Aripiprazol
O que é
O aripiprazol é um antipsicótico atípico.
É usado principalmente no tratamento da esquizofrenia e do transtorno bipolar.
Outros usos incluem tratamento complementar no transtorno depressivo maior, transtornos de tiques e irritabilidade associada ao autismo.
É usado principalmente no tratamento da esquizofrenia e do transtorno bipolar.
Outros usos incluem tratamento complementar no transtorno depressivo maior, transtornos de tiques e irritabilidade associada ao autismo.
Usos comuns
O Aripiprazol é usado para tratar doenças do sistema nervoso, emocionais e mentais (por exemplo, esquizofrenia). Pode ser usado isolado ou em conjunto com outros medicamentos (por exemplo, lítio ou valproato) para o tratamento agudo ou a manutenção de transtorno bipolar de tipo I (doença maníaco-depressiva).
Além disso, pode ser utilizado em conjunto com outros medicamentos para o tratamento de transtorno depressivo maior (MDD) em adultos.
Também é usado para tratar a irritabilidade em crianças de 6 a 17 anos de idade com transtorno autista.
Além disso, pode ser utilizado em conjunto com outros medicamentos para o tratamento de transtorno depressivo maior (MDD) em adultos.
Também é usado para tratar a irritabilidade em crianças de 6 a 17 anos de idade com transtorno autista.
Tipo
Molécula pequena.
História
O aripiprazol foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em 2002.
O aripiprazol foi descoberto em 1988 por cientistas da empresa japonesa Otsuka Pharmaceutical.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial da Saúde.
O aripiprazol foi descoberto em 1988 por cientistas da empresa japonesa Otsuka Pharmaceutical.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial da Saúde.
Indicações
Aripiprazol é indicado para o tratamento da esquizofrenia em adultos e em adolescentes de idade igual ou superior a 15 anos.
Aripiprazol é indicado para o tratamento do episódio maníaco moderado a grave na perturbação bipolar I e para a prevenção de novos episódios maníacos em adultos que experimentaram predominantemente episódios maníacos e em que o episódio maníaco respondeu ao tratamento com aripiprazol.
Aripiprazol é indicado para o tratamento até às 12 semanas do episódio maníaco moderado a grave na perturbação bipolar I em adolescentes de idade igual ou superior a 13 anos.
Aripiprazol é indicado para o tratamento do episódio maníaco moderado a grave na perturbação bipolar I e para a prevenção de novos episódios maníacos em adultos que experimentaram predominantemente episódios maníacos e em que o episódio maníaco respondeu ao tratamento com aripiprazol.
Aripiprazol é indicado para o tratamento até às 12 semanas do episódio maníaco moderado a grave na perturbação bipolar I em adolescentes de idade igual ou superior a 13 anos.
Classificação CFT
2.9.2 : Antipsicóticos
Mecanismo De Acção
Foi proposto que a eficácia do aripiprazol na esquizofrenia é mediada através da combinação de agonismo parcial nos receptores dopaminérgicos D2 e serotoninérgicos 5HT1a e antagonismo nos receptores serotoninérgicos 5HT2a.
O aripiprazol exibiu propriedades antagonistas em modelos animais de hiperactividade dopaminérgica e propriedades agonistas em modelos animais de hipoactividade dopaminérgica.
O aripiprazol exibiu in vitro grande afinidade de ligação para os receptores dopaminérgicos D2 e D3 e serotoninérgicos 5HT1a e 5HT2a e afinidade moderada para os receptores dopaminérgicos D4, serotoninérgicos 5HT2c e 5HT7, alfa 1 adrenérgicos e histamínicos H1.
O aripiprazol também exibiu afinidade de ligação moderada para os locais de recaptação de serotonina e afinidade não apreciável para os receptores muscarínicos.
A interacção com receptores para além dos subtipos dopaminérgico e serotoninérgico pode explicar alguns dos outros efeitos clínicos do aripiprazol.
Doses de aripiprazol de 0,5 a 30 mg administradas uma vez ao dia a indivíduos saudáveis durante 2 semanas, produziram uma redução dose-dependente na ligação de 11C-raclopride, um ligando específico dos receptores D2/D3 aos caudados e putamen detectados por tomografia de emissão de positrões.
O aripiprazol exibiu propriedades antagonistas em modelos animais de hiperactividade dopaminérgica e propriedades agonistas em modelos animais de hipoactividade dopaminérgica.
O aripiprazol exibiu in vitro grande afinidade de ligação para os receptores dopaminérgicos D2 e D3 e serotoninérgicos 5HT1a e 5HT2a e afinidade moderada para os receptores dopaminérgicos D4, serotoninérgicos 5HT2c e 5HT7, alfa 1 adrenérgicos e histamínicos H1.
O aripiprazol também exibiu afinidade de ligação moderada para os locais de recaptação de serotonina e afinidade não apreciável para os receptores muscarínicos.
A interacção com receptores para além dos subtipos dopaminérgico e serotoninérgico pode explicar alguns dos outros efeitos clínicos do aripiprazol.
Doses de aripiprazol de 0,5 a 30 mg administradas uma vez ao dia a indivíduos saudáveis durante 2 semanas, produziram uma redução dose-dependente na ligação de 11C-raclopride, um ligando específico dos receptores D2/D3 aos caudados e putamen detectados por tomografia de emissão de positrões.
Posologia Orientativa
A dose recomendada para adultos é de 15 mg uma vez por dia.
No entanto, o médico pode prescrever uma dose inferior ou superior, até ao máximo de 30 mg uma vez por dia.
Utilização em crianças e adolescentes
Pode iniciar-se este medicamento numa dose baixa na forma de solução oral (líquido). A dose pode ser aumentada gradualmente até à dose recomendada para adolescentes de 10 mg uma vez por dia. No entanto, o médico pode prescrever uma dose inferior ou superior, até ao máximo de 30 mg uma vez por dia.
No entanto, o médico pode prescrever uma dose inferior ou superior, até ao máximo de 30 mg uma vez por dia.
Utilização em crianças e adolescentes
Pode iniciar-se este medicamento numa dose baixa na forma de solução oral (líquido). A dose pode ser aumentada gradualmente até à dose recomendada para adolescentes de 10 mg uma vez por dia. No entanto, o médico pode prescrever uma dose inferior ou superior, até ao máximo de 30 mg uma vez por dia.
Administração
Os comprimidos de aripiprazol destinam-se à via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade conhecida ao Aripiprazol.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Perturbações do foro psiquiátrico
Frequentes: agitação psicomotora, insónia, ansiedade
Pouco frequentes: depressão*
Doenças do sistema nervoso
Frequentes: perturbações extrapiramidais, acatisia, tremor, tonturas, sonolência, sedação, cefaleias
Afecções oculares
Frequentes: visão turva
Pouco frequentes: diplopia
Cardiopatias
Pouco frequentes: taquicardia*
Vasculopatias
Pouco frequentes: hipotensão ortostática*
Doenças gastrointestinais
Frequentes: dispepsia, vómitos, náuseas, obstipação, hipersecreção salivar
Perturbações gerais e alterações no local de administração
Frequentes: fadiga
Descrição das reacções adversas selecionadas
Sintomas extrapiramidais (EPS):
Esquizofrenia - num ensaio controlado de longa duração, de 52 semanas, os doentes tratados com aripiprazol apresentaram uma menor incidência geral (25,8%) de EPS, incluindo parkinsonismo, acatisia, distonia e discinesia, em comparação com os tratados com haloperidol (57,3%). Num ensaio controlado por placebo de longa duração, de 26 semanas, a incidência de EPS foi de 19% para os doentes tratados com aripiprazol e de 13,1% para os doentes tratados com placebo. Num outro ensaio controlado de longa duração, de 26 semanas, a incidência de EPS foi de 14,8% para os doentes tratados com aripiprazol e de 15,1% para os doentes tratados com olanzapina.
Distonia:
Efeito de classe: em indivíduos susceptíveis podem ocorrer sintomas de distonia, contrações de grupos musculares anómalas prolongadas durante os primeiros dias do tratamento.
Os sintomas distónicos incluem: espasmo dos músculos do pescoço, por vezes progredindo para aperto da garganta, dificuldade em deglutir, dificuldade em respirar e/ou protusão da língua. Apesar destes sintomas poderem ocorrer com doses baixas, verificam-se com mais frequência e maior gravidade com doses altas dos antipsicóticos de primeira geracção mais potentes. É observado um risco elevado de distonia aguda nos indivíduos do sexo masculino e em grupos etários mais jovens.
