Alfuzosina
O que é
A Alfuzosina (DCI, fornecida como sal cloridrato), é um antagonista dos receptores α1 utilizados para tratar a hiperplasia prostática benigna (BPH).
Actua relaxando os músculos da próstata e do colo da bexiga, facilitando o acto de urinar.
Actua relaxando os músculos da próstata e do colo da bexiga, facilitando o acto de urinar.
Usos comuns
Tratamento dos sintomas de hiperplasia prostática benigna (BPH) em homens com a próstata aumentada.
A Alfuzosina é um alfa-bloqueador. Funciona bloqueando os receptores no tracto urinário inferior, fazendo com que os músculos lisos no colo da bexiga e da próstata relaxem.
Este relaxamento melhora o fluxo de urina e reduz os sintomas da HPB.
A Alfuzosina é um alfa-bloqueador. Funciona bloqueando os receptores no tracto urinário inferior, fazendo com que os músculos lisos no colo da bexiga e da próstata relaxem.
Este relaxamento melhora o fluxo de urina e reduz os sintomas da HPB.
Tipo
Molécula pequena.
História
Alfuzosina foi patenteado em 1978 e aprovado para uso médico em 1988.
Foi aprovado nos EUA para BPH em 2003.
Foi aprovado nos EUA para BPH em 2003.
Indicações
Tratamento das manifestações funcionais da hiperplasia benigna da próstata (HBP);
Terapia adjuvante do cateterismo uretral na retenção urinária aguda (RUA) relacionada com HBP (hipertrofia benigna da próstata).
Terapia adjuvante do cateterismo uretral na retenção urinária aguda (RUA) relacionada com HBP (hipertrofia benigna da próstata).
Classificação CFT
7.4.2.1 : Medicamentos usados na retenção urinária
Mecanismo De Acção
A Alfuzosina é um derivado da quinazolina, activo por via oral.
É um antagonista periférico selectivo dos receptores alfa-1-adrenérgicos pós-sinápticos.
Os estudos farmacológicos realizados “in vitro” confirmaram a selectividade da Alfuzosina para os receptores alfa-1-adrenérgicos situados ao nível da próstata, colo da bexiga e uretra prostática.
As manifestações clínicas da Hiperplasia Benigna da Próstata estão associadas com a obstrução infra-vesical e com mecanismos incluindo quer factores anatómicos (estáticos) quer funcionais (dinâmicos).
A componente funcional da obstrução desencadeia-se a partir da tensão do músculo liso prostático, o qual é mediado pelos receptores alfa-1-adrenérgicos: a activação dos receptores alfa-1-adrenérgicos estimula a contracção do músculo liso aumentando assim o tonus da próstata, da cápsula prostática, da uretra prostática e do colo da bexiga e, consequentemente, aumenta a resistência ao fluxo da bexiga, levando à obstrução do fluxo e, possivelmente, a instabilidade secundária da bexiga.
Os alfa-bloqueantes diminuem a obstrução infra-vesical através de uma acção directa a nível do músculo liso prostático.
In vivo, os estudos nos animais demonstraram que a Alfuzosina diminui a pressão uretral e, portanto, a resistência do fluxo urinário durante a micção.
Além disso, a Alfuzosina inibe mais rapidamente a resposta hipertónica da uretra do que a do músculo vascular e apresenta uma uro-selectividade funcional nos ratos normotensos conscientes por diminuição da pressão uretral em doses que não influenciam a pressão arterial.
No homem, a Alfuzosina melhora os parâmetros do fluxo urinário por diminuição do tónus uretral e da resistência externa da bexiga e facilita o esvaziamento da bexiga.
Em estudos controlados por placebo, em doentes com HBP, a Alfuzosina:
– aumenta significativamente o pico de fluxo máximo (Qmax) nos doentes com Qmax< 15 ml/s, na média de 30%.
Esta melhoria observa-se a partir da primeira dose;
– reduz significativamente a pressão do detrusor e aumenta o volume originando uma forte vontade de urinar;
– diminui significativamente o volume urinário residual.
Adicionalmente, a eficácia de Alfuzosina 10 mg no fluxo urinário máximo e o efeito limitado na pressão arterial foi demonstrado estar relacionado com o seu perfil farmacocinético.
Além do mais, a eficácia no fluxo urinário máximo mantém-se até 24 horas após a administração.
Estes efeitos urodinâmicos favoráveis levam a uma melhoria dos sintomas do tracto urinário inferior, isto é, sintomas de distensão (irritativo) bem como sintomas de esvaziamento (obstrutivo), o que foi claramente demonstrado.
Nos doentes tratados com Alfuzosina observa-se uma menor frequência de episódios de retenção urinária aguda, comparativamente aos doentes não tratados.
Além disso, a Alfuzosina aumenta significativamente a taxa de sucesso de micções espontâneas após remoção do cateter nos homens com episódio de RUA relacionada com HBP e provoca uma redução clinicamente relevante da necessidade de cirurgia (incluindo recidiva de RUA) até 6 meses (redução do risco relativo da necessidade de cirurgia = 29%).
É um antagonista periférico selectivo dos receptores alfa-1-adrenérgicos pós-sinápticos.
