Acetilcisteína
O que é
A Acetilcisteína é um aminoácido sulfurado que se caracteriza pela sua acção fluidificante sobre as secreções mucosas e mucopurulentas nas patologias do aparelho respiratório que se caracterizam por evoluírem com hipersecreção e mucoestase.
A sua acção farmacológica traduz-se por uma redução da viscosidade das secreções e pela melhoria da funcionalidade mucociliar.
Pelas suas características de antioxidante, a Acetilcisteína exerce uma acção citoprotetora no aparelho respiratório face aos fenómenos tóxicos que se desencadeiam pela libertação de radicais livres oxidantes de diversa etiologia.
A sua acção farmacológica traduz-se por uma redução da viscosidade das secreções e pela melhoria da funcionalidade mucociliar.
Pelas suas características de antioxidante, a Acetilcisteína exerce uma acção citoprotetora no aparelho respiratório face aos fenómenos tóxicos que se desencadeiam pela libertação de radicais livres oxidantes de diversa etiologia.
Usos comuns
A acetilcisteína é indicada para terapia mucolítica e no tratamento da sobredosagem com paracetamol.
Tipo
Molécula pequena.
História
A acetilcisteína foi inicialmente patenteada em 1960 e entrou em uso médico em 1968. Está na lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial de Saúde.
Indicações
Adjuvante mucolítico do tratamento antibacteriano das infecções respiratórias, em presença de hipersecreção brônquica.
Intoxicação por paracetamol (Solução injectável a 20%).
Intoxicação por paracetamol (Solução injectável a 20%).
Classificação CFT
5.2.2 : Expectorantes
15.6.1 : Adstringentes, lubrificantes e lágrimas artificiais
17 : MEDICAMENTOS USADOS NO TRATAMENTO DE INTOXICAÇÕES
Mecanismo De Acção
A acetilcisteína pode proteger contra a hepatotoxicidade induzida por overdose de paracetamol mantendo ou restaurando as concentrações hepáticas de glutationa.
Isso é feito através da produção de cisteína, precursora da glutationa.
A glutationa é necessária para inactivar um metabólito intermediário (N - acetil - p - benzoquinonaimina) de acetaminofeno, que se pensa ser hepatotóxico.
Na overdose de paracetamol, quantidades excessivas deste metabólito são formadas por causa do metabolismo primário (glicuronídeo e sulfato de conjugação), em que as vias se saturam.
Acetilcisteína pode actuar através da redução do metabólito para o composto de origem e/ou pelo fornecimento de sulfihidrilo para a conjugação do metabólito.
A evidência experimental sugere também que um composto contendo sulfihidrilo tais como a acetilcisteína também pode inactivar directamente o metabólito.
Quando inalado, a cetilcisteina exerce a sua acção mucolítica através do seu grupo sulfihidrila livre, que abre as ligações do dissulfeto e diminui a viscosidade do muco.
Esta acção aumenta com o aumento do pH e é mais significativo, a pH 7 a 9.
A acção mucolítica de acetilcisteína não é afectada pela presença de DNA.
A acetilcisteína também é um antioxidante e reduz o stress oxidativo.
Isso é feito através da produção de cisteína, precursora da glutationa.
A glutationa é necessária para inactivar um metabólito intermediário (N - acetil - p - benzoquinonaimina) de acetaminofeno, que se pensa ser hepatotóxico.
Na overdose de paracetamol, quantidades excessivas deste metabólito são formadas por causa do metabolismo primário (glicuronídeo e sulfato de conjugação), em que as vias se saturam.
Acetilcisteína pode actuar através da redução do metabólito para o composto de origem e/ou pelo fornecimento de sulfihidrilo para a conjugação do metabólito.
A evidência experimental sugere também que um composto contendo sulfihidrilo tais como a acetilcisteína também pode inactivar directamente o metabólito.
Quando inalado, a cetilcisteina exerce a sua acção mucolítica através do seu grupo sulfihidrila livre, que abre as ligações do dissulfeto e diminui a viscosidade do muco.
Esta acção aumenta com o aumento do pH e é mais significativo, a pH 7 a 9.
A acção mucolítica de acetilcisteína não é afectada pela presença de DNA.
A acetilcisteína também é um antioxidante e reduz o stress oxidativo.
Posologia Orientativa
Oral:
Posologia no adulto:
1 comprimido efervescente por dia, de preferência à noite.
Dose máxima diária recomendada de 600 mg/dia.
Posologia na criança:
Não usar em crianças com idade inferior a 12 anos de idade ou com peso inferior a 30 Kg.
Crianças com idade superior a 12 anos: dose idêntica à dos adultos.
