Ácido 5-aminolevulínico
O que é
Fotossensibilizador; sal cloridrato de Ácido 5-aminolevulínico, um precursor endógeno da protoporfirina IX.
Usos comuns
Tratamento de queratoses actínicas da face ou couro cabeludo minimamente a moderadamente espessas (não hiperqueratósicas), em conjunto com a iluminação azul claro usando o Iluminador BLU-U azul claro da Terapia Fotodinámica (BLU-U).
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Emplastro:
Tratamento de lesões únicas que utilizam queratoses actínicas (QA) ligeiras, com um diâmetro máximo de 1,8 cm, no rosto e couro cabeludo (zonas sem cabelo).
Gel:
Tratamento de queratose actínica de intensidade ligeira a moderada no rosto e no couro cabeludo (grau 1 a 2 de Olsen).
Oral:
É indicado em Doentes adultos para a visualização de tecidos malignos durante a cirurgia de glioma maligno (OMS, grau III e IV).
Tratamento de lesões únicas que utilizam queratoses actínicas (QA) ligeiras, com um diâmetro máximo de 1,8 cm, no rosto e couro cabeludo (zonas sem cabelo).
Gel:
Tratamento de queratose actínica de intensidade ligeira a moderada no rosto e no couro cabeludo (grau 1 a 2 de Olsen).
Oral:
É indicado em Doentes adultos para a visualização de tecidos malignos durante a cirurgia de glioma maligno (OMS, grau III e IV).
Classificação CFT
16.1.9 : Outros citotóxicos
Mecanismo De Acção
De acordo com o mecanismo de acção presumido, fotossensibilização após a aplicação do Ácido aminolevulínico (ALA), solução tópica ocorre através da conversão metabólica de ALA em protoporfirina IX (PpIX), que se acumula na pele à qual o Ácido aminolevulínico foi aplicado.
Quando exposto a luz de comprimento de onda e energia apropriados, a PpIX acumulado produz uma reacção fotodinâmica, um processo citotóxico dependente da presença simultânea de luz e de oxigénio.
A absorção de luz resulta num estado activado da molécula de porfirina, e subsequente transferência de spin de PpIX de oxigénio molecular produz oxigénio singleto, que pode ainda reagir para formar superóxido e radicais hidroxilo.
A fotossensibilização de lesões de queratose actínica (solar) usando Ácido aminolevulínico, além da iluminação com o uso do Iluminador BLU-UTM Blue Light Terapia Fotodinâmica (BLU-U), é a base para o uso do Ácido aminolevulínico na Terapia Fotodinâmica (PDT).
Quando exposto a luz de comprimento de onda e energia apropriados, a PpIX acumulado produz uma reacção fotodinâmica, um processo citotóxico dependente da presença simultânea de luz e de oxigénio.
A absorção de luz resulta num estado activado da molécula de porfirina, e subsequente transferência de spin de PpIX de oxigénio molecular produz oxigénio singleto, que pode ainda reagir para formar superóxido e radicais hidroxilo.
A fotossensibilização de lesões de queratose actínica (solar) usando Ácido aminolevulínico, além da iluminação com o uso do Iluminador BLU-UTM Blue Light Terapia Fotodinâmica (BLU-U), é a base para o uso do Ácido aminolevulínico na Terapia Fotodinâmica (PDT).
Posologia Orientativa
Emplastro:
Adultos (incluindo idosos) Os emplastros serão aplicados nas suas queratoses actínicas (pele alterada) durante 4 horas, numa sessão única. Depois, estas áreas serão expostas a luz vermelha durante alguns minutos (terapia fotodinâmica). Para proteger os seus olhos da luz intensa, ser-lhe-ão fornecidos óculos para utilizar durante a exposição à luz.
Gel:
É aplicado de modo a formar uma camada com cerca de 1mm de espessura sobre a totalidade das lesões e em cerca de 5mm da área circundante.
Oral:
A dose recomendada é 20mg de 5-ALA HCl por quilograma de peso corporal.
Adultos (incluindo idosos) Os emplastros serão aplicados nas suas queratoses actínicas (pele alterada) durante 4 horas, numa sessão única. Depois, estas áreas serão expostas a luz vermelha durante alguns minutos (terapia fotodinâmica). Para proteger os seus olhos da luz intensa, ser-lhe-ão fornecidos óculos para utilizar durante a exposição à luz.