As comparações entre o aripiprazol e o placebo quanto às percentagens de doentes com alterações nos parâmetros dos testes laboratoriais de rotina e nos parâmetros lipídicos, potencialmente relevantes para a clínica não revelaram diferenças clinicamente importantes. Foram observadas elevações da creatina-fosfoquinase (CPK), geralmente transitórias e assintomáticas, em 3,5% dos doentes tratados com aripiprazol em comparação com 2,0% dos doentes que receberam placebo.
Outros dados
Reacções adversas que se sabe estarem associadas à terapêutica antipsicótica e também notificadas durante o tratamento com o aripiprazol incluem síndroma neuroléptico maligno, discinesia tardia, convulsões, reacções adversas cerebrovasculares e aumento da mortalidade em doentes idosos com demência, hiperglicemia e diabetes mellitus).
Pós-comercialização
As reacções adversas descritas de seguida foram notificadas durante a vigilância da pós-comercialização.
A frequência destas reacções é considerada desconhecida (não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis).
Doenças do sangue e do sistema linfático:
leucopenia, neutropenia, trombocitopenia
Doenças do sistema imunitário:
Reacção alérgica (por ex. reacção anafiláctica, angioedema incluindo língua inchada, edema da língua, edema facial, prurido ou urticária)
Doenças endócrinas:
Hiperglicemia, diabetes mellitus, cetoacidose diabética, coma hiperosmolar diabético
Doenças do metabolismo e da nutrição:
Aumento de peso, peso diminuído, anorexia, hiponatrenia
Perturbações do foro psiquiátrico:
Agitação, nervosismo, jogo patológico; tentativa de suicídio, ideação suicida e suicídio consumado
Doenças do sistema nervoso:
Anomalia da fala, Síndrome Neuroléptico Maligno (SNM), convulsão de grande mal, síndrome serotoninérgica
Cardiopatias:
Intervalo QT prolongado, arritmias ventriculares, morte súbita inexplicável, paragem cardíaca, torsade de pointes, bradicardia
Vasculopatias:
Síncope, hipertensão, tromboembolismo venoso (incluindo embolia pulmonar e trombose venosa profunda)
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino:
Espasmo orofaríngeo, laringospasmo, pneumonia por aspiração
Doenças gastrointestinais:
Pancreatite, disfagia, desconforto abdominal, desconforto do estômago, diarreia
Afecções hepatobiliares:
Insuficiência hepática, icterícia, hepatite, aumento da alanina aminotransferase (ALT), aumento da aspartato aminotransferase (AST), aumento da gamaglutamiltransferase (GGT), aumento da fosfatase alcalina
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos:
Erupção cutânea, reacção de fotossensibilidade, alopecia, hiper-hidrose
Afecções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos:
Rabdomiólise, mialgia, rigidez
Doenças renais e urinárias:
Incontinência urinária, retenção urinária
Situações na gravidez, no puerpério e perinatais:
Síndrome neonatal de privação de fármacos
Doenças dos órgãos genitais e da mama:
Priapismo
Perturbações gerais e alterações no local de administração:
Perturbação na regulacção da temperatura (por ex. hipotermia, pirexia), dor torácica, edema periférico
Exames complementares de diagnóstico:
Aumento da creatina-fosfoquinase, hiperglicemia, flutuação da glicose no sangue, hemoglobina glicosilada aumentada.
Frequentes: agitação psicomotora, insónia, ansiedade
Pouco frequentes: depressão*
Doenças do sistema nervoso
Frequentes: perturbações extrapiramidais, acatisia, tremor, tonturas, sonolência, sedação, cefaleias
Afecções oculares
Frequentes: visão turva
Pouco frequentes: diplopia
Cardiopatias
Pouco frequentes: taquicardia*
Vasculopatias
Pouco frequentes: hipotensão ortostática*
Doenças gastrointestinais
Frequentes: dispepsia, vómitos, náuseas, obstipação, hipersecreção salivar
Perturbações gerais e alterações no local de administração
Frequentes: fadiga
Descrição das reacções adversas selecionadas
Sintomas extrapiramidais (EPS):
Esquizofrenia - num ensaio controlado de longa duração, de 52 semanas, os doentes tratados com aripiprazol apresentaram uma menor incidência geral (25,8%) de EPS, incluindo parkinsonismo, acatisia, distonia e discinesia, em comparação com os tratados com haloperidol (57,3%). Num ensaio controlado por placebo de longa duração, de 26 semanas, a incidência de EPS foi de 19% para os doentes tratados com aripiprazol e de 13,1% para os doentes tratados com placebo. Num outro ensaio controlado de longa duração, de 26 semanas, a incidência de EPS foi de 14,8% para os doentes tratados com aripiprazol e de 15,1% para os doentes tratados com olanzapina.
Distonia:
Efeito de classe: em indivíduos susceptíveis podem ocorrer sintomas de distonia, contrações de grupos musculares anómalas prolongadas durante os primeiros dias do tratamento.
Os sintomas distónicos incluem: espasmo dos músculos do pescoço, por vezes progredindo para aperto da garganta, dificuldade em deglutir, dificuldade em respirar e/ou protusão da língua. Apesar destes sintomas poderem ocorrer com doses baixas, verificam-se com mais frequência e maior gravidade com doses altas dos antipsicóticos de primeira geracção mais potentes. É observado um risco elevado de distonia aguda nos indivíduos do sexo masculino e em grupos etários mais jovens.
As comparações entre o aripiprazol e o placebo quanto às percentagens de doentes com alterações nos parâmetros dos testes laboratoriais de rotina e nos parâmetros lipídicos, potencialmente relevantes para a clínica não revelaram diferenças clinicamente importantes. Foram observadas elevações da creatina-fosfoquinase (CPK), geralmente transitórias e assintomáticas, em 3,5% dos doentes tratados com aripiprazol em comparação com 2,0% dos doentes que receberam placebo.
Outros dados
Reacções adversas que se sabe estarem associadas à terapêutica antipsicótica e também notificadas durante o tratamento com o aripiprazol incluem síndroma neuroléptico maligno, discinesia tardia, convulsões, reacções adversas cerebrovasculares e aumento da mortalidade em doentes idosos com demência, hiperglicemia e diabetes mellitus).
Pós-comercialização
As reacções adversas descritas de seguida foram notificadas durante a vigilância da pós-comercialização.
A frequência destas reacções é considerada desconhecida (não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis).
Doenças do sangue e do sistema linfático:
leucopenia, neutropenia, trombocitopenia
Doenças do sistema imunitário:
Reacção alérgica (por ex. reacção anafiláctica, angioedema incluindo língua inchada, edema da língua, edema facial, prurido ou urticária)
Doenças endócrinas:
Hiperglicemia, diabetes mellitus, cetoacidose diabética, coma hiperosmolar diabético
Doenças do metabolismo e da nutrição:
Aumento de peso, peso diminuído, anorexia, hiponatrenia
Perturbações do foro psiquiátrico:
Agitação, nervosismo, jogo patológico; tentativa de suicídio, ideação suicida e suicídio consumado
Doenças do sistema nervoso:
Anomalia da fala, Síndrome Neuroléptico Maligno (SNM), convulsão de grande mal, síndrome serotoninérgica
Cardiopatias:
Intervalo QT prolongado, arritmias ventriculares, morte súbita inexplicável, paragem cardíaca, torsade de pointes, bradicardia
Vasculopatias:
Síncope, hipertensão, tromboembolismo venoso (incluindo embolia pulmonar e trombose venosa profunda)
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino:
Espasmo orofaríngeo, laringospasmo, pneumonia por aspiração
Doenças gastrointestinais:
Pancreatite, disfagia, desconforto abdominal, desconforto do estômago, diarreia
Afecções hepatobiliares:
Insuficiência hepática, icterícia, hepatite, aumento da alanina aminotransferase (ALT), aumento da aspartato aminotransferase (AST), aumento da gamaglutamiltransferase (GGT), aumento da fosfatase alcalina
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos:
Erupção cutânea, reacção de fotossensibilidade, alopecia, hiper-hidrose
Afecções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos:
Rabdomiólise, mialgia, rigidez
Doenças renais e urinárias:
Incontinência urinária, retenção urinária
Situações na gravidez, no puerpério e perinatais:
Síndrome neonatal de privação de fármacos
Doenças dos órgãos genitais e da mama:
Priapismo
Perturbações gerais e alterações no local de administração:
Perturbação na regulacção da temperatura (por ex. hipotermia, pirexia), dor torácica, edema periférico
Exames complementares de diagnóstico:
Aumento da creatina-fosfoquinase, hiperglicemia, flutuação da glicose no sangue, hemoglobina glicosilada aumentada.
