Bilastina
O que é
A Bilastina é um anti-histamínico de segunda geração para o tratamento da rinoconjuntivite alérgica e urticária.
O seu efeito como receptor de histamina H1 antagonista selectivo é exercida, e tem uma potência semelhante à de cetirizina e é superior à fexofenadina.
Além disso, a bilastina provou melhorar a qualidade de vida, e todos os sintomas nasais e oculares associadas à rinite alérgica.
O seu efeito como receptor de histamina H1 antagonista selectivo é exercida, e tem uma potência semelhante à de cetirizina e é superior à fexofenadina.
Além disso, a bilastina provou melhorar a qualidade de vida, e todos os sintomas nasais e oculares associadas à rinite alérgica.
Usos comuns
A Bilastina, ou 2-[4-[2-[4-[1-(2-etoxietil) benzimidazol-2-il] piperidin-1-il] etil] fenil]-2-ácido metilpropanoico, é uma nova molécula com um peso molecular de 463,6 daltons e uma estrutura química semelhante ao piperidinil-benzimidazol.
A Bilastina pode, portanto, ser classificada no mesmo grupo químico, tal como muitos dos novos anti-histamínicos no mercado, embora não sejam estruturalmente derivados, nem é um metabólito ou enantiómero de qualquer deles, mas uma molécula original concebido com a intenção de preencher os requisitos de um anti-histamínico de segunda geração.
A Bilastina pode, portanto, ser classificada no mesmo grupo químico, tal como muitos dos novos anti-histamínicos no mercado, embora não sejam estruturalmente derivados, nem é um metabólito ou enantiómero de qualquer deles, mas uma molécula original concebido com a intenção de preencher os requisitos de um anti-histamínico de segunda geração.
Tipo
Molécula pequena.
História
A bilastina foi aprovada na União Europeia para o tratamento sintomático de rinoconjuntivite alérgica e urticária, mas não foi aprovada para qualquer uso nos Estados Unidos.
A bilastina atende aos critérios actuais da Academia Europeia de Alergia e Imunologia Clínica (EAACI) e Rinite Alérgica e seu Impacto da Asma (ARIA) para medicamentos usados no tratamento da rinite alérgica.
A bilastina atende aos critérios actuais da Academia Europeia de Alergia e Imunologia Clínica (EAACI) e Rinite Alérgica e seu Impacto da Asma (ARIA) para medicamentos usados no tratamento da rinite alérgica.
Indicações
Alívio dos sintomas de febre dos fenos (espirros, prurido, corrimento nasal, congestionamento nasal e olhos vermelhos e lacrimejantes) e outras formas de rinite alérgica.
Também pode ser usado para o tratamento de erupções cutâneas que causam prurido (dermatite ou urticária).
Também pode ser usado para o tratamento de erupções cutâneas que causam prurido (dermatite ou urticária).
Classificação CFT
10.1.2 : Anti-histamínicos H1 não sedativos
Mecanismo De Acção
Na cobaia a histamina cerebelar liga-se aos receptores da histamina H1 (Ki = 44 nM) de receptores H1 da histamina e receptores recombinantes humanos (Ki = 64 nM) com uma afinidade comparável à de astemizol e difenidramina, e três vezes superior à da cetirizina e cinco vezes superior à fexofenadina (Corcóstegui).
Em diferentes modelos de ratos, a bilastina na formulação oral, antagoniza os efeitos da histamina, de forma dose-dependente, com uma potência semelhante à cetirizina e entre 5,5 e 10 vezes superior à potência de fexofenadina.
Investigações pré-clínicas demonstram a afinidade e a especificidade da bilastina nos receptores de histamina H1 em comparação com outros subtipos de receptores de histamina e 30 aminas diferentes.
As experiências in vivo confirmaram a actividade anti-histamínica e antialérgica, que foi pelo menos comparável à de outros anti-histamínicos H1 de segunda geração, tais como cetirizina.
Estudos clínicos utilizando diferentes dosagens foram realizadas sobre a pápula induzida pela histamina e reacção inflamatória ao longo de um período de 24 h, comparado com uma única dose oral de 10 mg de cetirizina.
Os resultados deste estudo indicaram que a bilastina foi pelo menos tão eficaz como a cetirizina em reduzir os efeitos mediados pela histamina em voluntários saudáveis.
Notavelmente, 20 a 50 mg de bilastina reduziram a reacção da mácula e pápula significativamente mais rapidamente do que a cetirizina.
