Alfacalcidol
O que é
Alfacalcidol (ou 1-hidroxicolecalciferol) é um análogo da vitamina D, regulador do equilíbrio do cálcio e do fosfato.
Alfacalcidol tem fraco impacto no metabolismo do cálcio e nos níveis da hormona da paratireóide do que o calcitriol.
Alfacalcidol tem fraco impacto no metabolismo do cálcio e nos níveis da hormona da paratireóide do que o calcitriol.
Usos comuns
Alfacalcidol é um metabólito activo da vitamina D, que executa funções importantes na regulação do equilíbrio do cálcio e do metabolismo ósseo.
Tipo
Molécula pequena.
História
Alfacalcidol foi patenteado em 1971 e aprovado para uso médico em 1978.
Indicações
Situações nas quais o metabolismo do cálcio é afectado (com níveis plasmáticos de cálcio inferiores a 2,2 mmol/l (8,8 mg/100 ml) devido à insuficiência da 1-alfa-hidroxilação, tal como a função renal reduzida com osteodistrofia renal (doença óssea decorrente da incapacidade dos rins em manter níveis adequados de cálcio e de fósforo na circulação sanguínea).
- Hipoparatiroidismo (supressão da hormona paratiróideia).
- Hipofosfatémia (diminuição de fósforo), raquitismo e osteomalácia (enfraquecimento dos ossos devido à falta de vitamina D).
- Osteomalácia pós-gastrectomia ou mal-absorção.
- Doentes com osteoporose intolerantes a outras terapêuticas, institucionalizados, para reduzir as fracturas da anca.
- Prevenção da osteoporose induzida por glucocorticóides.
- Hipoparatiroidismo (supressão da hormona paratiróideia).
- Hipofosfatémia (diminuição de fósforo), raquitismo e osteomalácia (enfraquecimento dos ossos devido à falta de vitamina D).
- Osteomalácia pós-gastrectomia ou mal-absorção.
- Doentes com osteoporose intolerantes a outras terapêuticas, institucionalizados, para reduzir as fracturas da anca.
- Prevenção da osteoporose induzida por glucocorticóides.
Classificação CFT
9.6.3 : Vitaminas D
Mecanismo De Acção
Alfacalcidol (1-alfa-hidroxicolecalciferol) é transformado muito rapidamente em calcitriol (1,25-dihidroxicolecalciferol) no fígado.
Calcitriol é o principal metabólito do colecalciferol (vitamina D3) na manutenção da homeostase do cácio e do fosfato.
O mecanismo principal de acção baseia-se no aumento dos níveis de 1,25 –dihidroxicolecalciferol em circulação, o que causa um aumento da absorção intestinal de cálcio e fosfato.
Tal, promove a mineralização óssea, redução dos níveis de paratormona e inibição da aborção óssea.
Em doentes com alterações de 1-alfa-hidroxilacção renal, a administração de alfacalcidol permite a formação suficiente de calcitriol e assim contrariar a deficiência em hormona D.
Calcitriol é o principal metabólito do colecalciferol (vitamina D3) na manutenção da homeostase do cácio e do fosfato.
O mecanismo principal de acção baseia-se no aumento dos níveis de 1,25 –dihidroxicolecalciferol em circulação, o que causa um aumento da absorção intestinal de cálcio e fosfato.
Tal, promove a mineralização óssea, redução dos níveis de paratormona e inibição da aborção óssea.
Em doentes com alterações de 1-alfa-hidroxilacção renal, a administração de alfacalcidol permite a formação suficiente de calcitriol e assim contrariar a deficiência em hormona D.
Posologia Orientativa
A menos que haja indicações em contrário, a dose inicial para adultos e crianças com peso corporal acima dos 20 kg é de 1 μg de alfacalcidol por dia.
A dose diária em crianças com peso corporal inferior a 20 kg é de 0,05μg de alfacalcidol por kg de peso.
A dose diária em crianças com peso corporal inferior a 20 kg é de 0,05μg de alfacalcidol por kg de peso.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Está contra-indicado em casos de hipersensibilidade à substância activa ou a amendoins e soja.
Também está contra-indicado em doentes com conhecida hipersensibilidade à vitamina D e manifestam intoxicação com vitamina D.
