Ácido tiaprofénico
O que é
O Ácido tiaprofénico é um fármaco anti-inflamatório não esteróide (AINE), da classe do ácido arilpropiónico (profeno), usado para tratar a dor, especialmente a dor artrítica.
Não é recomendado em crianças.
Não é recomendado em crianças.
Usos comuns
Infecções reumatismais articulares e abarticulares: artrite reumatóide, artroses, periartrite escapulumeral, tendinites, bursites;
– Período pós-operatório em cirurgia geral, otorrinolaringologia, estomatologia, protologia, ortopedia;
– infecções das vias respiratórias, anginas, otites;
– Traumatologia: contusões, entorses, fracturas;
– Flebologia.
– Período pós-operatório em cirurgia geral, otorrinolaringologia, estomatologia, protologia, ortopedia;
– infecções das vias respiratórias, anginas, otites;
– Traumatologia: contusões, entorses, fracturas;
– Flebologia.
Tipo
Molécula pequena.
História
Ácido tiaprofénico foi patenteado em 1969 e aprovado para uso médico em 1981.
Indicações
Dor e inflamação em doenças reumáticas e outras afecções musculosqueléticas ligeiras a moderadas.
Classificação CFT
9.1.3 : Derivados do ácido propiónico
Mecanismo De Acção
O efeito de ácido tiaprofénico na cartilagem articular foi investigado em estudos in vitro e in vivo, usando diferentes modelos animais de artrite.
Estudos ex-vivo também foram realizados em culturas de condrócitos humanos, em que ácido tiaprofénico, em concentrações equivalentes à dose terapêutica, não deprimiu a biossíntese de proteoglicanos, nem alterou a diferenciação de proteoglicanos secretados. Pelo contrário, a degradação dos agregados de proteoglicanos foi inibida.
Esses resultados sugerem um efeito neutro ou possivelmente benéfico do ácido tiaprofénico na cartilagem articular sob condições experimentais.
Estudos ex-vivo também foram realizados em culturas de condrócitos humanos, em que ácido tiaprofénico, em concentrações equivalentes à dose terapêutica, não deprimiu a biossíntese de proteoglicanos, nem alterou a diferenciação de proteoglicanos secretados. Pelo contrário, a degradação dos agregados de proteoglicanos foi inibida.
Esses resultados sugerem um efeito neutro ou possivelmente benéfico do ácido tiaprofénico na cartilagem articular sob condições experimentais.
Posologia Orientativa
Via oral: dose de 200 a 300 mg, 1 a 2 vezes/dia.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Ácido tiaprofénico;
<12 anos;
pacientes com história ou quadro ativo de úlcera péptica / sangramento gastrointestinal;
história de sangramento ou perfuração gastrointestinal, relacionada ao tratamento. anterior com AINEs;
pacientes com história de asma, induzida ou não por AAS ou AINEs;
história de hipersensibilidade o ácido tiaprofénico;
insuficiência hepática ou insuficiência renal grave;
via IV para a forma injectável;
insuficiência cardíaca grave;
gravidez, lactação.
<12 anos;
pacientes com história ou quadro ativo de úlcera péptica / sangramento gastrointestinal;
história de sangramento ou perfuração gastrointestinal, relacionada ao tratamento. anterior com AINEs;
pacientes com história de asma, induzida ou não por AAS ou AINEs;
história de hipersensibilidade o ácido tiaprofénico;
insuficiência hepática ou insuficiência renal grave;
via IV para a forma injectável;
insuficiência cardíaca grave;
gravidez, lactação.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Gastrointestinais: os eventos adversos mais frequentemente observados são de natureza gastrointestinal.
Podem ocorrer, em particular nos idosos, úlceras pépticas, perfuração ou hemorragia gastrointestinal potencialmente fatais.
Náuseas, dispepsia, vómitos, hematemeses, flatulência, dor abdominal, diarreia, obstipação, melenas, estomatite aftosa, exacerbação de colite ou doença de Crohn têm sido notificados na sequência da administração destes medicamentos.
Menos frequentemente têm vindo a ser observados casos de gastrite.
Em face da possível gravidade das manifestações gastrointestinais, especialmente nos doentes submetidos a um tratamento anticoagulante, convém vigiar particularmente o aparecimento duma sintomatologia digestiva.
Em caso de hemorragia gastrointestinal, interromper imediatamente o tratamento.
