve ser considerada para os medicamentos com um índice terapêutico estreito, como os antidepressivos tricíclicos. - Haloperidol
Bupropiom + Naltrexona Risperidona
Observações: n.d.Interacções: Substratos da CYPD26: Num estudo clínico, a associação naltrexona/bupropiom (32 mg de cloridrato de naltrexona/360 mg de cloridrato de bupropiom diariamente) foi coadministrada com uma dose de 50 mg de metoprolol (um substrato da CYPD26). A associação naltrexona/bupropiom aumentou a AUC e Cmax do metoprolol em aproximadamente 4 e 2 vezes, respectivamente, relativamente à administração do metoprolol administrado em monoterapia. Com a administração do bupropiom como fármaco único com a desipramina e venlafaxina, também foram observadas interacções medicamentosas clínicas semelhantes que resultaram num aumento da exposição farmacocinética dos substratos da CYP2D6. A co-administração de bupropiom com fármacos que são metabolizados pela isoenzima CYP2D6, incluindo alguns antidepressivos inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS) e muitos antidepressivos tricíclicos, como por exemplo, desipramina, imipramina, paroxetina), antipsicóticos (por exemplo, haloperidol, risperidona e tioridazina), beta-bloqueadores (por exemplo, metopropol) e antiarrítmicos de Tipo 1C (por exemplo, propafenona e flecainida), deve ser abordada com precaução e deve ser iniciada no limite mais baixo do intervalo posológico do medicamento concomitante. Apesar de o citalopram não ser metabolizado principalmente pela CYP2D6, num estudo, o bupropiom aumentou a Cmax e a AUC do citalopram em 30% e 40%, respectivamente. Os fármacos que requerem activação metabólica pela CYPD26, de modo a serem eficazes (por exemplo, tamoxifeno), podem ter uma eficácia reduzida quando administrados concomitantemente com inibidores da CYP2D6, como o bupropiom. Se a associação naltrexona/bupropiom for adicionada ao regime terapêutico de um doente que já esteja a ser tratado com um fármaco metabolizado pela CYP2D6, a necessidade de reduzir a dose do medicamento original deve ser considerada, especialmente para aqueles fármacos concomitantes com um índice terapêutico estreito. Quando exequível, a opção de monitorização do tratamento terapêutico deve ser considerada para os medicamentos com um índice terapêutico estreito, como os antidepressivos tricíclicos. - Risperidona
Bupropiom + Naltrexona Tioridazina
Observações: n.d.Interacções: Substratos da CYPD26: Num estudo clínico, a associação naltrexona/bupropiom (32 mg de cloridrato de naltrexona/360 mg de cloridrato de bupropiom diariamente) foi coadministrada com uma dose de 50 mg de metoprolol (um substrato da CYPD26). A associação naltrexona/bupropiom aumentou a AUC e Cmax do metoprolol em aproximadamente 4 e 2 vezes, respectivamente, relativamente à administração do metoprolol administrado em monoterapia. Com a administração do bupropiom como fármaco único com a desipramina e venlafaxina, também foram observadas interacções medicamentosas clínicas semelhantes que resultaram num aumento da exposição farmacocinética dos substratos da CYP2D6. A co-administração de bupropiom com fármacos que são metabolizados pela isoenzima CYP2D6, incluindo alguns antidepressivos inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS) e muitos antidepressivos tricíclicos, como por exemplo, desipramina, imipramina, paroxetina), antipsicóticos (por exemplo, haloperidol, risperidona e tioridazina), beta-bloqueadores (por exemplo, metopropol) e antiarrítmicos de Tipo 1C (por exemplo, propafenona e flecainida), deve ser abordada com precaução e deve ser iniciada no limite mais baixo do intervalo posológico do medicamento concomitante. Apesar de o citalopram não ser metabolizado principalmente pela CYP2D6, num estudo, o bupropiom aumentou a Cmax e a AUC do citalopram em 30% e 40%, respectivamente. Os fármacos que requerem activação metabólica pela CYPD26, de modo a serem eficazes (por exemplo, tamoxifeno), podem ter uma eficácia reduzida quando administrados concomitantemente com inibidores da CYP2D6, como o bupropiom. Se a associação naltrexona/bupropiom for adicionada ao regime terapêutico de um doente que já esteja a ser tratado com um fármaco metabolizado pela CYP2D6, a necessidade de reduzir a dose do medicamento original deve ser considerada, especialmente para aqueles fármacos concomitantes com um índice terapêutico estreito. Quando exequível, a opção de monitorização do tratamento terapêutico deve ser considerada para os medicamentos com um índice terapêutico estreito, como os antidepressivos tricíclicos. - Tioridazina
Bupropiom + Naltrexona Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Observações: n.d.Interacções: Substratos da CYPD26: Num estudo clínico, a associação naltrexona/bupropiom (32 mg de cloridrato de naltrexona/360 mg de cloridrato de bupropiom diariamente) foi coadministrada com uma dose de 50 mg de metoprolol (um substrato da CYPD26). A associação naltrexona/bupropiom aumentou a AUC e Cmax do metoprolol em aproximadamente 4 e 2 vezes, respectivamente, relativamente à administração do metoprolol administrado em monoterapia. Com a administração do bupropiom como fármaco único com a desipramina e venlafaxina, também foram observadas interacções medicamentosas clínicas semelhantes que resultaram num aumento da exposição farmacocinética dos substratos da CYP2D6. A co-administração de bupropiom com fármacos que são metabolizados pela isoenzima CYP2D6, incluindo alguns antidepressivos inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS) e muitos antidepressivos tricíclicos, como por exemplo, desipramina, imipramina, paroxetina), antipsicóticos (por exemplo, haloperidol, risperidona e