Avanafil

DCI com Advertência na Condução
O que é
Avanafil pertence a um grupo de medicamentos chamado inibidores da fosfodiesterase de tipo 5 (PDE5).

Avanafil é um tratamento para homens adultos que sofrem de disfunção eréctil (também conhecida como impotência). Ou seja, quando não conseguem atingir ou manter o pénis duro e erecto, adequado para a prática de actividade sexual.
Usos comuns
É um tratamento para homens adultos que sofrem de disfunção eréctil (também conhecida como impotência). Ou seja, quando não conseguem atingir ou manter o pénis duro e ereto, adequado para a prática de actividade sexual.

Este medicamento funciona ajudando os vasos sanguíneos no seu pénis a se relaxarem. Isto aumenta o fluxo de sangue para o pénis, ajudando-o a manter-se duro e ereto quando fica sexualmente excitado. O Avanafil não cura a sua patologia.

É importante ter em conta que o Avanafil só funciona se for sexualmente estimulado. Continua a ter de utilizar preliminares com o(a) seu(sua) parceiro(a) para se prepararem para a actividade sexual – tal como faria se não estivesse a tomar um medicamento para ajudá-lo.

O Avanafil não o ajudará se não tiver disfunção eréctil.

O Avanafil não se destina a mulheres.
Tipo
Molécula pequena.
História
Avanafil é um inibidor da PDE5 aprovado para disfunção eréctil pelo FDA em 27 de abril de 2012 e pela EMA em 21 de junho de 2013.
Indicações
Para o tratamento da disfunção eréctil nos homens.
Para que este medicamento seja eficaz, é necessária estimulação sexual.
Classificação CFT

7.4.3 : Medicamentos usados na disfunção eréctil

Mecanismo De Acção
O avanafil é um inibidor altamente selectivo, potente e reversível da fosfodiesterase de tipo 5 específica do monofosfato de guanosina cíclico (GMPc).
Quando a estimulação sexual provoca a libertação local de óxido nítrico, a inibição da PDE5 pelo avanafil aumenta os níveis de GMPc no corpo cavernoso do pénis.
Isto resulta num relaxamento do músculo liso e no fluxo de entrada de sangue nos tecidos penianos, produzindo, assim, uma erecção.
O avanafil não tem efeito na ausência de estimulação sexual.
Posologia Orientativa
A dose recomendada é de 100 mg, tomada conforme necessário, cerca de 15 a 30 minutos antes da actividade sexual.
Com base na eficácia e tolerabilidade individuais, a dose pode ser aumentada até uma dose máxima de 200 mg ou diminuída até 50 mg.
A frequência máxima de administração recomendada é uma vez por dia.
É necessária estimulação sexual para se obter uma resposta ao tratamento.
Administração
Para via oral.

Se este medicamento for tomado com alimentos, o início da actividade pode sofrer um atraso em comparação com a toma em jejum.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Avanafil.
Doentes que estão a utilizar qualquer forma de compostos doadores de nitrato orgânico ou óxido nítrico (como nitrito de amilo).
Os médicos devem ter em conta o potencial risco cardíaco da actividade sexual nos doentes com doenças cardiovasculares preexistentes antes da prescrição deste medicamento.

A utilização do avanafil está contra-indicada nos seguintes casos:
- Doentes que sofreram um enfarte do miocárdio, AVC ou arritmia potencialmente fatal nos últimos seis meses;
- Doentes com hipotensão de repouso (tensão arterial < 90/50 mmHg) ou hipertensão (tensão arterial > 170/100 mmHg);
- Doentes com angina de peito instável, angina de peito durante as relações sexuais ou insuficiência cardíaca congestiva definida pela New York Heart Association como pertencendo à Classe 2 ou superior.
- Doentes com compromisso hepático grave (Child-Pugh C).
- Doentes com compromisso renal grave (depuração da creatinina < 30 ml/min).
- Doentes que tenham perda de visão num dos olhos devido a neuropatia ótica isquémica anterior não arterítica (NAION), independentemente de esse episódio estar ou não relacionado com a exposição prévia a inibidores da fosfodiesterase de tipo 5 (PDE5).
- Doentes com perturbações degenerativas hereditárias da retina conhecidas.
- Doentes que utilizam inibidores potentes da CYP3A4 (incluindo cetoconazol, ritonavir, atazanavir, claritromicina, indinavir, itraconazol, nefazodona, nelfinavir, saquinavir e telitromicina).
Efeitos Indesejáveis/Adversos
• uma erecção que não desaparece («priapismo»). Se tiver uma erecção que dure mais de 4 horas, esta deve ser tratada logo que possível ou o seu pénis pode sofrer danos duradouros (incluindo não ser capaz de alcançar ereções);
• visão turva;
• diminuição súbita de visão ou perda de visão num olho ou nos dois olhos;
• diminuição súbita de audição ou perda de audição (por vezes, pode também sentir-se tonto ou ouvir zumbidos nos ouvidos).

Outros efeitos secundários incluem:
Frequentes (podem afectar até 1 doente em cada 10)
• dor de cabeça;
• vermelhidão;
• congestão nasal;

Pouco frequentes (podem afectar até 1 doente em cada 100)
• sensação de tonturas;
• sonolência ou cansaço extremo;
• congestão dos seios nasais;
• dor de costas;
• afrontamentos;
• sensação de falta de ar quando se esforça;
• alterações do batimento cardíaco observadas num traçado cardíaco (electrocardiograma);
• batimento cardíaco aumentado;
• sensação do coração a bater no peito (palpitações);
• indigestão, sentir má disposição no estômago;
• visão turva;
• enzimas hepáticas aumentadas.

Raros (podem afectar até 1 doente em cada 1000)
• gripe;
• doença tipo gripe;
• nariz entupido ou com corrimento;
• febre dos fenos;
• congestão no nariz, seios nasais ou parte superior das vias respiratórias que levam ar para os pulmões;
• gota;
• distúrbios do sono (insónia);
• ejaculação precoce;
• sentir-se estranho;
• sentir incapacidade para se manter quieto;
• dor torácica;
• dor torácica grave;
• batimento cardíaco rápido;
• tensão arterial alta;
• boca seca;
• dores de estômago ou azia;
• dor ou desconforto na parte inferior do abdómen;
• diarreia;
• erupção cutânea;
• dor na parte inferior das costas ou no lado da parte inferior do tórax;
• dores musculares;
• espasmos musculares;
• urinar com frequência;
• distúrbio peniano;
• erecção espontânea sem estimulação sexual;
• comichão na área genital;
• sensação constante de fraqueza ou cansaço;
• inchaço nos pés ou calcanhares;
• tensão arterial aumentada;
• urina rosa ou vermelha, sangue na urina;
• som anormal extra do coração;
• um resultado anormal de análises ao sangue, a nível de um teste da próstata chamado «PSA»;
• um resultado anormal de análises ao sangue, a nível da bilirrubina, uma substância química derivada da decomposição normal dos glóbulos vermelhos;
• um resultado anormal de análises ao sangue, a nível da creatinina, uma substância química
excretada na urina que serve para avaliar a função renal;
• aumento de peso;
• febre.
Advertências
Condução
Condução
Condução:Avanafil pode fazê-lo sentir-se tonto ou afectar a sua visão. Caso isso aconteça, não conduza.
Precauções Gerais
Fale com o médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento:
• se tem um problema no coração. Pode ser arriscado para si ter relações sexuais;
• se sofre de priapismo, ou seja, uma erecção persistente com duração de 4 horas ou mais. Isto pode acontecer a homens que têm doenças como anemia falciforme, mieloma múltiplo ou leucemia);
• se tem uma patologia física que afecta a forma do seu pénis (como angulação, doença de
Peyronie ou fibrose cavernosa);
• se tem uma coagulopatia ou ulceração péptica activa.
Se alguma das situações acima referidas se aplica a si, fale com o médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento. Fale com o médico ou farmacêutico se tiver dúvidas.

Problemas de visão ou audição
Alguns homens que tomaram medicamentos como o Avanafil tiveram problemas de visão e audição.
Não se sabe se estes problemas estão directamente relacionados com o Avanafil, com outras doenças que possa ter ou com uma combinação de fatores.

Este medicamento não deve ser tomado por crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos.
Cuidados com a Dieta
O sumo de toranja pode aumentar a exposição ao medicamento e deve ser evitado no espaço de 24 horas antes da toma.
Beber álcool ao mesmo tempo que toma este medicamento pode aumentar a sua frequência cardíaca e baixar a sua tensão arterial.
Beber álcool pode também diminuir a sua capacidade para ter uma erecção.
Pode ser tomado com ou sem alimentos; se for tomado com alimentos, pode demorar mais tempo a fazer efeito.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.

