Benfotiamina
O que é
A benfotiamina (rINN ou S-benzoiltiamina O-monofosfato) é um derivado S-acil sintético da tiamina (vitamina B1) vendido como medicamento ou suplemento dietético para tratar a neuropatia diabética.
Usos comuns
A Benfotiamina é comercializada principalmente como um suplemento dietético antioxidante.
Num estudo clínico com seis pacientes, Benfotiamina baixou AGE em 40%.
A Benfotiamina pode ser útil para o tratamento da retinopatia diabética, neuropatia, nefropatia e no entanto "A maior parte dos efeitos atribuídos à Benfotiamina são extrapolados a partir de estudos em animais e in vitro.
Infelizmente as evidências a partir de estudos em seres humanos são escassas e, faltam especialmente, estudos conclusivos.
Pensa-se que o tratamento com a Benfotiamina conduz a níveis aumentados de difosfato de tiamina intracelulares, um cofator de transcetolase.
Esta enzima dirige a glicação e lipoxidação dos produtos finais avançados (ALE, AGE) substratos da via pentosa-fosfato, reduzindo assim as AGE tissulares.
Num estudo clínico com seis pacientes, Benfotiamina baixou AGE em 40%.
A Benfotiamina pode ser útil para o tratamento da retinopatia diabética, neuropatia, nefropatia e no entanto "A maior parte dos efeitos atribuídos à Benfotiamina são extrapolados a partir de estudos em animais e in vitro.
Infelizmente as evidências a partir de estudos em seres humanos são escassas e, faltam especialmente, estudos conclusivos.
Pensa-se que o tratamento com a Benfotiamina conduz a níveis aumentados de difosfato de tiamina intracelulares, um cofator de transcetolase.
Esta enzima dirige a glicação e lipoxidação dos produtos finais avançados (ALE, AGE) substratos da via pentosa-fosfato, reduzindo assim as AGE tissulares.
Tipo
Molécula pequena.
História
A benfotiamina foi desenvolvida e inventada no Japão e depois relatada internacionalmente por Wada, Takagi, Minakami et al. em 1961.
Indicações
A Benfotiamina está indicada para a prevenção ou tratamento da deficiência de vitamina B1 quando não é possível compensar a sua deficiência através da alimentação.
Classificação CFT
11.3.1.2 : Vitaminas hidrossolúveis
Mecanismo De Acção
A vitamina B1 é uma substância essencial.
A Benfotiamina, um pró-fármaco lipossolúvel, é transformada no organismo numa substância biologicamente eficaz, o pirofosfato de tiamina (TPP).
O TPP actua em funções importantes do metabolismo dos hidratos de carbono. O pirofosfato de tiamina actua como coenzima na transformação de pirovato em acetil-COA e na transcetolase na via dos fosfatos de pentose.
Além disso, actua na transformação de alfa-cetoglutarato em succinil-CoA, na via dos ácidos cítricos. Devido a estreitas ligações metabólicas, ocorrem interacções com as restantes vitaminas do complexo B.
A cocarboxilase é, entre outros, coenzima da pirovato desidrogenase, a qual assume um papel chave na degradação oxidativa da glicose.
Uma vez que o aporte de energia às células nervosas ocorre essencialmente através da degradação oxidativa da glicose, é imprescindível um fornecimento suficiente de tiamina para o bom funcionamento dos nervos.
Quanto mais elevados os níveis de glicose, maior a necessidade de aporte de tiamina.
A ausência de quantidades suficientes de cocarboxilase no sangue conduz a um aumento da concentração sanguínea e tecidular de produtos de degradação intermédios, como o pirovato, o lactato e o cetoglutarato, a que os músculos, o miocárdio e o SNC reagem de forma particularmente sensível.
A Benfotiamina inibe a acumulação destas substâncias tóxicas.