Os estudos farmacológicos realizados “in vitro” confirmaram a selectividade da Alfuzosina para os receptores alfa-1-adrenérgicos situados ao nível da próstata, colo da bexiga e uretra prostática.
As manifestações clínicas da Hiperplasia Benigna da Próstata estão associadas com a obstrução infra-vesical e com mecanismos incluindo quer factores anatómicos (estáticos) quer funcionais (dinâmicos).
A componente funcional da obstrução desencadeia-se a partir da tensão do músculo liso prostático, o qual é mediado pelos receptores alfa-1-adrenérgicos: a activação dos receptores alfa-1-adrenérgicos estimula a contracção do músculo liso aumentando assim o tonus da próstata, da cápsula prostática, da uretra prostática e do colo da bexiga e, consequentemente, aumenta a resistência ao fluxo da bexiga, levando à obstrução do fluxo e, possivelmente, a instabilidade secundária da bexiga.
Os alfa-bloqueantes diminuem a obstrução infra-vesical através de uma acção directa a nível do músculo liso prostático.
In vivo, os estudos nos animais demonstraram que a Alfuzosina diminui a pressão uretral e, portanto, a resistência do fluxo urinário durante a micção.
Além disso, a Alfuzosina inibe mais rapidamente a resposta hipertónica da uretra do que a do músculo vascular e apresenta uma uro-selectividade funcional nos ratos normotensos conscientes por diminuição da pressão uretral em doses que não influenciam a pressão arterial.
No homem, a Alfuzosina melhora os parâmetros do fluxo urinário por diminuição do tónus uretral e da resistência externa da bexiga e facilita o esvaziamento da bexiga.
Em estudos controlados por placebo, em doentes com HBP, a Alfuzosina:
– aumenta significativamente o pico de fluxo máximo (Qmax) nos doentes com Qmax< 15 ml/s, na média de 30%.
Esta melhoria observa-se a partir da primeira dose;
– reduz significativamente a pressão do detrusor e aumenta o volume originando uma forte vontade de urinar;
– diminui significativamente o volume urinário residual.
Adicionalmente, a eficácia de Alfuzosina 10 mg no fluxo urinário máximo e o efeito limitado na pressão arterial foi demonstrado estar relacionado com o seu perfil farmacocinético.
Além do mais, a eficácia no fluxo urinário máximo mantém-se até 24 horas após a administração.
Estes efeitos urodinâmicos favoráveis levam a uma melhoria dos sintomas do tracto urinário inferior, isto é, sintomas de distensão (irritativo) bem como sintomas de esvaziamento (obstrutivo), o que foi claramente demonstrado.
Nos doentes tratados com Alfuzosina observa-se uma menor frequência de episódios de retenção urinária aguda, comparativamente aos doentes não tratados.
Além disso, a Alfuzosina aumenta significativamente a taxa de sucesso de micções espontâneas após remoção do cateter nos homens com episódio de RUA relacionada com HBP e provoca uma redução clinicamente relevante da necessidade de cirurgia (incluindo recidiva de RUA) até 6 meses (redução do risco relativo da necessidade de cirurgia = 29%).
Posologia Orientativa
HBP: a posologia recomendada é de 1 comprimido de 10 mg por dia, após a refeição.
Retenção Urinária Aguda: tomar 1 comprimido de 10 mg por dia, após a refeição, a partir do 1º dia do cateterismo.
Os comprimidos não devem ser mastigados ou esmagados.
Retenção Urinária Aguda: tomar 1 comprimido de 10 mg por dia, após a refeição, a partir do 1º dia do cateterismo.
Os comprimidos não devem ser mastigados ou esmagados.
Administração
Via oral.
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros.
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Alfuzosina;
Hipotensão ortostática;
Associação com outros alfa-1-bloqueantes;
Insuficiência hepática.
Hipotensão ortostática;
Associação com outros alfa-1-bloqueantes;
Insuficiência hepática.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Doenças do sistema nervoso
Frequentes: desmaio/tonturas, cefaleias;
Pouco frequentes: vertigens.
Cardiopatias e vasculopatias
Pouco frequentes: taquicardia, hipotensão (postural), síncope.
Muito raros: angina de peito em doentes com doença coronária pré-existente.
Doenças gastrointestinais
Frequentes: náuseas, dor abdominal;
Pouco frequentes: diarreia.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneas
Pouco frequentes: erupção cutânea, prurido.
Muito raros: urticária e angioedema.
Perturbações gerais e alterações no local de administração
Frequentes: astenia;
Pouco frequentes: rubores, edema, dor torácica.
Frequentes: desmaio/tonturas, cefaleias;
Pouco frequentes: vertigens.
Cardiopatias e vasculopatias
Pouco frequentes: taquicardia, hipotensão (postural), síncope.
Muito raros: angina de peito em doentes com doença coronária pré-existente.
Doenças gastrointestinais
Frequentes: náuseas, dor abdominal;
Pouco frequentes: diarreia.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneas
Pouco frequentes: erupção cutânea, prurido.
Muito raros: urticária e angioedema.
Perturbações gerais e alterações no local de administração
Frequentes: astenia;
Pouco frequentes: rubores, edema, dor torácica.