Advertências
Aleitamento:Aripiprazol/metabólitos são excretados no leite humano. Tem que ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a descontinuação/abstenção da terapêutica com aripiprazol tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Gravidez:Devido à informação de segurança insuficiente no ser humano e a preocupações levantadas pelos estudos de reprodução em animais, este medicamento não deverá ser utilizado na gravidez, a não ser que os benefícios esperados justifiquem claramente os riscos potenciais para o feto.
Condução:O aripiprazol tem um efeito reduzido a moderado sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas devido aos efeitos potenciais sobre o sistema nervoso e a visão, tais como sedação, sonolência, síncope, visão turva e diplopia.
Precauções Gerais
Foram notificados pensamentos e comportamentos suicidas durante o tratamento com aripiprazol.
Informe de imediato o médico se lhe ocorrer algum pensamento ou sensação no sentido de fazer mal a si próprio(a).
Antes do tratamento com Aripiprazol, informe o médico se sofrer de:
- valores do açúcar no sangue elevados (caracterizado por sintomas como sede excessiva, urinar grandes quantidades de urina, aumento do apetite e sensação de fraqueza) ou antecedentes familiares de diabetes;
- crises (convulsões), pois o médico poderá querer realizar uma monitorização mais cuidada;
- movimentos musculares involuntários, irregulares, especialmente na face;
- doenças cardiovasculares, historial familiar de doenças cardiovasculares, acidente vascular cerebral ou "mini" acidente vascular cerebral, tensão arterial anormal;
- coágulos sanguíneos, ou antecedentes familiares de coágulos sanguíneos, porque os antipsicóticos foram associados à formação de coágulos sanguíneos;
- experiência passada com hábitos de jogo excessivo.
Se estiver a ganhar peso, a desenvolver movimentos pouco comuns, a sentir sonolência que interfere com as suas actividades diárias normais, se tiver dificuldades em engolir ou sintomas alérgicos, informe o médico.
Se for um doente idoso que tenha demência (perda de memória e de outras faculdades mentais), o médico deverá ser informado por si ou pelo seu prestador de cuidados de saúde/familiar caso tenha tido um acidente vascular cerebral ou um acidente vascular cerebral ligeiro.
Informe o médico de imediato se tiver qualquer pensamento ou vontade de se magoar a si próprio. Foram notificados pensamentos e comportamentos suicidas durante o tratamento com aripiprazol.
Informe o médico de imediato se sofrer de rigidez muscular ou inflexibilidade com febre elevada, transpiração, estado mental alterado, ou batimento do coração muito rápido ou irregular.
Informe o médico se você, ou o seu familiar / cuidador, notarem que está a desenvolver ânsia ou desejo de se comportar de formas que não são comuns em si e que não consegue resistir ao apelo, impulso ou tentação de realizar certas actividades que o poderiam prejudicar a si ou aos outros. Estes são chamados distúrbios do controlo de impulsos e podem incluir comportamentos tais como o jogo viciante, excessiva ingestão de alimentos ou excessivo gasto de dinheiro, preocupação ou desejo sexual anormalmente elevados, com aumento de pensamentos ou sentimentos sexuais.
O médico poderá ter de interromper ou ajustar a sua dose.
Aripiprazol pode provocar sonolência, queda da tensão arterial ao levantar-se, tonturas e alterações na sua capacidade de se mover e equilibrar, o que pode levar a quedas. Deve ter cuidado, particularmente se for idoso ou se tiver alguma debilidade.
Não utilizar este medicamento em crianças e adolescentes com idade inferior a 13 anos. Desconhece-se se é seguro e eficaz nestes doentes.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.
Medicamentos para diminuir a pressão arterial: Aripiprazol pode aumentar o efeito de medicamentos usados para diminuir a pressão arterial. Informe o seu médico se tomar medicamentos para controlar a pressão arterial.
Se está a tomar Aripiprazol com alguns medicamentos pode significar que o médico necessitará de alterar a sua dose de Aripiprazol ou dos outros medicamentos.
É especialmente importante mencionar os seguintes ao seu médico:
- medicamentos para correção do ritmo cardíaco (tais como a quinidina, amiodarona, flecainida);
- antidepressivos ou medicamentos à base de plantas utilizados para tratar depressão e ansiedade (tais como fluoxetina, paroxetina, venlafaxina, Hipericão);
- medicamentos antifúngicos (tais como cetoconazol, itraconazol);
- certos medicamentos para o tratamento de infecção por VIH (tais como inibidores da protease, por exemplo, indinavir, ritonavir);
- anticonvulsivos utilizados para tratar a epilepsia (tais como carbamazepina, fenitoína, fenobarbital);
- certos antibióticos utilizados para tratar a tuberculose (rifabutina, rifampicina).
Estes medicamentos podem aumentar o risco de efeitos indesejáveis ou reduzir o efeito do Aripiprazol; se sentir algum sintoma que não seja usual ao tomar qualquer destes medicamentos em conjunto com Aripiprazol, deverá consultar o médico.
Os medicamentos que aumentam o nível de serotonina são tipicamente utilizados em condições que incluem depressão, perturbação de ansiedade generalizada, perturbação obsessiva compulsiva (POC) e fobia social, assim como enxaqueca e dor:
- triptanos, tramadol e triptofano utilizados em condições que incluem depressão, ansiedade generalizada, perturbação obsessiva compulsiva (POC) e fobia social, assim como enxaqueca e dor;
- inibidores selectivos da recaptação da serotonina (ISRS) (tais como paroxetina e fluoxetina) utilizados na depressão, POC, pânico e ansiedade;
- outros antidepressivos (tais como venlafaxina e triptofano) utilizados na depressão profunda;
- tricíclicos (tais como clomipramina e amitriptilina) utilizados na depressão;
- hipericão (Hypericum perforatum) utilizado como medicamento à base de plantas para depressão ligeira;
- analgésicos (tais como tramadol e petidina) utilizados no alívio da dor;
- triptanos (tais como sumatriptano e zolmitriptano) utilizados no tratamento da enxaqueca.
Estes medicamentos podem aumentar o risco de efeitos indesejáveis; se sentir algum sintoma que não seja usual ao tomar qualquer destes medicamentos em conjunto com Aripiprazol, deverá consultar o seu médico.
Informe de imediato o médico se lhe ocorrer algum pensamento ou sensação no sentido de fazer mal a si próprio(a).
Antes do tratamento com Aripiprazol, informe o médico se sofrer de:
- valores do açúcar no sangue elevados (caracterizado por sintomas como sede excessiva, urinar grandes quantidades de urina, aumento do apetite e sensação de fraqueza) ou antecedentes familiares de diabetes;
- crises (convulsões), pois o médico poderá querer realizar uma monitorização mais cuidada;
- movimentos musculares involuntários, irregulares, especialmente na face;
- doenças cardiovasculares, historial familiar de doenças cardiovasculares, acidente vascular cerebral ou "mini" acidente vascular cerebral, tensão arterial anormal;
- coágulos sanguíneos, ou antecedentes familiares de coágulos sanguíneos, porque os antipsicóticos foram associados à formação de coágulos sanguíneos;
- experiência passada com hábitos de jogo excessivo.
Se estiver a ganhar peso, a desenvolver movimentos pouco comuns, a sentir sonolência que interfere com as suas actividades diárias normais, se tiver dificuldades em engolir ou sintomas alérgicos, informe o médico.
Se for um doente idoso que tenha demência (perda de memória e de outras faculdades mentais), o médico deverá ser informado por si ou pelo seu prestador de cuidados de saúde/familiar caso tenha tido um acidente vascular cerebral ou um acidente vascular cerebral ligeiro.
Informe o médico de imediato se tiver qualquer pensamento ou vontade de se magoar a si próprio. Foram notificados pensamentos e comportamentos suicidas durante o tratamento com aripiprazol.
Informe o médico de imediato se sofrer de rigidez muscular ou inflexibilidade com febre elevada, transpiração, estado mental alterado, ou batimento do coração muito rápido ou irregular.
Informe o médico se você, ou o seu familiar / cuidador, notarem que está a desenvolver ânsia ou desejo de se comportar de formas que não são comuns em si e que não consegue resistir ao apelo, impulso ou tentação de realizar certas actividades que o poderiam prejudicar a si ou aos outros. Estes são chamados distúrbios do controlo de impulsos e podem incluir comportamentos tais como o jogo viciante, excessiva ingestão de alimentos ou excessivo gasto de dinheiro, preocupação ou desejo sexual anormalmente elevados, com aumento de pensamentos ou sentimentos sexuais.
O médico poderá ter de interromper ou ajustar a sua dose.
