Abacavir + Lamivudina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
Sem informação.
PubChem
5273759
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
J05A
|
J05AR02
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
Sem informação.
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C22H29N9O4S
Massa molar
515.58856
SMILES
C1CC1NC2=NC (=NC3=C2N=CN3C4CC (C=C4) CO) N.C1C (OC (S1) CO) N2C=CC (=NC2=O) N
InChI
1S/C14H18N6O. C8H11N3O3S/c15-14-18-12 (17-9-2-3-9) 11-13 (19-14) 20 (7- 16-11) 10-4-1-8 (5-10) 6-21;9-5-1-2-11 (8 (13) 10-5) 6-4-15-7 (3-12) 14-6/h1, 4, 7-10, 21H, 2-3, 5-6H2, (H3, 15, 17, 18, 19); 1-2, 6-7, 12H, 3-4H2, (H2, 9, 10, 13) /t8-, 10+;6-, 7+/m10/s1
Key
UGWQMIXVUBLMAH-IVVFTGHFSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O Abacavir é bem, e rapidamente, absorvido após administração oral. A biodisponibilidade oral absoluta do abacavir no adulto é de cerca de 83%.
A Lamivudina é bem absorvida a partir do tracto gastrointestinal e a sua biodisponibilidade oral em adultos varia normalmente entre 80 e 85%.
A Lamivudina é bem absorvida a partir do tracto gastrointestinal e a sua biodisponibilidade oral em adultos varia normalmente entre 80 e 85%.
Metabolismo
O Abacavir é metabolizado principalmente por via hepática. As principais vias metabólicas no ser humano são pela desidrogenase alcoólica e por glucuronidação, com formação do ácido 5′-carboxílico e do 5′-glucuronido, que representam cerca de 66% da dose administrada.
O metabolismo da lamivudina é uma via menor de eliminação. No homem, o metabólito conhecido apenas de lamivudina é o metabólito trans-sulfóxido. Esta biotransformação é catalisada por sulfotransferases.
O metabolismo da lamivudina é uma via menor de eliminação. No homem, o metabólito conhecido apenas de lamivudina é o metabólito trans-sulfóxido. Esta biotransformação é catalisada por sulfotransferases.
Semi-Vida
O tempo médio de semi-vida do abacavir é de cerca de 1,5 horas.
O tempo de semi-vida plasmática da Lamivudina é de (5 a 7 horas).
O tempo de semi-vida plasmática da Lamivudina é de (5 a 7 horas).
Ligação plasmática
O Abacavir liga-se apenas pouco a moderadamente (≈49%) às proteínas plasmáticas humanas quando em concentrações terapêuticas.
A Lamivudina apresenta baixa ligação à principal proteína plasmática, albumina (<16% - 36% à albumina sérica em estudos in vitro).
A Lamivudina apresenta baixa ligação à principal proteína plasmática, albumina (<16% - 36% à albumina sérica em estudos in vitro).
Excreção
Os metabólitos do Abacavir são excretados na urina. Os metabólitos e o abacavir eliminado na forma inalterada representam cerca de 83% da dose administrada de abacavir na urina. O restante é eliminado nas fezes.
A Lamivudina é predominantemente eliminada na forma inalterada por excreção renal.
A Lamivudina é predominantemente eliminada na forma inalterada por excreção renal.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Kivexa
Licença
ViiV Healthcare UK Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