Advertências
Insuf. Renal:Iniciar terapêutica com 2,5 mg, 2 vezes/dia e ajustar de acordo com resposta.
Precauções Gerais
Tal como para todos os alfa-1-bloqueantes, em alguns indivíduos, particularmente nos doentes sob tratamento com medicamentos anti-hipertensores, pode ocorrer hipotensão postural com ou sem sintomas (vertigens, fadiga, sudação) poucas horas após a administração. Nestes casos, deverá deitar-se o doente até completo desaparecimento dos sintomas.
Estes efeitos são transitórios, aparecem no início do tratamento e, geralmente, não impedem a continuação do tratamento. O doente deverá ser avisado da possibilidade de ocorrência destes efeitos.
Deverá prestar-se especial atenção à administração de Alfuzosina em doentes com hipotensão ortostática sintomática.
Foi observada Síndrome de Íris Flácida Intra-operatória (“Intraoperative Floppy Íris Syndrome” – IFIS, uma variante da síndrome da pupila pequena) durante a cirurgia de cataratas, em alguns doentes em tratamento ou recentemente tratados.
Casos isolados foram também notificados com outros bloqueadores alfa 1 e a possibilidade de um efeito de classe não pode ser excluída.
Dado que, a IFIS pode conduzir a um aumento das complicações dos procedimentos durante a cirurgia, os médicos que operam cataratas e as equipas de oftalmologia, devem ser informados se os doentes programados para operacção às cataratas estão a ser ou foram tratados com bloqueadores alfa 1.
Precauções especiais de utilização:
Deve ter-se cuidado aquando da administração de Alfuzosina a doentes que tenham apresentado uma resposta hipotensiva pronunciada a outro alfa-1-bloqueante. Nos doentes coronários, o tratamento específico da insuficiência coronária deve ser continuado.
Em caso de reaparecimento ou agravamento do angor, o tratamento com Alfuzosina deverá ser interrompido.
A Alfuzosina 10 mg não foi testada em doentes com insuficiência renal grave, pelo que o seu uso nestes doentes, não estaria aconselhado, ou a ser efectuado, deverá sê-lo de forma cuidadosa.
Não existe vantagem sobre a dosagem de 5 mg bid. Deve avisar-se os doentes de que os comprimidos devem ser deglutidos inteiros.
Qualquer outra forma de administração tais com triturar, esmagar, mastigar, esfarelar ou moer os comprimidos deve ser proibida.
Estas acções podem originar uma absorção e libertação inapropriada do fármaco e, consequentemente, o possível aparecimento de reacções adversas.
A hiperplasia benigna e a neoplasia da próstata apresentam os mesmos sintomas, pelo que antes de se iniciar o tratamento deverá excluir-se a neoplasia.
Estes efeitos são transitórios, aparecem no início do tratamento e, geralmente, não impedem a continuação do tratamento. O doente deverá ser avisado da possibilidade de ocorrência destes efeitos.
Deverá prestar-se especial atenção à administração de Alfuzosina em doentes com hipotensão ortostática sintomática.
Foi observada Síndrome de Íris Flácida Intra-operatória (“Intraoperative Floppy Íris Syndrome” – IFIS, uma variante da síndrome da pupila pequena) durante a cirurgia de cataratas, em alguns doentes em tratamento ou recentemente tratados.
Casos isolados foram também notificados com outros bloqueadores alfa 1 e a possibilidade de um efeito de classe não pode ser excluída.
Dado que, a IFIS pode conduzir a um aumento das complicações dos procedimentos durante a cirurgia, os médicos que operam cataratas e as equipas de oftalmologia, devem ser informados se os doentes programados para operacção às cataratas estão a ser ou foram tratados com bloqueadores alfa 1.
Precauções especiais de utilização:
Deve ter-se cuidado aquando da administração de Alfuzosina a doentes que tenham apresentado uma resposta hipotensiva pronunciada a outro alfa-1-bloqueante. Nos doentes coronários, o tratamento específico da insuficiência coronária deve ser continuado.
Em caso de reaparecimento ou agravamento do angor, o tratamento com Alfuzosina deverá ser interrompido.
A Alfuzosina 10 mg não foi testada em doentes com insuficiência renal grave, pelo que o seu uso nestes doentes, não estaria aconselhado, ou a ser efectuado, deverá sê-lo de forma cuidadosa.
Não existe vantagem sobre a dosagem de 5 mg bid. Deve avisar-se os doentes de que os comprimidos devem ser deglutidos inteiros.
Qualquer outra forma de administração tais com triturar, esmagar, mastigar, esfarelar ou moer os comprimidos deve ser proibida.
Estas acções podem originar uma absorção e libertação inapropriada do fármaco e, consequentemente, o possível aparecimento de reacções adversas.
A hiperplasia benigna e a neoplasia da próstata apresentam os mesmos sintomas, pelo que antes de se iniciar o tratamento deverá excluir-se a neoplasia.
Cuidados com a Dieta
Recomenda-se que Alfuzosina seja tomada após as refeições.
Evite ingerir álcool.
Evite ingerir álcool.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
Em caso de sobredosagem, o doente deverá ser hospitalizado, mantido em posição supino instituindo-se um tratamento clássico para a hipotensão.