Uma dose única de avanafil não superior a 800 mg foi administrada a participantes saudáveis e múltiplas doses diárias não superiores a 300 mg foram administradas a doentes. As reacções adversas foram semelhantes às observadas com doses mais baixas, mas as taxas de incidência e a gravidade aumentaram.
Nos casos de sobredosagem, devem ser adoptadas medidas de suporte padrão conforme necessário. Não se prevê que a diálise renal acelere a depuração dado que o avanafil está altamente ligado às proteínas plasmáticas e não é eliminado na urina.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Contraindicado

Avanafil Nitratos

Observações: n.d.
Interacções: Potencial de interacções farmacodinâmicas com o avanafil: Nitratos: Demonstrou-se que o avanafil aumenta o efeito hipotensor dos nitratos, em comparação com um placebo em indivíduos saudáveis. Acredita-se que este facto resulta dos efeitos combinados dos nitratos e do avanafil sobre a via do óxido nítrico/GMPc (monofosfato de guanosina cíclico). Por conseguinte, está contra-indicada a administração do avanafil a doentes que utilizam qualquer forma de compostos doadores de nitrato orgânico ou óxido nítrico (como nitrito de amilo). Num doente que tomou avanafil nas últimas 12 horas, no qual a administração de nitrato é considerada clinicamente necessária numa situação potencialmente fatal, aumenta a probabilidade de uma diminuição da tensão arterial significativa e potencialmente perigosa. Mesmo nessas circunstâncias, os nitratos só devem ser administrados sob supervisão médica cuidadosa, com monitorização hemodinâmica adequada. - Nitratos
Contraindicado

Atazanavir + Cobicistate Avanafil

Observações: Ensaios de interações de fármacos não foram realizados para o Atazanavir / Cobicistate. Os mecanismos complexos ou não conhecidos de interações de fármacos opõem-se à extrapolação de interações medicamentosas com ritonavir a certas interações medicametosas com o cobicistate. As recomendações dadas mediante o uso concomitante de atazanavir e de outros medicamentos podem diferir consoante o atazanavir é potenciado com o ritonavir ou com o cobicistate. Em particular, o atazanavir potenciado com o cobicistate é mais sensível na indução da CYP3A. É também necessária precaução durante a primeira vez em que é efetuado o tratamento se for alternado o potenciador farmacológico do ritonavir para o cobicistate.
Interacções: Medicamentos que possam ser afectados pelo atazanavir/cobicistate: O atazanavir é um inibidor da CYP3A4 e UGT1A1. O atazanavir é um inibidor fraco a moderado da CYP2C8. Foi demonstrado in vivo que o atazanavir não potencia o seu próprio metabolismo, nem aumenta a biotransformação de alguns medicamentos metabolizados pela CYP3A4. O cobicistate é um forte inibidor baseado no mecanismo de inibição da CYP3A e um fraco inibidor da CYP2D6. O cobicistate inibe os transportadores da glicoproteína-p (gp-P), BCRP, MATE1, OATP1B1 e OATP1B3. Não é esperado que o cobicistate iniba a CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 ou CYP2C19. Não é esperado que o cobicistate induza a CYP3A4 ou a gp-P. Ao contrário do ritonavir, o cobicistate não é um indutor da CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 ou UGT1A1. Uso concomitante contra-indicado: A co-administração de medicamentos que são substratos da CYP3A e que possuem indices terapêuticos estreitos e para os quais concentrações plasmáticas elevadas estão associadas a acontecimentos graves e/ou fatais, são contra-indicados com o Atazanavir / Cobicistate. Estes medicamentos incluem a alfuzosina, amiodarona, astemizol, bepridilo, cisaprida, colquicina, dronedarona, derivados ergot (por exemplo, dihidroergotamina, ergometrina, ergotamina, metilergonovina), lovastatina, midazolam administrado por via oral, pimozida, quetiapina, quinidina, sinvastatina, sildenafil (quando utilizado para o tratamento de hipertensão arterial pulmonar), avanafil, lidocaína sistémica, ticagrelor, terfenadina e triazolam. - Avanafil
Contraindicado

Darunavir Avanafil

Observações: O perfil de interacção do darunavir pode variar dependendo se é utilizado o ritonavir ou o cobicistate como fármacos potenciadores. As recomendações dadas para a utilização concomitante de darunavir e outros medicamentos podem por isso variar dependendo se darunavir é potenciado com ritonavir ou com cobicistate, e é também necessária precaução durante o primeiro tempo de tratamento, se se substituir o fármaco potenciador de ritonavir para cobicistate.
Interacções: INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE DE TIPO 5 (PDE-5): Para o tratamento da disfunção erétil: Avanafil, Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil: Num ensaio de interacção, observou-se uma exposição sistémica comparável ao sildenafil após a administração de uma dose única de 100 mg de sildenafil isoladamente e de uma dose única de 25 mg de sildenafil coadministrada com Darunavir com uma dose baixa de ritonavir. A combinação de avanafil e Darunavir potenciado está contra-indicada. Recomenda-se precaução ao utilizar outros inibidores da fosfodiesterase de tipo 5, para o tratamento da disfunção erétil, concomitantemente com Darunavir potenciado. Caso esteja indicada a utilização concomitante de Darunavir potenciado, com sildenafil, vardenafil ou tadalafil, recomenda-se a administração de sildenafil numa dose única máxima de 25 mg em 48 horas, vardenafil numa dose única máxima de 2,5 mg dose em 72 horas ou tadalafil numa dose única máxima de 10 mg em 72 horas. - Avanafil
Contraindicado

Darunavir + Cobicistate Avanafil

Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica com Darunavir / Cobicistate. Uma vez que Darunavir / Cobicistate contém darunavir e cobicistate, as interações que foram identificadas com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir) e com cobicistate determinam as interações que podem ocorrer com Darunavir / Cobicistate. Os ensaios de interacção com darunavir/ritonavir e com cobicistate apenas foram realizados em adultos.
Interacções: FOSFODIESTERASE, INIBIDORES TIPO 5 (PDE-5): Para o tratamento da disfunção eréctil: Avanafil: Tendo por base considerações teóricas, é expectável que Darunavir / Cobicistate aumente as concentrações plasmáticas destes inibidores PDE-5. (inibição do CYP3A) A associação de avanafil e Darunavir / Cobicistate está contra-indicada. - Avanafil
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Avanafil Medicamentos redutores da tensão arterial sistémica

Observações: n.d.
Interacções: Potencial de interacções farmacodinâmicas com o avanafil: Medicamentos redutores da tensão arterial sistémica: Enquanto vasodilatador, o avanafil pode reduzir a tensão arterial sistémica. Se for utilizado em associação com outro medicamento que reduz a tensão arterial sistémica, os efeitos aditivos podem resultar em hipotensão sintomática (por exemplo, tonturas, sensação de cabeça vazia, síncope ou quase síncope). Em ensaios clínicos de fase III, não se observaram acontecimentos de «hipotensão», mas sim episódios ocasionais de «tonturas». Observou-se um episódio de «síncope» com placebo e outro episódio com 100 mg de avanafil nos ensaios clínicos de fase III. Os doentes com obstrução do fluxo de saída ventricular esquerdo (por exemplo, estenose aórtica e estenose subaórtica hipertrófica idiopática) e os doentes com controlo autónomo da tensão arterial gravemente deficiente podem ser particularmente sensíveis às ações dos vasodilatadores, incluindo o avanafil. - Medicamentos redutores da tensão arterial sistémica
Sem significado Clínico

Avanafil Bloqueadores adrenérgicos alfa

Observações: n.d.
Interacções: Potencial de interacções farmacodinâmicas com o avanafil: Bloqueadores alfa: As interacções hemodinâmicas com a doxazosina e a tansulosina foram estudadas em indivíduos saudáveis num ensaio cruzado de dois períodos. Nos doentes a receber tratamento estável com a doxazosina, as diminuições máximas médias, subtraídas do placebo, da tensão arterial sistólica em pé e em posição supina após a dosagem do avanafil corresponderam a 2,5 mmHg e 6,0mmHg, respectivamente. No total, 7/24 indivíduos apresentaram valores ou diminuições relativamente ao nível inicial com potencial significado clínico após a dosagem do avanafil. Nos doentes a receber tratamento estável com tansulosina, as diminuições máximas médias, subtraídas do placebo, da tensão arterial sistólica em pé e em posição supina após a dosagem do avanafil corresponderam a 3,6mmHg e 3,1 mmHg, respectivamente, e 5/24 indivíduos apresentaram valores ou diminuições da tensão arterial relativamente ao nível inicial com potencial significado clínico após a dosagem do avanafil. Não se registaram notificações de síncope ou de outros acontecimentos adversos graves associados à diminuição da tensão arterial em qualquer coorte de indivíduos. - Bloqueadores adrenérgicos alfa
Sem significado Clínico

Avanafil Doxazosina

Observações: n.d.
Interacções: Potencial de interacções farmacodinâmicas com o avanafil: Bloqueadores alfa: As interacções hemodinâmicas com a doxazosina e a tansulosina foram estudadas em indivíduos saudáveis num ensaio cruzado de dois períodos. Nos doentes a receber tratamento estável com a doxazosina, as diminuições máximas médias, subtraídas do placebo, da tensão arterial sistólica em pé e em posição supina após a dosagem do avanafil corresponderam a 2,5 mmHg e 6,0mmHg, respectivamente. No total, 7/24 indivíduos apresentaram valores ou diminuições relativamente ao nível inicial com potencial significado clínico após a dosagem do avanafil. Nos doentes a receber tratamento estável com tansulosina, as diminuições máximas médias, subtraídas do placebo, da tensão arterial sistólica em pé e em posição supina após a dosagem do avanafil corresponderam a 3,6mmHg e 3,1 mmHg, respectivamente, e 5/24 indivíduos apresentaram valores ou diminuições da tensão arterial relativamente ao nível inicial com potencial significado clínico após a dosagem do avanafil. Não se registaram notificações de síncope ou de outros acontecimentos adversos graves associados à diminuição da tensão arterial em qualquer coorte de indivíduos. - Doxazosina
Sem significado Clínico

