Avatrombopag
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
1-[3-chloro-5-[[4-(4-chlorothiophen-2-yl)-5-(4-cyclohexylpiperazin-1-yl)-1,3-thiazol-2-yl]carbamoyl]pyridin-2-yl]piperidine-4-carboxylic acid
Número CAS
Sem informação.
PubChem
9852519
DrugBank
DB11995
ChemSpider
8028230
Código ATC
B02B
|
B02BX08
DCB
12770
UNII
3H8GSZ4SQL
KEGG
D10306
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
ChEMBL2103883
Fórmula química
C29H34Cl2N6O3S2
Massa molar
649.7 g/mol
SMILES
C1CCC(CC1)N2CCN(CC2)C3=C(N=C(S3)NC(=O)C4=CC(=C(N=C4)N5CCC(CC5)C(=O)O)Cl)C6=CC(=CS6)Cl
InChI
InChI=1S/C29H34Cl2N6O3S2/c30-20-15-23(41-17-20)24-27(37-12-10-35(11-13-37)21-4-2-1-3-5-21)42-29(33-24)34-26(38)19-14-22(31)25(32-16-19)36-8-6-18(7-9-36)28(39)40/h14-18,21H,1-13H2,(H,39,40)(H,33,34,38)
Key
OFZJKCQENFPZBH-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Insolúvel.
Biodisponibilidade
Os perfis de concentração plasmática-tempo após a administração oral de avatrombopag foram caracterizados por um breve período de resposta (0,5 - 0,75 horas) com o pico da exposição 6 - 8 horas após a dose. Num estudo farmacocinético multidose em voluntários saudáveis, o estado de equilíbrio foi alcançado ao dia 5 da dose.
Metabolismo
O avatrombopag é metabolizado principalmente pelo citocromo P450 (CYP) 2C9 e CYP3A4.
Semi-Vida
A semi-vida média de eliminação plasmática (% CV) do avatrombopag é de aproximadamente 19 horas (19%).
Ligação plasmática
O avatrombopag é superior a 96% ligado às proteínas plasmáticas humanas.
Excreção
A excreção fecal representou 88% da dose administrada, com 34% da dose excretada como avatrombopag inalterado. Apenas 6% da dose administrada foi encontrada no rótulo da urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Doptelet
Licença
Dova Pharmaceuticals Ireland Limited
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 04 de Janeiro de 2024