Devido à sua elevada ligação às proteínas, a alfuzosina não é facilmente dializável.
Em caso de sobredosagem, o doente deverá ser hospitalizado, mantido em posição supino instituindo-se um tratamento clássico para a hipotensão.
Devido à sua elevada ligação às proteínas, a alfuzosina não é facilmente dializável.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Este medicamento não necessita de precauções especiais de conservação.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Alfuzosina Cetoconazol
Observações: n.d.Interacções: Associações não recomendadas - Inibidores CYP3A4 potentes (cetoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicina, eritromicina). Aumento da concentração plasmática de alfuzosina e aumenta do risco de efeitos indesejáveis. - Cetoconazol
Alfuzosina Itraconazol
Observações: n.d.Interacções: Associações não recomendadas - Inibidores CYP3A4 potentes (cetoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicina, eritromicina). Aumento da concentração plasmática de alfuzosina e aumenta do risco de efeitos indesejáveis. - Itraconazol
Alfuzosina Ritonavir
Observações: n.d.Interacções: Associações não recomendadas - Inibidores CYP3A4 potentes (cetoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicina, eritromicina). Aumento da concentração plasmática de alfuzosina e aumenta do risco de efeitos indesejáveis. - Ritonavir
Alfuzosina Claritromicina
Observações: n.d.Interacções: Associações não recomendadas - Inibidores CYP3A4 potentes (cetoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicina, eritromicina). Aumento da concentração plasmática de alfuzosina e aumenta do risco de efeitos indesejáveis. - Claritromicina
Alfuzosina Eritromicina
Observações: n.d.Interacções: Associações não recomendadas - Inibidores CYP3A4 potentes (cetoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicina, eritromicina). Aumento da concentração plasmática de alfuzosina e aumenta do risco de efeitos indesejáveis. - Eritromicina
Alfuzosina Anti-hipertensores
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos antihipertensores: Efeito anti-hipertensor e aumento do risco de hipotensão (efeito cumulativo) - Anti-hipertensores
Alfuzosina Nitratos
Observações: n.d.Interacções: A administração de uma anestesia a um doente tratado com alfuzosina pode provocar hipotensão profunda. Recomenda-se que a administração seja descontinuada 24 horas antes da cirurgia. - Nitratos
Alfuzosina Inibidores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Associações não recomendadas - Inibidores CYP3A4 potentes: Aumento da concentração plasmática de alfuzosina e aumenta do risco de efeitos indesejáveis. - Inibidores do CYP3A4
Alfuzosina Bloqueadores adrenérgicos alfa
Observações: n.d.Interacções: Associações não recomendadas - Agentes bloqueadores dos receptores alfa-1: Aumenta o efeito hipotensivo. Risco de hipotensão ortostática grave. - Bloqueadores adrenérgicos alfa
Alfuzosina Anestésicos
Observações: n.d.Interacções: A administração de uma anestesia a um doente tratado com alfuzosina pode provocar hipotensão profunda. Recomenda-se que a administração seja descontinuada 24 horas antes da cirurgia. - Anestésicos
Ramipril Alfuzosina
Observações: n.d.Interacções: Precauções de utilização: Agentes antihipertensores (ex. diuréticos) e outras substâncias que podem diminuir a pressão sanguínea (ex. nitratos, antidepressivos tricíclicos, anestésicos, consumo agudo de álcool, baclofeno, alfuzosina, doxazosina, prazosina, tansulosina, terazosina): Deve ser antecipado o risco de potenciação da hipertensão. - Alfuzosina
Vardenafil Alfuzosina
Observações: Estudos in vitro Vardenafil é metabolizado predominantemente por enzimas hepáticas através da isoforma 3A4 do citocromo P450 (CYP), com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a taxa de depuração do vardenafil.Interacções: Uma vez que a monoterapia com bloqueadores-alfa pode provocar uma acentuada descida da pressão sanguínea, especialmente hipotensão postural e síncope, realizaram-se estudos de interacção com vardenafil. Com base em resultados de estudos de interacções conduzidos com vardenafil em doentes com hiperplasia benigna da próstata (HBP) com terapêutica estabilizada com tansulosina, terazosina ou alfuzosina: • Quando se administrou vardenafil em doses de 5 ou 10 mg com antecedentes de uma terapêutica estável com alfuzosina, em comparação com o placebo, não se observou uma redução sintomática da pressão sanguínea. Assim, o tratamento concomitante só deve ser iniciado se o doente estiver estabilizado na sua terapêutica com bloqueadores-alfa. Naqueles doentes que estão estabilizados sob terapêutica com bloqueador-alfa, vardenafil deve ser iniciado com a dose inicial recomendada mais baixa de 5 mg. Vardenafil pode ser administrado em qualquer altura com tansulosina ou alfuzosina. Deve-se considerar fazer um intervalo entre tomas quando vardenafil é prescrito concomitantemente com outros bloqueadores-alfa. - Alfuzosina
Ácido acetilsalisílico + Atorvastatina + Ramipril Alfuzosina