tioridazina), beta-bloqueadores (por exemplo, metopropol) e antiarrítmicos de Tipo 1C (por exemplo, propafenona e flecainida), deve ser abordada com precaução e deve ser iniciada no limite mais baixo do intervalo posológico do medicamento concomitante. Apesar de o citalopram não ser metabolizado principalmente pela CYP2D6, num estudo, o bupropiom aumentou a Cmax e a AUC do citalopram em 30% e 40%, respectivamente. Os fármacos que requerem activação metabólica pela CYPD26, de modo a serem eficazes (por exemplo, tamoxifeno), podem ter uma eficácia reduzida quando administrados concomitantemente com inibidores da CYP2D6, como o bupropiom. Se a associação naltrexona/bupropiom for adicionada ao regime terapêutico de um doente que já esteja a ser tratado com um fármaco metabolizado pela CYP2D6, a necessidade de reduzir a dose do medicamento original deve ser considerada, especialmente para aqueles fármacos concomitantes com um índice terapêutico estreito. Quando exequível, a opção de monitorização do tratamento terapêutico deve ser considerada para os medicamentos com um índice terapêutico estreito, como os antidepressivos tricíclicos. - Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Bupropiom + Naltrexona Antiarrítmicos
Observações: n.d.Interacções: Substratos da CYPD26: Num estudo clínico, a associação naltrexona/bupropiom (32 mg de cloridrato de naltrexona/360 mg de cloridrato de bupropiom diariamente) foi coadministrada com uma dose de 50 mg de metoprolol (um substrato da CYPD26). A associação naltrexona/bupropiom aumentou a AUC e Cmax do metoprolol em aproximadamente 4 e 2 vezes, respectivamente, relativamente à administração do metoprolol administrado em monoterapia. Com a administração do bupropiom como fármaco único com a desipramina e venlafaxina, também foram observadas interacções medicamentosas clínicas semelhantes que resultaram num aumento da exposição farmacocinética dos substratos da CYP2D6. A co-administração de bupropiom com fármacos que são metabolizados pela isoenzima CYP2D6, incluindo alguns antidepressivos inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS) e muitos antidepressivos tricíclicos, como por exemplo, desipramina, imipramina, paroxetina), antipsicóticos (por exemplo, haloperidol, risperidona e tioridazina), beta-bloqueadores (por exemplo, metopropol) e antiarrítmicos de Tipo 1C (por exemplo, propafenona e flecainida), deve ser abordada com precaução e deve ser iniciada no limite mais baixo do intervalo posológico do medicamento concomitante. Apesar de o citalopram não ser metabolizado principalmente pela CYP2D6, num estudo, o bupropiom aumentou a Cmax e a AUC do citalopram em 30% e 40%, respectivamente. Os fármacos que requerem activação metabólica pela CYPD26, de modo a serem eficazes (por exemplo, tamoxifeno), podem ter uma eficácia reduzida quando administrados concomitantemente com inibidores da CYP2D6, como o bupropiom. Se a associação naltrexona/bupropiom for adicionada ao regime terapêutico de um doente que já esteja a ser tratado com um fármaco metabolizado pela CYP2D6, a necessidade de reduzir a dose do medicamento original deve ser considerada, especialmente para aqueles fármacos concomitantes com um índice terapêutico estreito. Quando exequível, a opção de monitorização do tratamento terapêutico deve ser considerada para os medicamentos com um índice terapêutico estreito, como os antidepressivos tricíclicos. - Antiarrítmicos
Bupropiom + Naltrexona Flecainida
Observações: n.d.Interacções: Substratos da CYPD26: Num estudo clínico, a associação naltrexona/bupropiom (32 mg de cloridrato de naltrexona/360 mg de cloridrato de bupropiom diariamente) foi coadministrada com uma dose de 50 mg de metoprolol (um substrato da CYPD26). A associação naltrexona/bupropiom aumentou a AUC e Cmax do metoprolol em aproximadamente 4 e 2 vezes, respectivamente, relativamente à administração do metoprolol administrado em monoterapia. Com a administração do bupropiom como fármaco único com a desipramina e venlafaxina, também foram observadas interacções medicamentosas clínicas semelhantes que resultaram num aumento da exposição farmacocinética dos substratos da CYP2D6. A co-administração de bupropiom com fármacos que são metabolizados pela isoenzima CYP2D6, incluindo alguns antidepressivos inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS) e muitos antidepressivos tricíclicos, como por exemplo, desipramina, imipramina, paroxetina), antipsicóticos (por exemplo, haloperidol, risperidona e tioridazina), beta-bloqueadores (por exemplo, metopropol) e antiarrítmicos de Tipo 1C (por exemplo, propafenona e flecainida), deve ser abordada com precaução e deve ser iniciada no limite mais baixo do intervalo posológico do medicamento concomitante. Apesar de o citalopram não ser metabolizado principalmente pela CYP2D6, num estudo, o bupropiom aumentou a Cmax e a AUC do citalopram em 30% e 40%, respectivamente. Os fármacos que requerem activação metabólica pela CYPD26, de modo a serem eficazes (por exemplo, tamoxifeno), podem ter uma eficácia reduzida quando administrados concomitantemente com inibidores da CYP2D6, como o bupropiom. Se a associação naltrexona/bupropiom for adicionada ao regime terapêutico de um doente que já esteja a ser tratado com um fármaco metabolizado pela CYP2D6, a necessidade de reduzir a dose do medicamento original deve ser considerada, especialmente para aqueles fármacos concomitantes com um índice terapêutico estreito. Quando exequível, a opção de monitorização do tratamento terapêutico deve ser considerada para os medicamentos com um índice terapêutico estreito, como os antidepressivos tricíclicos. - Flecainida
Bupropiom + Naltrexona Propafenona
