Acetato de eslicarbazepina
O que é
O acetato de eslicarbazepina é um fármaco utilizado como antiepiléptico.
Um derivado dibenz[b,f]azepina-5-carboxamida. O acetato de eslicarbazepina é um pró-fármaco que é metabolizado em eslicarbazepina (S-licarbazepina), o principal metabólito activo da oxcarbazepina.
Um derivado dibenz[b,f]azepina-5-carboxamida. O acetato de eslicarbazepina é um pró-fármaco que é metabolizado em eslicarbazepina (S-licarbazepina), o principal metabólito activo da oxcarbazepina.
Usos comuns
Usado no tratamento de adultos com crises de início parcial (ataques epilépticos) com ou sem generalização secundária.
Este é um tipo de epilepsia em que muita actividade eléctrica num dos lados do cérebro causa sintomas como movimentos bruscos numa parte do corpo, distorção da audição, olfacto ou visão, dormência ou uma súbita sensação de medo.
A generalização secundária ocorre quando a hiperactividade eléctrica alcança todo o cérebro.
Este é um tipo de epilepsia em que muita actividade eléctrica num dos lados do cérebro causa sintomas como movimentos bruscos numa parte do corpo, distorção da audição, olfacto ou visão, dormência ou uma súbita sensação de medo.
A generalização secundária ocorre quando a hiperactividade eléctrica alcança todo o cérebro.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
O acetato de eslicarbazepina é indicado no tratamento adjuvante das crises de início parcial (ataques epilépticos).
Classificação CFT
2.6 : Antiepilépticos e anticonvulsivantes
Mecanismo De Acção
O acetato de eslicarbazepina é convertido no medicamento antiepiléptico eslicarbazepina no corpo.
A epilepsia é causada por excesso de actividade eléctrica do cérebro. Para que os impulsos eléctricos viajem ao longo dos nervos é necessário que haja um movimento rápido de sódio no interior das células nervosas.
Pensa-se que a eslicarbazepina funcione bloqueando "os canais de sódio dependentes da voltagem", que fazem com que o sódio pare de entrar nas células nervosas.
Isto reduz a actividade das células nervosas do cérebro, reduzindo a intensidade e o número de convulsões.
A epilepsia é causada por excesso de actividade eléctrica do cérebro. Para que os impulsos eléctricos viajem ao longo dos nervos é necessário que haja um movimento rápido de sódio no interior das células nervosas.
Pensa-se que a eslicarbazepina funcione bloqueando "os canais de sódio dependentes da voltagem", que fazem com que o sódio pare de entrar nas células nervosas.
Isto reduz a actividade das células nervosas do cérebro, reduzindo a intensidade e o número de convulsões.
Posologia Orientativa
Iniciar o tratamento com 400 mg uma vez por dia. Após uma semana, aumentar a dosagem para 800 mg uma vez por dia, que é a dose de manutenção recomendada.
Alguns pacientes podem beneficiar da dose de manutenção máxima recomendada de 1200 mg uma vez por dia, embora esta dosagem esteja associada a um aumento das reacções adversas.
A dose máxima diária de 1200 mg só deve ser iniciada após o paciente ter tolerado a de 800 mg durante pelo menos uma semana.
Em alguns pacientes o tratamento pode ser iniciado com 800 mg uma vez por dia, se a necessidade de redução adicional das crises superar o risco aumentado de reacções adversas durante o início.
Alguns pacientes podem beneficiar da dose de manutenção máxima recomendada de 1200 mg uma vez por dia, embora esta dosagem esteja associada a um aumento das reacções adversas.
A dose máxima diária de 1200 mg só deve ser iniciada após o paciente ter tolerado a de 800 mg durante pelo menos uma semana.
Em alguns pacientes o tratamento pode ser iniciado com 800 mg uma vez por dia, se a necessidade de redução adicional das crises superar o risco aumentado de reacções adversas durante o início.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade ao acetato de eslicarbazepina ou oxcarbazepina.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos colaterais são geralmente de intensidade ligeira a moderada, ocorrendo principalmente na primeira semana de tratamento.
Os efeitos secundários mais comuns (observados em mais de 1 em cada 10 doentes) são tonturas e sonolência (sono).
Os efeitos secundários mais comuns (observados em mais de 1 em cada 10 doentes) são tonturas e sonolência (sono).
