Nisoldipina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento
O que é
Nisoldipina é um bloqueador do canal de cálcio de 1,4-dihidropiridina.
Actua principalmente nas células do músculo liso vascular, estabilizando os canais de cálcio do tipo L dependentes da voltagem na sua conformação inactiva.
Através da inibição do influxo de cálcio nas células do músculo liso, Nisoldipina impede a contracção do músculo liso dependente de cálcio e subsequente vasoconstrição.
Nisoldipina pode ser utilizada isoladamente ou em combinação com outros agentes no tratamento da hipertensão.
Usos comuns
Nisoldipina é usada sozinho ou em conjunto com outros medicamentos para tratar a pressão arterial elevada.

A pressão arterial elevada aumenta a carga de trabalho do coração e artérias.
Se continuar por um longo tempo, o coração e as artérias podem não funcionar correctamente.
Isto pode danificar os vasos sanguíneos do cérebro, coração, rins e, resultando num acidente vascular cerebral, insuficiência cardíaca ou insuficiência renal.

A pressão arterial elevada também pode aumentar o risco de ataques cardíacos.
Esses problemas podem ser menos provável de ocorrer se a pressão arterial estiver controlada.

Nisoldipina é um bloqueador dos canais de cálcio.
Funciona afectando o movimento do cálcio para dentro das células do coração e vasos sanguíneos.
Como resultado, ele relaxa os vasos sanguíneos e aumenta o fornecimento de sangue e oxigénio para o coração, reduzindo a sua carga de trabalho.
Tipo
Molécula pequena.
História
A nisoldipina foi patenteado em 1975 e aprovado para uso médico em 1990.
Indicações
Para o tratamento da hipertensão.
Pode ser usado sozinho ou em combinação com outros agentes anti-hipertensivos.
Classificação CFT

3.5.1 : Antianginosos

Mecanismo De Acção
Deformando o canal, inibindo os mecanismos de propagação de controle de iões, e/ou interferir com a libertação de cálcio do retículo sarcoplasmático, Nisoldipina inibe o influxo de cálcio extracelular através da célula do músculo liso do miocárdio e vascular membranas.

A diminuição do cálcio intracelular inibe a contracção processos das células do músculo liso do miocárdio, causando dilatação das artérias coronárias e sistémicas, o aumento da oferta de oxigénio para o tecido do miocárdio, diminuição da resistência periférica total, diminuição da pressão arterial sistémica e diminuição da pós-carga.
Posologia Orientativa
Dose adulta usual para a profilaxia da angina pectoris:
libertação lenta (formulação de idade):
A dose inicial: 20 mg por via oral uma vez por dia.
A dose de manutenção: 10 a 60 mg por via oral uma vez por dia.

Libertação controlada (nova formulação):
A dose inicial: 17 mg por via oral uma vez por dia.
A dose de manutenção: 8,5-34 mg por via oral uma vez por dia.

Dose adulta usual para hipertensão:
Libertação lenta (formulação de idade):
A dose inicial: 20 mg por via oral uma vez por dia.
A dose de manutenção: 10 a 60 mg por via oral uma vez por dia.

Libertação controlada (nova formulação):
A dose inicial: 17 mg por via oral uma vez por dia.
A dose de manutenção: 8,5-34 mg por via oral uma vez por dia.

Dose usual geriátrica para a profilaxia da angina pectoris:
Libertação lenta (formulação de idade);
A dose inicial: 10 mg por via oral uma vez por dia.
A dose de manutenção: 10 a 60 mg por via oral uma vez por dia.

Libertação controlada (nova formulação):
A dose inicial: 8,5 mg por via oral uma vez por dia.
A dose de manutenção: 8,5-34 mg por via oral uma vez por dia.

A pressão arterial deve ser cuidadosamente monitorizados durante todo o ajuste da dose.