Aripiprazol pode provocar sonolência, queda da tensão arterial ao levantar-se, tonturas e alterações na sua capacidade de se mover e equilibrar, o que pode levar a quedas. Deve ter cuidado, particularmente se for idoso ou se tiver alguma debilidade.
Não utilizar este medicamento em crianças e adolescentes com idade inferior a 13 anos. Desconhece-se se é seguro e eficaz nestes doentes.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.
Medicamentos para diminuir a pressão arterial: Aripiprazol pode aumentar o efeito de medicamentos usados para diminuir a pressão arterial. Informe o seu médico se tomar medicamentos para controlar a pressão arterial.
Se está a tomar Aripiprazol com alguns medicamentos pode significar que o médico necessitará de alterar a sua dose de Aripiprazol ou dos outros medicamentos.
É especialmente importante mencionar os seguintes ao seu médico:
- medicamentos para correção do ritmo cardíaco (tais como a quinidina, amiodarona, flecainida);
- antidepressivos ou medicamentos à base de plantas utilizados para tratar depressão e ansiedade (tais como fluoxetina, paroxetina, venlafaxina, Hipericão);
- medicamentos antifúngicos (tais como cetoconazol, itraconazol);
- certos medicamentos para o tratamento de infecção por VIH (tais como inibidores da protease, por exemplo, indinavir, ritonavir);
- anticonvulsivos utilizados para tratar a epilepsia (tais como carbamazepina, fenitoína, fenobarbital);
- certos antibióticos utilizados para tratar a tuberculose (rifabutina, rifampicina).
Estes medicamentos podem aumentar o risco de efeitos indesejáveis ou reduzir o efeito do Aripiprazol; se sentir algum sintoma que não seja usual ao tomar qualquer destes medicamentos em conjunto com Aripiprazol, deverá consultar o médico.
Os medicamentos que aumentam o nível de serotonina são tipicamente utilizados em condições que incluem depressão, perturbação de ansiedade generalizada, perturbação obsessiva compulsiva (POC) e fobia social, assim como enxaqueca e dor:
- triptanos, tramadol e triptofano utilizados em condições que incluem depressão, ansiedade generalizada, perturbação obsessiva compulsiva (POC) e fobia social, assim como enxaqueca e dor;
- inibidores selectivos da recaptação da serotonina (ISRS) (tais como paroxetina e fluoxetina) utilizados na depressão, POC, pânico e ansiedade;
- outros antidepressivos (tais como venlafaxina e triptofano) utilizados na depressão profunda;
- tricíclicos (tais como clomipramina e amitriptilina) utilizados na depressão;
- hipericão (Hypericum perforatum) utilizado como medicamento à base de plantas para depressão ligeira;
- analgésicos (tais como tramadol e petidina) utilizados no alívio da dor;
- triptanos (tais como sumatriptano e zolmitriptano) utilizados no tratamento da enxaqueca.
Estes medicamentos podem aumentar o risco de efeitos indesejáveis; se sentir algum sintoma que não seja usual ao tomar qualquer destes medicamentos em conjunto com Aripiprazol, deverá consultar o seu médico.
Cuidados com a Dieta
Este medicamento pode ser tomado independentemente das refeições.
Deve evitar-se a ingestão de álcool.
Deve evitar-se a ingestão de álcool.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
Sinais e sintomas
Em ensaios clínicos e na experiência pós-comercialização, a sobredosagem aguda apenas com aripiprazol, acidental ou intencional, foi identificada em doentes adultos com doses estimadas notificadas até 1.260 mg, sem casos fatais.
Os sinais e sintomas potencialmente importantes do ponto de vista médico incluiram letargia, aumento da pressão sanguínea, sonolência, taquicardia, náuseas, vómitos e diarreia.
Adicionalmente, foram recebidas notificações de sobredosagem acidental apenas com aripiprazol (até 195 mg) em crianças, sem casos fatais.
Os sinais e sintomas notificados, potencialmente graves do ponto de vista médico, incluiram sonolência, perda transitória da consciência e sintomas extrapiramidais.
Controlo da sobredosagem
O controlo da sobredosagem deve centrar-se na terapêutica de suporte com a manutenção adequada das vias aéreas, oxigenação e ventilação e no controlo dos sintomas.
Deve ser considerada a possibilidade do envolvimento de vários medicamentos.
Consequentemente, a monitorização cardíaca deve ser iniciada de imediato e deve incluir monitorização eletrocardiográfica contínua para detectar possíveis arritmias.
Após qualquer confirmação, ou suspeita de sobredosagem com aripiprazol deve manter-se a vigilância médica e a monitorização cuidadosas até à recuperação do doente.
O carvão activado (50 g), administrado uma hora depois do aripiprazol, diminuiu a Cmax do aripiprazol em cerca de 41% e a AUC em cerca de 51%, sugerindo que o carvão pode ser eficaz no tratamento da sobredosagem.
Hemodiálise
Apesar de não haver informação sobre o efeito da hemodiálise no tratamento da sobredosagem com aripiprazol, não é provável que a hemodiálise seja útil no controlo da sobredosagem, uma vez que o aripiprazol liga-se largamente às proteínas plasmáticas.
Sinais e sintomas
Em ensaios clínicos e na experiência pós-comercialização, a sobredosagem aguda apenas com aripiprazol, acidental ou intencional, foi identificada em doentes adultos com doses estimadas notificadas até 1.260 mg, sem casos fatais.
Os sinais e sintomas potencialmente importantes do ponto de vista médico incluiram letargia, aumento da pressão sanguínea, sonolência, taquicardia, náuseas, vómitos e diarreia.
Adicionalmente, foram recebidas notificações de sobredosagem acidental apenas com aripiprazol (até 195 mg) em crianças, sem casos fatais.
Os sinais e sintomas notificados, potencialmente graves do ponto de vista médico, incluiram sonolência, perda transitória da consciência e sintomas extrapiramidais.
Controlo da sobredosagem
O controlo da sobredosagem deve centrar-se na terapêutica de suporte com a manutenção adequada das vias aéreas, oxigenação e ventilação e no controlo dos sintomas.
Deve ser considerada a possibilidade do envolvimento de vários medicamentos.
Consequentemente, a monitorização cardíaca deve ser iniciada de imediato e deve incluir monitorização eletrocardiográfica contínua para detectar possíveis arritmias.
Após qualquer confirmação, ou suspeita de sobredosagem com aripiprazol deve manter-se a vigilância médica e a monitorização cuidadosas até à recuperação do doente.
O carvão activado (50 g), administrado uma hora depois do aripiprazol, diminuiu a Cmax do aripiprazol em cerca de 41% e a AUC em cerca de 51%, sugerindo que o carvão pode ser eficaz no tratamento da sobredosagem.
Hemodiálise
Apesar de não haver informação sobre o efeito da hemodiálise no tratamento da sobredosagem com aripiprazol, não é provável que a hemodiálise seja útil no controlo da sobredosagem, uma vez que o aripiprazol liga-se largamente às proteínas plasmáticas.
Terapêutica Interrompida
Caso se esqueça de uma dose, tome a dose em falta assim que se lembrar, mas não tome duas doses no mesmo dia.
