Brometo de glicopirrónio
O que é
O Brometo de glicopirrónio é um medicamento do grupo anticolinérgico muscarínico.
O catião, que é a substância activa, também é conhecido como glicopirrolato.
O brometo de glicopirrónio não atravessa a barreira hemato-encefálica e consequentemente, não tem efeitos centrais significativos.
Uma amina quaternária sintética, disponível nas formas orais e injectáveis (IV).
O catião, que é a substância activa, também é conhecido como glicopirrolato.
O brometo de glicopirrónio não atravessa a barreira hemato-encefálica e consequentemente, não tem efeitos centrais significativos.
Uma amina quaternária sintética, disponível nas formas orais e injectáveis (IV).
Usos comuns
O Brometo de glicopirrónio pertence a um grupo de medicamentos chamados broncodilatadores.
O medicamento é utilizado para tornar a respiração mais fácil aos doentes adultos com dificuldades respiratórias devido a uma doença pulmonar chamada doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC).
Ao inalar o medicamento, este ajuda-o a respirar mais facilmente.
Se utilizar o medicamento uma vez por dia, este irá ajudar a reduzir os efeitos da DPOC no dia a dia.
Na DPOC, os músculos envolventes das vias aéreas contraem, o que dificulta a respiração.
O medicamento bloqueia a contracção destes músculos nos pulmões, facilitando a entrada e a saída de ar dos pulmões.
O medicamento é utilizado para tornar a respiração mais fácil aos doentes adultos com dificuldades respiratórias devido a uma doença pulmonar chamada doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC).
Ao inalar o medicamento, este ajuda-o a respirar mais facilmente.
Se utilizar o medicamento uma vez por dia, este irá ajudar a reduzir os efeitos da DPOC no dia a dia.
Na DPOC, os músculos envolventes das vias aéreas contraem, o que dificulta a respiração.
O medicamento bloqueia a contracção destes músculos nos pulmões, facilitando a entrada e a saída de ar dos pulmões.
Tipo
Molécula pequena.
História
Foi desenvolvido pela Sosei e licenciada para a Novartis, em 2005.
Em junho de 2018, o glicopirrónio foi aprovado pelo FDA para tratar a sudorese excessiva nas axilas, tornando-se o primeiro medicamento desenvolvido especificamente para reduzir a sudorese excessiva.
Em junho de 2018, o glicopirrónio foi aprovado pelo FDA para tratar a sudorese excessiva nas axilas, tornando-se o primeiro medicamento desenvolvido especificamente para reduzir a sudorese excessiva.
Indicações
Está indicado no tratamento broncodilatador de manutenção, para alívio dos sintomas em doentes adultos com doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC).
Classificação CFT
5.1.2 : Antagonistas colinérgicos
Mecanismo De Acção
O Brometo de glicopirrónio é um antagonista de longa duração dos receptores muscarínicos (anticolinérgico), administrado, uma vez por dia, por via inalatória para o tratamento broncodilatador de manutenção da DPOC.
Os nervos parassimpáticos são a principal via neural broncoconstritora das vias aéreas e o tónus colinérgico é o componente reversível chave da obstrução do fluxo respiratório na DPOC.
O Glicopirrónio actua bloqueando a acção broncoconstritora da acetilcolina nas células do músculo liso das vias aéreas, dilatando, deste modo, as vias aéreas.
O brometo de glicopirrónio é um antagonista dos receptores muscarínicos de elevada afinidade.
Foi demonstrada uma selectividade de mais de 4 vezes superior para os receptores M3 humanos relativamente aos receptores M2 humanos usando estudos de ligação com radioligandos.
Tem um rápido início de acção conforme evidenciado pelos parâmetros observados de associação/dissociação aos receptores e o início de acção após inalação em estudos clínicos.
A longa duração da acção pode ser parcialmente atribuída às concentrações de substância activa mantidas nos pulmões, conforme refletido pela semi-vida de eliminação terminal após o glicopirrónio, em contraste com a semi-vida após administração.
Os nervos parassimpáticos são a principal via neural broncoconstritora das vias aéreas e o tónus colinérgico é o componente reversível chave da obstrução do fluxo respiratório na DPOC.
O Glicopirrónio actua bloqueando a acção broncoconstritora da acetilcolina nas células do músculo liso das vias aéreas, dilatando, deste modo, as vias aéreas.