Ácido tiaprofénico deve ser utilizado com precaução nas afecções de natureza infecciosa ou comportando um risco infeccioso, mesmo bem controlado; com efeito:
- pode ser susceptível a redução das defesas naturais do organismo contra a infecção,
- pode ser susceptível mascarar os sinais e os sintomas habituais da infecção.
Cardiovasculares: Edema, hipertensão arterial e insuficiência cardíaca têm sido notificados em associação ao tratamento com AINE.
Os dados dos ensaios clínicos e epidemiológicos sugerem que a administração de alguns AINE, como Ácido tiaprofénico (particularmente em doses elevadas e em tratamento de longa duração) poderá estar associada a um pequeno aumento do risco de eventos trombóticos arteriais (por exemplo enfarte do miocárdio ou AVC.
Dermatológicas: rash, urticária, prurido, angioedema, púrpura.
Casos muito raros de eritema polimorfo e reacções bolhosas incluindo síndroma de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica (muito raro).
A sua vigilância deve impor a paragem imediata do tratamento.
Excepcional possibilidade de fotossensibilização.
Respiratórias: possibilidade de aparecimento de crise de asma, em particular nos indivíduos alérgicos à aspirina e a outros anti-inflamatórios não esteróides; Mal estar geral com hipotensão, choque anafiláctico.
Podem ocorrer sintomas urinários (dores vesicais, disúria e polaquiúria), hematúria ou cistite.
Casos excepcionais tornaram-se graves com a continuação do tratamento.
O aparecimento destes sintomas leva obrigatoriamente à paragem do tratamento, obtendo-se assim, a recuperação.
Neurológicos: sensações vertiginosas, raras.
Renais: insuficiência renal, reversível.
Excepcionalmente, anomalias dos testes hepáticos, trombocitopénia.
Ácido tiaprofénico pertence ao grupo dos aril-carboxílicos alguns dos quais foram responsabilizados pelo aparecimento de efeitos indesejáveis de ordem hematológica, não tendo, no entanto, nunca sido o Ácido tiaprofénico posto em causa.
Podem ocorrer, em particular nos idosos, úlceras pépticas, perfuração ou hemorragia gastrointestinal potencialmente fatais.
Náuseas, dispepsia, vómitos, hematemeses, flatulência, dor abdominal, diarreia, obstipação, melenas, estomatite aftosa, exacerbação de colite ou doença de Crohn têm sido notificados na sequência da administração destes medicamentos.
Menos frequentemente têm vindo a ser observados casos de gastrite.
Em face da possível gravidade das manifestações gastrointestinais, especialmente nos doentes submetidos a um tratamento anticoagulante, convém vigiar particularmente o aparecimento duma sintomatologia digestiva.
Em caso de hemorragia gastrointestinal, interromper imediatamente o tratamento.
Ácido tiaprofénico deve ser utilizado com precaução nas afecções de natureza infecciosa ou comportando um risco infeccioso, mesmo bem controlado; com efeito:
- pode ser susceptível a redução das defesas naturais do organismo contra a infecção,
- pode ser susceptível mascarar os sinais e os sintomas habituais da infecção.
Cardiovasculares: Edema, hipertensão arterial e insuficiência cardíaca têm sido notificados em associação ao tratamento com AINE.
Os dados dos ensaios clínicos e epidemiológicos sugerem que a administração de alguns AINE, como Ácido tiaprofénico (particularmente em doses elevadas e em tratamento de longa duração) poderá estar associada a um pequeno aumento do risco de eventos trombóticos arteriais (por exemplo enfarte do miocárdio ou AVC.
Dermatológicas: rash, urticária, prurido, angioedema, púrpura.
Casos muito raros de eritema polimorfo e reacções bolhosas incluindo síndroma de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica (muito raro).
A sua vigilância deve impor a paragem imediata do tratamento.
Excepcional possibilidade de fotossensibilização.
Respiratórias: possibilidade de aparecimento de crise de asma, em particular nos indivíduos alérgicos à aspirina e a outros anti-inflamatórios não esteróides; Mal estar geral com hipotensão, choque anafiláctico.
Podem ocorrer sintomas urinários (dores vesicais, disúria e polaquiúria), hematúria ou cistite.
Casos excepcionais tornaram-se graves com a continuação do tratamento.
O aparecimento destes sintomas leva obrigatoriamente à paragem do tratamento, obtendo-se assim, a recuperação.
Neurológicos: sensações vertiginosas, raras.
Renais: insuficiência renal, reversível.
Excepcionalmente, anomalias dos testes hepáticos, trombocitopénia.
