Apixabano
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4,5-dihydropyrazolo[5,4-c]pyridine-3-carboxamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
10182969
DrugBank
DB07828
ChemSpider
8358471
Código ATC
B01
|
B01A
DCB
09819
UNII
3Z9Y7UWC1J
KEGG
D03213
ChEBI
CHEBI:72296
ChEMBL
CHEMBL72296
Fórmula química
C25H25N5O4
Massa molar
459.497 g/mol
SMILES
O=C5N (c4ccc (N3C (=O) c1c (c (nn1c2ccc (OC) cc2) C (=O) N) CC3) cc4) CCCC5
InChI
1S/C25H25N5O4/c1-34-19-11-9-18 (10-12-19) 30-23-20 (22 (27-30) 24 (26) 32) 13-15-29 (25 (23) 33) 17-7-5-16 (6-8-17) 28-14-3-2-4-21 (28) 31/h5-12H, 2-4, 13-15H2, 1H3, (H2, 26, 32)
Key
QNZCBYKSOIHPEH-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
326.53°C
Ponto de ebulição
770.468°C at 760 mmHg
Solubilidade
DMSO em 18 mg / ml de água em <1 mg / mL em etanol <1 mg / mL
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta do apixabano é aproximadamente 50% para doses até 10mg. O apixabano é rapidamente absorvido.
Metabolismo
O Apixabano sofre principalmente o-desmetilação e hidroxilação de metabólitos. O principal local de biotransformação é o radical 3-oxopiperidinilo. A principal enzima responsável pelo metabolismo é a CYP3A4 / 5, enquanto o CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19 e 2J2 são enzimas metabólicas menores. Não há metabólitos activos e apixaban inalterada é a entidade que circula primário.
Semi-Vida
O Apixabano tem uma semi-vida de aproximadamente 12 horas.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas do Apixabano é aproximadamente 87%.
Excreção
O Apixabano tem múltiplas vias de eliminação. Da dose de apixabano administrada em humanos, aproximadamente 25% foi recuperada como metabólitos, sendo a maioria recuperada nas fezes. A excreção renal de apixabano é aproximadamente 27% da depuração total.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Eliquis
Licença
Bristol-Myers Squibb / Pfizer EEIG
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