Doentes com níveis plasmáticos de cálcio superiores a 2,6 mmol/l, de produtos de cálcio x fosfato de 3,7 (mmol/l)2 e alcalose com valores de pH no sangue venoso de 7,44 (síndrome leite-alcalino, síndrome de Burnett) não devem tomar este medicamento.
Doentes com hipercalcemia ou hipermagnesia não devem tomar este medicamento.
Doentes submetidos a diálise devem ser examinados para excluir a possibilidade de refluxo de cálcio do líquido de diálise.
Os doentes com história de pedras renais ou que tenham sarcoidose apresentem um maior risco.
Também está contra-indicado em doentes com conhecida hipersensibilidade à vitamina D e manifestam intoxicação com vitamina D.
Doentes com níveis plasmáticos de cálcio superiores a 2,6 mmol/l, de produtos de cálcio x fosfato de 3,7 (mmol/l)2 e alcalose com valores de pH no sangue venoso de 7,44 (síndrome leite-alcalino, síndrome de Burnett) não devem tomar este medicamento.
Doentes com hipercalcemia ou hipermagnesia não devem tomar este medicamento.
Doentes submetidos a diálise devem ser examinados para excluir a possibilidade de refluxo de cálcio do líquido de diálise.
Os doentes com história de pedras renais ou que tenham sarcoidose apresentem um maior risco.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Pode ocorrer elevação dos níveis sanguíneos de cálcio se a dose de alfacalcidol não for ajustada.
Estes níveis retomam ao normal quando a dose é reduzida ou se o tratamento for temporariamente suspenso.
Fadiga, sintomas gastrointestinais, sede e prurido são sinais de possível elevação dos níveis sanguíneos de cálcio.
A calcificação heterotópica (córnea e vasos sanguíneos) tem ocorrido muito raramente em doentes que tomam alfacalcidol e está demonstrada ser reversível.
Observações anteriores mostraram que aumentos ligeiros e transitórios dos níveis de fosfato raramente ocorrem em doentes que tomam alfacalcidol.
Inibidores da absorção de fosfato (tais como derivados do alumínio) podem ser administrados para prevenir qualquer aumento nos níveis de fosfato.
É importante testar regularmente os níveis sanguíneos de cálcio e fosfato em doentes que tomam alfacalcidol e efectuar gasometria sanguínea.
Estes testes devem ser realizados com periodicidade semanal a mensal.
Análises mais frequentes poderão ser necessárias no início do tratamento.
O óleo de amendoim pode desencadear em casos raros reacões alérgicas.
Estes níveis retomam ao normal quando a dose é reduzida ou se o tratamento for temporariamente suspenso.
Fadiga, sintomas gastrointestinais, sede e prurido são sinais de possível elevação dos níveis sanguíneos de cálcio.
A calcificação heterotópica (córnea e vasos sanguíneos) tem ocorrido muito raramente em doentes que tomam alfacalcidol e está demonstrada ser reversível.
Observações anteriores mostraram que aumentos ligeiros e transitórios dos níveis de fosfato raramente ocorrem em doentes que tomam alfacalcidol.
Inibidores da absorção de fosfato (tais como derivados do alumínio) podem ser administrados para prevenir qualquer aumento nos níveis de fosfato.
É importante testar regularmente os níveis sanguíneos de cálcio e fosfato em doentes que tomam alfacalcidol e efectuar gasometria sanguínea.
Estes testes devem ser realizados com periodicidade semanal a mensal.
Análises mais frequentes poderão ser necessárias no início do tratamento.
O óleo de amendoim pode desencadear em casos raros reacões alérgicas.
Advertências
Aleitamento:Só deverá ser tomado durante a gravidez se estritamente necessário.
Aleitamento:Só deverá ser tomado durante o aleitamento se estritamente necessário.
Precauções Gerais
O óleo de amendoim purificado pode conter proteínas residuais. A monografia da PhEur não inclui um teste para a proteína residual. São raros os casos em que o óleo de amendoim pode causar reacções alérgicas. Doentes com intolerância hereditária à frutose (condição rara) não devem tomar este medicamento.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Resposta à overdose
Procurar atendimento Médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
Uma sobredosagem mais prolongada com Alfacalcidol pode causar hipercalcemia, o que pode colocar o doente em risco de vida em determinadas situações.