Observações: n.d.Interacções: Substratos da CYPD26: Num estudo clínico, a associação naltrexona/bupropiom (32 mg de cloridrato de naltrexona/360 mg de cloridrato de bupropiom diariamente) foi coadministrada com uma dose de 50 mg de metoprolol (um substrato da CYPD26). A associação naltrexona/bupropiom aumentou a AUC e Cmax do metoprolol em aproximadamente 4 e 2 vezes, respectivamente, relativamente à administração do metoprolol administrado em monoterapia. Com a administração do bupropiom como fármaco único com a desipramina e venlafaxina, também foram observadas interacções medicamentosas clínicas semelhantes que resultaram num aumento da exposição farmacocinética dos substratos da CYP2D6. A co-administração de bupropiom com fármacos que são metabolizados pela isoenzima CYP2D6, incluindo alguns antidepressivos inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS) e muitos antidepressivos tricíclicos, como por exemplo, desipramina, imipramina, paroxetina), antipsicóticos (por exemplo, haloperidol, risperidona e tioridazina), beta-bloqueadores (por exemplo, metopropol) e antiarrítmicos de Tipo 1C (por exemplo, propafenona e flecainida), deve ser abordada com precaução e deve ser iniciada no limite mais baixo do intervalo posológico do medicamento concomitante. Apesar de o citalopram não ser metabolizado principalmente pela CYP2D6, num estudo, o bupropiom aumentou a Cmax e a AUC do citalopram em 30% e 40%, respectivamente. Os fármacos que requerem activação metabólica pela CYPD26, de modo a serem eficazes (por exemplo, tamoxifeno), podem ter uma eficácia reduzida quando administrados concomitantemente com inibidores da CYP2D6, como o bupropiom. Se a associação naltrexona/bupropiom for adicionada ao regime terapêutico de um doente que já esteja a ser tratado com um fármaco metabolizado pela CYP2D6, a necessidade de reduzir a dose do medicamento original deve ser considerada, especialmente para aqueles fármacos concomitantes com um índice terapêutico estreito. Quando exequível, a opção de monitorização do tratamento terapêutico deve ser considerada para os medicamentos com um índice terapêutico estreito, como os antidepressivos tricíclicos. - Propafenona
Bupropiom + Naltrexona Citalopram
Observações: n.d.Interacções: Substratos da CYPD26: Num estudo clínico, a associação naltrexona/bupropiom (32 mg de cloridrato de naltrexona/360 mg de cloridrato de bupropiom diariamente) foi coadministrada com uma dose de 50 mg de metoprolol (um substrato da CYPD26). A associação naltrexona/bupropiom aumentou a AUC e Cmax do metoprolol em aproximadamente 4 e 2 vezes, respectivamente, relativamente à administração do metoprolol administrado em monoterapia. Com a administração do bupropiom como fármaco único com a desipramina e venlafaxina, também foram observadas interacções medicamentosas clínicas semelhantes que resultaram num aumento da exposição farmacocinética dos substratos da CYP2D6. A co-administração de bupropiom com fármacos que são metabolizados pela isoenzima CYP2D6, incluindo alguns antidepressivos inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS) e muitos antidepressivos tricíclicos, como por exemplo, desipramina, imipramina, paroxetina), antipsicóticos (por exemplo, haloperidol, risperidona e tioridazina), beta-bloqueadores (por exemplo, metopropol) e antiarrítmicos de Tipo 1C (por exemplo, propafenona e flecainida), deve ser abordada com precaução e deve ser iniciada no limite mais baixo do intervalo posológico do medicamento concomitante. Apesar de o citalopram não ser metabolizado principalmente pela CYP2D6, num estudo, o bupropiom aumentou a Cmax e a AUC do citalopram em 30% e 40%, respectivamente. Os fármacos que requerem activação metabólica pela CYPD26, de modo a serem eficazes (por exemplo, tamoxifeno), podem ter uma eficácia reduzida quando administrados concomitantemente com inibidores da CYP2D6, como o bupropiom. Se a associação naltrexona/bupropiom for adicionada ao regime terapêutico de um doente que já esteja a ser tratado com um fármaco metabolizado pela CYP2D6, a necessidade de reduzir a dose do medicamento original deve ser considerada, especialmente para aqueles fármacos concomitantes com um índice terapêutico estreito. Quando exequível, a opção de monitorização do tratamento terapêutico deve ser considerada para os medicamentos com um índice terapêutico estreito, como os antidepressivos tricíclicos. - Citalopram
Bupropiom + Naltrexona Tamoxifeno
Observações: n.d.Interacções: Substratos da CYPD26: Num estudo clínico, a associação naltrexona/bupropiom (32 mg de cloridrato de naltrexona/360 mg de cloridrato de bupropiom diariamente) foi coadministrada com uma dose de 50 mg de metoprolol (um substrato da CYPD26). A associação naltrexona/bupropiom aumentou a AUC e Cmax do metoprolol em aproximadamente 4 e 2 vezes, respectivamente, relativamente à administração do metoprolol administrado em monoterapia. Com a administração do bupropiom como fármaco único com a desipramina e venlafaxina, também foram observadas interacções medicamentosas clínicas semelhantes que resultaram num aumento da exposição farmacocinética dos substratos da CYP2D6. A co-administração de bupropiom com fármacos que são metabolizados pela isoenzima CYP2D6, incluindo alguns antidepressivos inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS) e muitos antidepressivos tricíclicos, como por exemplo, desipramina, imipramina, paroxetina), antipsicóticos (por exemplo, haloperidol, risperidona e tioridazina), beta-bloqueadores (por exemplo, metopropol) e antiarrítmicos de Tipo 1C (por exemplo, propafenona e flecainida), deve ser abordada com precaução e deve ser iniciada no limite mais baixo