Abacavir
O que é
O abacavir é um medicamento usado para prevenir e tratar o HIV / SIDA.
Semelhante a outros inibidores da transcriptase reversa análoga a nucleosídeo (NRTIs), o abacavir é usado junto com outros medicamentos para o HIV e não é recomendado por si só.
Semelhante a outros inibidores da transcriptase reversa análoga a nucleosídeo (NRTIs), o abacavir é usado junto com outros medicamentos para o HIV e não é recomendado por si só.
Usos comuns
Abacavir está indicado na terapêutica anti-retrovírica de associação para o tratamento da infecção pelo Vírus da Imunodeficiência Humana (HIV) em adultos, adolescentes e crianças.
Tipo
Molécula pequena.
História
O abacavir foi patenteado em 1988 e aprovado para uso nos Estados Unidos em 1998.
Está na lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial da Saúde, os medicamentos mais seguros e eficazes necessários em um sistema de saúde.
Está na lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial da Saúde, os medicamentos mais seguros e eficazes necessários em um sistema de saúde.
Indicações
Tratamento de infecções pelo VIH em associação com outros fármacos anti-retrovirais.
Classificação CFT
1.3.1.3 : Análogos nucleosídeos inibidores da transcriptase inversa (reversa)
Mecanismo De Acção
O abacavir é um NRTI.
É um inibidor selectivo e potente do VIH-1 e VIH-2.
O abacavir é metabolizado intracelularmente com formação da fracção activa, carbovir 5’ - trifosfato (TP).
Os estudos in vitro demonstraram que o seu mecanismo de acção em relação ao VIH consiste na inibição da enzima transcriptase reversa do VIH, efeito este que resulta na terminação da cadeia e interrupção do ciclo de replicação vírico.
A actividade antivírica do abacavir em culturas celulares não foi antagonizada quando em combinação com os análogos nucleosídeos inibidores da transcriptase reversa (NRTIs) didanosina, emtricitabina, lamivudina, estavudina, tenofovir ou zidovudina, o análogo não nucleosídeo inibidor da transcriptase reversa (NNRTI) nevirapina, ou o inibidor da protease (IP) amprenavir.
É um inibidor selectivo e potente do VIH-1 e VIH-2.
O abacavir é metabolizado intracelularmente com formação da fracção activa, carbovir 5’ - trifosfato (TP).
Os estudos in vitro demonstraram que o seu mecanismo de acção em relação ao VIH consiste na inibição da enzima transcriptase reversa do VIH, efeito este que resulta na terminação da cadeia e interrupção do ciclo de replicação vírico.
A actividade antivírica do abacavir em culturas celulares não foi antagonizada quando em combinação com os análogos nucleosídeos inibidores da transcriptase reversa (NRTIs) didanosina, emtricitabina, lamivudina, estavudina, tenofovir ou zidovudina, o análogo não nucleosídeo inibidor da transcriptase reversa (NNRTI) nevirapina, ou o inibidor da protease (IP) amprenavir.
Posologia Orientativa
Adultos - Via oral: 300 mg de 12 em 12 horas.
Crianças - Via oral:
Dos 3 meses aos 12 anos – 8 mg/kg, 2 vezes/dia (dose máxima – 600 mg/dia);
Maiores de 12 anos – posologia igual à do adulto.
Não recomendada a sua utilização em crianças de idade inferior a 3 meses.
Crianças - Via oral:
Dos 3 meses aos 12 anos – 8 mg/kg, 2 vezes/dia (dose máxima – 600 mg/dia);
Maiores de 12 anos – posologia igual à do adulto.
Não recomendada a sua utilização em crianças de idade inferior a 3 meses.
Administração
Via oral.
Para assegurar a administração integral da dose, os comprimidos devem preferencialmente ser tomados inteiros.
Para assegurar a administração integral da dose, os comprimidos devem preferencialmente ser tomados inteiros.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Abacavir.