Em diferentes modelos de ratos, a bilastina na formulação oral, antagoniza os efeitos da histamina, de forma dose-dependente, com uma potência semelhante à cetirizina e entre 5,5 e 10 vezes superior à potência de fexofenadina.
Investigações pré-clínicas demonstram a afinidade e a especificidade da bilastina nos receptores de histamina H1 em comparação com outros subtipos de receptores de histamina e 30 aminas diferentes.
As experiências in vivo confirmaram a actividade anti-histamínica e antialérgica, que foi pelo menos comparável à de outros anti-histamínicos H1 de segunda geração, tais como cetirizina.
Estudos clínicos utilizando diferentes dosagens foram realizadas sobre a pápula induzida pela histamina e reacção inflamatória ao longo de um período de 24 h, comparado com uma única dose oral de 10 mg de cetirizina.
Os resultados deste estudo indicaram que a bilastina foi pelo menos tão eficaz como a cetirizina em reduzir os efeitos mediados pela histamina em voluntários saudáveis.
Notavelmente, 20 a 50 mg de bilastina reduziram a reacção da mácula e pápula significativamente mais rapidamente do que a cetirizina.
Posologia Orientativa
A dose terapêutica de bilastina é de 20 mg uma vez por dia por via oral e apresenta um rápido início de acção (no prazo de 30-60 minutos).
A bilastina deve ser tomada apenas por crianças com mais de 12 anos e adultos.
A bilastina deve ser tomada apenas por crianças com mais de 12 anos e adultos.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Alergia (hipersensibilidade) à bilastina.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Bilastina tem demonstrado não ter efeitos secundários adversos cardíacos, e não afecta a capacidade de condução, condução cardíaca ou estado de alerta.
Os efeitos colaterais incluem dores de cabeça e sonolência.
Os efeitos secundários pouco frequentes (afectam 1 a 10 utilizadores em cada 1.000) incluem exame cardíaco ECG anormal, exames sanguíneos que revelam alterações na forma como o fígado está a funcionar, tonturas, dor de estômago, cansaço, aumento do apetite, batimento cardíaco irregular, aumento de peso, náuseas (sensação de estar doente), ansiedade, nariz seco ou desconfortável, dor de barriga, diarreia, gastrite (inflamação da parede do estômago), vertigem (sensação de tontura ou de andar à roda), sensação de fraqueza, sede, dispneia (dificuldade em respirar), boca seca, indigestão, comichão, feridas frias (herpes oral), febre, tinnitus (zumbido nos ouvidos), dificuldade em dormir, exames sanguíneos que mostram mudanças na forma como o rim está a funcionar, e aumento de gorduras no sangue.
Os efeitos colaterais incluem dores de cabeça e sonolência.
Os efeitos secundários pouco frequentes (afectam 1 a 10 utilizadores em cada 1.000) incluem exame cardíaco ECG anormal, exames sanguíneos que revelam alterações na forma como o fígado está a funcionar, tonturas, dor de estômago, cansaço, aumento do apetite, batimento cardíaco irregular, aumento de peso, náuseas (sensação de estar doente), ansiedade, nariz seco ou desconfortável, dor de barriga, diarreia, gastrite (inflamação da parede do estômago), vertigem (sensação de tontura ou de andar à roda), sensação de fraqueza, sede, dispneia (dificuldade em respirar), boca seca, indigestão, comichão, feridas frias (herpes oral), febre, tinnitus (zumbido nos ouvidos), dificuldade em dormir, exames sanguíneos que mostram mudanças na forma como o rim está a funcionar, e aumento de gorduras no sangue.
Advertências
Gravidez:Os dados sobre o uso da bilastina nas mulheres grávidas são inexistentes ou muito limitados.
Condução:Deve verificar como este medicamento o afecta, antes de conduzir ou utilizar máquinas.
Precauções Gerais
Fale com o médico ou farmacêutico antes de tomar Bilastina se tem compromisso renal moderado ou grave e se está a tomar outros medicamentos.
Se os sintomas persistirem, consulte o seu médico.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Se estiver a tomar um dos seguintes medicamentos, informe o médico: Cetoconazol (antifúngico) Eritromicina (antibiótico) Diltiazem (para o tratamento de angina) Ciclosporina (para reduzir a atividade do seu sistema imunitário com o objectivo de evitar a rejeição de transplantes ou de reduzir a actividade das doenças autoimunes e alérgicas, tais como psoríase, dermatite atópica ou artrite reumatóide) Ritonavir (tratamento da SIDA) Rifampicina (antibiótico).