O brometo de glicopirrónio é um antagonista dos receptores muscarínicos de elevada afinidade.
Foi demonstrada uma selectividade de mais de 4 vezes superior para os receptores M3 humanos relativamente aos receptores M2 humanos usando estudos de ligação com radioligandos.
Tem um rápido início de acção conforme evidenciado pelos parâmetros observados de associação/dissociação aos receptores e o início de acção após inalação em estudos clínicos.
A longa duração da acção pode ser parcialmente atribuída às concentrações de substância activa mantidas nos pulmões, conforme refletido pela semi-vida de eliminação terminal após o glicopirrónio, em contraste com a semi-vida após administração.
Posologia Orientativa
A dose recomendada é a inalação do conteúdo de uma cápsula uma vez por dia.
Administração
Apenas para utilização por via inalatória.
As cápsulas apenas devem ser administradas usando o inalador.
As cápsulas não devem ser engolidas.
Os doentes devem ser instruídos sobre como administrar o medicamento correctamente.
Recomenda-se que seja administrado à mesma hora do dia todos os dias.
Se for omitida uma dose, a próxima dose deve ser tomada logo que possível.
Os doentes devem ser instruídos a não tomarem mais do que uma dose por dia.
As cápsulas apenas devem ser administradas usando o inalador.
As cápsulas não devem ser engolidas.
Os doentes devem ser instruídos sobre como administrar o medicamento correctamente.
Recomenda-se que seja administrado à mesma hora do dia todos os dias.
Se for omitida uma dose, a próxima dose deve ser tomada logo que possível.
Os doentes devem ser instruídos a não tomarem mais do que uma dose por dia.
Contra-Indicações
Se tiver alergia ao brometo de glicopirrónio.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Alguns efeitos secundários podem ser graves mas são pouco frequentes:
Batimento cardíaco irregular
Níveis elevados de açúcar no sangue (hiperglicemia: sintomas típicos incluem sede excessiva ou fome e urinar com frequência).
Se tiver algum destes efeitos secundários, deve informar o médico imediatamente.
Alguns efeitos secundários são frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas):
Boca seca
Dificuldade em dormir
Nariz entupido ou com corrimento, espirros, dor de garganta
Diarreia ou dor de estômago
Alguns efeitos secundários são pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 pessoas):
Dor e dificuldade em urinar
Micção frequente e dolorosa
Palpitações
Erupção na pele
Dormência
Tosse com expectoração
Cáries dentárias
Sensação de pressão ou dor nas bochechas e testa
Hemorragia nasal
Dor nos braços ou pernas
Dor nos músculos, ossos ou articulações do tórax
Mal-estar do estômago após as refeições
Irritação da garganta
Cansaço
Fraqueza
Alguns doentes idosos com mais de 75 anos de idade tiveram dor de cabeça (frequentes) e infecção do tracto urinário (frequentes).
Se tiver quaisquer efeitos secundários, incluindo possíveis efeitos secundários não indicados aqui, deve falar com o médico ou farmacêutico.
Batimento cardíaco irregular
Níveis elevados de açúcar no sangue (hiperglicemia: sintomas típicos incluem sede excessiva ou fome e urinar com frequência).
Se tiver algum destes efeitos secundários, deve informar o médico imediatamente.
Alguns efeitos secundários são frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas):
Boca seca
Dificuldade em dormir
Nariz entupido ou com corrimento, espirros, dor de garganta
Diarreia ou dor de estômago
Alguns efeitos secundários são pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 pessoas):
Dor e dificuldade em urinar
Micção frequente e dolorosa
Palpitações
Erupção na pele
Dormência
Tosse com expectoração
Cáries dentárias
Sensação de pressão ou dor nas bochechas e testa
Hemorragia nasal
Dor nos braços ou pernas
Dor nos músculos, ossos ou articulações do tórax
Mal-estar do estômago após as refeições
Irritação da garganta
Cansaço
Fraqueza
Alguns doentes idosos com mais de 75 anos de idade tiveram dor de cabeça (frequentes) e infecção do tracto urinário (frequentes).
Se tiver quaisquer efeitos secundários, incluindo possíveis efeitos secundários não indicados aqui, deve falar com o médico ou farmacêutico.
Advertências
Gravidez:Glicopirrónio apenas deve ser usado durante a gravidez se o benefício esperado parao doente justificar o potencial risco para o feto.