Avanafil Tansulosina

Observações: n.d.
Interacções: Potencial de interacções farmacodinâmicas com o avanafil: Bloqueadores alfa: As interacções hemodinâmicas com a doxazosina e a tansulosina foram estudadas em indivíduos saudáveis num ensaio cruzado de dois períodos. Nos doentes a receber tratamento estável com a doxazosina, as diminuições máximas médias, subtraídas do placebo, da tensão arterial sistólica em pé e em posição supina após a dosagem do avanafil corresponderam a 2,5 mmHg e 6,0mmHg, respectivamente. No total, 7/24 indivíduos apresentaram valores ou diminuições relativamente ao nível inicial com potencial significado clínico após a dosagem do avanafil. Nos doentes a receber tratamento estável com tansulosina, as diminuições máximas médias, subtraídas do placebo, da tensão arterial sistólica em pé e em posição supina após a dosagem do avanafil corresponderam a 3,6mmHg e 3,1 mmHg, respectivamente, e 5/24 indivíduos apresentaram valores ou diminuições da tensão arterial relativamente ao nível inicial com potencial significado clínico após a dosagem do avanafil. Não se registaram notificações de síncope ou de outros acontecimentos adversos graves associados à diminuição da tensão arterial em qualquer coorte de indivíduos. - Tansulosina
Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Avanafil Anti-hipertensores

Observações: n.d.
Interacções: Potencial de interacções farmacodinâmicas com o avanafil: Antihipertensores diferentes dos bloqueadores alfa: Realizou-se um estudo clínico para avaliar o efeito do avanafil na potenciação dos efeitos de redução da tensão arterial de medicamentos antihipertensores selecionados (amlodipina e enalapril). Os resultados mostraram uma diminuição máxima média da tensão arterial em posição supina de 2/3 mmHg em comparação com o placebo com enalapril e de 1/-1 mmHg com amlodipina, quando o avanafil foi administrado de forma concomitante. Apenas com o enalapril o avanafil se observou uma diferença estatisticamente significativa a nível da diminuição máxima da tensão arterial diastólica em posição supina relativamente ao nível inicial, a qual regressou ao nível inicial 4horas após a dose do avanafil. Em ambas as coortes, um indivíduo apresentou uma diminuição da tensão arterial sem sintomas de hipotensão, a qual desapareceu uma hora após se ter iniciado. O avanafil não teve qualquer efeito na farmacocinética da amlodipina, mas a amlodipina aumentou a exposição máxima e total do avanafil em 28% e 60%, respectivamente. - Anti-hipertensores
Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Avanafil Amlodipina

Observações: n.d.
Interacções: Potencial de interacções farmacodinâmicas com o avanafil: Antihipertensores diferentes dos bloqueadores alfa: Realizou-se um estudo clínico para avaliar o efeito do avanafil na potenciação dos efeitos de redução da tensão arterial de medicamentos antihipertensores selecionados (amlodipina e enalapril). Os resultados mostraram uma diminuição máxima média da tensão arterial em posição supina de 2/3 mmHg em comparação com o placebo com enalapril e de 1/-1 mmHg com amlodipina, quando o avanafil foi administrado de forma concomitante. Apenas com o enalapril o avanafil se observou uma diferença estatisticamente significativa a nível da diminuição máxima da tensão arterial diastólica em posição supina relativamente ao nível inicial, a qual regressou ao nível inicial 4horas após a dose do avanafil. Em ambas as coortes, um indivíduo apresentou uma diminuição da tensão arterial sem sintomas de hipotensão, a qual desapareceu uma hora após se ter iniciado. O avanafil não teve qualquer efeito na farmacocinética da amlodipina, mas a amlodipina aumentou a exposição máxima e total do avanafil em 28% e 60%, respectivamente. Efeitos de outras substâncias no avanafil: O avanafil é um substrato da CYP3A4 e é predominantemente metabolizado por esta enzima. Alguns estudos demonstraram que os medicamentos que inibem a CYP3A4 podem aumentar a exposição ao avanafil. Substrato da CYP3A4: A amlodipina (5 mg por dia) aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 200 mg em dose única em cerca de 28% e 60%, respectivamente. Estas alterações da exposição não são consideradas clinicamente significativas. Não se observou qualquer efeito de uma dose única do avanafil nos níveis plasmáticos da amlodipina. Apesar de não se terem estudado interacções específicas do avanafil com o rivaroxaban e o apixaban (ambos substratos da CYP3A4), não se prevê a ocorrência de uma interacção. - Amlodipina
Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Avanafil Enalapril

Observações: n.d.
Interacções: Potencial de interacções farmacodinâmicas com o avanafil: Antihipertensores diferentes dos bloqueadores alfa: Realizou-se um estudo clínico para avaliar o efeito do avanafil na potenciação dos efeitos de redução da tensão arterial de medicamentos antihipertensores selecionados (amlodipina e enalapril). Os resultados mostraram uma diminuição máxima média da tensão arterial em posição supina de 2/3 mmHg em comparação com o placebo com enalapril e de 1/-1 mmHg com amlodipina, quando o avanafil foi administrado de forma concomitante. Apenas com o enalapril o avanafil se observou uma diferença estatisticamente significativa a nível da diminuição máxima da tensão arterial diastólica em posição supina relativamente ao nível inicial, a qual regressou ao nível inicial 4horas após a dose do avanafil. Em ambas as coortes, um indivíduo apresentou uma diminuição da tensão arterial sem sintomas de hipotensão, a qual desapareceu uma hora após se ter iniciado. O avanafil não teve qualquer efeito na farmacocinética da amlodipina, mas a amlodipina aumentou a exposição máxima e total do avanafil em 28% e 60%, respectivamente. - Enalapril
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Avanafil Álcool

Observações: n.d.
Interacções: Potencial de interacções farmacodinâmicas com o avanafil: Álcool: O consumo de álcool em combinação com o avanafil pode aumentar o potencial de hipotensão sintomática. Num estudo cruzado de dose única e três vias que avaliou indivíduos saudáveis, a redução máxima média da tensão arterial diastólica foi significativamente mais elevada após a administração do avanafil em associação com álcool do que após a administração do avanafil isoladamente (3,2 mmHg) ou de álcool isoladamente (5,0 mmHg). - Álcool
Consultar informação actualizada

Avanafil Inibidores das fosfodiesterases de tipo 5 (PDE5)

Observações: n.d.
Interacções: Potencial de interacções farmacodinâmicas com o avanafil: Outros tratamentos para a disfunção erétil: A segurança e eficácia da associação de avanafil com outros inibidores da PDE5 ou com outros tratamentos para a disfunção erétil não foram estudadas. - Inibidores das fosfodiesterases de tipo 5 (PDE5)
Contraindicado

Avanafil Inibidores do CYP3A4

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outras substâncias no avanafil: O avanafil é um substrato da CYP3A4 e é predominantemente metabolizado por esta enzima. Alguns estudos demonstraram que os medicamentos que inibem a CYP3A4 podem aumentar a exposição ao avanafil. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol (400mg por dia), um inibidor seletivo e altamente potente da CYP3A4, aumentou a Cmax e a exposição (AUC) do avanafil 50 mg em dose única em 3 vezes e 14 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. O ritonavir (600 mg duas vezes por dia), um inibidor altamente potente da CYP3A4, que também inibe a CYP2C9, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 50 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 13 vezes, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. Será de esperar que outros inibidores fortes da CYP3A4 (por exemplo, itraconazol, voriconazol, claritromicina, nefazodona, saquinavir, nelfinavir, indinavir, atazanavir e telitromicina) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, a administração concomitante do avanafil com inibidores potentes da CYP3A4 é contra-indicada. A eritromicina (500 mg duas vezes por dia), um inibidor moderado da CYP3A4, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 200 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 3 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 8 horas. Será de esperar que outros inibidores moderados da CYP3A4 (por exemplo, amprenavir, aprepitante, diltiazem, fluconazol, fosamprenavir e verapamilo) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, nos doentes a tomar simultaneamente inibidores moderados da CYP3A4, a dose máxima recomendada do avanafil é de 100 mg, uma vez a cada 48 horas, no máximo. Apesar de não terem sido estudadas interacções específicas, outros inibidores da CYP3A4, incluindo sumo de toranja, aumentarão provavelmente a exposição ao avanafil. Os doentes devem ser informados de que é necessário evitar a ingestão de sumo de toranja nas 24 horas que antecedem a toma do avanafil. - Inibidores do CYP3A4
Contraindicado

Avanafil Cetoconazol

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outras substâncias no avanafil: O avanafil é um substrato da CYP3A4 e é predominantemente metabolizado por esta enzima. Alguns estudos demonstraram que os medicamentos que inibem a CYP3A4 podem aumentar a exposição ao avanafil. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol (400mg por dia), um inibidor seletivo e altamente potente da CYP3A4, aumentou a Cmax e a exposição (AUC) do avanafil 50 mg em dose única em 3 vezes e 14 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. O ritonavir (600 mg duas vezes por dia), um inibidor altamente potente da CYP3A4, que também inibe a CYP2C9, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 50 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 13 vezes, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. Será de esperar que outros inibidores fortes da CYP3A4 (por exemplo, itraconazol, voriconazol, claritromicina, nefazodona, saquinavir, nelfinavir, indinavir, atazanavir e telitromicina) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, a administração concomitante do avanafil com inibidores potentes da CYP3A4 é contra-indicada. A eritromicina (500 mg duas vezes por dia), um inibidor moderado da CYP3A4, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 200 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 3 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 8 horas. Será de esperar que outros inibidores moderados da CYP3A4 (por exemplo, amprenavir, aprepitante, diltiazem, fluconazol, fosamprenavir e verapamilo) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, nos doentes a tomar simultaneamente inibidores moderados da CYP3A4, a dose máxima recomendada do avanafil é de 100 mg, uma vez a cada 48 horas, no máximo. Apesar de não terem sido estudadas interacções específicas, outros inibidores da CYP3A4, incluindo sumo de toranja, aumentarão provavelmente a exposição ao avanafil. Os doentes devem ser informados de que é necessário evitar a ingestão de sumo de toranja nas 24 horas que antecedem a toma do avanafil. - Cetoconazol
Contraindicado