Observações: n.d.Interacções: Precauções de utilização: Antihipertensores (p. ex., diuréticos) e outras substâncias que podem diminuir a tensão arterial (p. ex., nitratos, antidepressores tricíclicos, anestésicos, alcoolismo agudo, baclofeno, alfuzosina, doxazosina, prazosina, tansulosina, terazosina): deve antecipar-se a potenciação do risco de hipotensão. - Alfuzosina
Amlodipina + Atorvastatina Alfuzosina
Observações: Os dados de um estudo de interacção fármaco-fármaco que envolveu 10 mg de amlodipina e 80 mg de atorvastatina em indivíduos saudáveis indicam que a farmacocinética da amlodipina não é alterada quando os fármacos são coadministrados. Não foi demonstrado nenhum efeito da amlodipina na Cmáx da atorvastatina, mas a AUC da atorvastatina aumentou 18% (IC 90% [109-127%]) na presença de amlodipina. Não foi realizado nenhum estudo de interacção medicamentosa com a associação fixa de amlodipina e atorvastatina e outros fármacos, embora tenham sido realizados estudos com os componentes individuais amlodipina e atorvastatina.Interacções: interacções relacionadas com a AMLODIPINA: Associação a ter em consideração: Antagonistas adrenérgicos alfa-1 em urologia (prazosina, alfuzosina, doxazosina, tansulosina, terazosina): Aumento do efeito hipotensor e risco de hipotensão ortostática grave. - Alfuzosina
Boceprevir Alfuzosina
Observações: n.d.Interacções: Boceprevir, em associação com peginterferão alfa e ribavirina, é contra-indicado quando administrado concomitantemente com medicamentos cuja depuração depende do CYP3A4/5, e para os quais as concentrações plasmáticas elevadas estejam associadas a acontecimentos adversos graves e/ou potencialmente fatais, tais como a administração oral de midazolam e triazolam, bepridilo, pimozida, lumefantrina, halofantrina, inibidores da tirosinacinase, sinvastatina, lovastatina, quetiapina, alfuzosina, silodosina e derivados da ergotamina (dihidroergotamina, ergonovina, ergotamina, metilergonovina). - Alfuzosina
Ramipril + Amlodipina Alfuzosina
Observações: n.d.Interacções: Associadas ao ramipril Precauções de utilização Agentes anti-hipertensores (ex. diuréticos) e outras substâncias que podem diminuir a pressão sanguínea (ex. nitratos, antidepressivos tricíclicos, anestésicos, consumo agudo de álcool, baclofeno, alfuzosina, doxazosina, prazosina, tansulosina, terazosina): Deve ser antecipado o risco de potenciação da hipertensão. - Alfuzosina
Elvitegravir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir Alfuzosina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Utilização concomitante contra-indicada: A co-administração de Elvitegravir / Cobicistate / Emtricitabina / Tenofovir e de outros medicamentos metabolizados principalmente pelo CYP3A como, por exemplo, a amiodarona, quinidina, cisaprida, pimozida, alfuzosina e sildenafil para a hipertensão arterial pulmonar é contra-indicada. - Alfuzosina
Atazanavir + Cobicistate Alfuzosina
Observações: Ensaios de interações de fármacos não foram realizados para o Atazanavir / Cobicistate. Os mecanismos complexos ou não conhecidos de interações de fármacos opõem-se à extrapolação de interações medicamentosas com ritonavir a certas interações medicametosas com o cobicistate. As recomendações dadas mediante o uso concomitante de atazanavir e de outros medicamentos podem diferir consoante o atazanavir é potenciado com o ritonavir ou com o cobicistate. Em particular, o atazanavir potenciado com o cobicistate é mais sensível na indução da CYP3A. É também necessária precaução durante a primeira vez em que é efetuado o tratamento se for alternado o potenciador farmacológico do ritonavir para o cobicistate.Interacções: Medicamentos que possam ser afectados pelo atazanavir/cobicistate: O atazanavir é um inibidor da CYP3A4 e UGT1A1. O atazanavir é um inibidor fraco a moderado da CYP2C8. Foi demonstrado in vivo que o atazanavir não potencia o seu próprio metabolismo, nem aumenta a biotransformação de alguns medicamentos metabolizados pela CYP3A4. O cobicistate é um forte inibidor baseado no mecanismo de inibição da CYP3A e um fraco inibidor da CYP2D6. O cobicistate inibe os transportadores da glicoproteína-p (gp-P), BCRP, MATE1, OATP1B1 e OATP1B3. Não é esperado que o cobicistate iniba a CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 ou CYP2C19. Não é esperado que o cobicistate induza a CYP3A4 ou a gp-P. Ao contrário do ritonavir, o cobicistate não é um indutor da CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 ou UGT1A1. Uso concomitante contra-indicado: A co-administração de medicamentos que são substratos da CYP3A e que possuem indices terapêuticos estreitos e para os quais concentrações plasmáticas elevadas estão associadas a acontecimentos graves e/ou fatais, são contra-indicados com o Atazanavir / Cobicistate. Estes medicamentos incluem a alfuzosina, amiodarona, astemizol, bepridilo, cisaprida, colquicina, dronedarona, derivados ergot (por exemplo, dihidroergotamina, ergometrina, ergotamina, metilergonovina), lovastatina, midazolam administrado por via oral, pimozida, quetiapina, quinidina, sinvastatina, sildenafil (quando utilizado para o tratamento de hipertensão arterial pulmonar), avanafil, lidocaína sistémica, ticagrelor, terfenadina e triazolam. - Alfuzosina