Aleitamento:A utilização deglicopirróniopor mulheres a amamentar apenas deve ser considerada se o benefício esperado para a mulher for superior a qualquer possível risco para o lactente.
Precauções Gerais
Não se destina a utilização aguda, é um tratamento de manutenção de longa duração, em dose única diária, e não está indicado para o tratamento inicial de episódios agudos de broncospasmo, i.e. como terapêutica de recurso.
Broncospasmo paradoxal:
Nos estudos clínicos com este medicamento não foi observado broncospasmo paradoxal.
No entanto, observou-se broncospasmo paradoxal com outras terapêuticas de inalação, o que pode por em risco a vida.
Se tal ocorrer, este medicamento deve ser interrompido imediatamente e ser instituída terapêutica alternativa.
Efeito anticolinérgico:
Este medicamento deve ser usado com precaução em doentes com glaucoma de ângulo estreito ou com retenção urinária.
Os doentes devem ser informados sobre os sinais e sintomas de glaucoma de ângulo estreito e devem ser informados para parar de utilizar este medicamento e contactarem imediatamente o médico caso desenvolvam alguns desses sinais ou sintomas.
Doentes com compromisso renal grave:
Foi observado um aumento médio moderado na exposição sistémica total (AUClast) de até 1,4 vezes em indivíduos com compromisso renal ligeiro a moderado e até 2,2 vezes em indivíduos com compromisso renal grave e doença renal terminal.
Em doentes com compromisso renal grave (taxa de filtração glomerular estimada inferior a 30 ml/min/1,73 m2), incluindo os com doença renal terminal necessitando de diálise, este medicamento apenas deve ser utilizado se o benefício esperado superar o risco potencial.
Estes doentes devem ser monitorizados cuidadosamente para potenciais reacções adversas.
Doentes com história de doença cardiovascular:
Doentes com doença cardíaca isquémica instável, falência ventricular esquerda, história de enfarte do miocárdio, arritmia (excluindo fibrilhacção auricular estável crónica), história de síndrome de prolongamento do intervalo QT ou cujo QTc (método Fridericia) foi prolongado (>450 ms para homens ou >470 ms para mulheres) foram excluídos dos ensaios clínicos, e deste modo a experiência neste grupo de doentes é limitada.
Este medicamento deve ser usado com precaução nestes grupos de doentes.
Broncospasmo paradoxal:
Nos estudos clínicos com este medicamento não foi observado broncospasmo paradoxal.
No entanto, observou-se broncospasmo paradoxal com outras terapêuticas de inalação, o que pode por em risco a vida.
Se tal ocorrer, este medicamento deve ser interrompido imediatamente e ser instituída terapêutica alternativa.
Efeito anticolinérgico:
Este medicamento deve ser usado com precaução em doentes com glaucoma de ângulo estreito ou com retenção urinária.
Os doentes devem ser informados sobre os sinais e sintomas de glaucoma de ângulo estreito e devem ser informados para parar de utilizar este medicamento e contactarem imediatamente o médico caso desenvolvam alguns desses sinais ou sintomas.
Doentes com compromisso renal grave:
Foi observado um aumento médio moderado na exposição sistémica total (AUClast) de até 1,4 vezes em indivíduos com compromisso renal ligeiro a moderado e até 2,2 vezes em indivíduos com compromisso renal grave e doença renal terminal.
Em doentes com compromisso renal grave (taxa de filtração glomerular estimada inferior a 30 ml/min/1,73 m2), incluindo os com doença renal terminal necessitando de diálise, este medicamento apenas deve ser utilizado se o benefício esperado superar o risco potencial.
Estes doentes devem ser monitorizados cuidadosamente para potenciais reacções adversas.
Doentes com história de doença cardiovascular:
Doentes com doença cardíaca isquémica instável, falência ventricular esquerda, história de enfarte do miocárdio, arritmia (excluindo fibrilhacção auricular estável crónica), história de síndrome de prolongamento do intervalo QT ou cujo QTc (método Fridericia) foi prolongado (>450 ms para homens ou >470 ms para mulheres) foram excluídos dos ensaios clínicos, e deste modo a experiência neste grupo de doentes é limitada.
Este medicamento deve ser usado com precaução nestes grupos de doentes.