Cuidados no Armazenamento
Não são necessárias precauções especiais de conservação.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Aripiprazol Anti-hipertensores
Observações: Deverá ter-se precaução se o aripiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos que se sabe que causam intervalo QT prolongado ou desequilíbrio eletrolítico.Interacções: O aripiprazol tem potencial para acentuar o efeito de certos medicamentos antihipertensores, devido ao seu antagonismo dos receptores α1-adrenérgicos. - Anti-hipertensores
Aripiprazol Álcool
Observações: Deverá ter-se precaução se o aripiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos que se sabe que causam intervalo QT prolongado ou desequilíbrio eletrolítico.Interacções: Atendendo aos efeitos primários do aripiprazol no SNC, deverá ter-se precaução quando o aripiprazol for administrado em associação com álcool ou outros medicamentos com acção no SNC e que tenham reacções adversas sobreponíveis, tais como a sedação. - Álcool
Aripiprazol Depressores do SNC
Observações: Deverá ter-se precaução se o aripiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos que se sabe que causam intervalo QT prolongado ou desequilíbrio eletrolítico.Interacções: Atendendo aos efeitos primários do aripiprazol no SNC, deverá ter-se precaução quando o aripiprazol for administrado em associação com álcool ou outros medicamentos com acção no SNC e que tenham reacções adversas sobreponíveis, tais como a sedação. - Depressores do SNC
Aripiprazol Fumo do Tabaco
Observações: Deverá ter-se precaução se o aripiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos que se sabe que causam intervalo QT prolongado ou desequilíbrio eletrolítico.Interacções: O aripiprazol é metabolizado por vias múltiplas envolvendo as enzimas CYP2D6 e CYP3A4, mas não as enzimas CYP1A. Consequentemente, não é necessário ajuste posológico para os fumadores. - Fumo do Tabaco
Aripiprazol Famotidina
Observações: Deverá ter-se precaução se o aripiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos que se sabe que causam intervalo QT prolongado ou desequilíbrio eletrolítico.Interacções: Um bloqueador do ácido gástrico, o antagonista H2 famotidina, reduz a taxa de absorção do aripiprazol, mas este efeito não foi considerado clinicamente relevante. - Famotidina
Aripiprazol Inibidores do CYP2D6
Observações: Deverá ter-se precaução se o aripiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos que se sabe que causam intervalo QT prolongado ou desequilíbrio eletrolítico.Interacções: Num ensaio clínico em indivíduos saudáveis, um inibidor potente da CYP2D6 (quinidina) aumentou a AUC do aripiprazol em 107%, enquanto a Cmax não foi alterada. A AUC e a Cmax do dehidro-aripiprazol, o metabólito ativo, diminuíram em 32% e 47%. Na administração concomitante de Aripiprazol e de quinidina, a dose de Aripiprazol deve ser reduzida para aproximadamente metade da dose prescrita. Pode-se esperar que outros inibidores potentes da CYP2D6, tais como a fluoxetina e a paroxetina, tenham efeitos similares e, consequentemente, devem ser aplicadas reduções similares das doses. Quando inibidores fracos da CYP3A4 (por ex. diltiazem ou escitalopram) ou da CYP2D6 são utilizados concomitantemente com Aripiprazol, podem ser esperados pequenos aumentos nas concentrações de aripiprazol. - Inibidores do CYP2D6
Aripiprazol Quinidina
Observações: Deverá ter-se precaução se o aripiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos que se sabe que causam intervalo QT prolongado ou desequilíbrio eletrolítico.Interacções: Num ensaio clínico em indivíduos saudáveis, um inibidor potente da CYP2D6 (quinidina) aumentou a AUC do aripiprazol em 107%, enquanto a Cmax não foi alterada. A AUC e a Cmax do dehidro-aripiprazol, o metabólito ativo, diminuíram em 32% e 47%. Na administração concomitante de Aripiprazol e de quinidina, a dose de Aripiprazol deve ser reduzida para aproximadamente metade da dose prescrita. Pode-se esperar que outros inibidores potentes da CYP2D6, tais como a fluoxetina e a paroxetina, tenham efeitos similares e, consequentemente, devem ser aplicadas reduções similares das doses. - Quinidina
Aripiprazol Fluoxetina
Observações: Deverá ter-se precaução se o aripiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos que se sabe que causam intervalo QT prolongado ou desequilíbrio eletrolítico.Interacções: Num ensaio clínico em indivíduos saudáveis, um inibidor potente da CYP2D6 (quinidina) aumentou a AUC do aripiprazol em 107%, enquanto a Cmax não foi alterada. A AUC e a Cmax do dehidro-aripiprazol, o metabólito ativo, diminuíram em 32% e 47%. Na administração concomitante de Aripiprazol e de quinidina, a dose de Aripiprazol deve ser reduzida para aproximadamente metade da dose prescrita. Pode-se esperar que outros inibidores potentes da CYP2D6, tais como a fluoxetina e a paroxetina, tenham efeitos similares e, consequentemente, devem ser aplicadas reduções similares das doses. - Fluoxetina
Aripiprazol Paroxetina
Observações: Deverá ter-se precaução se o aripiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos que se sabe que causam intervalo QT prolongado ou desequilíbrio eletrolítico.Interacções: Num ensaio clínico em indivíduos saudáveis, um inibidor potente da CYP2D6 (quinidina) aumentou a AUC do aripiprazol em 107%, enquanto a Cmax não foi alterada. A AUC e a Cmax do dehidro-aripiprazol, o metabólito ativo, diminuíram em 32% e 47%. Na administração concomitante de Aripiprazol e de quinidina, a dose de Aripiprazol deve ser reduzida para aproximadamente metade da dose prescrita. Pode-se esperar que outros inibidores potentes da CYP2D6, tais como a fluoxetina e a paroxetina, tenham efeitos similares e, consequentemente, devem ser aplicadas reduções similares das doses. - Paroxetina
Aripiprazol Inibidores do CYP3A4
Observações: Deverá ter-se precaução se o aripiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos que se sabe que causam intervalo QT prolongado ou desequilíbrio eletrolítico.Interacções: Num ensaio clínico em indivíduos saudáveis, um inibidor potente da CYP3A4 (cetoconazol) aumentou a AUC e a Cmax do aripiprazol em 63% e 37%, respectivamente. A AUC e a Cmax do dehidro-aripiprazol aumentaram em 77% e 43%, respectivamente. Nos metabolizadores fracos da CYP2D6, a utilização concomitante de inibidores potentes da CYP3A4 pode resultar em concentrações plasmáticas do aripiprazol mais elevadas, em comparação com as dos metabolizadores extensos da CYP2D6. Quando se considerar a administração concomitante de cetoconazol ou de outros inibidores potentes da CYP3A4 com Aripiprazol, os potenciais benefícios devem compensar os potenciais riscos para o doente. Na administração concomitante de cetoconazol com Aripiprazol, a dose de Aripiprazol deve ser reduzida para aproximadamente metade da dose prescrita. Pode-se esperar que outros inibidores potentes da CYP3A4, tais como o itraconazol e os inibidores da protease do VIH tenham efeitos similares e, consequentemente, devem ser aplicadas reduções similares das doses. Após a interrupção do inibidor da CYP2D6 ou 3A4, a dose de Aripiprazol deve ser aumentada para o valor anterior ao início da terapêutica concomitante. Quando inibidores fracos da CYP3A4 (por ex. diltiazem ou escitalopram) ou da CYP2D6 são utilizados concomitantemente com Aripiprazol, podem ser esperados pequenos aumentos nas concentrações de aripiprazol. - Inibidores do CYP3A4
Aripiprazol Cetoconazol
Observações: Deverá ter-se precaução se o aripiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos que se sabe que causam intervalo QT prolongado ou desequilíbrio eletrolítico.Interacções: Num ensaio clínico em indivíduos saudáveis, um inibidor potente da CYP3A4 (cetoconazol) aumentou a AUC e a Cmax do aripiprazol em 63% e 37%, respectivamente. A AUC e a Cmax do dehidro-aripiprazol aumentaram em 77% e 43%, respectivamente. Nos metabolizadores fracos da CYP2D6, a utilização concomitante de inibidores potentes da CYP3A4 pode resultar em concentrações plasmáticas do aripiprazol mais elevadas, em comparação com as dos metabolizadores extensos da CYP2D6. Quando se considerar a administração concomitante de cetoconazol ou de outros inibidores potentes da CYP3A4 com Aripiprazol, os potenciais benefícios devem compensar os potenciais riscos para o doente. Na administração concomitante de cetoconazol com Aripiprazol, a dose de Aripiprazol deve ser reduzida para aproximadamente metade da dose prescrita. Pode-se esperar que outros inibidores potentes da CYP3A4, tais como o itraconazol e os inibidores da protease do VIH tenham efeitos similares e, consequentemente, devem ser aplicadas reduções similares das doses. Após a interrupção do inibidor da CYP2D6 ou 3A4, a dose de Aripiprazol deve ser aumentada para o valor anterior ao início da terapêutica concomitante. - Cetoconazol
Aripiprazol Itraconazol