Avanafil Ritonavir

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outras substâncias no avanafil: O avanafil é um substrato da CYP3A4 e é predominantemente metabolizado por esta enzima. Alguns estudos demonstraram que os medicamentos que inibem a CYP3A4 podem aumentar a exposição ao avanafil. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol (400mg por dia), um inibidor seletivo e altamente potente da CYP3A4, aumentou a Cmax e a exposição (AUC) do avanafil 50 mg em dose única em 3 vezes e 14 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. O ritonavir (600 mg duas vezes por dia), um inibidor altamente potente da CYP3A4, que também inibe a CYP2C9, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 50 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 13 vezes, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. Será de esperar que outros inibidores fortes da CYP3A4 (por exemplo, itraconazol, voriconazol, claritromicina, nefazodona, saquinavir, nelfinavir, indinavir, atazanavir e telitromicina) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, a administração concomitante do avanafil com inibidores potentes da CYP3A4 é contra-indicada. A eritromicina (500 mg duas vezes por dia), um inibidor moderado da CYP3A4, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 200 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 3 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 8 horas. Será de esperar que outros inibidores moderados da CYP3A4 (por exemplo, amprenavir, aprepitante, diltiazem, fluconazol, fosamprenavir e verapamilo) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, nos doentes a tomar simultaneamente inibidores moderados da CYP3A4, a dose máxima recomendada do avanafil é de 100 mg, uma vez a cada 48 horas, no máximo. Apesar de não terem sido estudadas interacções específicas, outros inibidores da CYP3A4, incluindo sumo de toranja, aumentarão provavelmente a exposição ao avanafil. Os doentes devem ser informados de que é necessário evitar a ingestão de sumo de toranja nas 24 horas que antecedem a toma do avanafil. - Ritonavir
Contraindicado

Avanafil Itraconazol

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outras substâncias no avanafil: O avanafil é um substrato da CYP3A4 e é predominantemente metabolizado por esta enzima. Alguns estudos demonstraram que os medicamentos que inibem a CYP3A4 podem aumentar a exposição ao avanafil. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol (400mg por dia), um inibidor seletivo e altamente potente da CYP3A4, aumentou a Cmax e a exposição (AUC) do avanafil 50 mg em dose única em 3 vezes e 14 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. O ritonavir (600 mg duas vezes por dia), um inibidor altamente potente da CYP3A4, que também inibe a CYP2C9, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 50 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 13 vezes, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. Será de esperar que outros inibidores fortes da CYP3A4 (por exemplo, itraconazol, voriconazol, claritromicina, nefazodona, saquinavir, nelfinavir, indinavir, atazanavir e telitromicina) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, a administração concomitante do avanafil com inibidores potentes da CYP3A4 é contra-indicada. A eritromicina (500 mg duas vezes por dia), um inibidor moderado da CYP3A4, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 200 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 3 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 8 horas. Será de esperar que outros inibidores moderados da CYP3A4 (por exemplo, amprenavir, aprepitante, diltiazem, fluconazol, fosamprenavir e verapamilo) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, nos doentes a tomar simultaneamente inibidores moderados da CYP3A4, a dose máxima recomendada do avanafil é de 100 mg, uma vez a cada 48 horas, no máximo. Apesar de não terem sido estudadas interacções específicas, outros inibidores da CYP3A4, incluindo sumo de toranja, aumentarão provavelmente a exposição ao avanafil. Os doentes devem ser informados de que é necessário evitar a ingestão de sumo de toranja nas 24 horas que antecedem a toma do avanafil. - Itraconazol
Contraindicado

Avanafil Voriconazol

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outras substâncias no avanafil: O avanafil é um substrato da CYP3A4 e é predominantemente metabolizado por esta enzima. Alguns estudos demonstraram que os medicamentos que inibem a CYP3A4 podem aumentar a exposição ao avanafil. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol (400mg por dia), um inibidor seletivo e altamente potente da CYP3A4, aumentou a Cmax e a exposição (AUC) do avanafil 50 mg em dose única em 3 vezes e 14 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. O ritonavir (600 mg duas vezes por dia), um inibidor altamente potente da CYP3A4, que também inibe a CYP2C9, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 50 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 13 vezes, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. Será de esperar que outros inibidores fortes da CYP3A4 (por exemplo, itraconazol, voriconazol, claritromicina, nefazodona, saquinavir, nelfinavir, indinavir, atazanavir e telitromicina) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, a administração concomitante do avanafil com inibidores potentes da CYP3A4 é contra-indicada. A eritromicina (500 mg duas vezes por dia), um inibidor moderado da CYP3A4, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 200 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 3 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 8 horas. Será de esperar que outros inibidores moderados da CYP3A4 (por exemplo, amprenavir, aprepitante, diltiazem, fluconazol, fosamprenavir e verapamilo) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, nos doentes a tomar simultaneamente inibidores moderados da CYP3A4, a dose máxima recomendada do avanafil é de 100 mg, uma vez a cada 48 horas, no máximo. Apesar de não terem sido estudadas interacções específicas, outros inibidores da CYP3A4, incluindo sumo de toranja, aumentarão provavelmente a exposição ao avanafil. Os doentes devem ser informados de que é necessário evitar a ingestão de sumo de toranja nas 24 horas que antecedem a toma do avanafil. - Voriconazol
Contraindicado

Avanafil Claritromicina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outras substâncias no avanafil: O avanafil é um substrato da CYP3A4 e é predominantemente metabolizado por esta enzima. Alguns estudos demonstraram que os medicamentos que inibem a CYP3A4 podem aumentar a exposição ao avanafil. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol (400mg por dia), um inibidor seletivo e altamente potente da CYP3A4, aumentou a Cmax e a exposição (AUC) do avanafil 50 mg em dose única em 3 vezes e 14 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. O ritonavir (600 mg duas vezes por dia), um inibidor altamente potente da CYP3A4, que também inibe a CYP2C9, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 50 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 13 vezes, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. Será de esperar que outros inibidores fortes da CYP3A4 (por exemplo, itraconazol, voriconazol, claritromicina, nefazodona, saquinavir, nelfinavir, indinavir, atazanavir e telitromicina) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, a administração concomitante do avanafil com inibidores potentes da CYP3A4 é contra-indicada. A eritromicina (500 mg duas vezes por dia), um inibidor moderado da CYP3A4, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 200 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 3 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 8 horas. Será de esperar que outros inibidores moderados da CYP3A4 (por exemplo, amprenavir, aprepitante, diltiazem, fluconazol, fosamprenavir e verapamilo) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, nos doentes a tomar simultaneamente inibidores moderados da CYP3A4, a dose máxima recomendada do avanafil é de 100 mg, uma vez a cada 48 horas, no máximo. Apesar de não terem sido estudadas interacções específicas, outros inibidores da CYP3A4, incluindo sumo de toranja, aumentarão provavelmente a exposição ao avanafil. Os doentes devem ser informados de que é necessário evitar a ingestão de sumo de toranja nas 24 horas que antecedem a toma do avanafil. - Claritromicina
Contraindicado

Avanafil Nefazodona

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outras substâncias no avanafil: O avanafil é um substrato da CYP3A4 e é predominantemente metabolizado por esta enzima. Alguns estudos demonstraram que os medicamentos que inibem a CYP3A4 podem aumentar a exposição ao avanafil. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol (400mg por dia), um inibidor seletivo e altamente potente da CYP3A4, aumentou a Cmax e a exposição (AUC) do avanafil 50 mg em dose única em 3 vezes e 14 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. O ritonavir (600 mg duas vezes por dia), um inibidor altamente potente da CYP3A4, que também inibe a CYP2C9, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 50 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 13 vezes, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. Será de esperar que outros inibidores fortes da CYP3A4 (por exemplo, itraconazol, voriconazol, claritromicina, nefazodona, saquinavir, nelfinavir, indinavir, atazanavir e telitromicina) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, a administração concomitante do avanafil com inibidores potentes da CYP3A4 é contra-indicada. A eritromicina (500 mg duas vezes por dia), um inibidor moderado da CYP3A4, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 200 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 3 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 8 horas. Será de esperar que outros inibidores moderados da CYP3A4 (por exemplo, amprenavir, aprepitante, diltiazem, fluconazol, fosamprenavir e verapamilo) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, nos doentes a tomar simultaneamente inibidores moderados da CYP3A4, a dose máxima recomendada do avanafil é de 100 mg, uma vez a cada 48 horas, no máximo. Apesar de não terem sido estudadas interacções específicas, outros inibidores da CYP3A4, incluindo sumo de toranja, aumentarão provavelmente a exposição ao avanafil. Os doentes devem ser informados de que é necessário evitar a ingestão de sumo de toranja nas 24 horas que antecedem a toma do avanafil. - Nefazodona
Contraindicado