Cuidados com a Dieta
Pode inalar-se o medicamento em qualquer altura, antes ou após alimentos ou bebidas.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
Doses elevadas de glicopirrónio podem conduzir a sinais e sintomas anticolinérgicos para os quais o tratamento sintomático pode ser indicado.
É improvável ocorrer intoxicação aguda pela ingestão oral inadvertida de cápsulas do medicamento devido à baixa biodisponibilidade oral (cerca de 5%).
Os picos plasmáticos e a exposição sistémica total após administração intravenosa de 150 microgramas de brometo de glicopirrónio (equivalente a 120 microgramas de glicopirrónio) em voluntários saudáveis foram, respectivamente, cerca de 50 vezes e 6 vezes superiores ao pico e à exposição total em estado estacionário atingidos com a dose recomendada (44 microgramas, uma vez por dia) do medicamento e foram bem tolerados.
Doses elevadas de glicopirrónio podem conduzir a sinais e sintomas anticolinérgicos para os quais o tratamento sintomático pode ser indicado.
É improvável ocorrer intoxicação aguda pela ingestão oral inadvertida de cápsulas do medicamento devido à baixa biodisponibilidade oral (cerca de 5%).
Os picos plasmáticos e a exposição sistémica total após administração intravenosa de 150 microgramas de brometo de glicopirrónio (equivalente a 120 microgramas de glicopirrónio) em voluntários saudáveis foram, respectivamente, cerca de 50 vezes e 6 vezes superiores ao pico e à exposição total em estado estacionário atingidos com a dose recomendada (44 microgramas, uma vez por dia) do medicamento e foram bem tolerados.
Terapêutica Interrompida
Se se esquecer de inalar uma dose, tomar uma dose logo que possível.
No entanto, não tomar duas doses no mesmo dia.
Depois, tomar a próxima dose como habitualmente.
No entanto, não tomar duas doses no mesmo dia.
Depois, tomar a próxima dose como habitualmente.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 25°C.
Conservar as cápsulas na embalagem de origem para proteger da humidade e não retirar até imediatamente antes da utilização.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Conservar as cápsulas na embalagem de origem para proteger da humidade e não retirar até imediatamente antes da utilização.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Brometo de glicopirrónio Anticolinérgicos
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de Brometo de glicopirrónio com outros medicamentos contendo anticolinérgicos não foi estudada e como tal não é recomendada. - Anticolinérgicos
Brometo de glicopirrónio Cimetidina
Observações: n.d.Interacções: Num ensaio clínico em voluntários saudáveis, a cimetidina, um inibidor do transporte de catiões orgânicos que se pensa contribuir para a excreção renal do glicopirrónio, aumentou a exposição total (AUC) ao glicopirrónio em 22% e diminuiu a depuração renal em 23%. Com base na magnitude destas alterações, não se esperam interacções medicamentosas relevantes quando glicopirrónio é co-administrado com cimetidina ou outros inibidores do transporte de catiões orgânicos. - Cimetidina
Brometo de glicopirrónio Indacaterol
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de Brometo de glicopirrónio e indacaterol inalado, um agonista beta 2-adrenérgico, em condições de estado estacionário de ambas as substâncias activas não afetou a farmacocinética de qualquer um dos medicamentos. - Indacaterol
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Os estudos em animais não indicam efeitos nefastos directos ou indirectos no que respeita à toxicidade reprodutiva.
Glicopirrónio apenas deve ser usado durante a gravidez se o benefício esperado parao doente justificar o potencial risco para o feto.
Desconhece-se se o brometo de glicopirrónio é excretado no leite humano. No entanto, o brometo de glicopirrónio (incluindo os seus metabólitos) foi excretado no leite de ratos fêmeas lactantes.
A utilização de glicopirrónio por mulheres a amamentar apenas deve ser considerada se o benefício esperado para a mulher for superior a qualquer possível risco para o lactente.
Os estudos em animais não indicam efeitos nefastos directos ou indirectos no que respeita à toxicidade reprodutiva.
Glicopirrónio apenas deve ser usado durante a gravidez se o benefício esperado parao doente justificar o potencial risco para o feto.
Desconhece-se se o brometo de glicopirrónio é excretado no leite humano. No entanto, o brometo de glicopirrónio (incluindo os seus metabólitos) foi excretado no leite de ratos fêmeas lactantes.
A utilização de glicopirrónio por mulheres a amamentar apenas deve ser considerada se o benefício esperado para a mulher for superior a qualquer possível risco para o lactente.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