Ácido tiaprofénico pertence ao grupo dos aril-carboxílicos alguns dos quais foram responsabilizados pelo aparecimento de efeitos indesejáveis de ordem hematológica, não tendo, no entanto, nunca sido o Ácido tiaprofénico posto em causa.
Advertências
Insuf. Hepática:Ver AINEs.
Insuf. Renal:Ver AINEs.
Gravidez:Não é recomendada a administração de ácido tiaprofénico durante os 3 primeiros meses de gravidez, embora na experimentação animal não tenha sido posto em evidência qualquer efeito teratogénico, e durante os 3 últimos meses em virtude dum eventual atraso no parto, do fecho prematuro do canal arterial e eventuais manifestações hemorrágicas no recém-nascido.
Aleitamento:Existe uma fraca passagem para o leite materno. É de evitar na mulher que amamenta.
Precauções Gerais
Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a menor dose eficaz durante o menor período de tempo necessário para controlar os sintomas e informação sobre os riscos GI e cardiovasculares em seguida mencionada).
Efeitos cardiovasculares e cerebrovasculares
O ácido tiaprofénico pode provocar uma retenção hidrossodada e edemas.
Têm sido notificados casos de retenção de líquidos e edema associados ao tratamento com AINE, pelo que os doentes com história de hipertensão arterial e/ou insuficiência cardíaca congestiva ligeira a moderada deverão ser adequadamente monitorizados e aconselhados.
É necessário, no início do tratamento, uma atenta vigilância do volume da diurese e da função renal, nos doentes tendo uma insuficiência cardíaca, cirrose, um sindroma nefrótico; nos doentes tomando um diurético, nos insuficientes renais crónicos e, particularmente, nos indivíduos idosos.
Portadores de esterilete pela possibilidade de diminuição da sua eficácia durante o tratamento com AINS.
Os dados dos ensaios clínicos e epidemiológicos sugerem que a administração de alguns AINE (particularmente em doses elevadas e em tratamento de longa duração) poderá estar associada a um pequeno aumento do risco de eventos trombóticos arteriais (por exemplo enfarte do miocárdio ou AVC).
Não existem dados suficientes para eliminar o risco de ocorrência destes efeitos aquando da utilização de ácido tiaprofénico.
Os doentes com hipertensão arterial não controlada, insuficiência cardíaca congestiva, doença isquémica cardíaca estabelecida, doença arterial periférica, e/ou doença cerebrovascular apenas devem ser tratados com ácido tiaprofénico.
Após cuidadosa avaliação. As mesmas precauções deverão ser tomadas antes de iniciar o tratamento de longa duração de doentes com factores de risco cardiovascular (ex: hipertensão arterial, hiperlipidemia, diabetes mellitus e hábitos tabágicos).
Os medicamentos tais como o Ácido tiaprofénico podem estar associados a um pequeno aumento do risco de ataque cardíaco (enfarte do miocárdio) ou Acidente Vascular Cerebral (AVC).
O risco é maior com doses mais elevadas e em tratamentos prolongados.
Não deve ser excedida a dose recomendada nem o tempo de duração do tratamento.
Se tem problemas cardíacos, sofreu um AVC ou pensa que pode estar em risco de vir a sofrer destas situações (por exemplo se tem pressão sanguínea elevada, diabetes, elevados níveis de colestrol ou se é fumador) deverá aconselhar-se sobre o tratamento com o seu médico ou farmacêutico.
Segurança Gastrointestinal dos AINE:
A administração concomitante de Ácido tiaprofénico com outros AINE, incluindo inibidores selectivos da ciclooxigenase-2, deve ser evitada.
Idosos: Os idosos apresentam uma maior frequência de reacções adversas com AINE, especialmente de hemorragias gastrointestinais e de perfurações que podem ser fatais.
Hemorragia, ulceração e perfuração gastrointestinal: têm sido notificados com todos os AINE casos de hemorragia, ulceração e perfuração gastrointestinal potencialmente fatais, em várias fases do tratamento, associados ou não a sintomas de alerta ou história de eventos gastrointestinais graves.
O risco de hemorragia, ulceração ou perfuração é maior com doses mais elevadas de AINE, em doentes com história de úlcera péptica, especialmente se associada a hemorragia ou perfuração e em doentes idosos.
Nestas situações os doentes devem ser instruídos no sentido de informar o seu médico assistente sobre a ocorrência de sintomas abdominais e de hemorragia digestiva, sobretudo nas fases iniciais do tratamento.
Nestes doentes o tratamento deve ser iniciado com a menor dose eficaz.