do intervalo posológico do medicamento concomitante. Apesar de o citalopram não ser metabolizado principalmente pela CYP2D6, num estudo, o bupropiom aumentou a Cmax e a AUC do citalopram em 30% e 40%, respectivamente. Os fármacos que requerem activação metabólica pela CYPD26, de modo a serem eficazes (por exemplo, tamoxifeno), podem ter uma eficácia reduzida quando administrados concomitantemente com inibidores da CYP2D6, como o bupropiom. Se a associação naltrexona/bupropiom for adicionada ao regime terapêutico de um doente que já esteja a ser tratado com um fármaco metabolizado pela CYP2D6, a necessidade de reduzir a dose do medicamento original deve ser considerada, especialmente para aqueles fármacos concomitantes com um índice terapêutico estreito. Quando exequível, a opção de monitorização do tratamento terapêutico deve ser considerada para os medicamentos com um índice terapêutico estreito, como os antidepressivos tricíclicos. - Tamoxifeno
Bupropiom + Naltrexona Inibidores do CYP2D6
Observações: n.d.Interacções: Indutores, inibidores e substratos da CYP2B6: O bupropiom é metabolizado no seu principal metabólito activo – hidroxibupropiom – pela isoenzima CYP2B6. Existe potencial para uma interacção medicamentosa entre a associação naltrexona/bupropiom e fármacos que induzam ou sejam substratos da isoenzima CYP2B6. Como o bupropiom é extensivamente metabolizado, aconselha-se precaução quando a associação naltrexona/bupropiom é coadministrada com medicamentos conhecidos por induzir a CYP2B6 (por exemplo, carbamazepina, fenitoína, ritonavir, efavirenz), visto que estes podem afectar a eficácia clínica da associação naltrexona/bupropiom. Numa série de estudos realizados em voluntários saudáveis, a administração de ritonavir (100 mg duas vezes ao dia ou 600 mg duas vezes ao dia) ou de 100 mg de ritonavir mais 400 mg de lopinavir por dia reduziu a exposição do bupropiom e dos principais metabólitos de uma forma dependente da dose em 20 a 80%. Similarmente, a administração de 600 mg de efavirenz, uma vez ao dia, ao longo de um período de duas semanas, reduziu a exposição do bupropiom em aproximadamente 55% nos voluntários saudáveis. A co-administração de medicamentos, que podem inibir o metabolismo do bupropiom através da isoenzima CYP2B6 (por exemplo, substratos da CYP2B6: Ciclofosfamida, ifosfamida, e inibidores da CYP2B6: orfenadrina, ticlopidina, clopidogrel), pode resultar num aumento dos níveis plasmáticos do bupropiom e numa diminuição dos níveis do metabólito activo hidroxibupropiom. As consequências clínicas da inibição do metabolismo do bupropiom via enzima CYP2B6 e as consequentes alterações no rácio bupropiom/hidroxibupropiom são atualmente desconhecidas, mas podem levar potencialmente a uma eficácia reduzida da associação naltrexona/bupropiom. - Inibidores do CYP2D6
Bupropiom + Naltrexona Substratos do CYP2D6
Observações: n.d.Interacções: Indutores, inibidores e substratos da CYP2B6: O bupropiom é metabolizado no seu principal metabólito activo – hidroxibupropiom – pela isoenzima CYP2B6. Existe potencial para uma interacção medicamentosa entre a associação naltrexona/bupropiom e fármacos que induzam ou sejam substratos da isoenzima CYP2B6. Como o bupropiom é extensivamente metabolizado, aconselha-se precaução quando a associação naltrexona/bupropiom é coadministrada com medicamentos conhecidos por induzir a CYP2B6 (por exemplo, carbamazepina, fenitoína, ritonavir, efavirenz), visto que estes podem afectar a eficácia clínica da associação naltrexona/bupropiom. Numa série de estudos realizados em voluntários saudáveis, a administração de ritonavir (100 mg duas vezes ao dia ou 600 mg duas vezes ao dia) ou de 100 mg de ritonavir mais 400 mg de lopinavir por dia reduziu a exposição do bupropiom e dos principais metabólitos de uma forma dependente da dose em 20 a 80%. Similarmente, a administração de 600 mg de efavirenz, uma vez ao dia, ao longo de um período de duas semanas, reduziu a exposição do bupropiom em aproximadamente 55% nos voluntários saudáveis. A co-administração de medicamentos, que podem inibir o metabolismo do bupropiom através da isoenzima CYP2B6 (por exemplo, substratos da CYP2B6: ciclofosfamida, ifosfamida, e inibidores da CYP2B6: orfenadrina, ticlopidina, clopidogrel), pode resultar num aumento dos níveis plasmáticos do bupropiom e numa diminuição dos níveis do metabólito activo hidroxibupropiom. As consequências clínicas da inibição do metabolismo do bupropiom via enzima CYP2B6 e as consequentes alterações no rácio bupropiom/hidroxibupropiom são atualmente desconhecidas, mas podem levar potencialmente a uma eficácia reduzida da associação naltrexona/bupropiom. - Substratos do CYP2D6
Bupropiom + Naltrexona Indutores do CYP2D6
Observações: n.d.Interacções: Indutores, inibidores e substratos da CYP2B6: O bupropiom é metabolizado no seu principal metabólito activo – hidroxibupropiom – pela isoenzima CYP2B6. Existe potencial para uma interacção medicamentosa entre a associação naltrexona/bupropiom e fármacos que induzam ou sejam substratos da isoenzima CYP2B6. Como o bupropiom é extensivamente metabolizado, aconselha-se precaução quando a associação naltrexona/bupropiom é coadministrada com medicamentos conhecidos por induzir a CYP2B6 (por exemplo, carbamazepina, fenitoína, ritonavir, efavirenz), visto que estes podem afectar a eficácia clínica da associação naltrexona/bupropiom. Numa série de estudos realizados em voluntários saudáveis, a administração de ritonavir (100 mg duas vezes ao dia ou 600 mg duas vezes ao dia) ou de 100 mg de ritonavir mais 400 mg de lopinavir por dia reduziu a exposição do bupropiom e dos principais metabólitos de uma forma dependente da dose em 20 a 80%. Similarmente, a administração de 600 mg de efavirenz, uma vez ao dia, ao longo de um período de duas semanas, reduziu a exposição do bupropiom em aproximadamente 55% nos voluntários saudáveis. - Indutores do CYP2D6