Observações: Deverá ter-se precaução se o aripiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos que se sabe que causam intervalo QT prolongado ou desequilíbrio eletrolítico.Interacções: Num ensaio clínico em indivíduos saudáveis, um inibidor potente da CYP3A4 (cetoconazol) aumentou a AUC e a Cmax do aripiprazol em 63% e 37%, respectivamente. A AUC e a Cmax do dehidro-aripiprazol aumentaram em 77% e 43%, respectivamente. Nos metabolizadores fracos da CYP2D6, a utilização concomitante de inibidores potentes da CYP3A4 pode resultar em concentrações plasmáticas do aripiprazol mais elevadas, em comparação com as dos metabolizadores extensos da CYP2D6. Quando se considerar a administração concomitante de cetoconazol ou de outros inibidores potentes da CYP3A4 com Aripiprazol, os potenciais benefícios devem compensar os potenciais riscos para o doente. Na administração concomitante de cetoconazol com Aripiprazol, a dose de Aripiprazol deve ser reduzida para aproximadamente metade da dose prescrita. Pode-se esperar que outros inibidores potentes da CYP3A4, tais como o itraconazol e os inibidores da protease do VIH tenham efeitos similares e, consequentemente, devem ser aplicadas reduções similares das doses. Após a interrupção do inibidor da CYP2D6 ou 3A4, a dose de Aripiprazol deve ser aumentada para o valor anterior ao início da terapêutica concomitante. - Itraconazol
Aripiprazol Inibidores da Protease (IP)
Observações: Deverá ter-se precaução se o aripiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos que se sabe que causam intervalo QT prolongado ou desequilíbrio eletrolítico.Interacções: Num ensaio clínico em indivíduos saudáveis, um inibidor potente da CYP3A4 (cetoconazol) aumentou a AUC e a Cmax do aripiprazol em 63% e 37%, respectivamente. A AUC e a Cmax do dehidro-aripiprazol aumentaram em 77% e 43%, respectivamente. Nos metabolizadores fracos da CYP2D6, a utilização concomitante de inibidores potentes da CYP3A4 pode resultar em concentrações plasmáticas do aripiprazol mais elevadas, em comparação com as dos metabolizadores extensos da CYP2D6. Quando se considerar a administração concomitante de cetoconazol ou de outros inibidores potentes da CYP3A4 com Aripiprazol, os potenciais benefícios devem compensar os potenciais riscos para o doente. Na administração concomitante de cetoconazol com Aripiprazol, a dose de Aripiprazol deve ser reduzida para aproximadamente metade da dose prescrita. Pode-se esperar que outros inibidores potentes da CYP3A4, tais como o itraconazol e os inibidores da protease do VIH tenham efeitos similares e, consequentemente, devem ser aplicadas reduções similares das doses. Após a interrupção do inibidor da CYP2D6 ou 3A4, a dose de Aripiprazol deve ser aumentada para o valor anterior ao início da terapêutica concomitante. - Inibidores da Protease (IP)
Aripiprazol Diltiazem
Observações: Deverá ter-se precaução se o aripiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos que se sabe que causam intervalo QT prolongado ou desequilíbrio eletrolítico.Interacções: Quando inibidores fracos da CYP3A4 (por ex. diltiazem ou escitalopram) ou da CYP2D6 são utilizados concomitantemente com Aripiprazol, podem ser esperados pequenos aumentos nas concentrações de aripiprazol. - Diltiazem
Aripiprazol Escitalopram
Observações: Deverá ter-se precaução se o aripiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos que se sabe que causam intervalo QT prolongado ou desequilíbrio eletrolítico.Interacções: Quando inibidores fracos da CYP3A4 (por ex. diltiazem ou escitalopram) ou da CYP2D6 são utilizados concomitantemente com Aripiprazol, podem ser esperados pequenos aumentos nas concentrações de aripiprazol. - Escitalopram
Aripiprazol Carbamazepina
Observações: Deverá ter-se precaução se o aripiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos que se sabe que causam intervalo QT prolongado ou desequilíbrio eletrolítico.Interacções: Após a administração concomitante de carbamazepina, um indutor potente da CYP3A4, as médias geométricas da Cmax e AUC para o aripiprazol foram 68% e 73% inferiores, respectivamente, em comparação com a administração do aripiprazol (30 mg) em monoterapia. Similarmente, para o dehidro-aripiprazol, as médias geométricas de Cmax e AUC após a co-administração de carbamazepina foram 69% e 71% inferiores, respectivamente, às obtidas após o tratamento com o aripiprazol em monoterapia. A dose de Aripiprazol deve ser duplicada na administração concomitante de Aripiprazol com carbamazepina. Pode-se esperar que outros indutores potentes da CYP3A4 (tais como rifampicina, rifabutina, fenitoína, fenobarbital, primidona, efavirenz, nevirapina e Hipericão) tenham efeitos semelhantes e, consequentemente, devem ser aplicados aumentos similares das doses. Após a interrupção dos indutores potentes da CYP3A4, a dose de Aripiprazol deve ser reduzida para a dose recomendada. - Carbamazepina
Aripiprazol Indutores do CYP3A4
Observações: Deverá ter-se precaução se o aripiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos que se sabe que causam intervalo QT prolongado ou desequilíbrio eletrolítico.Interacções: Após a administração concomitante de carbamazepina, um indutor potente da CYP3A4, as médias geométricas da Cmax e AUC para o aripiprazol foram 68% e 73% inferiores, respectivamente, em comparação com a administração do aripiprazol (30 mg) em monoterapia. Similarmente, para o dehidro-aripiprazol, as médias geométricas de Cmax e AUC após a co-administração de carbamazepina foram 69% e 71% inferiores, respectivamente, às obtidas após o tratamento com o aripiprazol em monoterapia. A dose de Aripiprazol deve ser duplicada na administração concomitante de Aripiprazol com carbamazepina. Pode-se esperar que outros indutores potentes da CYP3A4 (tais como rifampicina, rifabutina, fenitoína, fenobarbital, primidona, efavirenz, nevirapina e Hipericão) tenham efeitos semelhantes e, consequentemente, devem ser aplicados aumentos similares das doses. Após a interrupção dos indutores potentes da CYP3A4, a dose de Aripiprazol deve ser reduzida para a dose recomendada. - Indutores do CYP3A4
Aripiprazol Rifampicina (rifampina)
Observações: Deverá ter-se precaução se o aripiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos que se sabe que causam intervalo QT prolongado ou desequilíbrio eletrolítico.Interacções: Após a administração concomitante de carbamazepina, um indutor potente da CYP3A4, as médias geométricas da Cmax e AUC para o aripiprazol foram 68% e 73% inferiores, respectivamente, em comparação com a administração do aripiprazol (30 mg) em monoterapia. Similarmente, para o dehidro-aripiprazol, as médias geométricas de Cmax e AUC após a co-administração de carbamazepina foram 69% e 71% inferiores, respectivamente, às obtidas após o tratamento com o aripiprazol em monoterapia. A dose de Aripiprazol deve ser duplicada na administração concomitante de Aripiprazol com carbamazepina. Pode-se esperar que outros indutores potentes da CYP3A4 (tais como rifampicina, rifabutina, fenitoína, fenobarbital, primidona, efavirenz, nevirapina e Hipericão) tenham efeitos semelhantes e, consequentemente, devem ser aplicados aumentos similares das doses. Após a interrupção dos indutores potentes da CYP3A4, a dose de Aripiprazol deve ser reduzida para a dose recomendada. - Rifampicina (rifampina)
Aripiprazol Rifabutina
Observações: Deverá ter-se precaução se o aripiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos que se sabe que causam intervalo QT prolongado ou desequilíbrio eletrolítico.Interacções: Após a administração concomitante de carbamazepina, um indutor potente da CYP3A4, as médias geométricas da Cmax e AUC para o aripiprazol foram 68% e 73% inferiores, respectivamente, em comparação com a administração do aripiprazol (30 mg) em monoterapia. Similarmente, para o dehidro-aripiprazol, as médias geométricas de Cmax e AUC após a co-administração de carbamazepina foram 69% e 71% inferiores, respectivamente, às obtidas após o tratamento com o aripiprazol em monoterapia. A dose de Aripiprazol deve ser duplicada na administração concomitante de Aripiprazol com carbamazepina. Pode-se esperar que outros indutores potentes da CYP3A4 (tais como rifampicina, rifabutina, fenitoína, fenobarbital, primidona, efavirenz, nevirapina e Hipericão) tenham efeitos semelhantes e, consequentemente, devem ser aplicados aumentos similares das doses. Após a interrupção dos indutores potentes da CYP3A4, a dose de Aripiprazol deve ser reduzida para a dose recomendada. - Rifabutina
Aripiprazol Fenitoína