Gel:
É aplicado de modo a formar uma camada com cerca de 1mm de espessura sobre a totalidade das lesões e em cerca de 5mm da área circundante.
Oral:
A dose recomendada é 20mg de 5-ALA HCl por quilograma de peso corporal.
Administração
Emplastro:
Deverá ser aplicado por um Médico, um Enfermeiro ou outro Profissional de Saúde numa sessão única. É importante que não aplique qualquer creme no couro cabeludo ou rosto no dia do tratamento, antes de chegar ao Médico para realizar a terapia.
Gel:
Só é administrado por Profissionais de Saúde. Uma sessão de terapia pode ser usada para tratar uma ou várias lesões.
As partículas de descamação e as crostas são cuidadosamente eliminadas. As superfícies de todas as lesões são suavemente raspadas. É necessário ter cuidado para evitar hemorragias (sangramento).
De seguida, todas as lesões são limpas com um disco de algodão embebido em etanol ou isopropanol para garantir a eliminação de gordura da pele.
É utilizado exclusivamente na pele. Evite qualquer contacto com os olhos, narinas, boca, ouvidos, membranas mucosas ou lesões hemorrágicas, mantendo uma distância de pelo menos 1cm da zona onde o gel foi aplicado. No caso de haver contacto do gel com alguma zona acima mencionada, enxague com água.
O gel é deixado a secar durante cerca de 10 minutos, antes da aplicação de um penso que impeça totalmente a passagem de luz no local de tratamento. O penso é retirado ao fim de 3 horas. O gel remanescente é removido.
Após a limpeza:
Imediatamente após a limpeza, a totalidade da área tratada é iluminada utilizando uma fonte de luz vermelha. A eficácia e os efeitos secundários, como dor temporária, dependem da fonte de luz utilizada.
Tanto os doentes como os Profissionais de Saúde devem respeitar as instruções de segurança fornecidas com a fonte de luz utilizada durante a terapia. Todos os envolvidos na operação devem utilizar óculos de protecção adequados durante a iluminação. Não é necessário proteger pele saudável não tratada.
Duração da utilização:
As lesões tratadas devem ser avaliadas 3meses após o tratamento. Caso ainda esteja presente, a queratose actínica deve ser tratada de novo numa segunda sessão.
Oral:
A solução deverá ser administrada por via oral durante três horas (intervalo de 2-4 horas) antes da anestesia. A utilização de 5-ALA em condições diferentes das utilizadas nos ensaios clínicos envolve um risco indeterminado.
Deverá ser aplicado por um Médico, um Enfermeiro ou outro Profissional de Saúde numa sessão única. É importante que não aplique qualquer creme no couro cabeludo ou rosto no dia do tratamento, antes de chegar ao Médico para realizar a terapia.
Gel:
Só é administrado por Profissionais de Saúde. Uma sessão de terapia pode ser usada para tratar uma ou várias lesões.
As partículas de descamação e as crostas são cuidadosamente eliminadas. As superfícies de todas as lesões são suavemente raspadas. É necessário ter cuidado para evitar hemorragias (sangramento).
De seguida, todas as lesões são limpas com um disco de algodão embebido em etanol ou isopropanol para garantir a eliminação de gordura da pele.
É utilizado exclusivamente na pele. Evite qualquer contacto com os olhos, narinas, boca, ouvidos, membranas mucosas ou lesões hemorrágicas, mantendo uma distância de pelo menos 1cm da zona onde o gel foi aplicado. No caso de haver contacto do gel com alguma zona acima mencionada, enxague com água.
O gel é deixado a secar durante cerca de 10 minutos, antes da aplicação de um penso que impeça totalmente a passagem de luz no local de tratamento. O penso é retirado ao fim de 3 horas. O gel remanescente é removido.
Após a limpeza:
Imediatamente após a limpeza, a totalidade da área tratada é iluminada utilizando uma fonte de luz vermelha. A eficácia e os efeitos secundários, como dor temporária, dependem da fonte de luz utilizada.
Tanto os doentes como os Profissionais de Saúde devem respeitar as instruções de segurança fornecidas com a fonte de luz utilizada durante a terapia. Todos os envolvidos na operação devem utilizar óculos de protecção adequados durante a iluminação. Não é necessário proteger pele saudável não tratada.