Advertências
Gravidez:O acetato de eslicarbazepina não deve ser utilizado durante a gravidez, a não ser que o benefício seja considerado superior ao risco, após cuidadosa avaliação de outras opções terapêuticas consideradas alternativas e adequadas.
Condução:Não deve conduzir, utilizar maquinaria pesada, ou fazer actividades perigosas até saber como o acetato de eslicarbazepina o afecta. O acetato de eslicarbazepina pode retardar o pensamento e as habilidades motora.
Aleitamento:Não amamente enquanto estiver a tomar acetato de eslicarbazepina. Desconhece-se se ele passa para o leite materno.
Precauções Gerais
Pode aumentar o risco de pensamentos e comportamentos suicidas e os doentes devem ser aconselhados sobre a necessidade de estar alerta para o surgimento ou agravamento de sintomas de depressão, as alterações incomuns no humor ou comportamento, ou o surgimento de pensamentos suicidas, comportamento ou pensamentos sobre a auto-lesão.
Os pacientes e cuidadores devem ser avisados sobre o risco de reacções graves, potencialmente fatais da pele.
Os pacientes devem ser avisados que a febre associada a sinais de envolvimento de outros sistemas de órgãos (por exemplo, erupção cutânea, linfadenopatia, disfunção hepática) pode estar relacionada com o medicamento, devendo ser relatado ao médico imediatamente.
Avisar os pacientes em risco de vida que podem ocorrer sintomas sugestivos de anafilaxia ou angioedema (inchaço da face, olhos, lábios, língua, ou dificuldade em engolir ou respirar).
Avisar os pacientes que o medicamento pode reduzir as concentrações séricas de sódio, especialmente se estiverem a tomar outros medicamentos que possam diminuir o sódio.
Os pacientes devem ser aconselhados a relatar sintomas de baixo teor de sódio, tais como náuseas, cansaço, falta de energia, irritabilidade, confusão, fraqueza muscular/espasmos, ou convulsões mais frequentes ou mais graves.
Pode causar tonturas, perturbações da marcha, sonolência/fadiga, disfunção cognitiva e alterações visuais.
Em caso de se observarem estas reacções adversas, é mais provável que ocorram durante o período de titulação em comparação ao período de manutenção.
Os pacientes não devem conduzir ou operar máquinas até que tenham adquirido experiência suficiente com o acetato de eslicarbazepina para avaliar se este afecta negativamente a sua capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
Pode diminuir significativamente a eficácia dos contraceptivos hormonais.
Recomenda-se que as pacientes do sexo feminino em idade fértil usem outras alternativas adicionais de contracepção não-hormonais durante o tratamento com acetato de eslicarbazepina e mesmo após a interrupção do tratamento durante um ciclo menstrual ou até novas instruções do profissional de saúde.
Os pacientes e cuidadores devem ser avisados sobre o risco de reacções graves, potencialmente fatais da pele.
Os pacientes devem ser avisados que a febre associada a sinais de envolvimento de outros sistemas de órgãos (por exemplo, erupção cutânea, linfadenopatia, disfunção hepática) pode estar relacionada com o medicamento, devendo ser relatado ao médico imediatamente.
Avisar os pacientes em risco de vida que podem ocorrer sintomas sugestivos de anafilaxia ou angioedema (inchaço da face, olhos, lábios, língua, ou dificuldade em engolir ou respirar).
Avisar os pacientes que o medicamento pode reduzir as concentrações séricas de sódio, especialmente se estiverem a tomar outros medicamentos que possam diminuir o sódio.
Os pacientes devem ser aconselhados a relatar sintomas de baixo teor de sódio, tais como náuseas, cansaço, falta de energia, irritabilidade, confusão, fraqueza muscular/espasmos, ou convulsões mais frequentes ou mais graves.
Pode causar tonturas, perturbações da marcha, sonolência/fadiga, disfunção cognitiva e alterações visuais.
Em caso de se observarem estas reacções adversas, é mais provável que ocorram durante o período de titulação em comparação ao período de manutenção.
Os pacientes não devem conduzir ou operar máquinas até que tenham adquirido experiência suficiente com o acetato de eslicarbazepina para avaliar se este afecta negativamente a sua capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
Pode diminuir significativamente a eficácia dos contraceptivos hormonais.