O quadro clínico do síndrome de hipercalcemia não é característico: fraqueza, fadiga, exaustão, cefaleias, sintomas gastrointestinais (náuseas, vómitos, obstipação ou diarreia, azia), boca seca, dores musculares, ossos e articulações, prurido ou palpitações.
Poliúria, polidipsia, nictúria e proteinuria também podem ocorrer em caso de redução da capacidade de concentração renal.
Adicionalmente à redução da dose de Alfacalcidol ou suspensão temporária do tratamento, podem ser tomadas as seguintes medidas dependendo da gravidade da hipercalcemia: dieta com restrição ou sem cálcio, administração de fluídos, diálise, diuréticos da ansa, glucocorticóides e calcitonina.
Caso ocorra uma sobredosagem aguda, a lavagem gástrica numa fase inicial e/ou administração de parafina líquida podem reduzir a absorção e acelerar a eliminação fecal.
Não existe um antídoto específico.
Uma sobredosagem mais prolongada com Alfacalcidol pode causar hipercalcemia, o que pode colocar o doente em risco de vida em determinadas situações.
O quadro clínico do síndrome de hipercalcemia não é característico: fraqueza, fadiga, exaustão, cefaleias, sintomas gastrointestinais (náuseas, vómitos, obstipação ou diarreia, azia), boca seca, dores musculares, ossos e articulações, prurido ou palpitações.
Poliúria, polidipsia, nictúria e proteinuria também podem ocorrer em caso de redução da capacidade de concentração renal.
Adicionalmente à redução da dose de Alfacalcidol ou suspensão temporária do tratamento, podem ser tomadas as seguintes medidas dependendo da gravidade da hipercalcemia: dieta com restrição ou sem cálcio, administração de fluídos, diálise, diuréticos da ansa, glucocorticóides e calcitonina.
Caso ocorra uma sobredosagem aguda, a lavagem gástrica numa fase inicial e/ou administração de parafina líquida podem reduzir a absorção e acelerar a eliminação fecal.
Não existe um antídoto específico.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 25ºC.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Alfacalcidol Colecalciferol (ou Vitamina D3)
Observações: n.d.Interacções: A vitamina D e os seus derivados não devem ser administrados em simultâneo com o alfacalcidol. Uma vez que o alfacalcidol é um derivado com elevada eficiência, a administração concomitante poderá causar um efeito aditivo a resultar no aumento do risco de hipercalcemia. Hipercalcemia pode desencadear uma disritmia cardíaca em doentes submetidos a tratamento com digitálicos. Os doentes que estejam a tomar digitálicos e este medicamento simultaneamente devem ser cuidadosamente monitorizados. - Colecalciferol (ou Vitamina D3)
Alfacalcidol Ergocalciferol (vitamina D2)
Observações: n.d.Interacções: A vitamina D e os seus derivados não devem ser administrados em simultâneo com o alfacalcidol. Uma vez que o alfacalcidol é um derivado com elevada eficiência, a administração concomitante poderá causar um efeito aditivo a resultar no aumento do risco de hipercalcemia. Hipercalcemia pode desencadear uma disritmia cardíaca em doentes submetidos a tratamento com digitálicos. Os doentes que estejam a tomar digitálicos e este medicamento simultaneamente devem ser cuidadosamente monitorizados. - Ergocalciferol (vitamina D2)
Alfacalcidol Glicósideos digitálicos
Observações: n.d.Interacções: A vitamina D e os seus derivados não devem ser administrados em simultâneo com o alfacalcidol. Uma vez que o alfacalcidol é um derivado com elevada eficiência, a administração concomitante poderá causar um efeito aditivo a resultar no aumento do risco de hipercalcemia. Hipercalcemia pode desencadear uma disritmia cardíaca em doentes submetidos a tratamento com digitálicos. Os doentes que estejam a tomar digitálicos e este medicamento simultaneamente devem ser cuidadosamente monitorizados. - Glicósideos digitálicos
Alfacalcidol Barbitúricos
Observações: n.d.Interacções: Os doentes que tomem alfacalcidol e barbitúricos ou medicamentos anticonvulsivos indutores enzimáticos necessitam de doses mais elevadas de alfacalcidol para que se atinja o efeito pretendido. - Barbitúricos