Duração da utilização:
As lesões tratadas devem ser avaliadas 3meses após o tratamento. Caso ainda esteja presente, a queratose actínica deve ser tratada de novo numa segunda sessão.
Oral:
A solução deverá ser administrada por via oral durante três horas (intervalo de 2-4 horas) antes da anestesia. A utilização de 5-ALA em condições diferentes das utilizadas nos ensaios clínicos envolve um risco indeterminado.
Contra-Indicações
Emplastro:
– Hipersensibilidade à substância activa ou ao material do emplastro.
– Ausência de resposta a TFD anterior com preparações contendo Ácido 5-aminolevulínico.
– Porfiria.
Oral:
– Hipersensibilidade a substância activa ou às porfirinas.
– Tipos agudos ou crónicos de porfiria.
– Gravidez
– Hipersensibilidade à substância activa ou ao material do emplastro.
– Ausência de resposta a TFD anterior com preparações contendo Ácido 5-aminolevulínico.
– Porfiria.
Oral:
– Hipersensibilidade a substância activa ou às porfirinas.
– Tipos agudos ou crónicos de porfiria.
– Gravidez
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Muito frequentes (mais de 1 em cada 10 doentes):
– esfoliação
– irritação
– comichão
– dor
– vermelhidão
– crosta
Frequentes (mais de 1 em cada 100 doentes, mas menos de 1 em cada 10 doentes):
áreas de palidez ou escurecimento da pele:
– hemorragia
– bolhas
– mal-estar
– erosão
– edema (fluido acumulado no tecido)
– descamação
– pústulas (borbulhas inflamadas com pus)
– reacção cutânea
– secreção
– inchaço
Pouco frequentes (mais de 1 em cada 1.000 doentes, mas menos de 1 em cada 100 doentes):
– queimadura
– formação de manchas
– infecção
– inflamação
– úlcera
– defeitos superficiais da pele
Efeitos secundários que não envolvem o local de tratamento
Frequentes:
– dor de cabeça
Pouco frequentes:
– ansiedade
– aumento dos valores da enzima alanina aminotransferase
– perda de sangue pelo nariz
– erupção cutânea com pústulas (borbulhas inflamadas com pús)
– formação de manchas da pele.
– esfoliação
– irritação
– comichão
– dor
– vermelhidão
– crosta
Frequentes (mais de 1 em cada 100 doentes, mas menos de 1 em cada 10 doentes):
áreas de palidez ou escurecimento da pele:
– hemorragia
– bolhas
– mal-estar
– erosão
– edema (fluido acumulado no tecido)
– descamação
– pústulas (borbulhas inflamadas com pus)
– reacção cutânea
– secreção
– inchaço
Pouco frequentes (mais de 1 em cada 1.000 doentes, mas menos de 1 em cada 100 doentes):
– queimadura
– formação de manchas
– infecção
– inflamação
– úlcera
– defeitos superficiais da pele
Efeitos secundários que não envolvem o local de tratamento
Frequentes:
– dor de cabeça
Pouco frequentes:
– ansiedade
– aumento dos valores da enzima alanina aminotransferase
– perda de sangue pelo nariz
– erupção cutânea com pústulas (borbulhas inflamadas com pús)
– formação de manchas da pele.
Advertências
Gravidez:Não deverá ser utilizado durante a gravidez, a menos que tal seja claramente necessário.
Aleitamento:O aleitamento deverá ser interrompido durante 48 horas após a aplicação do medicamento.
Precauções Gerais
Emplastro:
Não é recomendado para o tratamento de mulheres grávidas, a não ser que seja claramente necessário.
Lesões de QA muito espessas, vermelhas, escamosas e endurecidas não deverão ser tratadas com este medicamento.
Não existe experiência de tratamento de lesões de QA em doentes com pele castanho-escura ou negra (sensibilidade cutânea ao sol de tipo V ou VI de acordo com Fitzpatrick).
Não estão disponíveis dados acerca da eficácia e segurança do tratamento repetido de lesões de QA com este medicamento. Qualquer terapia de UV deverá ser interrompida antes do tratamento.
Como precaução geral, deverá evitar-se a exposição solar dos locais das lesões tratadas e da pele circundante durante cerca de 48 horas após o tratamento.
Deverá evitar-se o contacto directo com os olhos. Apenas deverá ser administrado por um Enfermeiro ou outro Profissional de Saúde com formação na utilização de terapias fotodinâmicas, sob a supervisão de um Médico.