Recomenda-se que as pacientes do sexo feminino em idade fértil usem outras alternativas adicionais de contracepção não-hormonais durante o tratamento com acetato de eslicarbazepina e mesmo após a interrupção do tratamento durante um ciclo menstrual ou até novas instruções do profissional de saúde.
Cuidados com a Dieta
Os pacientes podem tomar acetato de eslicarbazepina em comprimidos inteiros ou esmagados. Pode tomar-se acetato de eslicarbazepina com ou sem alimentos.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
A remoção do fármaco por lavagem e/ou inactivação gástrica através da administração de carvão activado deve ser considerado.
Os procedimentos de hemodiálise padrão originam uma libertação parcial do acetato de eslicarbazepina.
A hemodiálise pode ser considerada com base no estado clínico ou em doentes com insuficiência renal significativa.
A remoção do fármaco por lavagem e/ou inactivação gástrica através da administração de carvão activado deve ser considerado.
Os procedimentos de hemodiálise padrão originam uma libertação parcial do acetato de eslicarbazepina.
A hemodiálise pode ser considerada com base no estado clínico ou em doentes com insuficiência renal significativa.
Terapêutica Interrompida
Contacte o médico sobre o que fazer em caso de esquecimento de uma dose.
Cuidados no Armazenamento
Armazenar os comprimidos a 20° C a 25° C (68° F a 77° F); variações permitidas a 15° C a 30° C (59° F a 86° F).
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Acetato de Eslicarbazepina Contraceptivos orais
Observações: n.d.Interacções: Contraceptivos orais: A administração de acetato de eslicarbazepina 1200 mg uma vez por dia a mulheres que faziam contracepção oral combinada mostrou uma redução média de 37% e 42% na exposição sistémica ao levonorgestrel e etinilestradiol, respectivamente, provavelmente causada pela indução do CYP3A4. Por conseguinte, as mulheres em idade fértil deverão fazer contracepção adequada durante o tratamento com acetato de eslicarbazepina, e até ao final do ciclo menstrual em curso no momento da descontinuação do tratamento. - Contraceptivos orais
Acetato de Eslicarbazepina Fenitoína
Observações: n.d.Interacções: Fenitoína: Num estudo em voluntários saudáveis, a administração concomitante de acetato de eslicarbazepina 1200 mg uma vez por dia e fenitoína resultou numa redução em média de 31-33% na exposição à eslicarbazepina, provavelmente causada pela indução de glucoronidação, e num aumento médio de 31-35% na exposição à fenitoína, provavelmente causada pela inibição do CYP2C19. Com base na resposta individual, a dose de acetato de eslicarbazepina pode necessitar de ser aumentada e a dose de fenitoína pode ter de ser diminuída. - Fenitoína
Acetato de Eslicarbazepina Topiramato
Observações: n.d.Interacções: Topiramato: Num estudo em voluntários saudáveis, a administração concomitante de acetato de eslicarbazepina 1200 mg uma vez por dia e topiramato não mostrou alteração significativa na exposição à eslicarbazepina, mas observou-se uma redução de 18% na exposição ao topiramato, provavelmente causada por uma redução da biodisponibilidade do topiramato. Não é necessário ajuste da dose. - Topiramato
Acetato de Eslicarbazepina Varfarina
Observações: n.d.Interacções: Varfarina: A co-administração de acetato de eslicarbazepina 1200 mg uma vez por dia com varfarina mostrou uma pequena (23%), mas significativa redução da exposição à S-varfarina. Não houve qualquer efeito sobre a farmacocinética da R-varfarina ou na coagulação. Porém, devido à variabilidade interindividual da interacção, recomenda-se especial atenção à monitorização do INR (coeficiente internacional normalizado) nas primeiras semanas após o início ou o fim do tratamento concomitante de varfarina e acetato de eslicarbazepina. - Varfarina
Acetato de Eslicarbazepina Carbamazepina