Dose usual geriátrica de hipertensão:
Libertação lenta (formulação de idade);
A dose inicial: 10 mg por via oral uma vez por dia.
A dose de manutenção: 10 a 60 mg por via oral uma vez por dia.

libertação controlada (nova formulação):
A dose inicial: 8,5 mg por via oral uma vez por dia.
A dose de manutenção: 8,5-34 mg por via oral uma vez por dia.

A pressão arterial deve ser cuidadosamente monitorizados durante todo o ajuste da dose.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Nisoldipina.
Sensibilidade aos bloqueadores dos canais de cálcio da dihidropiridina.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver algum destes sinais de reacção alérgica: urticária, dificuldade em respirar, inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.

Contacte o médico imediatamente se tiver um efeito adverso grave, tal como:
- inchaço nas pernas e tornozelos;
- dor no peito;
- batimentos cardíacos rápidos eou irregulares, ou
- sensação de desmaio.

Efeitos secundários menos graves podem incluir:
- tonturas;
- calor, vermelhidão ou sensação de formigueiro na pele;
- dor de cabeça;
- náuseas;
- nariz entupido, dor de garganta, ou
- erupções cutâneas leves.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Este medicamento deve ser usado durante a gravidez apenas se o benefício superar o risco para o feto.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Deve-se tomar a decisão de descontinuar a amamentação ou o medicamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Precauções Gerais
É importante que o médico acompanhe o seu progresso em visitas regulares para certificar-se nisoldipina está a funcionar correctamente e para verificar se há efeitos indesejáveis.

É muito importante que o médico verifique o seu sangue regularmente enquanto estiver a tomar nisoldipina.

Também pode precisar de controlar a sua pressão arterial em casa.

Se notar quaisquer alterações na sua pressão arterial recomendada, contacte o médico imediatamente.

Pressão arterial baixa (hipotensão) pode ocorrer durante o nisoldipina.

Fale com o médico imediatamente se tiver os seguintes sintomas: visão turva, confusão, tonturas grave, desmaios, tonturas ou quando se levantar de repente de uma posição deitada ou sentada, sudorese ou cansaço ou fraqueza incomum.

Nisoldipina pode causar tonturas ou desmaio.

Certifique-se que sabe como reage a nisoldipina antes de conduzir, utilizar máquinas ou fazer qualquer outra coisa que possa ser perigoso se tiver estes efeitos.

Nisoldipina não deve ser tomado com uma refeição rica em gordura ou com sumo de toranja ou de outros produtos com toranja porque estes podem aumentar os níveis de nisoldipina no corpo.
Cuidados com a Dieta
Não tome com sumo de toranja uma vez que tem sido demonstrado que interfere com o metabolismo nisoldipina, resultando num aumento significativo na Cmax de cerca de 3 vezes (até cerca de 7 vezes) e AUC de cerca de 2 vezes (até 5 vezes).
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência ou ligar para o Centro de intoxicações.

Sintomas de sobredosagem podem incluir formas graves de alguns dos efeitos secundários.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose assim que se lembrar.
Não tome a dose esquecida se estiver quase hora da sua próxima dose.
Não tome medicamento extra para compensar a dose esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Guarde o medicamento num recipiente fechado à temperatura ambiente, longe do calor, humidade e luz directa.
Evite congelamento.
Guarde-o em 20° a 25° C.
Proteger da luz e humidade.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Usar com precaução

Amprenavir Nisoldipina

Observações: Foram realizados estudos de interacção com amprenavir como único inibidor da protease.
Interacções: Poderá interagir com Amprenavir, quando administrados concomitantemente. Não se conhece, nem foi investigado, o significado clínico destas possíveis interacções. Portanto, os doentes devem ser monitorizados relativamente a reacções tóxicas associadas a estes medicamentos, quando os mesmos forem administrados em associação com Amprenavir. O amprenavir poderá aumentar as concentrações séricas dos bloqueadores dos canais de cálcio tais como diltiazem, felodipina, isradipina, nicardipina, nifedipina, nimodipina, nisoldipina e verapamil, resultando possivelmente num aumento da actividade e toxicidade destes fármacos. - Nisoldipina
Usar com precaução