Gel:
Suspenda qualquer terapia com raios ultravioleta (UV) antes do tratamento. Evite a exposição solar nos locais da lesão tratada e pele circundante durante cerca de 48 horas após o tratamento.
O êxito e a avaliação do tratamento podem ser comprometidos se a área da pele tratada for adicionalmente afectada por:
– inflamação, infecção, psoríase ou cancro
– tatuagens
Oral:
A fluorescência do tecido cerebral, induzida pelo 5-ALA, não fornece informações sobre a função neurológica subjacente do tecido. Por conseguinte, a resseção de tecido fluorescente deve ser ponderada cuidadosamente tendo em conta a função neurológica de tecido fluorescente.
Deve-se ter um cuidado especial com os Doentes com um tumor na proximidade imediata de uma função neurológica importante e défices focais pré-existentes (por exemplo, afasia, perturbações visuais e paresia) que não melhoram com o tratamento com corticosteróides. Nestes doentes, concluiu-se que a resseção guiada por fluorescência constituía um risco mais elevado de défices neurológicos críticos.
Uma distância segura para zonas corticais e estruturas subcorticais eloquentes de 1 cm, pelo menos, deve ser mantida independente do grau de fluorescência. Em todos os Doentes com um tumor na proximidade de uma importante função neurológica, devem ser utilizadas medidas pré-operatórias ou intraoperatórias para localizar a função relacionada com o tumor, de modo a manter as distâncias de segurança.
Após a administração deste medicamento, a exposição dos olhos e da pele a fontes de luz fortes (como por exemplo, iluminação de trabalho, luz solar directa ou luz interior de foco intenso) deve ser evitada durante 24 horas.
A coadministração de outras substâncias potencialmente fototóxicas (como por exemplo, tetraciclinas, sulfonamidas, fluoroquinolonas, extratos de hipericina) deve ser evitada.
Num período de 24 horas após a administração, devem ser evitados também outros medicamentos potencialmente hepatotóxicos.
Em Doentes com uma doença cardiovascular pré-existente, este medicamento deve ser usado com cuidado, visto que a documentação científica revelou um decréscimo das tensões arteriais sistólicas e diastólicas, tensões sistólicas e diastólicas da artéria pulmonar, assim como resistência vascular pulmonar.
Não é recomendado para o tratamento de mulheres grávidas, a não ser que seja claramente necessário.
Lesões de QA muito espessas, vermelhas, escamosas e endurecidas não deverão ser tratadas com este medicamento.
Não existe experiência de tratamento de lesões de QA em doentes com pele castanho-escura ou negra (sensibilidade cutânea ao sol de tipo V ou VI de acordo com Fitzpatrick).
Não estão disponíveis dados acerca da eficácia e segurança do tratamento repetido de lesões de QA com este medicamento. Qualquer terapia de UV deverá ser interrompida antes do tratamento.
Como precaução geral, deverá evitar-se a exposição solar dos locais das lesões tratadas e da pele circundante durante cerca de 48 horas após o tratamento.
Deverá evitar-se o contacto directo com os olhos. Apenas deverá ser administrado por um Enfermeiro ou outro Profissional de Saúde com formação na utilização de terapias fotodinâmicas, sob a supervisão de um Médico.
Gel:
Suspenda qualquer terapia com raios ultravioleta (UV) antes do tratamento. Evite a exposição solar nos locais da lesão tratada e pele circundante durante cerca de 48 horas após o tratamento.
O êxito e a avaliação do tratamento podem ser comprometidos se a área da pele tratada for adicionalmente afectada por:
– inflamação, infecção, psoríase ou cancro
– tatuagens
Oral:
A fluorescência do tecido cerebral, induzida pelo 5-ALA, não fornece informações sobre a função neurológica subjacente do tecido. Por conseguinte, a resseção de tecido fluorescente deve ser ponderada cuidadosamente tendo em conta a função neurológica de tecido fluorescente.
Deve-se ter um cuidado especial com os Doentes com um tumor na proximidade imediata de uma função neurológica importante e défices focais pré-existentes (por exemplo, afasia, perturbações visuais e paresia) que não melhoram com o tratamento com corticosteróides. Nestes doentes, concluiu-se que a resseção guiada por fluorescência constituía um risco mais elevado de défices neurológicos críticos.