Observações: Deverá ter-se precaução se o aripiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos que se sabe que causam intervalo QT prolongado ou desequilíbrio eletrolítico.Interacções: Após a administração concomitante de carbamazepina, um indutor potente da CYP3A4, as médias geométricas da Cmax e AUC para o aripiprazol foram 68% e 73% inferiores, respectivamente, em comparação com a administração do aripiprazol (30 mg) em monoterapia. Similarmente, para o dehidro-aripiprazol, as médias geométricas de Cmax e AUC após a co-administração de carbamazepina foram 69% e 71% inferiores, respectivamente, às obtidas após o tratamento com o aripiprazol em monoterapia. A dose de Aripiprazol deve ser duplicada na administração concomitante de Aripiprazol com carbamazepina. Pode-se esperar que outros indutores potentes da CYP3A4 (tais como rifampicina, rifabutina, fenitoína, fenobarbital, primidona, efavirenz, nevirapina e Hipericão) tenham efeitos semelhantes e, consequentemente, devem ser aplicados aumentos similares das doses. Após a interrupção dos indutores potentes da CYP3A4, a dose de Aripiprazol deve ser reduzida para a dose recomendada. - Fenitoína
Aripiprazol Fenobarbital
Observações: Deverá ter-se precaução se o aripiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos que se sabe que causam intervalo QT prolongado ou desequilíbrio eletrolítico.Interacções: Após a administração concomitante de carbamazepina, um indutor potente da CYP3A4, as médias geométricas da Cmax e AUC para o aripiprazol foram 68% e 73% inferiores, respectivamente, em comparação com a administração do aripiprazol (30 mg) em monoterapia. Similarmente, para o dehidro-aripiprazol, as médias geométricas de Cmax e AUC após a co-administração de carbamazepina foram 69% e 71% inferiores, respectivamente, às obtidas após o tratamento com o aripiprazol em monoterapia. A dose de Aripiprazol deve ser duplicada na administração concomitante de Aripiprazol com carbamazepina. Pode-se esperar que outros indutores potentes da CYP3A4 (tais como rifampicina, rifabutina, fenitoína, fenobarbital, primidona, efavirenz, nevirapina e Hipericão) tenham efeitos semelhantes e, consequentemente, devem ser aplicados aumentos similares das doses. Após a interrupção dos indutores potentes da CYP3A4, a dose de Aripiprazol deve ser reduzida para a dose recomendada. - Fenobarbital
Aripiprazol Primidona
Observações: Deverá ter-se precaução se o aripiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos que se sabe que causam intervalo QT prolongado ou desequilíbrio eletrolítico.Interacções: Após a administração concomitante de carbamazepina, um indutor potente da CYP3A4, as médias geométricas da Cmax e AUC para o aripiprazol foram 68% e 73% inferiores, respectivamente, em comparação com a administração do aripiprazol (30 mg) em monoterapia. Similarmente, para o dehidro-aripiprazol, as médias geométricas de Cmax e AUC após a co-administração de carbamazepina foram 69% e 71% inferiores, respectivamente, às obtidas após o tratamento com o aripiprazol em monoterapia. A dose de Aripiprazol deve ser duplicada na administração concomitante de Aripiprazol com carbamazepina. Pode-se esperar que outros indutores potentes da CYP3A4 (tais como rifampicina, rifabutina, fenitoína, fenobarbital, primidona, efavirenz, nevirapina e Hipericão) tenham efeitos semelhantes e, consequentemente, devem ser aplicados aumentos similares das doses. Após a interrupção dos indutores potentes da CYP3A4, a dose de Aripiprazol deve ser reduzida para a dose recomendada. - Primidona
Aripiprazol Efavirenz
Observações: Deverá ter-se precaução se o aripiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos que se sabe que causam intervalo QT prolongado ou desequilíbrio eletrolítico.Interacções: Após a administração concomitante de carbamazepina, um indutor potente da CYP3A4, as médias geométricas da Cmax e AUC para o aripiprazol foram 68% e 73% inferiores, respectivamente, em comparação com a administração do aripiprazol (30 mg) em monoterapia. Similarmente, para o dehidro-aripiprazol, as médias geométricas de Cmax e AUC após a co-administração de carbamazepina foram 69% e 71% inferiores, respectivamente, às obtidas após o tratamento com o aripiprazol em monoterapia. A dose de Aripiprazol deve ser duplicada na administração concomitante de Aripiprazol com carbamazepina. Pode-se esperar que outros indutores potentes da CYP3A4 (tais como rifampicina, rifabutina, fenitoína, fenobarbital, primidona, efavirenz, nevirapina e Hipericão) tenham efeitos semelhantes e, consequentemente, devem ser aplicados aumentos similares das doses. Após a interrupção dos indutores potentes da CYP3A4, a dose de Aripiprazol deve ser reduzida para a dose recomendada. - Efavirenz
Aripiprazol Nevirapina
Observações: Deverá ter-se precaução se o aripiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos que se sabe que causam intervalo QT prolongado ou desequilíbrio eletrolítico.Interacções: Após a administração concomitante de carbamazepina, um indutor potente da CYP3A4, as médias geométricas da Cmax e AUC para o aripiprazol foram 68% e 73% inferiores, respectivamente, em comparação com a administração do aripiprazol (30 mg) em monoterapia. Similarmente, para o dehidro-aripiprazol, as médias geométricas de Cmax e AUC após a co-administração de carbamazepina foram 69% e 71% inferiores, respectivamente, às obtidas após o tratamento com o aripiprazol em monoterapia. A dose de Aripiprazol deve ser duplicada na administração concomitante de Aripiprazol com carbamazepina. Pode-se esperar que outros indutores potentes da CYP3A4 (tais como rifampicina, rifabutina, fenitoína, fenobarbital, primidona, efavirenz, nevirapina e Hipericão) tenham efeitos semelhantes e, consequentemente, devem ser aplicados aumentos similares das doses. Após a interrupção dos indutores potentes da CYP3A4, a dose de Aripiprazol deve ser reduzida para a dose recomendada. - Nevirapina
Aripiprazol Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Observações: Deverá ter-se precaução se o aripiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos que se sabe que causam intervalo QT prolongado ou desequilíbrio eletrolítico.Interacções: Após a administração concomitante de carbamazepina, um indutor potente da CYP3A4, as médias geométricas da Cmax e AUC para o aripiprazol foram 68% e 73% inferiores, respectivamente, em comparação com a administração do aripiprazol (30 mg) em monoterapia. Similarmente, para o dehidro-aripiprazol, as médias geométricas de Cmax e AUC após a co-administração de carbamazepina foram 69% e 71% inferiores, respectivamente, às obtidas após o tratamento com o aripiprazol em monoterapia. A dose de Aripiprazol deve ser duplicada na administração concomitante de Aripiprazol com carbamazepina. Pode-se esperar que outros indutores potentes da CYP3A4 (tais como rifampicina, rifabutina, fenitoína, fenobarbital, primidona, efavirenz, nevirapina e Hipericão) tenham efeitos semelhantes e, consequentemente, devem ser aplicados aumentos similares das doses. Após a interrupção dos indutores potentes da CYP3A4, a dose de Aripiprazol deve ser reduzida para a dose recomendada. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Aripiprazol Lítio
Observações: Deverá ter-se precaução se o aripiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos que se sabe que causam intervalo QT prolongado ou desequilíbrio eletrolítico.Interacções: Não houve alterações clinicamente significativas nas concentrações de aripiprazol quando o valproato ou o lítio foram administrados concomitantemente com o aripiprazol. Quando o aripiprazol foi administrado concomitantemente com valproato, lítio ou lamotrigina, não houve alteração clinicamente importante nas concentrações de valproato, lítio ou lamotrigina. - Lítio
Aripiprazol Valproato semisódico (ácido valpróico)
Observações: Deverá ter-se precaução se o aripiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos que se sabe que causam intervalo QT prolongado ou desequilíbrio eletrolítico.Interacções: Não houve alterações clinicamente significativas nas concentrações de aripiprazol quando o valproato ou o lítio foram administrados concomitantemente com o aripiprazol. Quando o aripiprazol foi administrado concomitantemente com valproato, lítio ou lamotrigina, não houve alteração clinicamente importante nas concentrações de valproato, lítio ou lamotrigina. - Valproato semisódico (ácido valpróico)
Aripiprazol Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Observações: Deverá ter-se precaução se o aripiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos que se sabe que causam intervalo QT prolongado ou desequilíbrio eletrolítico.Interacções: Foram notificados casos de síndrome serotoninérgica em doentes a tomar aripiprazol, e os possíveis sinais e sintomas desta condição podem ocorrer especialmente em casos de uso concomitante com outros fármacos serotoninérgicos, tais como os ISRS/ISRSN, ou com fármacos que se sabe que aumentam as concentrações de aripiprazol. - Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Aripiprazol Inibidores selectivos da recaptação da serotonina-norepinefrina (ISRSNs)
