Acemetacina
O que é
A Acemetacina é um fármaco pertencente ao grupo dos anti-inflamatórios não esteróides (AINEs).
É um derivado indolacético e age inibindo a acção da enzima ciclo-oxigenase, fulcral na cadeia do ácido araquidónico, permitindo diminuir assim a formação de prostaciclinas e tromboxanos.
É um derivado indolacético e age inibindo a acção da enzima ciclo-oxigenase, fulcral na cadeia do ácido araquidónico, permitindo diminuir assim a formação de prostaciclinas e tromboxanos.
Usos comuns
Artrite reumatóide, osteoartrose, inflamações reumáticas.
Tipo
Sem informação.
História
Sem informação.
Indicações
Utilizado no tratamento de situações dolorosas / inflamatórias agudas ou crónicas ou de agudizações de patologia crónica, nomeadamente:
- Afecções reumatismais (artrite reumatóide, espondilartrites seronegativas);
- Tendinites, tenossinovites, bursites;
- Crises agudas de gota, lumbago, ciática;
- Osteoartrose raquidiana e periférica;
- Situações traumáticas (distensões, entorses, contusões).
- Afecções reumatismais (artrite reumatóide, espondilartrites seronegativas);
- Tendinites, tenossinovites, bursites;
- Crises agudas de gota, lumbago, ciática;
- Osteoartrose raquidiana e periférica;
- Situações traumáticas (distensões, entorses, contusões).
Classificação CFT
9.1.5 : Derivados do indol e do indeno
Mecanismo De Acção
A Acemetacina é um anti-inflamatório não esteróide do grupo dos derivados indólicos.
A indometacina, fármaco padrão deste grupo, é dos anti-inflamatórios mais extensamente estudados, mantendo-se como referência nos ensaios de novos anti-inflamatórios.
Este largo uso permite documentar a sua eficácia, bem como a apreciável incidência de efeitos indesejáveis que ocorre com a utilização da indometacina.
A acemetacina é um derivado indólico, sintetizado com o objectivo de reduzir a incidência destes efeitos indesejáveis, mantendo a sua eficácia.
A vastíssima experiência clínica acumulada com o seu emprego, bem como a bibliografia científica que a consagra, confirmam a realização desse desiderato.
As acções farmacológicas mais importantes da Acemetacina são as que se referem em seguida.
A Acemetacina exibe uma actividade anti-inflamatória mais intensa do que a indometacina.
A DE50 (dose eficaz 50) é de 1-4 vezes a da indometacina nos modelos experimentais estudados - nistatina, concavalina A, leveduras, formol, carragenina, caulino.
O mesmo se verifica na artrite por adjuvante de Freund e no teste de Mizushima.
A Acemetacina é, pelo contrário, muito pouco potente como inibidor da síntese de prostaglandinas (cerca de 30 vezes menos potente do que a indometacina).
A actividade anti-inflamatória resulta do somatório de várias acções que este derivado indólico exerce em diversas fases da reacção inflamatória, produzindo inibição de libertação de enzimas lisossómicas, da activação de enzimas proteolíticas, da libertação de histamina dos mastócitos, da libertação de bradicinina e da serotonina, do complemento, da exsudação e da migração leucocitária.
Produz ainda inibição do sistema da cicloxigenase, com acção preferencial sobre a COX2.
A acção analgésica está também bem documentada pela prova de benzoquinona e pelo teste de Randall Selitto, bem como por numerosos estudos clínicos.
A administração crónica não condiciona tolerância nem dependência.
A indometacina, fármaco padrão deste grupo, é dos anti-inflamatórios mais extensamente estudados, mantendo-se como referência nos ensaios de novos anti-inflamatórios.
Este largo uso permite documentar a sua eficácia, bem como a apreciável incidência de efeitos indesejáveis que ocorre com a utilização da indometacina.
A acemetacina é um derivado indólico, sintetizado com o objectivo de reduzir a incidência destes efeitos indesejáveis, mantendo a sua eficácia.
A vastíssima experiência clínica acumulada com o seu emprego, bem como a bibliografia científica que a consagra, confirmam a realização desse desiderato.
As acções farmacológicas mais importantes da Acemetacina são as que se referem em seguida.
A Acemetacina exibe uma actividade anti-inflamatória mais intensa do que a indometacina.
A DE50 (dose eficaz 50) é de 1-4 vezes a da indometacina nos modelos experimentais estudados - nistatina, concavalina A, leveduras, formol, carragenina, caulino.
O mesmo se verifica na artrite por adjuvante de Freund e no teste de Mizushima.
A Acemetacina é, pelo contrário, muito pouco potente como inibidor da síntese de prostaglandinas (cerca de 30 vezes menos potente do que a indometacina).