Bupropiom + Naltrexona Carbamazepina
Observações: n.d.Interacções: Indutores, inibidores e substratos da CYP2B6: O bupropiom é metabolizado no seu principal metabólito activo – hidroxibupropiom – pela isoenzima CYP2B6. Existe potencial para uma interacção medicamentosa entre a associação naltrexona/bupropiom e fármacos que induzam ou sejam substratos da isoenzima CYP2B6. Como o bupropiom é extensivamente metabolizado, aconselha-se precaução quando a associação naltrexona/bupropiom é coadministrada com medicamentos conhecidos por induzir a CYP2B6 (por exemplo, carbamazepina, fenitoína, ritonavir, efavirenz), visto que estes podem afectar a eficácia clínica da associação naltrexona/bupropiom. Numa série de estudos realizados em voluntários saudáveis, a administração de ritonavir (100 mg duas vezes ao dia ou 600 mg duas vezes ao dia) ou de 100 mg de ritonavir mais 400 mg de lopinavir por dia reduziu a exposição do bupropiom e dos principais metabólitos de uma forma dependente da dose em 20 a 80%. Similarmente, a administração de 600 mg de efavirenz, uma vez ao dia, ao longo de um período de duas semanas, reduziu a exposição do bupropiom em aproximadamente 55% nos voluntários saudáveis. - Carbamazepina
Bupropiom + Naltrexona Fenitoína
Observações: n.d.Interacções: Indutores, inibidores e substratos da CYP2B6: O bupropiom é metabolizado no seu principal metabólito activo – hidroxibupropiom – pela isoenzima CYP2B6. Existe potencial para uma interacção medicamentosa entre a associação naltrexona/bupropiom e fármacos que induzam ou sejam substratos da isoenzima CYP2B6. Como o bupropiom é extensivamente metabolizado, aconselha-se precaução quando a associação naltrexona/bupropiom é coadministrada com medicamentos conhecidos por induzir a CYP2B6 (por exemplo, carbamazepina, fenitoína, ritonavir, efavirenz), visto que estes podem afectar a eficácia clínica da associação naltrexona/bupropiom. Numa série de estudos realizados em voluntários saudáveis, a administração de ritonavir (100 mg duas vezes ao dia ou 600 mg duas vezes ao dia) ou de 100 mg de ritonavir mais 400 mg de lopinavir por dia reduziu a exposição do bupropiom e dos principais metabólitos de uma forma dependente da dose em 20 a 80%. Similarmente, a administração de 600 mg de efavirenz, uma vez ao dia, ao longo de um período de duas semanas, reduziu a exposição do bupropiom em aproximadamente 55% nos voluntários saudáveis. - Fenitoína
Bupropiom + Naltrexona Ritonavir
Observações: n.d.Interacções: Indutores, inibidores e substratos da CYP2B6: O bupropiom é metabolizado no seu principal metabólito activo – hidroxibupropiom – pela isoenzima CYP2B6. Existe potencial para uma interacção medicamentosa entre a associação naltrexona/bupropiom e fármacos que induzam ou sejam substratos da isoenzima CYP2B6. Como o bupropiom é extensivamente metabolizado, aconselha-se precaução quando a associação naltrexona/bupropiom é coadministrada com medicamentos conhecidos por induzir a CYP2B6 (por exemplo, carbamazepina, fenitoína, ritonavir, efavirenz), visto que estes podem afectar a eficácia clínica da associação naltrexona/bupropiom. Numa série de estudos realizados em voluntários saudáveis, a administração de ritonavir (100 mg duas vezes ao dia ou 600 mg duas vezes ao dia) ou de 100 mg de ritonavir mais 400 mg de lopinavir por dia reduziu a exposição do bupropiom e dos principais metabólitos de uma forma dependente da dose em 20 a 80%. Similarmente, a administração de 600 mg de efavirenz, uma vez ao dia, ao longo de um período de duas semanas, reduziu a exposição do bupropiom em aproximadamente 55% nos voluntários saudáveis. - Ritonavir
Bupropiom + Naltrexona Efavirenz
Observações: n.d.Interacções: Indutores, inibidores e substratos da CYP2B6: O bupropiom é metabolizado no seu principal metabólito activo – hidroxibupropiom – pela isoenzima CYP2B6. Existe potencial para uma interacção medicamentosa entre a associação naltrexona/bupropiom e fármacos que induzam ou sejam substratos da isoenzima CYP2B6. Como o bupropiom é extensivamente metabolizado, aconselha-se precaução quando a associação naltrexona/bupropiom é coadministrada com medicamentos conhecidos por induzir a CYP2B6 (por exemplo, carbamazepina, fenitoína, ritonavir, efavirenz), visto que estes podem afectar a eficácia clínica da associação naltrexona/bupropiom. Numa série de estudos realizados em voluntários saudáveis, a administração de ritonavir (100 mg duas vezes ao dia ou 600 mg duas vezes ao dia) ou de 100 mg de ritonavir mais 400 mg de lopinavir por dia reduziu a exposição do bupropiom e dos principais metabólitos de uma forma dependente da dose em 20 a 80%. Similarmente, a administração de 600 mg de efavirenz, uma vez ao dia, ao longo de um período de duas semanas, reduziu a exposição do bupropiom em aproximadamente 55% nos voluntários saudáveis. - Efavirenz
Bupropiom + Naltrexona Ciclofosfamida
Observações: n.d.Interacções: A co-administração de medicamentos, que podem inibir o metabolismo do bupropiom através da isoenzima CYP2B6 (por exemplo, substratos da CYP2B6: Ciclofosfamida, ifosfamida, e inibidores da CYP2B6: orfenadrina, ticlopidina, clopidogrel), pode resultar num aumento dos níveis plasmáticos do bupropiom e numa diminuição dos níveis do metabólito activo hidroxibupropiom. As consequências clínicas da inibição do metabolismo do bupropiom via enzima CYP2B6 e as consequentes alterações no rácio bupropiom/hidroxibupropiom são atualmente desconhecidas, mas podem levar potencialmente a uma eficácia reduzida da associação naltrexona/bupropiom. - Ciclofosfamida