Observações: Deverá ter-se precaução se o aripiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos que se sabe que causam intervalo QT prolongado ou desequilíbrio eletrolítico.Interacções: Foram notificados casos de síndrome serotoninérgica em doentes a tomar aripiprazol, e os possíveis sinais e sintomas desta condição podem ocorrer especialmente em casos de uso concomitante com outros fármacos serotoninérgicos, tais como os ISRS/ISRSN, ou com fármacos que se sabe que aumentam as concentrações de aripiprazol. - Inibidores selectivos da recaptação da serotonina-norepinefrina (ISRSNs)
Aripiprazol Substratos do CYP2D6
Observações: Deverá ter-se precaução se o aripiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos que se sabe que causam intervalo QT prolongado ou desequilíbrio eletrolítico.Interacções: Em estudos clínicos, doses de 10-30 mg/dia de aripiprazol não tiveram efeito significativo no metabolismo de substratos das CYP2D6 (razão dextrometorfano/3-metoximorfinano), 2C9 (varfarina), 2C19 (omeprazol) e 3A4 (dextrometorfano). Adicionalmente, o aripiprazol e o dehidro-aripiprazol não mostraram potencial para alterar in vitro o metabolismo mediado pela CYP1A2. Consequentemente, não é provável que o aripiprazol cause interacções medicamentosas clinicamente importantes mediadas por estas enzimas. - Substratos do CYP2D6
Aripiprazol Dextrometorfano
Observações: Deverá ter-se precaução se o aripiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos que se sabe que causam intervalo QT prolongado ou desequilíbrio eletrolítico.Interacções: Em estudos clínicos, doses de 10-30 mg/dia de aripiprazol não tiveram efeito significativo no metabolismo de substratos das CYP2D6 (razão dextrometorfano/3-metoximorfinano), 2C9 (varfarina), 2C19 (omeprazol) e 3A4 (dextrometorfano). Adicionalmente, o aripiprazol e o dehidro-aripiprazol não mostraram potencial para alterar in vitro o metabolismo mediado pela CYP1A2. Consequentemente, não é provável que o aripiprazol cause interacções medicamentosas clinicamente importantes mediadas por estas enzimas. - Dextrometorfano
Aripiprazol Varfarina
Observações: Deverá ter-se precaução se o aripiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos que se sabe que causam intervalo QT prolongado ou desequilíbrio eletrolítico.Interacções: Em estudos clínicos, doses de 10-30 mg/dia de aripiprazol não tiveram efeito significativo no metabolismo de substratos das CYP2D6 (razão dextrometorfano/3-metoximorfinano), 2C9 (varfarina), 2C19 (omeprazol) e 3A4 (dextrometorfano). Adicionalmente, o aripiprazol e o dehidro-aripiprazol não mostraram potencial para alterar in vitro o metabolismo mediado pela CYP1A2. Consequentemente, não é provável que o aripiprazol cause interacções medicamentosas clinicamente importantes mediadas por estas enzimas. - Varfarina
Aripiprazol Omeprazol
Observações: Deverá ter-se precaução se o aripiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos que se sabe que causam intervalo QT prolongado ou desequilíbrio eletrolítico.Interacções: Em estudos clínicos, doses de 10-30 mg/dia de aripiprazol não tiveram efeito significativo no metabolismo de substratos das CYP2D6 (razão dextrometorfano/3-metoximorfinano), 2C9 (varfarina), 2C19 (omeprazol) e 3A4 (dextrometorfano). Adicionalmente, o aripiprazol e o dehidro-aripiprazol não mostraram potencial para alterar in vitro o metabolismo mediado pela CYP1A2. Consequentemente, não é provável que o aripiprazol cause interacções medicamentosas clinicamente importantes mediadas por estas enzimas. - Omeprazol
Aripiprazol Lamotrigina
Observações: Deverá ter-se precaução se o aripiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos que se sabe que causam intervalo QT prolongado ou desequilíbrio eletrolítico.Interacções: Quando o aripiprazol foi administrado concomitantemente com valproato, lítio ou lamotrigina, não houve alteração clinicamente importante nas concentrações de valproato, lítio ou lamotrigina. - Lamotrigina
Dextrometorfano + Quinidina Aripiprazol
Observações: n.d.Interacções: A quinidina é um inibidor potente da CYP2D6. Por conseguinte, o tratamento com este medicamento poderá resultar em níveis plasmáticos elevados e na acumulação de medicamentos administrados de forma concomitante que são sujeitos a um metabolismo exaustivo pela CYP2D6. Os substratos da CYP2D6 incluem determinados bloqueadores beta, como metoprolol, antipsicóticos como haloperidol, perfenazina e aripiprazol, antidepressivos como nortriptilina, imipramina, amitriptilina e desipramina, o tamoxifeno quimioterapêutico e a atomoxetina, um inibidor da transportador da noradrenalina. - Aripiprazol
Desvenlafaxina Aripiprazol
Observações: n.d.Interacções: Potencial da desvenlafaxina para afectar outros medicamentos: Medicamentos metabolizados por uma associação de CYP2D6 e CYP3A4: Foi administrada uma dose única de 40 mg de tamoxifeno, inicialmente metabolizado para os seus metabólitos activos 4-hidroxitamoxifeno e endoxifeno pela CYP2D6 com uma pequena contribuição da CYP3A4, juntamente com desvenlafaxina (100 mg por dia). A AUC do tamoxifeno aumentou em 3% com a administração concomitante de desvenlafaxina. A AUC do 4-hidroxitamoxifeno aumentou em 9% e a do endoxifeno diminuiu em 12%. Quando a desvenlafaxina foi administrada numa dose de 100 mg por dia juntamente com uma dose única de 5 mg de aripiprazol, um substrato da CYP2D6 e da CYP3A4, metabolizado para o metabolito activo dehidro-aripiprazol, a AUC do aripiprazol aumentou em 6% e a do dehidro-aripiprazol aumentou em 3%. Ensaios clínicos mostraram que a desvenlafaxina usada numa dose de 100 mg por dia não tem efeitos clínicos relevantes nos medicamentos metabolizados por uma combinação das enzimas CYP2D6 e CYP3A4. - Aripiprazol
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não existem ensaios adequados e bem controlados do aripiprazol em mulheres grávidas.
Foram notificadas anomalias congénitas; no entanto não pôde ser estabelecida uma relação causal com o aripiprazol.
Os estudos em animais não podem excluir a potencial toxicidade no desenvolvimento.
As doentes têm de ser aconselhadas a informar o médico caso engravidem ou tencionem engravidar durante o tratamento com aripiprazol.
Devido à informação de segurança insuficiente no ser humano e a preocupações levantadas pelos estudos de reprodução em animais, este medicamento não deverá ser utilizado na gravidez, a não ser que os benefícios esperados justifiquem claramente os riscos potenciais para o feto.
Os recém-nascidos expostos durante o terceiro trimestre de gravidez a antipsicóticos (incluindo o aripiprazol) estão em risco de ocorrência de reacções adversas incluindo sintomas extrapiramidais e/ou de privação que podem variar em gravidade e duração após a administração.
Foram notificados agitação, hipertonia, hipotonia, tremor, sonolência, sofrimento respiratório ou perturbação da alimentação.
Consequentemente, os recém-nascidos devem ser cuidadosamente monitorizados.
Aripiprazol/metabólitos são excretados no leite humano.
Tem que ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a descontinuação/abstenção da terapêutica com aripiprazol tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
O aripiprazol tem um efeito reduzido a moderado sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas devido aos efeitos potenciais sobre o sistema nervoso e a visão, tais como sedação, sonolência, síncope, visão turva e diplopia.
Não existem ensaios adequados e bem controlados do aripiprazol em mulheres grávidas.
Foram notificadas anomalias congénitas; no entanto não pôde ser estabelecida uma relação causal com o aripiprazol.
Os estudos em animais não podem excluir a potencial toxicidade no desenvolvimento.
As doentes têm de ser aconselhadas a informar o médico caso engravidem ou tencionem engravidar durante o tratamento com aripiprazol.
Devido à informação de segurança insuficiente no ser humano e a preocupações levantadas pelos estudos de reprodução em animais, este medicamento não deverá ser utilizado na gravidez, a não ser que os benefícios esperados justifiquem claramente os riscos potenciais para o feto.
Os recém-nascidos expostos durante o terceiro trimestre de gravidez a antipsicóticos (incluindo o aripiprazol) estão em risco de ocorrência de reacções adversas incluindo sintomas extrapiramidais e/ou de privação que podem variar em gravidade e duração após a administração.
Foram notificados agitação, hipertonia, hipotonia, tremor, sonolência, sofrimento respiratório ou perturbação da alimentação.
Consequentemente, os recém-nascidos devem ser cuidadosamente monitorizados.
Aripiprazol/metabólitos são excretados no leite humano.
Tem que ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a descontinuação/abstenção da terapêutica com aripiprazol tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
O aripiprazol tem um efeito reduzido a moderado sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas devido aos efeitos potenciais sobre o sistema nervoso e a visão, tais como sedação, sonolência, síncope, visão turva e diplopia.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 01 de Março de 2024
