Budesonida
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
16,17-(butylidenebis(oxy))-11,21-dihydroxy-, (11-β,16-α)-pregna-1,4-diene-3,20-dione
PubChem
40000
DrugBank
DB01222
ChemSpider
36566
Código ATC
A07
|
A07EA06
|
D07
|
D07AC09
|
R01
|
R01AD05
|
R03
|
R03BA02
DCB
01512
UNII
Q3OKS62Q6X
KEGG
D00246
ChEBI
CHEBI:3207
ChEMBL
CHEMBL1370
Fórmula química
C25H34O6
Massa molar
430.534 g/mol
SMILES
O=C (CO) [C@] 25O [C@@H] (O [C@@H] 5C [C@H] 1 [C@H] 4 [C@H] ( [C@@H] (O) C [C@@] 12C) [C@] /3 (/C=C\C (=O) \C=C\3CC4) C) CCC
InChI
1S/C25H34O6/c1-4-5-21-30-20-11-17-16-7-6-14-10-15 (27) 8-9-23 (14, 2) 22 (16) 18 (28) 12-24 (17, 3) 25 (20, 31-21) 19 (29) 13-26/h8-10, 16-18, 20-22, 26, 28H, 4-7, 11-13H2, 1-3H3/t16-, 17-, 18-, 20+, 21+, 22+, 23-, 24-, 25+/m0/s1
Key
VOVIALXJUBGFJZ-VXKMTNQYSA-N
Ponto de fusão
226°C
Ponto de ebulição
599.7±50.0°C a 760 mmHg
Solubilidade
solubilidade em água: 4.57e-02 g/l
Biodisponibilidade
Após a inalação através de inalador, cerca de 25-30% da dose calibrada da Budesonida é depositada nos pulmões. A disponibilidade sistémica de budesonida inalada através de inalador pressurizado foi calculada em 38% da dose calibrada. Apenas 1/6 desta percentagem resultou do fármaco ingerido. Após administração oral, a disponibilidade sistémica de budesonida é de cerca de 10%.
Metabolismo
A Budesonida sofre um elevado grau (~ 90%) de biotransformação na primeira passagem através do fígado, em metabólitos de baixa actividade glucocorticosteróide. A actividade glucocorticosteróide dos principais metabólitos, 6β-hidroxibudesonida e 16α-hidroxiprednisolona, é inferior em 1% à da budesonida. O metabolismo da budesonida é mediado primariamente pelo CYP3A, uma subfamília do citocromo p450.
Semi-Vida
A semi-vida plasmática da Budesonida após administração intravenosa, é de cerca de 2-3 horas. A semi-vida de eliminação média é aproximadamente de cerca de 3-4 horas.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas da Budesonida situa-se entre 85-90%.
Excreção
Os metabólitos da budesonida são excretados não alterados ou sob a forma conjugada, principalmente por via renal. Não foi detectada budesonida sob forma inalterada na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Aeromax, Budenofalk, Pulmicort, Miflonide
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Administrar com precaução na gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral, Nasal, Rectal.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Setembro de 2023