Em caso de retenção urinária, obstrução ou atonia intestinal, doença inflamatória intestinal e glaucoma.
Não deve ser usado durante a gravidez.
Em caso de retenção urinária, obstrução ou atonia intestinal, doença inflamatória intestinal e glaucoma.
Não deve ser usado durante a gravidez.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Náuseas, vómitos e diarreia.
Fadiga e cefaleias.
Anorexia.
Febre.
Reacções alérgicas que podem ser fatais.
Fadiga e cefaleias.
Anorexia.
Febre.
Reacções alérgicas que podem ser fatais.
Advertências
Gravidez:O uso de abacavir não é recomendado durante a gravidez.
Aleitamento:As mulheres que são VIH positivas não devem amamentar porque a infecção pelo VIH pode ser transmitida ao bebé através do leite materno.
Insuf. Hepática:Evitar.
Insuf. Renal:Evitar na IR grave.
Condução:Não conduza ou opere máquinas senão se estiver a sentir bem.
Precauções Gerais
Suspender o uso de abacavir e consultar o médico assistente de imediato se for observado algum destes sinais de reacção alérgica: febre, erupção cutânea, náuseas, vómitos, diarreia, dor de estômago, mal-estar geral, cansaço extremo, dores no corpo, falta de ar, tosse, dor de garganta.
O utente deve obter ajuda médica de emergência se tiver sintomas, ainda que ligeiros, tais como: dor muscular ou fraqueza, sensação de dormência ou frio nos braços e pernas, dificuldade para respirar, dor de estômago, náuseas com vómitos, batimentos cardíacos rápidos ou irregulares, tonturas ou se sentir muita fraqueza ou cansaço.
O utente deverá consultar o médico assitente de imediato se tiver algum dos sintomas seguintes enquanto estiver a tomar abacavir: dor forte de estômago, comichão, perda de apetite, urina escura, fezes de cor amarelada, ou icterícia (amarelamento da pele ou olhos).
O utente que tenha tido uma reacção alérgica ao abacavir, nunca mais deverá tomá-lo.
O utente deve ler o cartão de aviso que vem com este medicamento, e trazê-lo consigo em todos os momentos em que suspeite de que os sintomas da reacção alérgica vão eclodir, para poder ser assistido.
Algumas pessoas desenvolvem acidose lática, enquanto tomam abacavir.
Os primeiros sintomas podem piorar com o tempo e esta condição pode ser fatal.
Abacavir também pode causar efeitos graves no fígado, com risco de vida.
É importante que o utente não deixe de tomar o abacavir, depois de ter começado.
Se deixar de tomar várias doses em cadeia, poderá ocorrer uma reacção alérgica perigosa ou até mesmo fatal antes de recomeçar a toma de abacavir.
Se o utente parar de tomar o abacavir por qualquer motivo, deverá consultar o médico assistente antes de reiniciar a medicação.
O utente deve obter ajuda médica de emergência se tiver sintomas, ainda que ligeiros, tais como: dor muscular ou fraqueza, sensação de dormência ou frio nos braços e pernas, dificuldade para respirar, dor de estômago, náuseas com vómitos, batimentos cardíacos rápidos ou irregulares, tonturas ou se sentir muita fraqueza ou cansaço.
O utente deverá consultar o médico assitente de imediato se tiver algum dos sintomas seguintes enquanto estiver a tomar abacavir: dor forte de estômago, comichão, perda de apetite, urina escura, fezes de cor amarelada, ou icterícia (amarelamento da pele ou olhos).
O utente que tenha tido uma reacção alérgica ao abacavir, nunca mais deverá tomá-lo.
O utente deve ler o cartão de aviso que vem com este medicamento, e trazê-lo consigo em todos os momentos em que suspeite de que os sintomas da reacção alérgica vão eclodir, para poder ser assistido.
Algumas pessoas desenvolvem acidose lática, enquanto tomam abacavir.
Os primeiros sintomas podem piorar com o tempo e esta condição pode ser fatal.