Cobicistate Alfuzosina
Observações: n.d.Interacções: Utilização concomitante contra-indicada: Os medicamentos que são extensivamente metabolizados pelo CYP3A e que apresentam um elevado metabolismo de primeira passagem parecem ser os mais suscetíveis a grandes aumentos da exposição quando co-administrados com cobicistate. A co-administração de Cobicistate é contra-indicada com medicamentos como a di-hidroergotamina, ergotamina, ergometrina, midazolam administrado por via oral, triazolam, amiodarona, quinidina, cisaprida, pimozida, alfuzosina, sinvastatina, lovastatina e sildenafil, que são altamente dependentes do CYP3A para a depuração e para os quais as elevadas concentrações plasmáticas estão associadas a acontecimentos graves e/ou potencialmente fatais. - Alfuzosina
Ombitasvir + Paritaprevir + Ritonavir Alfuzosina
Observações: Os estudos de interacção medicamentosa só foram realizados em adultos. Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir foi administrado em doses múltiplas em todos os estudos de interacção medicamentosa, com exceção dos estudos de interacção medicamentosa com carbamazepina, gemfibrozil e cetoconazol.Interacções: interacções entre Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir e outros medicamentos ANTAGONISTAS DOS receptorES ALFA-1-ADRENÉRGICOS: Alfuzosina: Mecanismo: Inibição do CYP3A pelo ritonavir. Administrado com: Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir. Não estudado. A utilização concomitante está contra-indicada - Alfuzosina
Lopinavir + Ritonavir Alfuzosina
Observações: n.d.Interacções: Os medicamentos que estão especificamente contra-indicados, por se esperar interacção importante e potencial para acontecimentos adversos graves: Alfuzosina: Concentrações plasmáticas aumentadas de alfuzosina que podem causar hipotensão grave. A administração concomitante com alfuzosina é contra-indicada. - Alfuzosina
Tadalafil Alfuzosina
Observações: Estudos de interacção foram efetuados com 10 e/ou 20 mg de tadalafil, tal como abaixo indicado. No que respeita aqueles estudos de interacção onde apenas foi utilizada a dose de 10 mg de tadalafil, não se podem ignorar completamente possíveis interações clínicas relevantes com doses mais altas.Interacções: Efeitos do tadalafil sobre outros medicamentos: Antihipertensores (incluindo bloqueadores dos canais de cálcio): A administração concomitante de doxazosina (4 e 8 mg por dia) e tadalafil (5 mg por dia e 20 mg como dose única) aumenta de um modo significativo o efeito hipotensor deste bloqueador alfa. Este efeito dura, pelo menos, doze horas e pode ser sintomático, incluindo síncope. Assim, não se recomenda esta associação. Em estudos de interacção efetuados num número limitado de voluntários saudáveis, estes efeitos não foram notificados com alfusozina ou tansulosina. Contudo deve haver precaução quando se utilizar tadalafil em doentes tratados com qualquer bloqueador alfa, especialmente nos idosos. O tratamento deve ser iniciado com a dose mínima e progressivamente ajustado. Em estudos de farmacologia clínica, foi examinado o potencial do tadalafil para aumentar os efeitos hipotensivos dos medicamentos antihipertensores. Foram estudadas as classes major dos medicamentos antihipertensores, incluindo os bloqueadores dos canais de cálcio (amlodipina), inibidores das enzimas de conversão da angiotensina (ECA), (enalapril), bloqueadores dos receptores beta-adrenérgicos (metoprolol), diuréticos tiazídicos (bendrofluazida) e bloqueadores dos receptores da angiotensina II (vários tipos e doses, isoladamente ou em combinação com tiazidas, bloqueadores dos canais de cálcio, beta-bloqueadores e/ou alfa-bloqueadores). Tadalafil (10 mg, excepto nos estudos com receptores dos bloqueadores da angiotensina II e amlodipina, nos quais se utilizou uma dose de 20 mg), não teve interacção clinicamente significativa com nenhuma destas classes. Noutro ensaio de farmacologia clínica, estudou-se tadalafil (20 mg) em combinação com 4 classes de antihipertensores. Em indivíduos a tomar múltiplos antihipertensores, as alterações da pressão arterial em ambulatório pareciam estar relacionadas com o grau de controlo da pressão arterial. Assim, nos indivíduos do estudo com a pressão arterial bem controlada, a redução foi mínima e semelhante à observada em indivíduos saudáveis. Nos indivíduos em estudo cuja pressão arterial não estava controlada, a redução foi superior embora não fosse associada aos sintomas hipotensivos na grande maioria dos indivíduos. Em doentes a receberem medicamentos antihipertensores concomitantes, tadalafil 20 mg pode induzir uma diminuição da pressão arterial a qual (com excepção dos bloqueadores alfa – ver acima) é, geralmente, menos pronunciado e provávelmente clinicamente pouco relevante. A análise dos ensaios clínicos de fase 3, não mostraram diferença nos efeitos adversos em doentes a tomar tadalafil com ou sem medicamentos antihipertensores. No entanto, deverá fornecido aos doentes aconselhamento clínico adequado, relativamente a uma possível diminuição na pressão arterial quando são tratados com medicamentos antihipertensores. - Alfuzosina