Se os sintomas persistirem, consulte o seu médico.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Se estiver a tomar um dos seguintes medicamentos, informe o médico: Cetoconazol (antifúngico) Eritromicina (antibiótico) Diltiazem (para o tratamento de angina) Ciclosporina (para reduzir a atividade do seu sistema imunitário com o objectivo de evitar a rejeição de transplantes ou de reduzir a actividade das doenças autoimunes e alérgicas, tais como psoríase, dermatite atópica ou artrite reumatóide) Ritonavir (tratamento da SIDA) Rifampicina (antibiótico).
Cuidados com a Dieta
Bilastina não deve ser tomados com alimentos, nem com sumo de toranja ou outros sumos de frutas, pois isto diminui o efeito da bilastina.
Para evitar esta situação poderá: tomar o comprimido e esperar uma hora antes de ingerir alimentos ou sumos de fruta, ou esperar 2 horas antes de tomar o comprimido caso tenha ingerido alimentos ou sumos de fruta.
A bilastina, na dose recomendada (20 mg), não aumenta a sonolência produzida pelo álcool.
Para evitar esta situação poderá: tomar o comprimido e esperar uma hora antes de ingerir alimentos ou sumos de fruta, ou esperar 2 horas antes de tomar o comprimido caso tenha ingerido alimentos ou sumos de fruta.
A bilastina, na dose recomendada (20 mg), não aumenta a sonolência produzida pelo álcool.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
As reacções adversas mais frequentemente reportadas foram: tonturas, cefaleias e náuseas.
Não foram reportados eventos adversos graves, nem um prolongamento significativo no intervalo QTc.
A informação recolhida na monitorização pós-comercialização é consistente com a reportada nos ensaios clínicos.
A avaliação crítica do efeito da dose múltipla de bilastina (100 mg x 4 dias) na repolarização ventricular, através de um “estudo cruzado exaustivo do QT/QTc”, que envolveu 30 voluntários adultos saudáveis, não demonstrou um prolongamento significativo do QTc.
Não existem dados de sobredosagem em crianças.
Em caso de sobredosagem sintomática, recomenda-se o tratamento padrão de suporte de vida.
Não há um antídoto específico conhecido para a bilastina.
As reacções adversas mais frequentemente reportadas foram: tonturas, cefaleias e náuseas.
Não foram reportados eventos adversos graves, nem um prolongamento significativo no intervalo QTc.
A informação recolhida na monitorização pós-comercialização é consistente com a reportada nos ensaios clínicos.
A avaliação crítica do efeito da dose múltipla de bilastina (100 mg x 4 dias) na repolarização ventricular, através de um “estudo cruzado exaustivo do QT/QTc”, que envolveu 30 voluntários adultos saudáveis, não demonstrou um prolongamento significativo do QTc.
Não existem dados de sobredosagem em crianças.
Em caso de sobredosagem sintomática, recomenda-se o tratamento padrão de suporte de vida.
Não há um antídoto específico conhecido para a bilastina.
Terapêutica Interrompida
Não tomar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Caso se tenha esquecido de tomar uma dose, deve tomá-la o mais depressa possível e depois continuar o tratamento de acordo com a posologia recomendada habitual.
Caso se tenha esquecido de tomar uma dose, deve tomá-la o mais depressa possível e depois continuar o tratamento de acordo com a posologia recomendada habitual.