A co-administração de agentes protectores (ex.: misoprostol ou inibidores da bomba de protões) deverá ser considerada nestes doentes, assim como naqueles que necessitem de tomar simultaneamente ácido acetilsalicílico em doses baixas, ou outros medicamentos susceptíveis de aumentar o risco de úlcera ou hemorragia, tais como corticosteroides, anticoagulantes (como a varfarina), inibidores selectivos da recaptação da serotonina ou antiagregantes plaquetários tais como o ácido acetilsalicílico.
Em caso de hemorragia gastrointestinal ou ulceração em doentes a tomar Ácido tiaprofénico o tratamento deve ser interrompido.
Os AINE devem ser administrados com precaução em doentes com história de doença inflamatória do intestino (colite ulcerosa, doença de Crohn), na medida em que estas situações podem ser exacerbadas.
Segurança cutânea dos AINE
Têm sido raramente notificadas reacções cutâneas graves, algumas das quais fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndroma de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, associadas à administração de AINE.
Aparentemente o risco de ocorrência destas reacções é maior no ínicio do tratamento, sendo que na maioria dos casos estas reacções se manifestam durante o primeiro mês de tratamento.
Ácido tiaprofénico deve ser interrompido aos primeiros sinais de rash, lesões mucosas, ou outras manifestações de hipersensibilidade.
Advertências: Prevenir os doentes de possíveis tonturas.
O ácido tiaprofénico comprimidos não deve ser administrado até à idade de 3 anos.
Efeitos cardiovasculares e cerebrovasculares
O ácido tiaprofénico pode provocar uma retenção hidrossodada e edemas.
Têm sido notificados casos de retenção de líquidos e edema associados ao tratamento com AINE, pelo que os doentes com história de hipertensão arterial e/ou insuficiência cardíaca congestiva ligeira a moderada deverão ser adequadamente monitorizados e aconselhados.
É necessário, no início do tratamento, uma atenta vigilância do volume da diurese e da função renal, nos doentes tendo uma insuficiência cardíaca, cirrose, um sindroma nefrótico; nos doentes tomando um diurético, nos insuficientes renais crónicos e, particularmente, nos indivíduos idosos.
Portadores de esterilete pela possibilidade de diminuição da sua eficácia durante o tratamento com AINS.
Os dados dos ensaios clínicos e epidemiológicos sugerem que a administração de alguns AINE (particularmente em doses elevadas e em tratamento de longa duração) poderá estar associada a um pequeno aumento do risco de eventos trombóticos arteriais (por exemplo enfarte do miocárdio ou AVC).
Não existem dados suficientes para eliminar o risco de ocorrência destes efeitos aquando da utilização de ácido tiaprofénico.
Os doentes com hipertensão arterial não controlada, insuficiência cardíaca congestiva, doença isquémica cardíaca estabelecida, doença arterial periférica, e/ou doença cerebrovascular apenas devem ser tratados com ácido tiaprofénico.
Após cuidadosa avaliação. As mesmas precauções deverão ser tomadas antes de iniciar o tratamento de longa duração de doentes com factores de risco cardiovascular (ex: hipertensão arterial, hiperlipidemia, diabetes mellitus e hábitos tabágicos).
Os medicamentos tais como o Ácido tiaprofénico podem estar associados a um pequeno aumento do risco de ataque cardíaco (enfarte do miocárdio) ou Acidente Vascular Cerebral (AVC).
O risco é maior com doses mais elevadas e em tratamentos prolongados.
Não deve ser excedida a dose recomendada nem o tempo de duração do tratamento.
Se tem problemas cardíacos, sofreu um AVC ou pensa que pode estar em risco de vir a sofrer destas situações (por exemplo se tem pressão sanguínea elevada, diabetes, elevados níveis de colestrol ou se é fumador) deverá aconselhar-se sobre o tratamento com o seu médico ou farmacêutico.
Segurança Gastrointestinal dos AINE:
A administração concomitante de Ácido tiaprofénico com outros AINE, incluindo inibidores selectivos da ciclooxigenase-2, deve ser evitada.
Idosos: Os idosos apresentam uma maior frequência de reacções adversas com AINE, especialmente de hemorragias gastrointestinais e de perfurações que podem ser fatais.
Hemorragia, ulceração e perfuração gastrointestinal: têm sido notificados com todos os AINE casos de hemorragia, ulceração e perfuração gastrointestinal potencialmente fatais, em várias fases do tratamento, associados ou não a sintomas de alerta ou história de eventos gastrointestinais graves.
