Brometo de aclidínio
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
[(8R)-1-(3-phenoxypropyl)-1-azoniabicyclo[2.2.2]octan-8-yl] 2-hydroxy-2,2-dithiophen-2-ylacetate bromide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
11519741
DrugBank
DB08897
ChemSpider
9694529
Código ATC
R03
|
R03BB05
DCB
11293
UNII
UQW7UF9N91
KEGG
D08837
ChEBI
CHEBI:65344
ChEMBL
CHEMBL551466
Fórmula química
C26H30BrNO4S2
Massa molar
564.555 g/mol
SMILES
[Br-] .O=C (O [C@@H] 3C2CC [N+] (CCCOc1ccccc1) (CC2) C3) C (O) c4sccc4) c5sccc5
InChI
1S/C26H30NO4S2. BrH/c28-25 (26 (29, 23-9-4-17-32-23) 24-10-5-18-33-24) 31-22-19-27 (14-11-20 (22) 12-15-27) 13-6-16-30-21-7-2-1-3-8-21;/h1-5, 7-10, 17-18, 20, 22, 29H, 6, 11-16, 19H2;1H/q+1;/p-1/t20?, 22-, 27?;/m0. /s1
Key
XLAKJQPTOJHYDR-QTQXQZBYSA-M
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Solubilidade em água muito pouco solúvel
Biodisponibilidade
O Brometo de aclidínio é rapidamente absorvido a partir do pulmão, atingindo concentrações máximas plasmáticas 5 minutos após a inalação em indivíduos saudáveis e, normalmente, nos primeiros 15minutos em doentes com DPOC. A fracção da dose inalada que atinge a circulação sistémica sob a forma de aclidínio inalterado é muito reduzida, sendo inferior a 5%. Baixa biodisponibilidade absoluta do brometo de aclidínio inalado (<5%).
Metabolismo
A biotransformação através das enzimas CYP450 desempenha um papel pouco significativo na depuração metabólica total do brometo de aclidínio.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação terminal do brometo de aclidínio é de aproximadamente 2 a 3 horas.
Ligação plasmática
A ligação do brometo de aclidínio às proteínas plasmáticas determinada in vitro correspondeu, muito provavelmente, à ligação dos metabólitos às proteínas resultante da rápida hidrólise do brometo de aclidínio no plasma; a ligação às proteínas plasmáticas foi de 87% para o metabólito do ácido carboxílico e de 15% para o metabólito do álcool. A principal proteína plasmática que se liga ao brometo de aclidínio é a albumina.
Excreção
Após a administração intravenosa de 400μg de brometo de aclidínio marcado radioactivamente em indivíduos saudáveis, aproximadamente 1% da dose foi excretada na urina, sob a forma de brometo de aclidínio inalterado. Até 65% da dose foi eliminada sob a forma de metabólitos na urina e até 33% sob a forma de metabólitos nas fezes.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Bretaris Genuair, Eklira Genuair
Licença
Almirall, S.A
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
inalatória
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 12 de Abril de 2022