Para determinar o estado relativamente à vitamina B1, é adequado medir as actividades enzimáticas dependentes do difosfato de tiamina nos eritrócitos como, por exemplo, a transcetolase (ETK) e o grau da sua actividade (coeficiente de activação -ETK). As concentrações de ETK no plasma situam-se entre 2 e 4 μg/100 ml.
Foi comprovado o efeito antinevrálgico da vitamina B1 (ou da Benfotiamina) em modelos experimentais com animais. Com base no tratamento de doentes alcoólicos, é conhecida a influência positiva sobre as transcetolases como factores de activação.
Está comprovada a eficácia de doses elevadas de vitamina B1 no tratamento da encefalopatia de Wernicke, o que é considerado um indicador para um efeito directo sobre o SNC.
A eficácia da Benfotiamina no tratamento da deficiência de vitamina B1 associada a polineuropatia diabética encontra-se documentada em diversos estudos de dupla ocultação controlados por placebo. Num estudo foi utilizada uma preparação combinada com Benfotiamina, vitamina B6 e vitamina B12.
No decurso do tratamento, alcançou-se uma melhoria significativa dos scores de neuropatia e das sensações de vibração, num período de apenas 3 semanas. Dentro do âmbito dos scores, alcançou-se uma melhoria significativa das perturbações na sensibilidade.
No que toca às sensações de dor, alcançou-se uma melhoria em 47% dos doentes tratados com o medicamento, comparativamente com apenas 10% dos doentes tratados com placebo.
A investigacção de Stracke e Federlin (1996) documenta a eficácia de uma preparação combinada contendo Benfotiamina na polineuropatia diabética, com base no parâmetro objectivo da velocidade de condução nervosa.
Uma observação a longo prazo durante 12 meses confirmou este efeito positivo.
A Benfotiamina, um pró-fármaco lipossolúvel, é transformada no organismo numa substância biologicamente eficaz, o pirofosfato de tiamina (TPP).
O TPP actua em funções importantes do metabolismo dos hidratos de carbono. O pirofosfato de tiamina actua como coenzima na transformação de pirovato em acetil-COA e na transcetolase na via dos fosfatos de pentose.
Além disso, actua na transformação de alfa-cetoglutarato em succinil-CoA, na via dos ácidos cítricos. Devido a estreitas ligações metabólicas, ocorrem interacções com as restantes vitaminas do complexo B.
A cocarboxilase é, entre outros, coenzima da pirovato desidrogenase, a qual assume um papel chave na degradação oxidativa da glicose.
Uma vez que o aporte de energia às células nervosas ocorre essencialmente através da degradação oxidativa da glicose, é imprescindível um fornecimento suficiente de tiamina para o bom funcionamento dos nervos.
Quanto mais elevados os níveis de glicose, maior a necessidade de aporte de tiamina.
A ausência de quantidades suficientes de cocarboxilase no sangue conduz a um aumento da concentração sanguínea e tecidular de produtos de degradação intermédios, como o pirovato, o lactato e o cetoglutarato, a que os músculos, o miocárdio e o SNC reagem de forma particularmente sensível.
A Benfotiamina inibe a acumulação destas substâncias tóxicas.
Para determinar o estado relativamente à vitamina B1, é adequado medir as actividades enzimáticas dependentes do difosfato de tiamina nos eritrócitos como, por exemplo, a transcetolase (ETK) e o grau da sua actividade (coeficiente de activação -ETK). As concentrações de ETK no plasma situam-se entre 2 e 4 μg/100 ml.
Foi comprovado o efeito antinevrálgico da vitamina B1 (ou da Benfotiamina) em modelos experimentais com animais. Com base no tratamento de doentes alcoólicos, é conhecida a influência positiva sobre as transcetolases como factores de activação.
Está comprovada a eficácia de doses elevadas de vitamina B1 no tratamento da encefalopatia de Wernicke, o que é considerado um indicador para um efeito directo sobre o SNC.