Avanafil Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outras substâncias no avanafil: O avanafil é um substrato da CYP3A4 e é predominantemente metabolizado por esta enzima. Alguns estudos demonstraram que os medicamentos que inibem a CYP3A4 podem aumentar a exposição ao avanafil. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol (400mg por dia), um inibidor seletivo e altamente potente da CYP3A4, aumentou a Cmax e a exposição (AUC) do avanafil 50 mg em dose única em 3 vezes e 14 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. O ritonavir (600 mg duas vezes por dia), um inibidor altamente potente da CYP3A4, que também inibe a CYP2C9, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 50 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 13 vezes, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. Será de esperar que outros inibidores fortes da CYP3A4 (por exemplo, itraconazol, voriconazol, claritromicina, nefazodona, saquinavir, nelfinavir, indinavir, atazanavir e telitromicina) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, a administração concomitante do avanafil com inibidores potentes da CYP3A4 é contra-indicada. A eritromicina (500 mg duas vezes por dia), um inibidor moderado da CYP3A4, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 200 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 3 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 8 horas. Será de esperar que outros inibidores moderados da CYP3A4 (por exemplo, amprenavir, aprepitante, diltiazem, fluconazol, fosamprenavir e verapamilo) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, nos doentes a tomar simultaneamente inibidores moderados da CYP3A4, a dose máxima recomendada do avanafil é de 100 mg, uma vez a cada 48 horas, no máximo. Apesar de não terem sido estudadas interacções específicas, outros inibidores da CYP3A4, incluindo sumo de toranja, aumentarão provavelmente a exposição ao avanafil. Os doentes devem ser informados de que é necessário evitar a ingestão de sumo de toranja nas 24 horas que antecedem a toma do avanafil. - Saquinavir
Contraindicado

Avanafil Indinavir

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outras substâncias no avanafil: O avanafil é um substrato da CYP3A4 e é predominantemente metabolizado por esta enzima. Alguns estudos demonstraram que os medicamentos que inibem a CYP3A4 podem aumentar a exposição ao avanafil. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol (400mg por dia), um inibidor seletivo e altamente potente da CYP3A4, aumentou a Cmax e a exposição (AUC) do avanafil 50 mg em dose única em 3 vezes e 14 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. O ritonavir (600 mg duas vezes por dia), um inibidor altamente potente da CYP3A4, que também inibe a CYP2C9, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 50 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 13 vezes, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. Será de esperar que outros inibidores fortes da CYP3A4 (por exemplo, itraconazol, voriconazol, claritromicina, nefazodona, saquinavir, nelfinavir, indinavir, atazanavir e telitromicina) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, a administração concomitante do avanafil com inibidores potentes da CYP3A4 é contra-indicada. A eritromicina (500 mg duas vezes por dia), um inibidor moderado da CYP3A4, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 200 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 3 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 8 horas. Será de esperar que outros inibidores moderados da CYP3A4 (por exemplo, amprenavir, aprepitante, diltiazem, fluconazol, fosamprenavir e verapamilo) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, nos doentes a tomar simultaneamente inibidores moderados da CYP3A4, a dose máxima recomendada do avanafil é de 100 mg, uma vez a cada 48 horas, no máximo. Apesar de não terem sido estudadas interacções específicas, outros inibidores da CYP3A4, incluindo sumo de toranja, aumentarão provavelmente a exposição ao avanafil. Os doentes devem ser informados de que é necessário evitar a ingestão de sumo de toranja nas 24 horas que antecedem a toma do avanafil. - Indinavir
Contraindicado

Avanafil Nelfinavir

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outras substâncias no avanafil: O avanafil é um substrato da CYP3A4 e é predominantemente metabolizado por esta enzima. Alguns estudos demonstraram que os medicamentos que inibem a CYP3A4 podem aumentar a exposição ao avanafil. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol (400mg por dia), um inibidor seletivo e altamente potente da CYP3A4, aumentou a Cmax e a exposição (AUC) do avanafil 50 mg em dose única em 3 vezes e 14 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. O ritonavir (600 mg duas vezes por dia), um inibidor altamente potente da CYP3A4, que também inibe a CYP2C9, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 50 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 13 vezes, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. Será de esperar que outros inibidores fortes da CYP3A4 (por exemplo, itraconazol, voriconazol, claritromicina, nefazodona, saquinavir, nelfinavir, indinavir, atazanavir e telitromicina) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, a administração concomitante do avanafil com inibidores potentes da CYP3A4 é contra-indicada. A eritromicina (500 mg duas vezes por dia), um inibidor moderado da CYP3A4, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 200 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 3 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 8 horas. Será de esperar que outros inibidores moderados da CYP3A4 (por exemplo, amprenavir, aprepitante, diltiazem, fluconazol, fosamprenavir e verapamilo) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, nos doentes a tomar simultaneamente inibidores moderados da CYP3A4, a dose máxima recomendada do avanafil é de 100 mg, uma vez a cada 48 horas, no máximo. Apesar de não terem sido estudadas interacções específicas, outros inibidores da CYP3A4, incluindo sumo de toranja, aumentarão provavelmente a exposição ao avanafil. Os doentes devem ser informados de que é necessário evitar a ingestão de sumo de toranja nas 24 horas que antecedem a toma do avanafil. - Nelfinavir
Contraindicado

Avanafil Telitromicina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outras substâncias no avanafil: O avanafil é um substrato da CYP3A4 e é predominantemente metabolizado por esta enzima. Alguns estudos demonstraram que os medicamentos que inibem a CYP3A4 podem aumentar a exposição ao avanafil. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol (400mg por dia), um inibidor seletivo e altamente potente da CYP3A4, aumentou a Cmax e a exposição (AUC) do avanafil 50 mg em dose única em 3 vezes e 14 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. O ritonavir (600 mg duas vezes por dia), um inibidor altamente potente da CYP3A4, que também inibe a CYP2C9, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 50 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 13 vezes, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. Será de esperar que outros inibidores fortes da CYP3A4 (por exemplo, itraconazol, voriconazol, claritromicina, nefazodona, saquinavir, nelfinavir, indinavir, atazanavir e telitromicina) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, a administração concomitante do avanafil com inibidores potentes da CYP3A4 é contra-indicada. A eritromicina (500 mg duas vezes por dia), um inibidor moderado da CYP3A4, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 200 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 3 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 8 horas. Será de esperar que outros inibidores moderados da CYP3A4 (por exemplo, amprenavir, aprepitante, diltiazem, fluconazol, fosamprenavir e verapamilo) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, nos doentes a tomar simultaneamente inibidores moderados da CYP3A4, a dose máxima recomendada do avanafil é de 100 mg, uma vez a cada 48 horas, no máximo. Apesar de não terem sido estudadas interacções específicas, outros inibidores da CYP3A4, incluindo sumo de toranja, aumentarão provavelmente a exposição ao avanafil. Os doentes devem ser informados de que é necessário evitar a ingestão de sumo de toranja nas 24 horas que antecedem a toma do avanafil. - Telitromicina
Contraindicado

Avanafil Atazanavir

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outras substâncias no avanafil: O avanafil é um substrato da CYP3A4 e é predominantemente metabolizado por esta enzima. Alguns estudos demonstraram que os medicamentos que inibem a CYP3A4 podem aumentar a exposição ao avanafil. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol (400mg por dia), um inibidor seletivo e altamente potente da CYP3A4, aumentou a Cmax e a exposição (AUC) do avanafil 50 mg em dose única em 3 vezes e 14 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. O ritonavir (600 mg duas vezes por dia), um inibidor altamente potente da CYP3A4, que também inibe a CYP2C9, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 50 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 13 vezes, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. Será de esperar que outros inibidores fortes da CYP3A4 (por exemplo, itraconazol, voriconazol, claritromicina, nefazodona, saquinavir, nelfinavir, indinavir, atazanavir e telitromicina) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, a administração concomitante do avanafil com inibidores potentes da CYP3A4 é contra-indicada. A eritromicina (500 mg duas vezes por dia), um inibidor moderado da CYP3A4, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 200 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 3 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 8 horas. Será de esperar que outros inibidores moderados da CYP3A4 (por exemplo, amprenavir, aprepitante, diltiazem, fluconazol, fosamprenavir e verapamilo) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, nos doentes a tomar simultaneamente inibidores moderados da CYP3A4, a dose máxima recomendada do avanafil é de 100 mg, uma vez a cada 48 horas, no máximo. Apesar de não terem sido estudadas interacções específicas, outros inibidores da CYP3A4, incluindo sumo de toranja, aumentarão provavelmente a exposição ao avanafil. Os doentes devem ser informados de que é necessário evitar a ingestão de sumo de toranja nas 24 horas que antecedem a toma do avanafil. - Atazanavir
Não recomendado/Evitar

Avanafil Eritromicina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outras substâncias no avanafil: O avanafil é um substrato da CYP3A4 e é predominantemente metabolizado por esta enzima. Alguns estudos demonstraram que os medicamentos que inibem a CYP3A4 podem aumentar a exposição ao avanafil. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol (400mg por dia), um inibidor seletivo e altamente potente da CYP3A4, aumentou a Cmax e a exposição (AUC) do avanafil 50 mg em dose única em 3 vezes e 14 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. O ritonavir (600 mg duas vezes por dia), um inibidor altamente potente da CYP3A4, que também inibe a CYP2C9, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 50 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 13 vezes, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. Será de esperar que outros inibidores fortes da CYP3A4 (por exemplo, itraconazol, voriconazol, claritromicina, nefazodona, saquinavir, nelfinavir, indinavir, atazanavir e telitromicina) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, a administração concomitante do avanafil com inibidores potentes da CYP3A4 é contra-indicada. A eritromicina (500 mg duas vezes por dia), um inibidor moderado da CYP3A4, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 200 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 3 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 8 horas. Será de esperar que outros inibidores moderados da CYP3A4 (por exemplo, amprenavir, aprepitante, diltiazem, fluconazol, fosamprenavir e verapamilo) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, nos doentes a tomar simultaneamente inibidores moderados da CYP3A4, a dose máxima recomendada do avanafil é de 100 mg, uma vez a cada 48 horas, no máximo. Apesar de não terem sido estudadas interacções específicas, outros inibidores da CYP3A4, incluindo sumo de toranja, aumentarão provavelmente a exposição ao avanafil. Os doentes devem ser informados de que é necessário evitar a ingestão de sumo de toranja nas 24 horas que antecedem a toma do avanafil. - Eritromicina
Não recomendado/Evitar