Bupropiom + Naltrexona Ifosfamida
Observações: n.d.Interacções: A co-administração de medicamentos, que podem inibir o metabolismo do bupropiom através da isoenzima CYP2B6 (por exemplo, substratos da CYP2B6: Ciclofosfamida, ifosfamida, e inibidores da CYP2B6: orfenadrina, ticlopidina, clopidogrel), pode resultar num aumento dos níveis plasmáticos do bupropiom e numa diminuição dos níveis do metabólito activo hidroxibupropiom. As consequências clínicas da inibição do metabolismo do bupropiom via enzima CYP2B6 e as consequentes alterações no rácio bupropiom/hidroxibupropiom são atualmente desconhecidas, mas podem levar potencialmente a uma eficácia reduzida da associação naltrexona/bupropiom. - Ifosfamida
Bupropiom + Naltrexona Citrato de orfenadrina
Observações: n.d.Interacções: A co-administração de medicamentos, que podem inibir o metabolismo do bupropiom através da isoenzima CYP2B6 (por exemplo, substratos da CYP2B6: Ciclofosfamida, ifosfamida, e inibidores da CYP2B6: orfenadrina, ticlopidina, clopidogrel), pode resultar num aumento dos níveis plasmáticos do bupropiom e numa diminuição dos níveis do metabólito activo hidroxibupropiom. As consequências clínicas da inibição do metabolismo do bupropiom via enzima CYP2B6 e as consequentes alterações no rácio bupropiom/hidroxibupropiom são atualmente desconhecidas, mas podem levar potencialmente a uma eficácia reduzida da associação naltrexona/bupropiom. - Citrato de orfenadrina
Bupropiom + Naltrexona Ticlopidina
Observações: n.d.Interacções: A co-administração de medicamentos, que podem inibir o metabolismo do bupropiom através da isoenzima CYP2B6 (por exemplo, substratos da CYP2B6: Ciclofosfamida, ifosfamida, e inibidores da CYP2B6: orfenadrina, ticlopidina, clopidogrel), pode resultar num aumento dos níveis plasmáticos do bupropiom e numa diminuição dos níveis do metabólito activo hidroxibupropiom. As consequências clínicas da inibição do metabolismo do bupropiom via enzima CYP2B6 e as consequentes alterações no rácio bupropiom/hidroxibupropiom são atualmente desconhecidas, mas podem levar potencialmente a uma eficácia reduzida da associação naltrexona/bupropiom. - Ticlopidina
Bupropiom + Naltrexona Clopidogrel
Observações: n.d.Interacções: A co-administração de medicamentos, que podem inibir o metabolismo do bupropiom através da isoenzima CYP2B6 (por exemplo, substratos da CYP2B6: Ciclofosfamida, ifosfamida, e inibidores da CYP2B6: orfenadrina, ticlopidina, clopidogrel), pode resultar num aumento dos níveis plasmáticos do bupropiom e numa diminuição dos níveis do metabólito activo hidroxibupropiom. As consequências clínicas da inibição do metabolismo do bupropiom via enzima CYP2B6 e as consequentes alterações no rácio bupropiom/hidroxibupropiom são atualmente desconhecidas, mas podem levar potencialmente a uma eficácia reduzida da associação naltrexona/bupropiom. - Clopidogrel
Bupropiom + Naltrexona Substratos do OCT2
Observações: n.d.Interacções: Substratos do OCT2: O bupropiom e os seus metabólitos inibem de forma competitiva o OCT2 na membrana basolateral do túbulo renal responsável pela secreção da creatinina, de forma idêntica ao substrato do OCT2 cimetidina. Por conseguinte, os ligeiros aumentos na creatinina, observados após um tratamento prolongado com a associação naltrexona/bupropiom, são prováveis devido à inibição do OCT2 e não são indicativos de alterações na depuração da creatinina. A utilização da associação naltrexona/bupropiom com outros substratos do OCT2 (por exemplo, a metformina) em ensaios clínicos não demonstrou a necessidade de um ajuste posológico ou outras precauções. - Substratos do OCT2
Bupropiom + Naltrexona Cimetidina
Observações: n.d.Interacções: Substratos do OCT2: O bupropiom e os seus metabólitos inibem de forma competitiva o OCT2 na membrana basolateral do túbulo renal responsável pela secreção da creatinina, de forma idêntica ao substrato do OCT2 cimetidina. Por conseguinte, os ligeiros aumentos na creatinina, observados após um tratamento prolongado com a associação naltrexona/bupropiom, são prováveis devido à inibição do OCT2 e não são indicativos de alterações na depuração da creatinina. A utilização da associação naltrexona/bupropiom com outros substratos do OCT2 (por exemplo, a metformina) em ensaios clínicos não demonstrou a necessidade de um ajuste posológico ou outras precauções. - Cimetidina
Bupropiom + Naltrexona Metformina
Observações: n.d.Interacções: Substratos do OCT2: O bupropiom e os seus metabólitos inibem de forma competitiva o OCT2 na membrana basolateral do túbulo renal responsável pela secreção da creatinina, de forma idêntica ao substrato do OCT2 cimetidina. Por conseguinte, os ligeiros aumentos na creatinina, observados após um tratamento prolongado com a associação naltrexona/bupropiom, são prováveis devido à inibição do OCT2 e não são indicativos de alterações na depuração da creatinina. A utilização da associação naltrexona/bupropiom com outros substratos do OCT2 (por exemplo, a metformina) em ensaios clínicos não demonstrou a necessidade de um ajuste posológico ou outras precauções. - Metformina
Bupropiom + Naltrexona Álcool
Observações: n.d.Interacções: Outras interacções: Apesar de os dados clínicos não identificarem uma interacção farmacocinética entre o bupropiom e álcool, foram feitas notificações raras de acontecimentos neuropsiquiátricos adversos ou de reduzida tolerância ao álcool em doentes que ingeriram bebidas alcoólicas durante o tratamento com bupropiom. Não há interacções farmacocinéticas conhecidas entre a naltrexona e o álcool. O consumo de álcool durante o tratamento com naltrexona/bupropiom deve ser minimizado ou evitado. A associação de naltrexona/bupropiom está contra-indicada em doentes que estejam a receber um tratamento concomitante com inibidores da monoamina oxidase, bupropiom ou naltrexona, doentes sujeitos a abstinência intensa de álcool ou benzodiazepinas, doentes dependentes atualmente de opiáceos crónicos ou agonistas. - Álcool