A actividade anti-inflamatória resulta do somatório de várias acções que este derivado indólico exerce em diversas fases da reacção inflamatória, produzindo inibição de libertação de enzimas lisossómicas, da activação de enzimas proteolíticas, da libertação de histamina dos mastócitos, da libertação de bradicinina e da serotonina, do complemento, da exsudação e da migração leucocitária.
Produz ainda inibição do sistema da cicloxigenase, com acção preferencial sobre a COX2.
A acção analgésica está também bem documentada pela prova de benzoquinona e pelo teste de Randall Selitto, bem como por numerosos estudos clínicos.
A administração crónica não condiciona tolerância nem dependência.
Posologia Orientativa
Via oral: 60 a 90 mg, 1 a 2 vezes/dia.
Administração
Via oral.
As cápsulas devem ser ingeridas inteiras, com um pouco de líquido, de preferência após ingestão de algum alimento.
As cápsulas devem ser ingeridas inteiras, com um pouco de líquido, de preferência após ingestão de algum alimento.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Acemetacina.
Porfiria; doença inflamatória intestinal; úlcera activa.
Gravidez e aleitamento.
Porfiria; doença inflamatória intestinal; úlcera activa.
Gravidez e aleitamento.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
São frequentes, nomeadamente as cefaleias, mas estão descritas outras manifestações neurológicas e psiquiátricas.
Há risco de hemorragia digestiva, em doentes hipocoagulados, devido ao seu efeito antiagregante plaquetário.
O sulindac é um derivado do indeno que determina menor incidência de efeitos digestivos e cefaleias estando, no entanto, descritas hepatotoxicidade e depressão medular.
A Acemetacina é um éster da indometacina, mais potente, que determina menor incidência de efeitos indesejáveis.
Há risco de hemorragia digestiva, em doentes hipocoagulados, devido ao seu efeito antiagregante plaquetário.
O sulindac é um derivado do indeno que determina menor incidência de efeitos digestivos e cefaleias estando, no entanto, descritas hepatotoxicidade e depressão medular.
A Acemetacina é um éster da indometacina, mais potente, que determina menor incidência de efeitos indesejáveis.
Advertências
Gravidez:A inibição da síntese das prostaglandinas pode afectar negativamente a gravidez e/ou o desenvolvimento embrio-fetal. Durante o 1º e 2º trimestre de gravidez, Acemetacina não deverá ser administrado a não ser que seja estritamente necessário. A administração de Acemetacina está contra-indicada durante o terceiro trimestre de gravidez.
Aleitamento:Acemetacina não deve ser administrado durante o aleitamento para evitar efeitos indesejados no lactente.
Insuf. Hepática:Ver AINEs.
Insuf. Renal:Ver AINEs.
Precauções Gerais
Têm sido notificados com todos os AINE casos de hemorragia, ulceração e perfuração gastrointestinal potencialmente fatais, em várias fases do tratamento, associados ou não a sintomas de alerta ou história de eventos gastrointestinais graves.
O risco de hemorragia, ulceração ou perfuração é maior com doses mais elevadas de AINE, em doentes com história de úlcera péptica, especialmente associada a hemorragia ou perfuração em doentes idosos.
Nestas situações os doentes devem ser instruídos no sentido de informar o médico assistente sobre a ocorrência de sintomas abdominais e de hemorragia digestiva, sobretudo nas fases iniciais do tratamento.
Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a menor dose eficaz durante o menor período de tempo necessário para controlar a sintomatologia.
Em caso de hemorragia gastrointestinal ou ulceração em Doentes a tomar Acemetacina o tratamento deve ser interrompido.
A Acemetacina deve ser administrada com precaução em doentes com história de doença inflamatória do intestino (colite ulcerosa, doença de Crohn) na medida em que estas situações podem ser exacerbadas.
Têm sido muito raramente notificadas reacções adversas cutâneas graves, algumas das quais fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndroma de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, associadas à administração de AINE.
Aparentemente o risco de ocorrência destas reacções é maior no início do tratamento, sendo que na maioria dos casos estas reacções se manifestam durante o primeiro mês de tratamento, pelo que a Acemetacina deve ser interrompida aos primeiros sinais de rash, lesões mucosas, ou outras manifestações de hipersensibilidade.
Os medicamentos contendo Acemetacina podem estar associados a um pequeno aumento do risco de ataque cardíaco (enfarte do miocárdio) ou Acidente Vascular Cerebral (AVC).
O risco é maior em doses mais elevadas e em tratamentos mais prolongados.
Não deve ser excedida a dose recomendada nem o tempo de duração do tratamento.
Se tem problemas cardíacos, sofreu um AVC ou pensa que pode estar em risco de vir a sofrer destas situações (por exemplo se tem pressão sanguínea elevada, diabetes, níveis de colesterol elevados, ou se é fumador) deverá aconselhar-se sobre o tratamento com o médico ou farmacêutico.