Avanafil Amprenavir

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outras substâncias no avanafil: O avanafil é um substrato da CYP3A4 e é predominantemente metabolizado por esta enzima. Alguns estudos demonstraram que os medicamentos que inibem a CYP3A4 podem aumentar a exposição ao avanafil. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol (400mg por dia), um inibidor seletivo e altamente potente da CYP3A4, aumentou a Cmax e a exposição (AUC) do avanafil 50 mg em dose única em 3 vezes e 14 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. O ritonavir (600 mg duas vezes por dia), um inibidor altamente potente da CYP3A4, que também inibe a CYP2C9, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 50 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 13 vezes, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. Será de esperar que outros inibidores fortes da CYP3A4 (por exemplo, itraconazol, voriconazol, claritromicina, nefazodona, saquinavir, nelfinavir, indinavir, atazanavir e telitromicina) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, a administração concomitante do avanafil com inibidores potentes da CYP3A4 é contra-indicada. A eritromicina (500 mg duas vezes por dia), um inibidor moderado da CYP3A4, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 200 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 3 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 8 horas. Será de esperar que outros inibidores moderados da CYP3A4 (por exemplo, amprenavir, aprepitante, diltiazem, fluconazol, fosamprenavir e verapamilo) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, nos doentes a tomar simultaneamente inibidores moderados da CYP3A4, a dose máxima recomendada do avanafil é de 100 mg, uma vez a cada 48 horas, no máximo. Apesar de não terem sido estudadas interacções específicas, outros inibidores da CYP3A4, incluindo sumo de toranja, aumentarão provavelmente a exposição ao avanafil. Os doentes devem ser informados de que é necessário evitar a ingestão de sumo de toranja nas 24 horas que antecedem a toma do avanafil. - Amprenavir
Não recomendado/Evitar

Avanafil Aprepitant

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outras substâncias no avanafil: O avanafil é um substrato da CYP3A4 e é predominantemente metabolizado por esta enzima. Alguns estudos demonstraram que os medicamentos que inibem a CYP3A4 podem aumentar a exposição ao avanafil. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol (400mg por dia), um inibidor seletivo e altamente potente da CYP3A4, aumentou a Cmax e a exposição (AUC) do avanafil 50 mg em dose única em 3 vezes e 14 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. O ritonavir (600 mg duas vezes por dia), um inibidor altamente potente da CYP3A4, que também inibe a CYP2C9, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 50 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 13 vezes, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. Será de esperar que outros inibidores fortes da CYP3A4 (por exemplo, itraconazol, voriconazol, claritromicina, nefazodona, saquinavir, nelfinavir, indinavir, atazanavir e telitromicina) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, a administração concomitante do avanafil com inibidores potentes da CYP3A4 é contra-indicada. A eritromicina (500 mg duas vezes por dia), um inibidor moderado da CYP3A4, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 200 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 3 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 8 horas. Será de esperar que outros inibidores moderados da CYP3A4 (por exemplo, amprenavir, aprepitante, diltiazem, fluconazol, fosamprenavir e verapamilo) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, nos doentes a tomar simultaneamente inibidores moderados da CYP3A4, a dose máxima recomendada do avanafil é de 100 mg, uma vez a cada 48 horas, no máximo. Apesar de não terem sido estudadas interacções específicas, outros inibidores da CYP3A4, incluindo sumo de toranja, aumentarão provavelmente a exposição ao avanafil. Os doentes devem ser informados de que é necessário evitar a ingestão de sumo de toranja nas 24 horas que antecedem a toma do avanafil. - Aprepitant
Não recomendado/Evitar

Avanafil Diltiazem

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outras substâncias no avanafil: O avanafil é um substrato da CYP3A4 e é predominantemente metabolizado por esta enzima. Alguns estudos demonstraram que os medicamentos que inibem a CYP3A4 podem aumentar a exposição ao avanafil. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol (400mg por dia), um inibidor seletivo e altamente potente da CYP3A4, aumentou a Cmax e a exposição (AUC) do avanafil 50 mg em dose única em 3 vezes e 14 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. O ritonavir (600 mg duas vezes por dia), um inibidor altamente potente da CYP3A4, que também inibe a CYP2C9, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 50 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 13 vezes, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. Será de esperar que outros inibidores fortes da CYP3A4 (por exemplo, itraconazol, voriconazol, claritromicina, nefazodona, saquinavir, nelfinavir, indinavir, atazanavir e telitromicina) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, a administração concomitante do avanafil com inibidores potentes da CYP3A4 é contra-indicada. A eritromicina (500 mg duas vezes por dia), um inibidor moderado da CYP3A4, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 200 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 3 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 8 horas. Será de esperar que outros inibidores moderados da CYP3A4 (por exemplo, amprenavir, aprepitante, diltiazem, fluconazol, fosamprenavir e verapamilo) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, nos doentes a tomar simultaneamente inibidores moderados da CYP3A4, a dose máxima recomendada do avanafil é de 100 mg, uma vez a cada 48 horas, no máximo. Apesar de não terem sido estudadas interacções específicas, outros inibidores da CYP3A4, incluindo sumo de toranja, aumentarão provavelmente a exposição ao avanafil. Os doentes devem ser informados de que é necessário evitar a ingestão de sumo de toranja nas 24 horas que antecedem a toma do avanafil. - Diltiazem
Não recomendado/Evitar

Avanafil Fluconazol

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outras substâncias no avanafil: O avanafil é um substrato da CYP3A4 e é predominantemente metabolizado por esta enzima. Alguns estudos demonstraram que os medicamentos que inibem a CYP3A4 podem aumentar a exposição ao avanafil. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol (400mg por dia), um inibidor seletivo e altamente potente da CYP3A4, aumentou a Cmax e a exposição (AUC) do avanafil 50 mg em dose única em 3 vezes e 14 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. O ritonavir (600 mg duas vezes por dia), um inibidor altamente potente da CYP3A4, que também inibe a CYP2C9, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 50 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 13 vezes, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. Será de esperar que outros inibidores fortes da CYP3A4 (por exemplo, itraconazol, voriconazol, claritromicina, nefazodona, saquinavir, nelfinavir, indinavir, atazanavir e telitromicina) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, a administração concomitante do avanafil com inibidores potentes da CYP3A4 é contra-indicada. A eritromicina (500 mg duas vezes por dia), um inibidor moderado da CYP3A4, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 200 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 3 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 8 horas. Será de esperar que outros inibidores moderados da CYP3A4 (por exemplo, amprenavir, aprepitante, diltiazem, fluconazol, fosamprenavir e verapamilo) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, nos doentes a tomar simultaneamente inibidores moderados da CYP3A4, a dose máxima recomendada do avanafil é de 100 mg, uma vez a cada 48 horas, no máximo. Apesar de não terem sido estudadas interacções específicas, outros inibidores da CYP3A4, incluindo sumo de toranja, aumentarão provavelmente a exposição ao avanafil. Os doentes devem ser informados de que é necessário evitar a ingestão de sumo de toranja nas 24 horas que antecedem a toma do avanafil. - Fluconazol
Não recomendado/Evitar

Avanafil Fosamprenavir

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outras substâncias no avanafil: O avanafil é um substrato da CYP3A4 e é predominantemente metabolizado por esta enzima. Alguns estudos demonstraram que os medicamentos que inibem a CYP3A4 podem aumentar a exposição ao avanafil. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol (400mg por dia), um inibidor seletivo e altamente potente da CYP3A4, aumentou a Cmax e a exposição (AUC) do avanafil 50 mg em dose única em 3 vezes e 14 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. O ritonavir (600 mg duas vezes por dia), um inibidor altamente potente da CYP3A4, que também inibe a CYP2C9, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 50 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 13 vezes, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. Será de esperar que outros inibidores fortes da CYP3A4 (por exemplo, itraconazol, voriconazol, claritromicina, nefazodona, saquinavir, nelfinavir, indinavir, atazanavir e telitromicina) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, a administração concomitante do avanafil com inibidores potentes da CYP3A4 é contra-indicada. A eritromicina (500 mg duas vezes por dia), um inibidor moderado da CYP3A4, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 200 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 3 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 8 horas. Será de esperar que outros inibidores moderados da CYP3A4 (por exemplo, amprenavir, aprepitante, diltiazem, fluconazol, fosamprenavir e verapamilo) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, nos doentes a tomar simultaneamente inibidores moderados da CYP3A4, a dose máxima recomendada do avanafil é de 100 mg, uma vez a cada 48 horas, no máximo. Apesar de não terem sido estudadas interacções específicas, outros inibidores da CYP3A4, incluindo sumo de toranja, aumentarão provavelmente a exposição ao avanafil. Os doentes devem ser informados de que é necessário evitar a ingestão de sumo de toranja nas 24 horas que antecedem a toma do avanafil. - Fosamprenavir
Não recomendado/Evitar