Solução injectável 20%:
A dose recomendada de acetilcisteína é de 300 mg/kg equivalente a 1,5 ml/kg de Acetilcisteína 20%.
Dose recomendada de 300 mg/kg equivalente a 1,5 ml/kg a ser administrada num período de 20 horas e 15 minutos, segundo o seguinte esquema:
Dose inicial: 150 mg/kg (equivalente a 0,75 ml(kg) de acetilcisteína em 200 ml de dextrose a 5% (ou outro recomendado), perfusão lenta durante 15 minutos.
Em seguida, 50 mg/kg (equivalente a 0,25 ml/kg) de acetilcisteína em 500 ml de dextrose a 5% (ou outro recomendado), perfusão lenta durante 4 horas.
100 mg/kg (equivalente a 0,5 ml/kg) de acetilcisteína em 1000 ml (1L) de dextrose a 5% (ou outro recomendado), perfusão durante 16 horas.
Posologia na criança:
Idêntica à dos adultos em relação à dose recomendada de acetilcisteína: 300 mg/kg (equivalente a 1,5 ml/kg) a ser administrada num período de 20 horas e 15 minutos, segundo o mesmo esquema do adulto com especial atenção à diminuição e ajuste das doses de fluídos a perfundir, a fim de evitar o perigo de congestão vascular pulmonar.
Ex: Crianças com peso superior a 20 kg:
150 mg/kg de acetilcisteína em 100 ml de dextrose a 5% durante 15 minutos, seguidos de 50 mg/kg em 250 ml de dextrose a 5% durante 4 horas, e por fim 100 mg/kg em 500 ml de dextrose a 5% durante 16 horas.
Posologia no idoso:
Acetilcisteína 20% é apropriada para a utilização no idoso.
Tempo crítico de administração:
A acetilcisteína é muito eficaz na prevenção da hepatotoxicidade induzida por intoxicação com paracetamol quando administrada nas primeiras 8 horas que se seguem à intoxicação.
O tratamento diminui de eficácia, à medida que o intervalo entre intoxicação-tratamento se torna maior.
Contudo, existe evidência que o tratamento pode ser de algum benefício mesmo quando iniciado até 24 horas após a intoxicação.
Eficácia:
A eficácia pode ser avaliada através de valores da concentração plasmática de paracetamol.
A administração de acetilcisteína pode ser interrompida, para concentrações plasmáticas de paracetamol inferiores a 200 μg/ml.
Recomendam-se avaliações laboratoriais frequentes.
Adultos: administrar 600 mg (1 saqueta) por dia numa toma única.
Não exceder a dose de 600 mg (1 saqueta) por dia.
Injectável:
Posologia no adulto:
Ampolas de 3 ml (10%)
Via tópica (aerosol): uma ampola, 1 a 2 vezes por dia.
Via parentérica (intramuscular ou endovenosa): uma ampola, 1 a 2 vezes por dia.
Posologia na criança:
Não usar em crianças com idade inferior a 6 anos.
Crianças dos 6 aos 12 anos de idade:
Ampolas de 3 ml (10%)
Via tópica (aerosol): meia ampola (1,5 ml), 1 a 2 vezes por dia.
Via parentérica (intramuscular ou endovenosa): meia ampola (1,5 ml), 1 a 2 vezes por dia.
Crianças com idade superior a 12: dose idêntica à dos adultos.
Posologia no idoso:
As ampolas são apropriadas para a utilização no idoso.
Recomenda-se precaução no caso de existência de patologia ulcerosa péptica.
Duração do tratamento:
Tratamento com duração média de 5 a 7 dias.
Instruções de utilização:
Via tópica: Administração por aerosol:
Nebuliza-se uma ampola (meia ampola em caso de crianças) em cada sessão, efectuando 1 a 2 sessões por dia, durante 5 a 7 dias.
Para a administração por aerosol, é preferível a utilização de aparelhos de vidro ou plástico.
Via parentérica: administração por via intramuscular ou endovenosa:
Pode ser administrado por via intramuscular ou endovenosa, segundo a posologia recomendada.
Posologia no adulto:
1 comprimido efervescente por dia, de preferência à noite.
Dose máxima diária recomendada de 600 mg/dia.
Posologia na criança:
Não usar em crianças com idade inferior a 12 anos de idade ou com peso inferior a 30 Kg.
Crianças com idade superior a 12 anos: dose idêntica à dos adultos.
Solução injectável 20%:
A dose recomendada de acetilcisteína é de 300 mg/kg equivalente a 1,5 ml/kg de Acetilcisteína 20%.