Cuidados no Armazenamento
Este medicamento não necessita de precauções especiais de conservação.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Bilastina Alimentos/Bebidas (Soja, fitinas, fitatos, oxalatos, taninos, pectinas)
Observações: n.d.Interacções: Os alimentos reduzem significativamente a biodisponibilidade oral da bilastina em 30%. - Alimentos/Bebidas (Soja, fitinas, fitatos, oxalatos, taninos, pectinas)
Bilastina Sumo de toranja
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de bilastina 20 mg e de sumo de toranja diminuiu a biodisponibilidade da bilastina em 30%. Este efeito pode também aplicar-se a outros sumos de frutas. O grau de diminuição da biodisponibilidade pode variar entre produtores e frutas. O mecanismo para esta interacção é a inibição do OATP1A2, um transportador para o qual a bilastina actua como substrato. - Sumo de toranja
Bilastina Eritromicina
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de bilastina e cetoconazol ou eritromicina aumentou a AUC da bilastina em 2 vezes e a Cmax em 2 a 3 vezes. Estas alterações podem ser explicadas pela interacção com os transportadores de efluxo intestinais, uma vez que a bilastina é um substrato da glicoproteína P e não é metabolizada. Estas alterações não parecem afectar o perfil de segurança da bilastina e do cetoconazol ou da eritromicina, respectivamente. Outros medicamentos que atuam como substratos ou inibidores da glicoproteína P, tais como a ciclosporina, podem igualmente ter o potencial de aumentar as concentrações plasmáticas da bilastina. - Eritromicina
Bilastina Ciclosporina
Observações: n.d.Interacções: Outros medicamentos que atuam como substratos ou inibidores da glicoproteína P, tais como a ciclosporina, podem igualmente ter o potencial de aumentar as concentrações plasmáticas da bilastina. - Ciclosporina
Bilastina Diltiazem
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de 20 mg de bilastina e de 60 mg de diltiazem aumentou a Cmax da bilastina em 50%. Este efeito pode ser explicado pela interacção com os transportadores de efluxo intestinais e não parece afectar o perfil de segurança da bilastina. - Diltiazem
Bilastina Álcool
Observações: n.d.Interacções: O desempenho psicomotor após a administração concomitante de bebidas alcoólicas e de 20 mg de bilastina, foi semelhante ao observada após a ingestão de bebidas alcoólicas e de placebo. - Álcool
Bilastina Lorazepam
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de 20 mg de bilastina e de 3 mg de lorazepam durante 8 dias não potenciou os efeitos depressivos do lorazepam no SNC. - Lorazepam
Bilastina Substratos do OATP1A2
Observações: n.d.Interacções: Os medicamentos que são substratos ou inibidores do OATP1A2, tais como o ritonavir ou a rifampicina, podem igualmente ter o potencial de reduzirem as concentrações plasmáticas da bilastina. - Substratos do OATP1A2
Bilastina Inibidores do OATP1A2
Observações: n.d.Interacções: Os medicamentos que são substratos ou inibidores do OATP1A2, tais como o ritonavir ou a rifampicina, podem igualmente ter o potencial de reduzirem as concentrações plasmáticas da bilastina. - Inibidores do OATP1A2
Bilastina Rifampicina (rifampina)
Observações: n.d.Interacções: Os medicamentos que são substratos ou inibidores do OATP1A2, tais como o ritonavir ou a rifampicina, podem igualmente ter o potencial de reduzirem as concentrações plasmáticas da bilastina. - Rifampicina (rifampina)
Bilastina Ritonavir
Observações: n.d.Interacções: Os medicamentos que são substratos ou inibidores do OATP1A2, tais como o ritonavir ou a rifampicina, podem igualmente ter o potencial de reduzirem as concentrações plasmáticas da bilastina. - Ritonavir
Bilastina Cetoconazol
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de bilastina e cetoconazol ou eritromicina aumentou a AUC da bilastina em 2 vezes e a Cmax em 2 a 3 vezes. Estas alterações podem ser explicadas pela interacção com os transportadores de efluxo intestinais, uma vez que a bilastina é um substrato da glicoproteína P e não é metabolizada. Estas alterações não parecem afectar o perfil de segurança da bilastina e do cetoconazol ou da eritromicina, respectivamente. - Cetoconazol
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Os dados sobre o uso da bilastina nas mulheres grávidas e durante a amamentação e sobre o efeito na fertilidade são inexistentes ou muito limitados.
Se está grávida ou a amamentar se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
Foi demonstrado que a bilastina 20 mg não afecta o desempenho de condução em adultos.
No entanto, a resposta de cada doente ao medicamento pode ser diferente.
Portanto, deve verificar como este medicamento o afecta, antes de conduzir ou utilizar máquinas.
Os dados sobre o uso da bilastina nas mulheres grávidas e durante a amamentação e sobre o efeito na fertilidade são inexistentes ou muito limitados.
Se está grávida ou a amamentar se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
Foi demonstrado que a bilastina 20 mg não afecta o desempenho de condução em adultos.
No entanto, a resposta de cada doente ao medicamento pode ser diferente.
Portanto, deve verificar como este medicamento o afecta, antes de conduzir ou utilizar máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Março de 2024