Abacavir também pode causar efeitos graves no fígado, com risco de vida.
É importante que o utente não deixe de tomar o abacavir, depois de ter começado.
Se deixar de tomar várias doses em cadeia, poderá ocorrer uma reacção alérgica perigosa ou até mesmo fatal antes de recomeçar a toma de abacavir.
Se o utente parar de tomar o abacavir por qualquer motivo, deverá consultar o médico assistente antes de reiniciar a medicação.
Cuidados com a Dieta
Pode ser tomado com ou sem alimentos.
Evitar a ingestão de álcool.
Evitar a ingestão de álcool.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
Nos ensaios clínicos realizados, foram administradas doses únicas de Abacavir até 1200 mg e doses diárias até 1800 mg por dia.
Não foram notificadas reações adversas adicionais para além das notificadas para doses normais.
Desconhecem-se os efeitos de doses superiores.
Caso ocorra sobredosagem, o doente deve ser monitorizado quanto a evidência de toxicidade, devendo aplicar-se o tratamento de suporte padrão conforme necessário.
Desconhece-se se o abacavir pode ser removido por diálise peritoneal ou hemodiálise.
Nos ensaios clínicos realizados, foram administradas doses únicas de Abacavir até 1200 mg e doses diárias até 1800 mg por dia.
Não foram notificadas reações adversas adicionais para além das notificadas para doses normais.
Desconhecem-se os efeitos de doses superiores.
Caso ocorra sobredosagem, o doente deve ser monitorizado quanto a evidência de toxicidade, devendo aplicar-se o tratamento de suporte padrão conforme necessário.
Desconhece-se se o abacavir pode ser removido por diálise peritoneal ou hemodiálise.
Terapêutica Interrompida
O utente que se esqueça de tomar uma dose, deve tomá-la assim que se lembre.
Em seguida, continuar o tratamento como anteriormente.
Não tomar uma dose dupla para compensar uma que se esqueceu de tomar.
É importante que tome regularmente, porque se o tomar em intervalos irregulares, poderá ser mais provável que tenha uma reacção de hipersensibilidade.
Em seguida, continuar o tratamento como anteriormente.
Não tomar uma dose dupla para compensar uma que se esqueceu de tomar.
É importante que tome regularmente, porque se o tomar em intervalos irregulares, poderá ser mais provável que tenha uma reacção de hipersensibilidade.
Cuidados no Armazenamento
Abacavir solução, conservar à temperatura ambiente, entre 20 e 25 graus C (68 e 77 graus F).
Não congelar.
Armazenar longe do calor, humidade e luz.
Não armazene no WC.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não congelar.
Armazenar longe do calor, humidade e luz.
Não armazene no WC.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Abacavir Isotretinoína
Observações: n.d.Interacções: A isotretínoina aumenta as concentrações plasmáticas do abacavir. - Isotretinoína
Abacavir Etanol
Observações: n.d.Interacções: O etanol aumenta as concentrações plasmáticas do abacavir. - Etanol
Abacavir Rifampicina (rifampina)
Observações: n.d.Interacções: A rifampicina, o fenobarbital e a fenítoina podem reduzir as concentrações plasmáticas do abacavir. - Rifampicina (rifampina)
Abacavir Fenobarbital
Observações: n.d.Interacções: A rifampicina, o fenobarbital e a fenítoina podem reduzir as concentrações plasmáticas do abacavir. - Fenobarbital
Abacavir Fenitoína
Observações: n.d.Interacções: A rifampicina, o fenobarbital e a fenítoina podem reduzir as concentrações plasmáticas do abacavir. - Fenitoína
Amprenavir Abacavir
Observações: Foram realizados estudos de interacção com amprenavir como único inibidor da protease.Interacções: Inibidores análogos de nucleósidos da transcriptase reversa (NRTIs): A AUC, a Cmin e a Cmax do abacavir não foram alteradas após administração com amprenavir. A AUC, a Cmin e a Cmax do amprenavir aumentaram 29%, 27% e 47%, respectivamente. Não é necessário ajuste da dose, de qualquer dos fármacos, quando o abacavir é administrado em associação com amprenavir. - Abacavir