Dose recomendada de 300 mg/kg equivalente a 1,5 ml/kg a ser administrada num período de 20 horas e 15 minutos, segundo o seguinte esquema:
Dose inicial: 150 mg/kg (equivalente a 0,75 ml(kg) de acetilcisteína em 200 ml de dextrose a 5% (ou outro recomendado), perfusão lenta durante 15 minutos.
Em seguida, 50 mg/kg (equivalente a 0,25 ml/kg) de acetilcisteína em 500 ml de dextrose a 5% (ou outro recomendado), perfusão lenta durante 4 horas.
100 mg/kg (equivalente a 0,5 ml/kg) de acetilcisteína em 1000 ml (1L) de dextrose a 5% (ou outro recomendado), perfusão durante 16 horas.
Posologia na criança:
Idêntica à dos adultos em relação à dose recomendada de acetilcisteína: 300 mg/kg (equivalente a 1,5 ml/kg) a ser administrada num período de 20 horas e 15 minutos, segundo o mesmo esquema do adulto com especial atenção à diminuição e ajuste das doses de fluídos a perfundir, a fim de evitar o perigo de congestão vascular pulmonar.
Ex: Crianças com peso superior a 20 kg:
150 mg/kg de acetilcisteína em 100 ml de dextrose a 5% durante 15 minutos, seguidos de 50 mg/kg em 250 ml de dextrose a 5% durante 4 horas, e por fim 100 mg/kg em 500 ml de dextrose a 5% durante 16 horas.
Posologia no idoso:
Acetilcisteína 20% é apropriada para a utilização no idoso.
Tempo crítico de administração:
A acetilcisteína é muito eficaz na prevenção da hepatotoxicidade induzida por intoxicação com paracetamol quando administrada nas primeiras 8 horas que se seguem à intoxicação.
O tratamento diminui de eficácia, à medida que o intervalo entre intoxicação-tratamento se torna maior.
Contudo, existe evidência que o tratamento pode ser de algum benefício mesmo quando iniciado até 24 horas após a intoxicação.
Eficácia:
A eficácia pode ser avaliada através de valores da concentração plasmática de paracetamol.
A administração de acetilcisteína pode ser interrompida, para concentrações plasmáticas de paracetamol inferiores a 200 μg/ml.
Recomendam-se avaliações laboratoriais frequentes.
Adultos: administrar 600 mg (1 saqueta) por dia numa toma única.
Não exceder a dose de 600 mg (1 saqueta) por dia.
Injectável:
Posologia no adulto:
Ampolas de 3 ml (10%)
Via tópica (aerosol): uma ampola, 1 a 2 vezes por dia.
Via parentérica (intramuscular ou endovenosa): uma ampola, 1 a 2 vezes por dia.
Posologia na criança:
Não usar em crianças com idade inferior a 6 anos.
Crianças dos 6 aos 12 anos de idade:
Ampolas de 3 ml (10%)
Via tópica (aerosol): meia ampola (1,5 ml), 1 a 2 vezes por dia.
Via parentérica (intramuscular ou endovenosa): meia ampola (1,5 ml), 1 a 2 vezes por dia.
Crianças com idade superior a 12: dose idêntica à dos adultos.
Posologia no idoso:
As ampolas são apropriadas para a utilização no idoso.
Recomenda-se precaução no caso de existência de patologia ulcerosa péptica.
Duração do tratamento:
Tratamento com duração média de 5 a 7 dias.
Instruções de utilização:
Via tópica: Administração por aerosol:
Nebuliza-se uma ampola (meia ampola em caso de crianças) em cada sessão, efectuando 1 a 2 sessões por dia, durante 5 a 7 dias.
Para a administração por aerosol, é preferível a utilização de aparelhos de vidro ou plástico.
Via parentérica: administração por via intramuscular ou endovenosa:
Pode ser administrado por via intramuscular ou endovenosa, segundo a posologia recomendada.
Administração
Oral:
Dissolver completamente o comprimido efervescente em meio copo de água, ou outro líquido. Utilizar copo de material de vidro ou de plástico.
Granulado efervescente, toma-se dissolvido num copo com água. Deve ser bebido após ter terminado a efervescência.
Recomenda-se que beba grande quantidade de líquido durante o dia.
Via tópica: Administração por aerosol:
Nebuliza-se uma ampola (meia ampola em caso de crianças) em cada sessão, efectuando 1 a 2 sessões por dia, durante 5 a 7 dias. Para a administração por aerosol, é preferível a utilização de aparelhos de vidro ou plástico.
Via parentérica: administração por via intramuscular ou endovenosa:
Pode ser administrado por via intramuscular ou endovenosa, segundo a posologia recomendada.