Avanafil Verapamilo

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outras substâncias no avanafil: O avanafil é um substrato da CYP3A4 e é predominantemente metabolizado por esta enzima. Alguns estudos demonstraram que os medicamentos que inibem a CYP3A4 podem aumentar a exposição ao avanafil. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol (400mg por dia), um inibidor seletivo e altamente potente da CYP3A4, aumentou a Cmax e a exposição (AUC) do avanafil 50 mg em dose única em 3 vezes e 14 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. O ritonavir (600 mg duas vezes por dia), um inibidor altamente potente da CYP3A4, que também inibe a CYP2C9, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 50 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 13 vezes, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. Será de esperar que outros inibidores fortes da CYP3A4 (por exemplo, itraconazol, voriconazol, claritromicina, nefazodona, saquinavir, nelfinavir, indinavir, atazanavir e telitromicina) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, a administração concomitante do avanafil com inibidores potentes da CYP3A4 é contra-indicada. A eritromicina (500 mg duas vezes por dia), um inibidor moderado da CYP3A4, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 200 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 3 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 8 horas. Será de esperar que outros inibidores moderados da CYP3A4 (por exemplo, amprenavir, aprepitante, diltiazem, fluconazol, fosamprenavir e verapamilo) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, nos doentes a tomar simultaneamente inibidores moderados da CYP3A4, a dose máxima recomendada do avanafil é de 100 mg, uma vez a cada 48 horas, no máximo. Apesar de não terem sido estudadas interacções específicas, outros inibidores da CYP3A4, incluindo sumo de toranja, aumentarão provavelmente a exposição ao avanafil. Os doentes devem ser informados de que é necessário evitar a ingestão de sumo de toranja nas 24 horas que antecedem a toma do avanafil. - Verapamilo
Não recomendado/Evitar

Avanafil Sumo de toranja

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outras substâncias no avanafil: O avanafil é um substrato da CYP3A4 e é predominantemente metabolizado por esta enzima. Alguns estudos demonstraram que os medicamentos que inibem a CYP3A4 podem aumentar a exposição ao avanafil. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol (400mg por dia), um inibidor seletivo e altamente potente da CYP3A4, aumentou a Cmax e a exposição (AUC) do avanafil 50 mg em dose única em 3 vezes e 14 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. O ritonavir (600 mg duas vezes por dia), um inibidor altamente potente da CYP3A4, que também inibe a CYP2C9, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 50 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 13 vezes, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. Será de esperar que outros inibidores fortes da CYP3A4 (por exemplo, itraconazol, voriconazol, claritromicina, nefazodona, saquinavir, nelfinavir, indinavir, atazanavir e telitromicina) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, a administração concomitante do avanafil com inibidores potentes da CYP3A4 é contra-indicada. A eritromicina (500 mg duas vezes por dia), um inibidor moderado da CYP3A4, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 200 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 3 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 8 horas. Será de esperar que outros inibidores moderados da CYP3A4 (por exemplo, amprenavir, aprepitante, diltiazem, fluconazol, fosamprenavir e verapamilo) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, nos doentes a tomar simultaneamente inibidores moderados da CYP3A4, a dose máxima recomendada do avanafil é de 100 mg, uma vez a cada 48 horas, no máximo. Apesar de não terem sido estudadas interacções específicas, outros inibidores da CYP3A4, incluindo sumo de toranja, aumentarão provavelmente a exposição ao avanafil. Os doentes devem ser informados de que é necessário evitar a ingestão de sumo de toranja nas 24 horas que antecedem a toma do avanafil. - Sumo de toranja
Sem significado Clínico

Avanafil Substratos do CYP3A4

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outras substâncias no avanafil: O avanafil é um substrato da CYP3A4 e é predominantemente metabolizado por esta enzima. Alguns estudos demonstraram que os medicamentos que inibem a CYP3A4 podem aumentar a exposição ao avanafil. Substrato da CYP3A4: A amlodipina (5 mg por dia) aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 200 mg em dose única em cerca de 28% e 60%, respectivamente. Estas alterações da exposição não são consideradas clinicamente significativas. Não se observou qualquer efeito de uma dose única do avanafil nos níveis plasmáticos da amlodipina. Apesar de não se terem estudado interacções específicas do avanafil com o rivaroxaban e o apixaban (ambos substratos da CYP3A4), não se prevê a ocorrência de uma interacção. - Substratos do CYP3A4
Não recomendado/Evitar

Avanafil Indutores do CYP3A4

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outras substâncias no avanafil: O avanafil é um substrato da CYP3A4 e é predominantemente metabolizado por esta enzima. Alguns estudos demonstraram que os medicamentos que inibem a CYP3A4 podem aumentar a exposição ao avanafil. Indutores do citocromo P450: Não se avaliou o potencial efeito dos indutores do CYP, sobretudo dos indutores da CYP3A4 (por exemplo, bosentano, carbamazepina, efavirenz, fenobarbital e rifampina), na farmacocinética e eficácia do avanafil. Não se recomenda a utilização concomitante do avanafil e de um indutor do CYP, dada a possibilidade de diminuir a eficácia do avanafil. - Indutores do CYP3A4
Não recomendado/Evitar

Avanafil Bosentano

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outras substâncias no avanafil: O avanafil é um substrato da CYP3A4 e é predominantemente metabolizado por esta enzima. Alguns estudos demonstraram que os medicamentos que inibem a CYP3A4 podem aumentar a exposição ao avanafil. Indutores do citocromo P450: Não se avaliou o potencial efeito dos indutores do CYP, sobretudo dos indutores da CYP3A4 (por exemplo, bosentano, carbamazepina, efavirenz, fenobarbital e rifampina), na farmacocinética e eficácia do avanafil. Não se recomenda a utilização concomitante do avanafil e de um indutor do CYP, dada a possibilidade de diminuir a eficácia do avanafil. - Bosentano
Não recomendado/Evitar

Avanafil Carbamazepina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outras substâncias no avanafil: O avanafil é um substrato da CYP3A4 e é predominantemente metabolizado por esta enzima. Alguns estudos demonstraram que os medicamentos que inibem a CYP3A4 podem aumentar a exposição ao avanafil. Indutores do citocromo P450: Não se avaliou o potencial efeito dos indutores do CYP, sobretudo dos indutores da CYP3A4 (por exemplo, bosentano, carbamazepina, efavirenz, fenobarbital e rifampina), na farmacocinética e eficácia do avanafil. Não se recomenda a utilização concomitante do avanafil e de um indutor do CYP, dada a possibilidade de diminuir a eficácia do avanafil. - Carbamazepina
Não recomendado/Evitar

Avanafil Efavirenz

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outras substâncias no avanafil: O avanafil é um substrato da CYP3A4 e é predominantemente metabolizado por esta enzima. Alguns estudos demonstraram que os medicamentos que inibem a CYP3A4 podem aumentar a exposição ao avanafil. Indutores do citocromo P450: Não se avaliou o potencial efeito dos indutores do CYP, sobretudo dos indutores da CYP3A4 (por exemplo, bosentano, carbamazepina, efavirenz, fenobarbital e rifampina), na farmacocinética e eficácia do avanafil. Não se recomenda a utilização concomitante do avanafil e de um indutor do CYP, dada a possibilidade de diminuir a eficácia do avanafil. - Efavirenz
Não recomendado/Evitar

Avanafil Fluoresceína

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outras substâncias no avanafil: O avanafil é um substrato da CYP3A4 e é predominantemente metabolizado por esta enzima. Alguns estudos demonstraram que os medicamentos que inibem a CYP3A4 podem aumentar a exposição ao avanafil. Indutores do citocromo P450: Não se avaliou o potencial efeito dos indutores do CYP, sobretudo dos indutores da CYP3A4 (por exemplo, bosentano, carbamazepina, efavirenz, fenobarbital e rifampina), na farmacocinética e eficácia do avanafil. Não se recomenda a utilização concomitante do avanafil e de um indutor do CYP, dada a possibilidade de diminuir a eficácia do avanafil. - Fluoresceína
Não recomendado/Evitar

Avanafil Rifampicina (rifampina)

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outras substâncias no avanafil: O avanafil é um substrato da CYP3A4 e é predominantemente metabolizado por esta enzima. Alguns estudos demonstraram que os medicamentos que inibem a CYP3A4 podem aumentar a exposição ao avanafil. Indutores do citocromo P450: Não se avaliou o potencial efeito dos indutores do CYP, sobretudo dos indutores da CYP3A4 (por exemplo, bosentano, carbamazepina, efavirenz, fenobarbital e rifampina), na farmacocinética e eficácia do avanafil. Não se recomenda a utilização concomitante do avanafil e de um indutor do CYP, dada a possibilidade de diminuir a eficácia do avanafil. - Rifampicina (rifampina)
Sem significado Clínico

Avanafil Omeprazol

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do avanafil noutros medicamentos: Inibição do citocromo P450: Em estudos in vitro em microssomas hepáticos humanos, o avanafil apresentou um potencial desprezível para interacções medicamentosas com CYP1A1/2, 2A6, 2B6 e 2E1. Além disso, os metabólitos do avanafil (M4, M16 e M27) demonstraram igualmente uma inibição mínima das CYP 1A1/2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4. Com base nestes dados, não se prevê que o avanafil tenha um efeito significativo noutros medicamentos metabolizados por estas enzimas. Na medida em que os dados in vitro identificaram potenciais interacções do avanafil com as CYP 2C19, 2C8/9, 2D6 e 3A4, estudos clínicos adicionais com o omeprazol, a rosiglitazona e a desipramina não revelaram interacções clinicamente relevantes com as CYP 2C19, 2C8/9 e 2D6. - Omeprazol
Sem significado Clínico