Asma pré-existente
As reacções aos AINE, como exacerbações asmáticas, edema de Quincke ou urticária, são mais frequentes em doentes com asma, rinite alérgica sazonal, inflamação da mucosa nasal (i.e. pólipos nasais), doenças pulmonares obstrutivas crónicas ou infecções crónicas do tracto respiratório (especialmente se ligadas a sintomas similares a rinite alérgica) do que noutros Doentes.
Assim, é recomendada precaução especial nestes Doentes (medidas de emergência).
Isto é aplicável também a Doentes que apresentem manifestações alérgicas, tais como reacções cutâneas, prurido ou urticária, a outras substâncias.
A Acemetacina deve apenas ser utilizada após uma avaliação cuidada do benefício/risco em Doentes com lupus eritematoso sistémico (LES) ou doenças mistas do tecido conjuntivo pois pode existir um risco aumentado de meningite asséptica.
A Acemetacina não deve ser usada em doses maiores do que as recomendadas.
O uso de Acemetacina não é recomendado em crianças e adolescentes com idade inferior a 14 anos.
A administração concomitante de Acemetacina com outros AINE, incluindo inibidores selectivos da ciclo-oxigenase-2, deve ser evitada.
Podem ocorrer alterações oculares, mais frequentes em Doentes com artrite reumatóide, pelo que em casos de utilização prolongada devem ser efectuadas observações oftalmológicas periódicas e o tratamento descontinuado, caso ocorra alguma manifestação.
Tem sido reportada hipercaliemia em Doentes medicados com indometacina e Acemetacina, factor que deve ser considerado em situações em que se utilizem diuréticos poupadores de potássio.
O risco de hemorragia, ulceração ou perfuração é maior com doses mais elevadas de AINE, em doentes com história de úlcera péptica, especialmente associada a hemorragia ou perfuração em doentes idosos.
Nestas situações os doentes devem ser instruídos no sentido de informar o médico assistente sobre a ocorrência de sintomas abdominais e de hemorragia digestiva, sobretudo nas fases iniciais do tratamento.
Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a menor dose eficaz durante o menor período de tempo necessário para controlar a sintomatologia.
Em caso de hemorragia gastrointestinal ou ulceração em Doentes a tomar Acemetacina o tratamento deve ser interrompido.
A Acemetacina deve ser administrada com precaução em doentes com história de doença inflamatória do intestino (colite ulcerosa, doença de Crohn) na medida em que estas situações podem ser exacerbadas.
Têm sido muito raramente notificadas reacções adversas cutâneas graves, algumas das quais fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndroma de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, associadas à administração de AINE.
Aparentemente o risco de ocorrência destas reacções é maior no início do tratamento, sendo que na maioria dos casos estas reacções se manifestam durante o primeiro mês de tratamento, pelo que a Acemetacina deve ser interrompida aos primeiros sinais de rash, lesões mucosas, ou outras manifestações de hipersensibilidade.
Os medicamentos contendo Acemetacina podem estar associados a um pequeno aumento do risco de ataque cardíaco (enfarte do miocárdio) ou Acidente Vascular Cerebral (AVC).
O risco é maior em doses mais elevadas e em tratamentos mais prolongados.
Não deve ser excedida a dose recomendada nem o tempo de duração do tratamento.
Se tem problemas cardíacos, sofreu um AVC ou pensa que pode estar em risco de vir a sofrer destas situações (por exemplo se tem pressão sanguínea elevada, diabetes, níveis de colesterol elevados, ou se é fumador) deverá aconselhar-se sobre o tratamento com o médico ou farmacêutico.
Asma pré-existente
As reacções aos AINE, como exacerbações asmáticas, edema de Quincke ou urticária, são mais frequentes em doentes com asma, rinite alérgica sazonal, inflamação da mucosa nasal (i.e. pólipos nasais), doenças pulmonares obstrutivas crónicas ou infecções crónicas do tracto respiratório (especialmente se ligadas a sintomas similares a rinite alérgica) do que noutros Doentes.
Assim, é recomendada precaução especial nestes Doentes (medidas de emergência).
Isto é aplicável também a Doentes que apresentem manifestações alérgicas, tais como reacções cutâneas, prurido ou urticária, a outras substâncias.
A Acemetacina deve apenas ser utilizada após uma avaliação cuidada do benefício/risco em Doentes com lupus eritematoso sistémico (LES) ou doenças mistas do tecido conjuntivo pois pode existir um risco aumentado de meningite asséptica.
A Acemetacina não deve ser usada em doses maiores do que as recomendadas.
O uso de Acemetacina não é recomendado em crianças e adolescentes com idade inferior a 14 anos.
A administração concomitante de Acemetacina com outros AINE, incluindo inibidores selectivos da ciclo-oxigenase-2, deve ser evitada.