Bupropiom + Naltrexona Insulinas
Observações: n.d.Interacções: Aconselha-se precaução quando se prescrever naltrexona/bupropiom a doentes com fatores de predisposição que podem aumentar o risco de convulsões, incluindo: - como o tratamento com naltrexona/bupropiom pode resultar numa diminuição da glucose em doentes com diabetes, a dose de insulina e/ou de medicação oral para a diabetes deve ser avaliada para minimizar o risco de hipoglicemia, que pode predispor os doentes a convulsões. - a administração concomitante de medicamentos que podem reduzir o limiar convulsivo, incluindo antipsicóticos, antidepressivos, antimaláricos, tramadol, teofilina, esteróides sistémicos, quinolonas e anti-histamínicos sedativos. - Insulinas
Bupropiom + Naltrexona Antidiabéticos Orais
Observações: n.d.Interacções: Aconselha-se precaução quando se prescrever naltrexona/bupropiom a doentes com fatores de predisposição que podem aumentar o risco de convulsões, incluindo: - como o tratamento com naltrexona/bupropiom pode resultar numa diminuição da glucose em doentes com diabetes, a dose de insulina e/ou de medicação oral para a diabetes deve ser avaliada para minimizar o risco de hipoglicemia, que pode predispor os doentes a convulsões. - a administração concomitante de medicamentos que podem reduzir o limiar convulsivo, incluindo antipsicóticos, antidepressivos, antimaláricos, tramadol, teofilina, esteróides sistémicos, quinolonas e anti-histamínicos sedativos. - Antidiabéticos Orais
Bupropiom + Naltrexona Antidepressores
Observações: n.d.Interacções: Aconselha-se precaução quando se prescrever naltrexona/bupropiom a doentes com fatores de predisposição que podem aumentar o risco de convulsões, incluindo: - como o tratamento com naltrexona/bupropiom pode resultar numa diminuição da glucose em doentes com diabetes, a dose de insulina e/ou de medicação oral para a diabetes deve ser avaliada para minimizar o risco de hipoglicemia, que pode predispor os doentes a convulsões. - a administração concomitante de medicamentos que podem reduzir o limiar convulsivo, incluindo antipsicóticos, antidepressivos, antimaláricos, tramadol, teofilina, esteróides sistémicos, quinolonas e anti-histamínicos sedativos. - Antidepressores
Bupropiom + Naltrexona Antimaláricos (antipalúdicos)
Observações: n.d.Interacções: Aconselha-se precaução quando se prescrever naltrexona/bupropiom a doentes com fatores de predisposição que podem aumentar o risco de convulsões, incluindo: - como o tratamento com naltrexona/bupropiom pode resultar numa diminuição da glucose em doentes com diabetes, a dose de insulina e/ou de medicação oral para a diabetes deve ser avaliada para minimizar o risco de hipoglicemia, que pode predispor os doentes a convulsões. - a administração concomitante de medicamentos que podem reduzir o limiar convulsivo, incluindo antipsicóticos, antidepressivos, antimaláricos, tramadol, teofilina, esteróides sistémicos, quinolonas e anti-histamínicos sedativos. - Antimaláricos (antipalúdicos)
Bupropiom + Naltrexona Tramadol
Observações: n.d.Interacções: Aconselha-se precaução quando se prescrever naltrexona/bupropiom a doentes com fatores de predisposição que podem aumentar o risco de convulsões, incluindo: - como o tratamento com naltrexona/bupropiom pode resultar numa diminuição da glucose em doentes com diabetes, a dose de insulina e/ou de medicação oral para a diabetes deve ser avaliada para minimizar o risco de hipoglicemia, que pode predispor os doentes a convulsões. - a administração concomitante de medicamentos que podem reduzir o limiar convulsivo, incluindo antipsicóticos, antidepressivos, antimaláricos, tramadol, teofilina, esteróides sistémicos, quinolonas e anti-histamínicos sedativos. - Tramadol
Bupropiom + Naltrexona Teofilina
Observações: n.d.Interacções: Aconselha-se precaução quando se prescrever naltrexona/bupropiom a doentes com fatores de predisposição que podem aumentar o risco de convulsões, incluindo: - como o tratamento com naltrexona/bupropiom pode resultar numa diminuição da glucose em doentes com diabetes, a dose de insulina e/ou de medicação oral para a diabetes deve ser avaliada para minimizar o risco de hipoglicemia, que pode predispor os doentes a convulsões. - a administração concomitante de medicamentos que podem reduzir o limiar convulsivo, incluindo antipsicóticos, antidepressivos, antimaláricos, tramadol, teofilina, esteróides sistémicos, quinolonas e anti-histamínicos sedativos. - Teofilina
Bupropiom + Naltrexona Esteróides
Observações: n.d.Interacções: Aconselha-se precaução quando se prescrever naltrexona/bupropiom a doentes com fatores de predisposição que podem aumentar o risco de convulsões, incluindo: - como o tratamento com naltrexona/bupropiom pode resultar numa diminuição da glucose em doentes com diabetes, a dose de insulina e/ou de medicação oral para a diabetes deve ser avaliada para minimizar o risco de hipoglicemia, que pode predispor os doentes a convulsões. - a administração concomitante de medicamentos que podem reduzir o limiar convulsivo, incluindo antipsicóticos, antidepressivos, antimaláricos, tramadol, teofilina, esteróides sistémicos, quinolonas e anti-histamínicos sedativos. - Esteróides
Bupropiom + Naltrexona Quinolonas