Ribavirina Abacavir
Observações: Realizaram-se estudos de interacção com a ribavirina em combinação com peginterferão alfa-2a, interferão alfa-2b e antiácidos. As concentrações da ribavirina são similares quando esta é administrada isoladamente ou concomitantemente com interferão alfa-2b ou peginterferão alfa-2a. O potencial para a ocorrência de interações pode persistir durante um período de até 2 meses (5 vezes a semi-vida da ribavirina) após a conclusão da terapêutica com Ribavirina devido à sua longa semi-vida. Os resultados dos estudos in vitro nos quais foram utilizadas preparações de microssomas hepáticos de rato e humanos indicaram não existir metabolismo da ribavirina mediado pelas enzimas do citocromo P450. A ribavirina não inibe as enzimas do citocromo P450. Os estudos de toxicidade não revelaram indícios de indução das enzimas hepáticas pela ribavirina. Por conseguinte, é mínimo o potencial para a ocorrência de interações com as enzimas do citocromo P450.Interacções: Análogos nucleósidos: A utilização de análogos nucleósidos, em monoterapia ou em associação com outros nucleósidos, tem originado acidose láctica. Farmacologicamente, a ribavirina aumenta os metabólitos fosforilados dos nucleósidos purina in vitro. Esta actividade pode potenciar o risco de acidose láctica induzida pelos análogos dos nucleósidos purina (p.ex. didanosina ou abacavir). - Abacavir
Darunavir Abacavir
Observações: O perfil de interacção do darunavir pode variar dependendo se é utilizado o ritonavir ou o cobicistate como fármacos potenciadores. As recomendações dadas para a utilização concomitante de darunavir e outros medicamentos podem por isso variar dependendo se darunavir é potenciado com ritonavir ou com cobicistate, e é também necessária precaução durante o primeiro tempo de tratamento, se se substituir o fármaco potenciador de ritonavir para cobicistate.Interacções: ANTIRRETROVIRAIS PARA O VIH: Análogos nucleo(s/t)ídeos inibidores da transcriptase reversa (NRTIs): Abacavir, Emtricitabina, Lamivudina, Estavudina, Zidovudina: Não foi estudado. Com base nas diferentes vias de eliminação dos outros NRTIs zidovudina, emtricitabina, estavudina, lamivudina, que são essencialmente excretados por via renal, e abacavir para os quais o metabolismo não é mediado pelo CYP450, não é previsível a ocorrência de interacções medicamentosas entre estes fármacos e Darunavir potenciado. Darunavir potenciado pode ser utilizado com este NRTI sem ajuste posológico. Darunavir co-administrado com cobicistate reduz a depuração da creatinina. - Abacavir
Darunavir + Cobicistate Abacavir
Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica com Darunavir / Cobicistate. Uma vez que Darunavir / Cobicistate contém darunavir e cobicistate, as interações que foram identificadas com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir) e com cobicistate determinam as interações que podem ocorrer com Darunavir / Cobicistate. Os ensaios de interacção com darunavir/ritonavir e com cobicistate apenas foram realizados em adultos.Interacções: OUTROS MEDICAMENTOS ANTIRRETROVIRAIS VIH: Análogos núcleo(s/t)ídeos inibidores da transcriptase reversa (NRTIs): Abacavir, Emtricitabina, Lamivudina, Stavudina e Zidovudina: Não é esperada interacção entre estes medicamentos e Darunavir / Cobicistate, tendo em consideração as diferentes vias de eliminação dos outros NRTIs (i.e. emtricitabina, lamivudina, stavudina e zidovudina), os quais são essencialmente excretados por via renal, e de abacavir no qual o metabolismo não é mediado pelo CYP. Darunavir / Cobicistate pode ser utilizado com estes NRTIs sem ajuste da dose. - Abacavir
Fosamprenavir Abacavir
Observações: n.d.Interacções: Abacavir, Lamivudina e Zidovudina: Não é necessário nenhum ajuste de dose. - Abacavir