A eficácia da Benfotiamina no tratamento da deficiência de vitamina B1 associada a polineuropatia diabética encontra-se documentada em diversos estudos de dupla ocultação controlados por placebo. Num estudo foi utilizada uma preparação combinada com Benfotiamina, vitamina B6 e vitamina B12.
No decurso do tratamento, alcançou-se uma melhoria significativa dos scores de neuropatia e das sensações de vibração, num período de apenas 3 semanas. Dentro do âmbito dos scores, alcançou-se uma melhoria significativa das perturbações na sensibilidade.
No que toca às sensações de dor, alcançou-se uma melhoria em 47% dos doentes tratados com o medicamento, comparativamente com apenas 10% dos doentes tratados com placebo.
A investigacção de Stracke e Federlin (1996) documenta a eficácia de uma preparação combinada contendo Benfotiamina na polineuropatia diabética, com base no parâmetro objectivo da velocidade de condução nervosa.
Uma observação a longo prazo durante 12 meses confirmou este efeito positivo.
Posologia Orientativa
Prevenção da deficiência de vitamina B1: 150 mg/dia.
Tratamento da deficiência de vitamina B1 associada a doenças neurológicas (por ex. polineuropatias), e causadas por subnutrição, alimentacção parentérica prolongada, hemodiálise, má-absorção, alcoolismo e doença renal crónica: 300-450 mg/dia durante 4 semanas, seguido de 200-300 mg/dia durante 4-6 semanas e dose de manutenção de 100-150 mg/dia.
Tratamento da deficiência de vitamina B1 associada a doenças neurológicas (por ex. polineuropatias), e causadas por subnutrição, alimentacção parentérica prolongada, hemodiálise, má-absorção, alcoolismo e doença renal crónica: 300-450 mg/dia durante 4 semanas, seguido de 200-300 mg/dia durante 4-6 semanas e dose de manutenção de 100-150 mg/dia.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Benfotiamina.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Em casos isolados, poderão ocorrer reacções de hipersensibilidade (urticária, erupção cutânea).
Advertências
Gravidez:Durante a gravidez e o aleitamento, a dose diária recomendada de vitamina B1 é de 1,4 a 1,6 mg. Durante a gravidez, esta dose só poderá ser ultrapassada caso se comprove uma deficiência de vitamina B1 da doente, já que não se encontra até ao momento comprovada a segurança de utilização de doses superiores à dose diária recomendada.
Precauções Gerais
A vitamina B1 é desativada pelo 5-fluorouracilo (uma substância utilizada no tratamento do cancro. Se estiver a utilizar 5-Fluorouracilo fale com o médico antes de tomar Benfotiamina.
Cuidados com a Dieta
Tomar Benfotiamina com um pouco de líquido.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar um comprimido que se esqueceu de tomar.
Continue a tomar Benfotiamina como sempre, às horas habituais.
Continue a tomar Benfotiamina como sempre, às horas habituais.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 30°C.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Benfotiamina Fluorouracilo
Observações: n.d.Interacções: A tiamina é desativada pelo 5-fluorouracilo, já que este inibe competitivamente a fosforilação da tiamina em pirofosfato de tiamina. - Fluorouracilo
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Durante a gravidez e o aleitamento, a dose diária recomendada de vitamina B1 é de 1,4 a 1,6 mg. Durante a gravidez, esta dose só poderá ser ultrapassada caso se comprove uma deficiência de vitamina B1 da doente, já que não se encontra até ao momento comprovada a segurança de utilização de doses superiores à dose diária recomendada.
A vitamina B1 é excretada no leite materno.
Durante a gravidez e o aleitamento, a dose diária recomendada de vitamina B1 é de 1,4 a 1,6 mg. Durante a gravidez, esta dose só poderá ser ultrapassada caso se comprove uma deficiência de vitamina B1 da doente, já que não se encontra até ao momento comprovada a segurança de utilização de doses superiores à dose diária recomendada.
A vitamina B1 é excretada no leite materno.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 04 de Janeiro de 2024