Avanafil Rosiglitazona

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do avanafil noutros medicamentos: Inibição do citocromo P450: Em estudos in vitro em microssomas hepáticos humanos, o avanafil apresentou um potencial desprezível para interacções medicamentosas com CYP1A1/2, 2A6, 2B6 e 2E1. Além disso, os metabólitos do avanafil (M4, M16 e M27) demonstraram igualmente uma inibição mínima das CYP 1A1/2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4. Com base nestes dados, não se prevê que o avanafil tenha um efeito significativo noutros medicamentos metabolizados por estas enzimas. Na medida em que os dados in vitro identificaram potenciais interacções do avanafil com as CYP 2C19, 2C8/9, 2D6 e 3A4, estudos clínicos adicionais com o omeprazol, a rosiglitazona e a desipramina não revelaram interacções clinicamente relevantes com as CYP 2C19, 2C8/9 e 2D6. - Rosiglitazona
Sem significado Clínico

Avanafil Desipramina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do avanafil noutros medicamentos: Inibição do citocromo P450: Em estudos in vitro em microssomas hepáticos humanos, o avanafil apresentou um potencial desprezível para interacções medicamentosas com CYP1A1/2, 2A6, 2B6 e 2E1. Além disso, os metabólitos do avanafil (M4, M16 e M27) demonstraram igualmente uma inibição mínima das CYP 1A1/2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4. Com base nestes dados, não se prevê que o avanafil tenha um efeito significativo noutros medicamentos metabolizados por estas enzimas. Na medida em que os dados in vitro identificaram potenciais interacções do avanafil com as CYP 2C19, 2C8/9, 2D6 e 3A4, estudos clínicos adicionais com o omeprazol, a rosiglitazona e a desipramina não revelaram interacções clinicamente relevantes com as CYP 2C19, 2C8/9 e 2D6. - Desipramina
Sem significado Clínico

Avanafil Citocromo P450

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do avanafil noutros medicamentos: Inibição do citocromo P450: Em estudos in vitro em microssomas hepáticos humanos, o avanafil apresentou um potencial desprezível para interacções medicamentosas com CYP1A1/2, 2A6, 2B6 e 2E1. Além disso, os metabólitos do avanafil (M4, M16 e M27) demonstraram igualmente uma inibição mínima das CYP 1A1/2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4. Com base nestes dados, não se prevê que o avanafil tenha um efeito significativo noutros medicamentos metabolizados por estas enzimas. Na medida em que os dados in vitro identificaram potenciais interacções do avanafil com as CYP 2C19, 2C8/9, 2D6 e 3A4, estudos clínicos adicionais com o omeprazol, a rosiglitazona e a desipramina não revelaram interacções clinicamente relevantes com as CYP 2C19, 2C8/9 e 2D6. Indução do citocromo P450: A potencial indução da CYP1A2, CYP2B6 e CYP3A4 pelo avanafil foi avaliada em hepatócitos humanos primários in vitro e não revelou qualquer interacção potencial em concentrações clinicamente relevantes. - Citocromo P450
Sem efeito descrito

Avanafil Digoxina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do avanafil noutros medicamentos: Transportadores: Resultados in vitro revelaram que o avanafil tem um potencial reduzido para atuar como um substrato da glicoproteína P e como um inibidor da glicoproteína P, com a digoxina como substrato, em concentrações inferiores à concentração intestinal calculada. Desconhece-se o potencial do avanafil para interferir com o transporte de outros medicamentos mediados pela glicoproteína P. Desconhece-se o impacto do avanafil noutros transportadores. - Digoxina
Sem efeito descrito

Avanafil Outros medicamentos

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do avanafil noutros medicamentos: Transportadores: Resultados in vitro revelaram que o avanafil tem um potencial reduzido para atuar como um substrato da glicoproteína P e como um inibidor da glicoproteína P, com a digoxina como substrato, em concentrações inferiores à concentração intestinal calculada. Desconhece-se o potencial do avanafil para interferir com o transporte de outros medicamentos mediados pela glicoproteína P. Desconhece-se o impacto do avanafil noutros transportadores. - Outros medicamentos
Contraindicado

Lopinavir + Ritonavir Avanafil

Observações: n.d.
Interacções: Os medicamentos que estão especificamente contra-indicados, por se esperar interacção importante e potencial para acontecimentos adversos graves: Avanafil: Concentrações plasmáticas aumentadas de avanafil. - Avanafil
Contraindicado

Ritonavir Avanafil

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do Ritonavir nos Medicamentos Não Antirretrovirais co-administrados: Inibidores da fosfodiesterase (PDE5): Avanafil: O uso concomitante de avanafil com ritonavir é contra-indicado. - Avanafil
Contraindicado

Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida Avanafil

Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica com este medicamento. As interações que foram identificadas em estudos com componentes individuais de este medicamento, isto é, com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir), cobicistate, emtricitabina ou tenofovir alafenamida, determinam as interações que podem ocorrer com este medicamento. As interações esperadas entre Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida e potenciais medicamentos concomitantes são baseadas em estudos realizados com os componentes deste medicamento, como agentes individuais ou em associação, ou são interações medicamentosas potenciais que podem ocorrer. Os ensaios de interacção com os componentes de este medicamento foram realizados apenas em adultos.
Interacções: FOSFODIESTERASE, INIBIDORES TIPO 5 (PDE-5) Avanafil Tendo por base considerações teóricas, é expectável que DRV/COB aumente as concentrações plasmáticas destes inibidores PDE-5. (inibição do CYP3A) A associação de avanafil e este medicamento está contra-indicada. - Avanafil
Não recomendado/Evitar

Duvelisib Avanafil

Observações: n.d.
Interacções: Efeito do duvelisib na farmacocinética de outros medicamentos Substratos do CYP3A4 A co-administração de doses múltiplas de 25 mg de duvelisib BID durante 5 dias com uma dose única oral de 2 mg de midazolam, um substrato sensível do CYP3A4, em adultos saudáveis (N = 14), aumentou a AUC do midazolam em 4,3 vezes e a Cmáx em 2,2 vezes. Simulações PBPK em doentes oncológicos em condições de estado estacionário mostraram que a Cmáx e a AUC do midazolam aumentariam aproximadamente 2,5 vezes e ≥5 vezes, respectivamente. Deve evitar-se a co-administração de midazolam com duvelisib. O duvelisib e o seu principal metabolito, o IPI-656, são inibidores potentes do CYP3A4. Deve considerar-se a redução da dose do substrato do CYP3A4 quando co-administrado com duvelisib, especialmente para medicamentos com índice terapêutico estreito. Os doentes devem ser monitorizados quanto a sinais de toxicidades do substrato sensível do CYP3A co-administrado. Os exemplos de substratos sensíveis incluem: alfentanilo, avanafil, buspirona, conivaptano, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, nisoldipina, saquinavir, sinvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam, vardenafil, budesonida, dasatinib, dronedarona, eletriptano, eplerenona, felodipina, indinavir, lurasidona, maraviroc, quetiapina, sildenafil, ticagrelor, tolvaptano. Os exemplos de substratos moderadamente sensíveis incluem: alprazolam, aprepitant, atorvastatina, colquicina, eliglustato, pimozida, rilpivirina, rivaroxabano, tadalafil. - Avanafil
Não recomendado/Evitar

Selpercatinib Avanafil

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Efeitos de selpercatinib na farmacocinética de outros medicamentos (aumento da concentração plasmática) Substratos sensíveis ao CYP3A4 Selpercatinib aumentou a Cmax e a AUC de midazolam (um substrato do CYP3A4) em aproximadamente 39% e 54%, respectivamente. Deve, por isso, evitar-se a utilização concomitante de substratos sensíveis ao CYP3A4, (como, por exemplo, alfentanil, avanafil, buspirona, conivaptan, darifenacina, darunavir, ebastina, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, nisoldipina, saquinavir, sinvastatina, tipranavir, triazolam, vardenafil). - Avanafil
Não recomendado/Evitar

Tucatinib Avanafil

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP3A O tucatinib é um inibidor potente da CYP3A. Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de tucatinib com midazolam (um substrato sensível da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do midazolam (3,0 vezes para a Cmax [IC 90%: 2,6; 3,4] e de 5,7 vezes para a AUC [IC 90%: 5,0; 6,5]). A co-administração de tucatinib com substratos sensíveis da CYP3A, tais como alfentanilo, avanafil, buspirona, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, saquinavir, simvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam e vardenafil pode aumentar as suas exposições sistémicas, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da CYP3A. A utilização concomitante de tucatinib com substratos da CYP3A, quando mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais, deve ser evitada. Se a utilização concomitante for inevitável, a dosagem do substrato da CYP3A dever ser reduzida, de acordo com o RCM do medicamento concomitante. - Avanafil
Não recomendado/Evitar

Nitrito de Amila Avanafil

Observações: n.d.
Interacções: O uso de nitrito de amila não é recomendado com Avanafil. - Avanafil
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Avanafil
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Este medicamento não é indicado para utilização em mulheres.

Avanafil pode fazê-lo sentir-se tonto ou afectar a sua visão. Caso isso aconteça, não conduza, não ande de bicicleta, nem utilize quaisquer ferramentas ou máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024