Glecaprevir + Pibrentasvir Abacavir
Observações: n.d.Interacções: Foram realizados estudos adicionais de interacção medicamentosa com os seguintes medicamentos que não revelaram interacções clinicamente significativas com Glecaprevir / Pibrentasvir: Abacavir, amlodipina, buprenorfina, cafeína, dextrometorfano, dolutegravir, emtricitabina, felodipina, lamivudina, lamotrigina, metadona, midazolam, naloxona, noretindrona ou outros Contraceptivos contendo apenas progestagénios, rilpivirina, tenofovir alafenamida e tolbutamida. - Abacavir
Metadona Abacavir
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas: Tratamento concomitante da infecção VIH: Alguns inibidores da protease (amprenavir, nelfinavir, abacavir, lopinavir/ritonavir e ritonavir/saquinavir) parecem diminuir os níveis séricos da metadona. Quando o ritonavir é administrado por si só, tem-se observado uma ASC de duas vezes a da metadona. Os níveis plasmáticos de zidovudina (um análogo de nucleósido) aumentam com a utilização de metadona, tanto após administração oral, como intravenosa de zidovudina. Isto é mais percetível após a administração oral do que após a administração intravenosa de zidovudina. Estes efeitos são provavelmente causados pela inibição da glucuronidação da zidovudina, e, portanto, diminuição da depuração plasmática da zidovudina. Durante o tratamento com metadona, os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados para sinais de toxicidade causada por zidovudina, razão porque pode ser necessário reduzir a dose de zidovudina. Por causa das interacções mútuas entre zidovudina e metadona (a zidovudina é um indutor do CYP3A4), os sintomas típicos de abstinência de opioides podem aparecer durante a utilização concomitante (cefaleia, mialgia, fadiga e irritabilidade). - Abacavir
Rilpivirina Abacavir
Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.Interacções: interacções E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTI-INFECIOSOS: Antirretrovirais: Outros NRTIs (abacavir, emtricitabina, lamivudina, estavudina e zidovudina): Não foi estudado. Não são esperadas interacções medicamentosas clinicamente relevantes. Não é necessário qualquer ajuste da dose. - Abacavir
Tipranavir Abacavir
Observações: Os estudos de interacção apenas foram realizados em adultos.Interacções: MEDICAMENTOS ANTI-INFECCIOSOS: Antirretrovirais: Abacavir 300 mg BID (TPV/r 750/100 mg BID) A utilização concomitante de Tipranavir, co-administrado com ritonavir em dose baixa, e abacavir não é recomendada, exceto se não existirem outros ITNRs apropriados para o doente. Nestes casos, não se recomendam ajustes de dose do abacavir. - Abacavir
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A prática de sexo desprotegido deve ser evitada, bem como a partilha de lâminas de barbear ou escovas de dentes.
Converse com o médico sobre as formas seguras de evitar a transmissão do HIV durante o sexo.
O uso de abacavir não é recomendado durante a gravidez.
As mulheres que são VIH positivas não devem amamentar porque a infecção pelo VIH pode ser transmitida ao bebé através do leite materno. Uma pequena quantidade dos componentes de abacavir podem também passar para o leite materno.
Não conduza ou opere máquinas senão se estiver a sentir bem.
A prática de sexo desprotegido deve ser evitada, bem como a partilha de lâminas de barbear ou escovas de dentes.
Converse com o médico sobre as formas seguras de evitar a transmissão do HIV durante o sexo.
O uso de abacavir não é recomendado durante a gravidez.
As mulheres que são VIH positivas não devem amamentar porque a infecção pelo VIH pode ser transmitida ao bebé através do leite materno. Uma pequena quantidade dos componentes de abacavir podem também passar para o leite materno.
Não conduza ou opere máquinas senão se estiver a sentir bem.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