Podem ocorrer alterações oculares, mais frequentes em Doentes com artrite reumatóide, pelo que em casos de utilização prolongada devem ser efectuadas observações oftalmológicas periódicas e o tratamento descontinuado, caso ocorra alguma manifestação.
Tem sido reportada hipercaliemia em Doentes medicados com indometacina e Acemetacina, factor que deve ser considerado em situações em que se utilizem diuréticos poupadores de potássio.
Cuidados com a Dieta
Tomar preferencialmente às refeições.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma cápsula que se esqueceu de tomar.
Se for omitida a toma de uma dose, deve ser ingerida a toma seguinte, conforme o esquema posológico inicial.
Se for omitida a toma de uma dose, deve ser ingerida a toma seguinte, conforme o esquema posológico inicial.
Cuidados no Armazenamento
Conservar a temperatura inferior a 25ºC.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Acemetacina Lítio
Observações: n.d.Interacções: Podem aumentar as concentrações plasmáticas de lítio, da digoxina e do metotrexato. - Lítio
Acemetacina Digoxina
Observações: n.d.Interacções: Podem aumentar as concentrações plasmáticas de lítio, da digoxina e do metotrexato. - Digoxina
Acemetacina Metotrexato (MTX)
Observações: n.d.Interacções: Podem aumentar as concentrações plasmáticas de lítio, da digoxina e do metotrexato. - Metotrexato (MTX)
Acemetacina Anti-hipertensores
Observações: n.d.Interacções: Podem interferir com o efeito dos diuréticos e de antihipertensores. - Anti-hipertensores
Acemetacina Diuréticos
Observações: n.d.Interacções: Podem interferir com o efeito dos diuréticos e de antihipertensores. - Diuréticos
Lamivudina + Nevirapina + Zidovudina Acemetacina
Observações: n.d.Interacções: Acemetacina: Pode aumentar o efeito adverso / tóxico da zidovudina. Especificamente, o risco de toxicidade hematológica pode ser aumentado. Monitorizar a terapia - Acemetacina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A inibição da síntese das prostaglandinas pode afectar negativamente a gravidez e/ou o desenvolvimento embrio-fetal.
Durante o 1º e 2º trimestre de gravidez, Acemetacina não deverá ser administrado a não ser que seja estritamente necessário.
Se for usado por mulheres que estejam a tentar engravidar, ou durante o 1º e 2º trimestre de gravidez, a dose administrada deverá ser a menor e durante o mais curto espaço de tempo possível.
Durante o 3º trimestre de gravidez, todos os inibidores da síntese das prostaglandinas podem expor o feto a:
- Toxicidade cardipulmonar (com fecho prematuro do ductus arteriosus (canal de Botal) e hipertensão pulmonar)
- Disfunção renal, que pode progredir para insuficiência renal com oligohidrâmnios.
Na fase final da gravidez, a mãe e o recém-nascido podem estar expostos a:
- Possível prolongamento do tempo de hemorragia, um efeito antiagregante que pode verificar-se mesmo com doses muito baixas.
- Inibição das contrações uterinas com consequente atraso ou prolongamento do trabalho de parto.
Consequentemente, a administração de Acemetacina está contra-indicada durante o terceiro trimestre de gravidez.
Tal como outros AINE, a acemetacina passa para o leite materno em quantidades pequenas. Assim, não deve ser administrado durante o aleitamento para evitar efeitos indesejados no lactente.
A inibição da síntese das prostaglandinas pode afectar negativamente a gravidez e/ou o desenvolvimento embrio-fetal.
Durante o 1º e 2º trimestre de gravidez, Acemetacina não deverá ser administrado a não ser que seja estritamente necessário.
Se for usado por mulheres que estejam a tentar engravidar, ou durante o 1º e 2º trimestre de gravidez, a dose administrada deverá ser a menor e durante o mais curto espaço de tempo possível.
Durante o 3º trimestre de gravidez, todos os inibidores da síntese das prostaglandinas podem expor o feto a:
- Toxicidade cardipulmonar (com fecho prematuro do ductus arteriosus (canal de Botal) e hipertensão pulmonar)
- Disfunção renal, que pode progredir para insuficiência renal com oligohidrâmnios.
Na fase final da gravidez, a mãe e o recém-nascido podem estar expostos a:
- Possível prolongamento do tempo de hemorragia, um efeito antiagregante que pode verificar-se mesmo com doses muito baixas.
- Inibição das contrações uterinas com consequente atraso ou prolongamento do trabalho de parto.
Consequentemente, a administração de Acemetacina está contra-indicada durante o terceiro trimestre de gravidez.
Tal como outros AINE, a acemetacina passa para o leite materno em quantidades pequenas. Assim, não deve ser administrado durante o aleitamento para evitar efeitos indesejados no lactente.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