Uma distância segura para zonas corticais e estruturas subcorticais eloquentes de 1 cm, pelo menos, deve ser mantida independente do grau de fluorescência. Em todos os Doentes com um tumor na proximidade de uma importante função neurológica, devem ser utilizadas medidas pré-operatórias ou intraoperatórias para localizar a função relacionada com o tumor, de modo a manter as distâncias de segurança.
Após a administração deste medicamento, a exposição dos olhos e da pele a fontes de luz fortes (como por exemplo, iluminação de trabalho, luz solar directa ou luz interior de foco intenso) deve ser evitada durante 24 horas.
A coadministração de outras substâncias potencialmente fototóxicas (como por exemplo, tetraciclinas, sulfonamidas, fluoroquinolonas, extratos de hipericina) deve ser evitada.
Num período de 24 horas após a administração, devem ser evitados também outros medicamentos potencialmente hepatotóxicos.
Em Doentes com uma doença cardiovascular pré-existente, este medicamento deve ser usado com cuidado, visto que a documentação científica revelou um decréscimo das tensões arteriais sistólicas e diastólicas, tensões sistólicas e diastólicas da artéria pulmonar, assim como resistência vascular pulmonar.
Cuidados com a Dieta
Emplastro:
Não aplicar se estiver a tomar ou tiver tomado produtos que contenham hipericão (Hypericum perforatum)
Oral:
Este medicamento é geralmente utilizado uma única vez, nomeadamente 2-4 horas antes da anestesia da operação para certos tumores cerebrais chamados gliomas. Não deve comer nem beber nas 6 horas precedentes (no mínimo) à administração da anestesia.
Não aplicar se estiver a tomar ou tiver tomado produtos que contenham hipericão (Hypericum perforatum)
Oral:
Este medicamento é geralmente utilizado uma única vez, nomeadamente 2-4 horas antes da anestesia da operação para certos tumores cerebrais chamados gliomas. Não deve comer nem beber nas 6 horas precedentes (no mínimo) à administração da anestesia.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
Em caso de sobredosagem, devem ser fornecidas medidas de apoio, consoante a necessidade, incluindo a protecção suficiente contra fontes de luz fortes (como por exemplo, luz solar directa).
Em caso de sobredosagem, devem ser fornecidas medidas de apoio, consoante a necessidade, incluindo a protecção suficiente contra fontes de luz fortes (como por exemplo, luz solar directa).
Terapêutica Interrompida
Oral:
Este medicamento é administrado uma vez, só no dia da cirurgia, 2-4 horas antes do início da anestesia.
Se se esqueceu de tomar este medicamento neste período, não é aconselhável que o tome mesmo antes do início da anestesia.
Nesse caso, a anestesia e a cirurgia têm de ser adiadas durante 2 horas pelo menos, se possível.
Este medicamento é administrado uma vez, só no dia da cirurgia, 2-4 horas antes do início da anestesia.
Se se esqueceu de tomar este medicamento neste período, não é aconselhável que o tome mesmo antes do início da anestesia.
Nesse caso, a anestesia e a cirurgia têm de ser adiadas durante 2 horas pelo menos, se possível.
Cuidados no Armazenamento
Emplastro: Após a abertura, conservar o emplastro na saqueta para proteger da luz.
Gel: Conservar no frigorífico entre 2°C e 8°C.
Oral: A solução reconstituída é física e quimicamente estável durante 24 horas a 25°C.
Este medicamento é armazenado em meio hospitalar.
Gel: Conservar no frigorífico entre 2°C e 8°C.
Oral: A solução reconstituída é física e quimicamente estável durante 24 horas a 25°C.
Este medicamento é armazenado em meio hospitalar.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Ácido 5-aminolevulínico Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Observações: n.d.Interacções: Dado que a hipericina pode aumentar as reacções fototóxicas induzidas pela TFD, o tratamento com produtos que contenham esta substância (hipericão, Hypericum perforatum) deverá ser interrompido duas semanas antes da TFD com este medicamento. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não deverá ser utilizado durante a gravidez, a menos que tal seja claramente necessário.
O aleitamento deverá ser interrompido durante 48 horas após a aplicação do medicamento.
Não deverá ser utilizado durante a gravidez, a menos que tal seja claramente necessário.
O aleitamento deverá ser interrompido durante 48 horas após a aplicação do medicamento.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 21 de Fevereiro de 2023
