Bimatoprost + Timolol

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
Fórmula Estrutural
Fórmula Estrutural - Bimatoprost + Timolol
Fórmula Estrutural - Bimatoprost + Timolol
Nome IUPAC (2S)-1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol;(Z)-7-[(2R)-3,5-dihydroxy-2-[(E)-3-hydroxy-5-phenylpent-1-enyl]cyclopentyl]-N-ethylhept-5-enamide
Número CAS Sem informação.
PubChem 126480208
DrugBank Sem informação.
ChemSpider Sem informação.
Código ATC S01E | S01ED51
DCB Sem informação.
UNII Sem informação.
KEGG Sem informação.
ChEBI Sem informação.
ChEMBL Sem informação.
Fórmula química C38H61N5O7S
Massa molar 732 g/mol
SMILES CCNC(=O)CCCC=CCC1C(CC(C1C=CC(CCC2=CC=CC=C2)O)O)O.CC(C)(C)NCC(COC1=NSN=C1N2CCOCC2)O
InChI InChI=1S/C25H37NO4.C13H24N4O3S/c1-2-26-25(30)13-9-4-3-8-12-21-22(24(29)18-23(21)28)17-16-20(27)15-14-19-10-6-5-7-11-19;1-13(2,3)14-8-10(18)9-20-12-11(15-21-16-12)17-4-6-19-7-5-17/h3,5-8,10-11,16-17,20-24,27-29H,2,4,9,12-15,18H2,1H3,(H,26,30);10,14,18H,4-9H2,1-3H3/b8-3-,17-16+;/t20?,21?,22-,23?,24?;10-/m10/s1
Key ISZJXIYRLAGBMH-IQMDKZJJSA-N
Ponto de fusão Sem informação.
Ponto de ebulição Sem informação.
Solubilidade Sem informação.
Biodisponibilidade In vitro, bimatoprost penetra bem a córnea e a esclera humana. Após uso ocular em adultos, a exposição sistémica a bimatoprost é muito baixa, sem nenhuma acumulação durante o tempo.

Timolol é absorvido através da córnea até ao humor aquoso, e sistemicamente pelas veias conjuntivais e, após fluir através dos ductos nasolacrimais, pela mucosa nasal. Biodisponibilidade 60%.
Metabolismo O bimatoprost sofre oxidação, N-deetilacção e para formar uma variedade de metabólitos.

O timolol é extensamente metabolizado a nível hepático (80%).
Semi-Vida A semi-vida de eliminação após administração intravenosa do Bimatoprost foi de cerca de 45 minutos.

O tempo de semi-vida plasmática do timolol é de cerca de 6 horas.
Ligação plasmática A ligação a proteínas do plasma de bimatoprost é de cerca de 88%.

A ligação ás proteínas do timolol é de ~10%.
Excreção O Bimatoprost é eliminado primariamente por excreção renal, até 67% de uma dose por administração intravenosa a voluntários saudáveis foi excretada na urina, 25% da dose foi excretada pelas fezes.

Os metabólitos do Timolol são excretados na urina conjuntamente com alguma quantidade de timolol sob a forma não alterada.
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Ganfort
Licença Allergan Pharmaceuticals Ireland
Cat. Gravidez Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal MSRM
Via de Adm. Oftálmico.
Notas, Referências & Links Externos

European Medicines Agency

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Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Outubro de 2024