Eplerenona Alfuzosina
Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.Interacções: interacções farmacodinâmicas: Bloqueadores alfa 1 (por ex., prazosina, alfuzosina): Quando se combinam bloqueadores alfa-1 com eplerenona, existe o potencial para um aumento do efeito hipotensor e/ou para hipotensão postural. Recomenda-se uma monitorização clínica da hipotensão postural durante a co-administração de eplerenona com bloqueadores alfa-1. - Alfuzosina
Fosamprenavir Alfuzosina
Observações: n.d.Interacções: Alfuzosina: É contra-indicada a administração concomitante de FOSAMPRENAVIR/ritonavir com alfuzosina. - Alfuzosina
Indinavir Alfuzosina
Observações: n.d.Interacções: Adicionalmente, indinavir com ritonavir não deve ser administrado com alfuzosina, meperidina, piroxicam, propoxifeno, bepridilo, encainida, flecainida, propafenona, quinidina, ácido fusídico, clozapina, clorazepato, diazepam, estazolam e flurazepam. - Alfuzosina
Nelfinavir Alfuzosina
Observações: n.d.Interacções: A co-administração é contra-indicada com os seguintes fármacos que são substrato do CYP3A4 e que têm janela terapêutica estreita: Terfenadina, astemizol, cisaprida, amiodarona, quinidina, derivados da ergotamina, pimozida, midazolam oral, triazolam, alfuzosina e sildenafil quando utilizados para tratar a hipertensão arterial pulmonar. Prevê-se que a co-administração de um IP com sildenafil aumente substancialmente a concentração deste e resulte num aumento dos acontecimentos adversos associados ao sildenafil, incluindo hipotensão, alterações da visão e priapismo. Para outros substratos do CYP3A4 pode ser necessário reduzir a dose ou considerar uma alternativa. A co-administração de nelfinavir com propionato de fluticasona pode aumentar as concentrações plasmáticas do propionato de fluticasona. Considerar alternativas que não sejam metabolizadas pelo CYP3A4, como a beclometasona. A utilização concomitante de trazodona e nelfinavir pode aumentar as concentrações plasmáticas da trazodona e deve ser considerada uma dose mais baixa de trazodona. A co-administração de nelfinavir com sinvastatina ou lovastatina pode resultar em aumentos significativos das concentrações plasmáticas de sinvastatina e lovastatina e é contra-indicada. Considerar alternativas que não sejam substractos do CYP3A4 como a pravastatina ou a fluvastatina. - Alfuzosina
Perindopril + Amlodipina Alfuzosina
Observações: n.d.Interacções: Ligadas ao PERINDOPRIL/AMLODIPINA: Uso concomitante a considerar: Bloquedores alfa (prazosina, alfuzosina, doxazosina, tansulosina, terazosina): Aumento do efeito anti-hipertensor e aumento do risco de hipotensão ortostática. - Alfuzosina
Ramipril + Hidroclorotiazida Alfuzosina
Observações: n.d.Interacções: Precauções de utilização: Agentes antihipertensores (ex. diuréticos) e outras substâncias que podem diminuir a pressão sanguínea (ex. nitratos, antidepressivos tricíclicos, anestésicos, consumo agudo de álcool, baclofeno, alfuzosina, doxazosina, prazosina, tansulosina, terazosina): Deve ser antecipado o risco de potenciação da hipertensão. - Alfuzosina
Ribociclib Alfuzosina
Observações: n.d.Interacções: Substâncias que podem ter as concentrações plasmáticas alteradas por Ribociclib: A administração concomitante de ribociclib na dose de 600 mg com os seguintes substratos da CYP3A4 deve ser evitada: alfuzosina, amiodarona, cisaprida, pimozida, quinidina, ergotamina, dihidroergotamina, quetiapina, lovastatina, sinvastatina, sildenafil, midazolam, triazolam. - Alfuzosina
Ritonavir Alfuzosina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do Ritonavir nos Medicamentos Não Antirretrovirais co-administrados: Antagonista dos receptores Alfa1 Adrenérgicos: Alfuzosina: É possível que a co-administração de ritonavir resulte em concentrações plasmáticas aumentadas de alfuzosina, pelo que está contra-indicada. - Alfuzosina
Saquinavir Alfuzosina
Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.Interacções: Antagonista dos adrenoreceptores alfa-1: Alfuzosina: Prevê-se que uso concomitante de alfuzosina e saquinavir/ritonavir aumente os níveis plasmáticos da alfuzosina. contra-indicado em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao aumento potencial da concentração de alfuzosina, o que pode causar hipotensão. - Alfuzosina