Posaconazol Nisoldipina

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Efeitos de posaconazol sobre outros medicamentos: Bloqueadores dos canais de cálcio metabolizados através do CYP3A4 (por exemplo diltiazem, verapamilo, nifedipina, nisoldipina): Recomenda-se proceder à monitorização frequente de reacções adversas e de toxicidade relacionada com os bloqueadores dos canais de cálcio, durante a administração concomitante com posaconazol. Poderá ser necessário proceder ao ajuste posológico dos bloqueadores dos canais de cálcio. - Nisoldipina
Usar com precaução

Saquinavir Nisoldipina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Bloqueadores dos canais de cálcio: Felodipina, nifedipina, nicardipina, diltiazem, nimodipina, verapamil, amlodipina, nisoldipina, isradipina (saquinavir/ritonavir) As concentrações destes medicamentos podem ser aumentadas quando co-administrados com saquinavir/ritonavir. Aconselha-se precaução e a monitorização clínica dos doentes. - Nisoldipina
Usar com precaução

Telaprevir Nisoldipina

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: BLOQUEADORES DO CANAL DE CÁLCIO: Diltiazem, felodipina, nicardipina, nifedipina, nisoldipina, verapamilo: Deve existir precaução e recomenda-se a monitorização clínica dos doentes. - Nisoldipina
Não recomendado/Evitar

Duvelisib Nisoldipina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito do duvelisib na farmacocinética de outros medicamentos Substratos do CYP3A4 A co-administração de doses múltiplas de 25 mg de duvelisib BID durante 5 dias com uma dose única oral de 2 mg de midazolam, um substrato sensível do CYP3A4, em adultos saudáveis (N = 14), aumentou a AUC do midazolam em 4,3 vezes e a Cmáx em 2,2 vezes. Simulações PBPK em doentes oncológicos em condições de estado estacionário mostraram que a Cmáx e a AUC do midazolam aumentariam aproximadamente 2,5 vezes e ≥5 vezes, respectivamente. Deve evitar-se a co-administração de midazolam com duvelisib. O duvelisib e o seu principal metabolito, o IPI-656, são inibidores potentes do CYP3A4. Deve considerar-se a redução da dose do substrato do CYP3A4 quando co-administrado com duvelisib, especialmente para medicamentos com índice terapêutico estreito. Os doentes devem ser monitorizados quanto a sinais de toxicidades do substrato sensível do CYP3A co-administrado. Os exemplos de substratos sensíveis incluem: alfentanilo, avanafil, buspirona, conivaptano, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, nisoldipina, saquinavir, sinvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam, vardenafil, budesonida, dasatinib, dronedarona, eletriptano, eplerenona, felodipina, indinavir, lurasidona, maraviroc, quetiapina, sildenafil, ticagrelor, tolvaptano. Os exemplos de substratos moderadamente sensíveis incluem: alprazolam, aprepitant, atorvastatina, colquicina, eliglustato, pimozida, rilpivirina, rivaroxabano, tadalafil. - Nisoldipina
Não recomendado/Evitar

Selpercatinib Nisoldipina

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Efeitos de selpercatinib na farmacocinética de outros medicamentos (aumento da concentração plasmática) Substratos sensíveis ao CYP3A4 Selpercatinib aumentou a Cmax e a AUC de midazolam (um substrato do CYP3A4) em aproximadamente 39% e 54%, respectivamente. Deve, por isso, evitar-se a utilização concomitante de substratos sensíveis ao CYP3A4, (como, por exemplo, alfentanil, avanafil, buspirona, conivaptan, darifenacina, darunavir, ebastina, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, nisoldipina, saquinavir, sinvastatina, tipranavir, triazolam, vardenafil). - Nisoldipina
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções da Nisoldipina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Este medicamento deve ser usado durante a gravidez apenas se o benefício superar o risco para o feto.
Os riscos de malformação com o uso deste medicamento em mulheres grávidas nas doses recomendadas são improváveis.

Deve-se tomar a decisão de descontinuar a amamentação ou o medicamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024