Observações: n.d.Interacções: Carbamazepina: Num estudo em voluntários saudáveis, a administração concomitante de acetato de eslicarbazepina 800 mg uma vez por dia e carbamazepina 400 mg duas vezes por dia resultou numa redução em média de 32% na exposição à eslicarbazepina, provavelmente causada pela indução de glucoronidação. Não se observou alteração na exposição à carbamazepina ou ao seu metabólito carbamazepina-epoxido. Com base na resposta individual, a dose de acetato de eslicarbazepina pode necessitar de ser aumentada se usada concomitantemente com carbamazepina. Resultados obtidos em estudos com doentes mostraram que o tratamento concomitante aumentou o risco das seguintes reacções adversas: diplopia alteracções da coordenação e tonturas. Não pode ser excluído o risco de aumento de outras reacções adversas específicas causadas pela co-administração de carbamazepina e acetato de eslicarbazepina. - Carbamazepina
Acetato de Eslicarbazepina Valproato semisódico (ácido valpróico)
Observações: n.d.Interacções: Eslicarbazepina em tratamento concomitante com: (aumenta os efeitos adversos (diplopia, coordenação anormal, vertigens)) - Valproato semisódico - Valproato semisódico (ácido valpróico)
Acetato de Eslicarbazepina Levetiracetam
Observações: n.d.Interacções: Valproato e levetiracetam: Uma análise farmacocinética dos estudos de fase III em doentes adultos epilépticos mostrou que a administração concomitante com valproato ou levetiracetam não afectou a exposição à eslicarbazepina, mas tal não foi verificado por estudos convencionais de interacção. - Levetiracetam
Etinilestradiol + Norelgestromina Acetato de eslicarbazepina
Observações: As interacções entre contracetivos orais e outros medicamentos podem conduzir a hemorragias intra cíclicas e/ou falência do contracetivo.Interacções: Metabolismo hepático: Podem ocorrer interacções medicamentosas com medicamentos que induzem a actividade das enzimas hepáticas, o que pode resultar num aumento da depuração das hormonas sexuais (por exemplo: fenobarbital, primidona, rifampicina, rifabutina, bosentano, (fos)aprepitant, alguns anti-epileticos (por exemplo: carbamazepina, a cetato de eslicarbazepina, felbamato, oxcarbazepina, fenitoína, rufinamida, topiramato) e alguns medicamentos para a infecção pelo VIH ( nelfinavir, ritonavir, nevirapina, efavirenz e possivelmente também, griseofulvina e preparações à base de plantas contendo hipericão (Hypericum perforatum). A indução enzimática máxima é, geralmente, observada em 10 dias, mas pode ser mantida durante pelo menos 4 semanas após cessação da terapia. As mulheres em tratamento de curto prazo com qualquer das classes terapêuticas ou substâncias activas individuais supracitadas que induzem as enzimas hepáticas (exceto a rifampicina), devem utilizar, temporariamente, um método de barreira para além de Etinilestradiol + Norelgestromina, durante o período da administração concomitante e durante 7 dias após a sua descontinuação. No caso das mulheres em terapêutica prolongada com qualquer uma das classes terapêuticas supracitadas, é recomendada a utilização de outro método de contraceção não hormonal fiável. As mulheres em tratamento com antibióticos (exceto a rifampicina) devem utilizar o método de barreira até 7 dias após a descontinuação. Se a administração concomitante de medicamentos se prolongar para além do final do período de utilização correspondente a uma semana, deve aplicar-se o próximo sistema transdérmico, sem o habitual intervalo livre de sistema transdérmico. - Acetato de eslicarbazepina
Glecaprevir + Pibrentasvir Acetato de eslicarbazepina
Observações: n.d.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar Glecaprevir / Pibrentasvir A co-administração de Glecaprevir / Pibrentasvir com medicamentos que são indutores moderados P-gp/CYP3A pode reduzir as concentrações plasmáticas de glecaprevir e pibrentasvir (por exemplo oxcarbazepina, eslicarbazepina, lumacaftor, crizotinib). A co-administração de indutores moderados não é recomendada. - Acetato de eslicarbazepina
Acetato de Eslicarbazepina Lamotrigina
Observações: n.d.Interacções: Lamotrigina: A glucoronidação é a principal via metabólica para a eslicarbazepina e lamotrigina e, portanto, é de esperar uma interacção. Um estudo realizado em voluntários saudáveis com acetato de eslicarbazepina 1200 mg uma vez por dia mostrou uma interacção farmacocinética média mínima (a exposição à lamotrigina diminuiu 15%) entre o acetato de eslicarbazepina e a lamotrigina e consequentemente não é necessário fazer ajustes da dose. Contudo, devido à variabilidade interindividual, o efeito pode ser clinicamente relevante nalguns indivíduos. - Lamotrigina
