Abrocitinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N-[3-[methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]cyclobutyl]propane-1-sulfonamide
PubChem
78323835
DrugBank
DB14973
ChemSpider
68006894
Código ATC
D11A
|
D11AH08
DCB
12487
UNII
73SM5SF3OR
KEGG
D11400
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL3655081
Fórmula química
C14H21N5O2S
Massa molar
323.42
SMILES
CCCS(=O)(=O)NC1CC(C1)N(C)C2=NC=NC3=C2C=CN3
InChI
nChI=1S/C14H21N5O2S/c1-3-6-22(20,21)18-10-7-11(8-10)19(2)14-12-4-5-15-13(12)16-9-17-14/h4-5,9-11,18H,3,6-8H2,1-2H3,(H,15,16,17)
Key
IUEWXNHSKRWHDY-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O abrocitinib é bem absorvido com uma absorção oral de mais de 91% e uma biodisponibilidade oral absoluta de aproximadamente 60%.
Metabolismo
O metabolismo in vitro do abrocitinib é mediado por múltiplas enzimas CYP, CYP2C19 (~53%), CYP2C9 (~30%), CYP3A4 (~11%) e CYP2B6 (~6%).
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação do abrocitinib é de cerca de 5 horas.
Ligação plasmática
Aproximadamente 64%, 37% e 29% do abrocitinib e dos seus metabólitos activos, M1 e M2, em circulação, respectivamente, estão ligados às proteínas plasmáticas. O abrocitinib e os seus metabólitos activos distribuem-se equitativamente entre os eritrócitos e o plasma.
Excreção
O abrocitinib é eliminado principalmente por mecanismos de depuração metabólica, com menos de 1% da dose excretada na urina sob a forma de substância activa inalterada. Os metabólitos do abrocitinib, M1, M2 e M4, são excretados predominantemente na urina e são substratos do transportador OAT3.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Cibinqo
Licença
Pfizer Europe MA EEIG
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 01 de Fevereiro de 2022