Alfacalcidol Anticonvulsivantes
Observações: n.d.Interacções: Os doentes que tomem alfacalcidol e barbitúricos ou medicamentos anticonvulsivos indutores enzimáticos necessitam de doses mais elevadas de alfacalcidol para que se atinja o efeito pretendido. - Anticonvulsivantes
Alfacalcidol Fenitoína
Observações: n.d.Interacções: A difenilhidantoína também pode inibir o efeito do alfacalcidol. - Fenitoína
Alfacalcidol Colestiramina
Observações: n.d.Interacções: Dado que os sais biliares desempenham um papel importante na absorção do alfacalcidol, o tratamento de longa duração com medicamentos que se liguam aos ácido biliares (colestiramina, colestipol) ou sucralfato e antiácidos com elevado teor em alumíno pode ser prejudicial. - Colestiramina
Alfacalcidol Colestipol
Observações: n.d.Interacções: Dado que os sais biliares desempenham um papel importante na absorção do alfacalcidol, o tratamento de longa duração com medicamentos que se liguam aos ácido biliares (colestiramina, colestipol) ou sucralfato e antiácidos com elevado teor em alumíno pode ser prejudicial. - Colestipol
Alfacalcidol Sucralfato
Observações: n.d.Interacções: Dado que os sais biliares desempenham um papel importante na absorção do alfacalcidol, o tratamento de longa duração com medicamentos que se liguam aos ácido biliares (colestiramina, colestipol) ou sucralfato e antiácidos com elevado teor em alumíno pode ser prejudicial. - Sucralfato
Alfacalcidol Hidróxido de Alumínio
Observações: n.d.Interacções: Dado que os sais biliares desempenham um papel importante na absorção do alfacalcidol, o tratamento de longa duração com medicamentos que se liguam aos ácido biliares (colestiramina, colestipol) ou sucralfato e antiácidos com elevado teor em alumíno pode ser prejudicial. Alfacalcidol e antiácidos à base de alumínio não devem por isso ser tomados ao mesmo tempo mas sim com duas horas de intervalo. - Hidróxido de Alumínio
Alfacalcidol Hidróxido de magnésio
Observações: n.d.Interacções: Antiácidos à base de magnésio ou laxantes devem ser usados com precaução em doentes em diálise e em tratamento com alfacalcidol dado o risco de hipermagnesia. - Hidróxido de magnésio
Alfacalcidol Laxantes
Observações: n.d.Interacções: Antiácidos à base de magnésio ou laxantes devem ser usados com precaução em doentes em diálise e em tratamento com alfacalcidol dado o risco de hipermagnesia. - Laxantes
Alfacalcidol Estrogénios
Observações: n.d.Interacções: O efeito de alfacalcidol é potenciado pela administração em simultâneo de estrogénios a mulheres em fase de pré- e pós-menopausa. - Estrogénios
Alfacalcidol Cálcio
Observações: n.d.Interacções: O risco de hipercalcemia é aumentado pela administração concomitante com produtos à base de cálcio, tiazidas ou outros medicamentos que aumentam os níveis sanguíneos de cálcio. - Cálcio
Alfacalcidol Diuréticos tiazídicos (Tiazidas)
Observações: n.d.Interacções: O risco de hipercalcemia é aumentado pela administração concomitante com produtos à base de cálcio, tiazidas ou outros medicamentos que aumentam os níveis sanguíneos de cálcio. - Diuréticos tiazídicos (Tiazidas)
Triclorometiazida Alfacalcidol
Observações: n.d.Interacções: Triclormetiazida pode aumentar as actividades hipercalcemicas de Alfacalcidol. - Alfacalcidol
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Só deverá ser tomado durante a gravidez e aleitamento se estritamente necessário.
A administração de Alfacalcidol durante o aleitamento pode aumentar os níveis de calcitriol no leite materno. Tal deve ser tido em consideração se a criança estiver a tomar suplementos com vitamina D.
Só deverá ser tomado durante a gravidez e aleitamento se estritamente necessário.
A administração de Alfacalcidol durante o aleitamento pode aumentar os níveis de calcitriol no leite materno. Tal deve ser tido em consideração se a criança estiver a tomar suplementos com vitamina D.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023
