Brigatinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
5-chloro-4-~{N}-(2-dimethylphosphorylphenyl)-2-~{N}-[2-methoxy-4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl]pyrimidine-2,4-diamine
Número CAS
Sem informação.
PubChem
68165256
DrugBank
DB12267
ChemSpider
34982928
Código ATC
L01X
|
L01XE
DCB
11638
UNII
HYW8DB273J
KEGG
D10866
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL3545311
Fórmula química
C29H39ClN7O2P
Massa molar
584.102 g/mol
SMILES
CN1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3)NC4=NC=C(C(=N4)NC5=CC=CC=C5P(=O)(C)C)Cl)OC
InChI
InChI=1S/C29H39ClN7O2P/c1-35-15-17-37(18-16-35)21-11-13-36(14-12-21)22-9-10-24(26(19-22)39-2)33-29-31-20-23(30)28(34-29)32-25-7-5-6-8-27(25)40(3,4)38/h5-10,19-21H,11-18H2,1-4H3,(H2,31,32,33,34)
Key
AILRADAXUVEEIR-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Insolúvel.
Biodisponibilidade
Após uma dose única e em estado estacionário, a exposição sistémica aumentou na proporção da dose ao longo do intervalo de dose entre 60 e 240 mg. Foi observada uma modesta acumulação após repetição da dose (relação de acumulação média geométrica: 1,9 a 2,4). A média geométrica em estado estacionário Cmáx de brigatinib em doses de 90 mg e 180 mg para uma toma diária foi de 552 e 1452 ng/ml, respectivamente, e a AUC0 -τ correspondente foi de 8165 e 20276 h∙ng/ml. Brigatinib é um substrato das proteínas de transporte P -gp e BCRP.
Metabolismo
Estudos in vitro demonstraram que o brigatinib é principalmente metabolizado pelo CYP2C8 e pelo CYP3A4 e, numa extensão muito inferior, pelo CYP3A5.
Semi-Vida
A semi-vida mediana de eliminação do plasma foi de 24 h.
Ligação plasmática
A ligação de brigatinib às proteínas plasmáticas humanas é moderada (91%) e independente da concentração.
Excreção
A via principal de excreção de brigatinib é nas fezes.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Alunbrig
Licença
Takeda Pharma A/S
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita.
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 12 de Abril de 2022