Observações: n.d.Interacções: Aconselha-se precaução quando se prescrever naltrexona/bupropiom a doentes com fatores de predisposição que podem aumentar o risco de convulsões, incluindo: - como o tratamento com naltrexona/bupropiom pode resultar numa diminuição da glucose em doentes com diabetes, a dose de insulina e/ou de medicação oral para a diabetes deve ser avaliada para minimizar o risco de hipoglicemia, que pode predispor os doentes a convulsões. - a administração concomitante de medicamentos que podem reduzir o limiar convulsivo, incluindo antipsicóticos, antidepressivos, antimaláricos, tramadol, teofilina, esteróides sistémicos, quinolonas e anti-histamínicos sedativos. - Quinolonas
Bupropiom + Naltrexona Anti-histamínicos
Observações: n.d.Interacções: Aconselha-se precaução quando se prescrever naltrexona/bupropiom a doentes com fatores de predisposição que podem aumentar o risco de convulsões, incluindo: - como o tratamento com naltrexona/bupropiom pode resultar numa diminuição da glucose em doentes com diabetes, a dose de insulina e/ou de medicação oral para a diabetes deve ser avaliada para minimizar o risco de hipoglicemia, que pode predispor os doentes a convulsões. - a administração concomitante de medicamentos que podem reduzir o limiar convulsivo, incluindo antipsicóticos, antidepressivos, antimaláricos, tramadol, teofilina, esteróides sistémicos, quinolonas e anti-histamínicos sedativos. - Anti-histamínicos
Bupropiom + Naltrexona Benzodiazepinas
Observações: n.d.Interacções: A associação de naltrexona/bupropiom está contra-indicada em doentes que estejam a receber um tratamento concomitante com inibidores da monoamina oxidase, bupropiom ou naltrexona, doentes sujeitos a abstinência intensa de álcool ou benzodiazepinas, doentes dependentes atualmente de opiáceos crónicos ou agonistas. - Benzodiazepinas
Bupropiom + Naltrexona Opiáceos (opióides)
Observações: n.d.Interacções: A associação de naltrexona/bupropiom está contra-indicada em doentes que estejam a receber um tratamento concomitante com inibidores da monoamina oxidase, bupropiom ou naltrexona, doentes sujeitos a abstinência intensa de álcool ou benzodiazepinas, doentes dependentes atualmente de opiáceos crónicos ou agonistas. - Opiáceos (opióides)
Bupropiom + Naltrexona Levodopa (L-dopa)
Observações: n.d.Interacções: A administração da associação naltrexona/bupropiom a doentes tratados concomitantemente com levodopa ou amantadina deve ser feita com precaução. Dados clínicos limitados sugerem uma incidência mais elevada de reacções adversas em doentes tratados concomitantemente com bupropiom e levodopa ou amantadina. - Levodopa (L-dopa)
Bupropiom + Naltrexona Amantadina
Observações: n.d.Interacções: A administração da associação naltrexona/bupropiom a doentes tratados concomitantemente com levodopa ou amantadina deve ser feita com precaução. Dados clínicos limitados sugerem uma incidência mais elevada de reacções adversas em doentes tratados concomitantemente com bupropiom e levodopa ou amantadina. - Amantadina
Bupropiom + Naltrexona Inibidores da UGT
Observações: n.d.Interacções: A administração da associação naltrexona/bupropiom com inibidores ou indutores da UGT 1A2 e 2B7 deve ser feita com precaução, uma vez que estes podem alterar a exposição da naltrexona. - Inibidores da UGT
Bupropiom + Naltrexona Indutores da UGT
Observações: n.d.Interacções: A administração da associação naltrexona/bupropiom com inibidores ou indutores da UGT 1A2 e 2B7 deve ser feita com precaução, uma vez que estes podem alterar a exposição da naltrexona. - Indutores da UGT
Bupropiom + Naltrexona Clonidina
Observações: n.d.Interacções: A associação naltrexona/bupropiom não foi estudada em conjunção com bloqueadores alfa- adrenérgicos ou com a clonidina. - Clonidina
Bupropiom + Naltrexona Bloqueadores adrenérgicos alfa
Observações: n.d.Interacções: A associação naltrexona/bupropiom não foi estudada em conjunção com bloqueadores alfa- adrenérgicos ou com a clonidina. - Bloqueadores adrenérgicos alfa
Bupropiom + Naltrexona Ácido Valpróico (Valproato de sódio)
Observações: n.d.Interacções: Como o bupropiom é extensivamente metabolizado, aconselha-se precaução quando a associação naltrexona/bupropiom é coadministrada com medicamentos conhecidos por inibir o metabolismo (por exemplo, valproato), visto que estes podem afectar a sua eficácia clínica e segurança. - Ácido Valpróico (Valproato de sódio)
Bupropiom + Naltrexona Alimentos/Bebidas (Soja, fitinas, fitatos, oxalatos, taninos, pectinas)
Observações: n.d.Interacções: A associação naltrexona/bupropiom deve ser tomada preferencialmente com alimentos, visto que já é do conhecimento que tanto as concentrações plasmáticas da naltrexona como as do bupropiom aumentam com a ingestão de alimentos, e os dados de segurança e eficácia clínica obtidos nos ensaios clínicos baseiam-se numa toma em conjunto com alimentos. - Alimentos/Bebidas (Soja, fitinas, fitatos, oxalatos, taninos, pectinas)
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A associação naltrexona/bupropiom não deve ser utilizada durante a gravidez e em mulheres com potencial para engravidar.
A associação de naltrexona/bupropiom não deve ser utilizada durante a amamentação.
Durante a condução ou utilização de máquinas, deve ser tido em consideração que podem ocorrer tonturas durante o tratamento.
A associação naltrexona/bupropiom não deve ser utilizada durante a gravidez e em mulheres com potencial para engravidar.
A associação de naltrexona/bupropiom não deve ser utilizada durante a amamentação.
Durante a condução ou utilização de máquinas, deve ser tido em consideração que podem ocorrer tonturas durante o tratamento.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021