Brinzolamida + Timolol
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol;4-(ethylamino)-2-(3-methoxypropyl)-1,1-dioxo-3,4-dihydrothieno[3,2-e]thiazine-6-sulfonamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
71306410
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
S01
|
S01ED51
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
Sem informação.
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C25H45N7O8S4
Massa molar
699.9269
SMILES
CCNC1CN (S (=O) (=O) C2=C1C=C (S2) S (=O) (=O) N) CCCOC.CC (C) (C) NCC (COC1=NSN=
C1N2CCOCC2) O
InChI
1S/C13H24N4O3S. C12H21N3O5S3/c1-13 (2, 3) 14-8-10 (18) 9-20-12-11 (15-21-16-12) 17-4-6-19-7-5-17;1-3-14-10-8-15 (5-4- 6-20-2) 23 (18, 19) 12-9 (10) 7-11 (21-12) 22 (13, 16) 17/h10, 14, 18H, 4-9H2, 1-3H3;7, 10, 14H, 3-6, 8H2, 1-2H3, (H2, 13, 16, 17)
Key
YPIMJBXEIGRISS-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A Brinzolamida é absorvida para a circulação sistémica. Devido à sua elevada afinidade para a AC-II, a brinzolamida é extensamente distribuída a nível das hemácias e apresenta uma longa semi-vida no sangue total (média de cerca de 24 semanas).
Timolol é absorvido através da córnea até ao humor aquoso, e sistemicamente pelas veias conjuntivais e, após fluir através dos ductos nasolacrimais, pela mucosa nasal. Biodisponibilidade 60%.
Timolol é absorvido através da córnea até ao humor aquoso, e sistemicamente pelas veias conjuntivais e, após fluir através dos ductos nasolacrimais, pela mucosa nasal. Biodisponibilidade 60%.
Metabolismo
O metabolismo da Brinzolamida é oftálmico.
O timolol é extensamente metabolizado a nível hepático (80%).
O timolol é extensamente metabolizado a nível hepático (80%).
Semi-Vida
A semi-vida da Brinzolamida é de 111 dias.
O tempo de semi-vida plasmática do timolol é de cerca de 6 horas.
O tempo de semi-vida plasmática do timolol é de cerca de 6 horas.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas da Brinzolamida não é extensa (cerca de 60%).
A ligação ás proteínas do timolol é de ~10%.
A ligação ás proteínas do timolol é de ~10%.
Excreção
A brinzolamida é fundamentalmente eliminada por excreção renal (aproximadamente 60%). Cerca de 20% da dose foi detectada na urina, sob a forma de metabólito.
Os metabólitos do Timolol são excretados na urina conjuntamente com alguma quantidade de timolol sob a forma não alterada.
Os metabólitos do Timolol são excretados na urina conjuntamente com alguma quantidade de timolol sob a forma não alterada.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Azarga
Licença
Alcon Laboratories (UK), Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oftálmico.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