Acetato de Eslicarbazepina Oxcarbazepina
Observações: n.d.Interacções: Oxcarbazepina: O uso concomitante de acetato de eslicarbazepina com oxcarbazepina não é recomendado devido à possível sobrexposição a metabólitos activos. - Oxcarbazepina
Acetato de Eslicarbazepina Sinvastatina
Observações: n.d.Interacções: Sinvastatina: Um estudo em voluntários saudáveis mostrou uma redução média de 50% na exposição sistémica à sinvastatina quando co-administrada com acetato de eslicarbazepina 800 mg uma vez por dia, provavelmente causada pela indução do CYP3A4. Pode ser necessário aumentar a dose de sinvastatina quando usada concomitantemente com acetato de eslicarbazepina. - Sinvastatina
Acetato de Eslicarbazepina Rosuvastatina
Observações: n.d.Interacções: Rosuvastatina: Houve uma redução em média de 36-39% na exposição sistémica em voluntários saudáveis quando co-administrada com acetato de eslicarbazepina 1200 mg uma vez por dia. O mecanismo desta redução é desconhecido, mas pode ser devido à interferência no transporte para rosuvastatina isolada ou em combinação com indução do seu metabolismo. Como a relação entre a exposição e a actividade da substância não é clara, a monitorização da resposta ao tratamento (ex. níveis de colesterol) é recomendada. - Rosuvastatina
Acetato de Eslicarbazepina Digoxina
Observações: n.d.Interacções: Digoxina: Um estudo em voluntários saudáveis mostrou que o acetato de eslicarbazepina 1200 mg uma vez por dia não produz efeito sobre a farmacocinética da digoxina, sugerindo que o acetato de eslicarbazepina não tem efeito sobre o transportador glicoproteína-P. - Digoxina
Acetato de Eslicarbazepina Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Observações: n.d.Interacções: Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO): Com base numa relação estrutural do acetato de eslicarbazepina com os antidepressivos tricíclicos é teoricamente possível uma interacção entre o acetato de eslicarbazepina e os IMAO. - Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não deve parar de tomar acetato de eslicarbazepina sem falar com o médico.
Interromper a toma de acetato de eslicarbazepina repentinamente pode causar problemas graves, incluindo convulsões que não param (estado mal epiléptico).
O acetato de eslicarbazepina não deve ser utilizado durante a gravidez, a não ser que o benefício seja considerado superior ao risco, após cuidadosa avaliação de outras opções terapêuticas consideradas alternativas e adequadas.
Não amamente enquanto estiver a tomar acetato de eslicarbazepina. Desconhece-se se ele passa para o leite materno.
Acetato de eslicarbazepina pode diminuir o efeito dos contraceptivos hormonais, por exemplo a pílula. Por conseguinte, recomenda-se que use outras formas de contracepção seguras e efetivas, durante o tratamento com Acetato de eslicarbazepina e até ao final do ciclo menstrual se parar o tratamento.
Acetato de eslicarbazepina pode fazê-lo sentir tonturas ou sonolência e afectar a sua visão, especialmente no início do tratamento. Caso isto aconteça não conduza nem utilize quaisquer ferramentas ou máquinas.
Não deve parar de tomar acetato de eslicarbazepina sem falar com o médico.
Interromper a toma de acetato de eslicarbazepina repentinamente pode causar problemas graves, incluindo convulsões que não param (estado mal epiléptico).
O acetato de eslicarbazepina não deve ser utilizado durante a gravidez, a não ser que o benefício seja considerado superior ao risco, após cuidadosa avaliação de outras opções terapêuticas consideradas alternativas e adequadas.
Não amamente enquanto estiver a tomar acetato de eslicarbazepina. Desconhece-se se ele passa para o leite materno.
Acetato de eslicarbazepina pode diminuir o efeito dos contraceptivos hormonais, por exemplo a pílula. Por conseguinte, recomenda-se que use outras formas de contracepção seguras e efetivas, durante o tratamento com Acetato de eslicarbazepina e até ao final do ciclo menstrual se parar o tratamento.
Acetato de eslicarbazepina pode fazê-lo sentir tonturas ou sonolência e afectar a sua visão, especialmente no início do tratamento. Caso isto aconteça não conduza nem utilize quaisquer ferramentas ou máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
