Ácido espaglúmico
O que é
Para aplicação ocular, o ácido N-acetil-aspartil-glutâmico exerce um efeito local, prevenindo assim as reacções inflamatórias alérgicas oculares, desencadeadas pelos alérgenos (pólen, pó das casas, etc..).
O Ácido espaglúmico é a isoforma β-aspartil de N-acetil-L-aspartilglutamato (isospaglumic ácido é N-(N-acetil-L-α-aspartil)-L-glutâmico).
Nas gotas oculares, o Ácido espaglúmico ou é um sal de sódio, de magnésio ou de N-acetil-L-aspartilglutamato. É um estabilizador dos mastócitos. Assim, é utilizado em condições alérgicas, tais como a conjuntivite alérgica.
O Ácido espaglúmico é a isoforma β-aspartil de N-acetil-L-aspartilglutamato (isospaglumic ácido é N-(N-acetil-L-α-aspartil)-L-glutâmico).
Nas gotas oculares, o Ácido espaglúmico ou é um sal de sódio, de magnésio ou de N-acetil-L-aspartilglutamato. É um estabilizador dos mastócitos. Assim, é utilizado em condições alérgicas, tais como a conjuntivite alérgica.
Usos comuns
Tratamento das manifestações moderadas de conjuntivites e blefaroconjuntivites de origem alérgica.
Tipo
Molécula pequena.
História
Após a sua descoberta em 1965, a NAAG foi desconsiderada como um neurotransmissor, por várias razões.
Em primeiro lugar, não foram considerados os neuropetídeos neurotransmissores até anos mais tarde.
Em segundo lugar, não parece afectar directamente o potencial de membrana, por isso foi classificado como um intermediário metabólico.
A importância de pétidos cerebrais ficou mais clara com a descoberta de opióides endógenos.
Considerando que a capacidade NAAG de interagir com os receptores de NMDA de uma forma correspondente à fisiologia é controverso, o seu receptor primário de longa duração pensa-se que seja o mGluR3.
A sua interacção com o mGluR3 que provoca uma activação de proteínas G, que reduzem a concentração do segundo mensageiros de cAMP e cGMP nas células nervosas e células da glia.
Isso pode levar a várias mudanças na actividade celular, incluindo regulacção da expressão génica, a redução na libertação do transmissor, e inibição da potenciação de longa duração.
A estimulação da mGluR3 por NAAG foi, no entanto, sem dúvida, a procura de contaminação do glutamato relevante comercialmente disponível, NAAG.
De acordo com algumas publicações, o NAAG pode ser diferenciado a partir de NAA in vivo por espetroscopia MR a 3 Tesla.
Em primeiro lugar, não foram considerados os neuropetídeos neurotransmissores até anos mais tarde.
Em segundo lugar, não parece afectar directamente o potencial de membrana, por isso foi classificado como um intermediário metabólico.
A importância de pétidos cerebrais ficou mais clara com a descoberta de opióides endógenos.
Considerando que a capacidade NAAG de interagir com os receptores de NMDA de uma forma correspondente à fisiologia é controverso, o seu receptor primário de longa duração pensa-se que seja o mGluR3.
A sua interacção com o mGluR3 que provoca uma activação de proteínas G, que reduzem a concentração do segundo mensageiros de cAMP e cGMP nas células nervosas e células da glia.
Isso pode levar a várias mudanças na actividade celular, incluindo regulacção da expressão génica, a redução na libertação do transmissor, e inibição da potenciação de longa duração.
A estimulação da mGluR3 por NAAG foi, no entanto, sem dúvida, a procura de contaminação do glutamato relevante comercialmente disponível, NAAG.
De acordo com algumas publicações, o NAAG pode ser diferenciado a partir de NAA in vivo por espetroscopia MR a 3 Tesla.
Indicações
Queratoconjuntivite sazonal e outras conjuntivites de causa alérgica.
Classificação CFT
15.2.3 : Outros anti-inflamatórios, descongestionantes e antialérgicos
Mecanismo De Acção
O ácido espaglúmico é um estabilizador dos mastócitos. Os mastócitos estão envolvidos na produção de uma resposta alérgica através da libertação de mediadores inflamatórios, tais como a histamina.
Os estabilizadores de mastócitos bloqueiam a libertação de histamina e outros mediadores, inibindo a desgranulação dos mastócitos, que é o processo de libertação desses mediadores.
A inibição ocorre através da inibição dos canais de cálcio específicos para estabilizar os mastócitos e impedir a desgranulação.
Os estabilizadores de mastócitos bloqueiam a libertação de histamina e outros mediadores, inibindo a desgranulação dos mastócitos, que é o processo de libertação desses mediadores.
A inibição ocorre através da inibição dos canais de cálcio específicos para estabilizar os mastócitos e impedir a desgranulação.
Posologia Orientativa
Instilar 1 gota, 4 vezes/dia.
Administração
Uso oftálmico.
Contra-Indicações
Não estão descritas para esta forma de administração.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Ardor local após a instilação.
Advertências
Gravidez:Só deve considerar-se a utilização do ácido N-acetil-aspartil-glutâmico (Ácido espaglúmico) durante a gravidez, caso seja absolutamente necessário.
Aleitamento:Só deve considerar-se a utilização do ácido N-acetil-aspartil-glutâmico durante o aleitamento, caso seja absolutamente necessário.
Condução:Os doentes que apresentem visão enevoada não devem conduzir ou utilizar máquinas.
Precauções Gerais
– Não injectar, não ingerir.
– Evitar o contacto entre a extremidade do conta-gotas e o olho ou as pálpebras.
– Não foram realizados estudos em crianças com menos de 4 anos de idade.
– Nas alergias conjuntivais graves, os colírios antialérgicos à base de Ácido N-acetil aspartil-glutâmico podem substituir o tratamento corticosteróide inicial.
– A inexistência de conservante permite a utilização do colírio pelos portadores de lentes de contacto.
– Evitar o contacto entre a extremidade do conta-gotas e o olho ou as pálpebras.
– Não foram realizados estudos em crianças com menos de 4 anos de idade.
– Nas alergias conjuntivais graves, os colírios antialérgicos à base de Ácido N-acetil aspartil-glutâmico podem substituir o tratamento corticosteróide inicial.
– A inexistência de conservante permite a utilização do colírio pelos portadores de lentes de contacto.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de Intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Não instile uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de instilar e continue o seu tratamento conforme recomendado.
Cuidados no Armazenamento
Conservar a temperatura inferior a 25ºC.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente..
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente..
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Só deve considerar-se a utilização do ácido N-acetil-aspartil-glutâmico (Ácido espaglúmico) durante a gravidez, caso seja absolutamente necessário.
Só deve considerar-se a utilização do ácido N-acetil-aspartil-glutâmico durante o aleitamento, caso seja absolutamente necessário.
Os doentes que apresentem visão enevoada não devem conduzir ou utilizar máquinas.
Só deve considerar-se a utilização do ácido N-acetil-aspartil-glutâmico (Ácido espaglúmico) durante a gravidez, caso seja absolutamente necessário.
Só deve considerar-se a utilização do ácido N-acetil-aspartil-glutâmico durante o aleitamento, caso seja absolutamente necessário.
Os doentes que apresentem visão enevoada não devem conduzir ou utilizar máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023