Telaprevir Alfuzosina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Contraindicações de utilização concomitante: Telaprevir não pode ser administrado concomitantemente com substâncias activas cuja eliminação seja predominantemente dependente do CYP3A e para as quais concentrações plasmáticas elevadas estão associadas a acontecimentos adversos graves e/ou que colocam a vida em risco, tais como arritmias cardíacas (i.e., amiodarona, astemizol, bepridil, cisaprida, pimozida, quinidina, terfenadina) ou vasoespasmo periférico ou isquémia (i.e. dihidroergotamina, ergonovina, ergotamina, metilergonovina) ou miopatia, incluindo rabdomiólise (i.e, lovastatina, sinvastatina, atorvastatina) ou sedação prolongada ou aumentada ou depressão respiratória (i.e. quetiapina e midazolam ou triazolam de administração oral) ou hipotensão ou arritmia cardíaca (i.e. alfuzosina e sildenafil para a hipertensão arterial pulmonar). - Alfuzosina
Tipranavir Alfuzosina
Observações: Os estudos de interacção apenas foram realizados em adultos.Interacções: Antagonistas dos adrenoreceptores alfa-1: Alfuzosina: Com base em considerações teóricas, a co-administração de tipranavir com ritonavir em dose baixa e alfuzosina resulta num aumento das concentrações de alfuzosina e pode resultar em hipotensão. Inibição da CYP 3A4 pelo tipranavir/r. A utilização concomitante de Tipranavir co-administrado com ritonavir em dose baixa, com alfuzosina é contra-indicada. - Alfuzosina
Xipamida Alfuzosina
Observações: n.d.Interacções: As seguintes associações podem causar interacções: Alfa bloqueadores urológicos (alfuzosina, doxazosina, prazosina, tansulosina, terazosina) e anti-hipertensivos alfa-bloqueadores. Aumentam o efeito anti-hipertensivo. Risco de hipotensão ortostática grave. - Alfuzosina
Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida Alfuzosina
Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica com este medicamento. As interações que foram identificadas em estudos com componentes individuais de este medicamento, isto é, com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir), cobicistate, emtricitabina ou tenofovir alafenamida, determinam as interações que podem ocorrer com este medicamento. As interações esperadas entre Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida e potenciais medicamentos concomitantes são baseadas em estudos realizados com os componentes deste medicamento, como agentes individuais ou em associação, ou são interações medicamentosas potenciais que podem ocorrer. Os ensaios de interacção com os componentes de este medicamento foram realizados apenas em adultos.Interacções: ANTAGONISTAS DOS ADRENORECETORES ALFA Alfusozina Tendo por base considerações teóricas, é expectável que DRV/COBI aumente as concentrações plasmáticas de alfuzosina. (inibição do CYP3A) A administração concomitante deste medicamento com alfuzosina é contra-indicada. - Alfuzosina
Fosnetupitant + Palonossetrom Alfuzosina
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacodinâmicas Fosnetupitant + Palonossetrom contém um antagonista do receptor da 5-HT3, o palonossetrom, que pode aumentar o prolongamento do intervalo QT. Por conseguinte, deve proceder-se com cautela no caso de utilização concomitante com medicamentos que aumentam o intervalo QT, incluindo, entre outros: a levofloxacina, amitriptilina, alfuzosina, azitromicina, trióxido de arsénio. - Alfuzosina
Rosuvastatina + Ramipril Alfuzosina
Observações: n.d.Interacções: Relacionadas com ramipril Precauções de utilização Agentes anti-hipertensivos (p.e., diuréticos) e outras sustâncias que possam diminuir a pressão arterial (p.e., nitratos, antidepressivos tricíclicos, anestésicos, ingestão aguda de álcool, baclofeno, alfuzosina, doxazosina, prazosina, tamsulosina, terazosina): É esperada uma potenciação do risco de hipotensão. - Alfuzosina
Ramipril + Bisoprolol Alfuzosina
Observações: n.d.Interacções: Agentes anti-hipertensores (como por exemplo, diuréticos) e outras substâncias que possam diminuir a pressão arterial (como por exemplo, nitratos, antidepressivos tricíclicos, anestésicos, ingestão aguda de álcool, baclofeno, alfuzosina, doxazosina, prazosina, tansulosina, terazosina): A potenciação do risco de hipotensão deve ser expectável. - Alfuzosina
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A Alfuzosina pode prejudicar a atenção ou a capacidade de reacção. Tenha cuidado se conduzir ou executar tarefas para as quais necessita de estar alerta.
Para evitar tonturas, evitar estar de pé por longos períodos de tempo, ou evitar o sobreaquecimento durante o exercício em clima quente.
Evite movimentos demasiadamente bruscos da posição de sentado ou deitado, pois pode sentir tonturas. Levante-se lentamente até se sentir firme e em equlíbrio para evitar uma queda.
Beber álcool pode aumentar alguns efeitos colaterais da Alfuzosina.
A Alfuzosina pode prejudicar a atenção ou a capacidade de reacção. Tenha cuidado se conduzir ou executar tarefas para as quais necessita de estar alerta.
Para evitar tonturas, evitar estar de pé por longos períodos de tempo, ou evitar o sobreaquecimento durante o exercício em clima quente.
Evite movimentos demasiadamente bruscos da posição de sentado ou deitado, pois pode sentir tonturas. Levante-se lentamente até se sentir firme e em equlíbrio para evitar uma queda.
Beber álcool pode aumentar alguns efeitos colaterais da Alfuzosina.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 04 de Janeiro de 2024