Dissolver completamente o comprimido efervescente em meio copo de água, ou outro líquido. Utilizar copo de material de vidro ou de plástico.
Granulado efervescente, toma-se dissolvido num copo com água. Deve ser bebido após ter terminado a efervescência.
Recomenda-se que beba grande quantidade de líquido durante o dia.
Via tópica: Administração por aerosol:
Nebuliza-se uma ampola (meia ampola em caso de crianças) em cada sessão, efectuando 1 a 2 sessões por dia, durante 5 a 7 dias. Para a administração por aerosol, é preferível a utilização de aparelhos de vidro ou plástico.
Via parentérica: administração por via intramuscular ou endovenosa:
Pode ser administrado por via intramuscular ou endovenosa, segundo a posologia recomendada.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Acetilcisteína.
A Acetilcisteína está contra-indicada em casos de úlcera gastrointestinal e disfunções renais graves.
A Acetilcisteína está contra-indicada em casos de úlcera gastrointestinal e disfunções renais graves.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Deve ter-se especial atenção aos doentes asmáticos pelo risco de ocorrer broncoconstrição.
Nestes casos deve interromper-se o tratamento e consultar um médico.
Podem ocorrer náuseas, vómitos ou outros sintomas gastrointestinais, após administração oral de Acetilcisteína.
Apenas se descrevem reacções de hipersensibilidade após a administração de doses elevadas de Acetilcisteína por via intravenosa como antídoto nas intoxicações por paracetamol, através de um possível mecanismo mediado pela libertação de histamina.
Os sintomas associados a esta reacção podem ser, entre outros, náuseas, vómitos, rash, urticária, vertigens, broncospasmo e taquicardia.
O facto de o medicamento conter sorbitol como excipiente poderá causar diarreia em indivíduos mais sensíveis.
Nestes casos deve interromper-se o tratamento e consultar um médico.
Podem ocorrer náuseas, vómitos ou outros sintomas gastrointestinais, após administração oral de Acetilcisteína.
Apenas se descrevem reacções de hipersensibilidade após a administração de doses elevadas de Acetilcisteína por via intravenosa como antídoto nas intoxicações por paracetamol, através de um possível mecanismo mediado pela libertação de histamina.
Os sintomas associados a esta reacção podem ser, entre outros, náuseas, vómitos, rash, urticária, vertigens, broncospasmo e taquicardia.
O facto de o medicamento conter sorbitol como excipiente poderá causar diarreia em indivíduos mais sensíveis.
Advertências
Gravidez:Recomenda-se a sua administração com precaução durante a gravidez.
Aleitamento:Recomenda-se a sua administração com precaução durante período de aleitamento.
Precauções Gerais
Precauções especiais:
Doentes asmáticos e com história de broncospasmo.
Insuficiência respiratória grave.
Doentes debilitados.
Pela diminuição do reflexo da tosse há risco de obstrução da via aérea consequente do aumento da quantidade de secreções.
Advertências:
O uso do mucolítico implica uma diminuição da viscosidade e a remoção do muco, tanto através da actividade ciliar do epitélio, quer pelo reflexo da tosse, sendo portanto de esperar um aumento da expectoração e da tosse.
Os mucolíticos como têm capacidade de destruir a barreira mucosa gástrica deverão ser utilizados com precaução em indivíduos susceptíveis a úlceras gastroduodenais.
Manusear a preparação em material de plástico ou vidro, não utilizar material de borracha ou de metal.
A eventual presença de um leve odor sulfúrico não indica alteração do produto, uma vez que é próprio da substância activa.
Devido à presença de sorbitol, um consumo excessivo do produto pode provocar problemas de estômago e diarreia.
Doentes asmáticos e com história de broncospasmo.
Insuficiência respiratória grave.
Doentes debilitados.
Pela diminuição do reflexo da tosse há risco de obstrução da via aérea consequente do aumento da quantidade de secreções.
Advertências:
O uso do mucolítico implica uma diminuição da viscosidade e a remoção do muco, tanto através da actividade ciliar do epitélio, quer pelo reflexo da tosse, sendo portanto de esperar um aumento da expectoração e da tosse.
Os mucolíticos como têm capacidade de destruir a barreira mucosa gástrica deverão ser utilizados com precaução em indivíduos susceptíveis a úlceras gastroduodenais.
Manusear a preparação em material de plástico ou vidro, não utilizar material de borracha ou de metal.
A eventual presença de um leve odor sulfúrico não indica alteração do produto, uma vez que é próprio da substância activa.