O risco de hemorragia, ulceração ou perfuração é maior com doses mais elevadas de AINE, em doentes com história de úlcera péptica, especialmente se associada a hemorragia ou perfuração e em doentes idosos.
Nestas situações os doentes devem ser instruídos no sentido de informar o seu médico assistente sobre a ocorrência de sintomas abdominais e de hemorragia digestiva, sobretudo nas fases iniciais do tratamento.
Nestes doentes o tratamento deve ser iniciado com a menor dose eficaz.
A co-administração de agentes protectores (ex.: misoprostol ou inibidores da bomba de protões) deverá ser considerada nestes doentes, assim como naqueles que necessitem de tomar simultaneamente ácido acetilsalicílico em doses baixas, ou outros medicamentos susceptíveis de aumentar o risco de úlcera ou hemorragia, tais como corticosteroides, anticoagulantes (como a varfarina), inibidores selectivos da recaptação da serotonina ou antiagregantes plaquetários tais como o ácido acetilsalicílico.
Em caso de hemorragia gastrointestinal ou ulceração em doentes a tomar Ácido tiaprofénico o tratamento deve ser interrompido.
Os AINE devem ser administrados com precaução em doentes com história de doença inflamatória do intestino (colite ulcerosa, doença de Crohn), na medida em que estas situações podem ser exacerbadas.
Segurança cutânea dos AINE
Têm sido raramente notificadas reacções cutâneas graves, algumas das quais fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndroma de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, associadas à administração de AINE.
Aparentemente o risco de ocorrência destas reacções é maior no ínicio do tratamento, sendo que na maioria dos casos estas reacções se manifestam durante o primeiro mês de tratamento.
Ácido tiaprofénico deve ser interrompido aos primeiros sinais de rash, lesões mucosas, ou outras manifestações de hipersensibilidade.
Advertências: Prevenir os doentes de possíveis tonturas.
O ácido tiaprofénico comprimidos não deve ser administrado até à idade de 3 anos.
Cuidados com a Dieta
Os comprimidos devem ser engolidos com um grande copo de água e de preferência às refeições.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
No caso de intoxicação maciça, o risco é sobretudo gastrointestinal. É recomendado fazer uma lavagem gástrica, o mais rapidamente possível.
No caso de intoxicação maciça, o risco é sobretudo gastrointestinal. É recomendado fazer uma lavagem gástrica, o mais rapidamente possível.
Terapêutica Interrompida
Quando for omitida uma ou mais doses, o tratamento deve ser retomado assim que possível, sem duplicar as doses.
Cuidados no Armazenamento
Não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Ácido tiaprofénico Lítio
Observações: n.d.Interacções: Podem aumentar as concentrações plasmáticas de lítio, da digoxina e do metotrexato. - Lítio
Ácido tiaprofénico Digoxina
Observações: n.d.Interacções: Podem aumentar as concentrações plasmáticas de lítio, da digoxina e do metotrexato. - Digoxina
Ácido tiaprofénico Metotrexato (MTX)
Observações: n.d.Interacções: Podem aumentar as concentrações plasmáticas de lítio, da digoxina e do metotrexato. - Metotrexato (MTX)
Ácido tiaprofénico Diuréticos
Observações: n.d.Interacções: Pode interferir com o efeito dos diuréticos e de antihipertensores. - Diuréticos
Ácido tiaprofénico Anti-hipertensores
Observações: n.d.Interacções: Pode interferir com o efeito dos diuréticos e de antihipertensores. - Anti-hipertensores
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não é recomendada a administração de ácido tiaprofénico durante os 3 primeiros meses de gravidez, embora na experimentação animal não tenha sido posto em evidência qualquer efeito teratogénico, e durante os 3 últimos meses em virtude dum eventual atraso no parto, do fecho prematuro do canal arterial e eventuais manifestações hemorrágicas no recém-nascido.
Existe uma fraca passagem para o leite materno. É de evitar na mulher que amamenta.
Prevenir os pacientes de possível aparição de vertigens.
Não é recomendada a administração de ácido tiaprofénico durante os 3 primeiros meses de gravidez, embora na experimentação animal não tenha sido posto em evidência qualquer efeito teratogénico, e durante os 3 últimos meses em virtude dum eventual atraso no parto, do fecho prematuro do canal arterial e eventuais manifestações hemorrágicas no recém-nascido.
Existe uma fraca passagem para o leite materno. É de evitar na mulher que amamenta.
Prevenir os pacientes de possível aparição de vertigens.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