Devido à presença de sorbitol, um consumo excessivo do produto pode provocar problemas de estômago e diarreia.
Cuidados com a Dieta
Deve ser tomada após as refeições, dissolvido num copo de água.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de Intoxicações.
A Acetilcisteína foi administrada ao homem em doses de até 500mg/kg sem que tenha provocado sintomas de sobredosagem.
Em caso de se produzirem, após doses elevadas, reacções como as já mencionadas, considera-se suficiente a administração de tratamento sintomático.
A Acetilcisteína foi administrada ao homem em doses de até 500mg/kg sem que tenha provocado sintomas de sobredosagem.
Em caso de se produzirem, após doses elevadas, reacções como as já mencionadas, considera-se suficiente a administração de tratamento sintomático.
Terapêutica Interrompida
Tomar o medicamento o mais cedo possível.
Se estiver quase na altura da próxima toma, esperar até lá e depois prosseguir normalmente.
Não duplique a dose para compensar a dose esquecida.
Se estiver quase na altura da próxima toma, esperar até lá e depois prosseguir normalmente.
Não duplique a dose para compensar a dose esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 30ºC.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Acetilcisteína Nitroglicerina
Observações: n.d.Interacções: A associação de acetilcisteína e nitroglicerina causa hipotensão significativa e cefaleia induzida pela nitroglicerina. Não associar a antitússico nem a secante de secreções. - Nitroglicerina
Acetilcisteína Cálcio
Observações: n.d.Interacções: Devido ao seu possível efeito quelante, a acetilcisteína pode reduzir a biodisponibilidade de alguns sais de metais pesados tais como de ouro, cálcio ou ferro. Recomenda-se, por isso, que a administração seja realizada a horas diferentes. - Cálcio
Acetilcisteína Ferro
Observações: n.d.Interacções: Devido ao seu possível efeito quelante, a acetilcisteína pode reduzir a biodisponibilidade de alguns sais de metais pesados tais como de ouro, cálcio ou ferro. Recomenda-se, por isso, que a administração seja realizada a horas diferentes. - Ferro
Acetilcisteína Cefalosporinas
Observações: n.d.Interacções: A acetilcisteína pode também interagir (diminuindo a biodisponibilidade) com antibióticos do grupo das cefalosporinas, pelo que a administração deve ser efectuada a horas diferentes. - Cefalosporinas
Acetilcisteína Amoxicilina
Observações: n.d.Interacções: A Acetilcisteína não interactua com antibióticos tais como a amoxicilina, eritromicina, doxiciclina ou bacampicilina, assim como a associação amoxicilina + ácido clavulânico. - Amoxicilina
Acetilcisteína Eritromicina
Observações: n.d.Interacções: A Acetilcisteína não interactua com antibióticos tais como a amoxicilina, eritromicina, doxiciclina ou bacampicilina, assim como a associação amoxicilina + ácido clavulânico. - Eritromicina
Acetilcisteína Doxiciclina
Observações: n.d.Interacções: A Acetilcisteína não interactua com antibióticos tais como a amoxicilina, eritromicina, doxiciclina ou bacampicilina, assim como a associação amoxicilina + ácido clavulânico. - Doxiciclina
Acetilcisteína Bacampicilina
Observações: n.d.Interacções: A Acetilcisteína não interactua com antibióticos tais como a amoxicilina, eritromicina, doxiciclina ou bacampicilina, assim como a associação amoxicilina + ácido clavulânico. - Bacampicilina
Acetilcisteína Amoxicilina + Ácido clavulânico
Observações: n.d.Interacções: A Acetilcisteína não interactua com antibióticos tais como a amoxicilina, eritromicina, doxiciclina ou bacampicilina, assim como a associação amoxicilina + ácido clavulânico. - Amoxicilina + Ácido clavulânico
Acetilcisteína Ouro
Observações: n.d.Interacções: Devido ao seu possível efeito quelante, a acetilcisteína pode reduzir a biodisponibilidade de alguns sais de metais pesados tais como de ouro, cálcio ou ferro. Recomenda-se, por isso, que a administração seja realizada a horas diferentes. - Ouro
Acetilcisteína Metais pesados
Observações: n.d.Interacções: Devido ao seu possível efeito quelante, a acetilcisteína pode reduzir a biodisponibilidade de alguns sais de metais pesados tais como de ouro, cálcio ou ferro. Recomenda-se, por isso, que a administração seja realizada a horas diferentes. - Metais pesados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Recomenda-se a sua administração com precaução durante a gravidez e o período de aleitamento.
Recomenda-se a sua administração com precaução durante a gravidez e o período de aleitamento.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 27 de Junho de 2023
